Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov
- Analize
ZDRAVNIKI PREJEMNIH PRAZNIKOV SE DOVOLJUJEJO V PACIENTA SAMO DOKTORJA. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.
Opis zdravilne učinkovine Insulin isophane [človeški genski inženiring] / Insulinum isophanum [humanum biosyntheticum].
Formula, kemijsko ime: ni podatkov.
Farmakološka skupina: hormoni in njihovi antagonisti / insulini.
Farmakološko delovanje: hipoglikemično.
Farmakološke lastnosti
Zdravilo je bilo proizvedeno z biotehnologijo rekombinantne DNA z uporabo seva Saccharomyces cerevisiae. Zdravilo, ki je v interakciji s specifičnimi receptorji zunanje celične celice citoplazme, tvori kompleks receptorjev insulina, ki stimulira procese znotraj celice, vključno s proizvodnjo nekaterih ključnih encimov (piruvat kinaza, heksokinaza, glikogen sintaza in drugi). Zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi se pojavi zaradi povečanja njegovega prenosa v celice, povečanja absorpcije in absorpcije v tkivih, zmanjšanja stopnje tvorbe glukoze v jetrih. Zdravilo stimulira glikogenegenezo, lipogenezo, sintezo beljakovin.
Trajanje zdravila je v glavnem posledica njegove absorpcije, ki je odvisna od odmerka, kraja in načina dajanja zdravila ter drugih dejavnikov, zato se profil zdravila lahko pomembno razlikuje le pri različnih bolnikih, ampak tudi pri isti osebi. V povprečju se pri subkutanem dajanju zdravila po začetku delovanja pojavi 1,5 ure, največji učinek se doseže v 4 do 12 urah, trajanje delovanja pa do enega dneva. Nastop učinka in popolnost absorpcije zdravila je odvisen od odmerka (volumen injiciranega zdravila), mesta dajanja (stegno, želodec, zadnjica), koncentracije insulina v pripravku in drugih dejavnikov. Največja koncentracija insulina v krvni plazmi je dosežena v 2 do 18 urah po subkutani uporabi. Z beljakovinami v plazmi ni značilne vezave, razen za krožeča protitelesa proti insulinu (če so prisotna). Zdravilo je neenakomerno razporejeno v tkivih; ne prodre v materino mleko in skozi placentno pregrado. Večinoma v ledvicah in jetrih se zdravilo uniči z insulinazo, pa tudi z morebitno disulfidno izomerazo. Presnova insulina ni aktivna. Razpolovna doba insulina iz krvnega obtoka je le nekaj minut. Razpolovna doba izločanja iz organizma je približno 5 do 10 ur. Izloča se preko ledvic (30 - 80%).
Med predkliničnimi študijami, ki so vključevale študije toksičnosti pri ponavljajočem odmerjanju, študije farmakološke varnosti, študije kancerogenega potenciala, genotoksičnost, toksične učinke na reproduktivni sistem, pri ljudeh ni bilo ugotovljeno posebno tveganje za zdravilo.
Indikacije
Diabetes tipa 1; diabetes mellitus druge vrste: delna odpornost na hipoglikemična zdravila (pri kombiniranem zdravljenju), stopnja odpornosti na peroralne hipoglikemične droge, interkurentne bolezni; tipa 2 pri nosečnicah.
Način uporabe snovi insulin isophane [človeški genski inženiring] in odmerki
Zdravilo se daje le subkutano. Odmerek v vsakem primeru določi zdravnik individualno glede na koncentracijo glukoze v krvi, običajno je dnevni odmerek zdravila od 0,5 do 1 ie / kg (odvisno od ravni glukoze v krvi in individualnih značilnosti bolnika). Običajno se zdravilo injicira subkutano v stegno. Zdravilo se lahko vbrizga tudi subkutano v zadnjico, prednjo trebušno steno, deltoidno mišično področje rame. Temperatura zdravila mora biti pri sobni temperaturi.
Ne dajajte intravensko.
Dnevne potrebe po insulinu so lahko manjše pri bolnikih s preostalo endogeno proizvodnjo insulina in višje pri bolnikih z insulinsko rezistenco (na primer pri bolnikih z debelostjo, med puberteto).
Da bi preprečili razvoj lipodistrofije, je treba spremeniti kraje dajanja zdravila v anatomski regiji.
Pri uporabi insulina je treba stalno spremljati koncentracijo glukoze v krvi. Poleg prevelikega odmerjanja zdravil so lahko vzroki za hipoglikemijo: preskakovanje obrokov, spreminjanje zdravila, driska, bruhanje, povečana telesna dejavnost, spreminjanje mesta injiciranja, bolezni, ki zmanjšujejo potrebo po insulinu (ledvična disfunkcija in / ali jetra, hipofiza, skorja nadledvične žleze, žleze ščitnice), interakcija z drugimi zdravili.
Prekinitve dajanja insulina ali nepravilnega odmerjanja, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1, lahko povzročijo hiperglikemijo. Prvi znaki hiperglikemije se praviloma razvijejo postopoma, več ur ali dni. Vključujejo povečano uriniranje, žejo, slabost, vrtoglavico, bruhanje, suhost in pordelost kože, izgubo apetita, suha usta, vonj acetona v izdihanem zraku. Brez posebne terapije lahko hiperglikemija povzroči nastanek diabetične ketoacidoze, ki je življenjsko nevarna.
Odmerek insulina je treba prilagoditi za Addisonovo bolezen, disfunkcijo ščitnice, okvarjeno delovanje ledvic in / ali jeter, hipopituitarizem, okužbe in stanja, ki jih spremlja zvišana telesna temperatura, starejša od 65 let. Če bolnik spremeni svojo običajno prehrano ali poveča intenzivnost telesne dejavnosti, bo morda potrebna tudi sprememba odmerka zdravila.
Zdravilo zmanjšuje toleranco na alkohol.
Pred potovanjem, ki je povezano s spremembo časovnih pasov, se mora bolnik posvetovati s svojim zdravnikom, saj pri menjavi časovnega pasu bolnik injicira insulin in jemlje hrano drugič.
Prehod iz ene vrste insulina v drugo je pod nadzorom koncentracije glukoze v krvi.
Med uporabo zdravila (zlasti med prvim imenovanjem, spreminjanjem ene vrste insulina v drugo, precejšnjim duševnim stresom ali fizičnim naporom), sposobnostjo nadzora različnih mehanizmov, vožnje avtomobila in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost motoričnih in duševnih reakcij in večjo pozornost.
Kontraindikacije
Omejitve uporabe. T
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Omejitev uporabe insulina med nosečnostjo in med dojenjem ni, ker insulin ne prodre v placento in v materino mleko. Hipoglikemija in hiperglikemija, ki se lahko razvijejo z nezadostno natančnim zdravljenjem, povečata tveganje za smrt ploda in malformacije ploda. Nosečnice s sladkorno boleznijo je treba med trajanjem nosečnosti nadzorovati, zato morajo močno spremljati raven glukoze v krvi; Ista priporočila veljajo za ženske, ki načrtujejo nosečnost. V prvem trimesečju nosečnosti se potreba po insulinu običajno zmanjša in postopoma poveča v drugem in tretjem trimesečju. Po porodu se potreba po insulinu ponavadi hitro vrne na raven, zabeleženo pred nosečnostjo. Med dojenjem morajo ženske s sladkorno boleznijo prilagoditi svojo prehrano ali režim odmerjanja.
Neželeni učinki insulina izofan [človeški genski inženiring]
Nastalo zaradi delovanja na presnovo ogljikovih hidratov: hipoglikemično stanje (povečano znojenje, hladen znoj, utrujenost, bleda koža, zamegljen vid, slabost, palpitacije, lakota, nenavadna utrujenost ali šibkost, tresenje, živčnost, glavobol, tesnoba, vznemirjenost, glavobol, anksioznost, vznemirjenost, parestezija v predelu ust, zmanjšana koncentracija, slabša usmerjenost, zaspanost, izguba zavesti, konvulzije, začasna ali nepopravljiva disfunkcija možganov, smrt), vključno s hipoglikemičnimi kuyu koma.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem, anafilaktični šok, anafilaktične reakcije (vključno z generaliziranim kožnim izpuščajem, povečanim potenjem, zmanjšanim krvnim tlakom, srbenjem, gastrointestinalnimi motnjami, angioedemom, težavami z dihanjem, hitrim srčnim utripom, dihalnimi težavami, dihalnimi motnjami, srčnim utripom, t zavest).
