Priprava Forsigare - navodila za uporabo, ocene, poceni analogi

• Razlogi

Bolniki s sladkorno boleznijo pogosto ne uspejo normalizirati glikemije samo z dieto.

Mnogi od njih morajo jemati različne reducente sladkorja. Ena od zdravil za sladkorno bolezen na farmacevtskem trgu je Forsig.

Splošne informacije, sestava, oblika izdaje

V zadnjem času so v Rusiji na voljo nova zdravila, ki imajo hipoglikemične lastnosti, vendar imajo bistveno drugačen učinek v primerjavi s prej uporabljenimi zdravili. Ena od prvih v državi je bila registrirana medicina Forsig.

Farmakološko sredstvo je v radarskem sistemu (register zdravil) predstavljeno kot hipoglikemično zdravilo, namenjeno za peroralno uporabo.

Strokovnjaki v okviru raziskave so lahko dosegli impresivne rezultate, kar potrjuje zmanjšanje odmerka zdravil ali celo odpoved insulinske terapije v nekaterih primerih zaradi uporabe novega zdravila.

Odgovori endokrinologov in bolnikov na to točko so mešani. Mnogi se veselijo novih priložnosti in nekateri se bojijo, da ga bodo uporabili, čakajo na informacije o posledicah dolgega sprejema.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki imajo odmerek 10 ali 5 mg in pakirane v pretisnih omotih v količini 10, kot tudi 14 kosov.

Sestava vsake tablete vključuje Dapagliflozin, ki je glavna aktivna sestavina.

Pomožne snovi vključujejo naslednje elemente: t

• mikrokristalna celuloza;
• brezvodna laktoza;
• silicijev dioksid;
• krospovidon;
• magnezijev stearat.

• polivinil alkohol delno hidroliziran (Opadry II rumena);
• titanov dioksid;
• makrogol;
• smukec;
• barvilo železovega oksida rumeno.

Farmakološko delovanje

Dapagliflozin, ki deluje kot aktivna sestavina zdravila, je tudi zaviralec SGLT2 (beljakovin), kar zavira njihovo delo. Pod vplivom sestavin zdravila se količina glukoze, ki jo absorbira primarni urin, zmanjša, zato je njena odstranitev popolnoma posledica delovanja ledvic.

To vodi do normalizacije glukoze v krvi v krvi. Posebnost orodja je visoka selektivnost, tako da ne vpliva na transport glukoze v tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo, ko vstopi v črevo.

Glavni učinek zdravila je izločanje glukoze iz ledvic, ki je koncentrirana v krvi. Človeško telo je redno izpostavljeno onesnaževanju z različnimi presnovnimi produkti in toksini.

Zaradi dobro vzpostavljenega delovanja ledvic so te snovi uspešno filtrirane in izločene z urinom. V procesu izločanja kri prehaja skozi glomeruli večkrat. Proteinske sestavine se najprej zadržijo v telesu, vsa preostala tekočina pa se filtrira, tako da nastane primarni urin. Njegova količina na dan lahko doseže 10 litrov.

Za pretvorbo te tekočine v sekundarni urin in v mehur bi se morala koncentracija povečati. Ta cilj je dosežen s povratno absorpcijo v kri vseh koristnih elementov, vključno z glukozo.

V odsotnosti patologije se vse snovi v celoti vrnejo, pri sladkorni bolezni pa pride do delne izgube sladkorja v urinu. To se pojavi pri glikemični ravni več kot 9-10 mmol / l.

Sprejem zdravila v standardnem odmerku prispeva k sproščanju v urin do 80 g glukoze v krvi. Ta količina ni odvisna od količine insulina, ki jo proizvaja trebušna slinavka ali je prejeta z injekcijo.

Odstranjevanje glukoze se začne po zaužitju tabletke, njegov učinek pa traja 24 ur. Zdravilna učinkovina zdravila ne vpliva negativno na naravno produkcijo endogene glukoze po nastopu hipoglikemije.

V testnih rezultatih so opazili izboljšave v beta-celicah, ki so odgovorne za proizvodnjo hormona. Pri bolnikih, ki so zdravilo jemali v odmerku 10 mg 2 leti, se je glukoza nenehno izločala, kar je povzročilo povečanje števila osmotske diureze. Povečanje volumna urina lahko spremlja neznatno povečanje izločanja natrija skozi ledvice, vendar ni spremenila vrednosti serumske koncentracije te snovi.

Uporaba zdravila Forsigi prispeva k znižanju krvnega tlaka že 2-4 tedne po začetku zdravljenja. Poleg tega uporaba zdravila za 3 mesece zmanjšuje glikirani hemoglobin.

Farmakokinetika

Za farmakokinetično delovanje so značilne lastnosti absorpcije, porazdelitve, presnove in izločanja glavnih sestavin:

1. Absorpcija. Po penetraciji se sestavine zdravila popolnoma absorbirajo v stene prebavil (prebavil), ne glede na čas vnosa hrane. Največja koncentracija po jemanju na prazen želodec je dosežena po 2 urah in se poveča sorazmerno z odmerkom. Absolutna stopnja biološke uporabnosti glavne sestavine je 78%.
2. Distribucija Aktivna sestavina zdravila skoraj 91% se veže na beljakovine. Bolezni ledvic ali bolezni jeter ne vplivajo na ta indikator.
3. Presnova. Glavna snov zdravila je glukozid, ki ima vezavo ogljika z glukozo, kar pojasnjuje njegovo odpornost na glukozidaze. Obdobje, potrebno za razpolovno dobo sestavin zdravila iz krvne plazme, je bilo 12,9 ure za preučevano skupino zdravih prostovoljcev.
4. Izločanje. Sestavine zdravila se izločajo preko ledvic.

Video predavanje o orodju Forsig, 1. del:

Indikacije in kontraindikacije

Zdravilo ne more normalizirati glukoze v krvi, če bolnik še naprej vzame nenadzorovan vnos ogljikovih hidratov.

Zato bi morali biti dieta in izvajanje nekaterih vaj obvezni terapevtski ukrepi. Forsiga se lahko predpiše kot edino terapevtsko zdravilo, najpogosteje pa te tablete priporočamo v kombinaciji z metforminom.

• izguba telesne mase pri bolnikih, ki niso odvisni od insulina;
• uporaba kot dodatno zdravilo pri bolnikih s hudo sladkorno boleznijo;
• popravek rednih kršitev prehrane;
• prisotnost bolezni, ki prepovedujejo telesno dejavnost.

1. Diabetes, odvisen od insulina.
2. Nosečnost Kontraindikacija je pojasnjena s pomanjkanjem informacij, ki bi dokazovale varnost uporabe v tem obdobju.
3. Obdobje dojenja.
4. Starost od 75 let in več. To je posledica zmanjšanja delovanja ledvic in zmanjšanja količine krvi.
5. Intoleranca za laktozo, ki je pomožna sestavina v tabletah.
6. Alergija, ki se lahko pojavi pri zaužitju barvil, se uporablja v lupini tablete.
7. Povečanje ravni ketonskih teles.
8. Nefropatija (sladkorna bolezen).
9. Sprejem nekaterih diuretikov, katerega učinek se poveča s sočasno terapijo s tabletami Forsig.

• kronične okužbe;
• alkohol, nikotin (testi za učinek zdravila niso bili izvedeni);
• povečan hematokrit;
• bolezni sečil;
• starost;
• huda poškodba ledvic;
• srčno popuščanje.

Navodila za uporabo

Tablete se jemljejo peroralno v odmerku, ki je odvisen od bolnikovega zdravljenja:

1. Monoterapija. Odmerek ne sme preseči 10 mg na dan.
2. Kombinirano zdravljenje. Na dan je dovoljeno jemati 10 mg zdravila Forsigi v kombinaciji z metforminom.
3. Začetno zdravljenje s 500 mg metformina je 10 mg (enkrat na dan).

Oralna zdravila niso odvisna od časa prehranjevanja. Zmanjšanje odmerka zdravila je najpogosteje potrebno za zdravljenje z insulinom ali za izboljšanje njegovega izločanja.

Bolniki s hudo ledvično ali jetrno boleznijo morajo začeti jemati tablete v odmerku 5 mg. V prihodnosti se lahko poveča na 10 mg, pod pogojem, da se komponente dobro prenašajo.

