Kako jemati Metformin za hujšanje s sladkorno boleznijo

  • Razlogi

Metformin je zdravilo prve linije za zdravljenje sladkorne bolezni, odvisne od insulina. Sposoben zdraviti presnovne motnje in rešiti problem prekomerne telesne teže z neučinkovitostjo prehrane in gibanja. Mehanizem delovanja temelji na povečani občutljivosti tkiv na insulin, s čimer se normalizirajo ravni glukoze v krvi.

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Narejen je v obliki bikonveksnih tablet, prevlečenih s filmsko topno prevleko. Razpoložljivi odmerki so 500, 850 in 1000 mg.

Pakiranje je pretisni omot s 30, 60 ali 120 tabletami. Te plošče, vsakokrat 1-3 kosov, se dajo v kartonsko škatlo z medicinskimi navodili za uporabo.

Glavna učinkovina je metformin hidroklorid. Spada v razred bigvanidov 3. generacije. Med pomožnimi komponentami so prisotni: povidon, koruzni škrob, krospovidon, magnezijev stearat, smukec. Sestava lupine je metakrilna kislina in metil metakrilatni kopolimer, makrogol, titanov dioksid, smukec.

INN, proizvajalci

INN (mednarodno nelastniško ime) zdravila je metformin hidroklorid. V lekarnah, ki se prodajajo pod različnimi imeni.

Prvotno zdravilo na osnovi metformina je Glucophage, ki ga v Franciji proizvaja podjetje MERCK SANTE. Poleg njega obstaja veliko generičnih izdelkov, ki se razlikujejo po kakovosti in stroških. Najbolj priljubljeni analogi sta Siofor (Nemčija), Formetin in Gliformin (Rusija), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Hrvaška).

Stroški za

Cena metformina, odvisno od odmerka, proizvajalca in števila tablet, se giblje od 80 do 290 rubljev.

Farmakološko delovanje

Zaradi svoje sposobnosti zaviranja glukoneogeneze ima metformin lastnosti, ki znižujejo sladkor. Ne spodbuja trebušne slinavke, zato ne vpliva negativno na stanje in delovanje organa.

Učinkovitost zaradi naslednjih ukrepov:

  • zmanjšuje bazalne ravni sladkorja z uravnavanjem presnove glikogena (glikogenoliza);
  • zavira nastajanje glukoze (glukoneogeneze) iz produktov presnove beljakovin in maščob;
  • upočasni absorpcijo glukoze v črevesju;
  • poveča občutljivost receptorjev insulina in s tem zmanjša odpornost proti insulinu;
  • poveča hitrost pretvorbe glukoze v laktat v prebavnem traktu;
  • zmanjšuje količino trigliceridov LDL (lipoproteinov nizke gostote) in celotnega holesterola v krvi, zvišuje ravni HDL in HDLF (lipoproteini z visoko in visoko gostoto);
  • spodbuja privzem glukoze v mišicah;
  • izboljša fibrinolitične lastnosti krvi.

Farmakokinetika

Metformin se hitro absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost je približno 50%. Vrhunec koncentracije v krvi se pojavi 1-3 ure po jemanju tabletke. Če je zdravilo, ki temelji na njem, sposobno upočasniti sproščanje zdravilne učinkovine, potem se največja koncentracija zabeleži v 4–8 urah. Metformin se slabo veže na plazemske beljakovine, zato so v krvi ugotovljene stabilne koncentracije le po 1-2 dneh zdravljenja.

Uporaba zdravila hkrati z hrano zmanjšuje njeno sposobnost, da se absorbira v prebavnem traktu. Metformin se nabira v stenah črevesja in želodca, v jetrih in žlezah slinavke. Razpolovna doba je 6,2 ure. Metformin v telesu se ne presnavlja. Ledvice izločajo nespremenjene s tubularno sekrecijo. Ko je delovanje teh organov moteno, se izločanje zdravila spremeni, se kopiči v telesu.

Indikacije

Metformin ima širok spekter delovanja. Glavni namen je diabetes mellitus tipa 2 pri bolnikih z dieto z nizko učinkovitostjo, prekomerno telesno težo. Uporabljeno za:

  • pri odraslih, kot monoterapija ali v povezavi z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali insulinom;
  • pri otrocih, starejših od 10 let, kot samostojna metoda zdravljenja kot tudi vzporedno z insulinom.

Poleg sladkorne bolezni tipa 2 je predpisana za:

  • sekundarna debelost zaradi rezistence na insulin;
  • lajšanje presnovnega sindroma;
  • policistični jajčniki;
  • preprečevanje razvoja sladkorne bolezni pri bolnikih s tveganjem;
  • bodybuilderji za oblikovanje telesa.

Kontraindikacije

Metformin velja za enega najvarnejših hipoglikemičnih zdravil. Ampak, tako kot vsako zdravilo, ima kontraindikacije za uporabo:

  • odpoved ledvic ali jeter;
  • diabetična ketoacidoza, prekoma, koma;
  • huda stanja telesa: dehidracija, vročina, šok, sepsa, infekcijski procesi;
  • nosečnost in dojenje;
  • resne operacije, poškodbe ali velike opekline;
  • alkoholizem;
  • laktacidoza;
  • preobčutljivost na zdravilo ali sestavine.

POZOR! Previdno se metformin predpisuje otrokom, mlajšim od 10 let, starejšim osebam (nizka presnova) in bolnikom, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom (tveganje za laktacidozo).

Doziranje

Standardni režim zdravljenja se začne pri 500–1000 mg / dan. (1-2 tableti). Vzporedno s tem priporočamo korekcijo telesne aktivnosti in prehrane. Če v 1-2 tednih pozitivne dinamike ne opazimo, se odmerek spremeni. Največja dovoljena količina 2000 mg / dan, za starejše bolnike - 1000 mg / dan.

Vzemite tabletko, ki je potrebna med obrokom ali takoj po njej, sperite s kozarcem vode. Če se priporočilo ne upošteva, se učinkovitost zdravila bistveno zmanjša.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik. Srečanj ne morete preklicati sami.

Neželeni učinki

Tako kot vsaka sintetična droga tudi metformin povzroča številne neželene učinke. Skoraj vedno se razvijejo na začetku zdravljenja in preidejo samostojno. Najpogostejši neželeni dogodki so:

  • iz prebavil: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, nenormalno blato;
  • pri presnovi snovi: laktacidoza (zdravilo se prekliče); hipoglikemija; z dolgotrajnim zdravljenjem - hipovitaminoza B12;
  • s strani tvorbe krvi: megaloblastična anemija;
  • alergijske reakcije: eritem, pruritus in izpuščaj.

Pogosto so opažene okvare prebavnega trakta. Povzročajo jih blokiranje absorpcije glukoze, ki povzroča fermentacijo s sproščanjem plinov. Postopoma se telo prilagaja, pojavi izginejo. V primeru izrazite narave neželenih učinkov in neugodja se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Preveliko odmerjanje

Primeri, ki presegajo najvišji terapevtski odmerek, pogosto povzročijo motnje v delovanju sistemov ali organov. Lahko se pojavi navzea, bruhanje, driska, hipo ali hiperglikemija. Smrtni izidi so v tem primeru redki.

Grozen zaplet je dovolj - laktacidoza. To je presnovni sindrom, ki se razvije kot posledica kopičenja metformina. Pojavlja se z nekontroliranim diabetesom mellitusom, ketoacidozo, neskladnostjo z dieto, povečano telesno dejavnostjo ali kakršnimi koli hipoksičnimi stanji. Znaki laktacidoze so:

  • bolečine v trebuhu;
  • bruhanje;
  • zaspanost ali nespečnost;
  • bolečine v mišicah;
  • apatija;
  • zmanjšan tonus mišic in moteno gibljivost.

POZOR! Če obstaja sum na laktacidozo, je treba zdravljenje z metforminom prekiniti in bolnika nujno hospitalizirati zaradi infuzijske terapije.

