Diabeton - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (80 mg tablete, 60 mg MB z modificiranim sproščanjem) zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo

  • Razlogi

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Diabeton. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja strokovnjakov za uporabo Diabetona v svoji praksi t Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Diabetona v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Diabeton - oralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine 2 generaciji. Stimulira izločanje insulina z beta celicami trebušne slinavke. Poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin. Zdi se, da stimulira delovanje znotrajceličnih encimov (zlasti mišične glikogen sintetaze). Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina, zmanjša postprandialni vrh hiperglikemije.

Gliklazid (aktivna sestavina zdravila Diabeton) zmanjša oprijemljivost in agregacijo trombocitov, upočasni razvoj stenskega strdka, poveča vaskularno fibrinolitično aktivnost. Normalizira vaskularno prepustnost. Ima anti-aterogene lastnosti: znižuje koncentracijo celotnega holesterola v krvi (Xc) in Xc-LDL, poveča koncentracijo Xc-HDL in zmanjša število prostih radikalov. Vpliva na razvoj mikrotromboze in ateroskleroze. Izboljša mikrocirkulacijo. Zmanjšuje občutljivost krvnih žil na adrenalin.

Pri diabetični nefropatiji je v ozadju dolgotrajne uporabe gliklazida značilno zmanjšanje proteinurije.

Sestava

Gliklazid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju Diabeton se popolnoma absorbira. Koncentracija gliklazida v plazmi se v prvih 6 urah postopno poveča, raven platoja se ohranja od 6 do 12 ur, individualna variabilnost pa je nizka. Obrok ne vpliva na hitrost ali obseg absorpcije gliklazida. Gliklazid se presnavlja predvsem v jetrih. Aktivnih presnovkov v plazmi ni. Izloča se predvsem preko ledvic kot presnovkov, manj kot 1% - z nespremenjenim urinom.

Pri starejših niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih.

Indikacije

  • diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo prehrane, telesne vadbe in hujšanja;
  • preprečevanje zapletov sladkorne bolezni: zmanjšanje tveganja mikrovaskularnih (nefropatije, retinopatije) in makrovaskularnih zapletov (miokardni infarkt, kap) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z intenzivnim glikemičnim nadzorom.

Oblike sprostitve

60 mg tablete s spremenjenim sproščanjem (Diabeton MV).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg, pogostost dajanja je 2-krat na dan pred obroki. Doziranje posamezno glede na glukozo na tešče in 2 uri po obroku ter klinične manifestacije bolezni.

Zdravilo je namenjeno samo odraslim.

Priporočeni odmerek zdravila je treba jemati peroralno, 1-krat na dan, po možnosti med zajtrkom.

Dnevni odmerek je 30-120 mg (1 / 2-2 tablete) v enem sprejemu. Priporočljivo je, da pogoltnete tableto ali polovico tabletke, brez žvečenja ali mletja.

Če preskočite en ali več odmerkov zdravila, v naslednjem odmerku ne vzemite večjega odmerka, pozabljeni odmerek pa vzemite naslednji dan. Kot pri drugih hipoglikemičnih zdravilih je treba odmerek zdravila v vsakem primeru izbrati posamezno, odvisno od koncentracije glukoze v krvi in ​​glikoziliranega hemoglobina (HbA1c).

Začetni priporočeni odmerek za odrasle (vključno za starejše ≥ 65 let) - 30 mg (1/2 tableta) na dan.

V primeru ustreznega nadzora lahko zdravilo v tem odmerku uporabimo za vzdrževalno zdravljenje. Zaradi nezadostne urejenosti glikemije se dnevni odmerek zdravila lahko stalno poveča na 60 mg, 90 mg ali 120 mg. Povečanje odmerka ni možno prej kot po enem mesecu zdravljenja z zdravilom v predhodno predpisanem odmerku. Izjema so bolniki, pri katerih se koncentracija glukoze v krvi po dveh tednih zdravljenja ni zmanjšala. V takih primerih se lahko odmerek zdravila poveča 2 tedna po začetku zdravljenja.

Največji priporočeni dnevni odmerek zdravila je 120 mg.

1 tableta s spremenjenim sproščanjem 60 mg je enakovredna 2 tabletam s spremenjenim sproščanjem 30 mg. Prisotnost zareze na tabletah po 60 mg vam omogoča razdelitev tablete in jemanje dnevnega odmerka 30 mg (1/2 tablete 60 mg) in, če je potrebno, 90 mg (1 tableta 60 mg in 1/2 tablete 60 mg).

Prehod od jemanja zdravila Diabeton tablete 80 mg na zdravilo Diabeton MB tablete z modificiranim sproščanjem 60 mg

1 tableta zdravila Diabeton 80 mg se lahko nadomesti z 1/2 tableto s spremenjenim sproščanjem Diabetona MB 60 mg. Pri prehodu bolnika z Diabetona 80 mg na Diabeton MB je priporočljivo skrbno nadzorovati glikemijo.

Prehod od jemanja drugega hipoglikemičnega zdravila na Diabeton MB, 60 mg tableta s spremenjenim sproščanjem

Zdravilo Diabeton MB 60 mg tablete s spremenjenim sproščanjem se lahko uporablja namesto drugega hipoglikemičnega sredstva za peroralno dajanje. Pri prehodu na bolnike z diabetonom MB, ki prejemajo druga hipoglikemična zdravila za peroralno uporabo, je treba pretehtati njihov odmerek in razpolovni čas. Prehodno obdobje praviloma ni potrebno. Začetni odmerek mora biti 30 mg in nato titriran glede na koncentracijo glukoze v krvi.

Pri zamenjavi diabetona MB z derivati ​​sulfonilsečnine z dolgim ​​razpolovnim časom, da bi se izognili hipoglikemiji, ki jo povzroča aditivni učinek dveh hipoglikemičnih učinkovin, se lahko zdravljenje prekine več dni. Začetni odmerek zdravila Diabeton MB je tudi 30 mg (1/2 tableta 60 mg) in se lahko po potrebi dodatno poveča, kot je opisano zgoraj.

Kombinirana uporaba z drugim hipoglikemičnim zdravilom

Diabeton MB se lahko uporablja v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom.

V primeru nezadostne urejenosti glikemije je treba predpisati dodatno insulinsko zdravljenje s skrbnim zdravniškim nadzorom.

Posebne skupine bolnikov

Prilagajanje odmerka za bolnike, starejše od 65 let, ni potrebno.

Rezultati kliničnih študij so pokazali, da prilagoditev odmerka pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco ni potrebna. Priporočljivo je temeljito zdravniško spremljanje.

Pri bolnikih s tveganjem za razvoj hipoglikemije (neustrezna ali neuravnotežena prehrana; hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - insuficienca hipofize in nadledvične žleze, hipotiroidizem; izločanje glukokortikosteroidov (GCS) po njihovem daljšem vnosu in / ali vnosu v velikih odmerkih; vaskularni sistem - huda bolezen koronarnih arterij, huda ateroskleroza karotidnih arterij, pogosta ateroskleroza), priporočljivo je uporabiti najmanjši odmerek (30 mg) zdravila Diabeton MB.

Za dosego intenzivnega glikemičnega nadzora, da bi preprečili zaplete sladkorne bolezni, lahko postopoma povečate odmerek zdravila Diabeton MB na 120 mg na dan, poleg prehrane in vadbe, dokler ne dosežete ciljne ravni HbA1c. Zavedati se je treba tveganja za hipoglikemijo. Poleg tega lahko v terapijo dodamo še druga hipoglikemična zdravila, kot je metformin, inhibitor alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ali insulin.

Neželeni učinki

  • hipoglikemija;
  • glavobol;
  • močan občutek lakote;
  • slabost, bruhanje;
  • zaprtje;
  • povečana utrujenost;
  • motnje spanja;
  • razdražljivost;
  • vzburjenost;
  • zmanjšana koncentracija;
  • zapoznela reakcija;
  • depresija;
  • zmeda;
  • zamegljen vid in govor;
  • tremor;
  • izguba samokontrole;
  • občutek nemoči;
  • omotica;
  • šibkost;
  • krči;
  • bradikardija;
  • neumnosti;
  • plitvo dihanje;
  • zaspanost;
  • izguba zavesti z možnim razvojem kome, celo smrti;
  • povečano znojenje;
  • lepljiva koža;
  • tesnoba;
  • tahikardija;
  • zvišan krvni tlak;
  • občutek srčnega utripa;
  • aritmije;
  • angina pektoris;
  • izpuščaj;
  • srbenje;
  • eritem;
  • makulopapularni izpuščaj;
  • bulozne reakcije (kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza);
  • urtikarija;
  • angioedem;
  • hematološke motnje (anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza);
  • prehodne motnje vida.