Drugo: prehodne refraktivne motnje (običajno na začetku zdravljenja), akutna nevropatija (periferna nevropatija), diabetična retinopatija, edemi.
Lokalne reakcije: otekanje, vnetje, otekanje, hiperemija, bolečina, srbenje, hematom, lipodistrofija na mestu injiciranja.
Interakcija med insulinom izofan [človeški genski inženiring] z drugimi snovmi
Hipoglikemični učinek insulina je oslabljen: glukokortikoidi, peroralni kontraceptivi, ščitnični hormoni, heparin, tiazidni diuretiki, triciklični antidepresivi, danazol, klonidin, simpatikomimetiki, zaviralci kalcijevih kanalčkov, fenitoin, morfin, diazoksid, nikotin.
Hipoglikemični učinek fenfluramin.
Pod delovanjem salicilatov, rezerpina, pripravkov, ki vsebujejo etanol, je možno tako oslabitev kot izboljšanje delovanja insulina.
Oktreotid, lanreotid lahko poveča ali zmanjša potrebo telesa po insulinu.
Beta-blokatorji lahko prikrijejo simptome hipoglikemije in počasno okrevanje po hipoglikemiji.
S skupno uporabo insulina in tiazolidindionov je možen razvoj kroničnega srčnega popuščanja, zlasti pri bolnikih, ki imajo dejavnike tveganja za njegov razvoj. Pri predpisovanju takega kombiniranega zdravljenja je treba bolnike pregledati, da bi ugotovili kronično srčno popuščanje, prisotnost edema in povečanje telesne mase. Če se simptomi srčnega popuščanja pri bolnikih poslabšajo, je treba zdravljenje s tiazolidindioni prekiniti.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerka se razvije hipoglikemija.
Zdravljenje: blage hipoglikemije lahko bolnik sam odpravi, zato je potrebno zaužiti živila, bogata z ogljikovimi hidrati ali sladkorjem, zato je priporočljivo, da bolniki s sladkorno boleznijo nenehno prenašajo sladkor, piškote, sladkarije, sladki sadni sok. Pri hudi hipoglikemiji (vključno z izgubo zavesti) se 40% raztopina dekstroze daje intravensko; intramuskularno, subkutano ali intravensko - glukagon. Po okrevanju zavesti mora bolnik jesti hrano, bogato z ogljikovimi hidrati, da prepreči ponovitev hipoglikemije.
Rekombinantni humani insulin
Mednarodno ime snovi je topno v insulinu (človeško genetsko inženirstvo) ali Insulinum solubile (humanum biosyntheticum). Na voljo v zdravilu "Solubilis" - insulin v raztopini, ki je običajno na voljo v lekarniški verigi in spada v skupino hormonov in njihovih antagonistov (insulinov). Glavna prednost topnega insulina je, da ponovi delovanje, ki ga povzroča trebušna slinavka, hormon.
Mehanizem delovanja
Človeški insulin je hormon, ki ga v telesu proizvajajo Langerhansovi otočki iz trebušne slinavke. Glavni ukrep je zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi. Farmakološki pomen gensko spremenjenega insulina posnema natančno funkcije, ki jih proizvaja človeško telo. Zdravilo se pridobiva iz naravnih hormonov in umetno izumljenih komponent.
Hormon, ki ga proizvaja trebušna slinavka, je posledica genetskega inženiringa. V telesu reagira s specifičnimi receptorji zunanjih lupin celic in oblikuje insulinske receptorske komplekse. Spodbujajo intracelularne procese, zlasti tvorbo bazičnih encimov, z neposrednim vstopom v celice ali s povečanjem proizvodnje cAMP (ciklični adenozin monofosfat). Medcelični transport glukoze se poveča, zato se njegova koncentracija v krvi zmanjša.
Indikacije in metoda za uporabo topnega insulina
Uporablja se za zdravljenje vseh vrst sladkorne bolezni. Predpisano nosečnicam, če prehranska terapija ni dala rezultata, kot tudi po porodu. Rekombinantni humani insulin je učinkovit tudi pri operacijah zaradi poškodb in nalezljivih bolezni, ki jih spremlja povišana telesna temperatura.
Odmerek in način dajanja zdravila lahko predpiše le zdravnik, saj je v vsakem primeru odvisno od posameznih značilnosti poteka bolezni.
Zdravilo se lahko daje subkutano tik pred obrokom.
Najpogosteje se injiciranje opravi subkutano, 15-30 minut pred obroki. Vnesete lahko tudi intravensko in intramuskularno. Standardno število injekcij - 3-krat na dan. Tik pred injiciranjem je treba zagotoviti, da je steklenica z zdravilom na sobni temperaturi, tekočina v njej pa je nečistoča. Uporaba zdravila z vsemi vrstami motnosti je nesprejemljiva.
Prilagajanje odmerka insulina poteka v nasprotju s stanjem človeškega telesa, če se odkrije:
- nalezljive bolezni;
- težave s ščitnico;
- Addisonova bolezen;
- hipopituitarizem;
- sladkorna bolezen pri ljudeh, starejših od 65 let.
Ravni glukoze se lahko dramatično zmanjšajo iz naslednjih razlogov:
- spreminjanje mesta injiciranja;
- preveliko odmerjanje zdravil;
- telesna dejavnost;
- težave s prebavnim traktom;
- reakcija na kombinirano uporabo drugih zdravil;
- pri prenosu bolnika na humani insulin.
Priprave
Solubil (iz latinščine - insulin v raztopini) ima drugačno trgovsko ime. To je odvisno od trajanja snovi in načina izdelave. Pridobivanje humanega insulina poteka umetno, s pomočjo genskega inženiringa. Ta faktor določa njegovo trajanje. Obstaja tudi snov - dvofazni insulin, z drugačnim obdobjem manifestacije. Obstajajo takšne skupine zdravil:
Dvofazni inzulinski človeški genski inženiring
Vsebina
Latinsko ime [uredi]
Insulinum biphasicum [človeški biosintetik]
Farmakološka skupina [uredi]
Značilnosti snovi [uredi] t
Kombinirano zdravilo z insulinom, pridobljeno s tehnologijo rekombinantne DNA. Je mešanica topnega humanega insulina (30%) in suspenzije humanega izofanskega insulina (70%).
Farmakologija [uredi]
Regulira raven glukoze v krvi, presnovo in odlaganje ogljikovih hidratov, beljakovin, lipidov v ciljnih organih - jetra, skeletne mišice, maščobno tkivo; ima anabolične lastnosti. Z vezavo na membranski receptor - tetramer, sestavljen iz 4 podenot, od katerih sta 2 (alfa) ekstramembranska in odgovorna za vezavo hormona, in druga 2 (beta) sta potopljena v citoplazmatsko membrano in sta nosilca tirozin kinazne aktivnosti, tvori insulinski receptorski kompleks, ki je podvržen autofosforni. V celih celicah ta kompleks fosforilira serinske in treoninske konce proteinskih kinaz (C in AMP-odvisne), kar vodi do nastanka sekundarnega posrednika, fosfatidil inozitolglika in sproži fosforilacijo, ki aktivira encimsko aktivnost v ciljnih celicah. V mišicah in drugih tkivih (z izjemo možganov) pospešuje znotrajcelični transport glukoze in aminokislin, spodbuja sintetične procese in zavira presnovo beljakovin. Spodbuja kopičenje glukoze v jetrih v obliki glikogena in zavira glukoneogenezo (glikogenolizo). Začetek delovanja po infuziji s / c je 30 minut, največji učinek je 2–8 ur, trajanje pa je do 24 ur.
Absorpcija je odvisna od načina in kraja dajanja (trebuh, stegno, zadnjica), volumen injiciranja, koncentracija insulina. Neenakomerno porazdeljeno tkivo; ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko. Razgradnja se pojavi v jetrih pod delovanjem glutationske insulin transhidrogenaze (insulinaze), ki hidrolizira disulfidne vezi med verigami A in B, zaradi česar sta dostopna proteolitičnim encimom. Izloča se preko ledvic (30–80%).
Aplikacija [uredi]
Diabetes mellitus tipa 1, diabetes mellitus tipa 2 (z odpornostjo proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom ali s kombinirano terapijo; interkurentna stanja).
