Kako zdravilo za zdravljenje diabetesa Januvia pomaga?

• Diagnostika

Pri progresivnem sladkorni bolezni tipa II je zdravljenje nujno potrebno. Mnogi zdravniki priporočajo Yanuvia bolnikom. Navodila za uporabo tablet Januvia je dejal, da to orodje omogoča nadzor skokov v koncentraciji glukoze v telesu diabetikov.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. So okrogle, bledo rožnate barve, vidne bež barve. Vsaka tableta je označena:

• "221" - če je odmerek zdravilne učinkovine 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Glavna aktivna sestavina je sitagliptin (njegov fosfat monohidrat).

Tablete so pakirane v pretisnih omotih.

Farmakološki učinki

Pomeni "Januvia" se nanaša na skupino sintetičnih hipoglikemičnih zdravil. Zdravilo je inkretin, zaviralec DPP-4. Aktivno se uporablja v terapevtske namene pri diagnozi diabetesa tipa II. Ko ga vzamemo, se poveča aktivni inkretin, stimulira njihovo delovanje. Sinteza insulina se poveča s celicami trebušne slinavke. Istočasno se izločanje glukagona zavira - zaradi tega se raven glikemije zmanjša.

V normalnem stanju se inkretini proizvajajo v človeškem črevesju, pri čemer se vnos hrane poveča. Odgovorni so za spodbujanje procesa proizvodnje insulina.

Ko prejmete to zdravilo, se koncentracija glikiranega hemoglobina zmanjša (indikator, ki določa vsebnost sladkorja v krvi v zadnjih mesecih), raven glukoze na tešče se zmanjša, telesna teža diabetikov se normalizira.

Zdravilna učinkovina se absorbira 1-4 ure. Vnos maščobnih živil ne spremeni farmakokinetike zdravila. Skoraj 79% sredstev v nespremenjeni obliki se izloči z urinom.

Indikacije za uporabo

Endokrinologi predpisujejo zdravilo "Yanuviya" (zdravilo za sladkorno bolezen) kot učinkovito dopolnilo posebnim telesnim vadbam in prehrani za nadzor glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Izvedite zdravilo monoterapijo "Januvia" z intoleranco za "metformin".

Kot sestavina kombinirane terapije se uporablja v kombinaciji z:

• "Metformin", če uporaba tega orodja v kombinaciji s telesno aktivnostjo in prehrano ne daje želenega rezultata;
• pripravki sulfonilsečnine ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod pogojem, da njihova uporaba v kombinaciji s korekcijo načina življenja ne daje pričakovanega učinka, z intoleranco za "metformin";
• PPARy antagonisti (pripravki TZD - tiazolidindioni): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", kadar je njihova uporaba ustrezna, vendar ne daje želenega učinka v kombinaciji z vadbo in prehrano.

Uporabite orodje kot sestavni del trojne terapije:

• kombinacijo z metforminom, pripravki sulfonilsečnine, dieto in telesno aktivnostjo, če ta kombinacija ne omogoča ustreznega nadzora nad glikemijo;
• kombinaciji z antagonisti metformina in PPARy, če je glikemična kontrola med uporabo, dieto in telesno aktivnostjo neučinkovita.

Lahko se predpiše tudi kot dodatno zdravilo za krvni sladkor pri uporabi insulina, ne glede na uporabo metformina, kadar niz sprejetih ukrepov ne zagotavlja glikemične kontrole.

Metode uporabe

Zdravniki, ki predpišejo zdravilo "Januvia", morajo pojasniti, kaj naj pijejo. Večina bolnikov priporoča tablete s koncentracijo zdravilnih učinkovin 100 mg. Pri diagnozi zmerne odpovedi ledvic se uporabljajo 50 mg tablete. Če imajo bolniki ledvično odpoved v hudi obliki, potrebujejo hemodializo, potem pa predpisujejo 25 mg tablete.

Pri blagi in zmerni odpovedi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Če je zdravilo predpisano kot sestavina kombiniranega zdravljenja, se lahko tveganje za hipoglikemijo zmanjša z znižanjem odmerka insulina ali zdravil s sulfonilsečnino.

Pijte 1 tableto na dan, ne glede na obrok. Ko preskočite naslednji odmerek, je nesprejemljivo uporabljati 2 tableti na 1 dan.

Seznam kontraindikacij

Preden začnete uporabljati, morate ugotoviti, kdaj ne morete uporabljati orodja. Kontraindikacije vključujejo:

• diabetes tipa I;
• preobčutljivost na snovi, ki sestavljajo orodje;
• razvoj diabetične ketoacidoze;
• obdobju brejosti in laktacije.

Kontraindikacije vključujejo otrokovo starost. Zdravilo ni bilo testirano na bolnikih, mlajših od 18 let.

Možni škodljivi učinki

Recenzije zdravnikov kažejo, da večina bolnikov prenaša zdravilo kot ločeno sredstvo za monoterapijo in v kombinaciji z drugimi zdravili.

Študije so pokazale, da ni vzročne povezave med jemanjem zdravila in bolnikovim počutjem, vendar so se naslednji zapleti pojavili pri jemanju zdravila Januvia nekoliko pogosteje kot pri jemanju placeba. Med najpogostejšimi:

• razvoj nazofaringitisa in okužb dihal;
• dispeptične motnje;
• hipoglikemijo.

Klinično pomembne spremembe laboratorijskih parametrov, EKG niso opazili.

Interakcija z zdravili

Hkrati s sredstvi na podlagi sitagliptina in "digoksina" se koncentracija slednjega poveča.

V kombinaciji s ciklosporinom se poveča koncentracija sitagliptina.

Farmakokinetika Rosiglitazona, simvastatina, metformina, varfarina in peroralnih kontraceptivov zdravila Januvia ni prizadeta.

Toda pri uporabi kombinirane terapije je treba bolnike opozoriti na možno tveganje za hipoglikemijo.

Stroški sredstev

Ni vsak Rus, ki trpi za sladkorno boleznijo tipa II, lahko privošči kupiti Yanuviya. Paket 28 tablet po 100 mg bo stalo 1675 rubljev. Določena količina je dovolj za 4 tedne zdravljenja. Glede na to, da je treba zdravilo jemati dolgo časa, je cena za mnoge previsoka.

Skupaj s svojim zdravnikom lahko vzamete nadomestek za navedeno zdravilo.

Preveliko odmerjanje zdravila

Med kliničnimi preskušanji so ugotovili naslednje: pri jemanju Sitagliptina v odmerku 800 mg se stanje bolnikov ni bistveno spremenilo. V eni študiji so opazili rahlo spremembo intervala QTc, vendar je ni mogoče šteti za klinično pomembno. Testi, pri katerih bi prostovoljci dali več kot 800 mg sredstev, niso bili izvedeni.

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravila so predpisani naslednji postopki:

• odstranjevanje neabsorbiranega dela zdravila iz prebavil;
• spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG;
• izvajanje simptomatskega zdravljenja.

Dializa za odstranitev sitagliptina je neučinkovita: v 3–4-urnem postopku se je iz telesa sprostilo le 13,5% zaužitega odmerka.

Dodelitev posebnim kategorijam bolnikov

Pri preskušanju so zdravilo "Januvia" dajali bolnikom, starejšim od 65 let. Njegova učinkovitost, prenašanje in varnost so bili enaki kot pri bolnikih, mlajših od 65 let. V zvezi s tem je bilo ugotovljeno, da odmerka ni treba prilagajati. Toda pred imenovanjem sredstev, je zaželeno, da preveri delo ledvic.