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1;
  • diabetična ketoacidoza, diabetična precoma, diabetična koma;
  • hudo ledvično ali jetrno okvaro (v teh primerih je priporočen insulin);
  • hkratna uporaba mikonazola;
  • nosečnost;
  • obdobje dojenja (dojenje);
  • starost do 18 let;
  • preobčutljivost za gliklazid ali katerokoli pomožno snov zdravila, druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamide.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo Diabetona med nosečnostjo ni. Podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo so omejeni.

V študijah na laboratorijskih živalih niso ugotovili teratogenih učinkov gliklazida.

Za zmanjšanje tveganja prirojenih malformacij je potreben optimalen nadzor (ustrezna terapija) diabetesa.

Zdravila za peroralne hipoglikemije med nosečnostjo se ne uporabljajo. Insulin je zdravilo izbire za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah. Priporočeno je, da se jemanje peroralnih antidiabetikov z insulinsko terapijo nadomesti v primeru načrtovane nosečnosti in v primeru, da je nosečnost nastopila med jemanjem zdravila.

Ob upoštevanju pomanjkanja podatkov o vstopu Diabetona v materino mleko in tveganja za razvoj neonatalne hipoglikemije je dojenje kontraindicirano med zdravljenjem z zdravili.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (podatki o učinkovitosti in varnosti zdravila v tej starostni skupini niso na voljo).

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Diabeton MB je treba upoštevati, da se lahko zaradi jemanja derivatov sulfonilsečnine razvije hipoglikemija, v nekaterih primerih pa tudi huda in dolgotrajna oblika, ki zahteva nekaj dni hospitalizacijo in dajanje dekstroze (glukoze).

Zdravilo se lahko predpiše samo tistim bolnikom, katerih obroki so redni in vključujejo zajtrk. Zelo pomembno je, da ohranite ustrezen vnos ogljikovih hidratov iz hrane, ker tveganje za hipoglikemijo se povečuje z nepravilno ali podhranjenostjo, pa tudi z uživanjem hrane, ki je slabo ogljikohidrat. Hipoglikemija se pogosto razvije z nizkokalorično dieto, po daljši ali močni vadbi, po pitju alkohola ali hkratnem jemanju več hipoglikemičnih zdravil.

Praviloma simptomi hipoglikemije izginejo po obroku, bogatem z ogljikovimi hidrati (npr. Sladkor). Upoštevati je treba, da jemanje sladil ne prispeva k odpravi hipoglikemičnih simptomov. Izkušnje z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine kažejo, da se hipoglikemija lahko ponovi, kljub učinkovitemu začetnemu olajšanju tega stanja. Če imajo hipoglikemični simptomi izrazito naravo ali so dolgi, tudi v primeru začasnega izboljšanja po uživanju obroka, bogatega z ogljikovimi hidrati, je treba zagotoviti nujno zdravstveno oskrbo, vključno s hospitalizacijo.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potrebna skrbna individualna izbira zdravil in režim odmerjanja, bolniku pa je treba zagotoviti popolne informacije o predlaganem zdravljenju.

V naslednjih primerih se lahko pojavi povečano tveganje za hipoglikemijo: t

  • zavrnitev ali nezmožnost bolnika (zlasti starejših), da sledi zdravniškim receptom in nadzoruje njegovo stanje;
  • neustrezne in nepravilne obroke, preskakovanje obrokov, post in menjava prehrane;
  • neravnovesje med vadbo in količino odvzetih ogljikovih hidratov;
  • odpoved ledvic;
  • huda jetrna odpoved;
  • preveliko odmerjanje zdravila Diabeton MB;
  • nekatere endokrine motnje (bolezni ščitnice, hipofiza in nadledvična žleza);
  • sočasno jemanje nekaterih zdravil.

Pri bolnikih s hudo jetrno in / ali ledvično insuficienco se lahko spremenijo farmakokinetične in / ali farmakodinamične lastnosti gliklazida. Hipoglikemija, ki se pri teh bolnikih razvije, je lahko precej dolga, v takih primerih pa je potrebno takoj opraviti ustrezno zdravljenje.

Informacije o bolniku

Pacienta in njegove družinske člane je treba obvestiti o tveganju hipoglikemije, njenih simptomih in pogojih, ki prispevajo k njenemu razvoju. Bolnika je treba obvestiti o možnih tveganjih in koristih predlaganega zdravljenja. Bolnik mora pojasniti pomembnost diete, potrebo po rednem gibanju in rednem spremljanju ravni glukoze v krvi.

Nezadostna kontrola glikemije

Kontrola glikemije pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemično zdravljenje, se lahko poslabša v naslednjih primerih: zvišana telesna temperatura, travma, nalezljive bolezni ali veliki kirurški posegi. V teh razmerah bo morda treba prekiniti zdravljenje z zdravilom MB Diabeton in predpisati zdravljenje z insulinom.

Pri mnogih bolnikih, vključno z učinkovitostjo peroralnih antidiabetikov Gliklazid se po dolgem obdobju zdravljenja zmanjša. Ta učinek je lahko posledica tako napredovanja bolezni kot zmanjšanja terapevtskega odziva na zdravilo. Ta pojav je znan kot sekundarna odpornost na zdravila, ki ga je treba razlikovati od primarne, pri kateri zdravilo ne daje pričakovanega kliničnega učinka ob prvem imenovanju. Pred diagnosticiranjem bolnikove sekundarne odpornosti na zdravila je treba oceniti ustreznost izbire odmerka in bolnikovo skladnost s predpisano prehrano.

Nadzor laboratorijskih parametrov

Za oceno glikemične kontrole je priporočljivo redno določati raven glukoze v krvi na tešče in ravni glikiranega hemoglobina. Poleg tega je priporočljivo redno spremljati koncentracije glukoze v krvi.

Sulfonilsečninski derivati ​​lahko povzročijo hemolitično anemijo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Ker je gliklazid derivat sulfonilsečnine, je treba pri predpisovanju zdravila bolnikom s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze paziti. Oceniti je treba možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila iz druge skupine.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Zaradi možnega razvoja hipoglikemije z uporabo Diabeton MB, se morajo bolniki zavedati simptomov hipoglikemije in biti previdni pri vožnji ali opravljanju dela, ki zahteva visoko stopnjo telesnih in duševnih reakcij, zlasti na začetku zdravljenja.

Interakcija z zdravili

Zdravila in snovi, ki povečujejo delovanje gliklazida (prispevajo k povečanemu tveganju za hipoglikemijo) t

Sočasna uporaba z mikonazolom (za sistemsko uporabo in pri uporabi gela na ustni sluznici) vodi do povečanega hipoglikemičnega delovanja gliklazida (hipoglikemija se lahko razvije v komo).

Kombinacije niso priporočljive.

Fenilbutazon (za sistemsko uporabo) poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine, ker premakne iz vezave na plazemske beljakovine in / ali upočasni njihovo izločanje iz telesa. Prednostno je uporaba druge protivnetne droge. Če je jemanje fenilbutazona potrebno, je treba bolnika opozoriti na potrebo po glikemični kontroli. Če je potrebno, je treba odmerek zdravila Diabeton MB prilagoditi med vnosom fenilbutazona in po njegovi prekinitvi.

Pri sočasni uporabi z gliklazidom etanol (alkohol) izboljša hipoglikemijo, zavira kompenzacijske reakcije in lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome. Treba je zavrniti jemanje zdravil, ki vključujejo etanol, in uporabo alkohola.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Sprejem diabetona v kombinaciji z nekaterimi zdravili (npr. Druga hipoglikemična sredstva - insulin, akarboza, metformin, tiazolidindioni, zaviralci peptidaze-4, GLP-1); zaviralce beta, flukonazol; Zaviralci ACE - kaptopril, enalapril; blokatorji histaminskih H2 receptorjev; Inhibitorji MAO; sulfonamidov, klaritromicina, NSAIDs) spremlja povečan hipoglikemični učinek in tveganje za hipoglikemijo.

Zdravila, ki oslabijo delovanje gliklazida (prispevajo k povečanju glukoze v krvi)

Kombinacije niso priporočljive.