Interakcija z zdravili

Pri izvajanju rentgenskih študij z uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, obstaja pri bolnikih tveganje za laktacidozo, zlasti v primeru okvarjenega delovanja ledvic. Da bi se izognili tem zapletom, se metformin prekine 2 dni pred študijo in nadaljuje z istim časom.

Sočasna uporaba danazola ali klorpromazina z metforminom lahko povzroči hiperglikemična stanja.

Uporaba nevroleptika zahteva prilagoditev odmerka metformina in spremljanja glukoze.

Vzporedno dajanje metformina s pripravki sulfonilsečnine, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, insulinom, zaviralci ACE, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči nastanek hipoglikemije.

Hitrost izločanja metformina bistveno zmanjša cimetidin, ki lahko povzroči laktacidozo.

Združljivost z alkoholom

Uporaba alkoholnih pijač in zdravil med zdravljenjem z metforminom bistveno poveča tveganje za razvoj laktacidoze, zlasti z dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov ali z okvarjenim delovanjem ledvic. Ta kombinacija snovi ni priporočljiva. V ločenem članku smo podrobno razpravljali o združljivosti metformina in alkohola.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila je potrebno spremljati delovanje ledvic. Večkrat na leto je treba raziskati koncentracijo laktata v krvi, kot tudi v primeru bolečin v mišicah. Enkrat v 6 mesecih spremljamo kreatinin v plazmi.

Kombinacija metformina in sulfonilsečnine je sprejemljiva, vendar pod strogim nadzorom glikemije.

HELP! Uporaba metformina kot monoterapije ne zmanjša koncentracije in ni kontraindikacija za vožnjo avtomobila ali delo s kompleksnimi mehanizmi.

Pri kombiniranju metformina z drugimi hipoglikemičnimi zdravili obstaja povečano tveganje za razvoj hipoglikemičnih stanj, zato morate biti pozorni na morebitne nevarne dejavnosti.

Nosečnost in dojenje

Bolnikom med nosečnostjo in dojenjem metformina ni predpisana.

Če je potrebno, se v teh obdobjih izvaja terapija z insulinom. V primeru načrtovanja ali pojava nosečnosti se je treba posvetovati z zdravnikom za premestitev na drugo zdravljenje in stalen zdravstveni nadzor.

Raziskav o sposobnosti metformina, da bi prodrl v materino mleko, trenutno ni bilo opravljenih, zato se zdravilo prekine za doječe ženske. Če to ni mogoče, se dojenje ustavi.

Uporaba pri otrocih

Do 10 let zdravilo ni predpisano, ker ni zanesljivih podatkov o varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri tej skupini bolnikov.

Metformin se uporablja samo za zdravljenje bolnikov, starejših od 10 let, kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom.

Sprejem v starosti

Posebnost uporabe po 60 letih je potreba po stalnem spremljanju stanja ledvic. To je študija koncentracije kreatinina v krvi vsaj 2-krat na leto.

Pogoji za shranjevanje

Hraniti ločeno od vlage in neposredne sončne svetlobe pri temperaturi do 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 36 mesecev, po katerem je uporaba zdravila prepovedana.

Primerjava z analogi

Trenutno imajo lekarne številna alternativna orodja za diabetike.

Glukofag

Prvotno francosko zdravilo, ki temelji na metforminu, je normalno in podaljšano delovanje. Za razliko od generičnih zdravil, Glucophage povzroči neželene učinke, ki so dvakrat manjši. Ampak, tako kot vsa izvirna zdravila, cena bistveno presega stroške analogov.

Siofor

Eden od priljubljenih metforminskih zdravil, predpisanih za insulin-odvisno sladkorno bolezen. Uporablja se kot monoterapija za neučinkovito prehrano. Siofor ima več kontraindikacij in stranskih učinkov, vendar so stroški nižji.

Galvus

Kombinirano orodje, glavne snovi - metformin in vildagliptin. Ima izrazitejši hipoglikemični učinek v primerjavi z drugimi analogi. Njegovo majhno povpraševanje med diabetiki je posledica cene zdravila - v povprečju stane 1.000 rubljev.

Formetin

Eden od zdravil, ki temeljijo na metforminu. Ima veliko število neželenih učinkov.

Diabeton

Nanaša se na skupino derivatov sulfonilsečnine. Diabetes MB je predpisan za sladkorno bolezen tipa 2, če je teža normalna in če ni rezistence na insulin. Mehanizem delovanja je spodbuditi trebušno slinavko, kar povzroči njeno "obrabo" med daljšo uporabo. Pojavlja se visoka stopnja zapletov.

Gliformin

Bolnikom, ki sledijo prehrani in zmerni telesni aktivnosti, je predpisana kot monoterapija. Gliformin je poceni - do 280 rubljev. na pakiranje.

Gliklazid

Zdravilna učinkovina iz skupine sulfonilsečnine. To so zdravila druge vrste pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, saj imajo številne stranske učinke in zaplete. Dolgotrajna uporaba povzroči nepopravljivo motnjo trebušne slinavke.

Maninil

Spada v sulfonilsečninske derivate in ima vse lastnosti pripravkov te skupine. Prednosti maninila se določijo individualno za vsakega bolnika.

Glibenklamid

Spada v tretjo generacijo derivatov sulfonilsečnine. S podobno učinkovitostjo se pogostnost razvoja hipoglikemičnih stanj zabeleži dvakrat več. Glibenklamid naj bi bil sposoben dosledno nadzorovati raven sladkorja v krvi.

Glidiab

Hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje, derivat 2. generacije sulfonilsečnine, ima visoko pojavnost neželenih učinkov, tako kot vsi člani te skupine snovi.

Merifatin

Hipoglikemično sredstvo za oralno dajanje kategorije bigvanidov. Pogosto se uporablja pri prehodu z zdravljenja z metforminom.

Reduxin

Je anorektična droga, ki pospešuje občutek polnosti. Spada v skupino zdravil za zdravljenje debelosti, ki se uporablja pri zdravljenju bolnikov z debelostjo. Reduxine Met vsebuje metformin.

Sibutramin

Velja tudi za anoreksigene snovi, povečuje presnovo, pospešuje generiranje telesne toplote in spodbuja kurjenje maščob.

Glibomet

Vsebuje dve učinkovini: glibenklamid in metformin. Te spojine pripadajo različnim kemičnim skupinam. Zaradi njihove interakcije zdravilo vpliva na različne stopnje patogeneze hkrati.

Dibicore

Glavna snov je taurin. Načelo delovanja je ohranjanje ravni sladkorja in holesterola v krvi. Dibikor je predpisal za izboljšanje splošnega zdravja diabetikov in normalizacijo srčno-žilnega sistema.

Ocene

Bolniki, ki jemljejo metformin, menijo, da je to učinkovito zdravilo, ki se lahko spopade s težavami s presnovo glukoze in s prekomerno telesno maso.

Dmitry Eremin, 56 let:

»Leta 2010 so mi diagnosticirali sladkorno bolezen. Ves ta čas je uporabljal glibenklamid, vendar je pred približno letom dni zdravnik prevedel metformin. Neželeni učinki so veliko manj, zdravilo pa je veliko cenejše. Raven glukoze je bolj stabilna in v normalnih mejah, stanje zdravja se je izboljšalo. "

Elena Sedakova, stara 40 let:

„Metformin je imenoval endokrinologa, ko sem obravnaval problem prekomerne telesne teže. Glukoza je bila na zgornji meji norme in vsi drugi kazalci presnove ogljikovih hidratov niso odkrili patologije. Vzela je metformin in sedela na dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. V nekaj mesecih je bilo 10 kilogramov "izginilo", koža pa ni bila tako problematična. "

Metformin se je uveljavil kot zdravilo z učinkovitim hipoglikemičnim učinkom. Uporablja se pri sladkorni bolezni tipa 2 in kot sredstvo za normalizacijo telesne teže. Pred uporabo metformina se morate posvetovati z zdravnikom.

Metformin (metformin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Metformin

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kot klorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Metformin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Metformin

Metforminijev klorid je bel ali brezbarven kristalni prašek. Topen je v vodi in praktično netopen v acetonu, etru in kloroformu. Molekulska masa 165,63.

