Galvus - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 50 mg, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

Razlogi

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Galvus. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Galvusa v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Galvusa v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Galvus - oralno hipoglikemično zdravilo. Vildagliptin (zdravilna učinkovina zdravila Galvus) je član skupine stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke, selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (več kot 90%) povzroči povečanje tako bazalnega kot tudi živilsko stimuliranega izločanja glukagon-podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

S povečanjem koncentracij GLP-1 in HIP vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti beta celic pankreasa na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja delovanja beta celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri diabetikih (z normalno ravnjo glukoze v plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša ravni glukoze.

Z zvišanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje ravni presežka glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, zaradi povečanja koncentracij GLP-1 in HIP, povzroči zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih v obroku in po obroku, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Poleg tega se v ozadju uporabe vildagliptina znižuje raven lipidov v krvni plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in na izboljšanje funkcije beta celic trebušne slinavke.

Znano je, da lahko zvišanje ravni GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

Galvus Met - kombinirano peroralno hipoglikemično zdravilo. Zdravilo Galvus Met je sestavljeno iz dveh hipoglikemičnih sredstev z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptin, ki spada v razred inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4, in metformin (v obliki hidroklorida), ki je predstavnik razreda bigvanidov. Kombinacija teh sestavin vam omogoča, da učinkoviteje nadzirate koncentracijo glukoze v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 v 24 urah.

Sestava

Vildagliptin + pomožne snovi (Galvus).

Vildagliptin + metformina hidroklorid + pomožne snovi (Galvus Met).

Farmakokinetika

Če ga vzamemo na prazen želodec, se vildagliptin hitro absorbira. Ob hkratnem zaužitju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina nekoliko zmanjša, vendar vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC. Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Biotransformacija je glavna pot izločanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerka zdravila. Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka izloči ledvica in 15% skozi črevo, ledvično izločanje nespremenjenega vildagliptina pa 23%.

Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Ob upoštevanju vnosa hrane se obseg in hitrost absorpcije metformina nekoliko zmanjšata. Zdravilo praktično ni vezano na plazemske beljakovine, medtem ko se derivati sulfonilsečnine vežejo na več kot 90%. Metformin vstopi v rdeče krvne celice (verjetno se sčasoma poveča ta proces). Ko se zdravim prostovoljcem daje intravensko, se metformin iz ledvic izloči v nespremenjeni obliki. Ne presnavlja se v jetrih (pri človeku niso odkriti presnovki) in se ne izloča v žolč. Pri zaužitju se približno 90% absorbirane doze izloči skozi ledvice v prvih 24 urah.

Spol bolnikov ne vpliva na farmakokinetiko metformina.

Farmakokinetične lastnosti metformina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Učinek hrane na farmakokinetiko vildagliptina in metformina kot dela zdravila Galvus Met se ni razlikoval od tistega pri jemanju obeh zdravil ločeno.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2:

kot monoterapija v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo;
pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom v obliki monodrug (za Galvus Met);
v kombinaciji z metforminom kot začetno zdravilo z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe;
kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivati sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;
kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji s derivati sulfonilsečnine in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali zdravljenje z derivati sulfonilsečnine in metforminom na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;
kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji z insulinom in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali insulin in metformin na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora.

Oblike sprostitve

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, prevlečene s 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Galvus se zaužije ne glede na obrok.

Način odmerjanja zdravila je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila.

Priporočeni odmerek zdravila pri monoterapiji ali kot del kombinirane terapije z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom (v kombinaciji z metforminom ali brez metformina) je 50 mg ali 100 mg na dan. Pri bolnikih s hujšo sladkorno boleznijo tipa 2, ki se zdravi z insulinom, je treba zdravilo Galvus uporabljati v odmerku 100 mg na dan.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus kot del trojne kombinacije (vildagliptin + derivati sulfonilsečnine + metformin) je 100 mg na dan.

Odmerek 50 mg na dan je treba predpisati v enem sprejemu zjutraj. Odmerek 100 mg na dan je treba dajati 50 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus je 50 mg 1-krat na dan zjutraj, če se uporablja kot del dvokomponentne kombinirane terapije s derivati sulfonilsečnine. Učinkovitost zdravljenja z zdravilom v odmerku 100 mg na dan je bila v kombinaciji s sulfonilsečninskimi derivati podobna kot pri odmerku 50 mg na dan. Zaradi nezadostnega kliničnega učinka na podlagi največjega priporočenega dnevnega odmerka 100 mg za boljšo urejenost glikemije se lahko predpišejo dodatna hipoglikemična zdravila: metformin, derivati sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin.

Pri bolnikih z blagimi motnjami ledvic in jeter ni treba popraviti režima odmerjanja. Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic (vključno s končno kronično odpovedjo ledvic na hemodializi) je treba zdravilo uporabiti v odmerku 50 mg 1-krat na dan.

Starejši bolniki (starejši od 65 let) ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Galvus.

Ker ni izkušenj z zdravilom pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zdravila v tej kategoriji bolnikov ni priporočljivo uporabljati.

Zdravilo se uporablja znotraj. Način odmerjanja zdravila Galvus Met je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila. Pri uporabi zdravila Galvus Met ne sme preseči priporočenega največjega dnevnega odmerka vildagliptina (100 mg).

