Zdravilo Kseleviya: navodila za uporabo

  • Preprečevanje

Vse o sladkorni bolezni »Zdravilo Xelevia: navodila za uporabo

Zdravilo Xelevia se nanaša na hipoglikemična sredstva. Uporablja se kot glavna sestavina kompleksne terapije sladkorne bolezni tipa 2. Ima stalen hipoglikemični učinek.

Mednarodno nelastniško ime

Zdravilo INN: Sitagliptin

Mednarodno nelastniško ime zdravila Kseleviya - Sitagliptin.

ATH koda: А10ВН01

Oblike sproščanja in sestave

Na voljo v obliki tablet, filmsko obloženih. Tablete kremne barve so na površini filma na eni strani vrezane »277« in na drugi strani popolnoma gladke.

Glavna učinkovina je sitagliptin fosfat monohidrat v odmerku 128,5 mg. Dodatne snovi: mikrokristalna celuloza, kalcijev fosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, magnezijev stearil fumarat. Filmska lupina je sestavljena iz polivinil alkohola, titanovega dioksida, polietilen glikola, smukca, rumenega in rdečega železovega oksida.

Zdravilo se proizvaja v pretisnih omotih s 14 tabletami. Kartonska embalaža vsebuje 2 takšna pretisna omota in navodila za uporabo.

Farmakološko delovanje

Namenjen je zdravljenju sladkorne bolezni v drugi vrsti. Mehanizem delovanja temelji na inhibiciji encima DPP-4. Zdravilna učinkovina se razlikuje glede na delovanje insulina in drugih anti-glikemičnih učinkovin. Poveča se koncentracija glukoza-odvisnega insulinotropnega hormona.

Izločanje glukagona s celicami trebušne slinavke je potlačeno. To pomaga zmanjšati sintezo glukoze v jetrih, kar ima za posledico zmanjšane simptome hipoglikemije. Namen delovanja sitagliptina je zaviranje hidrolize pankreasnih encimov. Izločanje glukagona se zmanjša, kar spodbuja sproščanje insulina. Hkrati se zmanjša indikator glikoziliranega insulina in koncentracija glukoze v krvi.

Zdravilo Xelevia je namenjeno za zdravljenje sladkorne bolezni v drugi vrsti.

Po zaužitju tabletke se zdravilna učinkovina hitro absorbira iz prebavnega trakta. Vnos hrane vpliva na absorpcijo. Njegova maksimalna koncentracija v krvi se določi po nekaj urah. Biološka uporabnost je visoka, vendar je sposobnost za vezavo na proteinske strukture majhna. Presnavlja se v jetrih. Zdravilo se izloča iz telesa skupaj z urinom z ledvično filtracijo, v nespremenjeni obliki in v obliki glavnih presnovkov.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številne neposredne indikacije za uporabo tega zdravila:

  • monoterapijo za izboljšanje glikemične presnove pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
  • začetek kompleksne terapije z metforminom diabetične patologije tipa 2;
  • zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, kadar prehrana in telesna dejavnost ne delujeta;
  • dodatek insulina;
  • za izboljšanje glikemične kontrole v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine;
  • kombinirano zdravljenje sladkorne bolezni v drugem tipu s tiazolidindioni.

Kontraindikacije

Neposredne kontraindikacije za uporabo zdravila, ki so navedene v navodilih za uporabo, so:

  • preobčutljivost za zdravilo;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • starost do 18 let;
  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetes tipa 1;
  • bolezni ledvic.

Kseleviya se uporablja pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, kadar prehrana in telesna dejavnost ne delujeta.

Zelo previdno se zdravilo Kseleva predpisuje bolnikom s hudo in zmerno insuficienco ledvic, ki imajo v preteklosti pankreatitis.

Kako jemati zdravilo Xalevia?

Odmerek in trajanje zdravljenja sta neposredno odvisna od resnosti bolezni.

Med monoterapijo se zdravilo jemlje v začetnem dnevnem odmerku 100 mg na dan. Enak odmerek opazimo pri uporabi zdravila skupaj z metforminom, insulinom in derivati ​​sulfonilsečnine. Pri izvajanju kompleksnega zdravljenja je priporočljivo zmanjšati odmerek insulina, ki ga jemljete, da se prepreči razvoj hipoglikemije.

Ne morete vzeti dvojnega odmerka zdravila v enem dnevu. Pri dramatičnih spremembah splošnega zdravja bo morda potrebna prilagoditev odmerka. V nekaterih primerih je predpisana polovica ali četrtina tablet, ki imajo predvsem le placebo učinek. Dnevni odmerek se lahko spreminja glede na pojavnost zapletov bolezni in učinkovitost tega zdravila.

Neželeni učinki Xelevia

Ko prejmete zdravilo Xelevia, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • alergijske reakcije;
  • izguba apetita;
  • zaprtje;
  • krči;
  • tahikardija;
  • nespečnost;
  • parestezije;
  • čustvena nestabilnost.

V redkih primerih je možno poslabšanje hemoroidov. Simptomatsko zdravljenje. V hudih stanjih s konvulzijami se izvaja hemodializa.

Točne raziskave o vplivu zdravila na hitrost reakcije in koncentracijo pozornosti niso bile izvedene. Ne pričakujemo negativnega vpliva na upravljanje kompleksnih mehanizmov in vozil.

Posebna navodila

Možno je tveganje za hipoglikemijo, zato je zaželeno, da kazalniki življenjske dobe postopno zmanjšajo odmerek uporabljenega insulina. Priporočljivo je skrbeti za starejše, bolnike z boleznimi jeter, ledvic in srčno-žilnega sistema.

Na splošno starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Če pa se stanje poslabša ali zdravljenje ne daje želenih rezultatov, je bolje, da prenehate jemati tablete ali da prilagodite odmerek navzdol.

Starejši bolniki ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Xelevia.

Se ne uporablja v pediatrični praksi.

Ni natančnih podatkov o vplivu učinkovine na plod. Zato je uporaba tega orodja med nosečnostjo prepovedana.

Ker ni zanesljivih podatkov o tem, ali zdravilo prodre v materino mleko, je bolje, če dojite, če je takšno zdravljenje potrebno.

Predpisovanje zdravila bo odvisno od očistka kreatinina. Višja kot je, nižji je predpisan odmerek. Pri pomanjkanju delovanja ledvic se lahko začetni odmerek prilagodi na 50 mg na dan. Če zdravljenje ne daje želenega terapevtskega učinka, morate prenehati jemati zdravilo.

Pri blagi ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno. Dnevni odmerek v tem primeru mora biti 100 mg. Samo s hudo okvaro jeter se zdravljenje s tem zdravilom ne izvaja.

V primeru hude insuficience jeter zdravila Xelevia ni predpisana.

Preveliko odmerjanje zdravila Xselevia

Primeri prevelikega odmerjanja praktično niso zabeleženi. Stanje hude zastrupitve z drogami se lahko pojavi le ob enkratnem odmerku, ki presega 800 mg. V tem primeru se simptomi neželenih učinkov poslabšajo.

Zdravljenje vključuje izpiranje želodca, nadaljnjo razstrupljanje in podporno zdravljenje. Izločanje toksinov iz telesa bo mogoče s pomočjo dolgotrajne dialize, ker Standardna hemodializa je učinkovita le pri blagih primerih prevelikega odmerjanja.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko kombinira z metforminom, varfarinom, nekaterimi peroralnimi kontraceptivi. Farmakokinetika zdravilne učinkovine se pri kombiniranem zdravljenju z zaviralci ACE, antitrombotičnimi zdravili, sredstvi za zniževanje lipidov, zaviralci adrenergičnih receptorjev kalcija in zaviralci kalcijevih kanalov ne spremeni.

Sem spadajo tudi nesteroidna protivnetna zdravila, antidepresivi, antihistaminiki, zaviralci protonske črpalke in nekatera zdravila za odpravo erektilne disfunkcije.