Farmakologija

Znižuje koncentracijo glukoze (na tešče in po obroku) v krvi in ​​ravni glikiranega hemoglobina, povečuje toleranco za glukozo. Zmanjša absorpcijo glukoze v črevesu, njeno proizvodnjo v jetrih, okrepi občutljivost perifernih tkiv na insulin (povečuje se absorpcija glukoze in njena presnova). Ne spremeni izločanja insulina z beta celicami pankreasnih otočkov (raven insulina, izmerjena na prazen želodec, in dnevni odziv insulina se lahko celo zmanjša). Normalizira lipidni profil krvne plazme pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina: zmanjša vsebnost trigliceridov, holesterola in LDL (določen na prazen želodec) in ne spremeni ravni lipoproteinov drugih gostot. Stabilizira ali zmanjšuje telesno težo.

Eksperimentalne študije na živalih v odmerkih, ki so 3-krat višji od MRDC v smislu telesne površine, niso pokazali mutagenih, kancerogenih, teratogenih lastnosti in učinkov na plodnost.

Hitro se absorbira iz prebavnega trakta. Absolutna biološka uporabnost (na tešče) je 50–60%. Cmaks v plazmi, doseženi po 2 urimaks 40% in upočasni njen dosežek za 35 minut. Ravnotežna koncentracija metformina v krvi se doseže v 24–48 urah in ne presega 1 μg / ml. Volumen porazdelitve (za enkratni odmerek 850 mg) je (654 ± 358) litrov. Rahlo se veže na plazemske beljakovine, ki se lahko kopičijo v žlezah slinavk, jetrih in ledvicah. Izloča se ledvice (večinoma s kanaličnimi izločki) nespremenjene (90% na dan). Renalna Cl - 350–550 ml / min. T1/2 6,2 h (plazma) in 17,6 h (kri) (razlika je pojasnjena s sposobnostjo kopičenja v rdečih krvnih celicah). Starejši daljši T1/2 in poveča Cmaks. V primeru okvarjene ledvične funkcije T1/2 zmanjšan ledvični očistek.

Uporaba snovi Metformin

Diabetes mellitus tipa 2 (zlasti v primerih debelosti) z neučinkovitostjo korekcije hiperglikemije s prehransko terapijo, vključno z t v kombinaciji s sulfonilsečninami.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, ledvična bolezen ali ledvična insuficienca (raven kreatinina je večja od 0,132 mmol / l pri moških in 0,123 mmol / l pri ženskah), očitna okvara jetrne funkcije; stanja, ki jih spremlja hipoksija (vključno s srčno in respiratorno odpovedjo, akutna faza miokardnega infarkta, akutna cerebrovaskularna insuficienca, anemija); dehidracija, nalezljive bolezni, obsežne operacije in poškodbe, kronični alkoholizem, akutna ali kronična metabolična acidoza, vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje, anamneza laktacidoze, nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kcal / dan), raziskave z uporabo radioaktivnih izotopov joda, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe. T

Starost otrok (učinkovitost in varnost uporabe pri otrocih nista opredeljeni) starostniki (starejši od 65 let) (zaradi počasnega metabolizma je treba oceniti razmerje med koristmi in tveganji). Ne imenovati oseb, ki opravljajo težko fizično delo (povečano tveganje za laktacidozo).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti je možno, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane študije o uporabi med nosečnostjo niso bile izvedene).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.

V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Neželeni učinki metformina

Na strani prebavil: na začetku poteka zdravljenja - anoreksija, driska, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečina v trebuhu (zmanjšana pri jemanju s hrano) kovinski okus v ustih (3%).

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): v posameznih primerih - megaloblastna anemija (posledica kršitve absorpcije vitamina B)12 in folno kislino).

Presnova: hipoglikemija; v redkih primerih - laktacidoza (šibkost, zaspanost, hipotenzija, odporna bradiaritmija, bolezni dihal, bolečine v trebuhu, mialgija, hipotermija).

Za kožo: izpuščaj, dermatitis.

Interakcija

Učinek metformina je oslabljen zaradi tiazidnih in drugih diuretikov, kortikosteroidov, fenotiazinov, glukagona, ščitničnih hormonov, estrogenov, vključno z kot del peroralnih kontraceptivov, fenitoina, nikotinske kisline, simpatikomimetikov, kalcijevih antagonistov, izoniazida. V enkratnem odmerku pri zdravih prostovoljcih je nifedipin povečal absorpcijo, Cmaks (za 20%), AUC (za 9%) metformina, Tmaks in t1/2 ni se spremenil. Hipoglikemični učinek povečajo insulin, derivati ​​sulfonilsečnine, akarboza, NSAR, zaviralci MAO, oksitetraciklin, zaviralci ACE, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, zaviralci beta.

Študija interakcije z enkratnim odmerkom pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da furosemid poveča Cmaks (za 22%) in AUC (za 15%) metformina (brez večjih sprememb ledvičnega očistka metformina); metformin zmanjša Cmaks (za 31%), AUC (za 12%) in T1/2 (za 32%) furosemida (brez pomembnih sprememb ledvičnega očistka furosemida). Podatki o medsebojnem delovanju metformina in furosemida pri dolgotrajni uporabi niso na voljo. Zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren in vankomicin), ki se izločajo v tubulih, tekmujejo za tubularne transportne sisteme in lahko s podaljšanim zdravljenjem poveča Cmaks metformina pri 60%. Cimetidin upočasni izločanje metformina, kar poveča tveganje za laktacidozo. Nezdružljivo z alkoholom (povečano tveganje za laktacidozo).

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje: hemodializa, simptomatsko zdravljenje.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi snovi metformin

Ledvično funkcijo, glomerulno filtracijo, je treba stalno spremljati ravni glukoze v krvi. Pri uporabi metformina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulinom (tveganje za hipoglikemijo) je potrebno posebno skrbno spremljanje glukoze v krvi. Kombinirano zdravljenje z metforminom in insulinom je treba opraviti v bolnišnici, da se določi ustrezen odmerek vsakega zdravila. Pri bolnikih, ki se trenutno zdravijo z metforminom, je treba vsebnost vitamina B določiti enkrat na leto.12 zaradi možnega zmanjšanja njegove absorpcije. Nivo laktata v plazmi je treba določiti vsaj 2-krat na leto, pa tudi pojav mialgije. S povečanjem vsebnosti laktata se zdravilo prekliče. Ne uporabljajte pred kirurškimi posegi in še 2 dni po izvedbi ter 2 dni pred in po opravljanju diagnostičnih študij (v / v urografiji, angiografiji itd.).

Metformin hidroklorid - opis zdravila, navodila za uporabo, pregledi

Snov-prašek Metforminijev klorid (metforminijev klorid)

Navodila za medicinsko uporabo zdravila

Opis farmakološkega delovanja

Indikacije za uporabo

Obrazec za sprostitev

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Uporaba med nosečnostjo

Kontraindikacije

Neželeni učinki

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): v nekaterih primerih megaloblastična anemija.

Na delu prebavnega trakta: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, pomanjkanje apetita, kovinski okus v ustih.

Presnova: hipoglikemija, v redkih primerih - laktacidoza (zahteva prekinitev zdravljenja).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Odmerjanje in uporaba

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje: hemodializa, simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Previdnostni ukrepi za sprejem

Posebna navodila za sprejem

Ni priporočljivo za akutne nalezljive bolezni ali poslabšanja kroničnih vnetnih bolezni, poškodb, akutnih kirurških bolezni, pred kirurškimi posegi in še 2 dni po njihovem izvajanju ter 2 dni pred in po opravljenih diagnostičnih študijah (radiološki in radiološki). kontrastnih medijev). Ne sme se uporabljati pri bolnikih, ki so na dieti s kalorično omejitvijo hrane (manj kot 1000 kcal / dan). Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri ljudeh, starejših od 60 let, ki opravljajo težko fizično delo (zaradi povečanega tveganja za razvoj laktacidoze).