Danazol ima diabetogeni učinek. Če je jemanje tega zdravila nujno, se bolniku priporoča temeljito spremljanje glukoze v krvi. Če je potrebno, skupni vnos zdravil, je priporočljivo, da izberete odmerek hipoglikemičnih sredstev tako med jemanjem danazola, in po njenem preklicu.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Kombinirana uporaba diabetona s klorpromazinom v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan) lahko povzroči povečanje koncentracije glukoze v krvi z zmanjšanjem izločanja insulina. Priporoča se temeljita kontrola glikemije. Če je potrebno, je priporočljivo, da se med jemanjem nevroleptika in po njegovi prekinitvi izbere odmerek hipoglikemičnega zdravila.

S hkratno uporabo glukokortikosteroidov (za sistemsko in lokalno uporabo - intraartikularno, perkutano, rektalno dajanje) in tetrakosaktid poveča koncentracijo glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšano toleranco na ogljikove hidrate). Priporočljiva je skrbna kontrola glikemije, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno, lahko skupni vnos zdravil zahteva prilagoditev odmerka hipoglikemičnih sredstev tako med sprejemom GCS, kot tudi po njihovem preklicu.

S kombinirano uporabo beta2-adrenomimetiki (ritodrin, salbutamol, terbutalin intravensko dajanje) povečajo koncentracijo glukoze v krvi.

Posebno pozornost je treba nameniti pomenu neodvisnega glikemičnega nadzora. Če je potrebno, je priporočljivo prenesti bolnika na zdravljenje z insulinom.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Derivati ​​sulfonilsečnine lahko povečajo učinek antikoagulantov (na primer varfarina), če jih vzamemo skupaj. Lahko zahteva prilagoditev odmerka antikoagulanta.

Analogi zdravila Diabeton

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliclad;
  • Gliklazid;
  • Gliklazid MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinax;
  • Diabreside;
  • Diatica;
  • Predian;
  • Reclid

Analogi za farmakološko skupino (hipoglikemična sredstva): t

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Amaril;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozone;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Butamid;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenez retard;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliklazid;
  • Glikon;
  • Glucobene;
  • Glucovance;
  • Gluconorm;
  • Glyukostabil;
  • Glucotrol CL;
  • Glukofag;
  • Glukofag Long;
  • Glumedex;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatica;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • MiniDiab;
  • Movogleklen;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Poglar;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Klorpropamid;
  • Januia.

Diabeton MV 60 mg: navodila za uporabo, cena, pregledi

Diabetes MB je edinstveno zdravilo te vrste. V pomožnih sestavinah je posebna snov - hipromeloza. Je osnova hidrofilnega matriksa, ki se pri interakciji z želodčnim sokom spremeni v gel. Zaradi tega je gladko, ves dan, sprostitev glavne aktivne snovi - gliklazid. Diabeton ima visoko biološko uporabnost in ga je mogoče jemati samo enkrat na dan. Ni vpliva na presnovo maščob, varno za starejše osebe in ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic.

Sestava in oblika sproščanja

Diabeton MV je izdelan v obliki tablet z zarezo in napisom "DIA" "60" na obeh straneh. Aktivna sestavina - gliklazid 60 mg. Pomožne sestavine: magnezijev stearat - 1,6 mg, brezvodni koloidni silicijev dioksid - 5,04 mg, maltodekstrin - 22 mg, hipromeloza 100 cp - 160 mg.

Črke "MB" v imenu Diabetona se dešifrirajo kot spremenjeni izpust, t.j. postopno.

Proizvajalec: Les Laboratoires Servier, Francija

Kako Diabeton MB

Diabeton se nanaša na zdravila sulfonilsečnine 2. generacije. Aktivira trebušno slinavko in celice B, ki so odgovorne za proizvodnjo insulina. Učinkovito, če celice nekako delujejo. Zdravilo je predpisano po analizi c-peptida, če je rezultat manjši od 0,26 mmol / l.

Izločanje insulina pri jemanju gliklazida je čim bližje fiziološkemu: vrh sekrecije se ponovno vzpostavi kot odgovor na dekstrozo, ki prodre v kri iz ogljikovih hidratov, pri čemer se proizvodnja hormonov v fazi 2 poveča.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Diabeton popolnoma absorbira. Povečanje koncentracije aktivne snovi v krvi traja 6 ur in se lahko ohrani na doseženi ravni do 12 ur.

Komunikacija z beljakovinami plazme doseže 95%, volumen distribucije - 30 litrov. Da bi ohranili konstantno koncentracijo v plazmi 24 ur, je zdravilo dovolj za 1 tableto enkrat na dan.

Cepitev snovi, ki nastaja v jetrih. Izloča se preko ledvic: izločajo se presnovki,

Catherine. Pred kratkim mi je zdravnik predpisal Diabeton MV, pri čemer je jemal 30 mg metformina (2000 mg na dan). Sladkor se je zmanjšal z 8 mmol / l na 5. Rezultat je zadovoljen, tudi stranski učinki, hipoglikemija.

Valentine. Leto pijem Diabeton, sladkor ohranja normalno. Držim se prehrane, zvečer grem na sprehod. To je bilo tako, da sem po jemanju zdravila pozabila jesti, v telesu je bil tresenje, razumel sem, da je to hipoglikemija. Po 10 minutah sem jedel sladko, dobro sem se počutil. Po tem incidentu jedem redno.

Diabeton MR 60 mg

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gliklazid? oralno hipoglikemično zdravilo, derivat sulfonilsečnine, ki se od drugih podobnih spojin razlikuje po prisotnosti aminoazobiciklooktanskega obroča, ki vsebuje dušik in ima endociklične vezi. Gliklazid znižuje koncentracijo glukoze v krvi s spodbujanjem izločanja insulina s pomočjo β-celic langerhansovih otočkov trebušne slinavke.

Povečano postprandialno izločanje insulina in C-peptida se ohrani tudi po 2 letih uporabe zdravila. Gliklazid ima tudi hemovaskularne lastnosti.

Vpliv na izločanje insulina. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II gliklazid v odgovor na vnos glukoze ponovno vzpostavi izločanje insulina faze I in II. Povečanje izločanja insulina je v skladu s sprejeto obremenitvijo s hrano ali glukozo.

Hemovaskularne lastnosti. Gliklazid zmanjša tveganje za žilno mikrotrombozo z dvema mehanizmoma, ki se pojavita med razvojem zapletov sladkorne bolezni:

delno zavira agregacijo trombocitov in adhezijo, zmanjšuje število označevalcev aktivacije trombocitov (β-tromboglobulin, t2);

vpliva na fibrinolitično aktivnost žilnega endotelija (poveča aktivnost tkivnega aktivatorja plazminogena).

Farmakokinetika

Koncentracija gliklazida v plazmi se postopoma poveča v prvih 6 urah po dajanju, nato pa doseže konstantno raven (plato), ki se vzdržuje 6-12 ur po dajanju.

Enkratni odmerek dnevnega odmerka zdravila Diabeton MR 60 mg zagotavlja učinkovito koncentracijo gliklazida v krvni plazmi 24 ur, posamezna nihanja pa so zanemarljiva.

Gliklazid se popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Obrok ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije.

Med odmerkom zdravila do 120 mg in koncentracijo v plazmi obstaja linearna povezava. Vezava gliklazida na plazemske beljakovine je približno 95%.

Gliklazid se v glavnem presnavlja v jetrih in izloči z urinom, manj kot 1% zdravilne učinkovine se izloči v urinu v nespremenjeni obliki. Aktivnih presnovkov v plazmi ni.

Razpolovna doba gliklazida je približno 12 do 20 ur.

Volumen porazdelitve je približno 30 litrov.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa II, kadar glikemične ravni ni mogoče nadzorovati le z dieto, telesno dejavnostjo ali izgubo telesne teže.

Uporaba

Za peroralno dajanje. Imenovan samo za odrasle. Dnevni odmerek se razlikuje od 1 /2 do 2 tableti na dan (30–120 mg na dan). Dnevni odmerek se vzame enkrat med zajtrkom. Polovico tabletk ali tabletk je treba pogoltniti cele (ne drobiti ali žvečiti).

Če je bolnik pozabil vzeti tablete, odmerka ne povečujte naslednji dan.

Kot pri vseh zdravilih za zniževanje glukoze je potrebna tudi individualna izbira odmerka Diabeton MR 60 mg, odvisno od bolnikovega individualnega odziva na zdravljenje (raven glukoze v krvi in ​​glikozilirani hemoglobin HbAlc).

Začetni odmerek in izbira odmerka. Priporočeni začetni odmerek je 30 mg (1 tableta na dan spremenjenega sproščanja 30 mg ali 1 /2 60 mg tablete s spremenjenim sproščanjem).

