Trazhent

• Preprečevanje

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Vlečenje - hipoglikemično zdravilo za peroralno dajanje.

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

To zdravilo je narejeno v obliki svetlo rdečih okroglih tablet. Vsak od njih ima poševne robove in dve štrleči strani, od katerih ena nosi simbol podjetja, drugi pa je vtisnjen »D5«.

Kot je navedeno v navodilih za zdravilo Trazhent, je glavna sestavina ene tabletke lingliptin 5 mg. Dodatni elementi vključujejo koruzni škrob (18 mg), kopovidon (5,4 mg), manitol (130,9 mg), preželatiniran škrob (18 mg), magnezijev stearat (2,7 mg). Sestava lupine vključuje roza opadry (02F34337) 5 mg.

Tražent je mogoče dobiti v aluminijastih pretisnih omotih (v eni 7 tablet). Za lažjo uporabo so v škatlah, kjer lahko najdete 2, 4 ali 8 pretisnih omotov. 1 pretisni omot lahko vsebuje tudi 10 tablet (v tem primeru jih je 3 v pakiranju).

Farmakološko delovanje trazhenty

Glavna aktivna sestavina Trazhenty je zaviralec encima dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), ki hitro uniči inkretinske hormone (GLP-1 in HIP), potrebne za vzdrževanje normalne količine glukoze v človeškem telesu. Koncentracije teh dveh hormonov naraščajo takoj po obroku. Če kri vsebuje normalno ali rahlo povišano koncentracijo glukoze, potem v tem primeru GLP-1 in HIP pospešita biosintezo inzulina in njegovo sproščanje v trebušni slinavki. Tudi GLP-1 pomaga zmanjšati proizvodnjo glukoze v jetrih.

Analogi Udeleženci in zdravilo sami s svojim delovanjem povečajo število inkretinov in jih, če vplivajo nanje, povzročijo, da ohranijo aktivno delo že dolgo časa. V pregledih za Trazhent je navedeno, da to zdravilo prispeva k povečanju izločanja insulina, ki je odvisno od glukoze, in zmanjša izločanje glukagona, s čimer se normalizirajo ravni glukoze v krvi.

Indikacije za uporabo

V pregledih za Trazhent je dejal, da je to zdravilo predpisano za bolnike, ki imajo diabetes tipa II, kot tudi: t

• Dodeliti kot eno možno zdravilo bolnikom z nezadostnim glikemičnim nadzorom, do katerega pride zaradi prehrane ali telesne aktivnosti.
• Če ne prenašate metformina ali če bolnik trpi za odpovedjo ledvic, jemanje metformina strogo prepovedano.
• Lahko se uporablja skupaj z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine ali tiazolidindionom, kadar zdravljenje z dieto, monoterapija s temi zdravili in šport ne dajejo želenega rezultata.

Kontraindikacije Trazenty

Navodila za Trazhent jasno kažejo, da je zdravilo strogo prepovedano jemati s sladkorno boleznijo tipa I, med nosečnostjo, kot tudi med dojenjem.

Otrokom, katerih starost ni dopolnila 18 let, je prepovedano predpisovati zdravilo.

Ne uporabljajte zdravila za ljudi z diabetično ketoacidozo, kot tudi za tiste, ki imajo preobčutljivost za posamezne sestavine zdravila.

Način uporabe Trazhenty in režim odmerjanja

Navodila za Trazhent je dejal, da je treba zdravilo jemati peroralno, 1 tableta na dan pred obroki, med ali po obrokih. Ne priporočamo uporabe več kot ene tablete na dan.

Preveliko odmerjanje

Številne medicinske študije kažejo, da prostovoljci, ki so enkrat vzeli 600 mg zdravila (120 tablet), niso škodili njihovemu zdravju. Danes ni primerov, ki bi presegli predpisani odmerek.

Pripombe k Trazhentu so pokazale, da če bolnik vzame prevelik odmerek zdravila, morate takoj odstraniti še neraztopljene tablete iz prebavil in zdravnika, ki vam lahko predpiše ustrezno zdravljenje.

Uporaba Trazhenty med nosečnostjo in dojenjem

Strogo je prepovedano jemati Trazhentu in analogi Trazhenty med nosečnostjo in dojenjem. Poskusi na živalih kažejo, da glavna učinkovina zdravila prodre v materino mleko in negativno vpliva na normalen razvoj in življenje novorojenčka.

V primerih akutne potrebe po jemanju linagliptina je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki

Kot je navedeno v pregledih za Trazhent, je število neželenih učinkov po jemanju tega zdravila enako številu negativnih učinkov po zaužitju placeba.

Po zaužitju zdravila Trazhenty se pojavijo naslednji neželeni učinki: t

• Preobčutljivost za posamezne sestavine zdravila;
• Kašelj, pankreatitis;
• Včasih pride do nalezljive bolezni, kot je nazofaringitis.

Ob sočasni uporabi trazentov ali analogov trazentov z metforminom, nazofaringitisom, kašljem, pankreatitisom ter preobčutljivostjo na nekatere sestavine zdravila.

Takoj se pojavijo derivati ​​Trazenta in sulfonilsečnine, kašelj, nazofaringitis, pankreatitis, pogosto pride do hipertrigliceridemije in nekateri bolniki postanejo bolj občutljivi na sestavine analiziranega zdravila.

Sočasno dajanje linagliptina in pioglitazona prispeva k povečanju telesne mase, pojavljanju nazofaringitisa, pankreatitisa, kašlja, hiperlipidemije in tudi preobčutljivosti imunskega sistema pri posameznih bolnikih.

Pri uporabi trazhenty z derivati ​​sulfonilsečnine in metformin, kašelj, hipoglikemija, nazofaringitis, pankreatitis in občutljivost na sestavine orodja.

Pogoji in datumi poteka

Navodila za Trazhent določajo, da je treba to zdravilo hraniti pri temperaturi do 25 stopinj na temnem mestu. Ne dajajte v rokah otrok. Rok uporabnosti zdravila je 2,5 leta.

Posebna navodila

Vleka ni predpisana osebam, pri katerih je registrirana diabetična ketoacidoza, kot tudi sladkorna bolezen tipa I. t Primeri hipoglikemije pri jemanju zdravila Trazhenty kot ene možne droge so bili izenačeni s tistimi, ki se pojavijo zaradi placeba.

Medicinske študije kažejo, da je bila verjetnost hipoglikemije po sočasni uporabi z drugimi zdravili, ki hkrati ne povzročajo hipoglikemije, podobna po uporabi placeba.

Derivati ​​sulfonilsečnine prispevajo k razvoju hipoglikemije. Zato morate biti pri jemanju linagliptina pazljivi. V nekaterih primerih lahko zdravnik bistveno zmanjša odmerek derivatov sulfonilsečnine.

Do danes ni bilo zabeleženih nobenih medicinskih raziskav, ki bi kazale na interakcijo Trazentov z insulinom. Bolniki s hudo ledvično insuficienco Trazhentu so predpisali skupaj z drugimi hipoglikemičnimi zdravili.

Koncentracija glukoze je najbolje zmanjšati v primeru jemanja analogov Trazenta ali zdravila pred obroki. Zaradi možne omotice med uporabo tega zdravila je bolje ne voziti.