Vpliv na sposobnost upravljanja prometa in dela z mehanizmi. Ni učinka (če se uporablja kot monoterapija). V kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, inzulinom itd.) Se lahko razvijejo hipoglikemična stanja, pri katerih se poslabša sposobnost nadzora vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorne reakcije.

Pogoji skladiščenja

Rok trajanja

Pripadajo klasifikaciji ATX:

Podobna zdravila v akciji:

  • Guarem (Guarem) Dozirani mikrogranule
  • Amaril (amaril) tablete
  • Viktoza (Victoza) Raztopina za injiciranje
  • Metformin-Teva (metformin-Teva) Oralne tablete
  • Galvus Met (ustni gavus)
  • Januvia (Januvia) peroralne tablete
  • Berlithion tablete peroralno
  • Glucovance Tablete za peroralno uporabo
  • Langerin (Lanagerin) oralne tablete
  • Siofor 850 (Siofor 850) Tablete

** Imenik zdravil je zgolj informativne narave. Za več informacij se obrnite na proizvajalčevo obvestilo. Ne zdravite se sami; Preden začnete uporabljati metforminijev klorid, se posvetujte z zdravnikom. EUROLAB ni odgovoren za posledice uporabe informacij, objavljenih na portalu. Vse informacije na spletnem mestu ne nadomeščajo nasveta zdravnika in ne morejo biti jamstvo za pozitiven učinek zdravila.

Vas zanima metforminijev klorid? Želite izvedeti podrobnejše informacije ali potrebujete zdravniški pregled? Ali potrebujete pregled? Lahko se dogovorite z zdravnikom - klinika Eurolab vam je vedno na voljo! Najboljši zdravniki vas bodo pregledali, svetovali, zagotovili potrebno pomoč in postavili diagnozo. Lahko pokličete tudi zdravnika doma. Klinika Eurolab je odprta za vas 24 ur na dan.

** Pozor! Informacije, predstavljene v tem priročniku za zdravila, so namenjene zdravstvenim delavcem in ne smejo biti osnova za samozdravljenje. Opis zdravila Metforminijev klorid je samo za referenco in ni namenjen predpisovanju zdravljenja brez sodelovanja zdravnika. Bolniki potrebujejo strokovne nasvete!

Če vas zanimajo katera koli druga zdravila in zdravila, njihovi opisi in navodila za uporabo, informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, indikacije za uporabo in neželeni učinki, načini uporabe, cene in pregledi zdravil ali imate kakršnekoli druge učinke. druga vprašanja in predlogi - pišite nam, zagotovo vam bomo pomagali.

Metformin

Peroralno hipoglikemično zdravilo

Bele enterično obložene tablete so okrogle, bikonveksne.

1 tableta Metforminijev klorid 500 mg

Pomožne snovi: povidon K90, koruzni škrob, krospovidon, magnezijev stearat, smukec.

Sestava lupine: metakrilna kislina in kopolimer metil metakrilata (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, titanov dioksid, smukec.

10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.

Metformin zavira glukoneogenezo v jetrih, zmanjšuje absorpcijo glukoze iz črevesja, povečuje uporabo periferne glukoze in povečuje občutljivost tkiv na insulin. Ne vpliva na izločanje insulina s celicami beta celic trebušne slinavke, ne povzroča hipoglikemičnih reakcij. Znižuje trigliceride in linoproteine ​​z nizko gostoto v krvi. Stabilizira ali zmanjšuje telesno težo. Ima fibrinolitični učinek zaradi supresije tkivnega inhibitorja aktivatorja plazminogena.

Po peroralnem dajanju se metformin absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost po zaužitju standardnega odmerka je 50-60%. Cmaks doseže 2,5 ure po zaužitju. Praktično se ne veže na plazemske beljakovine. Akumulira se v žlezah slinavk, mišicah, jetrih in ledvicah. Izloča se nespremenjena z ledvicami. T1/2 V primeru okvarjenega delovanja ledvic se lahko zdravilo kopiči.

- sladkorna bolezen tipa 2 brez nagnjenosti k ketoacidoze (zlasti pri bolnikih z debelostjo) z neučinkovitostjo prehranske terapije;

- v kombinaciji z insulinom - s sladkorno boleznijo tipa 2, zlasti z izrazito stopnjo debelosti, ki jo spremlja sekundarna insulinska rezistenca.

- diabetično ketoacidozo, diabetično prekomo, komo;

- okvarjeno delovanje ledvic;

- akutne bolezni, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične disfunkcije: dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni, hipoksija (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);

- klinično izrazite manifestacije akutnih in kroničnih bolezni, ki lahko vodijo v razvoj tkivne hipoksije (srčna ali respiratorna odpoved, akutni miokardni infarkt);

- resne operacije in poškodbe (kadar je indicirana terapija z insulinom);

- nenormalno delovanje jeter;

- kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;

- uporaba vsaj 2 dni pred in v 2 dneh po opravljanju radioizotopnih ali rentgenskih študij z uvedbo kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod;

- laktacidoza (vključno z anamnezo);

- skladnost z nizkokalorično dieto (manj kot 1000 kalorij na dan);

- Preobčutljivost za zdravilo.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri osebah, starejših od 60 let, ki opravljajo težko fizično delo, kar je povezano s povečanim tveganjem za nastanek laktacidoze v njih.

Odmerek zdravila določi zdravnik posebej, odvisno od ravni glukoze v krvi.

Začetni odmerek je 500-1000 mg / dan (1-2 tab.). Po 10-15 dneh je možno nadaljnje postopno povečanje odmerka, odvisno od ravni glukoze v krvi.

Vzdrževalni odmerek zdravila je običajno 1500-2000 mg / dan. (3-4 tab.) Največji odmerek - 3000 mg / dan (6 tablet).

Pri starejših bolnikih priporočeni dnevni odmerek ne sme preseči 1 g (2 tab.).

Tablete metformina je treba jemati celotno med obrokom ali takoj po obroku, sprati z majhno količino tekočine (kozarec vode). Da bi zmanjšali neželene učinke iz prebavil, je treba dnevni odmerek razdeliti na 2-3 odmerke.

Zaradi povečanega tveganja za laktacidozo je treba odmerek zdravila zmanjšati v primeru hudih presnovnih motenj.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, kovinski okus v ustih, pomanjkanje apetita, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu. Ti simptomi so zlasti pogosti na začetku zdravljenja in praviloma izginejo sami. Te simptome je mogoče zmanjšati s predpisovanjem antocitov, derivatov atropina ali spazmolitikov.

Presnova: v redkih primerih - laktacidoza (zahteva prekinitev zdravljenja); z dolgotrajnim zdravljenjem - hipovitaminoza B12 (oslabljena absorpcija).

S strani krvotvornih organov: v nekaterih primerih - megaloblastna anemija.

Pri endokrinem sistemu: hipoglikemija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Pri prevelikem odmerjanju lahko pride do nastanka laktacidoze s smrtnim izidom. Vzrok za nastanek laktacidoze je lahko tudi kumulacija zdravila zaradi okvarjene ledvične funkcije.

Simptomi laktacidoze: slabost, bruhanje, driska, zmanjšanje telesne temperature, bolečine v trebuhu, bolečine v mišicah, v prihodnosti se lahko poveča dihanje, omotica, oslabljena zavest in razvoj kome.

Zdravljenje: če se pojavijo znaki laktacidoze, je treba zdravljenje z metforminom nemudoma prekiniti, bolnika nujno hospitalizirati in po določitvi koncentracije laktata potrditi diagnozo. Hemodializa je najučinkovitejši ukrep za odstranitev laktata in metformina iz telesa. Opravljeno je tudi simptomatsko zdravljenje.

V kombiniranem zdravljenju z zdravili za metformin sulfonilsečnino se lahko razvije hipoglikemija.

Danazol ni priporočljivo jemati hkrati, da bi preprečili hiperglikemično delovanje slednjega. Če je potrebno, je treba zdravljenje z danazolom in po prekinitvi le-tega zahtevati za prilagoditev odmerka metformin jodnega glikemičnega nadzora.