Če je potrebno povečati glikemični nadzor, se dnevni odmerek lahko poveča na 60 mg (2 tableti po 30 mg ali 1 tableto po 60 mg), 90 mg (3 tablete po 30 mg ali 1,5 tableta po 60 mg) ali 120 mg (4 tablete). 30 mg ali 2 tableti po 60 mg) enkrat med zajtrkom. Povečanje odmerka je priporočljivo izvajati postopoma, z razmikom 1 mesec, razen v primerih, ko se raven glukoze v krvi v 2 tednih zdravljenja ne zmanjša. V takih okoliščinah se odmerek lahko poveča po 2 tednih zdravljenja.

Povprečni dnevni odmerek je 60 mg? 2 tableti zdravila modificiranega sproščanja po 30 mg ali 1 tableti modificiranega sproščanja po 60 mg na dan enkrat med zajtrkom za večino bolnikov od samega začetka zdravljenja.

Največji priporočeni dnevni odmerek ?? 120 mg (4 tablete s prirejenim sproščanjem po 30 mg po 2 ali 2 tableti s prirejenim sproščanjem po 60 mg).

Ena tableta s spremenjenim sproščanjem zdravila Diabeton MR 60 mg je enakovredna dvema tabletama s spremenjenim sproščanjem zdravila Diabeton MR 30 mg.

Tableto s spremenjenim sproščanjem zdravila Diabeton MR 60 mg lahko razdelimo, kar omogoča uporabo zdravila v odmerku 30 mg (1 /2 tablete) in odmerek 90 mg (1,5 tablete).

Prehod bolnika iz zdravljenja s pripravkom, ki vsebuje 80 mg gliklazida, za prejemanje Diabeton MR 60 mg tablete s prirejenim sproščanjem: 1 tableta, ki vsebuje 80 mg gliklazida, ustreza 1 /2 Diabeton MR 60 mg tablete. Med prehodom na Diabeton MR 60 mg morate skrbno spremljati krvno sliko.

Prenos bolnika z zdravljenja z drugimi peroralnimi zdravili za zniževanje sladkorja na zdravilo Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg se lahko predpiše namesto drugega peroralnega zdravila za zniževanje glukoze. V tem primeru je treba upoštevati odmerjanje in razpolovni čas slednjega. Prehodno obdobje običajno ni potrebno. Začeti morate z odmerkom 30 mg, ki mu sledi prilagoditev odmerka (glejte “Začetni odmerek in izbira odmerka”).

Pri prehodu s hipoglikemičnih zdravil sulfonilsečnine, ki imajo daljši razpolovni čas kot Diabeton MR 60 mg, je morda treba prekiniti zdravljenje za več dni, da se prepreči aditivni učinek dveh zdravil in razvoj hipoglikemije. Zdravljenje z zdravili Diabeton MR 60 mg se začne z odmerkom 30 mg na dan (1 /2 tablete), čemur sledi prilagoditev odmerka v skladu s prej opisanimi pravili (glej zgoraj).

Hkratna uporaba z drugimi antidiabetiki: Diabeton MR 60 mg se lahko uporablja v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci α-glukozidaze in insulinom. Če pri bolnikih, ki jemljejo Diabeton MR 60 mg, ni bil dosežen zadosten nadzor glukoze v krvi, se lahko sočasno zdravljenje z insulinom začne pod skrbnim zdravniškim nadzorom.

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je režim odmerjanja zdravila Diabeton MR 60 mg enak kot pri bolnikih, mlajših od 65 let.

Pri bolnikih z blago do zmerno insuficienco ledvic je režim odmerjanja zdravila Diabeton MR 60 mg enak kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, vendar je treba bolnika skrbno spremljati.

Pri bolnikih, ki spadajo v rizično skupino zaradi pojava hipoglikemije (glejte poglavje ZNAČILNOSTI UPORABE in INTERAKCIJ), se priporoča minimalni začetni odmerek. 30 mg na dan.

Pri bolnikih s hudo boleznijo žil (bolezen koronarnih arterij, huda koronarna vaskularna bolezen, difuzne žilne lezije) se priporoča minimalni začetni odmerek? 30 mg na dan.

Kontraindikacije

?? Preobčutljivost za gliklazid, druge derivate sulfonilsečnine, t

?? sulfonamidov in katere koli sestavine zdravila;

?? diabetes mellitus tipa I, odvisen od insulina;

?? diabetična precoma in koma, ketoacidoza; hudo jetrno ali ?? huda jetrna ali ledvična odpoved;

?? sočasno zdravljenje z mikonazolom;

?? obdobje nosečnosti in dojenja;

Neželeni učinki

Na podlagi izkušenj z uporabo gliklazida in drugih derivatov sulfonamida se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki.

Hipoglikemija. Kot pri uporabi drugih zdravil za sulfonilsečnino lahko zaužitje gliklazida povzroči nastanek hipoglikemije zaradi nerednega vnosa hrane, še posebej, če je obrok preskočen.

Pojav hipoglikemije lahko spremljajo značilni simptomi, in sicer: glavobol, močan občutek lakote, slabost, bruhanje, šibkost, motnje spanja, agitacija, koncentracijska motnja in reakcija, depresija, zmedenost, motnje vida in govora, afazija, tresenje, pareza, senzorične motnje, omotica, izguba moči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, plitko dihanje, bradikardija, zaspanost in izguba zavesti, kar lahko vodi do razvoja smrtonosne kome.

Poleg tega so lahko znaki adrenergične protiregulacije, kot so prekomerno potenje, lepljiva koža, anksioznost, tahikardija, hipertenzija, palpitacije, angina, aritmija.

Simptomi hipoglikemije običajno izginejo po zaužitju ogljikovih hidratov (sladkorja). Vendar pa umetni sladkor (nadomestki za sladkor) niso učinkoviti. Izkušnje z drugimi zdravili za sulfonilsečnino kažejo, da se stanje hipoglikemije lahko ponovi, tudi če so bili ukrepi prve pomoči učinkoviti.

Če je epizoda hipoglikemije huda ali dolgotrajna, bolnik potrebuje nujno zdravstveno oskrbo ali hospitalizacijo, tudi če je njegovo stanje začasno nadzorovano zaradi vnosa sladkorja.

Drugi neželeni učinki.

Na strani prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, dispepsija, driska in zaprtje. Upoštevanje priporočil za jemanje zdravila med zajtrkom bo pomagalo preprečiti ali zmanjšati pojavnost teh pojavov.

Naslednji neželeni učinki so manj pogosti:

Iz kože in podkožja: izpuščaj, pruritus, urtikarija, eritem, makropapularni izpuščaj, buleznuyu izpuščaj.

Pri krvnem sistemu (redko): anemija, trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija. Praviloma ti pojavi izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Pri hepatobilijarnem sistemu: povišane vrednosti jetrnih encimov (ALT, ASAT, alkalna fosfataza), hepatitis (izolirani primeri). V primeru zlatenice je treba zdravljenje prekiniti.

Ti neželeni učinki običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Pri organu vida se lahko pojavijo začasne motnje vida, zlasti na začetku zdravljenja, zaradi sprememb v ravni glukoze v krvi.

Motnje, ki jih lahko opazimo pri uporabi katerega koli zdravila za sulfonilsečnino: primeri eritrocitopenije, agranulocitoze, hemolitične anemije, pancitopenije in alergijskega vaskulitisa. Med uporabo sulfonilsečninskih zdravil so bili opisani tudi primeri zvišanih jetrnih encimov in celo okvarjenega delovanja jeter (npr. Holestaze in zlatenice) in hepatitisa, katerih manifestacije so se po prekinitvi teh zdravil zmanjšale ali v posameznih primerih vodile do smrtno nevarne odpovedi jeter.

Posebna navodila

Hipoglikemija. Pri uporabi zdravil s sulfonilureo se lahko pojavi hipoglikemija (glejte poglavje NEŽELENI UČINKI). To zdravilo je treba predpisati samo tistim bolnikom, ki imajo možnost rednega jesti (vključno z zajtrkom). Pomembno je, da se ogljikovi hidrati redno jemljejo, ker se poveča tveganje za hipoglikemijo, če se hrana vzame pozno, v nezadostnih količinah ali če je hrana nizka.