Priporočeni začetni odmerek zdravila Galvus Met je treba izbrati ob upoštevanju shem zdravljenja z vildagliptinom in / ali metforminom, ki se že uporabljajo pri bolniku. Za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov iz prebavnega sistema, značilnih za metformin, zdravilo Galvus Met vzamemo med obroki.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z vildagliptinom: zdravljenje z zdravilom Galvus Honey se lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg / 500 mg 2-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka lahko odmerek postopoma povečamo.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z metforminom: Odvisno od odmerka metformina, ki ga že jemlje, se lahko zdravljenje z zdravilom Galvus Met začne z eno samo tableto v odmerku 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom kot ločenima tabletama: odvisno od odmerkov, ki so že bili vzeti z vildagliptinom ali metforminom, je treba zdravljenje z zdravilom Galvus Met začeti s tableto, ki je čim bližje obstoječemu zdravljenju 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg in titrirajte z učinkom.

Začetni odmerek zdravila Galvus Meth kot začetno zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe: kot začetno zdravljenje je treba zdravilo Galvus Met dajati v začetnem odmerku 50 mg / 500 mg 1-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka. odmerek titrirajte na 50 mg / 100 mg dvakrat na dan.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Galvus Met skupaj z derivati sulfonilsečnine ali insulinom: odmerek zdravila Galvus Met je izračunan iz odmerka vildagliptina 50 mg 2-krat na dan (100 mg na dan) in metformina v odmerku, ki je enak odmerku, ki je bil predhodno uporabljen kot samostojno zdravilo.

Uporaba zdravila Galvus Met je kontraindicirana pri bolnikih z insuficienco ledvic ali z okvarjenim delovanjem ledvic.

Metformin se izloča preko ledvic. Ker se pri bolnikih, starejših od 65 let, pogosto zmanjša delovanje ledvic, je zdravilo Galvus Met predpisano za to kategorijo bolnikov v minimalnem odmerku, ki zagotavlja normalizacijo koncentracije glukoze šele po določitvi QC za potrditev normalne ledvične funkcije. Pri uporabi zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Ker varnost in učinkovitost zdravila Galvus Met ni raziskana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila pri tej skupini bolnikov kontraindicirana.

Neželeni učinki

glavobol;
omotica;
tremor;
mrzlica;
slabost, bruhanje;
gastroezofagealni refluks;
bolečine v trebuhu;
driska, zaprtje;
napenjanje;
hipoglikemija;
hiperhidroza;
utrujenost;
kožni izpuščaj;
urtikarija;
srbenje;
artralgija;
periferni edemi;
hepatitis (reverzibilen pri prekinitvi zdravljenja);
pankreatitis;
lokaliziran piling kože;
mehurčki;
zmanjšana absorpcija vitamina B12;
laktacidoza;
kovinski okus v ustih.

Kontraindikacije

odpoved ledvic ali disfunkcija ledvic: če je koncentracija kreatinina v serumu več kot 1,5 mg% (več kot 135 mmol / l) pri moških in več kot 1,4 mg% (več kot 110 mmol / l) pri ženskah;
akutna stanja, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične disfunkcije: dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni, hipoksija (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);
akutno in kronično srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, akutna kardiovaskularna odpoved (šok);
respiratorna odpoved;
nenormalne funkcije jeter;
akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje). Diabetično ketoacidozo je treba prilagoditi z zdravljenjem z insulinom;
laktacidoza (vključno z anamnezo);
zdravilo ni predpisan 2 dni pred operacijo, radioizotopov, rentgenskih študij z uvedbo kontrastnih sredstev in v 2 dneh po njihovem izvajanju;
nosečnost;
obdobje laktacije;
diabetes tipa 1;
kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;
upoštevanje nizko kalorične diete (manj kot 1000 kcal na dan);
starost otrok do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe ni določena);
Preobčutljivost za vildagliptin ali metformin ali druge sestavine zdravila.

Ker so v nekaterih primerih opazili laktacidozo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, kar je lahko eden od neželenih učinkov metformina, zdravila Galvus Met ne bi smeli uporabljati pri bolnikih z jetrno boleznijo ali okvarjenimi biokemičnimi parametri jeter.

Previdno je priporočljivo uporabljati zdravila, ki vsebujejo metformin, pri bolnikih, starejših od 60 let, in pri opravljanju težkega fizičnega dela zaradi povečanega tveganja za razvoj laktacidoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker zadostni podatki o uporabi zdravila Galvus ali Galvus Met pri nosečnicah ne, je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

V primerih motenj v presnovi glukoze pri nosečnicah obstaja povečano tveganje za nastanek kongenitalnih anomalij, pa tudi pogostost neonatalne obolevnosti in umrljivosti. Za normalizacijo koncentracije glukoze v krvi med nosečnostjo se priporoča monoterapija z insulinom.

V eksperimentalnih študijah, ko je zdravilo vildagliptin predpisovalo v odmerkih 200-krat večjih od priporočenih, zdravilo ni povzročilo poslabšanja plodnosti in zgodnjega embrionalnega razvoja in ni imelo teratogenega učinka na plod. Pri predpisovanju vildagliptina v kombinaciji z metforminom v razmerju 1:10 tudi niso ugotovili teratogenega učinka na plod.