Traction ® (Trajenta ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozirne oblike

Okrogle bikonveksne tablete s posnetimi robovi, filmsko obložene v svetlo rdeči barvi, z gravuro simbola podjetja na eni strani in "D5" na drugi strani tablete.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Linagliptin je zaviralec encima DPP-4, ki sodeluje pri inaktivaciji hormonov inkretinov - GLP-1 in HIP. Te hormone hitro uniči encim DPP-4. Oba inkretina sta vključena v vzdrževanje koncentracije glukoze na fiziološki ravni. Osnovne koncentracije GLP-1 in HIP so nizke čez dan, hitro se povečajo kot odziv na vnos hrane. GLP-1 in HIP povečata biosintezo insulina in njegovo izločanje z beta celicami trebušne slinavke pri normalnih ali zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Poleg tega GLP-1 zmanjša izločanje glukagona s celicami alfa trebušne slinavke, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih. Linagliptin je aktivno povezan z encimom DPP-4 (povezava je reverzibilna), kar povzroča stalno povečevanje koncentracije inkretinov in dolgoročno vzdrževanje njihove aktivnosti.

Zdravilo Trazheta ® poveča izločanje insulina, odvisno od glukoze, in zmanjša izločanje glukagona, kar vodi do normalizacije koncentracije glukoze v krvi. Linagliptin se selektivno veže na encim DPP-4 in ima 10.000-krat večjo selektivnost za DPP-4 v primerjavi z encimi DPP-8 ali DPP-9 in vitro.

V kliničnih študijah, kjer so linagliptin uporabljali kot monoterapijo, kombinirano zdravljenje z metforminom, kombinirano zdravljenje s sulfonilsečnino, kombinirano zdravljenje z insulinom, kombinirano zdravljenje z metforminom in zdravili s sulfonilsečnino, kombinirano zdravljenje s pioglitazonom, kombinirano zdravljenje z metforminom in pioglitazonom. metformina v primerjavi z glimepiridom je statistično značilno zmanjšalo HbA1_c in zmanjšanje glukoze v plazmi na tešče (FPG).

Uporaba linagliptina pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco, ki so prejeli ustrezno osnovno hipoglikemično zdravljenje. V kliničnih študijah, kjer so linagliptin uporabljali poleg osnovnega hipoglikemičnega zdravljenja (vključno z insulinom, derivati ​​sulfonilsečnine, glinidi ali pioglitazon), je bilo t_c (0,59% v primerjavi s placebom; izhodiščna HbA1_c predstavljajo približno 8,2%).

Uporaba monoterapije z linagliptinom in začetno kombinirano zdravljenje z linagliptinom in metforminom pri bolnikih z nedavno diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2 (s hudo hiperglikemijo). V kliničnih študijah je bilo dokazano, da sta tako monoterapija z linagliptinom kot kombinirano zdravljenje z linagliptinom in metforminom povzročili statistično značilno zmanjšanje HbA1._c za 2 in 2,8% (osnovna HbA1_c 9,9% oziroma 9,8%). Razlika v metodah zdravljenja - 0,8% (95% IZ: –1,1 do -0,5) je pokazala koristi začetne kombinirane terapije z linagliptinom in metforminom pred monoterapijo z linagliptinom (p 14 C) pri zdravih prostovoljcih, približno 85% odmerka je bilo izločenih (skozi črevesje 80% in ledvice 5%) s Cl kreatininom okoli 70 ml / min.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Okvara ledvic. Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (Cl kreatinin od 50 do ®

Sladkorna bolezen tipa 2:

- kot monoterapija - pri bolnikih z neustreznim nadzorom glikemije samo na podlagi prehrane in telesne vadbe, s preobčutljivostjo na metformin ali kontraindikacijo za njegovo uporabo zaradi odpovedi ledvic;

- kot dvokomponentna kombinirana terapija z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine ali tiazolidindionom v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;

- kot trikomponentna kombinirana terapija z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in kombinirane terapije s temi zdravili;

- kot dvokomponentno kombinirano zdravljenje z insulinom ali multikomponentno terapijo z insulinom in metforminom in / ali pioglitazonom in / ali derivati ​​sulfonilsečnine v primeru neuspeha prehranske terapije, vadbe in kombinirane terapije s temi zdravili.

Kontraindikacije

preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;

diabetes tipa 1;

nosečnost in dojenje;

starost otrok do 18 let.

S skrbnostjo: pankreatitis v anamnezi; bolniki, starejši od 80 let; v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba linagliptina med nosečnostjo je kontraindicirana. Uporaba linagliptina med dojenjem je kontraindicirana. Podatki, pridobljeni v predkliničnih študijah na živalih, kažejo na penetracijo linagliptina in njegovega presnovka v materino mleko. Tveganje izpostavljenosti novorojenčkov in otrok med dojenjem ni izključeno. Če je potrebno, je treba med dojenjem dojenje uporabiti linagliptin.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov pri jemanju linagliptina v odmerku 5 mg je bila podobna pogostnosti neželenih učinkov, ki so jih jemali pri jemanju placeba. Prenehanje zdravljenja zaradi neželenih učinkov je bilo večje v skupini bolnikov, ki so prejemali placebo (4,3%) kot v skupini, ki je prejemala linagliptin 5 mg (3,4%). Neželeni učinki, opaženi pri bolnikih, ki so prejemali linagliptin kot monoterapijo in kombinirano zdravljenje z drugimi hipoglikemičnimi zdravili v študijah, kontroliranih s placebom, so predstavljeni v spodnji tabeli (neželene reakcije so bile razvrščene po organih in sistemih in v skladu s pogoji, ki so prednostni za MedDRA), kar kaže na njihovo absolutno frekvenc. Kategorije frekvenc so opredeljene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100 do ® je kontraindicirana pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 ali za zdravljenje diabetične ketoacidoze).

Incidenca hipoglikemije v primeru uporabe linagliptina kot monoterapije je bila primerljiva s placebom. V kliničnih študijah so poročali, da je bila pojavnost hipoglikemije v primeru uporabe linagliptina v kombinaciji z zdravili, ki ne povzročajo hipoglikemije (metformin, derivati ​​tiazolidindiona), podobna učinku placeba.

Za derivate sulfonilsečnine in insulin je znano, da povzročajo hipoglikemijo. Zato je pri linagliptinu v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom potrebna previdnost. Če je potrebno, je možno zmanjšanje odmerka sulfonilsečnine ali derivatov insulina. Linagliptin ne poveča tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja.

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo so uporabljali linagliptin v kombiniranem zdravljenju z drugimi peroralnimi antidiabetiki. Linagliptin je znatno znižal koncentracijo HbA1_c in GPN.

Prilagajanje odmerka za uporabo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, jeter in starejših bolnikov ni potrebno.

Uporaba Linagliptina pri bolnikih, starejših od 70 let

Uporaba zdravila Linagliptin je povzročila znatno zmanjšanje HbA1_c (0,64% v primerjavi s placebom; izhodiščna HbA1_c je bilo približno 7,8%). Uporaba linagliptina je povzročila tudi znatno zmanjšanje koncentracije HHF. Klinične izkušnje pri bolnikih, starejših od 80 let, pa so omejene, zato je treba zdravljenje takšnih skupin bolnikov izvajati previdno.

Zdravljenje z linagliptinom ne vodi do povečanja kardiovaskularnega tveganja. Primarni cilj (kombinacija pojavnosti ali časa pred prvim pojavom srčno-žilne smrti, nefatalnega miokardnega infarkta, nefatalne kapi ali hospitalizacije zaradi nestabilne angine) je bila dosežena pri bolnikih, ki so prejemali linagliptin nekoliko manj pogosto kot v kombinirani skupini bolnikov, ki so prejemali aktivne droge. primerjave in placebo (relativno tveganje 0,78; 95% IZ: 0,55; 1,12).