V kombinaciji z Digoxinom in Ciklosporinom se koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi rahlo poveča.

Tega zdravila ne morete vzeti z alkoholom. Učinek zdravila se zmanjša in dispeptični simptomi se bodo le povečali.

Analogi

Ta medicinski pripravek ima številne podobne analoge v smislu zdravilne učinkovine in učinka, ki ga ima. Najpogostejši med njimi so:

  • Sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Januia;
  • Yasitar

Farmacevtske počitnice

Zdravilo Xelievia lahko dobite v lekarnah le z zdravniškim receptom.

Cena se giblje od 1500 do 1700 rubljev. na paket in je odvisna od regije prodaje in premije za farmacijo.

Pogoji shranjevanja zdravil

Pobrati suh in temen prostor, stran od majhnih otrok, s temperaturo, ki ni višja od + 25 ° C.

2 leti od datuma izdaje, navedenega na embalaži. Ne uporabljajte po tem obdobju.

Proizvajalec

Proizvodno podjetje: "Berlin-Chemie", Nemčija.

Zdravilo Kselevia je treba hraniti stran od majhnih otrok.

Ocene

Michael, 42 let, Bryansk

Zdravnik vam je svetoval, da jemljete zdravilo Kselevia kot glavno zdravljenje. Po enem mesecu uporabe se je sladkor na praznem želodcu rahlo povečal, preden je bil v 5, zdaj pa doseže 6-6,5. Spremenjen je bil odziv telesa na vadbo. Prej, ko so hodili ali se športno ukvarjali, se je sladkor dramatično zmanjšal in ostro, številka je bila približno 3. Ko jemljete Kseleviia, se sladkor po vadbi počasi in postopoma spusti, nato pa se povrne v normalno stanje. Začel se je počutiti bolje. Zato priporočam zdravilo.

Alina, 38, Smolensk

Zdravilo Xeliavia se jemlje kot dodatek insulinu. Že vrsto let sem zbolel za sladkorno boleznijo in preizkusil sem veliko zdravil in kombinacij. To je najbolj všeč. Zdravilo reagira le na visok sladkor. Če se zdaj zniža, se zdravilo ne bo „dotaknilo“ in ga močno dvignilo. Deluje postopoma. Brez sladkorja se podnevi. Obstaja še ena pozitivna stvar, ki ni opisana v navodilih za uporabo: prehrana se spreminja. Apetit se zmanjša za skoraj polovico. In to je dobro.

Mark, 54, Irkutsk

Zdravilo je prišlo takoj. Pred tem je vzel Yanuviusa. Potem ni bilo dobro. Po večmesečnem jemanju zdravila Xelevia se je raven sladkorja povrnila na normalno, pa tudi na splošno. Počutim se veliko bolj veselo, ni potrebe po nenehnih prigrizkih. Skoraj sem pozabil, kaj je hipoglikemija. Sladkor ne skoči, pade in se dvigne počasi in postopoma, na katerega se telo dobro odziva.

Xselevia 100 mg

Pri zdravljenju diabetesa uporablja različne aktivne snovi. Poleg priljubljenih, kot je metformin, so se tudi drugi, kot je sitagliptin, dobro izkazali. Na njeni podlagi je veliko zdravil. Ena izmed njih je Xelevia. Navodila za uporabo in primerjavo s priljubljenimi analogi so obravnavana spodaj.

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Narejena je v obliki bež, bikonveksnih tablet v filmski oblogi. Sestava:

  • Sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg sitagliptina);
  • kalcijev fosfat brez podlage;
  • mikrokristalna celuloza;
  • natrijevega fumarata
  • natrijeva kroskarmeloza;
  • magnezijev stearat.

V pretisnem omotu (2 na škatli), pakirani v 14 tabletah.

INN, proizvajalci

Mednarodno ime je sitagliptin.

Proizvajalec - "Berlin Pharma", Rusija. Lastnik blagovne znamke je Berlin Hemi, Nemčija.

Stroški za

Cena paketa bo približno 1.400 rubljev.

Farmakološko delovanje

To je hipoglikemično sredstvo, povezano z inhibitorji DPP-4. Njegov mehanizem je naslednji. Glavna snov pomaga povečati aktivnost encima DPP-4, ki poveča koncentracijo hormonskega inkretina. Delujejo v črevesju čez dan in reagirajo na vnos hrane. Ko se to zgodi, glukagon zavrejo posebne celice v trebušni slinavki. In nasprotno, koncentracija insulina se povečuje, zaradi česar se zmanjša proizvodnja glukoze v jetrih in zmanjša glikemija. To vodi do želenega hipoglikemičnega učinka, pri sladkornih bolnikih pa je učinek sitagliptina varnejši od sulfonilsečnine. To je povezano z manjšim tveganjem za hipoglikemijo med opisanim postopkom. Aktivnost encimov opazimo čez dan, kar se odraža v nižjih stopnjah glikemije, tako na prazen želodec kot tudi po obroku.

Farmakokinetika

Hitro se absorbira in začne delovati. Biološka uporabnost je približno 87%. Največja koncentracija je dosežena v intervalu od 1 do 4 ure po jemanju tabletke. Izloča se predvsem ledvice v nespremenjeni obliki. Samo del snovi se presnovi. Razpolovna doba je približno 12 ur.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2.

Uporablja se lahko v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi zdravili.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost na sestavine;
  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetes tipa 1;
  • nosečnost in dojenje;
  • zgodovina kome;
  • ledvična odpoved (zmerna in huda);
  • Otroci, mlajši od 18 let.

Uporabljajte previdno v naslednjih primerih:

  • blago ledvično in jetrno insuficienco;
  • pankreatitis.

Navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Pri monoterapiji je dnevni odmerek 100 mg zdravila (enkrat na dan). V kombinaciji - odmerek zdravila Xelevia se ohrani in spremljajoča sredstva se prilagodijo.

Vzemite notri, ne glede na hrano. Če preskočite zdravilo, tega ne smete nadomestiti z dvojnim odmerkom.

Neželeni učinki

  • slabost;
  • bolečine v trebuhu;
  • bruhanje;
  • driska;
  • s kombiniranim zdravljenjem, hipoglikemijo;
  • migrena;
  • napenjanje;
  • dispepsija;
  • kašelj;
  • alergijske reakcije;
  • pankreatitis;
  • anafilaktični šok;
  • disfunkcija ledvic;
  • mialgija;
  • okužbe dihal.

Preveliko odmerjanje

Sitagliptin sam redko povzroča tak učinek. V tem primeru so opazne prebavne motnje. Potrebno je oprati želodec in predpisati ustrezno simptomatsko zdravljenje. Dializa slabo pomaga.

V kombinaciji z drugimi zdravili (zlasti insulinom in sulfonilsečnino) se lahko razvije hipoglikemija. Njegovi simptomi: bledica kože, občutek lakote, šibkost, slabost, bruhanje, poslabšanje zavesti (do razvoja kome) in tako naprej. Oblika svetlobe se izloči z uživanjem živil, bogatih z ogljikovimi hidrati. Pri zmerni do hudi uporabi boste potrebovali injekcijo glukagona ali raztopine dekstroze. Ko se oseba vrne v zavest, jo je treba nahraniti z obroki z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov in spremljati, da bi se izognili drugemu napadu. Nato se posvetujte s svojim zdravnikom za prilagoditev odmerka pomožnega zdravila.

Interakcija z zdravili

Klinično pomembnega učinka drugih učinkovin na učinkovitost zdravila Xselevia ni bilo. Zato ta situacija ne zahteva spreminjanja odmerka. Izjeme so sulfonilsečnina in pripravki insulina.

Sitagliptin ne vpliva na učinkovitost dodatnih zdravil. V procesu kombinirane terapije z drugimi zdravili ni bilo pomembnih interakcij.

Da bi se izognili tveganjem za zdravje pri predpisovanju zdravljenja, je treba strokovnjaka obvestiti o dejstvu, da jemlje druga zdravila.