Dejavniki, ki povečujejo tveganje za hipoglikemijo:

?? bolnik zavrne ali ne more upoštevati priporočil zdravnika (zlasti za starejše bolnike);

?? slabe, neredne obroke, obdobja posta in spremembe prehrane;

?? neravnovesje med vadbo in vnosom ogljikovih hidratov;

?? huda jetrna odpoved;

?? nekatere motnje endokrinega sistema: disfunkcija ščitnice, hipopituitarizem in insuficienca nadledvične žleze;

?? hkratno uporabo nekaterih zdravil (glej INTERAKCIJA).

Ledvična in jetrna okvara: Farmakokinetika in / ali farmakodinamika gliklazida se lahko pri bolnikih z jetrno in hudo ledvično okvaro razlikuje. Hipoglikemične epizode pri teh bolnikih se lahko podaljšajo in zato potrebujejo ustrezno zdravljenje.

Poslabšanje glikemične kontrole pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemična zdravila, je lahko posledica okužbe, povišane telesne temperature, travme ali operacije. V nekaterih primerih je morda treba predpisati insulin.

Hipoglikemična učinkovitost kateregakoli peroralnega antidiabetičnega zdravila, vključno z gliklazidom, se lahko sčasoma spremeni. To je lahko posledica napredovanja resnosti bolezni ali zmanjšanja odziva na zdravljenje. Ta pojav je znan kot sekundarni neuspeh, ki se razlikuje od primarnega neuspeha, ko so zdravila od začetka zdravljenja neučinkovita. Pred sklepanjem o razvoju sekundarne odpovedi pri pacientu je treba preveriti pravilnost uporabljenega odmerka in bolnikovo skladnost z dieto.

Laboratorijski kazalniki: za oceno nadzora ravni glukoze v krvi je priporočljivo določiti raven glikiranega hemoglobina (ali ravni glukoze v krvi na tešče).

Pri bolnikih s pomanjkanjem G6 FDG lahko uporaba sulfonilsečninskih zdravil povzroči hemolitično anemijo. Takim bolnikom je treba previdno predpisati gliklazid in razmisliti o alternativnem zdravljenju.

Pripravek vsebuje laktozo, zato bolnikom s prirojeno intoleranco za galaktozo, malabsorpcijskim sindromom glukoze in galaktoze ter pomanjkanjem Lappete ni priporočljivo predpisati tega zdravila.

Otroci Gliklazid ni priporočljiv za otroke zaradi pomanjkanja raziskav pri tej skupini bolnikov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Izkušenj z uporabo zdravila Diabeton MR 60 mg med nosečnostjo ni. Pri načrtovanju ali pri ugotavljanju nosečnosti je treba žensko prenesti z insulina na peroralno hipoglikemično zdravilo.

Diabetes MR 60 mg je kontraindiciran med dojenjem zaradi možnosti hipoglikemije pri otroku.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi. Bolniki se morajo zavedati simptomov hipoglikemije, jih lahko prepoznati in, če se pojavijo, bodite previdni med vožnjo in z različnimi mehanizmi, še posebej na začetku zdravljenja.

Interakcije

Pri sočasni uporabi zdravil, s katerimi lahko povzročite hipo-ali hiperglikemijo, je treba bolnika opozoriti na potrebo po skrbnem spremljanju ravni glukoze v krvi med zdravljenjem. Morda bo treba med zdravljenjem s temi zdravili in po njem prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila.

Pripravki, sočasno imenovanje, s katerim se lahko poveča tveganje za hipoglikemijo:

Sočasna uporaba je kontraindicirana:

mikonazol (za sistemsko uporabo, peroralni gel) povečuje hipoglikemični učinek z možnim razvojem simptomov hipoglikemije in celo z razvojem kome.

Ne priporočamo sočasne uporabe:

Fenilbutazon (za sistemsko uporabo) povečuje hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine (nadomešča njihovo vezavo na beljakovine plazme in / ali zmanjšuje njihovo izločanje);

Alkohol povečuje tveganje za hipoglikemične reakcije (zaradi zaviranja kompenzacijskih reakcij), kar lahko vodi do hipoglikemičnega sindroma, zato se je treba izogibati alkoholu in zdravilom, ki vsebujejo alkohol.

Kombinacije, katerih uporaba zahteva previdnost: pri sočasni uporabi z enim od naslednjih zdravil se lahko v nekaterih primerih zaradi povečanega hipoglikemičnega učinka pojavi hipoglikemija:

druga zdravila za zniževanje glukoze (insulin, akarboza, bigvanidi), blokatorji β-adrenoreceptorjev, zaviralci ACE (kaptopril, enalapril), flukonazol, antagonisti H2-receptorje, sulfonamide, NSAID, inhibitorje MAO.

Zdravila, sočasno imenovanje, s katerim se lahko poveča tveganje za hiperglikemijo:

Ne priporočamo sočasne uporabe:

danazol ?? ima diabetični učinek.

Kombinacije, katerih uporaba zahteva previdnost:

Klorpromazin (nevroleptik) pri uporabi velikih odmerkov (več kot 100 mg na dan) poveča raven glukoze v krvi (zaradi zmanjšanja sproščanja insulina).

GCS (za sistemsko in lokalno dajanje: pripravki za intraartikularno dajanje, za lokalno dajanje (na kožo) in rektalne pripravke) in tetrakosaktid ?? zvišanje ravni glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšanje tolerance za ogljikove hidrate);

ritodrin, salbutamol, terbutalin (za injiciranje IV) ?? lahko zviša glukozo v krvi z β2-agonistični učinek.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati:

antikoagulanti (npr. varfarin): kadar se sočasno uporabljajo z antikoagulanti, lahko derivati ​​sulfonilsečnine povečajo antikoagulantno delovanje slednjih. Če je potrebno, lahko prilagodite odmerek antikoagulantov.

Preveliko odmerjanje

To se kaže v hipoglikemiji. Simptome zmerne hipoglikemije (brez izgube zavesti ali nevroloških motenj) je treba popraviti z jemanjem ogljikovih hidratov (sladkorja), prilagoditvijo odmerka zdravila za zniževanje glukoze in / ali spremembo prehrane. Potrebno je skrbno spremljanje, dokler se stanje popolnoma ne stabilizira. Epizode hude hipoglikemije, ki jih spremlja razvoj kome, napadov in drugih nevroloških motenj, zahtevajo nujno zdravljenje in takojšnjo hospitalizacijo bolnika.

Ko se ugotovi diagnoza hipoglikemične kome ali če sumimo komo, mora bolnik hitro vnesti / v 50 ml koncentrirane raztopine glukoze (20-30%) z nadaljnjim stalnim dajanjem manj koncentrirane raztopine glukoze (10%) s pogostnostjo. potrebno za vzdrževanje ravni glukoze v krvi nad 1 g / l. Potrebno je zagotoviti stalno opazovanje bolnika. Glede na stanje pacienta se zdravnik odloči za nadaljnje taktike.

Gliklazid ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine, zato uporaba dialize ni učinkovita.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON ® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

zavihek. z modif. sprostitev 60 mg pretisni omot, 30

Druge sestavine: laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat, maltodekstrin, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

UA / 2158/02/02 z dne 03/16/2016 do 16/03/2021 Po receptu A

farmakodinamiko. Mehanizem delovanja. Gliklazid je oralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine, ki se od drugih pripravkov razlikuje po prisotnosti heterocikličnega obroča, ki vsebuje dušik in ima endociklične vezi.

Zdravilna učinkovina gliklazid zmanjša koncentracijo glukoze v plazmi s spodbujanjem izločanja insulina s pomočjo β-celic langerhansovih otočkov trebušne slinavke. Povečano postprandialno izločanje insulina in C-peptida traja tudi po 2 letih uporabe. Poleg teh presnovnih lastnosti ima gliklazid tudi hemovaskularne lastnosti.

Klinična učinkovitost in varnost. Vpliv na izločanje insulina. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II gliklazid ponovno vzpostavi zgodnji vrh izločanja insulina kot odziv na vnos glukoze in poveča fazo izločanja insulina II. Povečanje izločanja insulina je v skladu s sprejeto obremenitvijo s hrano ali glukozo.

Hemovaskularne lastnosti. Gliklazid zmanjša mikrotrombozo prek dveh mehanizmov, ki lahko sodelujeta pri razvoju zapletov sladkorne bolezni:

  • delno zavira agregacijo trombocitov in adhezijo, zmanjšuje število označevalcev aktivacije trombocitov (β-tromboglobulin, t2);
  • vpliva na fibrinolitično aktivnost žilnega endotelija (povečuje aktivnost tPA).