Post-marketinške izkušnje

Pri bolnikih, ki jemljejo linagliptin, so poročali o primerih akutnega pankreatitisa. Če se sumi na pankreatitis, je treba zdravilo ukiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in mehanizmov niso bile izvedene. Vendar pa zaradi možnega razvoja hipoglikemije (ki se lahko kaže kot glavobol, dremavost, šibkost, omotica, zmedenost, razdražljivost, lakota, palpitacije srca, znojenje, napadi panike), še posebej, če jemljete linglyptin v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali pri vožnji vozil in strojev.

Obrazec za sprostitev

Tablete, filmsko obložene, 5 mg. Na kartici 7. v blisterju iz aluminij-aluminijaste folije. 2, 4 ali 8 bl. v škatli. Na zavihku 10. v blisterju. 3 bl. v škatli.

Proizvajalec

Ime in naslov kraja proizvodnje zdravila. Proizvodnja končne dozirne oblike in primarne embalaže West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, ZDA.

Sekundarna embalaža in nadzor kakovosti izdajata West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, ZDA ali Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemčija.

Ime in naslov imetnika potrdila o registraciji. Boehringer Ingelheim International GmbH, Nemčija Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemčija.

Lahko dobite več informacij o zdravilu, kot tudi pošljite svoje zahtevke in informacije o neželenih dogodkih na naslednji naslov v Rusiji. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, str.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Trazhent ®

Hraniti izven dosega otrok.

Rok veljavnosti zdravila Trazhent ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Trazhent

Opis od 20.02.2016

• Latinsko ime: Trajenta
• Oznaka ATC: A10BH05
• Zdravilna učinkovina: Linagliptin
• Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (ZDA)

Sestava

V eni tableti 5 mg linagliptina.

Manitol, koruzni škrob, magnezijev stearat, kopovidon - kot pomožne snovi.

Obrazec za sprostitev

Tablete v filmski prevleki po 5 mg 30 kosov.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Zdravilo za zniževanje sladkorja, namenjeno za oralno dajanje. Je zaviralec encima DPP-4, ki inaktivira hormone GLP-1 in HIP, ki sodelujejo pri uravnavanju presnove ogljikovih hidratov: povečajo izločanje insulina, zmanjšajo glikemijo in zavirajo proizvodnjo glukagona. Delovanje teh hormonov je kratko, saj ga encim razgradi. Linagliptin se reverzibilno veže na DPP-4, kar pomeni dolgoročno vzdrževanje aktivnosti inkretinov in njihovo povečanje. Njegova uporaba pri sladkorni bolezni tipa II vodi do zmanjšanja glikiranega hemoglobina, ravni glukoze v krvi na tešče in po obremenitvi hrane po 2 urah.

Pri jemanju z metforminom so opazili izboljšanje glikemičnih parametrov in telesna masa se ne spremeni. Kombinacija z derivati ​​sulfonilsečnine vodi do znatnega zmanjšanja ravni glikoziliranega hemoglobina.

Zdravljenje z linagliptinom ne poveča kardiovaskularnega tveganja (miokardni infarkt, srčnožilna smrt).

Farmakokinetika

Ko se zaužije, se hitro absorbira in Smax se določi po 1,5 ure, koncentracija pa se zmanjša v dveh fazah. Vnos hrane ne vpliva na farmakokinetiko. Biološka uporabnost je 30%. Le majhen del zdravila se presnovi. Približno 5% se izloči z urinom, ostalo (približno 85%) skozi črevo. Pri vsaki stopnji odpovedi ledvic odmerka ni treba spreminjati. Prav tako ne zahteva spremembe odmerka pri kakršni koli stopnji odpovedi jeter. Farmakokinetičnih študij pri otrocih niso proučevali.

Indikacije za uporabo

• kot monoterapija za intoleranco za metformin ali ob prisotnosti kontraindikacij za njegovo uporabo (ledvična odpoved);
• kot dvokomponentno zdravljenje z derivati ​​sulfonilsečnine, metforminom ali tiazolidindionom, monoterapija s temi zdravili ni učinkovita;
• kot trojno zdravljenje z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine;
• kot dvokomponentna terapija z insulinom;
• zdravljenje z insulinom + pioglitazonom ali metforminom ali derivati ​​sulfonilsečnine.

Kontraindikacije

• Ketoacidoza;
• diabetes tipa I;
• starost do 18 let;
• nosečnost;
• dojenje;
• preobčutljivost.

Neželeni učinki

Če se zdravilo uporablja kot monoterapija, le redko povzroči:

V primeru kombinirane terapije se pogosto opazi hipoglikemija. Redko - zaprtje, pankreatitis, kašelj. Zelo redko - angioedem, nazofaringitis, urtikarija, povečanje telesne mase, hipertrigliceridemija, hiperlipidemija.

Vleka, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Uporablja se znotraj 5 mg 1-krat na dan. Zdravilo lahko jemljete kadarkoli.

Kot je bilo že omenjeno, prilagoditev odmerka ni izvedena s kršitvijo funkcij jeter, ledvic in starejših.

V primeru, da manjka en odmerek, je prepovedano jemati dvojni odmerek.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso opisani. Tudi jemanje zdravila v odmerku 600 mg med kliničnimi preskušanji je bilo dobro prenašano in ni povzročilo neželenih učinkov.

V primeru možnega prevelikega odmerjanja je treba izvesti običajne ukrepe: odstranitev neabsorbiranega zdravila (izpiranje želodca ali črevesa, dajanje sorbentov), ​​predpisovanje simptomatske terapije.

Interakcija

Sočasna uporaba metformina, tudi pri odmerku, višjem od terapevtskega, ni povzročila pomembnih sprememb v farmakokinetiki obeh zdravil.

Kombinirana uporaba s Pioglitazonom nima pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre obeh zdravil.

Farmakokinetika tega zdravila se pri uporabi z zdravilom Glibenclamide ne spremeni, vendar se je Cmax glibenklamida zmanjšala za 14%. Prav tako ni pričakovati klinično pomembnih interakcij z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine.

Sočasno imenovanje Ritonavirja poveča vrednosti Cmax linagliptina 3-krat, kar ni pomembno in ne zahteva spremembe odmerka.

Kombinirana uporaba rifampicina vodi do zmanjšanja Cmax linagliptina, zato se njegova klinična učinkovitost ohranja, vendar se ne pokaže v celoti.

Sočasna uporaba digoksina ne vpliva na njegovo farmakokinetiko.

To zdravilo ima majhen učinek na farmakokinetiko simvastatina, vendar odmerka ni treba spreminjati.

Linagliptin ne spremeni farmakokinetike peroralnih kontracepcijskih zdravil.

Pogoji prodaje

Recept.

Pogoji skladiščenja

Temperatura skladiščenja do 25 ° C.

Rok trajanja

Analogi Tractiona

Zdravilo, ki ima enako zdravilno učinkovino - Linagliptin.

Podobni učinki imajo zdravila iz iste skupine Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Reviews

Zaviralci DPP-4, ki jim zdravilo Trazent pripada, imajo ne le izrazit hipoglikemični učinek, temveč tudi visoko stopnjo varnosti, saj ne povzročajo hipoglikemičnih stanj in povečanja telesne mase. Trenutno je ta skupina zdravil najbolj obetavna pri zdravljenju diabetesa tipa II.