Združljivost z alkoholom

Kseleviya je nezdružljiva s pijačami, ki vsebujejo alkohol, ker povzročajo razvoj hipoglikemije. Hkrati se zmanjša toleranca do alkohola med jemanjem zdravila. Diabetikom se med zdravljenjem ne priporoča uporaba etanola in zdravil.

Posebna navodila

Da bi se izognili hipoglikemiji, je priporočljivo zmanjšati odmerek drugega hipoglikemičnega zdravila, ki ga jemljete v skupni terapiji.

Za starejše od 65 let je pomembno, da nadzorujejo stanje ledvic, saj je ta organ bolj dovzeten za zaplete. Pri takih bolnikih se hipoglikemija pogosteje pojavlja med sočasno terapijo z drugimi podobnimi zdravili.

Ne zaznajo učinkov na srčno-žilni sistem.

Samo po sebi aktivna snov ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila ali dela z mehanizmi. Vendar je pri kombinirani terapiji ta neželeni učinek zelo verjeten. Zato je v tem primeru bolje zapustiti vožnjo.

Izdaja se samo na recept!

Nosečnost in dojenje

Ne uporabljajte za zdravljenje nosečnic in doječih žensk, ker ni natančnih podatkov o vplivu na otrokovo telo. V takih primerih se bolniki prenesejo na insulin.

Uporaba v otroštvu

Pri zdravljenju otrok, mlajših od 18 let, to ni dovoljeno zaradi nezadostnih kliničnih podatkov o vplivih te starostne skupine na zdravje.

Sprejem v starosti

Uporablja se pri zdravljenju bolnikov, starejših od 65 let. Vendar pa potrebujejo bolj skrbno spremljanje stanja ledvic, da bi se izognili zapletom in disfunkciji. Prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte v suhem, temnem, izven dosega otrok pri sobni temperaturi. Izraz je 2 leti, po katerem se tablete odstranijo.

Primerjava z analogi

Januia. Zdravilo na osnovi sitagliptina. Proizvajalec: Merck Sharp, Nizozemska. Cena za paket bo 1600 rubljev in več. Učinek zdravila je podoben učinku zdravila Xelevia. To je mimetik, ki vpliva na raven sladkorja v krvi in ​​dodatno zmanjšuje apetit diabetikov. Zato je pogosto predpisana ljudem z debelostjo kot stransko boleznijo. Od minusov - stroški. To je popoln analog.

Yasitar Tablete s sitagliptinom v sestavi. Proizvajalec - "Farmasintez", Rusija. Domači analog zdravila, ki ima podoben učinek in niz kontraindikacij. Stroški so standardni za to kategorijo. Bolj je primeren za predpisovanje zdravljenja, saj ima tri odmerke aktivne sestavine - 25, 50 in 100 mg sitagliptina. Vendar pa je to prepovedano za nosečnice in otroke. Med minusi - pogosto povzroča hipoglikemijo.

Vipidia Prav tako je mimetik inkretina, vendar vsebuje apogliptin. Na voljo v obliki tablet 12,5 in 25 mg. Cena - od 800 do 1150 rubljev, odvisno od odmerka. Proizvaja Takeda GmbH, Japonska. Njegovo delovanje je podobno, vendar bolj učinkovito. Otrokom in nosečnicam ni predpisano zaradi pomanjkanja raziskovalnih podatkov. Standardne kontraindikacije in seznam neželenih učinkov.

Invokana. Tablete na osnovi Canagliflozina. Proizvaja italijansko podjetje "Janssen-Cilag". Cena je visoka: od 2.600 rubljev na 100 kosov. Uporablja se pri zdravljenju sladkorne bolezni z neučinkovitostjo metformina in prehrane. Vendar pa je treba zdravljenje nujno kombinirati z dieto, ki jo izbere zdravnik. Standard kontraindikacij.

Galvus Met. To je kombinirano zdravilo za sladkorno bolezen, kadar učinek ene snovi ni več dovolj. V sestavi metformina in vildagliptina. Pilule izdeluje švicarsko podjetje Novartis. Cena - od 1500 rubljev in več. Učinek je dolg, približno 24 ur. Ni primerno za zdravljenje otrok, nosečnic in doječih žensk. Pri starejših uporabite previdno. Ni primeren kot nadomestek za insulin.

Trazent To zdravilo vsebuje linagliptin, ki je tudi zaviralec DPP-4. Zato je njegovo delovanje podobno kot pri družbi Xelevia. Priporočljivo je, da se izloča predvsem skozi črevesje, kar pomeni, da ustvarja manj stresa na ledvicah. Lahko se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. Prepovedi prejemanja podobnih. Obstaja tudi veliko stranskih učinkov. Cena - od 1500 rubljev. Produkcija: Beringer Ingelheim Pharma v Nemčiji in ZDA.

Prehod na drugo zdravilo izvaja le zdravnik. Samozdravljenje je nesprejemljivo!

Ocene

Na splošno ljudje s sladkorno boleznijo pozitivno govorijo o tem zdravilu. Njena visoka učinkovitost in udobje sprejema sta zabeleženi. Nekatera orodja niso ustrezala.

Valery: »Včasih sem vzel Galvus, res mi je bilo všeč. Potem pa so mu zaradi njegovih koristi prenehali dajati v mojo bolnišnico in zdravnik mu je svetoval, naj gre na Xelevia. Nisem opazil razlike. Delajo po podobnem vzorcu, kot je pojasnil zdravnik. Sladkor je normalen, ne opazim skokov. V obdobju zdravljenja se neželeni učinki niso pojavili. Zadovoljen sem s tem zdravilom. "

Alla: „Zdravnik je Kselevii dodal insulin, ker prvi ni vedno obvladoval zadrževanja sladkorja v normalnih ravneh. Po zmanjšanju odmerka za četrtino sem začel občutiti učinek v celoti. Indikatorji ne skočijo, analize so dobre, kot tudi splošno zdravje. Opazil sem tudi, da želim manj jesti. Zdravnik je pojasnil, da vsa ta zdravila delujejo na ta način. No, to je dodaten plus. "

Zaključek

Xelevia je cenovno ugodna in učinkovita droga za sladkorno bolezen. Njegovo delovanje je bolj kot pri sulfonilsečninah, manj je verjetno, da bo povzročilo hipoglikemijo. Po pregledih dobimo vtis kakovostnega in zanesljivega izdelka, ki ga zdravilo predstavlja.

XELEVIA ® (XELEVIA) navodila za uporabo

Imetnik potrdila o registraciji:

Proizvajalec:

Oblika odmerka

Oblika sproščanja, embalaža in sestava

Tablete, filmsko obložene bež, okrogle, bikonveksne, z vrezano oznako "277" na eni strani in gladke na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 123,8 mg, kalcijev fosfat, ki ni zmeljen - 123,8 mg, natrijev premaz kroskarmeloza - 8 mg, magnezijev stearat - 4 mg, natrijev stearil fumarat - 12 mg.

Sestava lupine: opadry ® II bež, 85F17438 - 16 mg (polivinil alkohol - 40%, titanov dioksid (E171) - 21,56%, makrogol 3350 (polietilen glikol) - 20,2%, smukec - 14,8%, rumeni železov oksid (E172) - 3,07 % rdeče železovega oksida (E172) - 0,37%).

14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.

Analogi zdravila

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Nizozemska)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rusija)

Zdravilo Kseleviya: navodila za uporabo

Zdravilo Xelevia se nanaša na hipoglikemična sredstva. Uporablja se kot glavna sestavina kompleksne terapije sladkorne bolezni tipa 2. Ima stalen hipoglikemični učinek.

Mednarodno nelastniško ime

Zdravilo INN: Sitagliptin

Mednarodno nelastniško ime zdravila Kseleviya - Sitagliptin.

ATH koda: А10ВН01

Oblike sproščanja in sestave

Na voljo v obliki tablet, filmsko obloženih. Tablete kremne barve so na površini filma na eni strani vrezane »277« in na drugi strani popolnoma gladke.