Ker ni znano, ali se vildagliptin ali metformin izloča v materino mleko, je uporaba zdravila Galvus med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista ugotovljeni).

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri bolnikih, starejših od 60 let, je potrebna previdnost pri uporabi zdravil, ki vsebujejo metformin.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki prejemajo insulin, Galvus ali Galvus Met ne more nadomestiti insulina.

Ker je pri uporabi vildagliptina opaženo povečanje aktivnosti aminotransferaz (običajno brez kliničnih manifestacij) nekoliko pogosteje kot v kontrolni skupini, je pred predpisovanjem zdravila Galvus ali Galvus Met, kot tudi redno med zdravljenjem z zdravilom, priporočljivo določiti biokemične kazalnike delovanja jeter. Če ima bolnik povečano aktivnost aminotransferaz, je treba ta rezultat potrditi z večkratnimi raziskavami, nato pa je treba redno določati biokemične kazalnike delovanja jeter, dokler se ne normalizirajo. Če je presežek aktivnosti AST ali ALT 3 ali večkrat višji od VGN, se potrdi s ponovljenim pregledom, zato je priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Laktacidoza je zelo redka, vendar resna presnovna zapleta, ki se pojavi, ko se v telesu kopiči metformin. Laktacidoza v primerjavi z metforminom so opažali predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo z visoko ledvično insuficienco. Tveganje za nastanek laktacidoze se poveča pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jih je težko zdraviti, s ketoacidozo, dolgotrajnim tešenjem, podaljšano zlorabo alkohola, odpovedjo jeter in boleznimi, ki povzročajo hipoksijo.

Z razvojem laktacidoze so opazili kratko sapo, bolečine v trebuhu in hipotermijo, ki ji sledi koma. Naslednji laboratorijski parametri so diagnostične vrednosti: znižanje pH v krvi, koncentracija laktata v serumu nad 5 nmol / l, kot tudi povečan anionski interval in povečano razmerje laktat / piruvat. Če obstaja sum na presnovno acidozo, je treba zdravljenje prekiniti in bolnika nemudoma hospitalizirati.

Ker se metformin večinoma izloča skozi ledvice, je tveganje za njegovo kopičenje in razvoj laktacidoze višja, slabša je ledvična funkcija. Pri uporabi zdravila Galvus Met je treba redno ocenjevati delovanje ledvic, zlasti v naslednjih pogojih, ki prispevajo k njeni kršitvi: začetna faza zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, hipoglikemičnimi sredstvi ali NSAID. Praviloma je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom Galvus Met oceniti delovanje ledvic in nato vsaj 1-krat na leto za bolnike z normalnim delovanjem ledvic in vsaj 2-4-krat na leto pri bolnikih s serumskim kreatininom nad VGN. Pri bolnikih z velikim tveganjem za okvaro delovanja ledvic je treba spremljati več kot 2-4 krat na leto. Če se pojavijo znaki poslabšanja delovanja ledvic, je treba zdravilo Galvus Met odpraviti.

Pri opravljanju radioloških študij, ki zahtevajo intravaskularno dajanje radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, je treba Galvus Met začasno prekiniti (48 ur pred in 48 ur po študiji), ker lahko intravaskularna uporaba radioaktivnih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, povzroči močno poslabšanje delovanja ledvic in poveča tveganje. razvoj laktacidoze. Zdravljenje z Galvus Met lahko nadaljujete šele po ponovni oceni delovanja ledvic.

Pri akutni srčnožilni insuficienci (šoku), akutnem srčnem popuščanju, akutnem miokardnem infarktu in drugih stanjih, za katere je značilna hipoksija, laktacidoza in akutna ledvična odpoved. Ko pride do zgoraj navedenih pogojev, je treba zdravilo takoj preklicati.

V času kirurških posegov (razen majhnih operacij, ki niso povezane z omejevanjem zaužite hrane in tekočine), je treba Galvus Met preklicati. Zdravljenje lahko nadaljujete, ko bolnik začne jesti samostojno in se pokaže, da njegova ledvična funkcija ni poslabšana.

Ugotovljeno je bilo, da etanol (alkohol) povečuje učinek metformina na presnovo laktata. Bolnike je treba opozoriti na nedopustnost zlorabe alkohola med uporabo zdravila Galvus Met.

Ugotovili so, da metformin povzroča asimptomatsko zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12 v približno 7% primerov. Takšno zmanjšanje v zelo redkih primerih vodi do razvoja anemije. Očitno se po prekinitvi zdravljenja z metforminom in / ali nadomestnim zdravljenjem z vitaminom B12 serumska koncentracija vitamina B12 hitro normalizira. Bolnikom, ki prejemajo zdravilo Galvus Met, svetujemo, da opravijo popolno krvno sliko vsaj enkrat letno in, če se odkrijejo kakšne nepravilnosti, določijo njihov vzrok in sprejmejo ustrezne ukrepe. Očitno imajo nekateri bolniki (npr. Bolniki z nezadostnim vnosom ali zmanjšano absorpcijo vitamina B12 ali kalcija) predispozicijo za zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12. V takšnih primerih je priporočljivo določiti serumsko koncentracijo vitamina B12 vsaj enkrat na 2-3 leta.