V pediatrični praksi se orodje ne uporablja. V zvezi s tem bolnikom, mlajšim od 18 let, ni priporočljivo dajati bolnikov.

Izbira analogov

Mnogi bolniki, ki jih je zdravnik predpisal "Yanuviya" poskušajo najti analogi zdravila. Navsezadnje je njegova cena za mnoge visoka. Poleg tega sitagliptin ni zdravilo za sladkorno bolezen. Predpiše se poleg prehrane in telesne vadbe, da se zagotovi popoln nadzor diabetesa tipa II.

Če se osredotočite na kodo ATX 4, bodo protipostavke orodja:

• "Ongliza" - učinkovina saksagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Vlečenje" - linagliptin;
• „Commodus Prolong“ - metformin, saksagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Mehanizem delovanja teh organov je podoben. Pozitivno vplivajo na delovanje živčnega in kardiovaskularnega sistema, zavirajo apetit.

Politika oblikovanja cen

Če so mehanizmi delovanja in učinkovitost zdravil, ki se štejejo za analogi "Januvia", enaki, potem veliko bolnikov izbere tisto, kar je cenejše. Paket 30 tablet zdravila Galvus Met lahko kupite za 1487 rubljev. Za 28 tablet, prodanih pod imenom "Galvus", bo moral plačati 841 rubljev.

Toda orodje "Ongliz" dražje: za 30 tablet boste morali plačati 1978 rub. Ni veliko cenejši in "Trazhent": paket 30 tablet v lekarnah stroški približno 1866 rubljev.

Najdražji med predstavljenimi analogi je "Combon Prothong" za 30 tablet, ki vsebujejo 1 g metformina in 5 mg saksagliptina, 2863 rubljev. Vendar pa je v prodaji Commoglise Prolong, ki vsebuje 1 g metformina in 2,5 mg saksagliptina. Za 56 tablet diabetike plačati približno 2866 rubljev.

Primerjalne značilnosti zdravil

Ob upoštevanju dejstva, da je Galvus, izdelan iz vildagliptina, 2-krat cenejši od zdravila Januvia, veliko bolnikov zanima, ali je mogoče piti bolj dostopno zdravilo. Ko prejmete ta zdravila, blokirate delovanje encima DPP-4 za en dan. Zato je dovolj, da uporabite 1 tableto na dan. Hkrati se podaljša trajanje dela prirastkov, ki jih proizvaja telo.

Če je bolniku predpisan dnevni odmerek 50 mg vildagliptina, ga je treba vzeti enkrat na dan zjutraj. Z dnevnim odmerkom 100 mg je treba piti 50 mg dvakrat na dan. To pomeni, da je za 28 dni jemanja zdravila potrebno 2 pakiranja zdravila.

"Januvia" ali "Galvus": kaj je bolje, težko razumeti. Neželeni učinki pri jemanju teh zdravil so redki. V večini primerov je pogostnost pojavljanja reakcij skoraj enaka pogostnosti bolnikov, ki jemljejo placebo. Pri uporabi zdravila Galvus se lahko pojavijo težave z delovanjem jeter. Toda po prenehanju terapije se stanje normalizira.

Oba sredstva je mogoče varno kombinirati z drugimi zdravili, ki so namenjena zmanjšanju koncentracije sladkorja v krvi. Z redno uporabo se količina glikiranega hemoglobina za leto zmanjša za 0,7-1,8%. Endokrinolog predpiše sredstva glede na izkušnje z vsakim od teh zdravil.

Enake značilnosti drog "Ongliz." Njegovi zdravniki lahko predpišejo namesto Galvusa ali Januvie. Vendar ne pozabite, da vsa ta orodja pomagajo nadzorovati glikemijo, medtem ko ohranjajo prehrano in opravljajo podporno vadbo.

Mnenje bolnikov

Po mesecu zaužitja diabetiki govorijo o spremembi stanja. Na primer, ljudje, ki jih je zdravnik priporočil, da namesto »Diabetona« vzamete »Yanuviya«, upoštevajte naslednje:

• nadomestilo postane manj izrazito, jutranja stopnja glukoze je relativno stabilna;
• po obroku se koncentracija glukoze normalizira v kratkem času;
• primeri intenzivnega upada ravni sladkorja izginejo, njegova koncentracija ne glede na položaj ostaja stabilna.

Seveda, sodeč po pregledih bolnikov, mnogi niso zadovoljni s ceno izdelka. Ta diabetik se imenuje glavna pomanjkljivost. Toda v nekaterih regijah ljudje uspejo doseči delno nadomestilo za stroške zdravil za sladkorno bolezen. To znatno zmanjša obremenitev družinskega proračuna.

Večina izbere ta režim: zjutraj pijejo zdravilo. Navsezadnje morajo aktivne sestavine nadomestiti hrano, ki vstopa v telo skozi ves dan. Čeprav zdravniki pravijo, da čas ni pomemben. Glavna stvar je, da dnevno pijete tablete brez preskakovanja hkrati. To bo ohranilo koncentracijo hormonov na isti ravni.

Res je, da nekateri diabetiki pravijo, da se sčasoma učinkovitost zdravila zmanjša. Sladkorni skoki se nadaljujejo. To se dogaja z napredovanjem bolezni. Lahko poskusite delno nadomestiti zmanjšanje učinkovitosti z izbiro optimalnega načina telesne dejavnosti.

Na začetku uporabe "Januvia" je treba razumeti, da to ni neodvisno močno sredstvo. Zdravilo se uporablja kot del kombinirane terapije v kombinaciji z normalizacijo življenjskega sloga. Učinkovit bo le, če se v telesu proizvede dovolj hormonov inkretinov.

Januvia - zdravilo za sladkorno bolezen

Vsebina:

Danes obstaja veliko različnih zdravil za sladkorno bolezen, vendar niso vsi enako učinkoviti in varni za zdravje. Zdravniki menijo, da je Yanuvia ena najvarnejših in najučinkovitejših zdravil in se pogosto priporočajo za zdravljenje.

Opis zdravila Januvia

Zdravilo je bež, roza ali svetlo bež filmsko obložena tableta, ki tehta 50 mg ali 100 mg.

Zdravilo je priporočljivo jemati skupaj z vadbo in prehrano za izboljšanje ravni sladkorja v krvi. Učinkovit je tudi v primerih, ko prehrana in telesna vadba ne omogočata želenega rezultata in omogočata boljši nadzor nad skoki glukoze v krvi.

V primeru, da:

• alergijska reakcija ali preobčutljivost na eno od komponent;
• nosečnost in dojenje;
• diabetična bolezen tipa 1;
• ketoacidozo, ki jo povzroča diabetes;
• starost bolnika, mlajša od 18 let.

Pri zmerni in hudi ledvični odpovedi, pa tudi pri bolnikih, starejših od 70 let, je treba izbrati posamezni odmerek zdravila.

Na splošno ga telo dobro prenaša: tako samostojno kot v kombinaciji z drugimi snovmi, ki zmanjšujejo sladkor. Neželeni učinki običajno niso opaženi, vendar so v nekaterih primerih študije pokazale možnost:

Med dajanjem je možno rahlo povečanje količine sečne kisline, povečanje števila belih krvnih celic. Vse navedene spremembe stanja telesa in dobrega počutja med jemanjem zdravila niso bile priznane kot klinično pomembne. Ugotovili niso nobenih težav z dobrim počutjem, ki bi bistveno vplivale na klinično sliko bolezni. Vsi bolniki, ki so jemali zdravilo, EKG in druge vitalne funkcije, so ostali v normalnih mejah.