Glavna učinkovina je sitagliptin fosfat monohidrat v odmerku 128,5 mg. Dodatne snovi: mikrokristalna celuloza, kalcijev fosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, magnezijev stearil fumarat. Filmska lupina je sestavljena iz polivinil alkohola, titanovega dioksida, polietilen glikola, smukca, rumenega in rdečega železovega oksida.

Zdravilo se proizvaja v pretisnih omotih s 14 tabletami. Kartonska embalaža vsebuje 2 takšna pretisna omota in navodila za uporabo.

Glejte tudi: Navodila za uporabo zdravila Chitosan.

Kje in kako prskati insulin pri sladkorni bolezni - preberite v tem članku.

Farmakološko delovanje

Namenjen je zdravljenju sladkorne bolezni v drugi vrsti. Mehanizem delovanja temelji na inhibiciji encima DPP-4. Zdravilna učinkovina se razlikuje glede na delovanje insulina in drugih anti-glikemičnih učinkovin. Poveča se koncentracija glukoza-odvisnega insulinotropnega hormona.

Izločanje glukagona s celicami trebušne slinavke je potlačeno. To pomaga zmanjšati sintezo glukoze v jetrih, kar ima za posledico zmanjšane simptome hipoglikemije. Namen delovanja sitagliptina je zaviranje hidrolize pankreasnih encimov. Izločanje glukagona se zmanjša, kar spodbuja sproščanje insulina. Hkrati se zmanjša indikator glikoziliranega insulina in koncentracija glukoze v krvi.

Zdravilo Xelevia je namenjeno za zdravljenje sladkorne bolezni v drugi vrsti.

Farmakokinetika

Po zaužitju tabletke se zdravilna učinkovina hitro absorbira iz prebavnega trakta. Vnos hrane vpliva na absorpcijo. Njegova maksimalna koncentracija v krvi se določi po nekaj urah. Biološka uporabnost je visoka, vendar je sposobnost za vezavo na proteinske strukture majhna. Presnavlja se v jetrih. Zdravilo se izloča iz telesa skupaj z urinom z ledvično filtracijo, v nespremenjeni obliki in v obliki glavnih presnovkov.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številne neposredne indikacije za uporabo tega zdravila:

  • monoterapijo za izboljšanje glikemične presnove pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
  • začetek kompleksne terapije z metforminom diabetične patologije tipa 2;
  • zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, kadar prehrana in telesna dejavnost ne delujeta;
  • dodatek insulina;
  • za izboljšanje glikemične kontrole v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine;
  • kombinirano zdravljenje sladkorne bolezni v drugem tipu s tiazolidindioni.

Kontraindikacije

Neposredne kontraindikacije za uporabo zdravila, ki so navedene v navodilih za uporabo, so:

  • preobčutljivost za zdravilo;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • starost do 18 let;
  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetes tipa 1;
  • bolezni ledvic.

Kseleviya se uporablja pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, kadar prehrana in telesna dejavnost ne delujeta.

Zelo previdno se zdravilo Kseleva predpisuje bolnikom s hudo in zmerno insuficienco ledvic, ki imajo v preteklosti pankreatitis.

Kako jemati zdravilo Xalevia?

Odmerek in trajanje zdravljenja sta neposredno odvisna od resnosti bolezni.

Med monoterapijo se zdravilo jemlje v začetnem dnevnem odmerku 100 mg na dan. Enak odmerek opazimo pri uporabi zdravila skupaj z metforminom, insulinom in derivati ​​sulfonilsečnine. Pri izvajanju kompleksnega zdravljenja je priporočljivo zmanjšati odmerek insulina, ki ga jemljete, da se prepreči razvoj hipoglikemije.

Ne morete vzeti dvojnega odmerka zdravila v enem dnevu. Pri dramatičnih spremembah splošnega zdravja bo morda potrebna prilagoditev odmerka. V nekaterih primerih je predpisana polovica ali četrtina tablet, ki imajo predvsem le placebo učinek. Dnevni odmerek se lahko spreminja glede na pojavnost zapletov bolezni in učinkovitost tega zdravila.

Neželeni učinki Xelevia

Ko prejmete zdravilo Xelevia, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • alergijske reakcije;
  • izguba apetita;
  • zaprtje;
  • krči;
  • tahikardija;
  • nespečnost;
  • parestezije;
  • čustvena nestabilnost.

V redkih primerih je možno poslabšanje hemoroidov. Simptomatsko zdravljenje. V hudih stanjih s konvulzijami se izvaja hemodializa.

Vpliv na sposobnost delovanja mehanizmov

Točne raziskave o vplivu zdravila na hitrost reakcije in koncentracijo pozornosti niso bile izvedene. Ne pričakujemo negativnega vpliva na upravljanje kompleksnih mehanizmov in vozil.

Posebna navodila

Možno je tveganje za hipoglikemijo, zato je zaželeno, da kazalniki življenjske dobe postopno zmanjšajo odmerek uporabljenega insulina. Priporočljivo je skrbeti za starejše, bolnike z boleznimi jeter, ledvic in srčno-žilnega sistema.

Uporaba v starosti

Na splošno starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka. Če pa se stanje poslabša ali zdravljenje ne daje želenih rezultatov, je bolje, da prenehate jemati tablete ali da prilagodite odmerek navzdol.

Starejši bolniki ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Xelevia.

Imenovanje otrok

Se ne uporablja v pediatrični praksi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni natančnih podatkov o vplivu učinkovine na plod. Zato je uporaba tega orodja med nosečnostjo prepovedana.

Ker ni zanesljivih podatkov o tem, ali zdravilo prodre v materino mleko, je bolje, če dojite, če je takšno zdravljenje potrebno.

Uporabljajte v nasprotju z delovanjem ledvic

Predpisovanje zdravila bo odvisno od očistka kreatinina. Višja kot je, nižji je predpisan odmerek. Pri pomanjkanju delovanja ledvic se lahko začetni odmerek prilagodi na 50 mg na dan. Če zdravljenje ne daje želenega terapevtskega učinka, morate prenehati jemati zdravilo.

Uporaba v nasprotju z jetri

Pri blagi ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno. Dnevni odmerek v tem primeru mora biti 100 mg. Samo s hudo okvaro jeter se zdravljenje s tem zdravilom ne izvaja.

V primeru hude insuficience jeter zdravila Xelevia ni predpisana.

Preveliko odmerjanje zdravila Xselevia

Primeri prevelikega odmerjanja praktično niso zabeleženi. Stanje hude zastrupitve z drogami se lahko pojavi le ob enkratnem odmerku, ki presega 800 mg. V tem primeru se simptomi neželenih učinkov poslabšajo.

Zdravljenje vključuje izpiranje želodca, nadaljnjo razstrupljanje in podporno zdravljenje. Izločanje toksinov iz telesa bo mogoče s pomočjo dolgotrajne dialize, ker Standardna hemodializa je učinkovita le pri blagih primerih prevelikega odmerjanja.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko kombinira z metforminom, varfarinom, nekaterimi peroralnimi kontraceptivi. Farmakokinetika zdravilne učinkovine se pri kombiniranem zdravljenju z zaviralci ACE, antitrombotičnimi zdravili, sredstvi za zniževanje lipidov, zaviralci adrenergičnih receptorjev kalcija in zaviralci kalcijevih kanalov ne spremeni.

Sem spadajo tudi nesteroidna protivnetna zdravila, antidepresivi, antihistaminiki, zaviralci protonske črpalke in nekatera zdravila za odpravo erektilne disfunkcije.

V kombinaciji z Digoxinom in Ciklosporinom se koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi rahlo poveča.

Združljivost z alkoholom

Tega zdravila ne morete vzeti z alkoholom. Učinek zdravila se zmanjša in dispeptični simptomi se bodo le povečali.