Video predavanje o orodju Forsig, 2. del:

Posebni bolniki

Lastnosti zdravila se lahko razlikujejo glede na nekatere bolezni pacienta ali značilnosti:

1. Patologija ledvic. Količina izločene glukoze je neposredno odvisna od delovanja teh organov.
2. V primeru nenormalnega delovanja jeter se učinek zdravila le malo spreminja, zato ni treba prilagajati predpisanih odmerkov. Pomembna odstopanja v lastnostih zdravilne učinkovine so opazili le pri hudi patologiji.
3. Starost Pri bolnikih, mlajših od 70 let, se izpostavljenost ni bistveno povečala.
4. Spol. Pri uporabi zdravila pri ženskah je AUC 22% presežek v primerjavi z moškimi.
5. Rasa ne povzroča razlik v sistemski izpostavljenosti.
6. Teža Bolniki s prekomerno telesno maso med zdravljenjem so imeli nižje vrednosti izpostavljenosti.

Učinek zdravila na otroke ni raziskan, zato ga ne smemo uporabljati za zdravljenje bolezni. Ista omejitev velja za nosečnice in doječe ženske, ker ni podatkov o možnosti prodiranja sestavin v mleko.

Posebna navodila

Učinkovitost zdravila je odvisna od bolnika, ki ima bolezni, povezane s sladkorno boleznijo:

1. Patologija ledvic. V večini primerov ni učinka uporabe zdravila pri ljudeh, ki trpijo za manjšimi boleznimi organa. V primeru hude oblike patologije jemanje tablet ne sme voditi do želenega terapevtskega rezultata. Takšna navodila pojasnjujejo potrebo po rednem spremljanju delovanja ledvic, ki jih je treba izvesti večkrat na leto v skladu z zdravniškimi priporočili.
2. Patologija jeter. S takšnimi kršitvami se lahko poveča izpostavljenost aktivni sestavini, ki je del zdravila.

Orodje Forsigg povzroči naslednje spremembe:

• poveča tveganje za zmanjšanje količine krvi, ki kroži;
• povečuje verjetnost povečanja tlaka;
• moti ravnotežje elektrolitov;
• poveča tveganje za razvoj okužb, ki vplivajo na sečil;
• lahko pride do ketoacidoze;
• poveča hematokrit.

Pomembno je razumeti, da je treba jemati tablete po posvetovanju z zdravnikom.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Dapagliflozin velja za varno sredstvo in ga v času enkratnega odmerka tablet, ki presega dovoljeni odmerek za 50-krat, dobro prenaša.

Določanje glukoze v urinu je bilo opaženo več dni, vendar ni bilo odkritih primerov odkrivanja dehidracije, hipotenzije in neravnotežja elektrolitov.

V študijskih skupinah, v katerih so nekateri ljudje jemali Forsig, medtem ko je drugi jemala placebo, je bila pojavnost hipoglikemije in drugih negativnih pojavov nekoliko drugačna.

Terapijo preklica je treba izvesti v naslednjih primerih:

• zvišane ravni kreatinina;
• bile so različne okužbe, ki so vplivale na sečil;
• pojavila se je slabost;
• občutek omotice;
• nastal je kožni izpuščaj;
• razvili patološke procese v jetrih.

Če se odkrije preveliko odmerjanje, je potrebno vzdrževalno zdravljenje, pri čemer je treba upoštevati, kako se počuti.

Ali je s Forsigoy mogoče izgubiti težo?

V navodilih za proizvajalca zdravila navaja izgubo teže, ki jo opazimo med zdravljenjem. To je najbolj opazno pri bolnikih, ki trpijo ne samo za sladkorno boleznijo, ampak tudi za debelost.

Zaradi diuretičnih lastnosti orodja zmanjša količino tekočine v telesu. Sposobnost sestavin zdravila, da odstranijo del glukoze, prav tako prispeva k izgubi dodatnih kilogramov.

Glavni pogoji za doseganje učinka uporabe zdravila so nezadostna prehrana in uvedba omejitev v prehrani v skladu s priporočeno prehrano.

Zdravi ljudje ne smejo uporabljati teh tablet za hujšanje. To je posledica prekomerne obremenitve ledvic, pa tudi nezadostnih izkušenj z uporabo zdravila Forsigi.

Interakcije z zdravili in analogi

Zdravilo povečuje diuretike, inzulin in povečuje njegovo izločanje.

Učinkovitost zdravila se zmanjša pri jemanju naslednjih zdravil:

• Rifampicin;
• Induktor aktivnih transporterjev;
• encimi, ki spodbujajo presnovo drugih sestavin.

Jemanje tablet Forsig in mefenamske kisline poveča sistemsko izpostavljenost zdravilni učinkovini za 55%.

Forsiga velja za edino zdravilo, ki vsebuje Dapagliflozin, ki je na voljo v Rusiji. Drugi, cenejši primerki izvirnika niso izdelani.

Alternativa tabletam Forsig so lahko zdravila razreda glifosina:

Mnenje strokovnjakov in bolnikov

Iz mnenj zdravnikov in bolnikov o pripravi zdravila Forsig lahko sklepamo, da zdravilo dobro zmanjšuje glukozo v krvi in ​​ima ugoden učinek na telo kot celoto, vendar imajo nekateri od njih precej močne stranske učinke, ki jih je treba upoštevati pri jemanju zdravila.

Zdravilo se je izkazalo za učinkovito v času testiranja. Normalizacija glikemije se v večini primerov lahko doseže brez pojava neželenih učinkov. Nekateri bolniki prenehajo injicirati insulin. Te informacije so vzete iz rezultatov poskusa, ki se ga je udeležilo 50.000 ljudi z glikemijo 10 mmol / l. Poleg stabilizacije ravni sladkorja je zdravilo pozitivno vplivalo na splošne kazalnike zdravja.

Alexander Petrovich, endokrinolog

Forsiga je prvo sredstvo v skupini novega razreda inhibitorjev. Lastnosti zdravila niso odvisne od dela beta celic, kot tudi od insulina. Aktivne sestavine blokirajo reapsorpcijo glukoze v ledvicah in tako zmanjšajo njeno vrednost v krvi. Nič manj pomembne prednosti so sposobnost zmanjšanja telesne teže in zmanjšanje verjetnosti hipoglikemije. Preskusi so pokazali, da terapije skoraj ne spremljajo neželeni učinki. Zdravilo se že več let uspešno uporablja v tujini, kjer je že večkrat dokazalo svojo učinkovitost.

Irina Pavlovna, endokrinolog

Tablete Forsigg so bile predpisane moji mami po njeni kategorični zavrnitvi insulina. V času začetka sprejema so bili skoraj vsi kazalniki matere daleč od norme. C-peptid je bil pod dovoljeno mejo, in sladkor, nasprotno, je bil približno 20. Za približno 4 dni po prvi pijani tableti so se izboljšave opazile. Sladkor se je ustavil nad 10, kljub stalnim odmerkom drugih zdravil (Amaryl, Siofor). Po enem mesecu zdravljenja s temi tabletami so bila mnoga zdravila za mater odpovedana. Lahko rečem, da so Vorsigova sredstva zelo zadovoljna.

Vladimir, star 44 let

Prebral sem ocene drugih uporabnikov in se sprašujem. Veliko zdravil je pomagalo, vendar ne jaz. Od trenutka prevzema se moj sladkor ni samo vrnil v normalno stanje, ampak tudi skočil. Najslabše pa je srbenje, ki se po vsem telesu počuti in ga ni mogoče tolerirati. Menim, da zdravila s takšnimi stranskimi učinki nikomur ne sme uporabljati.

Cena paketa Forsiga 30 tablet (odmerek 10 mg) je približno 2.600 rubljev.

Forsiga - novo zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni

V zadnjem času so bolniki s sladkorno boleznijo v Rusiji postali dostopni hipoglikemiki novega razreda z bistveno drugačnim učinkom. Zdravilo Forsig za sladkorno bolezen tipa 2 je bilo prvič registrirano v naši državi, kar se je zgodilo leta 2014. Rezultati študij zdravila so impresivni, njegova uporaba lahko bistveno zmanjša odmerek zdravila, v nekaterih primerih celo izključi injekcije insulina v hudih primerih bolezni.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Pregleduje endokrinologe in dvoumne bolnike. Nekdo se veseli novih priložnosti, drugi raje čakajo, dokler niso znani učinki dolgotrajne uporabe zdravila.