Velike odmerke - 800 mg na dan - so bolniki v kontrolni skupini dobro prenašali, pomembnih sprememb v telesnih znakih ni bilo.

Če se ob uporabi večjega odmerka zdravila počutite slabše, morate sprejeti standardne ukrepe:

• takoj poklicati zdravnika;
• izpraznite želodec, da odstranite zdravilo, ki se še ni absorbiralo;
• pozorno spremlja bolnikovo stanje, meri pulz in pritisk;
• po potrebi izvajati vzdrževalno zdravljenje.

Kombinacija zdravila Januvia z drugimi zdravili je bila dolgo časa raziskana. Ugotovljeno je, da lahko tablete varno jemljemo sočasno z metforminom, varfarinom, rosiglitazonom, glibenklamidom, peroralnimi kontraceptivi itd. Celoten seznam lahko preberete v navodilih. V vsakem primeru se morate posvetovati z zdravnikom, preden začnete jemati dve zdravili hkrati.

Ukrepanje za bolnike s sladkorno boleznijo

Tablete se predpisujejo samo za sladkorno bolezen tipa 2. t Uporabljajo se ustno. Mehanizem delovanja se razlikuje od insulina, sulfonilsečnine, bigvanidov in drugih zdravil. Zdravilna učinkovina "Januvia" poveča proizvodnjo in koncentracijo hormonov, ki se proizvajajo v črevesju in sodelujejo pri prebavi. Med obrokom se njihovo število poveča in prispeva k sintezi želenega odmerka insulina. S povečanjem glikemije zaradi zdravila se sinteza teh hormonov poveča, količina insulina se naravno poveča in glikemija ostane v normalnih mejah.

Sitagliptin zavira tudi proizvodnjo glukagona v trebušni slinavki. Njegovo zmanjšanje skupaj s povečanjem količine insulina v krvi lahko normalizira učinkovitost sladkorja.

Snov ostane aktivna čez dan, zato je mogoče zjutraj na prazen želodec, po jedi ali vadbi, razbremeniti stanja. Največja koncentracija je opažena po 1-4 urah po zaužitju in razpolovna doba je približno 12 ur, lahko pa se uživa ne glede na obrok.

Majhen del snovi, ki vstopi v telo, sodeluje v procesu metabolizma. Približno 80% se izloča preko ledvic po 10-14 h.

Navodila za uporabo

Zdravilo se uporablja samostojno in v kombinaciji z metforminom in glitazoni, predpisuje se lahko za ledvično in jetrno insuficienco. Jemanje tablet ne povzroči povečanja telesne teže bolnika.

Odmerek v vsakem primeru predpiše zdravnik. Praviloma se predpisuje 100 mg enkrat na dan. V primeru sočasne odpovedi ledvic se odmerek zmanjša za 2-4 krat. Če je iz nekega razloga zdravilo zamudili, odmerka ni treba povečati. Lahko porabite, ne glede na obrok, pozorno sledite normi, da se izognete prevelikemu odmerku.

Tablete shranjujte v temnem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Analogi

Zdravilo "Januvia" je drago, če pa je potrebno, lahko zdravnik priporoči druga zdravila, ki so podobna, vendar ne tako draga. Vsako od teh zdravil ima svoje značilnosti, indikacije in kontraindikacije, ki se lahko razlikujejo od „Januvia“, zato je priporočljivo, da se pri zamenjavi z drugim zdravilom posvetuje z endokrinologom.

Kot nadomestek lahko uporabljate tablične računalnike:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Onglizne tablete;
• Galvus;
• Linagliptin;
• Sitagliptin;
• Vlečne tablete.

Najboljši rezultat so vsi v kombinaciji z zmerno telesno vadbo in prehrano.

Januvia

Vsebina

Farmakološko delovanje zdravila Januvia

Peroralno hipoglikemično zdravilo, visoko selektivni zaviralec dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4). Sitagliptin se razlikuje po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju analogov glukagonom podobnega peptida-1 (GLP-1), insulina, derivatov sulfonilsečnine, bigvanidov, agonistov proliferatorja-receptorja, aktiviranih z γ-peroksisom, inhibitorjev alfa glikozidaze, analogov amilina. Inhibicija DPP-4 poveča koncentracijo 2 znanih hormonov družine inkretinov: GLP-1 in insulinotropnega peptida, ki je odvisen od glukoze (HIP). Hormoni družine inkretinov se izločajo v črevesu čez dan, njihova raven pa se povečuje kot odziv na vnos hrane. Incretini so del notranjega fiziološkega sistema za uravnavanje homeostaze glukoze. Pri normalnih ali zvišanih koncentracijah glukoze v krvi hormoni družine inkretinov prispevajo k povečanju sinteze inzulina, pa tudi njegovega izločanja s p-celicami trebušne slinavke zaradi signalnih znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cikličnim AMP. GLP-1 prav tako prispeva k supresiji povečanega izločanja glukagona s pankreasnimi a-celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v ozadju zvišanja ravni insulina prispeva k zmanjšanju proizvodnje glukoze v jetrih, kar nazadnje vodi v zmanjšanje glukoze v krvi. Pri nizkih koncentracijah glukoze v krvi niso navedeni učinki inkretinov na sproščanje insulina in zmanjšanje izločanja glukagona. GLP-1 in HIP ne vplivata na sproščanje glukagona kot odgovor na hipoglikemijo. V fizioloških pogojih je aktivnost inkretinov omejena z encimom DPP-4, ki hitro inkubatorje hidrolizira in tvori neaktivne produkte. Sitagliptin preprečuje hidrolizo inkretinov z encimom DPP-4 in s tem povečuje plazemske koncentracije aktivnih oblik GLP-1 in HIP. S povečanjem ravni inkretinov sitagliptin poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in pomaga zmanjšati izločanje glukagona. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s hiperglikemijo te spremembe izločanja insulina in glukagona vodijo do zmanjšanja ravni glikiranega hemoglobina HbA1C in zmanjšanja koncentracije glukoze v plazmi, ki se ugotavlja na prazen želodec in po stresnem testu. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje enega odmerka zdravila Januvia povzroči 24-urno zaviranje aktivnosti encima DPP-4, kar vodi do povečanja ravni krožečega GLP-1 in inkretina HIP za 2-3 krat, kar poveča koncentracijo insulina v plazmi in C- peptid, zmanjšanje koncentracije glukagona v krvni plazmi, zmanjšanje glukoze na tešče, kakor tudi zmanjšanje glikemije po obremenitvi z glukozo ali obremenitvijo s hrano.
Farmakokinetika: Farmakokinetiko sitagliptina so proučevali pri zdravih osebah in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Absorpcija: Po zaužitju zdravila v odmerku 100 mg pri zdravih osebah so opazili hitro absorpcijo sitagliptina pri doseganju Cmax po 1-4 urah, AUC pa se je povečala sorazmerno z odmerkom in enaka AUC. preiskovancih 8,52 µmol x h po peroralni uporabi v odmerku 100 mg, Cmax je 950 nmol. Absolutna biološka uporabnost sitagliptina je približno 87%. Vrednost AUC sitagliptina znotraj in med posamezniki je zanemarljiva. Sočasno jemanje mastne hrane ne vpliva na farmakokinetiko sitagliptina, zato se zdravilo Januvia lahko predpisuje ne glede na obrok. Porazdelitev: Plazemska AUC sitagliptina se je povečala za približno 14% po naslednjem odmerku zdravila v odmerku 100 mg, da se doseže ravnovesje po jemanju prvega odmerka. Po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 100 mg je bil povprečni Vd sitagliptina pri zdravih prostovoljcih približno 198 litrov. Vezava sitagliptina na beljakovine v plazmi je 38%. Presnova: Le majhen del zaužitega zdravila se presnovi. Po uvedbi 14C-označenega sitagliptina znotraj približno 16% radioaktivnega zdravila se je izločilo v obliki njegovih presnovkov. Ugotovili so sledove 6 presnovkov sitagliptina, ki verjetno nimajo inhibitorne aktivnosti proti DPP-4. Študije in vitro so pokazale, da je CYP3A4 s CYP2C8 primarni encim, vključen v omejeno presnovo sitagliptina. Umik Približno 79% sitagliptina se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. V 1 tednu po jemanju zdravila pri zdravih prostovoljcih je bil izločen 14C-označen sitagliptin: z urinom - 87% in blatom - 13%. Sitagliptin T1 / 2, če ga dajemo peroralno v odmerku 100 mg, je približno 12,4 ure, ledvični očistek pa je približno 350 ml / min. Izločanje: Sitagliptin se izvaja predvsem z izločanjem ledvic s pomočjo mehanizma aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je substrat za transporter organskih človeških anionov tretjega tipa (hOAT-3), ki je lahko vključen v proces izločanja sitagliptina skozi ledvice. Klinično, vključenost hOAT-3 v transport sitagliptina ni raziskana. Sitagliptin je tudi substrat p-glikoproteina, ki lahko sodeluje tudi v procesu izločanja sitagliptina skozi ledvice. Vendar pa ciklosporin, zaviralec p-glikoproteina, ni zmanjšal ledvičnega očistka sitagliptina. Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah: Bolniki z ledvično insuficienco Odprta študija zdravila Januvia v odmerku 50 mg / je bila izvedena za preučevanje njene farmakokinetike pri bolnikih z različno stopnjo resnosti kronične odpovedi ledvic. Bolniki, vključeni v raziskavo, so bili razdeljeni v skupine z blago ledvično odpovedjo (CC 50-80 ml / min), zmerno (CC 30-50 ml / min) in hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 30 ml / min), pa tudi bolniki s terminalno fazo. patologija ledvic, ki potrebujejo dializo. Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo ni bilo klinično pomembnih sprememb koncentracije sitagliptina v plazmi v primerjavi s kontrolno skupino zdravih prostovoljcev. Pri bolnikih z zmerno hudo ledvično odpovedjo so opazili povečanje SUC Sitagliptina za približno 2-krat v primerjavi s kontrolno skupino, povečanje AUC pa je bilo približno 4-krat večje pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco kot tudi pri bolnikih s končno ledvično boleznijo v primerjavi s kontrolno skupino.. Sitagliptin je bil s hemodializo slabo odstranjen iz sistemskega krvnega obtoka: le 3,5% odmerka so odstranili iz telesa med 3-4 urno dializo. Zato je potrebna prilagoditev odmerka za dosego terapevtske plazemske koncentracije zdravila (podobno kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo) pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo. Bolniki z jetrno okvaro Pri bolnikih z zmerno jetrno okvaro (7–9 točk na lestvici Child-Pugh) se povprečna AUC in Cmax sitagliptina v enkratnem odmerku 100 mg poveča za približno 21% oziroma 13%. Zato prilagoditev odmerka zdravila za blago in zmerno odpoved jeter ni potrebna. Kliničnih podatkov o uporabi sitagliptina pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) ni. Vendar pa zaradi dejstva, da se zdravilo primarno izloča skozi ledvice, pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ne smemo pričakovati pomembne spremembe farmakokinetike sitagliptina. Starejši bolniki Starost bolnikov ni klinično pomembno vplivala na farmakokinetične parametre sitagliptina. V primerjavi z mladimi bolniki pri starejših bolnikih (65-80 let) je koncentracija sitagliptina približno 19% višja. Prilagajanje odmerka zdravila glede na starost ni potrebno.