Visoka učinkovitost pri različnih režimih zdravljenja je bila potrjena v številnih mednarodnih študijah. Zaželeno jih je predpisati na začetku zdravljenja diabetesa tipa II ali v kombinaciji z drugimi zdravili. Pri bolnikih, ki so nagnjeni k hipoglikemičnim boleznim, se pogosto predpišejo namesto derivatov sulfonilsečnine.

Obstajajo ocene, da je zdravilo v obliki monoterapije predpisano za odpornost na insulin in povečano težo. Po 3-mesečnem tečaju je prišlo do pomembne izgube teže. Večina pregledov bolnikov, ki so prejeli to zdravilo kot del kompleksne terapije. V zvezi s tem je težko oceniti učinkovitost in varnost terapije za zniževanje glukoze, ker je možen vpliv drugih zdravil. Vsi opazijo pozitiven učinek na težo - zmanjša se, kar je zelo pomembno v primeru sladkorne bolezni.

Zdravilo so dajali bolnikom različnih starosti, vključno s starejšimi, in v prisotnosti patologije jeter, ledvic in bolezni srca in ožilja. Najpogostejši neželeni učinek zdravila je nazofaringitis. Potrošniki opozarjajo na visoko ceno te droge, ki omejuje njen sprejem, zlasti upokojencem.

Cena Trazents, kje kupiti

Lahko kupite Trazhent v številnih lekarnah v Moskvi in ​​drugih mestih.

Stroški 30 tablet 5 mg je 1450 - 1756 rubljev.

Droga Trazhent: navodila, pregledi diabetikov in stroškov

Vlečenje je relativno novo zdravilo za znižanje ravni glukoze v krvi pri sladkorni bolezni, v Rusiji pa je bilo registrirano leta 2012. Aktivna sestavina Trazhenty, linagliptin, spada v enega najvarnejših razredov zdravil za zniževanje glukoze - zaviralcev DPP-4. Dobro jih prenašajo, nimajo skoraj nobenih stranskih učinkov, skoraj ne povzročajo hipoglikemije.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Vlečenje v skupini zdravil s tesnim delovanjem je samostojno. Linagliptin ima najvišjo učinkovitost, zato je tableta samo 5 mg te snovi. Poleg tega ledvice in jetra niso vključene v njegovo odstranitev, kar pomeni, da lahko diabetiki s pomanjkanjem teh organov vzame Trazent.

Indikacije za uporabo

Navodilo vam omogoča, da dodelite Trazent izključno diabetikom z boleznijo tipa 2. t Praviloma gre za 2-vrstično zdravilo, ki ga uvajamo v režim zdravljenja, ko prehranska korekcija, telesna vadba, metformin v optimalnem ali omejenem odmerku prenehajo ustrezno nadomestiti sladkorno bolezen.

Indikacije za sprejem: t

1. Če se metformin slabo prenaša ali je njegova uporaba kontraindicirana, jo je mogoče predpisati kot edino sredstvo za znižanje glukoze.
2. Lahko se uporablja kot del kompleksnega zdravljenja s derivati ​​sulfonilsečnine, metforminom, glitazoni, inzulinom.
3. Tveganje za hipoglikemijo pri uporabi zdravila Trazhenty je minimalno, zato je zdravilo bolj za bolnike, ki so nagnjeni k nevarnemu padcu sladkorja.
4. Ena najhujših in najpogostejših posledic sladkorne bolezni je ledvična disfunkcija - nefropatija z razvojem ledvične odpovedi. Do neke mere se ta zaplet pojavlja pri 40% diabetikov, praviloma se začne asimptomatsko. Poslabšanje zapleta zahteva popravek režima zdravljenja, saj se večina zdravil izloča preko ledvic. Bolniki morajo prekiniti zdravljenje z metforminom in vildagliptinom, zmanjšati odmerek pripravkov z akarbozo, sulfonilureo, saksagliptinom in sitagliptinom. Zdravniku so na voljo le glitazoni, glinidi in Trazhent.
5. Bolezni jeter, zlasti maščobne hepatoze, so pogoste pri bolnikih s sladkorno boleznijo. V tem primeru je Trazhent edino zdravilo zaviralcev DPP4, ki ga navodilo omogoča brez omejitev. To še posebej velja za starejše bolnike z visokim tveganjem za hipoglikemijo.

Z začetkom dajanja zdravila Trazhenty lahko pričakujemo, da se bo glikirani hemoglobin zmanjšal za približno 0,7%. V kombinaciji z metforminom so rezultati boljši - okoli 0,95%. Recenzije zdravnikov kažejo, da je zdravilo enako učinkovito pri bolnikih s samo diagnosticirano sladkorno boleznijo in z izkušnjami več kot 5 let. Študije, ki so bile izvedene v obdobju dveh let, so pokazale, da se učinkovitost zdravila Trazent sčasoma ne zmanjša.

Kako zdravilo

Hormonski hormoni so neposredno vključeni v zmanjšanje glukoze na fiziološko raven. Njihova koncentracija se poveča zaradi vstopa glukoze v krvne žile. Rezultat dela inkretinov je povečanje sinteze insulina, zmanjšanje glukagona, ki povzroči padec glikemije.

Incretini hitro uničijo posebni encimi DPP-4. Zdravilo Trazhent lahko komunicira s temi encimi, upočasni njihovo delo in zato podaljša življenje inkretinov in poveča sproščanje insulina v kri med diabetesom.

Nedvomna prednost Trazhenty je odstranitev aktivne snovi predvsem iz žolča skozi črevo. V skladu z navodili v urin ne pride več kot 5% linagliptina, še manj pa se presnovi v jetrih.

Po ocenah diabetikov so Trazenti:

• jemanje zdravila enkrat na dan;
• za vse bolnike je predpisan en odmerek;
• prilagajanje odmerka ni potrebno pri bolezni jeter in ledvic;
• Trazants ne potrebujejo dodatnih pregledov za imenovanje;
• zdravilo ni strupeno za jetra;
• odmerjanje se ne spremeni ob jemanju zdravila Trazhenty z drugimi zdravili;
• medsebojno delovanje z zdravili linagliptin skoraj ne zmanjša njegove učinkovitosti. Za diabetike je to pomembno, ker morajo hkrati jemati več zdravil.

Doziranje in oblika sproščanja

Zdravilo Trazhent je na voljo v obliki globoko rdečih tablet. Za zaščito pred ponarejanjem je na eni strani iztisnjen element blagovne znamke proizvajalca, skupina podjetij Beringer Ingelheim, na drugi strani pa simboli D5.

Tableta je v filmskem pokrovu, njena delitev na dele ni zagotovljena. V paketu, ki se prodaja v Rusiji, 30 tablet (3 pretisni omoti po 10 kosov). Vsaka tableta zdravila Trazherenta vsebuje linagliptin 5 mg, škrob, manitol, magnezijev stearat, barvila. Navodila za uporabo zagotavljajo popoln seznam pomožnih komponent.

Navodila za uporabo

V primeru sladkorne bolezni je dnevni odmerek, ki ga priporoča navodilo, 1 tableta. Lahko ga pijete v vsakem trenutku, ne glede na obroke. Če je zdravilo Trazhent imenovan poleg metformina, njegov odmerek ostaja enak.

Če ste zamudili tabletko, jo lahko vzamete še isti dan. Pitje Trazent v dvojnem odmerku je prepovedano, tudi če je na predvečer sprejema zamudil.