Če ima bolnik s sladkorno boleznijo tipa 2, ki se je predhodno odzval na zdravljenje, znake poslabšanja (spremembe laboratorijskih parametrov ali kliničnih manifestacij), simptomi pa so nejasni, je treba opraviti teste za odkrivanje ketoacidoze in / ali lakticidoze. Če je acidoza potrjena v takšni ali drugačni obliki, morate Galus Met takoj preklicati in ustrezno ukrepati.

Običajno bolniki, ki prejemajo le Galvus Met, nimajo hipoglikemije, vendar se lahko pojavijo na ozadju nizkokalorične diete (kadar intenzivni fizični napor ni kompenziran s kaloričnim vnosom) ali na podlagi uživanja alkohola. Hipoglikemija je najverjetneje pri starejših, oslabelih ali oslabljenih bolnikih, pa tudi v ozadju hipopituitarizma, adrenalne insuficience ali zastrupitve z alkoholom. Pri starejših bolnikih in tistih, ki prejemajo zaviralce beta, je lahko diagnoza hipoglikemije težavna.

V stresu (vročina, travma, okužba, kirurški poseg), ki se je pojavil pri bolniku, ki je prejemal hipoglikemična sredstva v skladu s stabilno shemo, je mogoče močno zmanjšati učinkovitost le-tega za nekaj časa. V tem primeru bo morda treba Galvus Met preklicati in predpisati insulin. Zdravljenje z zdravilom Galvus Met lahko nadaljujete po koncu akutnega obdobja.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Vpliv zdravila Galvus ali Galvus Met na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi ni raziskan. Z razvojem omotice med uporabo zdravila je treba vzdržati vožnje in dela z mehanizmi.

Interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi vildagliptina (100 mg enkrat na dan) in metformina (1000 mg enkrat na dan) med njimi ni bilo klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Niti med kliničnimi preskušanji niti med široko klinično uporabo zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so prejemali druga sočasno uporabljena zdravila in snovi, ni prišlo do nepričakovane interakcije.

Vildagliptin ima majhen potencial za medsebojno delovanje zdravil. Ker vildagliptin ni substrat izoencimov citokroma P450, niti ne zavira ali inducira teh izoencimov, njegova interakcija z zdravili, ki so substrati, inhibitorji ali induktorji P450, ni verjetna. Pri sočasni uporabi vildagliptina ne vpliva na presnovo zdravil, ki so encimski substrati: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 in CYP3A4 / 5.

Klinično pomembnih interakcij vildagliptina z zdravili, ki se najpogosteje uporabljajo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ali v ozkem terapevtskem razponu (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin), niso ugotovili.

Furosemid poveča Cmax in AUC metformina, vendar ne vpliva na njegov ledvični očistek. Metformin zmanjša Cmax in AUC furosemida in ne vpliva na njegov ledvični očistek.

Nifedipin poveča absorpcijo, Cmax in AUC metformina; poleg tega poveča njegovo izločanje z urinom. Metformin praktično ne vpliva na farmakokinetične parametre nifedipina.

Glibenklamid ne vpliva na farmakokinetične / farmakodinamične parametre metformina. Metformin na splošno zmanjša Cmax in AUC glibenklamida, vendar se obseg učinka zelo razlikuje. Zato klinični pomen take interakcije ostaja nejasen.

Organski kationi, kot so amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin in drugi, ki jih izloča ledvica s tubularno sekrecijo, lahko teoretično sodelujejo z metforminom, ker tekmujejo za skupne ledvične tubularne transportne sisteme. Cimetidin poveča koncentracijo metformina v plazmi / krvi in AUC za 60% oz. 40%. Metformin ne vpliva na farmakokinetične parametre cimetidina.

Pri uporabi zdravila Galvus Met skupaj z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic ali distribucijo metformina v telesu, je potrebna previdnost.

Nekatera zdravila lahko povzroči hiperglikemijo in prispevajo k neučinkovitosti hipoglikemična sredstva za takšne pripravke vključujejo tiazidi in druge diuretike, glukokortikosteroidov (GCS), fenotiazini, hormoni, ščitnični zdravila estrogen, peroralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsko kislino, simpatomimetikov, blokatorji kalcijevih kanalčkov in izoniazid. Pri predpisovanju takih sočasno uporabljenih zdravil ali, nasprotno, v primeru odvzema zdravila je priporočljivo skrbno spremljati učinkovitost metformina (njegov hipoglikemični učinek) in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

Danazol ni priporočljivo jemati hkrati, da bi preprečili hiperglikemično delovanje slednjega. Če je potrebno, je treba zdravljenje z danazolom in po prenehanju jemanja prilagoditi odmerku metformina pod nadzorom ravni glukoze.

Klorpromazin, če ga jemljemo v velikih odmerkih (100 mg na dan), zviša koncentracijo glukoze v krvi in zmanjša sproščanje insulina. Pri zdravljenju nevroleptikov in po prekinitvi le-tega je potrebna prilagoditev odmerka zdravila pod nadzorom ravni glukoze.