Indikacije za uporabo zdravila Januvia

• monoterapija: kot dodatek k prehrani in telesni vadbi za izboljšanje glikemične kontrole pri sladkorni bolezni tipa 2;
• kombinirano zdravljenje: diabetes mellitus tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije v kombinaciji z metforminom ali agonisti PPAR-γ (na primer tiazolidindion), kadar prehrana in vadba v kombinaciji z monoterapijo s temi zdravili ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora.

Režim odmerjanja zdravila Januvia

Pri uporabi v monoterapiji ali v kombinaciji z metforminom ali agonistom PPAR-γ (na primer tiazolidindion) je priporočeni odmerek zdravila Januvia 100 mg 1-krat / lahko se jemlje Yanuvia ne glede na obrok. Če je bolnik zamudil jemanje zdravila Januvia, je treba zdravilo vzeti čim prej. Ne vzemite dvojnega odmerka zdravila Januvia. V primeru blage odpovedi ledvic (CC ≥ 50 ml / min, kar ustreza serumskemu kreatininu ≤ 1,7 mg / dL pri moških, ≤ 1,5 mg / dL pri ženskah) prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri zmerno hudi odpovedi ledvic (CC ≥ 30 ml / min, vendar 1,7 mg / dL, vendar ≤ 3 mg / dL pri moških,> 1,5 mg / dL, vendar ≤ 2,5 mg / dL pri ženskah) je odmerek zdravila Januvia 50 mg 1 pri hudi odpovedi ledvic (KK 3 mg / dl za moške,> 2,5 mg / dl za ženske), pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic in potrebo po hemodializi, je odmerek zdravila Januvia 25 mg 1-krat / Yanuvia se lahko uporablja brez odvisnosti iz urnika hemodialize.

Stranski učinek zdravila Januvia

Obstajajo neželene reakcije, ki se pojavijo brez vzročne povezave z jemanjem zdravila Januvia v odmerkih 100 mg in 200 mg na dan, vendar pogosteje kot pri jemanju placeba. Na strani dihal: okužbe zgornjih dihal (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
S strani centralnega živčnega sistema: glavobol (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Na prebavnem sistemu: driska (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), bolečine v trebuhu (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), slabost (100) mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), bruhanje (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), driska (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) placebo - 2,3%). Pri mišično-skeletnem sistemu: artralgija (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Pri endokrinem sistemu: hipoglikemija (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Na laboratorijski strani: pri odmerkih 100 mg / in 200 mg / - se je pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo v odmerku 100 mg / in 200 mg, povečanje sečne kisline za približno 0,2 mg / dl v primerjavi s placebom (mediana 5-5,5 mg / dl). Ne poročajo o primerih protina. Rahlo zmanjšanje koncentracije celotne alkalne fosfataze (približno 5 ie / L v primerjavi s placebom, povprečna raven 56–62 IU / L), deloma zaradi majhnega zmanjšanja frakcije kosti alkalne fosfataze. Rahlo povečanje števila levkocitov (približno 200 / µl v primerjavi s placebom, povprečna raven 6600 / µl), zaradi povečanja števila nevtrofilcev. To ugotovitev so opazili pri večini, vendar ne v vseh študijah. Navedene spremembe laboratorijskih parametrov niso klinično pomembne. Na osnovi uporabe zdravila Januvia ni bilo klinicno pomembnih sprememb vitalnih znakov in EKG (vkljucno z intervalom QTc). Zdravilo Januvia se na splošno dobro prenaša tako kot monoterapija kot v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. V kliničnih študijah je bila splošna incidenca neželenih učinkov in pogostnost umika zdravila Januvia zaradi neželenih učinkov podobni tistim, ki so jih jemali s placebom.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Januvia

• diabetes tipa 1;
• diabetična ketoacidoza;
• nosečnost;
• obdobje dojenja (dojenje);
• preobčutljivost na zdravilo.