Analogi

Ta medicinski pripravek ima številne podobne analoge v smislu zdravilne učinkovine in učinka, ki ga ima. Najpogostejši med njimi so:

  • Sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Januia;
  • Yasitar

Farmacevtske počitnice

Zdravilo Xelievia lahko dobite v lekarnah le z zdravniškim receptom.

Ali lahko kupim brez recepta?

Cena se giblje od 1500 do 1700 rubljev. na paket in je odvisna od regije prodaje in premije za farmacijo.

Pogoji shranjevanja zdravil

Pobrati suh in temen prostor, stran od majhnih otrok, s temperaturo, ki ni višja od + 25 ° C.

Rok trajanja

2 leti od datuma izdaje, navedenega na embalaži. Ne uporabljajte po tem obdobju.

Proizvajalec

Proizvodno podjetje: "Berlin-Chemie", Nemčija.

Zdravilo Kselevia je treba hraniti stran od majhnih otrok.

Ocene

Michael, 42 let, Bryansk

Zdravnik vam je svetoval, da jemljete zdravilo Kselevia kot glavno zdravljenje. Po enem mesecu uporabe se je sladkor na praznem želodcu rahlo povečal, preden je bil v 5, zdaj pa doseže 6-6,5. Spremenjen je bil odziv telesa na vadbo. Prej, ko so hodili ali se športno ukvarjali, se je sladkor dramatično zmanjšal in ostro, številka je bila približno 3. Ko jemljete Kseleviia, se sladkor po vadbi počasi in postopoma spusti, nato pa se povrne v normalno stanje. Začel se je počutiti bolje. Zato priporočam zdravilo.

Alina, 38, Smolensk

Zdravilo Xeliavia se jemlje kot dodatek insulinu. Že vrsto let sem zbolel za sladkorno boleznijo in preizkusil sem veliko zdravil in kombinacij. To je najbolj všeč. Zdravilo reagira le na visok sladkor. Če se zdaj zniža, se zdravilo ne bo „dotaknilo“ in ga močno dvignilo. Deluje postopoma. Brez sladkorja se podnevi. Obstaja še ena pozitivna stvar, ki ni opisana v navodilih za uporabo: prehrana se spreminja. Apetit se zmanjša za skoraj polovico. In to je dobro.

Mark, 54, Irkutsk

Zdravilo je prišlo takoj. Pred tem je vzel Yanuviusa. Potem ni bilo dobro. Po večmesečnem jemanju zdravila Xelevia se je raven sladkorja povrnila na normalno, pa tudi na splošno. Počutim se veliko bolj veselo, ni potrebe po nenehnih prigrizkih. Skoraj sem pozabil, kaj je hipoglikemija. Sladkor ne skoči, pade in se dvigne počasi in postopoma, na katerega se telo dobro odziva.

Xselevia ®

Aktivna sestavina:

Farmakološka skupina

Pogoji shranjevanja zdravila Kseleviya ®

Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja zdravila Kseleviya ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pustite komentar

Registrirane cene življenjskih potrebščin

  • Komplet prve pomoči
  • Spletna trgovina
  • O podjetju
  • Pišite nam
  • Stiki izdajatelja:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-pošta: [email protected]
  • Naslov: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Uradna stran skupine RLS ®. Glavna enciklopedija drog in farmacevtski izbor ruskega interneta. Referenčna knjiga zdravil Rlsnet.ru omogoča uporabnikom dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu uporabe zdravil, farmacevtskim podjetjem. Referenčna knjiga o zdravilih vsebuje cene zdravil in izdelkov farmacevtskega trga v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prenos, kopiranje, distribucija informacij je prepovedana brez dovoljenja RLS-Patent LLC.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na spletni strani www.rlsnet.ru, je potrebno sklicevanje na vir informacij.

Smo na socialnih omrežjih:

© 2000-2018. REGISTRACIJA MEDIJEV RUSIJA ® RLS ®

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Xselevia - analogi

Kako uporabljati

  • Dodajte droge iz hitrega iskanja na zgornji plošči z uporabo analogov in si oglejte rezultat.
  • Analogi delovanja so pokazali svoje aktivne sestavine.
  • Za pripravke z aktivno snovjo je prikazan seznam popolnih analogov (z enako aktivno snovjo).
  • Za številne droge je v lekarnah v Moskvi veliko različnih cen.

Zakaj potrebujete za iskanje analogov

  • Medicinska spletna storitev je namenjena izbiri optimalne zamenjave zdravil.
  • Poiščite poceni kolege za drage droge.
  • Za zdravila, ki nimajo popolnih analogov, si oglejte seznam najbolj podobnih zdravil v uporabi.
  • Če ste strokovnjak, vam bo pomoč pri umetni inteligenci pomagala pri izbiri zdravljenja.

Zdravilo "Kselevia": 2 polni analogni, najcenejši - Januvia (1403-1705ք); 30 analogov v akciji, najbolj podoben - Vipidia (904-1332ք)

Kratke informacije o orodju

Možni nadomestki za zdravilo "Kseleviya"

Popolni analogi po snovi

Analogi za ukrepanje

Prednost Cyberisa je vsestranskost, zaradi katere lahko izbere analoge za katero koli zdravilo. Umetna inteligenca analizira indikacije, kontraindikacije, sestavine, farmakološke skupine ter informacije o praktični uporabi zdravil in prikazuje najboljše nadomestke s stopnjo podobnosti v odstotkih.
Polni analogi zdravil niso vedno na voljo in njihova uporaba ni vedno mogoča zaradi prisotnosti nevarnih interakcij med zdravili. Zato je treba uporabiti le podobna zdravila, včasih tudi iz različnih farmakoloških skupin.

Hipoglikemično zdravilo Januvia (navodila in pregledi diabetikov)

Januvia je prvo antidiabetično zdravilo, ki spada v popolnoma novo skupino zdravil, zaviralcev DPP-4. Z začetkom proizvodnje zdravila Januvia se je začelo novo obdobje inkretinov pri zdravljenju sladkorne bolezni. Po mnenju znanstvenikov ta izum ni nič manj pomemben kot odkritje metformina ali ustvarjanje umetnega insulina. Novo zdravilo zmanjša sladkor tako učinkovito kot zdravila za sulfonilsečnino (PSM), vendar ne vodi do hipoglikemije, se ga zlahka prenaša in celo prispeva k obnovi beta celic.

Ali imate visok krvni tlak? Ali ste vedeli, da hipertenzija povzroča srčne napade in kapi? Normalizirajte pritisk. Tukaj preberite mnenje in povratne informacije o metodi >>

V skladu z navodili lahko zdravilo Yanuvia jemljete skupaj z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili v kombinaciji z insulinom.

Indikacije za uporabo

Glede na priporočila številnih diabetičnih združenj je zdravilo prve izbire, ki je predpisano takoj po diagnozi sladkorne bolezni tipa 2, metformin. Zaradi pomanjkanja učinkovitosti so dodana zdravila druge izbire. Dolgo časa so dali prednost zdravilom za sulfonilsečnino, saj so učinkoviteje kot druga zdravila pri vplivu na krvni sladkor. Trenutno se vedno več zdravnikov nagiba k novim zdravilom - mimetikom GLP-1 in zaviralcem DPP-4.

Praviloma je zdravilo Januvia zdravilo za diabetes mellitus, ki se doda metforminu v 2. fazi zdravljenja sladkorne bolezni. Kazalec potrebe po drugem zdravilu, ki znižuje glukozo, je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod pogojem, da se metformin jemlje v odmerku, ki je blizu maksimalnemu, opazimo dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, zagotovimo redno telesno dejavnost.

Pri izbiri, kaj imenovati bolniku: sulfonilurea zdravila ali Yanuviya, bodite pozorni na nevarnost hipoglikemije za bolnika.

Indikacije za uporabo zdravila Januvia in njegovih analogov: t

  1. Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na hipoglikemijo zaradi nevropatije ali drugih vzrokov.
  2. Diabetiki so nagnjeni k nočno hipoglikemijo.
  3. Osamljeni, starejši bolniki.
  4. Diabetiki, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti pri vožnji avtomobila, ki delajo na višini, s kompleksnimi mehanizmi itd.
  5. Bolniki s pogoste hipoglikemije jemljejo sulfonilsečnino.