Kako zdravilo Forsiga

Delovanje zdravila Forsig temelji na sposobnosti ledvic, da zberejo glukozo v krvi in ​​jo odstranijo v sestavi urina. Kri v našem telesu je stalno onesnažena s presnovnimi produkti in strupenimi snovmi. Vloga ledvic je filtriranje teh snovi in ​​njihovo odstranitev. Da bi to naredili, kri prehaja skozi glomerulus večkrat na dan. V prvi fazi skozi filter ne preidejo samo proteinske komponente krvi, preostala tekočina vstopi v glomeruli. To je tako imenovani primarni urin, v teku dneva se oblikujejo desetine litrov.

Filtrirana tekočina mora postati bolj koncentrirana, da postane sekundarna in vstopi v mehur. To se doseže na drugi stopnji, ko se vse koristne snovi absorbirajo nazaj v kri v raztopljeni obliki - natrijevega, kalijevega, krvnega elementa. Tudi telo meni, da je glukoza potrebna, ker je vir energije za mišice in možgane. Posebni transportni proteini SGLT2 ga vrnejo v kri. V tubulih nefrona tvorijo nekakšen predor, skozi katerega sladkor prehaja v kri. Pri zdravi osebi se glukoza povsem vrne, pri bolniku s sladkorno boleznijo začne delno padati v urin, ko njegova raven preseže ledvični prag 9-10 mmol / l.

Forsigovo zdravilo so odkrili s preiskavo farmacevtskih podjetij za snovi, ki lahko zaprejo te predore in blokirajo glukozo v urinu. Raziskave so se začele v zadnjem stoletju, končno pa so leta 2011 podjetja Bristol-Myers Squibb in AstraZeneca vložila vlogo za registracijo bistveno novega orodja za zdravljenje sladkorne bolezni.

Zdravilna učinkovina Forsigi je dapagliflozin, zaviralec beljakovin SGLT2. To pomeni, da je sposoben zatreti svoje delo. Absorpcija glukoze iz primarnega urina se zmanjša, ledvice se začnejo izločati v povečanih količinah. Posledično pade raven glukoze v krvi, glavni sovražnik krvnih žil in glavni vzrok vseh zapletov sladkorne bolezni. Posebnost dapagliflozina je visoka selektivnost, skoraj ne vpliva na transporterje glukoze na tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo v črevesju.

Pri standardnem odmerku zdravila se približno 80 g glukoze sprosti v urin na dan, ne glede na količino insulina, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ali pa ga dobimo z injekcijo. Ne vpliva na učinkovitost zdravila Forsigi in prisotnost insulinske rezistence. Poleg tega zmanjšanje koncentracije glukoze olajša prenos preostalega sladkorja skozi celične membrane.

V katerih primerih je dodeljen

Forsiga ne more odstraniti vsega presežnega sladkorja z nenadzorovanim vnosom ogljikovih hidratov iz hrane. Poleg drugih hipoglikemičnih učinkov so prehrana in telesna vadba med uporabo nujni. V nekaterih primerih je možna monoterapija s to zdravilo, najpogosteje pa endokrinologi predpisujejo Forsigu skupaj z metforminom.

Priporočen recept za zdravila v naslednjih primerih:

• olajšati hujšanje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
• kot dodatno orodje v primeru hude bolezni;
• za popravek rednih napak v prehrani;
• v prisotnosti bolezni, ki preprečujejo telesno dejavnost.

Pri zdravljenju diabetesa tipa 1 to zdravilo ni dovoljeno, ker količina glukoze, ki jo uporabljamo, ni konstantna in je odvisna od številnih dejavnikov. Če želite pravilno izračunati potreben odmerek insulina v takšnih pogojih, je nemogoče, kar je preobremenjeno s hipo-in hiperglikemijo.

Kljub visoki učinkovitosti in dobrim ocenam Forsig še ni prejel široke uporabe. Za to obstaja več razlogov:

• njegova visoka cena;
• nezadosten študijski čas;
• vplivajo le na simptom sladkorne bolezni, ne da bi vplivali na njegove vzroke;
• neželeni učinki zdravila.

Navodila za uporabo zdravila

Na voljo Forsig v obliki tablet 5 in 10 mg. Priporočeni dnevni odmerek v odsotnosti kontraindikacij je konstanten - 10 mg. Odmerek metformina izberemo individualno. Ob zaznavi sladkorne bolezni se običajno predpisujejo 10 mg in 500 mg metformina, nato pa se odmerek prilagodi glede na glukometer.

Tabletka traja 24 ur, tako da se zdravilo vzame le enkrat na dan. Polnost absorpcije zdravila Forsigi ni odvisna od tega, ali se zdravilo jemlje na prazen želodec ali s hrano. Glavna stvar je, da jo popijemo z dovolj vode in zagotovimo enake intervale med odmerki.

Zdravilo vpliva na dnevni volumen urina, za odstranitev 80 g glukoze pa je potrebnih dodatnih 375 ml tekočine. Gre za eno dodatno potovanje na stranišče na dan. Izgubljeno tekočino je treba dopolniti, da se prepreči dehidracija. Zaradi odvzema dela glukoze med jemanjem zdravila se skupna kalorična vsebnost hrane zmanjša tudi za približno 300 kalorij na dan.

Stranski učinki zdravil

Ob registraciji podjetja Forsigi v Združenih državah in Evropi so se proizvajalci soočali s težavami, komisija pa zdravila ni odobrila zaradi strahu, da bi to lahko povzročilo nastanek tumorjev v mehurju. Med kliničnimi preskušanji so bile te predpostavke zavrnjene, pri Forsigi pa ni bilo rakotvornih učinkov.

Trenutno obstajajo podatki iz več kot dvanajstih študij, ki so potrdile relativno varnost tega zdravila in njegovo sposobnost zmanjševanja krvnega sladkorja. Seznam neželenih učinkov in pogostost njihovega pojava. Vse zbrane informacije temeljijo na kratkotrajni uporabi zdravila Forsig - približno šest mesecev.

Podatkov o tem, kakšne posledice bo imela dolgotrajna stalna uporaba zdravil, ni. Nefrologi so izrazili zaskrbljenost, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila vpliva na delovanje ledvic. Ker so prisiljeni delovati s stalno preobremenitvijo, se lahko stopnja glomerularne filtracije zmanjša in volumen izločanja seča se lahko zmanjša.

Trenutno ugotovljeni neželeni učinki:

1. Če je predpisano kot dodatno zdravilo, je možno prekomerno znižanje krvnega sladkorja. Opažena hipoglikemija je običajno blaga.
2. Vnetje v urogenitalnem sistemu, ki ga povzročajo okužbe.
3. Povečanje volumna urina je večje od količine, potrebne za odstranitev glukoze.
4. Povečane lipide in hemoglobin v krvi.
5. Rast kreatinina v krvi je povezana z okvarjenim delovanjem ledvic pri bolnikih, starejših od 65 let.

Pri manj kot 1% bolnikov s sladkorno boleznijo zdravilo povzroča žejo, zmanjšanje pritiska, zaprtje, prekomerno potenje in pogosto nočno uriniranje.

Največjo budnost zdravnikov povzroča rast urogenitalnih okužb zaradi zaužitja Forsigija. Ta neželeni učinek je zelo pogost - pri 4,8% diabetikov. 6,9% žensk ima bakterijski in glivični vaginitis. To pojasnjuje dejstvo, da visok sladkor sproži pospešeno razmnoževanje bakterij v sečnici, urinu in vagini. V obrambi zdravila lahko rečemo, da so te okužbe večinoma blage ali zmerne in se dobro odzivajo na standardno terapijo. Pogosto se pojavijo na začetku dajanja zdravila Forsigi in po zdravljenju se le redko ponovijo.