Ni priporočljivo predpisati zdravila Januvia otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let (podatki o uporabi zdravila v pediatrični praksi niso na voljo). Uporabljajte previdno pri bolnikih z ledvično insuficienco. V primeru zmerne in hude ledvične odpovedi ter bolnikov s končno odpovedjo ledvic, ki potrebujejo hemodializo, je potrebna korekcija odmerjanja. Uporaba zdravila JANUVIA med nosečnostjo in dojenjem Klinične študije o varnosti zdravila Januvia pri nosečnicah niso bile ustrezno in strogo nadzorovane. Uporaba zdravila med nosečnostjo je kontraindicirana. Ni znano, ali se sitagliptin izloča v materino mleko. Če je potrebno, se mora uporaba drog med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja. Uporaba za kršitve delovanja jeter Bolniki z blago in zmerno odpovedjo jeter ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Januvia. Zdravila niso proučevali pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo. Uporaba za okvaro ledvične funkcije Bolniki z blago ledvično insuficienco (CC ≥ 50 ml / min, kar ustreza kreatininu ≤ 1,7 mg / dL pri moških, ≤ 1,5 mg / dL pri ženskah) ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Pri bolnikih z zmerno odpovedjo ledvic (CC ≥ 30 ml / min, vendar 1,7 mg / dL, vendar ≤ 3 mg / dL pri moških,> 1,5 mg / dL, vendar ≤ 2,5 mg / dL pri ženskah) je odmerek zdravila Januvia 50 mg. 1-krat / Za bolnike s hudo ledvično insuficienco (KK 3 mg / dl za moške,> 2,5 mg / dl za ženske), pri bolnikih s končno stopnjo ledvične bolezni in potrebo po hemodializi, je odmerek zdravila Januvia 25 mg 1-krat / januar ne glede na urnik hemodialize.

Posebna navodila za uporabo zdravila Januvia

V kliničnih študijah zdravila Januvia kot monoterapije ali kot del kombiniranega zdravljenja z metforminom ali pioglitazonom je bila incidenca hipoglikemije z uporabo zdravila Januvia podobna pogostnosti hipoglikemije pri placebu. Kombinirane uporabe zdravila Januvia v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo hipoglikemijo, kot je insulin, derivati ​​sulfonilsečnine, niso preučevali. Bolniki z blago in zmerno jetrno insuficienco ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Januvia. Zdravila niso proučevali pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo. V kliničnih študijah so bili učinkovitost in varnost zdravila Januvia pri starejših bolnikih (≥ 65 let, 409 bolnikov) primerljivi s temi kazalci pri bolnikih, mlajših od 65 let. Prilagajanje odmerka za starost ni potrebno. Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za odpoved ledvic. Kot pri drugih starostnih skupinah je treba prilagoditi odmerek pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco. Vpliv na sposobnost vožnje in nadzorne mehanizme Študij o vplivu zdravila Januvia na sposobnost vožnje vozil ni. Vendar ni pričakovati, da bi zdravilo škodljivo vplivalo na sposobnost vožnje avtomobila ali kompleksnih mehanizmov.

Prevelik odmerek zdravila Januvia, simptomi in zdravljenje

Simptomi: Med kliničnimi študijami na zdravih prostovoljcih so pri jemanju zdravila Januvia v enkratnem odmerku 800 mg opazili dobro prenašanje. Minimalne spremembe v intervalu QTc, ki niso bile klinično pomembne, so bile ugotovljene v eni od študij zdravila v navedenem odmerku. Klinične študije zdravila v odmerku več kot 800 mg / niso bile izvedene. Zdravljenje: odstranitev neabsorbiranega zdravila iz prebavil, spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG, in, če je potrebno, simptomatsko in podporno zdravljenje. Sitagliptin je slabo dializiran. V kliničnih študijah so le 3,5-odstotni odmerek odstranili iz telesa med 3-4 urno dializo. V primeru klinične potrebe je mogoče predpisati podaljšano dializo. Ni podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize sitagliptina.

Interakcije z zdravili Zdravilo Januvia

V študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili sitagliptin ni imel klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko naslednjih zdravil: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroralni kontraceptivi. Na podlagi teh podatkov sitagliptin ne zavira izoencimov CYP3A4, 2C8 ali 2C9. Na podlagi podatkov in vitro, sitagliptin verjetno ne zavira CYP2D6, 1A2, 2C19 ali 2B6, niti ne inducira CYP3A4. Opazili so rahlo zvišanje AUC (11%) in povprečno Cmax (18%) digoksina, če so ga uporabljali skupaj s sitagliptinom. To povečanje ni klinično pomembno. Ni priporočljivo spreminjati odmerka digoksina ali zdravila Januvia, če ga uporabljamo hkrati. Pri bolnikih s skupno uporabo zdravila Januvia v enkratnem odmerku 100 mg in ciklosporinom (močnim zaviralcem p-glikoproteina) v enkratnem odmerku 600 mg so opazili povečanje AUC in Smax sitagliptina za 29% oziroma 68%. Te spremembe farmakokinetičnih parametrov sitagliptina se ne štejejo za klinično pomembne. Ni priporočljivo spreminjati odmerka zdravila Januvia, če ga uporabljamo skupaj s ciklosporinom in drugimi zaviralci p-glikoproteina (npr. Ketokonazol). Analiza populacijske farmakokinetike pri bolnikih in zdravih prostovoljcih (n = 858), ki so prejemali široko paleto sočasno uporabljenih zdravil (n = 83, od katerih se jih približno polovica izloča preko ledvic), ni pokazala klinično pomembnega učinka zdravil na farmakokinetiko sitagliptina.

Pogoji počitnic v lekarnah Januvia

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji shranjevanja zdravilo Januvia

Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti.

Hipoglikemično zdravilo Januvia (navodila in pregledi diabetikov)

Januvia je prvo antidiabetično zdravilo, ki spada v popolnoma novo skupino zdravil, zaviralcev DPP-4. Z začetkom proizvodnje zdravila Januvia se je začelo novo obdobje inkretinov pri zdravljenju sladkorne bolezni. Po mnenju znanstvenikov ta izum ni nič manj pomemben kot odkritje metformina ali ustvarjanje umetnega insulina. Novo zdravilo zmanjša sladkor tako učinkovito kot zdravila za sulfonilsečnino (PSM), vendar ne vodi do hipoglikemije, se ga zlahka prenaša in celo prispeva k obnovi beta celic.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

V skladu z navodili lahko zdravilo Yanuvia jemljete skupaj z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili v kombinaciji z insulinom.

Indikacije za uporabo

Glede na priporočila številnih diabetičnih združenj je zdravilo prve izbire, ki je predpisano takoj po diagnozi sladkorne bolezni tipa 2, metformin. Zaradi pomanjkanja učinkovitosti so dodana zdravila druge izbire. Dolgo časa so dali prednost zdravilom za sulfonilsečnino, saj so učinkoviteje kot druga zdravila pri vplivu na krvni sladkor. Trenutno se vedno več zdravnikov nagiba k novim zdravilom - mimetikom GLP-1 in zaviralcem DPP-4.

Praviloma je zdravilo Januvia zdravilo za diabetes mellitus, ki se doda metforminu v 2. fazi zdravljenja sladkorne bolezni. Kazalec potrebe po drugem zdravilu, ki znižuje glukozo, je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod pogojem, da se metformin jemlje v odmerku, ki je blizu maksimalnemu, opazimo dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, zagotovimo redno telesno dejavnost.