Pri sočasni uporabi z glimepiridom, glibenklamidom, gliklazidom in analogi je možna hipoglikemija. Da bi se jim izognili, Trazhentu popijte kot prej in zmanjšajte odmerek drugih zdravil, dokler ne dosežete normoglikemije. Za najmanj tri dni od začetka jemanja zdravila Trazents potrebujemo pospešeno kontrolo glukoze, saj se učinek zdravila odvija postopoma. Po pregledu, po izbiri novega odmerka, pogostost in resnost hipoglikemije postaneta manj kot pred začetkom zdravljenja z zdravilom Trazent.

Možne interakcije zdravil v skladu z navodili:

Navodila za uporabo zdravila Trazhent

Med hipoglikemičnimi sredstvi, omenjenimi v radarju, je zdravilo Trazhent.

Uporablja se za boj proti sladkorni bolezni.

Bolniki morajo poznati njegove osnovne značilnosti, da ne bi pomotoma škodovali njihovemu zdravju.

Splošne informacije, sestava in oblika sproščanja

Orodje spada v hipoglikemično skupino. Uporablja se le na recept in ob natančnih navodilih zdravnika. V nasprotnem primeru obstaja tveganje za znatno znižanje glukoze v krvi, kar je preobremenjeno z razvojem hipoglikemičnega stanja.

Proizvodnja te droge se izvaja v Nemčiji. Njen INN (mednarodno nelastniško ime) - Linagliptin (iz glavne sestavine zdravila).

V prodaji je samo ena oblika tega zdravila - tablete. Pred uporabo preberite navodila.

Oblika sproščanja tega zdravila je tableta. Njihova osnova je snov linagliptin, ki je vsebovana v vsaki enoti zdravila v količini 5 mg.

Poleg tega zdravilo vključuje:

• koruzni škrob;
• kopovidon;
• manitol;
• titanov dioksid;
• makrogol;
• smukec;
• magnezijevega sterea.

Te snovi služijo za oblikovanje tablet.

Sproščanje zdravila se pripravi v pakiranjih, kjer se tablete dajo v količini 30 kosov. Vsaka enota zdravila ima okroglo obliko in svetlo rdečo barvo.

Vlečenje je značilno hipoglikemično delovanje. Pod njenim vplivom se poveča proizvodnja insulina, zaradi česar pride do nevtralizacije glukoze.

Ker se linagliptin hitro razcepi, je za zdravilo značilna kratkotrajnost učinka. Zelo pogosto se to zdravilo uporablja v kombinaciji z metforminom, kar poveča njegove lastnosti.

Za aktivno sestavino je značilna hitra absorpcija in doseže svoj maksimalni učinek približno 1,5 ure po jemanju tabletk. Pri vnosu hrane ne vpliva hitrost njegovega vpliva.

Lignagliptin se neznatno veže na krvne beljakovine, skoraj ne oblikuje presnovkov. Del zdravila se izloča skozi ledvice skupaj z urinom, večinoma pa se snov izloča skozi črevesje.

Indikacije in kontraindikacije

Indikacija za predpisovanje trazhyja je sladkorna bolezen tipa 2.

Lahko se uporablja na različne načine, na primer:

• monoterapija (če ima bolnik intoleranco za metformin ali kontraindikacije za njeno uporabo);
• zdravljenje v kombinaciji z zdravili Metformin ali sulfonilsečnino (kadar so ta zdravila samo neučinkovita);
• uporaba zdravila z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine hkrati;
• kombinacijo z zdravili, ki vsebujejo insulin;
• kompleksna terapija z velikim številom zdravil.

Na izbiro določene metode vplivajo značilnosti klinične slike in lastnosti organizma.

Obstajajo primeri, ko je Trazhentoy prepovedano uporabljati kljub prisotnosti dokazov.

Te vključujejo:

• diabetes tipa 1;
• ketoacidoza;
• nestrpnost;
• starost pod 18 let;
• nosečnost;
• dojenje.

V prisotnosti teh okoliščin je treba zdravilo nadomestiti z varnejšo.

Navodila za uporabo

Uporaba teh tablet je odvisna samo od notranjosti s kozarcem vode. Jedo ne vpliva na njegovo učinkovitost, zato lahko zdravilo pijete v vsakem trenutku.

Zdravnik mora določiti optimalni odmerek zdravila z analizo posameznih značilnosti in klinične slike.

Če ni posebej naročeno, se bolniku priporoča reden urnik. Ponavadi je to 1 tableta (5 mg) na dan. Odmerek prilagodite samo, kadar je to potrebno.

Zelo pomembno je, da zdravilo jemljete približno ob istem času. Ampak piti dvojni del zdravila, če je čas zamudil, ne bi smelo biti.

Video predavanje o antidiabetičnih zdravilih za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2:

Posebni bolniki in indikacije

Zdravilo lahko predpiše le zdravnik, ne le zaradi kontraindikacij. Nekateri bolniki potrebujejo posebno zdravljenje in nego.

Te vključujejo:

1. Otroci in najstniki. Telo ljudi, mlajših od 18 let, je bolj ranljivo in občutljivo na učinke drog. Zaradi tega se zdravilo Trazent ne uporablja za njihovo zdravljenje.
2. Starejši ljudje. Učinek linagliptina na starejše osebe, ki nimajo izrazite motnje v delovanju telesa, se ne razlikuje od njegovega učinka na druge bolnike. Zato imajo običajno zdravljenje.
3. Nosečnice. Ni znano, kako to zdravilo vpliva na nošenje otroka. Da bi preprečili neželene posledice za bodoče matere, zdravilo ni predpisano.
4. Doječe matere. Glede na raziskave, zdravilna učinkovina zdravila prodre v materino mleko, tako da lahko vpliva na otroka. V zvezi s tem je za obdobje hranjenja uporaba trazentov kontraindicirana.

Za vse druge skupine bolnikov veljajo splošna navodila.

Pri zdravljenju sladkorne bolezni je zelo pomembno upoštevati stanje jeter in ledvic. Zdravila za zniževanje sladkorja imajo močan učinek predvsem na te organe.

Za sredstva Trazhent so navedena naslednja navodila:

1. Bolezni ledvic. Linagliptin ne vpliva na ledvice in ne vpliva na njihovo delovanje. Zato prisotnost takšnih težav ne zahteva zavrnitve zdravila ali popravka njegovih odmerkov.
2. Motnje v jetrih. Tudi aktivna sestavina ne povzroča patološkega učinka na jetra. Takšnim bolnikom omogoča uporabo zdravila v skladu z običajnimi pravili.

Vendar pa je brez imenovanja specialista drog ni zaželena za uporabo. Pomanjkanje medicinskega znanja lahko povzroči nepravilno delovanje, kar lahko povzroči resno nevarnost za zdravje.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Uporaba pripravnikov lahko povzroči pojav neželenih simptomov, ki se imenujejo neželeni učinki. To je posledica telesnega odziva na zdravilo. Včasih neželeni učinki niso nevarni, ker so blagi.

V drugih primerih lahko močno poslabšajo zdravje bolnika. V zvezi s tem morajo zdravniki nujno ukiniti zdravilo in sprejeti ukrepe za nevtralizacijo negativnega učinka.

Najpogosteje simptomi, kot so:

• hipoglikemija;
• pankreatitis;
• omotica;
• glavoboli;
• pridobivanje telesne teže;
• kašelj;
• nazofaringitis;
• urtikarija.