Preprečevanje zapletov diabetesa tipa II. ADVANCE je mednarodna multicentrična randomizirana študija z dvofaktorno zasnovo, katere namen je ugotoviti koristi strategije intenzivnega glikemičnega nadzora (raven HbA1c ≤ 6,5%) na podlagi MR Diabetona v primerjavi s standardno kontrolo glikemije in koristi znižanja krvnega tlaka z uporabo fiksne kombinacije perindoprila / indapamida v primerjavi s fiksno kombinacijo perindoprila / indapamida. s placebom na podlagi trenutne standardne terapije (dvojno slepa primerjava) glede vpliva na glavne makro- in mikrovaskularne zaplete pri bolnikih s sladkorno boleznijo II t vrsto

Primarni končni cilj so bili veliki makrovaskularni (srčnožilna smrt, nefatalni miokardni infarkt, nefatalni možganski udar) in mikrovaskularni (novi primeri ali poslabšanje nefropatije, retinopatija).

V študijo ADVANCE je bilo vključenih 11.140 bolnikov. V 6 tednih po uvedbi študije so bolniki še naprej prejemali običajno hipoglikemično zdravljenje. Nato smo paciente razdelili po randomiziranem načelu v standardno glikemično kontrolno skupino (n = 5569) in Diabetonovo MR skupino kot osnovo za intenzivno strategijo glikemične kontrole (n = 5571). Strategija intenzivnega glikemičnega nadzora je temeljila na predpisovanju zdravila Diabeton MR od samega začetka zdravljenja ali na predpisovanju Diabetonovega MR poleg standardne terapije (zdravljenje, ki ga je bolnik prejel ob vklopu) z možnim povečanjem odmerka do največjega (120 mg) in nato po potrebi z dodajanjem drugih hipoglikemičnih zdravil. kot so metformin, akarboza, tiazolidindioni ali insulin. V skupini, ki je prejemala intenzivno glikemično kontrolo, niso uporabljali drugih zdravil s sulfonilsečnino. Bolniki so bili pod strogim zdravniškim nadzorom in strogo upoštevali prehrano.

Opazovanje je trajalo 4,8 leta. Rezultat zdravljenja z zdravilom Diabeton MR, ki je bil osnova za strategijo intenzivnega glikemičnega nadzora (povprečna raven HbA1c dosegla - 6,5%), v primerjavi s standardno glikemično kontrolo (povprečna dosežena raven HbA1c - 7,3%), je bilo znatno zmanjšanje za 10%. relativno tveganje za večje makro- in mikrovaskularne zaplete (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% bolnikov iz skupine z intenzivno kontrolo v primerjavi z 20% bolnikov iz standardne kontrolne skupine). ). Koristi intenzivne strategije glikemične kontrole z imenovanjem Diabeton MR v središču terapije so bile posledica:

  • pomembno zmanjšanje relativnega tveganja večjih mikrovaskularnih dogodkov za 14% (HR 0,86; 95% CI [0,77; 0,97], p = 0,014; 9,4% proti 10,9%);
  • pomembno zmanjšanje relativnega tveganja za nove primere ali napredovanje nefropatije za 21% (HR 0,79; 95% CI [0,66–0,93], p = 0,006; 4,1% proti 5,2%);
  • pomembno zmanjšanje relativnega tveganja za novo nastalo mikroalbuminurijo za 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85–0,99], p = 0,030; 34,9% proti 37,9%);
  • pomembno zmanjšanje relativnega tveganja za ledvične dogodke za 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% proti 29,4%);

Na koncu študije je 65% in 81,1% bolnikov v intenzivni kontrolni skupini (v primerjavi s 28,8% in 50,2% standardne kontrolne skupine) doseglo cilj HbA1c ≤ 6,5% oziroma ≤ 7%.

90% bolnikov v skupini z intenzivno kontrolo je prejemalo Diabeton MR (povprečni dnevni odmerek je bil 103 mg), 70% jih je jemalo največji dnevni odmerek 120 mg. V kontrolni skupini z intenzivno glikemijo, ki je temeljila na zdravilu Diabeton, je bila teža bolnikov z MR resno.

Koristi intenzivne strategije glikemične kontrole, ki temelji na Diabetonovem MR, ni bilo odvisno od znižanja krvnega tlaka.

Sesanje. Koncentracija gliklazida v plazmi se postopoma povečuje v prvih 6 urah po dajanju, nato pa doseže konstantno raven (plato), ki se vzdržuje od 6. do 12. ure po dajanju. Posamezna nihanja so majhna.

Gliklazid se popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Obrok ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije.

Distribucija. Vezava gliklazida na plazemske beljakovine je približno 95%. Volumen porazdelitve je približno 30 litrov.

En odmerek dnevnega odmerka zdravila Diabeton MR 60 mg zagotavlja učinkovito koncentracijo gliklazida v krvni plazmi 24 ur.

Biotransformacija. Gliklazid se v glavnem presnavlja v jetrih in izloči z urinom, manj kot 1% zdravilne učinkovine se izloči v urinu v nespremenjeni obliki. V krvni plazmi ni aktivnih presnovkov.

Odstranitev. T½ gliklazid je približno 12-20 ur.

Linearnost / nelinearnost. Pri uporabi zdravila v odmerku do 120 mg je opaziti linearno odvisnost med sprejetim odmerkom in koncentracijo v krvni plazmi.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki. Starejši bolniki niso pokazali klinično pomembnih sprememb farmakokinetike zdravila.

diabetes tipa II pri odraslih:

  • zmanjšanje in nadzor ravni glukoze v krvi, ko ni mogoče normalizirati ravni glukoze le s prehrano, telesno vadbo in hujšanjem;
  • preprečevanje zapletov diabetesa tipa II: zmanjšanje tveganja makro- in mikrovaskularnih zapletov, zlasti novih primerov ali poslabšanje nefropatije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki se zdravijo v skladu z intenzivno strategijo glikemične kontrole.

za oralno dajanje. Imenovan samo za odrasle. Dnevni odmerek je lahko od ½ do 2 tablet na dan (od 30 do 120 mg / dan). Tableto lahko razdelimo v enake odmerke. Dnevni odmerek je treba zajtrkovati enkrat. Polovico tabletk ali celo tableto je treba pogoltniti cele (ne drobiti ali žvečiti).

Če je bolnik pozabil vzeti tablete, odmerka ne povečujte naslednji dan.

Kot pri vseh antidiabetičnih zdravilih Diabeton MR 60 mg zahteva tudi individualno izbiro odmerka, odvisno od bolnikovega odziva na zdravljenje (raven glukoze v krvi, glikirani hemoglobin HbA1c).

Začetni odmerek in izbira odmerka. Priporočeni začetni odmerek je 30 mg (½ tablet) na dan. Z učinkovitim nadzorom glukoze lahko zdravljenje nadaljujete v tem odmerku. Če je potrebno, povečajte nadzor nad ravnijo glukoze v krvi, dnevni odmerek lahko postopoma povečate na 60 mg (1 tableta), 90 mg (1,5 tablete) ali 120 mg (2 tableti). Povečanje odmerka je priporočljivo izvajati postopoma z razmikom 1 mesec, razen v primerih, ko se glukoza v krvi v 2 tednih zdravljenja ne zmanjša. V tem primeru se lahko odmerek poveča na koncu 2. tedna zdravljenja.

Največji priporočeni dnevni odmerek je 120 mg (2 tableti).

Ena tableta s spremenjenim sproščanjem zdravila Diabeton MR 60 mg je enakovredna dvema tabletama gliklazida 30 mg s spremenjenim sproščanjem.

Tablete Diabeton MR 60 mg s prirejenim sproščanjem lahko razdelimo, kar omogoča uporabo zdravila v odmerku 30 mg (½ tablete) in v odmerku 90 mg (1,5 tablete).

Prehod bolnika iz zdravil, ki vsebujejo gliklazid 80 mg, v Diabeton MR 60 mg, tablete s prirejenim sproščanjem: 1 tableta, ki vsebuje 80 mg gliklazida, ustreza ½ tableti Diabeton MR 60 mg. Med prehodom na Diabeton MR 60 mg je treba skrbno spremljati krvno sliko.

Prenos bolnika z drugih peroralnih antidiabetičnih zdravil na Diabeton MR 60 mg. Pri prehodu na Diabeton MR je treba upoštevati odmerjanje in T.½ predhodno peroralno antidiabetično zdravilo. Prehodno obdobje običajno ni potrebno. Z naslednjim prilagajanjem odmerka je treba začeti z odmerkom 30 mg (glejte Začetni odmerek in izbiro odmerka).