Pri izbiri, kaj imenovati bolniku: sulfonilurea zdravila ali Yanuviya, bodite pozorni na nevarnost hipoglikemije za bolnika.

Indikacije za uporabo zdravila Januvia in njegovih analogov: t

1. Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na hipoglikemijo zaradi nevropatije ali drugih vzrokov.
2. Diabetiki so nagnjeni k nočno hipoglikemijo.
3. Osamljeni, starejši bolniki.
4. Diabetiki, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti pri vožnji avtomobila, ki delajo na višini, s kompleksnimi mehanizmi itd.
5. Bolniki s pogoste hipoglikemije jemljejo sulfonilsečnino.

Seveda se lahko vsak pacient s sladkorno boleznijo odloči za prehod na Janukovico. Indeks učinkovitosti zdravila Januvia je zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5 odstotka ali več po šestih mesecih zdravljenja. Če ti rezultati niso doseženi, mora bolnik izbrati drugo zdravilo. Če se je vrednost HS zmanjšala, vendar še vedno ni dosegla norme, se tretjemu zdravilu doda tretji antidiabetik.

Kako deluje zdravilo?

Incretini so gastrointestinalni hormoni, ki se proizvajajo po obroku in izzovejo sproščanje insulina iz trebušne slinavke. Ko opravijo svoje delo, se hitro razgradijo s posebnim encimom - dipeptidil peptidazo tipa 4 ali DPP-4. Januvia zavira ali zavira ta encim. Posledično so inkretini v krvi daljši, kar pomeni, da se sinteza insulina poveča, glukoza pa se zmanjša.

Splošne značilnosti vseh zaviralcev DPP-4, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni:

• Januvia in analogi se jemljejo peroralno, so na voljo v obliki tablet;
• povečajo koncentracijo inkretinov, vendar ne več kot 2-krat fiziološko;
• praktično nimajo neželenih učinkov v prebavnem traktu;
• ne škodujejo telesni teži;
• hipoglikemijo pri diabetes mellitusu veliko manj pogosteje povzročajo sulfonilsečnina;
• zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5-1,8%;
• vplivajo tako na toskak kot na postprandialno glikemijo. Glukoza na prazen želodec se zmanjša, tudi zaradi zmanjšanja izločanja v jetrih;
• poveča maso beta celic v trebušni slinavki;
• ne vplivajo na izločanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo, ne zmanjšujte njegovih rezerv v jetrih.

Navodila za uporabo podrobno opisujejo farmakokinetiko sitagliptina, zdravilne učinkovine zdravila Januvia. Ima visoko biološko uporabnost (približno 90%), ki se absorbira iz prebavil v 4 urah. Akcija se začne pol ure po sprejemu, učinek traja več kot en dan. Sitagliptin se v telesu praktično ne presnovi, 80% se izloči z urinom v enaki obliki.

Proizvajalec Januvia - ameriška korporacija Merck. Zdravilo, ki vstopa na ruski trg, se proizvaja na Nizozemskem. Trenutno se je začela proizvodnja sitagliptina s strani ruskega podjetja Akrihin. Njegov videz na policah lekarn se pričakuje v drugem četrtletju leta 2018.

Navodila za uporabo

Zdravilo Januvia je na voljo v odmerkih 25, 50, 100 mg. Tablete imajo filmsko oblogo in so obarvane glede na odmerek: 25 mg - bledo roza, 50 mg - mleko, 100 mg - bež.

Zdravilo velja več kot 24 ur. Uporablja se enkrat na dan kadarkoli, ne glede na čas obroka in njegovo sestavo. Glede na preglede lahko čas jemanja zdravila Januvia prestavite za 2 uri, ne da bi to vplivalo na glukozo.

Priporočila iz navodil za izbiro odmerka:

1. Optimalni odmerek je 100 mg. Predpiše se skoraj vsem diabetikom, ki nimajo kontraindikacij. Ni nujno, da začnete z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujete, saj telo zdravilo Januvia dobro prenaša.
2. Ledvice so vključene v izločanje sitagliptina, zato se lahko v primeru odpovedi ledvic zdravilo kopiči v krvi. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, se odmerek zdravila Januvia prilagodi glede na stopnjo insuficience. Če je GFR> 50, je predpisan običajni 100 mg. Z SCF 9%).

Kako jemati "Yanuviyu" s sladkorno boleznijo?

Zdravilo za sladkorno bolezen, imenovano "Januvia", velja za najvarnejše in najučinkovitejše za sladkorno bolezen, saj ima zdravilo poseben učinek na telo. Vendar pa morate vedeti, kakšne kontraindikacije obstajajo, ali so možni neželeni učinki in kako pravilno uporabiti "Yanuviyu".

Sestava in lastnosti zdravila

Najpomembnejša učinkovina zdravila "Januvia" je sitagliptin. Poleg tega so kot pomožni sestavni deli v njem:

• kalcijev fosfat;
• celuloza in magnezijev stearat;
• natrijevega fumarata in kroskarmeloze;
• polivinil alkohol, smukec in druge neškodljive snovi.

Terapevtske lastnosti glavne aktivne snovi: t

• povečano izločanje insulina;
• zmanjšane ravni glukoze;
• preprečevanje hipoglikemije.

Učinek na telo

„Januvia“ imenuje zdravnik za diabetes mellitus izključno 2. vrste. Dejstvo je, da je za razliko od insulina in drugih zdravil, ki se uporabljajo pri diabetes mellitusu tipa 1, mehanizem "Januvia" na telesu popolnoma drugačen. Izkazalo se je, da glavna aktivna sestavina prispeva k proizvodnji tistih hormonov, ki se tvorijo v črevesju in aktivno sodelujejo v prebavnih procesih. To pa vodi do sinteze potrebne količine insulina za zatiranje ravni sladkorja v krvi. Skratka, proizvaja se več insulina, zato ravni glukoze ne naraščajo.

Sitagliptin vpliva tudi na glukagon, ki ga proizvaja trebušna slinavka. Posledično se njegova količina bistveno zmanjša, kar normalizira raven sladkorja.

Po prodiranju zdravila v telo se aktivnost aktivne snovi ohrani 24 ur. Zaradi tega stanje bolnika ostaja normalno po fizičnem naporu, hranjenju in postu. Najvišjo točko koncentracije najdemo vsaj po eni uri, največ po 4 urah. Pol-zdravilo po 12 urah.

Posebnost zdravila "Januvia" - se lahko sprejme ne glede na čas obroka in druge okoliščine. Skoraj 80% zdravilnih učinkovin se izloča skozi ledvični sistem (tj. Z urinom).

Kako se prijaviti?

1. Če se zdravilo Januvia uporablja kot monoterapija ali skupaj z drugimi zdravili, je predpisana 100 mg na dan.
2. Nezaželeno je, da bi zamudili čas za jemanje zdravil. Če se to zgodi, takoj popijte tableto, naslednji vnos pa bo čez en dan. Ne morete vzeti dvojnega odmerka!
3. Ne morete neodvisno povečati odmerek zdravila.
4. Pri insuficienci ledvic obstajajo posebna navodila za sprejem. Pri najbolj blagi resnosti se odmerka ne prilagodi, pri čemer povprečni odmerek ne sme preseči 50 mg / dan, pri hudih - 25 mg / dan.

Natančno odmerjanje določi le zdravnik, odvisno od patologije, resnosti, prisotnosti spremljajočih bolezni in individualnih značilnosti organizma.