Kombinacije, ki zahtevajo posebno nego: klorpromazin - če ga jemljemo v velikih odmerkih (100 mg / dan), zvišuje raven glukoze v krvi in ​​zmanjšuje sproščanje insulina.

Pri zdravljenju nevroleptikov in po prekinitvi le-tega je potrebna prilagoditev odmerka metformina pod nadzorom ravni glikemije.

Pri sočasni uporabi z derivati ​​sulfonilsečnine, akarbozo, insulinom, NSAR, zaviralci MAO, oksitetraciklinom, zaviralci ACE, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamidom, zaviralci β-adrenergičnih receptorjev, se lahko poveča hipoglikemični učinek metformina.

Pri sočasni uporabi z GCS, peroralnimi kontraceptivi, epinefrinom, simpatikomimetiki, glukagonom, ščitničnimi hormoni, tiazidnimi in zankastimi diuretiki, fenotiazinskimi derivati, derivati ​​nikotinske kisline je mogoče zmanjšati hipoglikemični učinek metformina.

Cimetidin upočasni izločanje metformina, kar poveča tveganje za laktacidozo.

Metformin lahko oslabi učinek antikoagulantov (kumarinskih derivatov).

Vnos alkohola poveča tveganje za laktacidozo med akutno zastrupitvijo z alkoholom, zlasti v primerih lakote ali nizkokalorične diete, kot tudi pri odpovedi jeter.

Med zdravljenjem je potrebno spremljati delovanje ledvic. Vsaj 2-krat na leto, kot tudi pojav mialgije je treba določiti vsebnost laktata v plazmi. Poleg tega je 1-krat v 6 mesecih potreben nadzor ravni serumskega kreatinina (zlasti pri bolnikih v starejši starosti). Metformina se ne sme dajati, če je raven kreatinina v krvi višja od 135 µmol / L pri moških in 110 µmol / L pri ženskah.

Morda uporaba zdravila Metformin v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine. V tem primeru je potrebno posebno skrbno nadzorovati raven glukoze v krvi.

48 ur pred in v 48 urah po radiopaketi (urografija, v / v angiografiji) je treba prenehati z jemanjem metformina.

Če ima bolnik bronhopulmonalno okužbo ali okužbo sečil, morate o tem nemudoma obvestiti zdravnika.

Med zdravljenjem se morate vzdržati jemanja alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol..

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Uporaba zdravila v monoterapiji ne vpliva na sposobnost vožnje in dela z mehanizmi.

Ko se metformin kombinira z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, insulinom), se lahko razvijejo hipoglikemična stanja, ki zmanjšajo sposobnost nadzora nad vozili in se vključijo v druge potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije.

Pri načrtovanju nosečnosti, kot tudi v primeru pojava nosečnosti med jemanjem zdravila Metformin, ga je treba preklicati in predpisati insulinsko zdravljenje. Ker ni podatkov o prodoru v materino mleko, je to zdravilo med dojenjem kontraindicirano. Če je potrebno, je treba uporabo metformina med dojenjem in dojenjem prekiniti.

Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov

Navodila iz pills.rf

Glavni meni

Samo najnovejša uradna navodila za uporabo zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani so objavljena v nespremenjeni obliki, v kateri so priložena zdravilom.

Metformin hidroklorid

ZDRAVNIKI PREJEMNIH PRAZNIKOV SE DOVOLJUJEJO V PACIENTA SAMO DOKTORJA. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis aktivne sestavine metforminijev klorid / metforminijev klorid.

Formula: C4H12ClN5, kemijsko ime: N, N-dimetilimid dikarboimid diamid hidroklorid.
Farmakološka skupina: presnovki / hipoglikemični sintetični in drugi načini.
Farmakološko delovanje: hipoglikemično.

Farmakološke lastnosti

Metformin hidroklorid je brezbarven ali bel kristaliničen prah, ki je dobro topen v vodi in skoraj netopen v etru, aceton, kloroform, ima molekulsko maso 165,63. Metforminijev klorid je oralno hipoglikemično zdravilo iz skupine bigvanidov. Metforminijev klorid znižuje stopnjo hiperglikemije, pri tem pa ne povzroča hipoglikemije. Metforminijev klorid nima hipoglikemičnega učinka in ne spodbuja izločanja insulina pri zdravih posameznikih, za razliko od derivatov sulfonilsečnine. Metforminijev klorid poveča občutljivost perifernih receptorjev na insulin in poveča izkoriščenost glukoze v celicah. Metforminijev klorid zavira glukoneogenezo in glikogenolizo, kar povzroča zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih. Metforminijev klorid zavira absorpcijo glukoze v črevesju. Metforminijev klorid poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih transporterjev glukoze. Metformin hidroklorid deluje na glikogen sintazo in stimulira sintezo glikogena. Metforminijev klorid tudi pozitivno vpliva na presnovo lipidov: zmanjšuje koncentracijo celotnega holesterola, trigliceridov in lipoproteinov nizke gostote. Pri uporabi metforminijevega klorida se bolnikova telesna masa zmerno zmanjša ali ostaja stabilna. Klinične študije so pokazale tudi učinkovitost uporabe metforminijevega klorida kot preventive diabetesa mellitusa pri bolnikih s pre-diabetesom, ki imajo dodatne dejavnike tveganja za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 in pri katerih spremembe v načinu življenja ne omogočajo ustreznega nadzora nad serumsko glukozo.
Pri zaužitju metforminijevega klorida se popolnoma in hitro absorbira v prebavnem traktu. Absolutna biološka uporabnost metforminijevega klorida, če ga jemljemo na prazen želodec, je 50-60%. Največja koncentracija metforminijevega klorida v serumu je približno 2 μg / ml (15 μmol), dosežena v 2–2,5 urah. Pri jemanju metforminijevega klorida s hrano se absorpcija zdravila zmanjša in upočasni, najvišja koncentracija zdravila se zmanjša za 40%, hitrost njegovega doseganja pa se upočasni za 35 minut. Metforminijev klorid se skoraj ne veže na plazemske beljakovine in se hitro porazdeli v tkivih. Ravnotežna koncentracija metforminijevega klorida v serumu je dosežena v 1 do 2 dneh in ne presega 1 µg / ml. Volumen porazdelitve metforminijevega klorida (z enkratno uporabo 850 mg zdravila) je od 296 do 1012 litrov. Metforminijev klorid se lahko kopiči v žlezah slinavke, ledvicah in jetrih. Metforminijev klorid se zelo slabo presnavlja v jetrih in izloča skozi ledvice. Ledvični očistek metforminijevega klorida pri zdravih osebah je približno 400 ml / min (350 do 550 ml / min) (4-krat večji od očistka kreatinina), kar kaže na prisotnost aktivne tubularne sekrecije zdravila. Razpolovni čas metforminijevega klorida je približno 6,5 ur (za serum) in 17,6 ur (za kri), razlika pa je odvisna od tega, ali se lahko metforminijev klorid kopiči v rdečih krvnih celicah. Metforminijev klorid se izloči skozi ledvice predvsem s tubularno sekrecijo nespremenjeno (90% čez dan). Pri starejših bolnikih se razpolovni čas metforminijevega klorida poveča in najvišja koncentracija zdravila v serumu se poveča. Pri insuficienci ledvic se razpolovni čas izločanja metforminijevega klorida poveča, ledvični očistek se zmanjša in pojavi se tveganje za kopičenje zdravila. Študije na živalih z uporabo metforminijevega klorida v odmerkih, ki so trikrat višji od najvišjih priporočenih odmerkov za osebo v smislu telesne površine, niso pokazali kancerogenih, mutagenih, teratogenih lastnosti in učinkov na plodnost.