Seveda se lahko vsak pacient s sladkorno boleznijo odloči za prehod na Janukovico. Indeks učinkovitosti zdravila Januvia je zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5 odstotka ali več po šestih mesecih zdravljenja. Če ti rezultati niso doseženi, mora bolnik izbrati drugo zdravilo. Če se je vrednost HS zmanjšala, vendar še vedno ni dosegla norme, se tretjemu zdravilu doda tretji antidiabetik.

Kako deluje zdravilo?

Incretini so gastrointestinalni hormoni, ki se proizvajajo po obroku in izzovejo sproščanje insulina iz trebušne slinavke. Ko opravijo svoje delo, se hitro razgradijo s posebnim encimom - dipeptidil peptidazo tipa 4 ali DPP-4. Januvia zavira ali zavira ta encim. Posledično so inkretini v krvi daljši, kar pomeni, da se sinteza insulina poveča, glukoza pa se zmanjša.

Splošne značilnosti vseh zaviralcev DPP-4, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni:

  • Januvia in analogi se jemljejo peroralno, so na voljo v obliki tablet;
  • povečajo koncentracijo inkretinov, vendar ne več kot 2-krat fiziološko;
  • praktično nimajo neželenih učinkov v prebavnem traktu;
  • ne škodujejo telesni teži;
  • hipoglikemijo pri diabetes mellitusu veliko manj pogosteje povzročajo sulfonilsečnina;
  • zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5-1,8%;
  • vplivajo tako na toskak kot na postprandialno glikemijo. Glukoza na prazen želodec se zmanjša, tudi zaradi zmanjšanja izločanja v jetrih;
  • poveča maso beta celic v trebušni slinavki;
  • ne vplivajo na izločanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo, ne zmanjšujte njegovih rezerv v jetrih.

Navodila za uporabo podrobno opisujejo farmakokinetiko sitagliptina, zdravilne učinkovine zdravila Januvia. Ima visoko biološko uporabnost (približno 90%), ki se absorbira iz prebavil v 4 urah. Akcija se začne pol ure po sprejemu, učinek traja več kot en dan. Sitagliptin se v telesu praktično ne presnovi, 80% se izloči z urinom v enaki obliki.

Proizvajalec Januvia - ameriška korporacija Merck. Zdravilo, ki vstopa na ruski trg, se proizvaja na Nizozemskem. Trenutno se je začela proizvodnja sitagliptina s strani ruskega podjetja Akrihin. Njegov videz na policah lekarn se pričakuje v drugem četrtletju leta 2018.

Navodila za uporabo

Zdravilo Januvia je na voljo v odmerkih 25, 50, 100 mg. Tablete imajo filmsko oblogo in so obarvane glede na odmerek: 25 mg - bledo roza, 50 mg - mleko, 100 mg - bež.

Zdravilo velja več kot 24 ur. Uporablja se enkrat na dan kadarkoli, ne glede na čas obroka in njegovo sestavo. Glede na preglede lahko čas jemanja zdravila Januvia prestavite za 2 uri, ne da bi to vplivalo na glukozo.

Priporočila iz navodil za izbiro odmerka:

  1. Optimalni odmerek je 100 mg. Predpiše se skoraj vsem diabetikom, ki nimajo kontraindikacij. Ni nujno, da začnete z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujete, saj telo zdravilo Januvia dobro prenaša.
  2. Ledvice so vključene v izločanje sitagliptina, zato se lahko v primeru odpovedi ledvic zdravilo kopiči v krvi. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, se odmerek zdravila Januvia prilagodi glede na stopnjo insuficience. Če je GFR> 50, je predpisan običajni 100 mg. Z SCF 9%).

Ocene za Januvia

Oblika izdaje: Tablete

Analogi Januvie

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 90 rubljev. Analogni cenejši za 1305 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 97 rubljev. Analogna je cenejša za 1298 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 115 rubljev. Analogni je cenejši za 1280 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 130 rubljev. Analogni cenejši za 1265 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 273 rubljev. Analogni cenejši za 1122 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 287 rubljev. Analogni cenejši na 1108 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 288 rubljev. Analogni je cenejši pri 1107 rubljih

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 435 rubljev. Analogni cenejši za 960 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 499 rubljev. Analogni cenejši za 896 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 735 rubljev. Analogni cenejši za 660 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 982 rubljev. Analogni cenejši za 413 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1060 rubljev. Analogni cenejši za 335 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1301 rubljev. Analogni cenejši za 94 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1806 rubljev. Analog dražji za 411 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 2128 rubljev. Analog dražji na 733 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 2569 rubljev. Analog dražji za 1174 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 3396 rubljev. Analog dražji za 2001 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 4919 rubljev. Analog dražji za 3524 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 8880 rubljev. Analog dražji na 7485 rubljev

Navodila za uporabo zdravila Januvia

Registrska številka: Trgovsko ime: JANUVIA / JANUVIA

Mednarodni nezaščiteni naslov: Sitagliptin

Oblika odmerjanja: filmsko obložene tablete

Sestava:

1 tableta, filmsko obložena, vsebuje sitagliptinijev fosfat hidrat, ki ustreza 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptina.
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza; kalcijev fosfat brez podlage; natrijeva kroskarmeloza; magnezijev stearat; natrijevega fumarata.
Lupina tablete (Opadray® II: Pink 85 F97191 za odmerjanje 25 mg; svetlo bež 85 F 17498 za odmerjanje 50 mg; bež 85 F 17438 za doziranje 100 mg) vsebuje polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol) 3350, smukec, železov oksid rumena, železov oksid rdeča.

Opis

Okrogle bikonveksne tablete svetlo rožnate barve z rahlo bež tonom, filmsko obložene z gravuro “221” na eni strani in gladko na drugi.
50 mg tablete:
Okrogle bikonveksne tablete svetlo bež barve, film, prevlečen z gravuro “112” na eni strani in gladke na drugi.
Tablete 100 mg:
Okrogle bikonveksne tablete bež barve, filmsko obložene z gravuro “277” na eni strani in gladko na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Zaviralec dipeptidil peptidaze 4.

ATH koda: А10ВН01

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
JANUVIA (sitagliptin) je peroralno aktivni, visoko selektivni zaviralec encima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4), namenjen za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Sitagliptin se razlikuje po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju analogov glukagonom podobnega peptida-1 (GLP-1), insulina, derivatov sulfoniluree, bigvanidov, agonistov gama receptorjev, aktiviranih gama-receptorjem (PPAR-γ), inhibitorjev alfa-glikozidaze, analogov amilina. Z zaviranjem DPP-4 poveča koncentracijo dva znana hormona družine inkretinov: GLP-1 in insulinotropni peptid, odvisen od glukoze (HIP). Hormoni družine inkretinov se izločajo v črevesu čez dan, njihova raven pa se povečuje kot odziv na vnos hrane. Incretini so del notranjega fiziološkega sistema za uravnavanje homeostaze glukoze. Pri normalnih ali zvišanih koncentracijah glukoze v krvi hormoni družine inkretinov prispevajo k povečanju sinteze insulina in njegovemu izločanju s celicami beta trebušne slinavke, s signalizacijo znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cikličnim AMP.
GLP-1 prav tako prispeva k supresiji povečanega izločanja glukagona s pankreasnimi alfa celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v ozadju zvišanja ravni insulina prispeva k zmanjšanju proizvodnje glukoze v jetrih, kar nazadnje vodi v zmanjšanje glukoze v krvi.
Pri nizkih koncentracijah glukoze v krvi niso navedeni učinki inkretinov na sproščanje insulina in zmanjšanje izločanja glukagona. GLP-1 in HIP ne vplivata na sproščanje glukagona kot odgovor na hipoglikemijo. V fizioloških pogojih je aktivnost inkretinov omejena z encimom DPP-4, ki hitro inkubatorje hidrolizira in tvori neaktivne produkte.
Sitagliptin preprečuje hidrolizo inkretinov z encimom DPP-4 in s tem povečuje plazemske koncentracije aktivnih oblik GLP-1 in HIP. S povečanjem ravni inkretinov sitagliptin poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in prispeva k zmanjšanju izločanja glukagona. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s hiperglikemijo te spremembe v izločanju insulina in glukagona povzročijo znižanje ravni glikiranega hemoglobina HbA1C in zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi, ki se ugotavlja na prazen želodec in po stresnem testu.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje enega odmerka zdravila JANUIA povzroči 24-urno zaviranje aktivnosti encima DPP-4, kar vodi do povečanja ravni krožečih globulinov GLP-1 in HIP s faktorjem 2-3, povečanje koncentracije insulina in C v plazmi t peptid, zmanjšanje koncentracije glukagona v krvni plazmi, zmanjšanje glukoze na tešče, kakor tudi zmanjšanje glikemije po obremenitvi z glukozo ali obremenitvijo s hrano.