Pri prehodu iz sulfoniluree antidiabetična zdravila z dolgim ​​T½, Morda bo potrebno prekiniti zdravljenje za nekaj dni, da bi se izognili kumulativnemu učinku obeh zdravil in razvoju hipoglikemije. Zdravljenje z zdravilom Diabeton MR 60 mg se začne z odmerkom 30 mg / dan (½ tablete), čemur sledi prilagoditev odmerka s pravili, opisanimi v oddelku za začetni odmerek in izbiro odmerka (glejte zgoraj).

Hkratna uporaba z drugimi antidiabetiki: Zdravilo Diabeton MR 60 mg se lahko uporablja v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom. Če pri bolnikih, ki jemljejo Diabeton MR 60 mg, ne dosežete zadostne kontrole glukoze v krvi, lahko začnete sočasno zdravljenje z insulinom pod skrbnim zdravniškim nadzorom.

Posebne skupine bolnikov. Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je režim odmerjanja zdravila Diabeton MR 60 mg enak kot pri bolnikih, mlajših od 65 let.

Pri bolnikih z blago do zmerno insuficienco ledvic je režim odmerjanja zdravila Diabeton MR 60 mg enak kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, vendar je treba bolnika skrbno spremljati.

Dejavniki tveganja za hipoglikemijo:

- nezadostna ali slaba prehrana;

- hude ali nezadostno kompenzirane motnje endokrinega sistema (hipotiroidizem, hipopituitarizem in adrenokortikotropno insuficienco);

- preklic dolgoročne terapije s kortikosteroidi in / ali zdravljenje z visokimi odmerki kortikosteroidov;

- hude žilne bolezni (huda bolezen koronarnih arterij, huda karotidna vaskularna bolezen, difuzna vaskularna bolezen).

Priporočen je minimalni začetni odmerek 30 mg / dan.

Za preprečevanje zapletov diabetesa tipa II. V skladu s študijo ADVANCE je treba upoštevati strategijo intenzivnega glikemičnega nadzora (raven HbA1c ≤ 6,5%). Strategija intenzivnega glikemičnega nadzora zagotavlja postopno povečanje odmerka Diabeton MR 60 mg na 120 mg / dan. Povečanje odmerka je treba opraviti pod nadzorom HbA1c v skladu s strogimi priporočili glede prehrane in telesne vadbe, ki nadzoruje tveganje za hipoglikemijo. Možno je dodati tudi druga zdravila za zniževanje glukoze, kot so metformin, akarboza, tiazolidindioni ali insulin.

  • preobčutljivost na gliklazid ali druga zdravila s sulfonilsečnino, sulfonamide ali katero koli komponento zdravila;
  • diabetes mellitus tipa I, odvisen od insulina;
  • diabetična precoma in koma, diabetična ketoacidoza (v takšnih primerih se priporoča uporaba insulina);
  • huda jetrna ali ledvična odpoved;

Najpogostejši neželeni učinek z gliklazidom je hipoglikemija. Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vsebujejo sulfonilsečnino, lahko vnos gliklazida povzroči hipoglikemijo z nepravilno prehrano, še posebej, če je obrok zamuden. Pojav hipoglikemije lahko spremljajo značilni simptomi, kot so: glavobol, močan občutek lakote, slabost, bruhanje, utrujenost, motnje spanja, agitacija, agresivnost, zmanjšana koncentracija in pozornost, upočasnjene reakcije, depresija, zmedenost, motnje vida in govora, afazija, tremor, pareza, motnje občutljivosti, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, plitko dihanje, bradikardija, zaspanost in izguba zavesti, kar lahko povzroči komo in smrt učinke

Poleg tega se lahko pojavijo takšne motnje adrenergičnega sistema: prekomerno znojenje, lepljiva koža, tesnoba, tahikardija, hipertenzija, palpitacija, bolečine v prsih, aritmija.

Simptomi hipoglikemije običajno izginejo po zaužitju ogljikovih hidratov (sladkorja). Vendar pa v tem primeru vnos nadomestkov za sladkor ne bo učinkovit. Izkušnje z drugimi zdravili za sulfonilsečnino kažejo, da se lahko hipoglikemija spet pojavi, tudi če so sprejeti ukrepi učinkoviti.

Če je epizoda hipoglikemije huda ali dolgotrajna in je bolnikovo stanje zaradi vnosa sladkorja začasno pod nadzorom, je nujna medicinska pomoč ali celo hospitalizacija.

Bolezni prebavil, vključno z bolečino v trebuhu, slabostjo, bruhanjem, dispepsijo, drisko in zaprtjem. Upoštevanje priporočil za jemanje zdravila med zajtrkom bo pomagalo preprečiti ali zmanjšati pojavnost teh pojavov.

Manj pogosto opaženi neželeni učinki:

na strani kože in podkožja: izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem, eritem, makulopapularni izpuščaj, bulozne reakcije (kot so Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza) in zelo redko izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi, eozinofilijo in sistolično nekrolizo;

Pri krvnem sistemu in limfnem sistemu se hematološke motnje pojavljajo redko in lahko vključujejo anemijo, trombocitopenijo, levkopenijo, granulocitopenijo. Praviloma ti pojavi izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Pri hepatobilijarnem sistemu: povečanje ravni jetrnih encimov (AlAT, AsAT, SchP), hepatitisa (izolirani primeri). V primeru holestatske zlatenice je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti.

Ti neželeni učinki običajno izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Pri organih vida se lahko pojavijo začasne motnje vida, zlasti na začetku zdravljenja, zaradi sprememb ravni glukoze v krvi.

Reakcije, specifične za razred sulfonilsečnine: eritrocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, hiponatriemija, zvišani jetrni encimi in celo okvaro delovanja jeter (npr. Holestaza in zlatenica, hepatitis, hepatitis, hepatitis in celo motnje delovanja jeter (hepatitis)) primerih z nadaljnjo odpovedjo jeter, ki je življenjsko nevarna.

Klinične študije. Med študijo ADVANCE so spremljali resne neželene učinke. V skupini bolnikov s sladkorno boleznijo tipa II, ki so bili zdravljeni v skladu s strategijo intenzivnega glikemičnega nadzora, niso bile ugotovljene predhodno opisane neželene reakcije. Več bolnikov je imelo hudo hipoglikemijo. Večino epizod hipoglikemije so opazili pri bolnikih s sočasno terapijo z insulinom.

Poročajte o domnevnih neželenih učinkih. Poročanje o domnevnih neželenih učinkih po registraciji zdravila je pomembno. Tako boste lahko še naprej spremljali razmerje med koristmi in tveganji. Od zdravstvenih delavcev zahtevajte, da poročajo o domnevnih neželenih učinkih prek nacionalnega sistema sporočanja.

hipoglikemijo. To zdravilo je treba predpisati samo tistim bolnikom, ki imajo možnost rednega jesti (vključno z zajtrkom). Pomembno je, da se ogljikovi hidrati redno jemljejo, ker se poveča tveganje za hipoglikemijo, kadar je hrana sprejeta pozno, v nezadostnih količinah ali če je hrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Razvoj hipoglikemije je bolj verjeten pri nizkokalorični dieti, podaljšanem ali hudem fizičnem naporu, pitju alkohola ali uporabi kombinacije antidiabetičnih zdravil.

Med jemanjem zdravil s sulfonilureo se lahko pojavi hipoglikemija (glejte NEŽELENI UČINKI). Včasih je hipoglikemija lahko huda in dolgotrajna. V tem primeru bo morda potrebna hospitalizacija in dajanje glukoze več dni.

Da bi zmanjšali tveganje za epizode hipoglikemije, je treba upoštevati individualne značilnosti bolnikov, jim dati jasno razlago in skrbno izbrati odmerek.

Dejavniki, ki povečujejo tveganje za hipoglikemijo: bolnik zavrača ali ne more upoštevati priporočil zdravnika (zlasti za starejše bolnike); slabi, neredni obroki, zamujeni obroki, obdobja posta ali spremembe v prehrani; neravnovesje med vadbo in vnosom ogljikovih hidratov; odpoved ledvic; huda jetrna odpoved; preveliko odmerjanje zdravil; nekatere motnje endokrinega sistema: disfunkcija ščitnice, hipopituitarizem in insuficienca nadledvične žleze; hkratno uporabo nekaterih zdravil (glej INTERAKCIJE).