Če pride do katerega od teh stanj, se posvetujte z zdravnikom, da ugotovite, kako nevarna je ta pojavnost. Sam ukrepanje ni vredno, saj lahko še bolj poškoduješ.

Ni podatkov o primerih prevelikega odmerjanja. Pri jemanju zdravila, tudi v zelo velikih odmerkih, ni bilo zapletov. Vendar pa se domneva, da lahko uporaba velikih količin linagliptina povzroči hipoglikemično stanje različne stopnje. Strokovnjak, ki mora prijaviti težavo, bo pomagal pri soočanju z njim.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Učinek večine zdravil se lahko spreminja s sočasno uporabo z drugimi sredstvi. Zato je treba vedeti, katera zdravila potrebujejo posebne ukrepe, kadar se kombinirajo med seboj.

Pripravnik nima močnega vpliva na učinkovitost drugih sredstev.

Obstajajo manjše spremembe, ko so prejete s takimi sredstvi:

Vendar se te spremembe štejejo za manjše, njihov sprejem pa ne zahteva korekcijskih odmerkov.

Trazhent je torej varno zdravilo za kompleksno terapijo. Hkrati je nemogoče izključiti možna tveganja zaradi individualnih značilnosti pacienta, zato je potrebna previdnost.

Pacient se ne sme pred zdravnikom skrivati ​​uporabe kakršnihkoli zdravil, saj se zaradi tega strokovnjak odloči za pravilno mnenje.

Analogni pripravki

Ocene zdravnikov in bolnikov o tem zdravilu so najpogosteje pozitivne. Včasih pa je treba preklicati zdravilo in izbrati drugega, ki ga bo nadomestil. To je lahko posledica različnih razlogov.

Trazenti imajo analoge, ki so nastali na osnovi iste aktivne snovi, kot tudi sinonimne droge, ki imajo drugačno sestavo, vendar imajo podoben učinek. Od tega običajno izberejo zdravilo za nadaljnje zdravljenje.

Najbolj znani so naslednji izdelki: t

Če želite izbrati analog, se morate posvetovati z zdravnikom, saj lahko neodvisna izbira zdravila negativno vpliva na stanje. Poleg tega imajo analogi kontraindikacije in prenos pacienta iz enega zdravila v drugo zahteva spoštovanje določenih pravil.

Mnenje bolnikov

Mnenja o zdravilu Trazhent večinoma pozitivno - sredstvo za dobro zmanjša sladkor, vendar so nekateri opazili neželene učinke in precej visoko ceno za zdravilo.

Začel sem jemati trazentu pred 3 meseci. Rezultat mi je všeč. Ni opazil stranskih učinkov, in sladkor je v dobrem stanju. Zdravnik je priporočil tudi prehrano, vendar ji ne uspe vedno slediti. Toda tudi po zaužitju nerešenih izdelkov se mi sladkor nekoliko poveča.

Zdravnik mi je predpisal to zdravilo pred več kot enim letom. Sprva je bilo vse v redu, sladkor je bil normalen in ni bilo zapletov. In potem sem začel imeti glavobole, nenehno si želel spati, hitro sem se začel utrujati. Nekaj ​​tednov sem trpela in zdravnika prosila, naj predpiše drugo zdravilo. Verjetno mi Trazent ne ustreza.

5 let, med katerimi sem zdravil sladkorno bolezen, sem moral poskusiti veliko zdravil. Vleka se nanaša na najboljše. Dobro ohranja normalne kazalnike glukoze, ne povzroča neželenih učinkov, izboljšuje dobro počutje. Pomanjkljivost tega je visoka cena - zdravilo se redno predpisuje, ne pa na krajši tečaj. Toda če si nekdo lahko privošči takšno obravnavo, tega ne bo obžaloval.

Sirofor sem uporabljal za zdravljenje sladkorne bolezni. Z mano je bil v redu, toda diabetes je bil zapleten zaradi razvoja nefropatije. Zdravnik je zamenjal Siofor s Trazentom. Sladkor to zdravilo zelo učinkovito zmanjša. Na začetku zdravljenja je bilo včasih omotica in šibkost, potem pa sta šla mimo. Očitno je telo navajeno in prilagojeno. Zdaj se dobro počutim.

Kot večina hipoglikemičnih zdravil lahko to zdravilo kupite le, če imate zdravniški recept. To je posledica tveganj, ki se pojavijo pri njegovem jemanju. Lahko kupite Trazhentu v kateri koli lekarni.

Zdravilo sodi med precej drage droge. Njegova cena se giblje od 1.400 do 1.800 rubljev. V nekaterih mestih in regijah je cena nižja ali višja.

Pripravnik

Tablete, filmsko prevlečene svetlo rdeče barve, okrogle, bikonveksne, s poševnimi robovi, z gravuro simbola podjetja na eni strani in z graviranjem "D5" - na drugem.

Pomožne snovi: manitol - 130,9 mg, preželatiniran škrob - 18 mg, koruzni škrob - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnezijev stearat - 2,7 mg.

Sestava filmske lupine: Opadry roza (02F34337) - 5 mg (hipromeloza 2910 - 2,5 mg, titanov dioksid (E171) - 1,25 mg, smukec - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, železni barvni oksid (E172) - 0,125 mg).

7 kosov - Al / Al pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
7 kosov - Al / Al pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
7 kosov - Al / Al pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
10 kosov. - Al / Al pretisni omoti (3) - kartonske škatle.

Linagliptin je zaviralec encima dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), ki sodeluje pri inaktivaciji hormonov inkretinov - glukagonomu podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP). Te hormone hitro uniči encim DPP-4. Oba inkretina sta vključena v vzdrževanje koncentracije glukoze na fiziološki ravni. Osnovne koncentracije GLP-1 in HIP so nizke čez dan, vendar hitro naraščajo kot odziv na vnos hrane. GLP-1 in HIP povečata biosintezo insulina in njegovo izločanje s P-celicami trebušne slinavke pri normalnih ali zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Poleg tega GLP-1 zmanjša izločanje glukagona s pankreasnimi a-celicami, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih. Linagliptin je aktivno povezan z encimom DPP-4 (povezava je reverzibilna), kar povzroča stalno povečevanje koncentracije inkretinov in dolgoročno vzdrževanje njihove aktivnosti. Vlečenje poveča izločanje insulina, odvisno od glukoze, in zmanjša izločanje glukagona, kar vodi do normalizacije ravni glukoze v krvi. Linagliptin se selektivno veže na encim DPP-4 in ima 10.000-krat večjo selektivnost za DPP-4 kot encimi in vitro dipetilpeptidaze-8 ali dipetilpeptidaze-9.

V kliničnih študijah, kjer so linagliptin uporabljali kot monoterapijo, kombinirano zdravljenje z metforminom, kombinirano zdravljenje s sulfonilsečnino, kombinirano zdravljenje z insulinom, kombinirano zdravljenje z metforminom in zdravili s sulfonilsečnino, kombinirano zdravljenje s pioglitazonom, kombinirano zdravljenje z metforminom in pioglitazonom. Metformin v primerjavi z glimepiridom je pokazal statistično značilno zmanjšanje glikiranega hemoglobina (HbA)_1c) in zmanjšanje glukoze v plazmi na prazen želodec.

Uporaba linagliptina pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo, ki so prejemali ustrezno osnovno hipoglikemično zdravljenje

V kliničnih študijah, kjer so linagliptin uporabljali poleg osnovnega hipoglikemičnega zdravljenja (vključno z insulinom, derivati ​​sulfonilsečnine, glinidi in pioglitazon), je bilo dokazano statistično značilno zmanjšanje glikiranega hemoglobina HbA._1c (0,59% v primerjavi s placebom; izhodiščna HbA_1c predstavljajo približno 8,2%).