Farmakokinetika
Farmakokinetika sitagliptina je bila celovito opisana pri zdravih posameznikih in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Pri zdravih osebah po peroralnem dajanju 100 mg sitagliptina opazimo hitro absorpcijo zdravila, z največjo koncentracijo (Cmax) v razponu od 1 do 4 ure od časa dajanja zdravila. Območje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se povečuje sorazmerno z odmerkom, pri zdravih preiskovancih pa je 8,52 μMh, če ga vzamemo 100 mg peroralno, je Cmax 950 nM, povprečni razpolovni čas je 12,4 ure. Plazemska AUC sitagliptina se je po naslednjem odmerku 100 mg zdravila povečala za približno 14%, da se doseže ravnovesno stanje po jemanju prvega odmerka. Koeficienti variacije AUC sitagliptina znotraj in med subjekti so bili zanemarljivi.
Absorpcija
Absolutna biološka uporabnost sitagliptina je približno 87%. Ker skupni vnos zdravila JANUVIA in mastne hrane ne vpliva na farmakokinetiko, se lahko zdravilo JANUVIA predpiše ne glede na obrok.
Distribucija
Povprečni volumen porazdelitve v ravnovesju po enkratnem odmerku 100 mg sitagliptina pri zdravih prostovoljcih je približno 198 litrov. Frakcija vezave sitagliptina na plazemske beljakovine je sorazmerno nizka in znaša 38%.
Presnova
Približno 79% sitagliptina se izloči v nespremenjeni obliki z urinom.
Le majhen del zaužitega zdravila se presnovi.
Po uvedbi 14C-označenega sitagliptina znotraj približno 16% radioaktivnega zdravila se je izločilo v obliki njegovih presnovkov. Ugotovili so sledove 6 presnovkov sitagliptina, ki verjetno nimajo inhibitorne aktivnosti proti DPP-4. Študije in vitro so pokazale, da je CYP3A4 s CYP2C8 primarni encim, vključen v omejeno presnovo sitagliptina.
Odstranitev
Po uvedbi 14C-označenega sitagliptina pri zdravih prostovoljcih se je približno 100% danega zdravila odstranilo: 13% skozi črevo, 87% v ledvicah - v enem tednu po jemanju zdravila. Povprečni razpolovni čas sitagliptina pri peroralni uporabi 100 mg je približno 12,4 ure; ledvični očistek je približno 350 ml / min.
Odstranjevanje sitagliptina se izvaja predvsem z izločanjem skozi ledvice z mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je substrat za transporter organskih človeških anionov tretjega tipa (hOAT-3), ki je lahko vključen v proces izločanja sitagliptina skozi ledvice. Klinično, vključenost hOAT-3 v transport sitagliptina ni raziskana. Sitagliptin je tudi substrat p-glikoproteina, ki lahko sodeluje tudi v procesu izločanja sitagliptina skozi ledvice. Vendar pa ciklosporin, zaviralec p-glikoproteina, ni zmanjšal ledvičnega očistka sitagliptina.

Farmakokinetika pri določenih skupinah bolnikov
Bolniki z odpovedjo ledvic
Odprta študija zdravila JANUVIA v odmerku 50 mg na dan je bila izvedena za preučevanje njegove farmakokinetike pri bolnikih z različno stopnjo resnosti kronične odpovedi ledvic. Bolniki, ki so bili vključeni v raziskavo, so bili razdeljeni v skupine blage odpovedi ledvic (kreatininski očistek 50 do 80 ml / min), zmerno (očistek kreatinina 30 do 50 ml / min) in huda ledvična odpoved (kreatininski očistek manjši od 30 ml / min) in tudi bolniki s končno ledvično boleznijo, ki potrebujejo dializo.
Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo ni bilo klinično pomembnih sprememb koncentracije sitagliptina v plazmi v primerjavi s kontrolno skupino zdravih prostovoljcev.
Pri bolnikih z zmerno odpovedjo ledvic so opazili približno dvakratno povečanje AUC sitagliptina v primerjavi s kontrolno skupino, pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco in pri bolnikih s končno ledvično boleznijo so opazili približno štirikratno povečanje AUC v primerjavi s kontrolno skupino. Sitagliptin se je s hemodializo rahlo odstranil iz obtoka: le 3,5% odmerka so odstranili iz telesa med 3-4 urno dializo.
Da bi dosegli terapevtsko plazemsko koncentracijo zdravila (podobno kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo) pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco, je treba prilagoditi odmerek (glejte Odmerjanje in uporaba).
Bolniki z odpovedjo jeter
Pri bolnikih z zmerno jetrno insuficienco (7–9 točk po lestvici Child-Pugh) so se povprečne AUC in Cmax sitagliptina v enkratnem odmerku 100 mg povečale za približno 21% oziroma 13%. Zato korekcija odmerka zdravila za blago in zmerno odpoved jeter ni potrebna.
Kliničnih podatkov o uporabi sitagliptina pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) ni. Vendar pa zaradi dejstva, da se zdravilo primarno izloča skozi ledvice, pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ne smemo pričakovati pomembne spremembe farmakokinetike sitagliptina.
Starejši bolniki
Starost bolnikov ni klinično pomembno vplivala na farmakokinetične parametre sitagliptina. V primerjavi z mladimi bolniki pri starejših bolnikih (65-80 let) je koncentracija sitagliptina približno 19% višja. Prilagajanje odmerka zdravila, odvisno od starosti, ni potrebno

Indikacije za uporabo

Monoterapija
Zdravilo JANUVIA je indicirano kot dopolnilo k prehrani in telesni aktivnosti za izboljšanje nadzora nad glukozo v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Kombinirana terapija t
Zdravilo JANUVIA je indicirano tudi za bolnike z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije v kombinaciji z agonisti metformina ali PPARγ (na primer tiazolidindion), kadar prehrana in vadba v kombinaciji z monoterapijo z navedenimi zdravili ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora.

Kontraindikacije


  • preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;
  • nosečnost, obdobje dojenja;
  • diabetes tipa 1;
  • diabetično ketoacidozo.