Možne kontraindikacije

• Alergijska reakcija na eno od sestavin zdravila "Januvia".
• Nosečnost in dojenje. Izkazalo se je, da je bila prepoved uvedena zaradi dejstva, da študija zdravila v tej smeri ni bila izvedena. Vendar, če obstaja potreba po jemanju zdravila, je priporočljivo žensko zavrniti dojenje. Obstaja več predpostavk, da sintagma sitagliptin negativno vpliva na razvoj ploda in na nosečnost na splošno.
• Diabetična bolezen tipa 1.
• Ketoacidoza pri sladkorni bolezni.
• Starostna kategorija do 18 let.
• Starost V tem primeru se upoštevajo kombinirane bolezni, zato je možna metoda „Januvia“, vendar z prilagoditvijo odmerka.

Neželeni učinki

Na splošno zdravilo "Januvia" telo zlahka prenaša. Lahko se kombinira z mnogimi drugimi zdravilnimi oblikami, namenjenimi zdravljenju sladkorne bolezni. Neželeni učinki pa so še vedno zabeleženi. To je predvsem posledica prevelikega odmerka, alergijske reakcije in značilnosti vsakega posameznega organizma. Neželeni učinki, do katerih lahko pride:

• slabost in bruhanje;
• driska in bolečine v trebuhu.

Med zdravljenjem z zdravilom "Januvia" opazimo povečanje ravni sečne kisline in levkocitov, kar vodi do manjših sprememb bolnikovega stanja. Zato te klinične manifestacije niso povezane s stranskimi učinki.

Preveliko odmerjanje - kaj storiti?

Če pride do prevelikega odmerjanja, se bo diabetik počutil slabše. Zato je zelo pomembno, da se pravočasno sprejmejo ukrepi za pomoč:

1. Bodite prepričani, da očistite želodec zdravilne učinkovine z umetnim bruhanjem / pranjem želodca.
2. Potreba je po nadzoru srčnega utripa in srčnega utripa, krvnega tlaka.
3. Nujno se posvetujte z zdravnikom ali pokličite reševalno brigado.

Značilnosti zdravila "Januvia"

Zdravilo "Januvia" se uporablja v takšnih primerih:

• z monoterapijo;
• ob spoštovanju posebne diabetične diete;
• med vadbo;
• skupaj z drugimi zdravili.

Kombinirana in trojna terapija zasluži posebno pozornost. Zato se zdravilo Januvia uporablja skupaj s takšnim zdravljenjem sladkorne bolezni tipa 2: t

1. Skupaj z orodjem "Metformin" v mnogih primerih. Če gre za kombinirano zdravljenje, potem v kombinaciji s telesno aktivnostjo in diabetično dieto. Pri trojni terapiji, nato v kombinaciji z antagonisti ali s sulfonilsečnino.
2. Zdravilo Januvia se aktivno uporablja v kombinaciji s snovmi, kot je sulfonilurea. To so lahko zdravila: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" ali "Amaryl".
3. Skupaj z antagonisti (PPARy), to je snov tiazolidindion. Znana zdravila: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Zadevno zdravilo je na voljo v obliki tablet. Tablete imajo okroglo rožnato barvo, z mehkim bež tonom. Vidite lahko napis na eni od strani "112" ali "227", ki je neposredno odvisen od odmerka 50 ali 100 mg zdravila.

Treba je shraniti "Yanuviya" pri sobni temperaturi, ki ne presega 30 stopinj.

Rok uporabnosti zdravila je 2 leti. Tega zdravila ne smete jemati po preteku obdobja, ki je navedeno na embalaži vsakega zdravila.

Če imate sladkorno bolezen tipa 2, ne pozabite poskusiti terapije z zdravilom "Januvia", ker vpliva na telo absolutno ne kot druga zdravila. Samo predhodno se posvetujte z endokrinologom, ki ga obiskuje, in ustrezno spremljajte raven glukoze.

Januvia

Januvia: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Januvia

Koda ATX: A10BH01

Aktivna sestavina: sitagliptin (sitagliptin)

Proizvajalec: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemska), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italija), Akrihin, OAO (Rusija)

Aktualizacija opisa in fotografija: 24.10.2018

Januvia je hipoglikemično zdravilo; inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Januvia oblika zdravila - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle; v odmerku 25 mg - svetlo roza z rahlim bež odtenkom in graviranjem "221"; v odmerku 50 mg - svetlo bež, z gravuro "112"; v odmerku 100 mg - bež, z gravuro "277" (14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli po 1, 2, 4, 6 ali 7 pretisnih omotih).

Sestava 1 tableta:

• učinkovina: sitagliptin fosfat hidrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (kar ustreza vsebnosti sitagliptina - 25/50/100 mg);
• Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, nezmlet kalcijev fosfat, natrijev karmelozat, magnezijev stearat, natrijev fumarat;
• filmski ovitek: v odmerku 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v odmerku 50 mg - Opadry II Light bež 85 F 17498; v odmerku 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanov dioksid, polietilen glikol 3350, smukec, železov rumeni oksid, železov rdeči oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Januvia je sitagliptin - visoko selektivni zaviralec encima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), namenjen za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Glede kemijske strukture in farmakološkega delovanja se sitagliptin razlikuje od analogov GLP-1 (glukagon-podoben peptid-1), derivatov sulfonilsečnine, insulina, bigvanidov, agonistov y-receptorjev (aktiviranih s peroksisomskim proliferatorjem - PPAR-γ), inhibitorjev α-glikozidaze in analogov amilin. Sitagliptin, ki zavira DPP-4, s tem poveča koncentracijo GLP-1 in HIP (insulinotropni peptid, odvisen od glukoze) - dva znana hormona, ki sta vključena v družino inkretinov, ki se izločata v črevesje 24 ur, in raven, ki se povečuje kot odziv na vnos hrane. Inkretyn - je del notranje fiziološke biosistemske regulacije homeostaze glukoze, prispevajo k sintezi insulina in njegovega izločanja s pankreasnimi β-celicami zaradi signalnih znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cikličnim AMP (adenozin monofosfat), z normalno ali povečano glukozo v krvi.

GLP-1 zavira povečano izločanje glukagona s pankreasnimi a-celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v ozadju povečanja koncentracije insulina prispeva k zaviranju proizvodnje glukoze v jetrih, kar povzroči zmanjšanje glikemije.

V primeru nizke koncentracije glukoze v krvi ne opazimo učinka inkretina na sintezo insulina in izločanje glukagona, ne vplivajo na sproščanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo. V naravnih pogojih encim DPP-4 omejuje aktivnost inkretinov, jih hitro hidrolizira in razgradi v neaktivne sestavine.

Sitagliptin, ki zavira učinkovitost DPP-4, tako preprečuje hidrolizo inkretinov, kar povečuje rast plazemskih koncentracij aktivnih oblik GLP-1 in HIP, kar poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in prispeva k zmanjšanju izločanja glukagona. Pri sladkorni bolezni tipa 2 s hiperglikemijo tako korekcija izločanja insulina in glukagona vodi do zmanjšanja koncentracije HbA1c (glikoziliranega hemoglobina) in znižanja ravni glukoze, določene tako na prazen želodec kot tudi po stresnem testu.

En odmerek zdravila Januvia pri sladkorni bolezni tipa 2 povzroči 24-urno zaviranje encima DPP-4, zaradi česar se stopnja inkreitina GLP-1 in HIP, ki kroži, poveča za 2 do 3-krat, koncentracija insulina in C-peptida v plazmi se poveča, zmanjša pa se zmanjša. koncentracija glukagona v plazmi, kazalniki glukoze v krvi na tešče in po obremenitvi s hrano ali obremenitvi glukoze.