Navodila za uporabo zdravila nenehno doživljajo spremembe, povezane z odkritjem novih stranskih učinkov in kontraindikacij. Na primer, februarja 2017 je bilo izdano opozorilo, da je uporaba zaviralcev SGLT2 dvakrat povečala tveganje za amputacijo prstov ali dela stopala. Navedene informacije se bodo pojavile v navodilih za zdravilo po novih raziskavah.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za prejem so:

1. Diabetes mellitus tip 1, saj ni izključena možnost hude hipoglikemije.
2. Obdobje nosečnosti in dojenja, starost do 18 let. Dokazi o varnosti zdravila za nosečnice in otroke ter možnost sproščanja zdravila v materino mleko še niso bili prejeti.
3. Starost več kot 75 let zaradi fiziološkega zmanjšanja delovanja ledvic in zmanjšanja volumna krvi v obtoku.
4. Netoleranca za laktozo je kot pomožna snov del tablete.
5. Alergija na barve, ki se uporabljajo za ovojnico tablet.
6. Povečana koncentracija ketonskih teles v krvi.
7. Diabetična nefropatija z zmanjšanjem hitrosti glomerularne filtracije do 60 ml / min ali hude ledvične insuficience, ki ni povezana s sladkorno boleznijo.
8. Sprejem diuretikov z zanko (furosemid, torasemid) in tiazidne (dihlotiazid, polythiazide) diuretike zaradi povečanja njihovega učinka, ki je poln zmanjšanja tlaka in dehidracije.

Sprejem je dovoljen, vendar je potrebna previdnost in dodatni zdravstveni nadzor: starejši bolniki s sladkorno boleznijo, osebe z jetrno, srčno ali šibko ledvično insuficienco, kronične okužbe.

Ali imate visok krvni tlak? Ali ste vedeli, da hipertenzija povzroča srčne napade in kapi? Normalizirajte pritisk. Tukaj preberite mnenje in povratne informacije o metodi >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina in različnih živil na učinek zdravila še ni bilo izvedeno.

Lahko pomaga izgubiti težo

V obvestilu proizvajalcu zdravila Forsigi obvešča o izgubi teže, ki jo opazimo med sprejemom. To je še posebej opazno pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo. Dapagliflozin deluje kot blag diuretik in zmanjšuje odstotek telesnih tekočin. Z veliko težo in prisotnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode v prvem tednu. Podoben učinek je mogoče doseči s prehodom na brez-solno prehrano in preprosto močno omeji količino hrane - telo se takoj začne znebiti vlage, ki je ne potrebuje.

Drugi razlog za hujšanje je zmanjšanje kalorij zaradi odstranitve dela glukoze. Če se 80 g glukoze sprosti v urin na dan, to pomeni izgubo 320 kalorij. Če želite izgubiti kilogram teže zaradi maščobe, se morate znebiti 7716 kalorij, kar pomeni, da bo izguba 1 kg trajala 24 dni. Jasno je, da bo Forsig deloval le, če bo pomanjkanje hrane. Za stabilnost izgube teže se bo treba držati predpisane prehrane in ne pozabite na usposabljanje.

Zdravi ljudje uporabljajo pripomočke za hujšanje, ni vredno. To zdravilo je bolj aktivno pri zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Bližje kot je normalno, počasnejši je učinek zdravila. Ne pozabite na prekomerno obremenitev ledvic in pomanjkanje izkušenj z uporabo sredstev.

Zdravilo Forsiga je na voljo samo na recept in je namenjeno izključno bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Ocene bolnikov

Endokrinolog me je imenoval le za Vorsuig in prehrano, vendar pod pogojem, da se bom strogo držal pravil in se redno udeležil sprejemov. Glukoza v krvi se je gladko zmanjšala, do 7 dni v približno 10. Sedaj, pol leta je minilo, nisem dobil nobenih drugih zdravil, počutim se zdravo, v tem času sem padel za 10 kg. Zdaj na razpotju: Želim si prekiniti zdravljenje in preveriti, ali lahko sladkor obdržim sam, samo na dieti, vendar zdravnik tega ne dovoli.

Kaj so analogi

Zdravilo Forsiga je edino razpoložljivo zdravilo v naši državi z učinkovino dapagliflozin. Popolni analogi izvirnega Forsigija se ne proizvajajo. Kot nadomestilo lahko uporabite katerokoli zdravilo iz razreda glifosinov, katerega delovanje temelji na inhibiciji transporterjev SGLT2. Dve taki zdravili sta bili registrirani v Rusiji - Jardins in Invokana.

Dokazano učinkovit inhibitor Forsiga

Forsiga je edini inhibitor SGLT2 z dokazano učinkovitostjo in varnostjo za 4 leta uporabe. Ena tableta na dan, ne glede na obrok, zagotavlja enakomerno znižanje krvnega tlaka, pomembno in trajno zmanjšanje glikiranega hemoglobina, stalno zmanjševanje telesne teže. Zdravilo ni indicirano za zdravljenje debelosti in hipertenzije. Rezultati so bili v kliničnih študijah sekundarni rezultati.

Kdo je predpisan

Dapagliflozin (trgovska različica Forxige) v svojem razredu zdravil - inhibitorji natrijevega glukoze-kortikosterov tipa 2 (SGLT-2) so se najprej pojavili na ruskem farmacevtskem trgu. Registriran je bil pri monoterapiji za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, kot tudi v kombinaciji z metforminom kot starter in za progresivni potek bolezni. Danes, izkušnje, ki jih je nabralo, omogočajo uporabo zdravil za diabetike "z izkušnjami" v vseh možnih kombinacijah:

• Z derivati ​​sulfonilsečnine (vključno s kompleksnim zdravljenjem z metforminom);
• Z glifini;
• S tiazolidindionom;
• Z zaviralci DPP-4 (možna je kombinacija z metforminom in analogi);
• Z insulinom (plus peroralni antidiabetiki).

Kdo je kontraindiciran zaviralec

Ne predpisujte zdravila Forsigu diabetike z boleznijo tipa 1. t Z individualno intoleranco na sestavine formule, jo nadomeščajo tudi analogi. Ni prikazan tudi dapagliflozin:

• Pri težavah z ledvično kronično naravo, kot tudi če se glomerulna filtracija zmanjša na 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetična ketoacidoza;
• Intoleranca za laktozo;
• Pomanjkanje laktaze in povečana občutljivost za glukozo-galaktozo;
• Nosečnost in dojenje;
• V adolescenci;
• V času jemanja nekaterih vrst diuretikov;
• Bolezni prebavnega trakta;
• Z anemijo;
• Če je telo dehidrirano;
• V zreli (od 75 let) starosti, če je zdravilo prvič predpisano.

Previdnost zahteva uporabo zdravila Forsigi, če je hematokrit povišan, obstajajo okužbe sečil in spolovil, kronično srčno popuščanje.

Prednosti dapagliflozina

Terapevtski učinek je posledica inhibicije natrijevega glukoze in se razvije farmakološka glukozurija, ki jo spremljajo zmanjšanje telesne mase in znižanje krvnega tlaka. To trojno lastnost učinkovin, neodvisnih od inzulina, ima številne prednosti:

• Učinkovitost ni odvisna od občutljivosti tkiv na insulin;
• Mehanizem delovanja ne obremeni β-celic;
• Posredovano povečanje zmogljivosti celic β;
• Zmanjšanje insulinske rezistence;
• Minimalno tveganje za hipoglikemijo je primerljivo s placebom.

Mehanizem delovanja, neodvisen od insulina, se izvaja v vseh možnih kombinacijah, na vseh stopnjah zdravljenja bolnikov - od prvega do progresivnega razvoja diabetesa, kadar so potrebne kombinacije z insulinom. V kombinaciji z agonisti receptorja GLP-1 niso proučevali samo njegovih zmožnosti.

Trajanje bolezni ne vpliva na možnosti dapagliflozina. Za razliko od drugih analogov, ki so učinkoviti le v prvih 10 letih razvoja sladkorne bolezni, lahko Vorsygu tudi uspešno uporablja diabetike »z izkušnjami«.

Po koncu jemanja inhibitorja terapevtski učinek traja dolgo časa. Veliko bo odvisno od zdravja ledvic.

Zdravilo pomaga hipertenzivnim bolnikom, da nadzirajo krvni tlak, kar zagotavlja rahel hipotenzivni učinek. To pa pomaga zmanjšati tveganje za nastanek bolezni srca in ožilja.