Podatkov o uporabi zdravila JANUVIA v pediatrični praksi pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni. Zato uporaba zdravila JANUVIA v tej kategoriji bolnikov ni priporočljiva

Okvara ledvic
Prilagoditev odmerka zdravila JANUIA je potrebna pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco kot tudi pri bolnikih s končno ledvično boleznijo, ki zahteva hemodializo (glejte Odmerjanje in uporaba).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontroliranih študij zdravila JUNUIA pri nosečnicah ni bilo, zato ni podatkov o varnosti njegove uporabe pri nosečnicah. Zdravilo JANUVIA, tako kot drugi peroralni antidiabetiki, ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo. Podatkov o izločanju sitagliptina z mlekom ni. Zato zdravila JANUVIA ne smete uporabljati med dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Priporočeni odmerek zdravila JANUVIA je 100 mg enkrat na dan v monoterapiji ali v kombinaciji z metforminom ali agonistom PPARγ (na primer tiazolidindion).
JANUVIA se lahko jemlje ne glede na obrok.
Če je bolnik zamudil jemanje zdravila JANUVIA, ga je treba vzeti čim prej, potem ko se bolnik spomni, da je zdravilo zamudilo. Ne dovolite prejemanja dvojnega odmerka zdravila JANUVIA.
Bolniki z odpovedjo ledvic
Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (očistek kreatinina ≥ 50 ml / min, kar ustreza ravni kreatinina v plazmi ≤ 1,7 mg / dl pri moških, ≤ 1,5 mg / dl pri ženskah) prilagajanje odmerka zdravila JANUVIA ni potrebno.
Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco (očistek kreatinina ≥ 30 ml / min, vendar 1,7 mg / dL, vendar ≤ 3 mg / dL pri moških,> 1,5 mg / dL, vendar ≤ 2,5 mg / dL pri ženskah) t a) odmerek zdravila JANUVIA je 50 mg enkrat na dan.
Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina 3 mg / dL pri moških,> 2,5 mg / dl pri ženskah) in končno ledvično bolezen, ki zahteva hemodializo, je odmerek zdravila JANUVIA 25 mg enkrat na dan. Zdravilo JANUVIA se lahko uporablja ne glede na urnik hemodialize.
Bolniki z odpovedjo jeter
Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter odmerka zdravila JUNUIA ni treba prilagajati. Zdravila niso proučevali pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih odmerjanje zdravila JUNUIA ni potrebno prilagoditi.

Neželeni učinki

Zdravilo JANUVIA se na splošno dobro prenaša tako kot monoterapija kot v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. V kliničnih preskušanjih je bila splošna pojavnost neželenih učinkov in pogostnost prekinitve zdravljenja zaradi neželenih učinkov podobna tistim, ki so jih jemali s placebom.
Neželeni učinki, ki so se pojavili brez vzročne povezave z jemanjem zdravila JANUVIA v odmerku 100 mg in 200 mg na dan, vendar pogosteje kot pri jemanju placeba, s pogostnostjo ≥ 3%: okužba zgornjih dihal (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200) - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), glavobol (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), driska (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgija (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Skupna pojavnost hipoglikemije pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo JANUVIA, je bila podobna kot pri placebu (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Incidenca nekaterih neželenih učinkov v prebavnem traktu pri jemanju zdravila JANUVIA v obeh odmerkih je bila podobna kot pri placebu, razen pri pogostejših slabostih med jemanjem zdravila JANUVIA v odmerku 200 mg na dan: bolečina v trebuhu (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), slabost (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), bruhanje (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), driska (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo) 2,3%).
Spremembe laboratorijskih parametrov
Analiza kliničnih študij zdravila je pokazala rahlo povečanje sečne kisline (približno 0,2 mg / dl v primerjavi s placebom, povprečna raven 5-5,5 mg / dl) pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo JANUVIA po 100 in 200 mg na dan. Ni poročil o primerih protina.
Skupna koncentracija alkalne fosfataze se je rahlo zmanjšala (približno 5 ie / L v primerjavi s placebom, povprečna raven 56-62 IU / L), deloma zaradi rahlega zmanjšanja frakcije alkalne fosfataze.
Zaradi povečanja števila nevtrofilcev je prišlo do rahlega povečanja števila belih krvnih celic (približno 200 / µl v primerjavi s placebom, povprečna raven 6600 / µl). To ugotovitev so opazili pri večini, vendar ne v vseh študijah.
Navedene spremembe laboratorijskih parametrov niso klinično pomembne.
Med zdravljenjem z zdravilom JANUVIA ni bilo klinično pomembnih sprememb vitalnih znakov in EKG (vključno z intervalom QTc).

Preveliko odmerjanje

Med kliničnimi preskušanji pri zdravih prostovoljcih je bil enkratni odmerek 800 mg zdravila JANUVIA na splošno dobro prenašan. V eni od študij zdravila JANUVIA v odmerku 800 mg na dan so bile ugotovljene minimalne spremembe v intervalu QTc, ki niso bile klinično pomembne. Odmerka več kot 800 mg na dan pri ljudeh niso preučevali.
V primeru prevelikega odmerjanja je treba začeti s standardnimi podpornimi ukrepi: odstranitev neabsorbiranega zdravila iz prebavil, spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG, ter po potrebi imenovanje podporne terapije.
Sitagliptin je slabo dializiran. V kliničnih študijah so le 3,5-odstotni odmerek odstranili iz telesa med 3-4 urno dializo. V primeru klinične potrebe se lahko predpisuje podaljšana dializa. Ni podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize sitagliptina.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

V študijah o medsebojnem delovanju z drugimi zdravili sitagliptin ni klinično pomembno vplival na farmakokinetiko naslednjih zdravil: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroralni kontraceptivi. Na podlagi teh podatkov sitagliptin ne zavira izoencimov CYP CYP3A4, 2C8 ali 2C9. Na podlagi podatkov in vitro, sitagliptin verjetno ne zavira CYP2D6, 1A2, 2C19 ali 2B6, niti ne inducira CYP3A4.
Opazili so rahlo zvišanje AUC (11%) in povprečno Cmax (18%) digoksina, če so ga uporabljali skupaj s sitagliptinom. To povečanje ni klinično pomembno. Ni priporočljivo spreminjati odmerka digoksina ali zdravila JANUVIA, če ga uporabljamo skupaj.
Pri bolnikih s skupno uporabo enega peroralnega odmerka 100 mg zdravila JANUVIA in enkratnega peroralnega odmerka 600 mg ciklosporina, močnega zaviralca p-glikoproteina, so opazili povečanje AUC in Smax zdravila JANUVIA za 29% oziroma 68%.
Opažene spremembe farmakokinetičnih lastnosti sitagliptina se ne štejejo za klinično pomembne. Ni priporočljivo spreminjati odmerka zdravila JANUVIA v kombinaciji s ciklosporinom in drugimi zaviralci p-glikoproteina (npr. Ketokonazol).
Populacijska farmakokinetična analiza bolnikov in zdravih prostovoljcev (N = 858) na številnih sorodnih zdravilih (N = 83, od katerih se jih približno polovica izloča preko ledvic) ni pokazala klinično pomembnih učinkov teh snovi na farmakokinetiko sitagliptina.

Posebna navodila

Hipoglikemija
V kliničnih študijah zdravila JANUVIA kot monoterapije ali kot del kombiniranega zdravljenja z metforminom ali pioglitazonom je bila pojavnost hipoglikemije z uporabo zdravila JANUVIA podobna pogostnosti hipoglikemije s placebom. Kombinirane uporabe zdravila JANUVIA v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo hipoglikemijo, kot je insulin, derivati ​​sulfonilsečnine, niso preučevali.
Uporaba pri starejših.
V kliničnih študijah so bili učinkovitost in varnost zdravila JANUVIA pri starejših (≥ 65 let, 409 bolnikih) primerljivi s temi kazalci pri bolnikih, mlajših od 65 let.
Korekcija odmerka po starosti ni potrebna. Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za odpoved ledvic. Zato je, tako kot pri drugih starostnih skupinah, pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco potrebna prilagoditev odmerka (glejte Odmerjanje in uporaba).

Vpliv na sposobnost vožnje in dela z mehanizmi.

Študije o preučevanju učinka zdravila JANUIA na sposobnost vožnje vozil niso bile izvedene. Vendar pa ni pričakovati negativnega učinka zdravila JANUVIA na sposobnost vožnje avtomobila ali kompleksnih mehanizmov.

Obrazec za sprostitev

Na 14 tablet v PVC / Al pretisnem omotu. 1, 2, 4, 6 ali 7 pretisnih omotov vstavimo v kartonsko škatlo skupaj z navodili za uporabo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

2 leti.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.