Radiološki pregled z uporabo radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, lahko povzroči razvoj laktacidoze pri bolnikih z diabetesom mellitusom na podlagi funkcionalne odpovedi ledvic.

Injiciran kot injekcija, beta2-simpatomimetiki povečajo glikemijo zaradi stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je potrebna kontrola glikemije. Če je potrebno, se priporoča imenovanje insulina.

Pri sočasni uporabi metformina s derivati sulfonilsečnine, insulinom, akarbozo, salicilati, se lahko hipoglikemično delovanje poveča.

Ker uporaba metformina pri bolnikih z akutno zastrupitvijo z alkoholom povečuje tveganje za laktacidozo (zlasti med postom, izčrpanostjo ali jetrno odpovedjo), je treba bolnike z zdravilom Galvus Met vzdržati alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol (alkohol).

Analogi zdravila Galvus

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (hipoglikemična sredstva): t

Avandamet;
Avandia;
Arfazetin;
Bagomet;
Betanaz;
Bucarban;
Viktoza;
Glamase;
Glibenese;
Glibenklamid;
Glibomet;
Glidiab;
Gliclad;
Gliklazid;
Glimepirid;
Glyminfor;
Glitisol;
Gliformin;
Glukobay;
Glucobene;
Gluconorm;
Glukofag;
Glukofag Long;
Diabetalong;
Diabeton;
Diaglythazone;
Diaformin;
Langerine;
Maninil;
Meglimid;
Metadien;
Metglib;
Metthogamma;
Metformin;
Nova Met;
Pioglitis;
Reclid;
Roglit;
Siofor;
Sofamet;
Subeta;
Vleka;
Formetin;
Formin Pliva;
Klorpropamid;
Euglucon;
Januia;
Janumet.

Uporablja se za zdravljenje bolezni: diabetes, diabetes

Galvus

Sladkorna bolezen je bolezen, ki oživlja veliko težav. Bolnik mora kombinirati strogo prehrano s fizičnim naporom. Vendar pa so časi, ko ne pomaga nadzorovati ravni sladkorja v krvi. Potem je potrebno zdravljenje. V tem članku bomo razpravljali o zdravilu Galvus, ki prispeva k izločanju insulina.

Uporaba

Galvus - zdravilo, ki normalizira stanje sladkorja v telesu. Uporablja se izključno znotraj. To zdravilo poveča občutljivost tkiv na glukozo, kar pomaga pri sproščanju insulina.

Vildagliptin - snov, ki jo vsebuje zdravilo. Pomaga ohranjati normalno delovanje celic beta trebušne slinavke.

Če oseba nima sladkorne bolezni, zdravilo ne prispeva k sproščanju insulina in ne spremeni ravni glukoze v krvnem obtoku.

Galvus lahko povzroči nizke ravni lipidov v obtočnem sistemu. Ta učinek ni pod nadzorom sprememb v funkcionalnosti tkivnih celic.

Galvus lahko zmanjša hitrost gibanja črevesja. To delovanje ni povezano z uporabo vildagliptina.

Galvus Met je druga oblika zdravil. Poleg vildagliptina ima zdravilno učinkovino metformin.

Glavne indikacije za jemanje zdravila v primeru sladkorne bolezni tipa 2:

Za monoterapijo, ki združuje prehrano in ustrezno telesno dejavnost.
Bolniki, ki so prej uporabljali zdravila, ki imajo v sestavi metformin.
Za monoterapijo z metforminom. Uporablja se, če telesna dejavnost in prehrana nista prinesli želenih rezultatov.
Kot dodatek zdravljenju z insulinom.
Neučinkovitost kombiniranega zdravljenja. V nekaterih primerih lahko vzamete insulin, metformin in vildagliptin skupaj.

Vildagliptin se v telesu hitro absorbira, če ga jemljemo na prazen želodec. Pri prehranjevanju se hitrost absorpcije zmanjša. Vildagliptin, ki je v telesu, se spremeni v metabolite in nato gre z urinarno tekočino.

Navodila za uporabo zdravila Galvus so pokazala, da spol in telesna masa osebe ne vplivata na farmakokinetične lastnosti vildagliptina. Študij za odkrivanje učinka vildagliptina na otroke, mlajše od 18 let, niso izvedli.

Metformin, ki ga vsebuje zdravilo Galvus Met, zmanjša hitrost absorpcije zdravila zaradi vnosa hrane. Snov skoraj ne vpliva na krvno plazmo. Metformin lahko prodre v rdeče krvne celice, učinek pa se poveča s podaljšano uporabo zdravila. Snov se skoraj popolnoma izloči skozi ledvice, ne da bi spremenila videz. Žolč in metaboliti se ne tvorijo.

Študije, ki bi odkrile učinek zdravila Galvus na telo nosečnice, niso bile izvedene. V tem obdobju ni priporočljivo jemati zdravila (ki ga nadomešča zdravljenje z insulinom).

Oblike sprostitve

Galvus 50 mg je na voljo v obliki tablet. Vsebina tablet v enem pakiranju zdravila - 28 kosov.