Ledvična in jetrna okvara: Farmakokinetika in / ali farmakodinamika gliklazida se lahko pri bolnikih z jetrno in hudo ledvično okvaro razlikuje. Epizode hipoglikemije pri teh bolnikih so lahko dolge, zato je potrebno ustrezno zdravljenje. Bolnik in njegovi družinski člani morajo biti obveščeni o dejavnikih tveganja in stanjih, ki lahko prispevajo k nastopu hipoglikemije, simptomih hipoglikemije (glejte NEŽELENI UČINKI) in kako jih odpraviti.

Bolnika je treba obvestiti o pomembnosti upoštevanja priporočil zdravnika glede prehrane, rednega gibanja in rednega spremljanja glukoze v krvi.

Poslabšanje glikemične kontrole pri bolnikih, ki prejemajo zdravila za zniževanje glukoze, lahko povzroči Hypericum (Hypericum perforatum) ali katera koli druga sočasna zdravila, ki lahko vplivajo na presnovo gliklazidov, okužbo, zvišano telesno temperaturo, travmo ali operacijo. V nekaterih primerih je morda treba predpisati insulin.

Hipoglikemična učinkovitost kateregakoli peroralnega antidiabetičnega zdravila, vključno z gliklazidom, se lahko sčasoma spremeni. To je lahko posledica napredovanja resnosti bolezni ali zmanjšanja odziva na zdravljenje. Ta pojav je znan kot sekundarni neuspeh, ki se razlikuje od primarnega neuspeha, ko so zdravila od začetka zdravljenja neučinkovita. Pred sklepanjem o razvoju sekundarne odpovedi pri pacientu je treba preveriti pravilnost uporabljenega odmerka in bolnikovo skladnost z dieto.

Laboratorijski kazalniki: za oceno nadzora glukoze v krvi je priporočljivo določiti raven HbA1c (ali raven glukoze v krvi na tešče). V pomoč je lahko tudi samokontrola bolnikovih ravni glukoze v krvi.

Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze lahko uporaba sulfonilsečninskih zdravil povzroči hemolitično anemijo. Ker gliklazid spada v razred zdravil s sulfonilsečnino kemičnega izvora, je treba paziti, da se bolnikom z pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze upošteva alternativno zdravljenje v drugem razredu.

Pripravek vsebuje laktozo, zato bolnikom z redkimi prirojenimi motnjami tolerance galaktoznega, glukoznega in galaktoznega malabsorpcijskega sindroma in pomanjkanja Lappete ni priporočljivo predpisati tega zdravila.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem. Nosečnost Med nosečnostjo ne smete uporabljati peroralnih zdravil za zniževanje glukoze (vključno z zdravilom Diabeton MR 60 mg). Izkušnje z gliklazidom med nosečnostjo so omejene (manj kot 300 primerov uporabe pri nosečnicah), podatki o uporabi drugih sulfonilsečnin so prav tako omejeni. Študije na živalih so pokazale, da gliklazid nima teratogenega učinka. Priporočljivo je izogibati se jemanju gliklazida med nosečnostjo.

Nadzor glukoze je treba doseči še pred načrtovanjem nosečnosti, da se zmanjša tveganje za nenormalnosti, povezane z nenadzorovanim diabetesom. Pri načrtovanju ali takoj po vzpostavitvi nosečnosti je treba žensko prenesti s peroralnih antidiabetikov na insulin.

Dojenje. Podatkov o prodoru gliklazida ali njegovih presnovkov v materino mleko ni. Diabetes MR 60mg je med dojenjem kontraindiciran zaradi možnosti neonatalne hipoglikemije. Tveganja za novorojenčke in dojenčke ni mogoče izključiti.

Plodnost V predkliničnih študijah vpliv na plodnost ali reproduktivno sposobnost samic in samic podgan ni bil ugotovljen.

Otroci Zdravilo Diabeton MR 60 mg ni priporočljivo za otroke zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi zdravila v tej skupini bolnikov.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil in drugih mehanizmov. Diabetes MR 60mg ima lahko zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje ali dela z drugimi avtomatiziranimi sistemi. Bolniki se morajo zavedati simptomov hipoglikemije, jih lahko prepoznati in, če se pojavijo, bodite previdni pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi, zlasti na začetku zdravljenja.

pri imenovanju zdravil, katerih sočasna uporaba lahko povzroči hipo-ali hiperglikemijo, je treba bolnika opozoriti na potrebo po skrbnem spremljanju ravni glukoze v krvi med zdravljenjem. Morda bo treba med zdravljenjem s temi zdravili in po njem prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila.

Zdravila, sočasno imenovanje, s katerim se lahko poveča tveganje za hipoglikemijo

Sočasna uporaba je kontraindicirana

Mikonazol (za sistemsko uporabo, peroralni gel) povečuje hipoglikemični učinek z možnim razvojem simptomov hipoglikemije in celo z razvojem komo.

Kinolon poveča hipoglikemični učinek z možnim razvojem hude, globoke, trajne hipoglikemije, katere simptome je težko nadzorovati ali celo z razvojem kome, zlasti pri starejših bolnikih z ledvično insuficienco.

Ne priporočamo sočasne uporabe:

- fenilbutazon (za sistemsko uporabo) poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine (nadomešča njihovo povezavo s proteini plazme in / ali zmanjša njihovo izločanje);

- alkohol poveča tveganje za hipoglikemične reakcije (zaradi zaviranja kompenzacijskih reakcij), kar lahko povzroči hipoglikemično komo. Izogibajte se pitju alkohola in uživanju alkohola.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostv primeru sočasne uporabe z enim od naslednjih zdravil se lahko v nekaterih primerih po povečanem hipoglikemičnem učinku pojavi hipoglikemija: druga hipoglikemična zdravila (insulini, akarboza, metformin, tiazolidindion, zaviralci dipeptidil peptidaze-4, agonisti receptorjev za glukagon-peptid-1 (GLP-1-a). zaviralci beta, flukonazol, zaviralci ACE (kaptopril, enalapril), antagonisti H2-receptorji, inhibitorji MAO, sulfonamidi, klaritromicin in NSAID.

Zdravila, katerih istočasno imenovanje lahko poveča tveganje za hiperglikemijo

Ne priporočamo sočasne uporabe:

Danazol ima diabetogeni učinek.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost:

- klorpromazin (nevroleptik), ki se uporablja v velikih odmerkih (> 100 mg / dan), poveča raven glukoze v krvi (zaradi zmanjšanja sproščanja insulina);

- glukokortikoidi (za sistemsko in lokalno uporabo: intraartikularni, dermalni in rektalni pripravki) in tetrakosaktid - zvišujejo raven glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšanje tolerance za ogljikove hidrate);

- v / v: ritodrin, salbutamol, terbutalin zvišajo raven glukoze v krvi z β2-agonistični učinek;

- Pripravki Hypericum (Hypericum perforatum) zmanjšajo koncentracijo gliklazida. Poudariti je treba pomen nadzora ravni glukoze v krvi.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati:

- antikoagulanti (npr. varfarin itd.): pri uporabi sulfonilsečnine z antikoagulanti lahko okrepijo antikoagulantno delovanje slednjih. Če je potrebno, lahko prilagodite odmerek antikoagulantov.

preveliko odmerjanje zdravil s sulfonilsečnino lahko povzroči hipoglikemijo. Simptome zmerne hipoglikemije (brez izgube zavesti in brez nevroloških simptomov) je treba popraviti z jemanjem ogljikovih hidratov (sladkorja), prilagajanjem odmerka antidiabetičnega zdravila in / ali dieto. Natančno opazovanje bolnikovega stanja se mora nadaljevati, dokler se zdravnik ne prepriča, da je bolnik varen. Huda hipoglikemija, ki jo spremlja razvoj kome, konvulzije ali druge nevrološke motnje, zahteva nujno medicinsko oskrbo s takojšnjo hospitalizacijo.

Ko se ugotovi diagnoza hipoglikemične kome ali če sumimo komo, mora bolnik hitro vnesti / v 50 ml koncentrirane raztopine glukoze (20–30%) z nadaljnjim neprekinjenim dajanjem manj koncentrirane raztopine glukoze (10%) z zahtevano frekvenco. za vzdrževanje ravni glukoze v krvi> 1 g / l. Potrebno je zagotoviti stalno spremljanje bolnika. Glede na stanje bolnika se zdravnik odloči za nadaljnje spremljanje.

Gliklazid ima visoko raven vezave na plazemske beljakovine, zato je uporaba dialize neučinkovita.

posebni pogoji shranjevanja niso potrebni. Hraniti izven dosega otrok.

Preberite Več O Sladkorni Bolezni

Simptomi Diabetesa

Glikemični Indeks