Forsiga hitro normalizira vrednosti vitkega glikemije, vendar se lahko koncentracija holesterola (skupnega in LDL) poveča.

Možna škoda za dapagliflozin

Štiri leta niso zelo dober čas za klinično prakso.

V primerjavi z zdravili metformina, ki se že desetletja uspešno uporabljajo, dolgoročna učinkovitost zdravila Forsigi v vseh pogledih ni raziskana.

O samozdravljenju z zdravilom Forsigoy se ne govori, toda tudi če zdravilo predpiše zdravnik, morate prisluhniti svojemu stanju, zapisati vse spremembe in tako pravočasno opozoriti zdravnika. Ti pogoji vključujejo:

• Poliurija - povečana izločanje urina;
• Polidipsija je stalen občutek žeje;
• Polifagija - povečana lakota;
• Povečana utrujenost in razdražljivost;
• Nepojasnjeno hujšanje;
• Počasno celjenje ran;
• Okužbe sečil, ki jih spremlja srbenje in hiperemija v dimljah;
• Glukozurija (pojav glukoze v urinskih testih);
• Pijelonefritis;
• Nočni krči (zaradi pomanjkanja tekočine);
• Nepravilna neoplazija (ni dovolj informacij);
• Onkologija mehurja in prostate (nepreverjeni podatki);
• Kršitev ritma gibanja črevesja;
• Povečano znojenje;
• Povečanje ravni sečnine in kreatinina v krvi;
• Ketaocidoza (diabetična oblika);
• Dislipidemija;
• Bolečina v hrbtu.

Pomembno je vedeti, da dapagliflozin povzroča okrepljeno delovanje ledvic, sčasoma pa se njihova učinkovitost zmanjša, prav tako tudi hitrost glomerulne filtracije. Pri diabetični ledvici - najbolj ranljivem organu, če se na tej strani že pojavijo kršitve, je treba opustiti uporabo kakršnih koli analogov Forsigija. Zapostavljena oblika diabetične nefropatije vključuje umetno čiščenje ledvic s hemodializo.

Glukozurija (visoka koncentracija sladkorja v urinskih testih) je slaba za sečil. Zaviralec poveča volumen "sladkega" urina, s tem pa tudi verjetnost okužb, ki ga spremlja rdečina, srbenje, nelagodje. Najpogosteje so ti simptomi opazni med ženskami.

Inhibitor je nevaren za uporabo pri sladkorni bolezni tipa 1, ker se glukoza, ki jo telo dobi iz hrane, izloča tudi skozi ledvice. Tveganje za hipoglikemijo, hitro spreminjanje predhodnih in komo, se poveča.

Ni jasne slike o diabetični ketoacidozi. V posameznih primerih so bili povezani z drugimi sorodnimi sestavinami presnovnega sindroma.

Vzporedno dajanje diuretikov hitro dehidrira telo in je lahko nevarno.

Prisilni mehanizem

Glavna naloga dapagliflozina je zmanjšanje praga reverzne absorpcije sladkorjev v ledvičnih tubulih. Ledvice so glavni filtrirni organ, ki očisti kri in odstrani presežek odpadkov iz urina. V telesu imamo lastna merila za določanje kakovosti krvi, primerne za njeno življenjsko dejavnost. Stopnja "onesnaženja" je ocenjena z ledvicami.

Premikanje po mreži krvnih žil se filtrira. Če spojine ne ustrezajo filtrirni frakciji, jih telo prikaže. Pri filtriranju se tvorita dve vrsti urina. Primarna - to je v bistvu kri, vendar brez beljakovin. Po prvem grobem čiščenju pride do resorpcije. Prvi urin je vedno bistveno večji od sekundarnega urina, ki se kopiči dan skupaj z metaboliti in ga odstranijo ledvice.

Pri sladkorni bolezni tipa 2 v urinu so glukoza in ketonska telesa, kar kaže na hiperglikemijo, ki lahko traja kar nekaj časa. Tak presežek presega mejni prag za ledvice (10-12 mmol / l), zato je med razvojem primarnega urina delno izkoriščen. Toda to je mogoče le z neravnovesjem.

Znanstveniki so poskušali izkoristiti te sposobnosti ledvic, da bi jih prilagodili v boju proti glikemiji in drugim vrednostim sladkorja, in ne samo med hiperglikemijo. Da bi to naredili, je bilo treba prekiniti proces reverzne absorpcije, tako da je večina glukoze ostala v sekundarnem urinu in varno odstranjena iz telesa na naraven način.

Študije so pokazale, da so transporterji natrijevega glukoze, lokalizirani v nefronu, osnova najnovejšega mehanizma, neodvisnega od insulina, ki zagotavlja ravnovesje glukoze. Običajno se 180 g glukoze dnevno popolnoma filtrira v vseh glomerulih in skoraj vsa se absorbira v krvni obtok v proksimalnem tubulu skupaj z drugimi spojinami, ki so potrebne za presnovne procese. SGLT-2, lokaliziran v segmentu S1 proksimalnega tubula, je odgovoren za približno 90% reabsorpcije glukoze v ledvicah. V primeru hiperglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, SGLT-2 še naprej absorbira glukozo, ki je glavni vir kalorij, v krvni obtok.

Inhibicija natrijevega natrijevega natrijevega glukoze SGLT-2 je nov pristop, neodvisen od insulina, pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, ki pomaga rešiti številne težave z nadzorom glikemije. Prvo violino v procesu igrajo transportne beljakovine, predvsem SGLT-2, ki zajamejo glukozo za povečanje njene resorpcije v ledvicah. Zaviralci SGLT-2 so najučinkovitejši za izločanje glukoze v količinah 80 g / dan. Hkrati se zmanjša količina energije: diabetik izgubi do 300 kcal na dan.

Forsiga je član razreda SGLT-2 inhibitorjev. Njegov mehanizem delovanja je blokiranje in absorpcija glukoze v segmentu S1 proksimalnega tubula. To zagotavlja, da se glukoza izloča z urinom. Po jemanju Forsigija se dijabetiki pogosteje obiskujejo v WC-ju: dnevna osmotska diureza se poveča za 350 ml.

Tak mehanizem, neodvisen od insulina, je zelo pomemben, ker se β-celice sčasoma postopoma izčrpavajo, in insulinska rezistenca ima odločilno vlogo pri napredovanju sladkorne bolezni tipa 2. t Ker koncentracija insulina ne vpliva na aktivnost zaviralca, je priporočljivo, da se uporablja pri sladkorni bolezni tipa 2 v kombinaciji z metforminom in insulinskimi analogi ali pripravki.

Forsigova priprava - strokovne ocene

Zdravilo so temeljito preučevali v kliničnih študijah, vključno s tretjo fazo preskušanj, v katerih je sodelovalo več kot 7.000 prostovoljcev. Prvi stratum študije je monoterapija (vključno z nizko učinkovitostjo), druga je kombinacija z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (metformin, zaviralci DPP-4, insulin), tretja različica s derivati ​​sulfonilsečnine ali metforminom. Učinkovitost dveh odmerkov zdravila Forsig - 10 mg in 5 mg v kombinaciji z metforminom pri dolgotrajni izpostavljenosti sta proučevali ločeno, zlasti učinkovitost zdravila za bolnike s hipertenzijo.

Strokovnjaki Forsige so prejeli najvišje ocene. Študije so pokazale, da ima pomemben klinični učinek na raven glikiranega hemoglobina s pomembno razliko od skupine s placebom, pri čemer je bila dinamika HbA1c približno ena (najvišje vrednosti v kombinaciji z insulinom in tiazolidindionom) z začetnimi vrednostmi, ki niso bile višje od 8%. Pri analizi skupine bolnikov, katerih začetna raven glikiranega hemoglobina je bila več kot 9%, je bila po 24 tednih dinamika sprememb HbA1c višja - 2% (z monoterapijo) in 1,5% (pri različnih kombiniranih terapijah). Vse razlike so bile pomembne v primerjavi s placebom.