Insulinski dvofazni človeški genski inženiring: Kontraindikacije [uredi]
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem t
Med nosečnostjo in med dojenjem je treba odmerek prilagoditi za nadomestitev sladkorne bolezni.
Insulinski dvofazni človeški genski inženiring: Neželeni učinki [uredi]
- Hipoglikemija (bleda koža, povečano znojenje, potenje, palpitacije, tresenje, lakota, vznemirjenost, tesnoba, parestezije v ustih, glavobol, zaspanost, nespečnost, strah, depresivno razpoloženje, razdražljivost, nenavadno obnašanje, pomanjkanje zaupanja, motnje pogleda)
- posthipoplikemična hiperglikemija (pojav Somomija),
- odpornost na insulin (dnevna potreba presega 200 U), t
- alergijske reakcije - kožni izpuščaj s srbenjem, včasih skupaj z dispnejo in hipotenzijo, anafilaktičnim šokom;
- lokalne reakcije - pordelost, otekanje in bolečina kože in podkožja (preidejo sami v nekaj dneh - tednih), lipodistrofija po injiciranju, ki jo spremlja absorpcija insulina, pojav bolečine, ko se spremeni atmosferski tlak; motnje vida (na začetku zdravljenja).
Interakcija [uredi]
Hipoglikemični učinek telesa, beta-blokatorji (prikrijte simptome hipoglikemije, vključno s tahikardijo, zvišanim krvnim tlakom), alkoholom.
Zmanjšanje hipoglikemično učinek ACTH, glukokortikoidi, amfetaminov, baklofen, estrogeni CCB, heparin, peroralni kontraceptivi, ščitnični hormoni, in drugi tiazidni diuretiki, simpatomimetiki, danazol, triciklični antidepresivi, rastni hormon, glukagon, fenitoin, morfija.
Koncentracija v krvi se poveča (pospešeno absorbira) droge, ki vsebujejo nikotin, in kajenje.
Farmacevtska nezdružljiva z raztopinami drugih zdravil.
Dvofazni inzulinski genetski inženiring pri ljudeh: odmerjanje in uporaba
P / c. Injekcijo izvajamo v stegno ali prednjo trebušno steno, v ramo ali zadnjico. Temperatura insulina mora biti pri sobni temperaturi. Odmerek in način dajanja določi zdravnik posebej v vsakem primeru na podlagi koncentracije glukoze v krvi. Bolniku, pri katerem hiperglikemija in glikozurija nista izločeni s prehrano 2-3 dni, pri 0,5–1 U / kg, se odmerek prilagodi glede na glikemični in glikozurni profil. Pogostost dajanja je lahko različna (običajno 3-5 krat pri izbiri odmerka), skupna doza pa je razdeljena na več delov (odvisno od števila obrokov) v sorazmerju z energijsko vrednostjo: zajtrk - 25 delov, drugi zajtrk - 15 delov, kosilo - 30 delov, popoldanski čaj - 10 delov, večerja - 20 delov. Injekcije se opravijo 15-30 minut pred obroki. V prihodnosti je lahko dvakratna uvedba (najbolj primerna za bolnike).
Varnostni ukrepi [uredi]
Razvoj hipoglikemije prispeva k prevelikim odmerkom, kršitvi prehrane, telesne aktivnosti, maščobnih jeter, organskih poškodb ledvic. Za preprečevanje lipodistrofije po injiciranju je priporočljiva sprememba mesta injiciranja, zdravljenje pa obsega dajanje insulina (6-10 U), zmešanega z 0,5–1,5 ml 0,25–0,5% raztopine novokaina, v prehodno območje lipodistrofije, bližje zdravemu tkiva, do globine 1 / 2–3 / 4 debeline plasti maščobe.
Alergija zahteva bolnišnično hospitalizacijo, identifikacijo sestavine zdravila, ki je alergen, imenovanje ustreznega zdravljenja in nadomestitev insulina.
Pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba odmerek insulina popraviti zaradi okvarjene funkcije ščitnice, Addisonove bolezni, hipopituitarizma, nenormalne funkcije jeter in / ali ledvic in sladkorne bolezni. Sprememba odmerka insulina je lahko potrebna tudi, če bolnik poveča intenzivnost telesne dejavnosti ali spremeni običajno prehrano.
Sprejem etanola (vključno s pivom, vinom) lahko povzroči hipoglikemijo. Ne jemljite etanola na prazen želodec.
Sočasne bolezni (zlasti infekcijske) in stanja, ki jih spremlja povišana telesna temperatura, povečujejo potrebo po insulinu. Prehod z ene vrste insulina na drugo je treba opraviti pod nadzorom ravni glukoze v krvi. Zmanjšanje števila dnevnih injekcij se doseže z združevanjem insulina različnega trajanja delovanja.
Topen v insulinu [človeški genski inženiring] (topen v insulinu [biosinteza pri ljudeh])
Vsebina
Rusko ime
Ime latinske snovi Ime insulina, topen [gensko spremenjen človek]
Farmakološka skupina snovi Inzulin topen [človeški genski inženiring]
Tipični klinični in farmakološki izdelek 1
Farmacevtsko delovanje Zdravilo je kratko delujoč insulin. Medsebojno delovanje s specifičnim receptorjem v zunanji membrani celic tvori insulinski receptorski kompleks. S povečanjem sinteze cAMP (v maščobnih celicah in jetrnih celicah) ali neposredno prodre v celico (mišice) kompleks insulinskih receptorjev stimulira znotrajcelične procese, vključno z sinteza številnih ključnih encimov (heksokinaze, piruvat kinaze, glikogen sintetaze itd.). Zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi je posledica povečanja znotrajceličnega transporta, povečane absorpcije in absorpcije v tkivih, stimulacije lipogeneze, glikogenogeneze, sinteze beljakovin, zmanjšanja stopnje proizvodnje glukoze v jetrih (zmanjšanje razpadanja glikogena) itd. Po injiciranju se učinek pojavi v 20-30. minut, doseže maksimum po 1-3 urah in se nadaljuje, odvisno od odmerka, 5–8 ur Trajanje delovanja zdravila je odvisno od odmerka, metode, mesta dajanja in ima pomembne individualne lastnosti.
Farmakokinetika. Popolnost absorpcije je odvisna od načina dajanja (n / a, v / m), mesta injiciranja (trebuh, stegno, zadnjica), odmerka, koncentracije insulina v zdravilu itd. Porazdeljeno v tkivih neenakomerno. Ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko. Uničuje ga insulinaza, predvsem v jetrih in ledvicah. T1/2 - od nekaj do 10 minut. Izloča se preko ledvic (30–80%).
Indikacije. Diabetes mellitus tipa 1, diabetes mellitus tipa 2: stopnja odpornosti proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom, delna odpornost proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom (kombinirana terapija); diabetično ketoacidozo, ketoacidotično in hiperosmolarno komo; sladkorna bolezen, ki se je pojavila med nosečnostjo (z neučinkovitostjo prehranske terapije); za intermitentno uporabo pri bolnikih s sladkorno boleznijo na ozadju okužb, ki jih spremlja visoka vročina; za prihajajoče operacije, poškodbe, porod, presnovne motnje, pred prehodom na zdravljenje s podaljšanimi insulinskimi pripravki.
Kontraindikacije. Preobčutljivost, hipoglikemija.
Doziranje Odmerek in način dajanja zdravila določimo individualno v vsakem primeru na podlagi glukoze v krvi pred obrokom in 1–2 ure po obroku ter tudi glede na stopnjo glukozurija in značilnosti poteka bolezni.
Zdravilo se injicira s / c, v / m, v / v 15-30 minut pred obrokom. Najpogostejši način dajanja je sc. Pri diabetični ketoacidozi, diabetični komi, v času kirurškega posega - v / in in / m.
Pri monoterapiji je pogostost dajanja običajno 3-krat na dan (po potrebi do 5-6-krat na dan), mesto injiciranja se spremeni vsakič, da se prepreči razvoj lipodistrofije (atrofija ali hipertrofija podkožnega maščevja).
Povprečni dnevni odmerek je 30–40 U, pri otrocih - 8 ie, nato v povprečnem dnevnem odmerku - 0,5–1 e./kg ali 30–40 ie 1–3-krat na dan, če je potrebno - 5–6-krat na dan.. Z dnevnim odmerkom, večjim od 0,6 U / kg, je treba insulin dajati v obliki 2 ali več injekcij na različna področja telesa. Možno je kombinirati z dolgotrajno delujočimi insulini.