Navodila za uporabo

Galvus se jemlje izključno znotraj. Čas prehranjevanja ni treba upoštevati. Tablete se ne žvečijo, izperejo z zadostno količino vode.

Pri jemanju drog je treba posebno pozornost posvetiti medsebojnemu delovanju zdravil:

Vildagliptin skupaj z metforminom. Pri sprejemanju obeh snovi v dovoljenih odmerkih se ne zazna nobenega dodatnega učinka. Vildagliptin praktično ne deluje z drugimi zdravili. Ne uporablja se z zaviralci. Učinek vildagliptina na telo skupaj z drugimi zdravili, predpisanimi za sladkorno bolezen tipa 2, ni bil ugotovljen. Bodite previdni.
Metformin. Če se ga jemlje z Nifedipinom, se hitrost absorpcije metformina poveča. Metformin praktično ne vpliva na lastnosti nifedipina. Glibenklamid v kombinaciji s snovjo je treba skrbno jemati: učinek se lahko spreminja.

Galvus je treba skrbno jemati z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic.

Uporaba galvusa in klorpromazina ni priporočljiva. Zaradi tega se raven izločanja insulina zmanjša. Potrebna je prilagoditev odmerka.

S Galvusom je prepovedano jemati pripravke, ki vsebujejo etanol. To poveča možnost laktacidoze. Prav tako je treba vzdržati jemanja alkoholnih pijač.

Kontraindikacije

Galvus ima številne resne kontraindikacije:

Okvarjeno delovanje ledvic, odpoved ledvic.
Bolezni in stanja, ki lahko povzročijo moteno delovanje ledvic. Med temi izstopa dehidracija, vročinski pogoji, okužbe, nizka vsebnost kisika v telesu.
Bolezen srca, miokardni infarkt.
Motnje dihalnega sistema.
Jetrna insuficienca.
Akutna ali kronična sprememba kislinsko-baznega ravnovesja navzgor. V tem primeru se uporablja insulinsko zdravljenje.
Zdravilo se ne uporablja 2 dni pred operacijo ali pregledi. Prav tako ne vzemite prej kot 2 dni po postopku.
Diabetes mellitus prvega tipa.
Stalni vnos alkohola in odvisnost od njega. Mlečni sindrom.
Sprejem majhne količine hrane. Minimalna norma za jemanje zdravila je 1000 kalorij dnevno.
Preobčutljivost za vse snovi v pripravku. Lahko zamenjate insulin, vendar le po posvetovanju s strokovnjakom.

Ni podatkov o jemanju zdravila med nosečnostjo in dojenjem. Uporaba zdravila je kontraindicirana. Tveganje za nepravilnosti pri nerojenem otroku se lahko poveča. Priporočena zamenjava zdravila z insulinom.

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih do odrasle dobe. Študije o tej skupini ljudi niso bile izvedene.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno za osebe, starejše od 60 let. Obvezen zdravstveni nadzor med celotnim tečajem.

Doziranje

Odmerki zdravila Galvus so predpisani posamezno za vsakega bolnika. To je odvisno od prenašanja telesa in drugih zdravil, ki se uporabljajo za monoterapijo.

Odmerek zdravila, ki se uporablja za monoterapijo z insulinom, je od 0,05 do 0,1 g zdravilne učinkovine dnevno. Če ima bolnik hudo sladkorno bolezen, je priporočljivo začeti jemati zdravilo z 0,1 g.

Če skupaj z Galvusom uporabljamo še dve sosednji zdravili, se odmerek začne z 0,1 g na dan. Odmerek 0,05 g je treba vzeti naenkrat. Če je odmerek 0,1 g, ga je treba raztegniti v 2 odmerkih: zjutraj in zvečer.

Pri monoterapiji s sulfonilsečninami je želeni odmerek 0,05 g na dan. Ni priporočljivo jemati več: na podlagi kliničnih študij je bilo ugotovljeno, da se odmerki 0,05 g in 0,1 g praktično ne razlikujeta po učinkovitosti. Če želeni učinek zdravljenja ni dosežen, je dovoljeno uporabiti odmerek 0,1 g in druga zdravila, ki znižujejo vsebnost sladkorja v krvi.

Če ima bolnik manjše težave z delovanjem ledvic, prilagoditev odmerka ni potrebna. Zdravilo je treba zmanjšati na 0,05 g v primerih, ko obstajajo resne težave z ledvicami.

Nadaljujmo z obravnavo odmerkov zdravila Galvus Met.

Odmerek izberemo posamezno za vsakega bolnika. Največja dnevna norma aktivne snovi ni dovoljena - 0,1 g.

Če konvencionalna terapija z Galvusom ni prinesla želenega rezultata, je treba odmerek začeti z 0,05 g / 0,5 g. To je vildagliptin oziroma metformin. Odmerke je mogoče povečati na podlagi ocene učinkovitosti zdravljenja. Če metformin ni pokazal pomembnih rezultatov pri zdravljenju, je treba zdravilo Galvus Met vzeti v naslednjih odmerkih: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g ali 0,05 g / 1 g. krat

Začetni odmerek za bolnike, ki so se že zdravili z metforminom in vildagliptinom, je odvisen od individualnih značilnosti zdravljenja. To so lahko naslednji odmerki: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g ali 0,05 g / 1 g. Če zdravljenje s pomočjo dietne terapije in normalizacije življenjskega sloga ni prineslo rezultatov, potem je odmerek zdravila naj začne z 0,05 g / 0,5 g; za en čas. Postopoma je treba odmerek povečati na 0,05 g / 1 g.