Indikacije

Diabetes mellitus druge vrste, zlasti pri bolnikih z debelostjo, z neučinkovitostjo telesne aktivnosti in prehranske terapije, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali insulinom; Preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2 pri bolnikih s pre-diabetesom, ki imajo dodatne dejavnike tveganja za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 in pri katerih spremembe v življenjskem slogu ne omogočajo ustrezne kontrole glikemije.
Način uporabe metforminijevega klorida in odmerek
Metforminijev klorid se jemlje peroralno, odmerek in način uporabe metforminijevega klorida določi zdravnik posebej.
Odrasli v monoterapiji in s kombinacijo metforminijevega klorida z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili za sladkorno bolezen tipa 2: ponavadi je začetni odmerek metforminijevega klorida 500 ali 850 mg 2-3 krat na dan med ali po obroku; Priporočljivo je prilagoditi odmerek vsakih 10 do 15 dni na podlagi rezultatov merjenja ravni glukoze v krvnem serumu; počasno povečanje odmerka pomaga zmanjšati neželene učinke metforminijevega klorida na prebavnem sistemu; Običajno je vzdrževalni odmerek metforminijevega klorida 1500-2000 mg na dan v 2 do 3 odmerkih; največji priporočeni dnevni odmerek metforminijevega klorida je 3000 mg, razdeljen v 3 odmerke; Pri načrtovanju prehoda z drugega hipoglikemičnega zdravila morate prenehati jemati to zdravilo in začeti uporabljati metforminijev klorid v zgornjem odmerku.
Odrasli s kombinacijo metforminijevega klorida in insulina: za boljši nadzor koncentracij glukoze v serumu se lahko kot kombinirano zdravljenje uporablja metforminijev klorid in insulin pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2; Običajni začetni odmerek metforminijevega klorida je 500 ali 850 mg 2 do 3-krat na dan, odmerek insulina pa se določi na podlagi vsebnosti glukoze v krvnem serumu.
Pri otrocih, starejših od 10 let, se lahko metforminijev klorid uporablja kot monoterapija in v kombinaciji z insulinom; Običajni začetni odmerek metforminijevega klorida je 500 ali 850 mg enkrat na dan med ali po obroku; Odmerek metforminijevega klorida je treba prilagoditi 10 do 15 dni na podlagi rezultatov merjenja ravni glukoze v krvnem serumu; Največji priporočeni dnevni odmerek metforminijevega klorida je 2000 mg, razdeljenega na 2 do 3 odmerke.
Monoterapija z metforminijevim kloridom s pre-diabetesom: običajni dnevni odmerek je 1000 - 1700 mg, razdeljen v dva odmerka, med ali po obroku; Za oceno potrebe po nadaljnji uporabi metforminijevega klorida je priporočljivo redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi.
Metforminijev klorid se lahko uporablja pri bolnikih z zmerno ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina 45–59 ml / min) le v odsotnosti stanj, ki povečujejo tveganje za razvoj laktacidoze; začetni odmerek metforminijevega klorida je 500 mg ali 850 mg enkrat na dan; Največji dnevni odmerek metforminijevega klorida je 1000 mg, razdeljenega v dva odmerka. Funkcionalno stanje ledvic je treba skrbno spremljati vsake 3 do 6 mesecev. Z zmanjšanjem očistka kreatinina pod 45 ml / min je treba uporabo metforminijevega klorida takoj prekiniti.
Starejši bolniki zaradi možnega poslabšanja delovanja ledvic je treba odmerek metforminijevega klorida določiti pod rednim spremljanjem indikatorjev delovanja ledvic (določanje kreatinina v plazmi vsaj 2-4-krat na leto).
Metforminijev klorid je treba jemati vsak dan brez prekinitev. Pri prekinitvi zdravljenja mora bolnik o tem obvestiti svojega zdravnika.
Diagnozo sladkorne bolezni tipa 2 je treba potrditi pred uporabo metforminijevega klorida.
Med uporabo metforminijevega klorida je treba redno spremljati funkcionalno stanje ledvic, glomerulno filtracijo, serumsko glukozo na tešče in po obrokih. Zlasti skrbno spremljanje koncentracije glukoze v serumu je potrebno pri uporabi metforminijevega klorida skupaj z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (vključno z insulinom, repaglinidom, sulfonilsečninami in drugimi zdravili).
Laktacidoza je redka, vendar resna (visoka smrtnost v odsotnosti nujnega zdravljenja) zaplet, ki se lahko pojavi kot posledica kumulacije metforminijevega klorida. Na splošno se je pri bolnikih z diabetesom mellitusom in hudo ledvično odpovedjo razvila laktacidoza z metforminijevim kloridom. Upoštevati je treba tudi druge s tem povezane dejavnike tveganja, kot so ketoza, dekompenzirana sladkorna bolezen, dolgotrajno tešče, odpoved jeter, alkoholizem in vsako stanje, ki je povezano s hudo hipoksijo. To lahko pomaga zmanjšati pojavnost laktacidoze. Upoštevati morate tveganje za nastanek laktacidoze pri razvoju nespecifičnih znakov, na primer mišičnih krčev, ki jih spremljajo bolečine v trebuhu, dispeptične motnje, huda astenija. Za laktacidozo so značilne bolečine v trebuhu, acidozna dispneja, hipotermija z nadaljnjo komo. Diagnostični laboratorijski indikatorji so znižanje pH v krvi (manj kot 7,25), plazemske koncentracije laktata več kot 5 mmol / l, povečana anionska vrzel in razmerje laktata in piruvata. Če sumite na presnovno acidozo, je treba prekiniti uporabo metforminijevega klorida in se nemudoma posvetovati z zdravnikom. Med uporabo metforminijevega klorida je treba določiti plazemsko koncentracijo laktata vsaj dvakrat na leto, pa tudi razvoj mialgije. S povečanjem koncentracije laktata se metforminijev klorid prekliče.
Pri bolnikih, ki stalno uporabljajo metforminijev klorid, je treba določiti koncentracijo vitamina B12 enkrat na leto zaradi možnega zmanjšanja njegove absorpcije. Pri ugotavljanju megaloblastne anemije med uporabo metforminijevega klorida je treba razmisliti o možnosti zmanjšanja absorpcije vitamina B12 (pri dolgotrajni uporabi metforminijevega klorida).
Najpogostejše neželene reakcije iz prebavnega sistema se razvijejo v začetnem obdobju uporabe metforminijevega klorida in v večini primerov potekajo spontano. Za preprečevanje je priporočljivo jemati metforminijev klorid dvakrat ali trikrat na dan po ali med obrokom. Počasno povečanje odmerka metforminijevega klorida lahko izboljša gastrointestinalno toleranco zdravila.
Med uporabo metforminijevega klorida lahko pride do razvoja motenj v hepatobilijarnem sistemu (vključno s hepatitisom, slabšim indikatorjem funkcionalnega stanja jeter), ki popolnoma izginejo po prekinitvi zdravljenja.
Ker se metforminijev klorid izloča skozi ledvice, je treba očistek kreatinina določiti redno in pozneje, vsaj enkrat na leto pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic in vsaj 2–4-krat na leto pri starejših bolnikih in bolnikih z t očistek kreatinina na spodnji meji normale. Kadar je očistek kreatinina manjši od 45 ml / min, je uporaba metforminijevega klorida kontraindicirana. Posebno pozornost je treba posvetiti možnemu poslabšanju funkcionalnega stanja ledvic pri starejših bolnikih, pri delitvi diuretikov antihipertenzivnih zdravil, nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Prevzem metforminijevega klorida je treba prekiniti 48 ur pred načrtovanim kirurškim posegom in ga je mogoče nadaljevati ne prej kot 48 ur po njihovem zaključku, pod pogojem, da je bila ledvična funkcija med pregledom normalna.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem z metforminijevim kloridom je povečano tveganje za razvoj ledvične odpovedi in hipoksije. Bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem morajo redno nadzorovati delovanje srca in ledvic pri uporabi metforminijevega klorida. Uporaba metforminijevega klorida pri srčnem popuščanju z nestabilnimi hemodinamskimi parametri je kontraindicirana.
Eno leto klinične študije je pokazala, da metforminijev klorid ne vpliva na rast in puberteto. Zaradi pomanjkanja dolgoročnih študij je priporočljivo skrbno nadzorovati nadaljnje učinke metforminijevega klorida na te parametre pri otrocih, zlasti v puberteti. Otroci med 10. in 12. letom potrebujejo najbolj skrbno opazovanje.
Objavljeni podatki, vključno s podatki po dajanju v promet, in podatki iz kontroliranih kliničnih študij pri omejeni pediatrični populaciji (od 10. do 16. leta starosti) kažejo, da so neželeni učinki pri otrocih po naravi in ​​naravi podobni tistim pri odraslih bolnikih.
Med uporabo metforminijevega klorida naj bolniki nadaljujejo z dieto s stalnim vnosom ogljikovih hidratov ves dan. Bolnikom s prekomerno telesno maso svetujemo, da še naprej uporabljajo nizkokalorično dieto (vendar ne manj kot 1000 kalorij na dan), medtem ko uporabljate metforminijev klorid.
Med uporabo metforminijevega klorida je treba redno izvajati standardne laboratorijske preiskave, ki so potrebne za nadzor diabetesa.
Metforminijev klorid z monoterapijo ne povzroča hipoglikemije, vendar je potrebna previdnost pri sočasni uporabi z insulinom ali drugimi hipoglikemičnimi zdravili (npr. Repaglinidom, derivati ​​sulfonilsečnine in drugimi). Kombinirano zdravljenje z metforminijevim kloridom in insulinom je treba začeti in izvajati v bolnišnici, dokler se ne vzpostavi ustrezen odmerek vsakega zdravila.
Uporaba metforminijevega klorida se priporoča za preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2 pri bolnikih s pre-diabetesom in za dodatne dejavnike tveganja za razvoj očitnega diabetesa druge vrste, kot je indeks telesne mase 35 ali več kg / m ^ 2, starost pod 60 let, anamneza gestacijskega sladkorne bolezni, visoki trigliceridi, družinska anamneza diabetesa mellitusa pri sorodnikih prve stopnje, arterijska hipertenzija, lipoprotein z nizko holesterolno visoko gostoto.
Ni dokazov o negativnih učinkih priporočenih odmerkov metforminijevega klorida na sposobnost izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorične reakcije. Pri izvajanju teh aktivnosti je treba med uporabo metforminijevega klorida paziti, še posebej, če ga uporabljamo skupaj z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (repaglinid, derivati ​​sulfonilsečnine, insulin), ker se lahko pojavijo neželeni učinki, vključno s hipoglikemijo, ki zmanjšuje sposobnost. izvajajo potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij (vključno s kontrolo Lenie vozila, stroji). Zavrniti opravljanje teh dejavnosti pri razvoju neželenih učinkov, vključno s hipoglikemijo, v ozadju uporabe zdravila.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno s pomožnimi sestavinami zdravila); diabetični precoma; diabetična koma; diabetična ketoacidoza; akutna ali kronična presnovna acidoza; odpovedjo ledvic ali okvarjenemu delovanju ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 45 ml / min); klinično pomembne manifestacije kroničnih ali akutnih bolezni, ki lahko vodijo v razvoj tkivne hipoksije (vključno s kroničnim srčnim popuščanjem z nestabilnimi hemodinamskimi parametri, akutnim srčnim popuščanjem, akutnim miokardnim infarktom, respiratorno odpovedjo); akutna stanja, ki se pojavijo s tveganjem za razvoj okvarjene ledvične funkcije (vključno z dehidracijo (z bruhanjem, drisko), hudimi nalezljivimi boleznimi, šokom); odpoved jeter; kršitev funkcionalnega stanja jeter; obsežna operacija in travma, kadar je indicirana terapija z insulinom; akutno zastrupitev z alkoholom; kronični alkoholizem; laktacidoza (vključno z anamnezo); uporabite v manj kot dveh dneh pred in v dveh dneh po rentgenskih ali radioizotopskih študijah z uvedbo kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod; upoštevanje nizkokalorične diete (manj kot 1000 kalorij na dan); obdobje laktacije; nosečnost; starost do 10 let; starost do 18 let (odvisno od uporabljene dozirne oblike); bolnikih, ki opravljajo težko fizično delo (povečano tveganje za laktacidozo).