Uporaba monoterapije z linagliptinom in kot del začetnega kombiniranega zdravljenja z metforminom pri bolnikih z na novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2 (s hudo hiperglikemijo)

V kliničnih študijah je bilo dokazano, da sta tako monoterapija z linagliptinom kot kombinirano zdravljenje z linagliptinom in metforminom povzročili statistično značilno zmanjšanje glikoziliranega hemoglobina (HbA)._1c) za 2,0% oziroma 2,8% (začetna vrednost HbA_1c 9,9% in 9,8%). Razlika v metodah zdravljenja -0,8% (95-odstotni IZ od -1,1 do -0,5) je pokazala koristi začetne kombinirane terapije z linagliptinom in metforminom nad monoterapijo z linagliptinom (p 14 C) pri zdravih prostovoljcih, približno 85% odmerka je bilo izločenih (80% skozi črevesje in ledvice). 5%) s CC približno 70 ml / min.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Jetrna insuficienca. Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo odpovedjo jeter (po klasifikaciji Child-Pugh) so bile povprečne vrednosti AUC in C t_maks Linagliptin je bil po večkratni uporabi v odmerku 5 mg podoben kot pri primerljivih zdravih preiskovancih. Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo jetrno insuficienco ni treba spreminjati odmerjanja linagliptina.

ITM. Spreminjanje odmerjanja linagliptina glede na ITM ni potrebno.

Paul Spreminjanje odmerjanja linagliptina glede na spol ni potrebno.

Starejši bolniki. Spremembe v odmerku linagliptina v odvisnosti od starosti niso potrebne, saj starost ni imela klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko linagliptina v skladu s populacijsko farmakokinetično analizo, opravljeno v kliničnih študijah. Pri starejših bolnikih (starost 65-80 let) in pri mlajših bolnikih so bile koncentracije linagliptina v plazmi primerljive.

Otroci Farmakokinetike linagliptina pri otrocih niso proučevali.

Race Spreminjanje odmerjanja linagliptina glede na raso ni potrebno. V skladu s kombinirano analizo farmakokinetičnih podatkov, pridobljenih pri belcih, bolnikih iz Latinske Amerike, afriških Američanov in azijskih pacientov, rasa ni pomembno vplivala na koncentracijo linagliptina v plazmi. Poleg tega je bilo v posebnih študijah, opravljenih pri zdravih prostovoljcih belcev in prebivalcih Japonske in Kitajske, ter pri bolnikih afriških Američanov s sladkorno boleznijo tipa 2 ugotovljeno podobnost farmakokinetičnih lastnosti linagliptina.

Sladkorna bolezen tipa 2:

- kot monoterapija pri bolnikih z nezadostnim nadzorom glikemije samo na podlagi prehrane in telesne vadbe, s preobčutljivostjo na metformin ali kontraindikacijo za njegovo uporabo zaradi odpovedi ledvic;

- kot dvokomponentna kombinirana terapija z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine ali tiazolidindionom v primeru neuspeha prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;

- kot trikomponentna kombinirana terapija z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in kombinirane terapije s temi zdravili;

- kot dvokomponentno kombinirano zdravljenje z insulinom ali multikomponentno terapijo z insulinom, metforminom in / ali pioglitazonom in / ali derivati ​​sulfonilsečnine v primeru neuspeha prehranske terapije, vadbe in kombinirane terapije s temi zdravili.

- preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;

- sladkorna bolezen tipa 1;

- obdobje dojenja (dojenje);

- starost otrok do 18 let.

- pankreatitis v zgodovini;

- bolniki, starejši od 80 let;

- uporaba v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom.

Vzemi notri. Priporočeni odmerek je 5 mg (1 tableta) 1 čas / dan. Pri dajanju linagliptina skupaj z metforminom jemljemo sočasno z metforminom, pri tem pa ohranimo predhodno predpisan odmerek metformina.

Če se linagliptin uporablja v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom, je mogoče zmanjšati odmerek sulfonilsečnine ali derivatov insulina, da se zmanjša tveganje za hipoglikemijo.

Zdravilo Trazhent se lahko jemlje ne glede na obrok ob kateremkoli času dneva.

Ukrepi, ko preskočite eno ali več odmerkov zdravila: ko preskočite odmerek, mora bolnik zdravilo vzeti takoj, ko se spomni. Ne vzemite dvojnega odmerka v enem dnevu.

Pri bolnikih z insuficienco ledvic prilagoditev odmerka linagliptina ni potrebna.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter prilagoditev odmerka linagliptina ni potrebna, vendar so klinične izkušnje pri teh bolnikih nezadostne.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna. Klinične izkušnje pri bolnikih, starejših od 80 let, pa so omejene, zato je treba zdravljenje takšnih skupin bolnikov izvajati previdno.

Pogostnost neželenih učinkov pri 5 mg odmerku linagliptina je bila podobna pogostnosti neželenih učinkov pri placebu.

Prenehanje zdravljenja zaradi neželenih učinkov je bilo večje v skupini bolnikov, ki so prejemali placebo (4,3%) kot v skupini, ki je prejemala linagliptin 5 mg (3,4%).

Neželeni učinki, opaženi pri bolnikih, ki so prejemali linagliptin kot monoterapijo in kombinirano zdravljenje z drugimi hipoglikemičnimi zdravili v študijah, kontroliranih s placebom, so predstavljeni v spodnji tabeli (neželene reakcije so bile razvrščene po organih in sistemih in v skladu s pogoji, ki so prednostni za MedDRA), kar kaže na njihovo absolutno frekvenc. Razvrstitev pogostnosti neželenih učinkov: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100 do <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabela Razvrstitev stranskih učinkov po vrsti in pogostnosti pojava

Varnostni profil kombiniranega zdravljenja z linagliptinom, metforminom in pioglitazonom je bil primerljiv s tistim, ki je bil zagotovljen z monoterapijo z linagliptinom, kombinirano terapijo z linagliptinom in metforminom ter kombinirano zdravljenje z linagliptinom in pioglitazonom.

Med kontroliranimi kliničnimi preskušanji pri zdravih prostovoljcih so bolniki dobro prenašali enkratni odmerek linagliptina v odmerku 600 mg (120-kratni priporočeni odmerek). Izkušnje z uporabo linagliptina v odmerkih, večjih od 600 mg, št.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo uporabiti običajne podporne ukrepe, na primer odstranitev neabsorbiranega zdravila iz prebavil, izvajanje kliničnega spremljanja in simptomatsko zdravljenje.

Vrednotenje interakcij med zdravili in vitro

Linagliptin je šibek konkurenčni zaviralec izoencima CYP3A4.

Linagliptin ne zavira drugih izoencimov CYP in ni njihov induktor.

Linagliptin je substrat za P-glikoprotein in v majhni meri zavira prenos digoksina s P-glikoproteinom.

Ocena interakcij med zdravili in vivo

Linagliptin nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko metformina, glibenklamida, simvastatina, pioglitazona, varfarina, digoksina in peroralnih kontraceptivov, ki je dokazano in vivo, in temelji na nizki sposobnosti linagliptina, da povzroči medsebojno delovanje z zdravilom A4PP3. P-glikoprotein in transportne molekule organskih kationov.