Pri starejših ljudeh se pogosto zmanjša delovanje ledvic. V takih primerih morate vzeti minimalni odmerek zdravila, ki bo lahko nadzoroval raven sladkorja. Potrebno je nenehno izvajati raziskave, da bi ugotovili trenutno stanje ledvic.

Galvus tablete 0,05 g zdravilne učinkovine lahko kupite za 814 rubljev.
Galvus Met, cena je okoli 1500 rubljev za 30 tablet z različno vsebnostjo metformina in vildagliptina. Na primer, galvus meth 50 mg / 1000 mg bo stalo 1506 rubljev.

Oba zdravila so predpisana.

Analogi

Razmislite o zdravilih, ki so nadomestki za Galvus:

Harpentin Uporablja se kot terapija za diabetike. Za popolno obdelavo ni primerno. Praktično brez stranskih učinkov, se lahko uporablja za monoterapijo. Prednost je nizka cena - 69 rubljev. Prodano brez recepta.
Viktoza. Drage in učinkovite droge. Vsebuje liraglutid. Na voljo v obliki brizg. Cena - 9500 rubljev.
Glibenklamid. Spodbuja sproščanje insulina. V svoji sestavi vsebuje zdravilno učinkovino glibenklamid. Lahko kupite recept za 101 rubljev.
Glibomet Pomaga pri normalizaciji ravni sladkorja v krvi in insulina. 20 tablet zdravila lahko kupite za 345 rubljev.
Glidiab. Zdravilna učinkovina je gliklazid. Poveča občutljivost tkiv na insulin. Razlikuje se v poceni ceni in učinkovitosti. Zdravilo je mogoče kupiti za 128 rubljev. - 60 tablet.
Gliformin. Zdravilna učinkovina je metformin. Ima majhno število neželenih učinkov. Cena - 126 rubljev za 60 tablet.
Glukofag. Vsebuje metforminijev klorid. Ne spodbuja proizvodnje insulina. To je mogoče kupiti za 127 rubljev.
Galvus Izboljša glikemično kontrolo. V lekarnah v Rusiji in zlasti v Sankt Peterburgu je težko najti.
Glukofag Long. Enako kot prejšnji ekvivalent. Edina razlika je v počasnem sproščanju snovi. Cena - 279 rubljev.
Diabeton. Zmanjšuje količino sladkorja v obtočnem sistemu. Uporablja se, ko je neučinkovitost normalizacije moči. Cena za 30 tablet - 296 rubljev.
Maninil. Vsebuje glibenklamid. Lahko se uporablja kot del monoterapije. Cena je 118 rubljev. za 120 tablet.
Metformin. Pospešuje nastajanje glikogena. Krepi absorpcijo glukoze v mišicah. Za prodajo na recept. Cena - 103 rubljev. za 60 tablet.
Siofor. Vsebuje metformin. Zmanjša proizvodnjo glukoze, poveča izločanje insulina. Lahko se uporablja za monoterapijo. Povprečna cena - 244 rubljev.
Formetin. Zmanjšuje glukoneogenezo in povečuje občutljivost tkiv na insulin. Ne prispeva k proizvodnji insulina. Lahko kupite za 85 rubljev.
Januia. Vsebuje učinkovino sitagliptin. Lahko se uporablja kot del monoterapije. Kupljeno za 1594 rubljev.

To so bili najbolj priljubljeni Galvus in Galvus Meth analogi. Neodvisen prehod z enega zdravila na drugo ni dovoljen. Potrebno je posvetovanje s strokovnjakom.

Preveliko odmerjanje

Prevelik odmerek vildagliptina se pojavi, ko se odmerek poveča na 0,4 g.

Bolečine v mišicah.
Febrilna stanja.
Zabuhlost

Zdravljenje zajema popolno opustitev zdravila nekaj časa. Dializa se praktično ne uporablja. Zdravljenje je lahko tudi simptomatsko.

Preveliko odmerjanje metformina se pojavi pri zaužitju več kot 50 g snovi. Hkrati se lahko pojavita hipoglikemija in laktacidoza. Glavni simptomi:

Driska
Nizka temperatura.
Sindrom bolečine v trebuhu.

V takih primerih je treba zdravilo zavrniti. Za zdravljenje se uporablja hemodializa.

Ocene

Razmislite o pregledih, ki jih ljudje zapustijo glede Galvusa ali Galvusa Met:

Ocene Galvusa kažejo, da je to dobra priložnost za nadzor sladkorja. Ljudje, ki uporabljajo zdravilo, upoštevajo njegov pozitiven učinek.

Naj povzamemo

Galvus - zdravilo za normalizacijo ravni sladkorja v obtočnem sistemu. Ima številne kontraindikacije in neželene učinke, zato se je treba pred uporabo posvetovati s strokovnjakom.

Diabetes tablete Galvus - kako vzeti?