Raztopino insulina zberemo iz viale in s sterilno iglo brizge prebodemo gumijasti zamašek, nato pa odstranimo aluminijasto zaporko z etanolom.
Neželeni učinki Alergijske reakcije (urtikarija, angioedem - povišana telesna temperatura, zasoplost, znižanje krvnega tlaka);
hipoglikemija (bledica kože, povečano znojenje, potenje, palpitacije, tremor, lakota, vznemirjenost, anksioznost, parestezije v ustih, glavobol, dremavost, nespečnost, strah, depresivno razpoloženje, razdražljivost, nenavadno obnašanje, pomanjkanje zaupanja, motnje t vid), hipoglikemična koma;
hiperglikemija in diabetična acidoza (pri nizkih odmerkih, prenehanje injiciranja, neupoštevanje prehrane, zvišana telesna temperatura in okužbe): zaspanost, žeja, izguba apetita, zardevanje obraza);
okvaro zavesti (do razvoja predkomatoznega in komatnega stanja);
prehodne motnje vida (običajno na začetku zdravljenja);
imunološke navzkrižne reakcije s humanim insulinom; povečanje titra protiteles proti insulinu, čemur sledi povečanje glikemije;
hiperemija, srbenje in lipodistrofija (atrofija ali hipertrofija podkožnega maščobnega tkiva) na mestu injiciranja.
Na začetku zdravljenja - edem in oslabljena refrakcija (so začasni in potekajo z nadaljevanjem zdravljenja).
Preveliko odmerjanje Simptomi: hipoglikemija (šibkost, »hladen« znoj, bleda koža, palpitacije, tresenje, živčnost, lakota, parestezije v rokah, nogah, ustnicah, jeziku, glavobolu), hipoglikemična koma, konvulzije.
Zdravljenje: pacient lahko samostojno odpravi rahlo hipoglikemijo, če je zaužil sladkor ali živila, bogata s prebavljivimi ogljikovimi hidrati.
P / C, in / m ali v / injiciran glukagon ali v / v hipertonični dekstrozi. Z razvojem hipoglikemične kome vbrizgamo v reaktivni tok 20-40 ml (do 100 ml) 40% raztopine dekstroze, dokler bolnik ne zapusti kome.
Interakcija Farmacevtska nezdružljiva z raztopinami drugih zdravil.
Krvnega sladkorja pomnožimo sulfonamidov (vključno oralnih hipoglikemičnih zdravil, sulfonamide), zaviralcev MAO (vključno furazolidon, prokarbazin, selegilin), zaviralci karboanhidraze, zaviralce angiotenzinske konvertaze, nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s salicilati), anabolični steroidi (vključno s stanozololom, oksandrolonom, metandrostenolonom), androgeni, bromokriptini, tetraciklini, klofibratom, ketokonazolom, mebendazolom, teofilinom, fenfluraminom, zdravili Li +, piridoksinom, kinidinom, kininom, klorofinom, kvinidinom, klorofinom, klorofinom, t
Hipoglikemični učinek glukagona adrenalin, blokatorji H1-receptorji histamina.
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, rezerpin, oktreotid, pentamidin lahko okrepijo in oslabijo hipoglikemični učinek insulina.
Posebna navodila. Preden vzamete insulin iz viale, morate preveriti preglednost raztopine. Če se pojavijo tujki, se snov obarva ali obori na steklu viale, zato se pripravek ne sme uporabiti.
Temperatura insulina mora biti pri sobni temperaturi. Odmerek insulina je treba prilagoditi v primeru infekcijskih bolezni, ki kršijo delovanje ščitnice, Addisonove bolezni, hipopituitarizma, kronične odpovedi ledvic in sladkorne bolezni pri osebah, starejših od 65 let.
Vzroki za hipoglikemijo so lahko: preveliko odmerjanje insulina, zamenjava zdravila, preskok obrokov, bruhanje, driska, fizični stres; bolezni, ki zmanjšujejo potrebo po insulinu (napredne bolezni ledvic in jeter, kot tudi hipofunkcija skorje nadledvične žleze, hipofize ali ščitnice), spreminjajo mesto injiciranja (npr. koža na trebuhu, rami, stegnu), pa tudi interakcije z drugimi zdravili. Morda se zmanjša koncentracija glukoze v krvi pri prehodu bolnika iz živalskega insulina v humani insulin.
Prenos bolnika na insulin osebe mora biti vedno medicinsko utemeljen in izveden le pod nadzorom zdravnika. Nagnjenost k razvoju hipoglikemije lahko zmanjša sposobnost bolnikov, da aktivno sodelujejo v prometu, kot tudi vzdrževanje strojev in mehanizmov.
Bolniki s sladkorno boleznijo lahko ublažijo blago hipoglikemijo, ki jo občutijo sami, s tem, da jemljejo sladkor ali hrano, ki vsebuje veliko ogljikovih hidratov (priporočljivo je, da imate vedno vsaj 20 gramov sladkorja). O odloženi hipoglikemiji je treba obvestiti lečečega zdravnika, da se odloči o potrebi po korekciji zdravljenja.
Pri zdravljenju kratkodelujočega inzulina v posameznih primerih je mogoče zmanjšati ali povečati volumen maščobnega tkiva (lipodistrofijo) na območju injiciranja. Tem pojavom se v veliki meri izognemo s stalnim spreminjanjem mesta injiciranja. Med nosečnostjo je treba upoštevati zmanjšanje (I obdobje) ali povečanje (II-III izraz) potrebe po insulinu. Med porodom in takoj za njimi se lahko potreba po insulinu dramatično zmanjša. Med dojenjem je dnevno opazovanje potrebno več mesecev (dokler se ne stabilizira potreba po insulinu).
Bolniki, ki prejemajo več kot 100 ie insulina na dan, potrebujejo hospitalizacijo, ko se zdravilo spremeni.
[1] Državni register zdravil. Uradna izdaja: v 2 t.- M.: Medicinski svet, 2009. - Vol.2, str 1 - 568 str. 2. del - 560 s.
Dovoljenje
Nedavni komentarji
Iskal sem INSULIN SOLUBILIS TRADE NAME. PREGLEDNO! Trgovska imena. Rusko ime. Topen v insulinu [gensko spremenjen človek].. Insulini solubilis [humani biosynthetici]).
Latinsko ime snovi Insulin topen [gensko spremenjen človek].. Trgovsko ime. Vrednostni indeks Vyshkovsky®.
Topna v insulinu (gensko spremenjena pri ljudeh) (insulin soluble (humana biosintetična)) primerjava cen za sopomenke, razpoložljivost v lekarnah.. Trgovsko ime, obrazec za sprostitev.
Trgovsko ime zdravila. Insulin je narejen v obliki raztopine za injiciranje in se prodaja v lekarnah. Humani gensko spremenjeni insulin se lahko proizvaja pod blagovnimi znamkami.
Insulin z besedo solubilis pomeni topen.. Ime Insulina Solubilis - PROBLEMS NO MORE!
Insulin topen (Solubil) ima drugačna imena. Insulin je različen glede na izpostavljenost, načelo izdelave.
Trgovska imena zdravil z učinkovino, ki je topna v insulinu [gensko spremenjen človek]. Actrapid® HM Actrapid® HM Penfill® Biosulin® P Vozulim-R Gensulin R.
Trgovsko ime zdravila:
Gensulin R. Mednarodno nepremičninsko ime (INN):
Topen v insulinu (gensko spremenjen človek). Oblika odmerjanja:
Raztopina za injiciranje.
Hipoglikemično sredstvo, kratkodelujoči insulin. Medsebojno delovanje s specifičnim receptorjem v zunanji membrani celic tvori insulinski receptorski kompleks.
Raztopina za injiciranje je brezbarvna ali skoraj brezbarvna, prosojna ali skoraj prozorna. 1 ml. topni insulin (gensko spremenjen človek). 100 ME.
Insulini solubilis) Farmakološka skupina snovi Insulin topen Insulin Klinične in farmakološke lastnosti 1 Farmakološko delovanje.. Trgovska imena zdravil z aktivno snovjo.
Mednarodno ime zdravilne snovi: t
Topen v insulinu (humani genetski inženiring) (topen v insulinu [biosinteza pri človeku]).