Forsiga je dejavna tudi na ravni vitkega glikemije. Največji odgovor je na začetni kombinaciji dapagliflozin + metformin, kjer je dinamika kazalcev sladkorja na tešče presegla 3 mmol / l. Ocena vpliva postprandialne glikemije je potekala po 24 tednih jemanja zdravila. V vseh kombinacijah je bila ugotovljena pomembna razlika v primerjavi s placebom: monoterapija - minus 3,05 mmol / l, dodajanje sulfonilsečnine zdravilom - minus 1,93 mmol / l, kombinacija s tiazolidindionom - minus 3,75 mmol / l.

Vrednotenje učinka zdravila na izgubo telesne teže si zasluži tudi pozornost. Vse faze študije so zabeležile stabilno zmanjšanje telesne teže: z monoterapijo v povprečju za 3 kg, v kombinaciji z zdravili, ki spodbujajo povečanje telesne mase (insulin, sulfonilsečnina) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga v kompleksni terapiji lahko odpravi neželene učinke zdravil, ki spodbujajo pridobivanje telesne teže. Ena tretjina diabetikov s telesno maso 92 kg, ki so prejemali Vorsig z metforminom, je dosegla klinično pomemben rezultat v 24 tednih: minus 4,8 kg (5% ali več). Pri oceni učinkovitosti je bil uporabljen tudi nadomestni marker (obseg pasu). Za šest mesecev je bilo zabeleženo trajno zmanjšanje obsega pasu (v povprečju 1,5 cm), ta učinek pa se je nadaljeval in povečal po 102 tednih zdravljenja (vsaj 2 cm).

Posebne študije (dvojna energija rentgenske absorptiometrije) so ocenjevale značilnosti izgube teže: 70% za 102 tedna je bilo porabljeno zaradi izgube maščobe - tako visceralne (na notranjih organih) kot tudi podkožnega. Študije s primerjalnim zdravilom so pokazale ne le primerljivo učinkovitost, daljše zadrževanje učinka zdravila Forsigi in metformina za 4 leta opazovanja, temveč tudi znatno zmanjšanje telesne mase v primerjavi s skupino, ki je jemala metformin v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine, kjer se je masa povečala s 4,5 kg.

Pri proučevanju kazalnikov krvnega tlaka je bila dinamika sistoličnega krvnega tlaka 4,4 mmHg. St, diastoličen - 2,1 mm Hg. Čl. Pri hipertenzivnih bolnikih z osnovnimi vrednostmi do 150 mm Hg. Art., Ki prejemajo antihipertenzivna zdravila, je dinamika znašala več kot 10 mm Hg. Člen, več kot 150 mm Hg. Čl. - več kot 12 mm Hg. Čl.

Priporočila za uporabo

Oralno sredstvo se uporablja kadar koli, ne glede na hrano. Tablete, ki tehtajo 5 mg in 10 mg, so pakirane v škatlah po 28, 30, 56 in 90 kosov. Standardno priporočilo za Forsigi, predpisano v navodilih za uporabo - 10 mg / dan. Eno ali dve tableti, odvisno od odmerka, se popijejo enkrat skupaj z vodo.

Če so jetrne funkcije okrnjene, zdravnik zmanjša normo za eno in pol do dvakrat (z začetno terapijo 5 mg / dan).

Najpogostejša je kombinacija Forsigija z metforminom ali njegovimi analogi. V takšni kombinaciji je predpisanih 10 mg zaviralca in do 500 mg metformina.

Za preprečevanje hipoglikemije morate zdravilo Forsigu natančno predpisati na ozadju zdravljenja z insulinom in v kombinaciji z zdravili iz skupine sulfonilsečnine.

Za maksimalno učinkovitost je priporočljivo piti zdravilo ob istem času dneva.

Brez spreminjanja načina življenja je nesmiselno ovrednotiti potencial inhibitorja.

Kombinirano zdravljenje z gliflozinami (od 10 mg) bo zmanjšalo vrednosti HbA1c.

Če je v kompleksnem zdravljenju insulin, se glikirani hemoglobin še bolj zmanjša. V kompleksnem režimu je pri predpisovanju zdravila Forsigi dodatno odmerjanje insulina dodatno popravljeno. Možna je tudi popolna zavrnitev hormonskih injekcij, vendar so vsa ta vprašanja izključno v pristojnosti zdravilnega endokrinologa.

Posebna priporočila

Bolnike z insuficienco ledvic je treba zdraviti z večjo pozornostjo: zdravilo Forchiga je treba uporabljati v uravnoteženem kompleksu, redno spremljati stanje ledvic in po potrebi prilagoditi odmerek. Pri podaljšani (od 4 let) uporabi je možno občasno zamenjati dapagliflozin z alternativnimi zdravili - Novonorm, Diagninid.

Kardioprotektorji so predpisani diabetikom, ki imajo težave s srcem in krvnimi žilami, skupaj z zdravili za zniževanje sladkorja, saj dapagliflozin lahko povzroči dodatno obremenitev krvnih žil.

Simptomi prevelikega odmerka

Na splošno zdravilo ni nevarno, med poskusi pa so prostovoljci brez sladkorne bolezni mirno prenašali enkratni odmerek 50-krat. Po takem odmerku je bil sladkor odkrit v urinu 5 dni, vendar ni bilo hipotenzije, hipoglikemije ali hude dehidracije.

Z dvotedenskim odmerkom 10-kratne norme, tako diabetiki kot udeleženci brez takšnih težav, se je hipoglikemija razvila nekoliko pogosteje kot pri uporabi placeba.

V primeru nenamernega ali namernega prevelikega odmerka se očisti želodec in izvede vzdrževalno zdravljenje. Odstranitve zdravila Forsigi s hemodializo niso proučevali.

Ali je mogoče s Forsigoy izgubiti težo

Učinek izgube teže je bil eksperimentalno dokazan, vendar je zdravilo nevarno uporabljati le za korekcijo teže, zato se zdravilo sprosti le na recept. Dapagliflozin aktivno vpliva na normalni delovni režim ledvic. To neravnovesje vpliva na delo vseh organov in sistemov.

Telo je dehidrirano. Mehanizem delovanja zdravila je podoben učinkom diete brez soli, ki vam omogoča, da v prvih tednih izgubite 5 kg. Sol zadržuje vodo, če zmanjšate njeno uporabo, telo odstrani odvečno vodo.

Zmanjšan skupni vnos kalorij. Ko se glukoza ne absorbira, ampak se uporabi, zmanjša količino vhodne energije: traja 300-350 kcal na dan.

Če ne preobremenite telesa z ogljikovimi hidrati, teža postane bolj aktivna.

Ostro zavračanje uporabe zaviralca ne zagotavlja stabilnosti doseženih rezultatov, zato zdravim ljudem ni priporočljivo uporabljati hipoglikemičnega zdravila samo za korekcijo telesne teže.

Rezultati interakcij z zdravili

Zaviralec poveča diuretični potencial diuretikov, kar poveča tveganje za dehidracijo in hipotenzijo.

Zdravilo Dapagliflozin mirno nadaljuje z metforminom, pioglitazonom, sitagliptinom, glimepiridom, valsartanom, voglibozo, bumetanidom. Majhno vplivajo na farmakinetiko kombiniranega zdravila z rifampicinom, fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, vendar to ne vpliva na volumen glukoze. Ni potrebe po prilagoditvi odmerka in s kombinacijo zdravila Forsigi in mefenamske kisline.

Forsig pa ne zmanjša aktivnosti metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, bumetanida, valsartana in digoksina. Vpliv na zmožnosti simvastatina ni pomemben.

Učinek na farmakokinetiko kajenja Forsigija, alkohola, različnih diet, zdravil rastlinskega izvora ni raziskan.

Pogoji nakupa in skladiščenja

Če menimo, da je zdravilo zasnovan kot ekstra, njegova cena ne bo dostopna za vsakogar: na Forsigu se cena giblje med 2400 - 2700 rubljev. za 30 tablet, ki tehtajo 10 mg. Kupite škatlo z dvema ali štirimi pretisnimi omoti iz aluminijaste folije, ki jo lahko v lekarniški verigi prosto izdate na recept. Posebnost paketa - zaščitni prozorni zlagalniki z vzorcem vzdolž linije ločitve v obliki mreže rumene barve.

Posebni pogoji za shranjevanje zdravila ne zahteva. Komplet prve pomoči je treba namestiti na mesto, ki ni dostopno za otroke, pri temperaturnih pogojih do 30 ° C. Po preteku roka uporabnosti (po navodilih je 3 leta) se zdravilo zavrže.