Galvus je zdravilo na recept z izrazitim hipoglikemičnim učinkom. Glavna učinkovina zdravila je vildagliptin.

Zdravilo se uporablja za normalizacijo ravni sladkorja v krvi in ga jemljejo bolniki s sladkorno boleznijo.

Sestava, oblika sproščanja in farmakološko delovanje

Glavna dozirna oblika tega orodja so tablete. Mednarodno ime je Vildagliptin, trgovsko ime je Galvus.

Glavna indikacija za zdravilo je prisotnost sladkorne bolezni tipa 2 pri ljudeh. Orodje se nanaša na hipoglikemična zdravila, ki jih jemljejo bolniki za zmanjšanje koncentracije sladkorja v krvi.

Glavna snov zdravila je vildagliptin. Njegova koncentracija je 50 mg. Dodatni elementi so: magnezijev stearat in natrijev karboksimetilni škrob. Spremljevalni element je tudi brezvodna laktoza in celuloza v obliki mikrokristalov.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki jih jemljemo peroralno. Barva tablet se giblje od bele do bledo rumene. Površina tablet je okrogla in gladka s poševnimi robovi na robovih. Na obeh straneh tablice so napisi: "NVR", "FB".

Galvus je na voljo v pretisnih omotih po 2, 4, 8 ali 12 v eni enoti pakiranja. 1 pretisni omot vsebuje 7 ali 14 tablet zdravila Galvus (glejte fotografijo).

Snov Vildagliptin, ki je del zdravila, stimulira otoček na trebušni slinavki, upočasni učinek encima DPP-4 in poveča občutljivost β-celic na glukozo. To izboljša izločanje insulina, odvisno od glukoze.

Občutljivost β-celic se izboljša ob upoštevanju stopnje njihove začetne poškodbe. Pri osebi brez sladkorne bolezni izločanje insulina ni stimulirano zaradi jemanja zdravila. Snov izboljša uravnavanje glukagona.

Med jemanjem zdravila Vildagliptin se zmanjša raven lipidov v krvni plazmi. Uporaba zdravila v monoterapiji, kot tudi v povezavi z metforminom, 84-365 dni vodi v podaljšano znižanje ravni glukoze in glikiranega hemoglobina v krvi.

Farmakokinetika

Zdravilo, vzeto na prazen želodec, se absorbira v 105 minutah. Ko jemljete zdravilo po obroku, se njegova absorpcija upočasni in lahko doseže 2,5 ure.

Za Vildagliptin je značilna hitra absorpcija. Biološka uporabnost zdravila je 85%. Koncentracija zdravilne učinkovine v krvi je odvisna od odmerka.

Za zdravila, za katera je značilna nizka stopnja vezave na plazemske beljakovine. Njegova stopnja je 9,3%.

Snov se izloči iz pacientovega telesa z biotransformacijo. Izpostavljena je 69% sprejetega odmerka zdravila. 4% zdravil je vključenih v amidno hidrolizo.

85% zdravil se izloča preko ledvic, preostalih 15% pa iz črevesja. Razpolovna doba sredstva je približno 2-3 ure. Farmakokinetika zdravila Vildagliptin ni odvisna od telesne mase, spola in etnične skupine, ki ji pripada oseba, ki jemlje zdravilo.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se zmanjša biološka uporabnost zdravila. V primeru blage motnje se indeks biološke uporabnosti zmanjša za 8%, povprečna oblika pa za 20%.

V hudih oblikah se ta kazalnik zmanjša za 22%. Zmanjšanje ali povečanje biološke uporabnosti v 30% je normalno in ne zahteva prilagoditve odmerka.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic kot sočasne bolezni je potrebna prilagoditev odmerka. Pri ljudeh, starejših od 65 let, se biološka uporabnost poveča za 32%, kar velja za normalno. Podatki o farmakokinetičnih značilnostih zdravila pri otrocih niso na voljo.

Indikacije in kontraindikacije

Galvus se uporablja za sladkorno bolezen tipa 2 v naslednjih primerih:

s šibko učinkovitostjo vadbe in prehrane, ki se uporablja v povezavi z metforminom;
v kombinaciji z insulinom, metforminom, s slabo učinkovitostjo teh sredstev;
kot posamezno zdravilo, če ima bolnik intoleranco za metformin, če prehrana skupaj z vajami ni povzročila učinka;
v kombinaciji z metforminom in elementi sulfonilsečnine, če predhodno zdravljenje s temi zdravili ni povzročilo učinka;
v okviru terapije s Tiazolidindionom, Sulfonilsečnino in njenimi derivati, Metformin, Insulin, če zdravljenje z navedenimi sredstvi ločeno, kot dieta z vajami, ni dalo rezultata.

Kontraindikacije za sprejem sredstev so:

laktacidoza;
nosečnost;
dojenje;
prisotnost pomanjkanja laktaze;
diabetes tipa 1;
motnje jeter;
intoleranca za galaktozo;
srčno popuščanje kronične oblike IV;
osebne nestrpnosti do snovi, ki sestavljajo zdravilo;
diabetična ketoacidoza (akutna in kronična);
starosti do 18 let.

Navodila za uporabo zdravil

Odmerek tega zdravila je odvisen od značilnosti telesa posameznega bolnika.