Trgovsko ime:
Humulin Regulyar (Humulin Redno). Mednarodno nelastniško ime:
Topen v insulinu (gensko spremenjen človek).
Humani topni insulin. Insulin Solubilis trgovsko ime - 100%!
Pripravki insulina in analogi humanega insulina. Razvrstitev. Učinek na presnovo. Primerjalne značilnosti posameznih skupin zdravil. Uporaba. Neželeni učinki
PRIPRAVE ZA ZDRAVLJENJE DIABETES MELLITUS
I. PRIPRAVKI IZ ANALOGA INSULINOV IN LJUDSKIH INSULINOV
Ultrshort-delujoči insulini (humani insulinski analogi) t
Insulin lispro SMP (Humalog)
Insulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen) t
Insulin glulisin SMP (Apidra)
Kratkodelujoči insulini
Topen v insulinu [gensko spremenjen človek] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Redni) Insulinum solubile [humanum biosyntheticum] (rod Insulini solubilis [humani biosynthetici]). Insulin topen [polsintetičen človek] (Biogulin R, Humodar R)
Insulini srednjega trajanja
Insulin-izofan [človeški genski inženiring] (biosulin N, gansulin N, gensulin N, insuman Bazal GT, insuran NPH, protafan NM, Rinsulin NPH, humulinski NPH)
Dolgo delujoči insulini (analogi humanega insulina)
Insulin glargin (Lantus).
Insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen)
Super dolgotrajno delujoči (analogi humanega insulina)
Insulin degludek (Tresiba)
Kombinirani pripravki insulina (dvofazni pripravki) t
Dvofazni insulin (gensko spremenjen človek) (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3). Suspenzija za subkutano dajanje
Dvofazni SMP insulina aspart (Novomix 30, Novomix 50, Novomix 70). Suspenzija za subkutano dajanje
Insulin lispro dvofazni 1 (Humalog Mix 25, Humalog Mix 50). Suspenzija za subkutano dajanje
Pomanjkanje insulina ali presežek dejavnikov, ki preprečujejo njegovo delovanje, t
vodi do razvoja sladkorne bolezni - hude bolezni,
visoka koncentracija glukoze v krvi (hiperglikemija)
izločanje z urinom (koncentracije v primarnem urinu presegajo možnosti
naknadna reapsorpcija - glikozurija)
kopičenje presnovnih produktov presnove maščob - aceton, hidroksimetrična kislina -
v krvi z zastrupitvijo in razvojem acidoze (ketoacidoze)
izločanje z urinom (ketonurija)
progresivno poškodovanje kapilar v ledvicah
in mrežnica (retinopatija)
Mehanizem delovanja insulina:
1, vezava receptorja
V celičnih membranah obstajajo posebni receptorji za insulin,
interakcija, s katero hormon večkrat poveča absorpcijo glukoze.
Pomembno je za tkiva, v katerih glukoza vstopi zelo malo (insulin-bogata, maščobna) brez insulina.
Vnos glukoze v organe, ki jih zadostuje in brez insulina (jetra, možgani, ledvice), se poveča.
2. Sprejem na membrano transporterja protein-glukoza
Kot posledica vezave hormona na receptor se aktivira encimski del receptorja (tirozin kinaze).
Tirozin kinaza aktivira druge presnovne encime v celici in prenos proteina za prenos glukoze iz skladišča v membrano.
3. Inzulinski receptorski kompleks vstopi v celico in aktivira delovanje ribosomov.
(sinteza beljakovin) in genetski aparat.
4. Zaradi tega se v celici izboljšajo anabolični procesi in zavirajo katabolni procesi.
Na splošno ima anabolične in antikatabolične učinke
-Pospešite prenos glukoze skozi citolemo v celice
(pretvorba aminokislin v glukozo)
-Pospešite nastajanje glikogena
(aktivira glukokinazo in glikogen sintazo) in
zavira glikogenolizo (zavira fosforilazo)
-Zavira lipolizo (zavira lipazno aktivnost)
-Poveča sintezo maščobnih kislin
pospešuje njihovo esterifikacijo
-Zavira pretvorbo maščobnih kislin in aminokislin
-Pospešuje transport aminokislin v celico, poveča sintezo beljakovin in rast celic
- izboljšanje odlaganja glukoze v obliki glikogena zaradi
(to je deloma posledica povečanega transporta glukoze do celic in njegove fosforilacije)
Na skeletnih mišicah
- aktiviranje sinteze beljakovin zaradi
povečanje prenosa aminokislin in povečanje ribosomske aktivnosti,
- aktiviranje sinteze glikogena,
med mišičnim delom
(zaradi povečanega transporta glukoze).
Na maščobnem tkivu
- povečanje odlaganja trigliceridov
(najbolj učinkovita oblika varčevanja z energijo v telesu)
z zmanjšanjem lipolize in spodbujanjem zaestrenja maščobnih kislin.
Simptomi: žeja (polidipsija)
povečana diureza (poliurija)
povečan apetit (polifagija)
hujšanje
motnje vida itd.
Začetek delovanja po 15 minutah, trajanje 4 ure pred obroki.
Redni kristalni insulin (zastarel)
aktrapid MK, MP (svinjina), aktrapid Ch, ilitin P (navaden), humulin R
Začetek delovanja po 30 minutah, ki traja 6 ur, traja 30 minut pred obroki.
Začetek delovanja po 1 uri, trajanje 10 ur, vzemite uro pred obroki.
Začetek delovanja po 2 urah, trajanje 24 ur, traja 2 uri pred obroki.
Homofan, Protofan H, Monotard H, MK
Začetek delovanja po 45 minutah, ki traja 20 ur, traja 45 minut pred obroki.
Začetek delovanja po 2 urah, ki traja 30 ur, traja 1,5 ure pred obroki.
Začetek delovanja po 8 urah, trajanje 25 ur, traja 2 uri pred obroki.
Začetek delovanja po 3 urah, trajanje 25 ur, traja 3 ure pred obroki.
Začetek delovanja po 3 urah, trajanje 25 ur, traja 3 ure pred obroki.
Kratkodelujoča zdravila:
Injekcijo - subkutano ali (s hiperglikemično komo) intravensko
Slabosti - visoka aktivnost na vrhuncu delovanja (ki ustvarja nevarnost hipoglikemične kome), kratkotrajnost delovanja.
Zdravila srednjega trajanja:
Uporablja se pri zdravljenju kompenziranega diabetesa po zdravljenju s kratkodelujočimi zdravili za določanje občutljivosti na insulin.
Drogo delujoča zdravila:
Vnesemo le subkutano.
Priporočljiva je kombinacija zdravil kratkega in srednje trajnega delovanja.
MP - monopikovy: očiščen z gel filtracijo.
MK - monokomponenta: očiščena z molekularnim sitom in ionsko izmenjevalno kromatografijo (najboljša stopnja čiščenja).
Goveji insulin se razlikuje od človeških 3 aminokislin, velika antigenska aktivnost.
Svinjski insulin se razlikuje od človeške samo ene aminokisline.
Človeški insulin pridobljeno s tehnologijo rekombinantne DNA (dajanje DNA v celico kvasovk in hidroliziranje nakopičenega proinzulina v molekulo insulina).
Redne injekcije insulina
Odmerjanje insulina: strogo individualno.
Optimalni odmerek mora znižati raven glukoze v krvi na normalno, odpraviti glukozurijo in druge simptome sladkorne bolezni.
Področja podkožnih injekcij (različna hitrost absorpcije): sprednja površina trebušne stene, zunanja površina ramen, sprednja zunanja površina stegen, zadnjica.
Kratkodelujoča zdravila - v trebuhu (hitrejša absorpcija), t
Daljša zdravila - v bokih ali zadnjici.
Ramena so neprijetna za samoinjiciranje.
Učinkovitost terapije nadzira
-sistematično določanje "lačne" ravni sladkorja v krvi in. t
-izločanje z urinom na dan
Najbolj racionalna možnost zdravljenja za diabetes tipa 1 -
Način ponavljajočih injekcij insulina, ki posnema fiziološko izločanje insulina.
V fizioloških pogojih
bazalno (ozadje) izločanje insulina poteka neprekinjeno in je 1 U insulina na uro.
Med vadbo izločanje insulina se običajno zmanjša.