Omejitve uporabe. T

Ledvična odpoved (z očistkom kreatinina 45–59 ml / min), starost nad 65 let (zaradi počasne presnove metforminijevega klorida je treba oceniti razmerje med koristmi in tveganji), starost do 18 let (varnost in učinkovitost nista ugotovljeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Dekompenzirana sladkorna bolezen med nosečnostjo je povezana s povečanim tveganjem za perinatalno smrtnost in razvoj prirojenih malformacij. Omejena količina podatkov kaže, da uporaba metforminijevega klorida pri ženskah med nosečnostjo ne poveča tveganja prirojenih malformacij pri otrocih. Ustreznih in strogo nadzorovanih študij o uporabi metforminijevega klorida med nosečnostjo niso opravili. Pri načrtovanju nosečnosti, pojavu nosečnosti proti uporabi metforminijevega klorida s pre-diabetesom in sladkorno boleznijo drugega tipa, je treba metforminijev klorid ukiniti, v primeru diabetesa druge vrste pa predpisati insulinsko zdravljenje. Med nosečnostjo je treba koncentracijo glukoze v krvnem serumu vzdrževati na ravni, ki je najbližja normalni, kar zmanjšuje tveganje za malformacije ploda. Metforminijev klorid se izloča v materino mleko. Pri uporabi novorojenčkov med dojenjem niso opazili neželenih učinkov. Zaradi omejenih podatkov uporaba metforminijevega klorida med dojenjem ni priporočljiva. V času zdravljenja z metforminijevim kloridom je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki metformin hidroklorida

Živčni sistem, psiha in čutni organi: kršitev okusa.
Kardiovaskularni sistem, limfni sistem in kri (hemostaza, tvorba krvi): megaloblastična anemija (kot posledica kršitve absorpcije vitamina B12 in folne kisline).
Prebavni sistem: slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, pomanjkanje apetita, anoreksija, napenjanje, bolečine v trebuhu, kovinski okus v ustih, hepatitis, okvarjeno delovanje jeter.
Presnova in prehrana: laktacidoza (zaspanost, šibkost, odporna bradiaritmija, hipotenzija, motnje dihanja, mialgija, bolečine v trebuhu, hipotermija), hipoglikemija, zmanjšana absorpcija vitamina B12 (s podaljšano uporabo metforminijevega klorida).
Koža, sluznice in podkožno tkivo: kožne reakcije, srbenje, eritem, dermatitis, izpuščaj.