Metformin. Kombinirana uporaba metformina (ponavljajoči se dnevni odmerek 850 mg 3-krat na dan) in linagliptina v odmerku 10 mg 1-krat / dan (višji od terapevtskega odmerka) pri zdravih prostovoljcih ni povzročila klinično pomembnih sprememb farmakokinetike linagliptina ali metformina. Linagliptin torej ne zavira prevoza organskih kationov.

Derivati ​​sulfonilsečnine. Farmakokinetika linagliptina (5 mg) se pri uporabi skupaj z glibenklamidom (enkratni odmerek 1,75 mg gliburida) in ponovljenim jemanjem linagliptina peroralno (5 mg) ni spremenila. Klinično neznatno zmanjšanje vrednosti AUC in C pa je bilo opaženo._maks glibenklamid za 14%. Ker se glibenklamid v glavnem presnavlja s CYP2C9, ti podatki prav tako potrjujejo sklep, da linagliptin ni zaviralec CYP2C9. Pri drugih derivatih sulfonilsečnine (npr. Glipizid in glimepirid) ni pričakovati klinično pomembnih interakcij, ki se, tako kot glibenklamid, v glavnem presnavljajo s CYP2C9.

Tiazolidindion. Kombinirana uporaba večkratnih odmerkov zdravila Linagliptin po 10 mg / dan (višji od terapevtskega odmerka) in pioglitazona po 45 mg / dan (ponavljajoča se uporaba), ki je substrat za CYP2C8 in CYP3A4, ni imela klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko linagliptina ali pioglitazona ali aktivnih metabolitov pioglitaze.. To kaže, da linagliptin in vivo ni zaviralec metabolizma, ki ga posreduje CYP2C8, in potrjuje sklep, da ni pomembnega inhibitornega učinka linagliptina in vivo na CYP3A4.

Ritonavir Kombinirana uporaba linagliptina (enkratni odmerek v odmerku 5 mg) in ritonavirja (ponovni vnos 200 mg), aktivnega zaviralca P-glikoproteina in izoencima CYP3A4, je povečala vrednosti AUC in C t_maks linagliptina, približno 2-krat in 3-krat. Vendar se te spremembe farmakokinetike linagliptina niso štele za pomembne. Zato ni pričakovati klinično pomembnega medsebojnega delovanja z drugimi zaviralci P-glikoproteina in CYP3A4, sprememba odmerka pa ni potrebna.

Rifampicin. Ponavljajoča se kombinirana uporaba linagliptina in rifampicina, aktivnega induktorja P-glikoproteina in izoencima CYP3A4, je povzročila zmanjšanje vrednosti AUC in C t_maks linagliptina za 39,6% in 43,8%, in za zmanjšanje zaviranja bazalne aktivnosti dipeptidil peptidaze-4 za približno 30%. Zato se pričakuje, da se bo klinična učinkovitost linagliptina, ki se uporablja v kombinaciji z aktivnimi induktorji P-glikoproteina, ohranila, čeprav se morda ne bo v celoti pokazala.

Digoksin. Kombinirana ponovna uporaba linagliptina (5 mg / dan) in digoksina (0,25 mg / dan) pri zdravih prostovoljcih ni vplivala na farmakokinetiko digoksina. Linagliptin in vivo torej ni zaviralec prevoza, ki ga posreduje P-glikoprotein.

Varfarin. Linagliptin, ki ga jemljejo večkrat v odmerku 5 mg / dan, ni spremenil farmakokinetike varfarina, ki je substrat za CYP2C9, kar kaže, da linagliptin nima sposobnosti zaviranja CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, ki je bil večkrat uporabljen pri zdravih prostovoljcih v odmerku 10 mg / dan (nad terapevtskim odmerkom), je minimalno vplival na farmakokinetične parametre simvastatina, ki je občutljiv substrat za CYP3A4. Po jemanju linagliptina v odmerku 10 mg skupaj s simvastatinom, ki se je uporabljal v dnevnem odmerku 40 mg 6 dni, se je AUC vrednost simvastatina povečala za 34% in vrednost C t_maks - za 10%. Linagliptin je zato šibek zaviralec presnove, ki jo povzroča CYP3A4. Spremembe odmerka med jemanjem zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem CYP3A4, veljajo za neprimerne.

Peroralni kontraceptivi. Kombinirana uporaba linagliptina v odmerku 5 mg z levonorgestrelom ali etinilestradiolom ni spremenila farmakokinetike teh zdravil.

Uporaba zdravila Trazhent je kontraindicirana pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1 ali pri zdravljenju diabetične ketoacidoze.

Incidenca hipoglikemije v primeru uporabe linagliptina kot monoterapije je bila primerljiva s placebom.

V kliničnih študijah so poročali, da je bila pojavnost hipoglikemije v primeru uporabe linagliptina v kombinaciji z zdravili, ki ne povzročajo hipoglikemije (metformin, derivati ​​tiazolidindiona), podobna učinku placeba.

Za derivate sulfonilsečnine in insulin je znano, da povzročajo hipoglikemijo. Zato je pri linagliptinu v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom potrebna previdnost. Če je potrebno, je možno zmanjšanje odmerka sulfonilsečnine ali derivatov insulina.

Linagliptin ne poveča tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja.

Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo so uporabljali linagliptin v kombiniranem zdravljenju z drugimi peroralnimi antidiabetiki.

Linagliptin je znatno znižal koncentracijo glikiranega hemoglobina in koncentracije glukoze na tešče.

Uporaba Linagliptina pri bolnikih, starejših od 70 let

Uporaba linagliptina je povzročila znatno zmanjšanje glikoziliranega hemoglobina A (HbA)_1c(0,64% v primerjavi s placebom; izhodiščna HbA_1c predstavljajo približno 7,8%). Uporaba linagliptina je povzročila tudi znatno zmanjšanje glukoze v plazmi na tešče. Klinične izkušnje pri bolnikih, starejših od 80 let, pa so omejene, zato je treba zdravljenje takšnih skupin bolnikov izvajati previdno.

Zdravljenje z linagliptinom ne vodi do povečanja kardiovaskularnega tveganja. Primarni cilj (kombinacija pojavnosti ali časa pred prvim pojavom srčno-žilne smrti, nefatalnega miokardnega infarkta, nefatalne kapi ali hospitalizacije zaradi nestabilne angine) je bila dosežena pri bolnikih, ki so prejemali linagliptin nekoliko manj pogosto kot v kombinirani skupini bolnikov, ki so prejemali aktivne droge. primerjavo in placebo (relativno tveganje 0,78; 95% interval zaupanja 0,55; 1,12).

Post-marketinške izkušnje

Pri bolnikih, ki jemljejo linagliptin, so poročali o primerih akutnega pankreatitisa. Če se sumi na pankreatitis, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov

Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in mehanizmov niso bile izvedene. Vendar pa zaradi možnega razvoja hipoglikemije (ki se lahko kaže kot glavobol, dremavost, šibkost, omotica, zmedenost, razdražljivost, lakota, palpitacije srca, znojenje, napadi panike), še posebej, če jemljete linglyptin v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali pri vožnji vozil in strojev.

Uporaba linagliptina med nosečnostjo in med dojenjem je kontraindicirana.

Podatki, pridobljeni v predkliničnih študijah na živalih, kažejo na sproščanje linagliptina in njegovega presnovka v materinem mleku. Tveganje izpostavljenosti novorojenčkov in otrok med dojenjem ni izključeno.

Če je potrebno, je treba linagliptin med dojenjem v obdobju dojenja prekiniti.