Zahteva dodatno (stimulirano) izločanje insulina (1-2 U na 10 g ogljikovih hidratov).
Ta kompleksna sekrecija insulina se lahko posnema na naslednji način:
Pred vsakim obrokom se dajejo kratkodelujoča zdravila.
Bazalno izločanje je podprto z zdravili s podaljšanim delovanjem.
Zapleti insulinskega zdravljenja:
-pozni obroki,
-nenavadna vaja,
-visokih odmerkov insulina.
Morda razvoj insulinskega šoka, izguba zavesti, smrt.
Privezan jemanja glukoze.
Zapleti sladkorne bolezni
-uporaba nezadostnih odmerkov insulina,
Brez takojšnje intenzivne nege, diabetične kome (skupaj z otekanjem možganov)
vedno vodi v smrt.
-povečanje zastrupitve centralnega živčnega sistema s ketonskimi telesi,
Nujna terapija Daje se z intravenskim insulinom.
Pod vplivom velikega odmerka insulina v celice skupaj z glukozo kalij
(jetra, skeletne mišice), t
Koncentracija kalija v krvi močno pade. Posledično so srčne bolezni.
Alergija na insulin, odpornost proti imunskemu insulinu.
Lipodistrofija na mestu injiciranja.
Za preprečevanje je priporočljivo, da se mesto dajanja insulina spremeni na enem območju.
Rezultat uporabe insulina - večstranske pozitivne spremembe v izmenjavi:
Aktiviranje presnove ogljikovih hidratov.
Krepitev transporta glukoze v celice
Povečana uporaba glukoze v ciklu trikarboksilne kisline in dobava glicerofosfatov Povečanje pretvorbe glukoze v glikogen
Zmanjšanje ravni sladkorja v krvi - prekinitev glikozurije.
Transformacija presnove maščob proti lipogenezi.
Aktiviranje tvorbe trigliceridov iz prostih maščobnih kislin
zaradi vstopa glukoze v maščobno tkivo in tvorbe glicerol fosfata
Zmanjšanje ravni prostih maščobnih kislin v krvi in. T
zmanjšanje njihove pretvorbe v jetra v ketonska telesa - izločanje ketoacidoze.
Zmanjšano nastajanje holesterola v jetrih.
odgovorna za razvoj diabetogene ateroskleroze
Zaradi povečane lipogeneze se poveča telesna masa.
Spremembe v presnovi beljakovin.
Shranjevanje zalog aminokislin zaradi zaviranja glukoneogeneze
Aktiviranje sinteze RNA
Stimulacija sinteze in zaviranje razgradnje beljakovin.
Vozovnica 6
Antiholinergična zdravila.
M - KOLINOLITIČNA SREDSTVA
H - HOLINOLITIČNA SREDSTVA
M-holinolitik
Znižajte ton parasimpatične inervacije.
Vpliv na delovanje srca:
V mirovanju prevladuje ton vagalnega vpliva na srce.
M-holinolitiki odstranijo vpliv vagusa. Pojavi se tahikardija.
Učinek na funkcijo žlez:
Zatiranje izločanja žlez slinavk, bronhijev, potu, želodca in črevesja.
Učinek na bronhije:
Sprostitev bronhijev. Zatreti hipersekrecijo bronhialnih žlez.
Ukrepanje na votlih organih: t
Zmanjšanje tonusa in peristaltike črevesja, sečevoda, žolčevodov.
Učinek na funkcijo očesa:
Dedatacija učenca (midriaza).
Intraokularni tlak se dvigne.
Ukrepanje na osrednji živčni sistem:
Zmanjšajte vestibularne motnje, parkinsonizem.
1. Atropin in skopolamin so bistveni sestavini pripravka pred anestezijo.
Zmanjšano izločanje slinavk in bronhialnih žlez.
Preprečevanje refleksnega zastoja srca.
2. Atropin - pregled fundusa, izbor očal.
3. Tropicamid, ciklomed Odprava spazma z ledvično in jetrno koliko.
4. Atrovent - bronhialne astme in drugih bronhospastičnih stanj.
V večji meri blokira bronhialne M-holinergične receptorje.
Uporablja se kot aerosol. Vključeno v zdravilo berodual (atrovent + fenoterol).
5. Protistrupi v primeru zastrupitve z M-holinomimetiki, antiholinesteraznih zdravil.
Tropicamidne kapljice za oko.
Zdravilo blokira M-holinergične receptorje ciliarne mišice in sfinkter irisa, kar povzroča miriazo in nastanitveno paralizo. Opažena je razširitev učenca v 5-10 minutah po uporabi zdravila in shranjene v 1-2 urah.
UPORABA: v oftalmologiji za diagnostične namene, v študiji fundusa.
Cyclomed kapljice za oko.
M-antiholinergik. Povzroča razširitev zenice in nastanek paralize. Obnavljanje nastanitve poteka skozi 24 ur.
UPORABA: potreba po midriazi v oftalmologiji.
M-HOLINOLITIKE NEIZBIRNE AKCIJE.
Z blokiranjem holinergičnih receptorjev parietalnih in gastrinskih celic zdravilo odpravlja holinergične učinke vagala. za izločanje.
Pod vplivom antiholinergičnih sprememb motorična funkcija prebavnega trakta:
- zmanjšana je amplituda in pogostost peristaltičnih kontrakcij,
Učinek je povezan z blokado terminalnih holinergičnih nevronov intramuralnih pleksusov.
Uporabljajo se kot antisekretorna, tudi pri hiperkinetičnih in spastičnih variantah motilcev.
M1-HOLINOLITIKA IZBIRNIH UKREPOV
Vpliva na izločanje želodec zaradi bolj selektivne blokade M1-holinergičnih receptorjev (ki se nahajajo v živčnih pleksusih želodca in ne neposredno na prekrivnih celicah in gladkih mišičnih elementih).
-bistveno zmanjša bazalno izločanje.
-pospešuje celjenje razjed dvanajstnika in želodca.
Slabo prodre v možgane - brez osrednjih učinkov (slab lipidotropizem)
UPORABA: Zdravljenje razjede želodca in 12 razjed dvanajstnika.
M-CHOLIN BLOCKERS Z BRONHOLITIČNIM UKREPOM
Zdravilo blokira holinergično inervacijo bronhijev.
Ker ima selektivni učinek je kvartarna amonijeva spojina atropin (slabo absorbira, slabo prodira v centralni živčni sistem)
M-HOLINOLITIKA CENTRALNE AKCIJE (M in H - holinoblokator)
V regulaciji funkcij ekstrapiramidnega sistema igra pomembno vlogo uravnotežena interakcija holinergičnih in dopaminergičnih sistemov.Povečana holinergična aktivnost spremlja razvoj parkinsonizma (togost, tremor, akinezija).
Ciklodol, tropacin, amisil imajo bolj selektiven centralni antiholinergični učinek.
Amizil. Tudi zmerni spazmolitik, antihistaminik, antiserotonin, lokalno anestetično delovanje. Ima pomirjevalni učinek.
UPORABA: s parkinsonizmom, z ekstrapiramidnimi motnjami
za bolezni, ki vključujejo krče gladkih mišic
Najpogosteje se pojavi pri otrocih, ko jedo sadje belladonna, henbane.
Suha koža, ustna sluznica, nazofarinks (s kršitvijo
Telesna temperatura je povišana.
Učenci široki, fotofobija.
Motorično in govorno vzburjenje.
Kršitev spomina in orientacije.
Zastrupitev poteka kot akutna psihoza.
DOGODKI PRI ODPRAVI
Odstranjevanje neabsorbiranega zdravila iz prebavil: izpiranje želodca.
Pospešek izločanja iz telesa: prisilna diureza
Uporaba fizioloških antagonistov: antiholinesteraza, dobra
v osrednji živčni sistem
(galantamin, fizostigmin v m, p t
Ko je izraženo razburjenje predpisano diazepam.
Pri pretirani tahikardiji se uporabljajo B-blokatorji.
Znižanje telesne temperature se doseže z zunanjim hlajenjem.
3.N - H O L I N I L I T I C I
Blokada N-holinergičnih receptorjev podtipa Nn (ne blokirajte evolucijsko starejših Nm-holinergičnih receptorjev skeletnih mišic) Možna je depolarizacija in ne-depolarizacijska blokada receptorjev nikotinskih ganglij.