Medsebojno delovanje metformin hidroklorida z drugimi snovmi

Pri funkcionalni odpovedi ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko radiološki pregled z uporabo rentgenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, povzroči razvoj laktacidoze. Zato je treba uporabo metforminijevega klorida prekiniti glede na funkcionalno stanje ledvic 48 ur pred ali ob rentgenski študiji z uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in se ne nadaljuje v 48 urah po testu, pod pogojem, da je bilo med preiskavo ugotovljeno funkcionalno stanje ledvic. normalno. Kombinirana uporaba metforminijevega klorida in jod-vsebujočih radioaktivnih zdravil manj kot dva dni pred in v dveh dneh po raziskavah rentgenskih ali radioizotopov.
Če se metforminijev klorid uporablja za akutno zastrupitev z alkoholom, se poveča tveganje za nastanek laktacidoze, zlasti pri odpovedi jeter, podhranjenosti in nizkokalorični dieti. Kombinirana uporaba metforminijevega klorida in alkohola ni priporočljiva. Med jemanjem metforminijevega klorida se izogibajte uživanju alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol. Metforminijev klorid je nezdružljiv z alkoholom zaradi tveganja za razvoj laktacidoze.
Kombinirana uporaba metforminijevega klorida in danazola ni priporočljiva, da bi se izognili hiperglikemičnim učinkom le-teh. Če je potrebno, je potrebna kombinirana uporaba metforminijevega klorida in danazola ter po prenehanju jemanja odmerka metforminijevega klorida v skladu s koncentracijo glukoze v serumu. Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in danazola je potrebna previdnost, zato je morda treba nadzorovati koncentracijo glukoze v krvnem serumu pogosteje, zlasti na začetku zdravljenja.
Klorpromazin, če se uporablja v velikih odmerkih (100 mg na dan), poveča vsebnost glukoze v krvnem serumu z zmanjšanjem sproščanja insulina. Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in nevroleptikov in po prekinitvi slednjega je potrebna prilagoditev odmerka metforminijevega klorida pod nadzorom koncentracije glukoze v serumu. Med kombinirano uporabo metforminijevega klorida in nevroleptikov je potrebna previdnost, zato boste morda potrebovali pogostejše spremljanje glukoze v serumu, zlasti na začetku zdravljenja.
Lokalni in sistemski glukokortikosteroidi zmanjšajo toleranco za glukozo, povečajo serumsko glukozo, včasih povzročijo ketozo. Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in glukokortikosteroidov in po prekinitvi slednjega je potrebna prilagoditev odmerka metforminijevega klorida pod nadzorom koncentracije glukoze v krvnem serumu. Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in glukokortikosteroidov je potrebna previdnost. Morda bo treba nadzorovati koncentracijo glukoze v krvnem serumu pogosteje, zlasti na začetku zdravljenja.
Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in zanke se lahko zaradi oslabljene funkcije ledvic razvije laktacidoza. Metformina se ne sme uporabljati z diuretiki z zanko, če je očistek kreatinina manjši od 60 ml / min. Kombinirana uporaba metforminijevega klorida in diuretikov z zanko lahko zahteva pogostejše spremljanje glukoze v serumu, zlasti na začetku zdravljenja. Po potrebi se lahko odmerek metforminijevega klorida prilagodi med postopkom kombinirane uporabe in po njenem prenehanju.
V študiji interakcije z uporabo enkratnega odmerka pri zdravih prostovoljcih je bilo dokazano, da furosemid poveča največjo plazemsko koncentracijo (za 22%) in območje pod koncentracijo farmakokinetične krivulje - čas (za 15%) metforminijevega klorida (brez pomembnih sprememb v ledvičnem očistku metforminijevega klorida); hkrati pa metforminijev klorid zmanjša največjo koncentracijo v plazmi (za 31%), območje pod koncentracijo farmakokinetične krivulje - čas (za 12%) in razpolovni čas (za 32%) furosemida (brez pomembnih sprememb v ledvičnem očistku furosemida). Podatkov o medsebojnem delovanju furosemida in metforminijevega klorida pri dolgotrajni uporabi ni.
Adrenomimetiki beta-2 za parenteralno dajanje povečajo koncentracijo glukoze v krvnem serumu, ki stimulira beta-2-adrenergične receptorje. Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida in beta-2-adrenomimetika je treba nadzorovati koncentracijo glukoze v serumu in po potrebi priporočiti imenovanje insulina. Kombinirana uporaba metforminijevega klorida in beta-2 adrenergičnih pršic lahko zahteva pogostejše spremljanje koncentracije glukoze v serumu, zlasti na začetku zdravljenja. Po potrebi se lahko odmerek metforminijevega klorida prilagodi med postopkom kombinirane uporabe in po njenem prenehanju.
Antihipertenzivna zdravila lahko poleg inhibitorjev angiotenzinske konvertaze zmanjšajo raven glukoze v krvnem serumu. Če je potrebno, morate kombinirano uporabo antihipertenzivnih zdravil in metforminijevega klorida paziti, da prilagodite odmerek metforminijevega klorida.
Pri kombinirani uporabi metforminijevega klorida z insulinom se lahko razvijejo derivati ​​sulfonilsečnine, salicilati, akarboza, hipoglikemija. Če je potrebno, mora biti kombinirana uporaba teh zdravil in metforminijevega klorida previdna.
V kombinaciji nifedipin poveča absorpcijo in največjo plazemsko koncentracijo metformin hidroklorida; ko se nifedipin in metformin hidroklorid uporabljata skupaj, je treba paziti. V enkratnem odmerku pri zdravih prostovoljcih je nifedipin povečal absorpcijo, največjo koncentracijo v plazmi (20%) in območje pod koncentracijo farmakokinetične krivulje (9%) metforminijevega klorida, medtem ko se največja koncentracija v plazmi in razpolovni čas metforminijevega klorida nista spremenila.
Kationska zdravila (vključno z digoksinom, amiloridom, morfinom, prokainamidom, kinidinom, ranitidinom, kininom, trimetoprimom, triamterenom, vankomicinom) se izločajo v ledvičnih tubulih in, kadar se uporabljajo skupaj, tekmujejo z metforminijevim kloridom za cevaste transportne sisteme in lahko povečajo največjo koncentracijo v plazmi in povečajo koncentracijo v plazmi. %) Metforminijev klorid. Če je potrebno, mora biti kombinirana uporaba teh zdravil in metforminijevega klorida previdna.
V kombinaciji s cimetidinom upočasni izločanje metforminijevega klorida, zaradi česar se poveča tveganje za nastanek laktacidoze.
Metforminijev klorid lahko zmanjša absorpcijo cianokobalamina (vitamina B12).
Učinek metforminijevega klorida je oslabljen zaradi diuretikov, fenotiazinov, glukokortikosteroidov, glukagona, estrogenov (vključno s tistimi, ki so vključeni v peroralne kontraceptive), ščitničnih hormonov, fenitoina, adrenalina, kalcijevih antagonistov, nikotinske kisline, izonijazida, simpatomimetikov.
Hipoglikemično delovanje metformin-hidroklorid pomnožimo sulfonilsečnine, insulinski, akarboze, nesteroidnih protivnetnih zdravil, oksitetraciklin, zaviralci monoaminooksidaze, Zaviralci angiotenzinske konvertaze, ciklofosfamid, klofibrat derivati, beta-blokatorji.
Pri sočasni uporabi metforminijevega klorida in medoksomila azilsartana niso opazili farmakokinetičnih interakcij.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi metforminijevega klorida v odmerku 85 g hipoglikemije niso opazili, vendar se je v tem primeru razvila laktacidoza, ki se je pokazala z slabostjo, bruhanjem, drisko, zvišano telesno temperaturo, bolečinami v trebuhu, mišičnimi bolečinami, povečanim dihanjem, omotičnostjo, oslabelostjo, razvojem kome. Znatno preveliko odmerjanje metforminijevega klorida ali z njim povezanih dejavnikov tveganja lahko vodi do razvoja laktacidoze.
Zdravljenje: pri jemanju velike količine metforminijevega klorida je treba opraviti izpiranje želodca; če se pojavijo znaki laktacidoze, je treba zdravljenje z metforminijevim kloridom nemudoma prekiniti, bolnika nujno hospitalizirati in določiti koncentracijo laktata; najbolj učinkovit ukrep za odstranitev metforminijevega klorida in laktata iz telesa je hemodializa; izvaja tudi simptomatsko zdravljenje; potreben je nadzor koncentracije glukoze, kreatinina, sečnine, laktata in elektrolitov v serumu. Specifičnega antidota ni.

Trgovska imena zdravil z aktivno sestavino metformin hidroklorid

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glucophage®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Langerine®
Metadien
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
Metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin Long
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-richter
Metformin-Teva
Metformin hidroklorid
Nova Met
NovoFormmin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva

Kombinirana zdravila:
Vildagliptin + metforminijev klorid: Galvus Met;
Glibenklamid + metformin hidroklorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliklazid + metforminijev klorid: Glimekomb®;
Glimepirid + metformin hidroklorid: Amaril® M;
Linagliptin + metforminijev klorid: Gentadueto®;
Metforminijev klorid + Rosiglitazon: Avandamet;
Metforminijev klorid + Saksagliptin: Combongly Prolong®;
Metformin hidroklorid + [Sibutramin + mikrokristalna celuloza]: Reduxin® Met;
Metforminijev klorid + sitagliptin: Janumet.

Preberite Več O Sladkorni Bolezni

Simptomi Diabetesa

Glikemični Indeks