Forsig - analogi

Razvili smo le tri zamenljive podobne droge SGLT-2:

• Jardini (blagovna znamka) ali empagliflozin;
• Invokana (trgovinska možnost) ali kangagloflozin;
• Forsiga, v mednarodni obliki - dapagliflozin.

Podobnost v imenu nakazuje, da vsebujejo isto aktivno komponento. Stroški zdravil-analogi - od 2500 do 5000 rubljev. Ni nobenih poceni analogov za zdravilo Forsig, če razvijejo generike v perspektivi, potem pa najverjetneje na osnovi osnovne sestavine zdravil.

Pregledi bolnikov

Povzetek

Z vsemi različnimi tehnikami in zdravili pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 ostajajo številna nerešena vprašanja.

1. Pozna diagnoza bolezni (skrajša življenjsko dobo za 5-6 let).
2. Progressive diabetes course ne glede na terapijo.
3. Več kot 50% jih ne doseže terapevtskih ciljev in ne obdrži glikemične kontrole.
4. Neželeni učinki: hipoglikemija in povečanje telesne mase - cena kakovostne urejenosti glikemije.
5. Zelo visoko tveganje za srčno-žilne dogodke (CVS).

Večina diabetikov ima komorbidna stanja, ki povečujejo tveganje za bolezni srca in ožilja - debelost, hipertenzijo in dislipidemijo. Zmanjšanje enega kilograma teže ali spreminjanje obsega pasu za 1 cm zmanjša tveganje za razvoj IHD za 13%.

Pričakovana življenjska doba po svetu določa varnost srca in ožilja. Strategija za optimalno zmanjšanje tveganja SS:

• Korekcija načina življenja;
• Sprememba presnove lipidov;
• Zmanjšan krvni tlak;
• Normalizacija presnove ogljikovih hidratov.

S tega vidika naj bi idealno zdravilo zagotovilo 100% glikemično kontrolo, nizko tveganje za hipoglikemijo, pozitiven učinek na telesno težo in druge dejavnike tveganja (zlasti visok krvni tlak, tveganje za bolezni srca in ožilja). V zvezi s tem Forsig izpolnjuje vse sodobne zahteve: znatno zmanjšanje glikiranega hemoglobina (z 1,3%), nizko tveganje za hipoglikemijo, izgubo telesne teže (minus 5,1 kg / leto s trajanjem 4 leta), znižanje krvnega tlaka (od 5%). mm Hg. Kombinirani rezultati dveh študij so pokazali, da je učinkovitost in varnost Forsiga pri zdravljenju diabetikov z različnimi sočasnimi boleznimi dober. To je najpogosteje predpisano zdravilo (290 tisoč bolnikov 2 leti).

Forsiga

Forsig: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Forxiga

ATX koda: A10BX09

Aktivna sestavina: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvajalec: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Posodobite opis in fotografijo: 07/27/2018

Cene v lekarnah: od 2511 rubljev.

Forsiga - oralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

Izdaja zdravila Forsigi - filmsko obložene tablete: rumena, bikonveksna; Po 5 mg - okroglo, na eni strani z gravuro "5", na drugi - "1427"; Po 10 mg - v obliki romba, na eni strani z "10" graviranjem, na drugi - "1428" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 9 pretisnih omotih; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 4) mehurčki).

Sestavine 1 tableta:

• učinkovina: dapagliflozin - 5 ali 10 mg (propanediol dapagliflozin monohidrat - 6,15 oziroma 12,3 mg);
• pomožne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; brezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• lupina (5/10 mg): Opadry II rumena (delno hidroliziran polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; smukec - 0.74 / 1.48 mg, rumeno barvilo železovega oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina Forsigi, dapagliflozin, je močna [konstanta inhibicije (K_i) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni zaviralec natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2), ki je selektivno izražen v ledvicah in v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, sečilami in možganov) ni zaznan.

SGLT2 je glavni nosilec, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Pri sladkorni bolezni tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se reabsorpcija glukoze v ledvičnih tubulih nadaljuje kljub hiperglikemiji. Dapagliflozin, ki zavira prenos ledvice v ledvice, zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze skozi ledvice. Zaradi delovanja dapagliflozina pri bolnikih s T2DM se koncentracija glukoze na tešče in po obroku zmanjša, koncentracija glikiranega hemoglobina pa se zmanjša.

Glukozurni učinek (izločanje glukoze) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila Forsigi, učinek traja naslednjih 24 ur in traja celotno obdobje uporabe. Količina, ki jo ledvice izločajo zaradi tega mehanizma glukoze, je odvisna od hitrosti glomerularne filtracije (GFR) in koncentracije glukoze v krvi. Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek snovi na izločanje in občutljivost insulina ni odvisen od tega. V kliničnih študijah je zdravilo Forsigi pokazalo izboljšanje funkcije β-celic.

Izločanje glukoze iz dapagliflozina s pomočjo ledvic spremlja izguba kalorij in hujšanje. Inhibicija natrijevega glukoze se prenaša s šibkimi prehodnimi natriuretičnimi in diuretičnimi učinki.

Dapagliflozin nima vpliva na druge nosilce glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva. Snov izkazuje več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, ki je glavni transporter v črevesju, odgovoren za absorpcijo glukoze.

Farmakodinamika

V skladu s kliničnimi preskušanji je bila v primeru T2DM v ozadju dolgega teka (do 2 leti) v dnevnem odmerku 10 mg, izločanje glukoze ohranjeno ves čas jemanja zdravila.

Izločanje glukoze skozi ledvice vodi tudi do osmotske diureze in povečanja volumna urina, ki traja 12 tednov (375 ml / dan). Povečanje volumna urina je spremljalo prehodno in rahlo povečanje izločanja natrija v ledvicah, ki ni povzročilo sprememb v koncentraciji natrija v serumu v krvi.

Tudi po rezultatih raziskav je bilo ugotovljeno, da uporaba zdravila povzroči znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (CAD in DBP) za 3,7 in 1,8 mm Hg. Čl. (v povprečju) v 24. tednu odmerjanja z 10 mg dapagliflozina na dan v primerjavi s placebo skupino (zmanjšanje VARCEV in DAD za 0,5 mmHg). Podoben učinek so opazili v 104 tednih zdravljenja.

Pri uporabi 10 mg dapagliflozina na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo s hipertenzijo in nezadostnim uravnavanjem glikemije, ki prejemajo zaviralce receptorjev angiotenzina II, zaviralci angiotenzinske konvertaze, tudi v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom znižanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in zmanjšanje vrednosti SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dapagliflozin popolnoma in hitro absorbira iz prebavil. Zdravilo lahko vzamete kot med obrokom in zunaj njega. C_maks (Največja koncentracija snovi) dapagliflozin v krvni plazmi se praviloma doseže v 2 urah po zaužitju na prazen želodec. C vrednosti_maks in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) se poveča sorazmerno s prejetim odmerkom. Absolutna biološka uporabnost snovi pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih uživanje farmakokinetike dapagliflozina ima zmeren učinek. Hrana z visoko vsebnostjo maščob C_maks dapagliflozin za 50%, podaljšan T_maks (ura za dosego maksimalne koncentracije) v plazmi približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava dapagliflozina na beljakovine v plazmi je približno 91%. Okvarjeno delovanje ledvic / jeter in druge bolezni ne vplivajo na ta indikator.

Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik. Snov se presnovi v pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni presnovek).

61% odmerka po peroralnem dajanju 50 mg 14 C-dapagliflozina se presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid (predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi). Delež nespremenjenega zdravila - 39% celotne radioaktivnosti plazme, preostali presnovki ločeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja.

Povprečno t_1/2 (polčas življenja) plazme pri zdravih prostovoljcih je 12,9 ure po enkratnem odmerku 10 mg dapagliflozina. Izločanje snovi in ​​njenih presnovkov poteka predvsem v ledvicah, manj kot 2% - nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina se ugotovi 96% radioaktivnosti (75% v urinu, 21% v blatu). Približno 15% radioaktivnosti v blatu je nespremenjen dapagliflozin.