Vsi uporabljeni ganglio blokatorji so ne-depolarizirajoči konkurenčni.
1) vegetativni gangliji: simpatičnega živčnega sistema
parasimpatični živčni sistem
2) karotidni chemoreceptorji
3) N-receptorji nadledvične medule (evolucijski ganglij)
Znižanje krvnega tlaka. Najbolj pomembno za vajo.
1) Zmanjšanje tonusa arterij in žil zaradi blokade simpatičnih ganglij.
(Krvne žile prejemajo vazokonstriktorska vlakna, predvsem s simpatično
2) Zmanjšano izločanje adrenalina zaradi blokade medulle N-holinergičnih receptorjev
3) Zmanjšano izločanje vazopresina.
Terciarni amini, ki prodirajo v centralni živčni sistem.
Po injiciranju ganglio blokatorjev - ležite vsaj 2 uri (ortostatski kolaps).
4) Izboljšanje krvnega obtoka in mikrocirkulacije v tkivih s šokom, infektivno toksikozo, opeklinami.
5) Inhibicija izločanja žleze. Zaradi blokade parasimpatičnih ganglij.
6) Zmanjšanje izločanja želodca, zatiranje motilitete prebavil.
7) Razširitev učenca in depresija nastanitve. Povišan očesni tlak.
8) Sprostitev gladkih mišic črevesja, žolčnika in sečil.
9) lajšanje spastične zapore črevesa, ledvične in jetrne kolike.
10) Sprostitev gladkih mišic bronhijev. Širitev bronhijev.
11) Zdravila so bila uporabljena za lajšanje bronhospazma.
1. Ustavitev hipertenzivne krize.
Zdravila raztezajo žile spodnje polovice telesa in zmanjšajo polnjenje krvi v možganskih žilah.
3. Huda hipertenzija,
oteženo zaradi retinopatije, encefalopatije, srčnega popuščanja
neučinkovitosti drugih antihipertenzivnih zdravil.
4. Pljučni edem pri akutni odpovedi levega prekata
5. Kontrolirana hipotenzija v kirurgiji.
MIORELAKSANTI (zdravilna sredstva)
Blokirajte N-holinergično nevromuskularno sinapso skeletnih mišic in povzročite, da se sprostijo.
Zavira nevromuskularno transmisijo na postsinaptični membrani, v interakciji z N-holinergičnimi končnimi ploščami.
Blokiranje N-holinergične receptorje in moti delovanje acetilholina (depolariziranje).
Konkurenčni antagonizem z acetilholinom glede na N-holinergične receptorje skeletnih mišic.
Na receptor se vežejo le v območju končne plošče in okoliška membrana ohranja sposobnost depolarizacije.Vzrok je stabilizacija potenciala mirovanja v končni plošči ohlapna paraliza skeletnih mišic.
Antagonisti - reverzibilni antiholinesterazni tip (Proserin).
Zdravilo prispeva k kopičenju acetilholina v živčno-mišičnih sinapsah,
ki premakne mišične relaksante.
Ampak - učinek mišičnih relaksantov je daljši, obstaja nevarnost vrnitve paralize dihalnih mišic.
Excite N-holinergične receptorje in povzročajo trajno depolarizacijo postsinaptične membrane.
Ne tvori hidrofobnih vezi z N-holinergičnimi receptorji,
Ditilin vznemirja N-holinergične receptorje, poveča prepustnost membrane na ione, vzroke odporna depolarizacija končne plošče skeletnih mišic.
Membrana ni sposobna repolarizacije, impulzi so blokirani.
Mišična vlakna se sprostijo po začetnem kratkem krčenju.
Depolarizacija zajema ne le končno ploščo, temveč tudi sosednji del sarkoleme.
Med depolarizacijo skeletne mišice izgubijo kalijeve ione.
Kalijevi ioni se sproščajo iz mišic v krvno plazmo - lahko se razvijejo aritmije
2) Sprostitev glotisa, žrela in vratnih mišic pred intubacijo.
3) Imobilizacija med operacijo.
4) Izklopite naravno dihanje med operacijo prsi.
6) prenesti bolnike na mehansko prezračevanje (v primeru hude zastrupitve s strupi, ki zavirajo dihalni center; poškodbe glave);
7) Za zaustavitev napadov in prehod na mehansko prezračevanje (tetanus).
8) Kirurgija - zmanjšanje dislokacije, premestitev fragmentov kosti.
Kvartarni amini (tubocurarine) sprosti histamin iz mastocitov, ki ga spremlja bronhospazem, slinjenje, arterijska hipotenzija.
Ditilin (stimulira N-holinergične receptorje) zviša krvni tlak, povzroči krčenje zunanjih mišic očesa in kompresijo zrkla.
Maligna hipertermija (povišanje telesne temperature za 0,5 0 vsakih 15 minut, srčno, ledvično odpoved, diseminirana intravaskularna koagulacija krvi)
z uvedbo ditiline na podlagi anestezije pri ljudeh z genetsko avtosomno dominantno patologijo skeletnih mišic.
Pripravki za zdravljenje bronho-obstruktivnih stanj: protivnetna zdravila. Razvrstitev, mehanizem delovanja, indikacije za dajanje, primerjalne značilnosti in stranski učinki zdravil posameznih farmakoloških skupin
Bronho-obstruktivni sindrom (BFB) je kompleksni simptom, povezan z moteno prehodnostjo dihalnih poti zaradi splošnega zoženja lumna bronhijev različnih etiologij.
BOS ni neodvisna nozološka oblika in se lahko pojavi pri mnogih pljučnih boleznih. Glavne bolezni pri BOS so: KOPB in BA.
BOS = bronhospazem + hiperkrinija (povečano izločanje žlez z notranjim izločanjem) -> obturacija (blokada) bronhijev z izločki (sputum) + edemi (zaradi vnetja)
Iz zgornjih treh mehanizmov za nastanek biofeedback sledijo smeri farmakološke korekcije tega sindroma:
1. Odprava bronhospazma
2. Odprava vnetja (edem sluznice) t
3. Spodbujanje evakuacije sputuma iz bronhijev.
1. Inhalirani GlucoCortico-Steroidi (IGCC) t
Mometazon (Asmanex Twistheyler)
2. Fiksne kombinacije IGX + DBA
Budezonid + formoterol (Symbicort Turbuhaler)
Beklometazon + formoterol (Foster)
Mometasone + Formoterol (Zenhale)
Fluticasone Propionate + Salmeterol (Seretid)
Flutikazon furoat + Vilanterol (Relwar Ellipt)
3. Zaviralci receptorjev levkotriena (sredstva proti levkotrienu) t
4. Monoklonska protitelesa proti IgE
5. Inhibitorji fosfodiesteraze tipa 4
6. Membranski stabilizatorji celičnih celic
Kromoglicična kislina (Intal)
Nedokromil natrij (Tayled Mint)
Vsi bronhodilatatorji so učinkoviti pri blagih do zmernih oblikah bronhialne astme, vendar so v njegovem hudem poteku pogosto neučinkoviti.
V teh primerih so predpisani hormonski glukokortikoidi.
Glukokortikoidna insuficienca je lahko eden od vzrokov za razvoj ali poslabšanje alergijskega vnetja v bronhih in pljučih.
Glavni učinki glukokortikoidov, ki se uporabljajo za odpravo bronhosubstruktivnega sindroma, so protivnetni, imunosupresivni učinki.
Protivnetni učinek glukokortikoid zatiranje vseh faz vnetja, zlasti faze proliferacije.
Zaviranje vnetja je zagotovljeno s stabilizacijo celičnih in subceličnih membran.
Glukokortikoidi zmanjšajo sproščanje proteolitičnih encimov iz lizosomov, zavirajo nastajanje prostih radikalov in normalizirajo lipidno peroksidacijo v membranah.
Glukokortikoidi zavirajo sproščanje vnetnih mediatorjev.
Z omejitvijo vstopa monocitov v žarišče glukokortikoidi preprečijo njihovo sodelovanje v proliferativni fazi vnetja.
Sestoji iz zmanjšanja števila T-limfocitov v krvi, kar omejuje učinek T-pomočnikov na B-limfocite in proizvodnjo imunoglobulinov E.
Zmanjšajte občutljivost tkiv na histamin, stabilizirajte membrane mastocitov, preprečite degranulacijo celic, zmanjšajte nastanek imunskih kompleksov.