Farmakokinetika

Kinetični vzorci kemijskih in bioloških procesov, ki se pojavljajo pri sitagliptinu v telesu zdravih posameznikov in bolnikov z diabetesom mellitusom tipa 2, so bili temeljito raziskani. Značilnosti pri zdravih prostovoljcih po peroralnem dajanju 100 mg sitagliptina: absorpcija - hitra, vrednost TC_maks (čas za dosego največje koncentracije) - 1-4 ure od trenutka sprejema; AUC (površina pod krivuljo "koncentracija-čas") - 8,52 µmol / uro, ta kazalnik je sorazmeren z odmerkom; C_maks - 950 nmol / l; T_1/2 AUC sitagliptina po naslednjem vnosu 100 mg zdravila po doseganju ravnovesnega stanja po prvem odmerku se je povečal za AUC t

14%. Variabilnost AUC snovi znotraj in med subjekti je zanemarljiva.

Farmakokinetične značilnosti zdravila Januvia: t

absorpcija: kazalec absolutne biološke uporabnosti sitagliptina je t

87%; sočasna uporaba zdravila z mastnimi živili ne vpliva na njegovo farmakokinetiko; porazdelitev: po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 100 mg je bil povprečni volumen porazdelitve sitagliptina v stanju ravnovesja pri zdravih t

198 l. Frakcija vezave beljakovin v plazmi je relativno nizka ( t

38%); presnova: do 79% sitagliptina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, presnavlja se le majhen del zaužite snovi; po dajanju 14 C-označenega sitagliptina

16% radioaktivnega zdravila je bilo izločeno v obliki presnovkov; v sledovih je bilo odkritih 6 presnovkov sitagliptina, ki najverjetneje nimajo inhibitornega učinka na DPP-4; Izločanje: po dajanju 14 C-označenega sitagliptina zdravim osebam je bilo do 100% zdravila izločeno v enem tednu od trenutka dajanja zdravila, kot sledi: skozi črevo - 13%, ledvice - 87%. T_1/2 peroralno v odmerku 100 mg

12,4 h, ledvični očistek

Indikacije za uporabo

• monoterapija: bolniki, ki so na posebni dieti in prejemajo vaje, so predpisani kot zdravilo, ki izboljša nadzor glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2;
• kombinirano zdravljenje: v kombinaciji z metforminom ali agonisti receptorja PPARγ (tiazolidindioni) se predpisujejo bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2, da se izboljša urejenost glikemije, v primeru neučinkovite prehrane in telesne vadbe v kombinaciji z monoterapijo.

Kontraindikacije

• diabetes tipa 1;
• diabetična ketoacidoza;
• obdobje nosečnosti in dojenja (dojenje);
• otroci in mladostniki do 18 let;
• preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije: Yanuvu je treba jemati previdno pri odpovedi ledvic. Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco ter ledvično patologijo v terminalni fazi, ki zahteva hemodializo, je treba prilagoditi odmerek sitagliptina.

Navodila za uporabo zdravila Januvia: metoda in odmerjanje

Tablete Januvia se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek za monoterapijo, kot tudi v kombinaciji z metforminom ali agonistom PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg enkrat na dan.

Če je bolnik pozabil vzeti drugo tableto, jo je treba vzeti čim prej, takoj ko se spomni, da je preskočil odmerek, vendar ne vzeti dvojnega odmerka.

Neželeni učinki

Zdravilo Januvia kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili se na splošno dobro prenaša. Celotna pogostnost pojavljanja negativnih neželenih učinkov in pogostnost odpovedi sitagliptina zaradi neželenih učinkov so bili po kliničnih študijah podobni tistim, ki so bili zabeleženi kot posledica jemanja placeba.

Neželeni učinki brez ugotovljene povezave z jemanjem sitagliptina v dnevnem odmerku 100 in 200 mg, vendar pogosteje kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo (≥ 3% primerov): okužba zgornjih dihal, nazofaringitis, glavobol, driska, artralgija.

Drugi neželeni učinki zdravila Januvia: t

• Prebavila (prebavila): bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, driska;
• laboratorijski podatki (ki se ne štejejo za klinično pomembne): rahlo povečanje sečne kisline (ni poročil o primerih protina); rahlo zmanjšanje koncentracije celotne alkalne fosfataze, deloma zaradi majhnega zmanjšanja frakcije kosti alkalne fosfataze; šibko povečanje vsebnosti levkocitov zaradi povečanja števila nevtrofilcev (pojav je bil opažen v večini študij, vendar ne v vseh primerih);
• Kardiovaskularni sistem: ni bilo klinično pomembnih sprememb vitalnih znakov in elektrokardiograma (EKG), vključno s intervalom QTc.

Preveliko odmerjanje

Klinične študije, izvedene s sodelovanjem zdravih prostovoljcev, so pokazale, da ga sitagliptin v enkratnem odmerku 800 mg na splošno dobro prenaša. V enem primeru je bila zabeležena minimalna klinično nepomembna sprememba intervala QTc. Sprejem dnevnih odmerkov, ki presegajo 800 mg pri ljudeh, niso preučevali.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo izvesti standardne podporne ukrepe: ekstrakcijo neabsorbiranih ostankov zdravila iz prebavil, stalno spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG, ter po potrebi simptomatsko zdravljenje.

Zdravilo je slabo dializirano (po 3-4 urah hemodialize, po kliničnih opazovanjih se iz telesa izloči le 13,5% odmerka). Z dokazano klinično potrebo se lahko predpiše daljša dializa. Podatki o učinkovitosti izločanja sitagliptina pri peritonealni dializi danes niso na voljo.

Posebna navodila

Glede na klinične študije, ki so posledica jemanja zdravila Januvia kot zdravila za monoterapijo ali kot del kompleksnega zdravljenja z metforminom / pioglitazonom, se je hipoglikemija razvila pri bolnikih s pogostnostjo, podobno kot pri uporabi placeba.

Kombinirana uporaba zdravila v kombinaciji z zdravili, ki lahko inducirajo hipoglikemijo, na primer z derivati ​​insulina ali sulfonilsečnine, ni raziskana.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila Januvia na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije niso bile izvedene, vendar pa ni pričakovati negativnega vpliva zdravila na te kazalnike.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi pomanjkanja podatkov iz kontroliranih študij o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila pri nosečnicah, Yanuviya, tako kot druga hipoglikemična sredstva za peroralno uporabo, ni priporočljiva za uporabo med nosečnostjo.

Podatki o dodelitvi sitagliptina med dojenjem niso na voljo, zato zdravilo med dojenjem ni indicirano.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se Yanuvia ne uporablja v pediatrični praksi.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Pri bolnikih z insuficienco ledvic je treba odmerek zdravila Januvia prilagoditi, za katerega je priporočljivo, da pred začetkom zdravljenja ocenite delovanje ledvic in ga nato redno ponavljate med zdravljenjem.

Korekcija odmerjanja je odvisna od stopnje ledvične odpovedi in kreatininskega očistka (CK): t

• blaga ledvična odpoved, QA> 50 ml / min (serumski kreatinin: manj kot 1,7 mg / dl pri moških; manj kot 1,5 mg / dl pri ženskah): prilagoditev odmerka ni potrebna;
• zmerno odpoved ledvic, CC od 30 do 50 ml / min (koncentracija kreatinina v serumu: 1,7–3 mg / dl za moške; 1,5–2,5 mg / dl za ženske): dnevni odmerek - 50 mg za 1 sprejem;
• huda ledvična odpoved, QC

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza poimenovana po I.M. Sechenov, specialiteta "Medicina".

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!