V ravnovesju (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in blago, zmerno ali hudo ledvično odpoved 32%, 60% in 87% višja kot pri normalni ledvični funkciji. Količina glukoze, ki jo ledvice izločijo v 24 urah, medtem ko jemljete dapagliflozin v ravnotežnem stanju, je odvisna od stanja ledvične funkcije. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in normalnim delovanjem ledvic ter z blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic se 85, 52, 18 in 11 g glukoze izloča na dan. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina na beljakovine pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Pri blagi ali zmerni odpovedi jeter srednje vrednosti C_maks in AUC dapagliflozina je bila 12% oziroma 36% večja kot pri zdravih prostovoljcih (nimata kliničnega pomena). Pri hudi odpovedi jeter so povprečne vrednosti teh indikatorjev višje za 40% oziroma 67%.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se lahko pričakuje povečanje izpostavljenosti, kar je povezano z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Povprečna AUC v ravnovesju pri ženskah je 22% višja kot pri moških.

Pri povečani telesni masi so opazne nižje vrednosti izpostavljenosti (nima kliničnega pomena).

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsigu je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 kot dopolnilo k prehrani in telesni vadbi za izboljšanje urejenosti glikemije.

Zdravilo se lahko uporablja na naslednji način:

• monoterapija;
• začetno kombinirano zdravljenje z metforminom (če je ta kombinacija primerna);
• poleg zdravljenja z metforminom, tiazolidindioni, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), zaviralci dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (vključno v kombinaciji z metforminom), pripravki insulina (vključno z t v kombinaciji z enim ali dvema peroralnimi antidiabetičnimi zdravili) v primerih pomanjkanja ustrezne urejenosti glikemije.

Kontraindikacije

• dedna intoleranca za glukozo-galaktozo, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
• diabetes tipa 1;
• končno odpoved ledvic ali zmerna do huda ledvična odpoved (GFR 2);
• diabetična ketoacidoza;
• kombinirano zdravljenje z diuretiki z zanko ali z zmanjšanim volumnom krvi, ki je na primer povezano z akutnimi boleznimi (kot so bolezni prebavil);
• starost do 18 let;
• starost 75 let (za prvo uporabo);
• nosečnost in dojenje;
• posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Relativno (Forsig, imenovan pod zdravniškim nadzorom):

• povečan hematokrit;
• kronično srčno popuščanje;
• huda jetrna odpoved;
• tveganje zmanjšanja prostornine krvnega obtoka;
• okužba sečil;
• starosti

Navodila za uporabo Forsigi: metoda in odmerjanje

Forsigu jemljemo peroralno. Uživanje v učinkovitosti zdravljenja nima učinka.

Priporočeni režim odmerjanja je 10 mg enkrat na dan.

Pri kombiniranem zdravljenju z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (zlasti z derivati ​​sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati njihov odmerek.

Če se zdravilo Forsig uporablja za začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom, je njegov dnevni odmerek 500 mg v enem odmerku. Zaradi nezadostne urejenosti glikemije se odmerek metformina poveča.

Začetni odmerek za hude kršitve jetrne funkcije je 5 mg. Z dobro prenosljivostjo lahko uporabite Forsigi 10 mg.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni dogodki, ki vodijo do odpovedi zdravila Forsigi, so omotica, okužbe sečil, slabost, izpuščaj in povečanje koncentracije kreatinina v krvi. V enem primeru je bil opažen razvoj neželenega dogodka v jetrih (avtoimunski in / ali zdravilni hepatitis). Med zdravljenjem se je najpogosteje pojavila hipoglikemija.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 2, zdravilo se prekliče.

Pri hudi jetrni funkciji se poveča izpostavljenost dapagliflozinu.

Z zelo visoko koncentracijo glukoze v krvi je lahko diuretični učinek bolj izrazit.

Pri bolnikih, pri katerih je znižanje krvnega tlaka zaradi dapagliflozina lahko tveganje, na primer zaradi poslabšane kardiovaskularne bolezni, arterijske hipotenzije in antihipertenzivnega zdravljenja ter pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost med zdravljenjem.

Med jemanjem zdravila Forsigi je priporocljivo skrbno spremljati prostornino krvi in ​​koncentracijo elektrolitov (zlasti fizicni pregled, laboratorijske teste, vkljucno s hematokritom, merjenje krvnega tlaka) glede na pogoje, ki lahko povzrocijo zmanjšanje tega kazalca. Ko se zmanjša pred popravkom tega stanja, je indicirana začasna prekinitev zdravljenja.

Če se v času zdravljenja pojavijo simptomi, kot so bolečine v trebuhu, slabost, slabost dihanja, slabo počutje, bruhanje, je treba bolnika pregledati glede ketoacidoze (tudi pri koncentracijah glukoze do 14 mmol / l). Če sumite na razvoj te kršitve, morate razmisliti o možnosti odpovedi / kratkotrajnega prenehanja uporabe Forchige in takoj opraviti pregled.

Glavni dejavniki, ki vplivajo na razvoj ketoacidoze, so zmanjšanje odmerka insulina, nizka funkcionalna aktivnost β-celic zaradi disfunkcije trebušne slinavke, zmanjšan vnos hrane ali povečane potrebe po insulinu zaradi okužb, bolezni, zlorabe alkohola ali operacije. To skupino bolnikov je treba predpisati previdno.

Če se glukoza izloči skozi ledvice, lahko pride do povečanega tveganja za okužbe sečil, zato je treba pri zdravljenju urosepse ali pielonefritisa upoštevati možnost začasnega preklica Forsigija.

Pri uporabi po registraciji so poročali o resnih okužbah urinarnega trakta, vključno z razvojem urosepse in pielonefritisa, ki so zahtevali hospitalizacijo bolnikov, ki so jemali Forsigu in druge zaviralce SGLT2. Ker zdravljenje z zaviralci SGLT2 povečuje verjetnost okužb sečil, je treba spremljati stanje bolnikov glede razvoja takšnih okužb. Pri potrditvi diagnoze je potrebno takojšnje zdravljenje.

Izkušnje z uporabo zdravila Forsigi pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I - II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene, med kliničnimi študijami pa zdravila niso uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem razreda III - IV.

Zaradi mehanizma delovanja zdravila Forsigi med zdravljenjem bodo rezultati testiranja glukoze v urinu pozitivni.

Ocena glikemične kontrole z določanjem 1,5-anhidroglucitola ni priporočljiva, saj je merjenje 1,5-anhidroglucitola nezanesljiva metoda za bolnike, ki prejemajo zaviralce SGLT2. Za oceno glikemične kontrole je treba uporabiti alternativne metode.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnostnega profila niso proučevali in Forsig ni imenovan za nosečnice in doječe ženske.

Uporaba v otroštvu

Varnostni profil ni raziskan, zato bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravilo ne predpisuje.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Bolniki s končno ledvično boleznijo ali zmerno / hudo ledvično odpovedjo (s kreatininskim očistkom 2) so kontraindicirani za zdravilo Forsigu.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Pri hudi odpovedi jeter je treba zdravljenje predpisati previdno.

Uporaba v starosti

Varnostni profil zdravila Forsigi ni raziskan, zato bolniki, starejši od 75 let, ne smejo začeti zdravljenja.

Interakcija z zdravili

• tiazidni in zančni diuretiki: povečanje njihovega diuretičnega učinka in povečanje verjetnosti arterijske hipotenzije in dehidracije;
• inzulin in zdravila, ki povečajo izločanje insulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahteva previdnost in morebitno prilagoditev odmerkov teh zdravil.

Analogi

Informacije o analogih Forsigija niso na voljo.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Forsig pregledi

Po ocenah je Forsig učinkovito zdravilo za odstranjevanje glukoze iz telesa. V nekaterih primerih vam lahko terapija popolnoma opusti insulin. Vendar mnogi opažajo razvoj izrazitih neželenih učinkov, vključno s prepogostim uriniranjem, poslabšanjem vnetnih bolezni urogenitalnega sistema, motnjami spanja, srbenjem, zvišano telesno temperaturo, zasoplostjo.

Forsigu cena v lekarnah

Približna cena za 10 mg Forsigu (30 tablet na pakiranje) je 1,470-2,580 rubljev.