Zdravljenje bronhialnega obstruktivnega sindroma Izvajajo ga glukokortikoidi v odmerkih, ki daleč presegajo fiziološko potrebo telesa po teh hormonih.
To se doseže s premagovanjem odpornosti organov in tkiv na endogene hormone, zatiranje alergijskega vnetja na celičnem in organskem nivoju.
Neželeni učinki glukokortikoidov: supresija delovanja nadledvične skorje, ulcerogeni učinek, razvoj Itsenko-Cushingovega sindroma, odtegnitveni sindrom, moteno vodno-elektrolitsko ravnovesje v obliki hipokalemije in zadrževanja natrija in vode, aktivacija okužbe, osteoporoza.
V zdravljenje bronhialno astmo je treba dati prednost pred inhalacijskimi steroidi, čeprav niso dovolj za nekatere bolnike. V takšnih primerih je treba visoke odmerke inhaliranih steroidov kombinirati z majhnimi odmerki peroralnega QS. Pri dolgotrajnem vnosu inhaliranega CS je zaostrovanje astme bolj primerno za zdravljenje s kratkotrajnimi peroralnimi (ali parenteralnimi) CS. Režim zdravljenja z inhalacijskimi kortikoidi zagotavlja precej visok začetni odmerek z njegovim naknadnim zmanjšanjem.
sintetizirana iz arahidonske kisline pod delovanjem 5-lipoksigenaze v nevtrofilcih, monocitih, makrofagih, mastocitih.
-otekanje dihalne sluznice
-izločanje sluzi
-infiltracija sten bronhijev
-povečanje prepustnosti malih plovil.
1. Neposredni inhibitorji 5-lipoksigenaze (Zileuton).
3. Antagonisti sulfidopeptidnih levkotrienskih receptorjev Zafirlukast, Montelukast
Spojine proti levkotrienu imajo
-Osnovna zdravila prve linije za zdravljenje blage astme.
-bolniki z zmerno in hudo BA za zmanjšanje odmerka in zmanjšanje števila neželenih učinkov glukokortikoidov.
Druge navedbe: aspirinska astma, fizična astma.
Dodatna prednost je oblika tablet (vzeta 1-2-krat na dan), ki jim omogoča uporabo pri bolnikih z nizko inhalacijsko tehniko (otroci, starejši bolniki).
STABILIZATORJI ZA MOBILNE CELICE
Ta zdravila nimajo neposrednega bronhodilatacijskega učinka.
Zmanjšujejo sproščanje biološko aktivnih snovi v kri iz "skladišča".
Samo za preprečevanje napadi bronhospazma, sistematično zdravljenje bronhialna astma je pretežno alergična v naravi.
Droge v tej skupini preprečujejo razvoj
-takojšen tip alergijske reakcije (zaradi sproščanja mediatorjev anafilaksije
kot posledica senzibiliziranega kontakta mastnih celic z alergenom)
-pozna imunološka reakcija.
Kromoglična kislina = intal = kromolin
-preprečuje degranulacijo mastocitov in sproščanje biološko aktivnih snovi.
-stabilizira membrano, ki ima anti-kalcijev učinek.
Zdravilo preprečuje nastanek preobčutljivosti z zakasnitvijo.
Uporablja se pri vdihavanju. (Pri jemanju peroralno se slabo absorbira).
Dodelite bronhialno astmo z alergijskim rinitisom.
Najbolj neprijeten stranski učinek je draženje sluznice zgornjih dihal, ki se kaže v suhem kašlju.
Učinkovitejši pri mladih bolnikih brez destruktivnih sprememb v pljučih.
. Monoklonska protitelesa proti IgE
Omalizumab (xolar) je humanizirano monoklonsko IgM1-kappa-ATU, ki vsebuje človeško strukturno osnovo s področji, ki določajo komplementarnost mišjega protitelesa, ki veže IgE t
INDIKACIJE: osnovno zdravljenje hudega atopičnega BA brez ustreznega nadzora nad inhalacijskimi kortikosteroidi + DBA (razred 5) pri bolnikih z visokimi koncentracijami IgE t
Zaviralci fosfodiesteraze tipa 4
Zavira PDE-4, kar vodi do povečanja cAMP in zmanjšanja disfunkcije levkocitov, fibroblastov, gladkih mišic in epitelijskih celic, dihalnih poti in endohealnih pljučnih žil.
Upočasni sproščanje vnetnih mediatorjev iz levkocitov
zmanjša število nevtrofilcev v izpljunku
zmanjšuje infiltracijo levkocitov v sluznico dihal
Indikacije: podporno zdravljenje hude KOPB pretežno fenotipa bronhitisa s pogostimi poslabšanji in nezadostnim odzivom na kortikosteroide z inhalacijo + DBA + DDAC
3. Sintetična hipoglikemična sredstva (hipoglikemična sredstva). Razvrstitev. Mehanizem delovanja, značilnosti uporabe in neželeni učinki bigvanidov in tiazolidindionov.
Metformin (Siofor, Bagomet, Glyukofazh, Gliformin, Gliminofor, Formetin)
9. tiazolidindioni (agonisti PPARγ, stimulatorji jedrskih gama receptorjev, ki jih aktivira peroksisomski proliferator, »glitazoni«) **
Rosiglitazon (Avandia, Roglit)
Pioglitazon (Aktos, Amalvia, Diab-norma, Pioglit, Pyoglar, Astrozon)
Glitazidi (tiazolidindioni) = glitazoni
Pioglitazid = pioglitazon
Oralno hipoglikemično sredstvo, derivat tiazolidindionske serije. Močan, selektiven agonist gama receptorjev, aktiviranih s proliferatornim peroksisomom (PPAR-gama). PPAR gama receptorje najdemo v maščobnem tkivu, mišičnem tkivu in v jetrih. Aktivacija jedrskih receptorjev PPAR-gama modulira transkripcijo številnih insulin-občutljivih genov, ki sodelujejo pri kontroli glukoze in presnovi lipidov. Zmanjšuje odpornost na insulin v perifernih tkivih in v jetrih, kar povzroči povečanje porabe glukoze, odvisne od insulina, in zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih. Za razliko od derivatov sulfonilsečnine pioglitazon ne stimulira izločanja insulina preko celic beta trebušne slinavke.
V primeru sladkorne bolezni, odvisne od insulina (tip II), zmanjšanje insulinske rezistence pod vplivom pioglitazona vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvi, kar je zmanjšanje ravni insulina v plazmi.
Pri insulinu odvisni sladkorni bolezni (tip II) z okvarjenim metabolizmom lipidov v ozadju uporabe pioglitazona se zmanjša raven TG in povečanje HDL. Hkrati se raven LDL in skupnega holesterola pri teh bolnikih ne spremeni.
Po zaužitju se po 30 minutah v krvni plazmi odkrije pioglitazon. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 2 urah.
Hipoglikemični učinek se kaže le v prisotnosti insulina. Pri bolnikih z insulinsko rezistenco in anovulacijskim ciklom v obdobju pred menopavzo lahko zdravljenje povzroči ovulacijo. Posledica izboljšanja občutljivosti teh bolnikov na insulin je tveganje nosečnosti, če se ne uporablja ustrezna kontracepcija. Med zdravljenjem so možni povečanje prostornine plazme in razvoj hipertrofije srčne mišice (zaradi prednapetosti). Pred in vsakih 2 meseca v prvem letu zdravljenja je treba nadzorovati aktivnost ALT.
Zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov (zmanjša koncentracijo etinilestradiola in noretindrona za 30%). Pri sočasnem jemanju glipizida, digoksina, posrednih antikoagulantov in metformina ni sprememb v farmakokinetiki in farmakodinamiki. In vitro ketokonazol zavira presnovo pioglitazona.
Diabetes mellitus neodvisen od insulina (tip II).
Zdravilo jemlje peroralno v odmerku 30 mg 1-krat / dan. Trajanje zdravljenja se določi individualno. Največji odmerek za kombinirano zdravljenje je 30 mg / dan.
Na strani metabolizma: možen razvoj hipoglikemije (od šibke do hude).
Pri hematopoetskem sistemu so možne anemija, zmanjšanje hemoglobina in hematokrita.
Na strani prebavnega sistema: redko - povečana aktivnost ALT.
Uporaba pioglitazona pri otrocih ni priporočljiva.