Kaj je bigvanid: delovanje skupine zdravil za sladkorno bolezen

• Hipoglikemija

Biguanidi so zdravila, ki so ustvarjena za zmanjšanje ravni glukoze v krvi. Orodje je na voljo v obliki tablet.

Najpogosteje se uporabljajo pri sladkorni bolezni tipa 2, kot adjuvans.

V okviru monoterapije so hipoglikemična zdravila redko predpisana. To se običajno zgodi v 5-10% primerov.

Biguanidi vključujejo naslednja zdravila:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glukofag,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Trenutno v Rusiji in po vsem svetu večina bigvanidov uporablja metilbigvanidne derivate, to je metformin:

1. glukofag
2. siofor
3. metho-gama
4. Dianormet,
5. gliformina in drugih.

Metformin razpade od ene do pol do tri ure. Zdravilo je na voljo v tabletah po 850 in 500 mg.

Terapevtske doze so 1-2 g na dan.

Z diabetesom lahko zaužijete do 3 g na dan.

Prosimo, upoštevajte, da so bigvanidi omejeni zaradi izrazitih stranskih učinkov, in sicer želodčne dispepsije.

Zdaj zdravniki ne priporočajo uporabe derivatov fenilbiguanida, ker je dokazano, da povzročajo kopičenje v človeški krvi:

Dejanje drog

Znanstveniki so pokazali, da so hipoglikemični učinki metformina pri sladkorni bolezni povezani s specifičnim učinkom zdravila na bazen in sintezo. Učinek metformina, ki zmanjšuje sladkor, je povezan s transporterji glukoze v celici.

Obseg transporterjev glukoze se povečuje zaradi izpostavljenosti bigvanidom. To se kaže v izboljšanem prenosu glukoze preko celične membrane.

Ta učinek pojasnjuje učinek na delovanje in insulin telesa, in insulin, ki prihaja od zunaj. Zdravila delujejo tudi v mitohondrijski membrani.

Biguanidi zavirajo glukoneogenezo in s tem prispevajo k povečanju vsebnosti:

Te snovi so predhodniki glukoze v kontekstu glukoneogeneze.

Obseg transporterjev glukoze se povečuje pod vplivom metformina v plazemski membrani. Gre za:

Prenos glukoze pospešuje:

1. v gladkih mišicah žil
2. endotelij
3. mišice srca.

To pojasnjuje zmanjšanje odpornosti proti insulinu pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 pod vplivom metformina. Povečanje občutljivosti na insulin ne spremlja povečanje njegovega izločanja v trebušni slinavki.

Ob zmanjšanju insulinske rezistence se zmanjša izhodiščna vrednost, ki kaže na insulin v krvi. Povečanje občutljivosti na insulin ne spremlja povečanje njegovega izločanja v trebušni slinavki, kot pri uporabi sulfonilsečnin.

Pri zdravljenju z metforminom pri ljudeh opazimo izgubo telesne mase, vendar lahko pri zdravljenju s sulfonilsečnino in insulinom pride do nasprotnega učinka. Poleg tega metformin prispeva k zmanjšanju serumskih lipidov.

Neželeni učinki

Opozoriti je treba na glavne stranske učinke uporabe metformina, mehanizem pa je naslednji:

• driska, slabost, bruhanje;
• kovinski okus v ustih;
• neugodje v trebuhu;
• zmanjšanje in izguba apetita, do odpor do hrane;
• laktacidoza.

Ti neželeni učinki in ukrepi se praviloma hitro zmanjšajo pri nižjih odmerkih. Napad driske je indikacija za ustavitev metformina.

Če jemljete metformin dolgo časa po 200-3000 mg na dan, morate vedeti, da se bo absorpcija prebavil zmanjšala:

1. B vitamini,
2. folne kisline.

V vsakem primeru je treba rešiti problem dodatnega imenovanja vitaminov.

Nujno je, da je laktat krvi pod nadzorom in ga preveriti vsaj dvakrat na leto. To je pomembno glede na sposobnost metformina, da izboljša anaerobno glikolizo v tankem črevesu in zavira glikogenolizo v jetrih.

Kadar ima oseba pritožbe na bolečine v mišicah in kovinski okus v ustih, je treba preučiti raven laktata. Če se njegova vsebnost v krvi poveča, je treba zdravljenje z metforminom prekiniti.

Če ni mogoče preučiti ravni laktata v krvi, se metformin prekine, dokler se stanje ne normalizira, nato se opravi ocena vseh možnosti njegovega namena.

Glavne kontraindikacije

Obstajajo posebne kontraindikacije za imenovanje metformina:

1. diabetično ketoacidozo, kot tudi komato in druge bolezni diabetičnega izvora;
2. ledvična disfunkcija, povečanje kreatinina v krvi za več kot 1,5 mmol / l;
3. hipoksična stanja kakršne koli geneze (angina pektoris, neuspeh cirkulacije, 4 FC, angina pektoris, miokardni infarkt);
4. respiratorna odpoved;
5. huda discirkulacijska encefalopatija,
6. udarci;
7. anemija;
8. akutne nalezljive bolezni, kirurške bolezni;
9. alkohol;
10. odpoved jeter;
11. nosečnost;
12. indikacije laktacidoze v zgodovini.

V procesu povečevanja jeter se predpisujejo bigvanidi, kadar je hepatomegalija prepoznana kot posledica diabetične hepatoproteatoze.

V primeru infekcijsko-alergijskih in distrofičnih motenj jeter se lahko zabeleži učinek bigvanidov na jetrni parenhim, kar je izraženo v:

• pojav holestaze do vključno zlatenice,
• spremembe testov delovanja jeter.

Pri kroničnem trajnem hepatitisu je treba zdravila uporabljati previdno.

Za razliko od derivatov sulfonilsečnine, bigvanidi nimajo neposrednega toksičnega učinka na hematopoetsko funkcijo kostnega mozga in ledvic. Vendar so kontraindicirani pri:

• bolezni ledvic, ki spodbujajo zmanjšanje glomerularne filtracije
• dušikovih žlindrov
• hudo anemijo zaradi tveganja za lakticidemijo.

Starejši bolniki morajo skrbno predpisati zdravila, ker so povezani z grožnjo laktacidoze. To velja za tiste bolnike, ki opravljajo intenzivno fizično delo.

Obstajajo zdravila, katerih uporaba pri zdravljenju bigvanidov poslabšuje mehanizem laktacidoze:

• fruktoza,
• teturam
• antihistaminikov
• salicilati,
• barbiturati.

Pripravki skupine Biguanides in njihova uporaba pri sladkorni bolezni

Diabetes z razvojem človeške civilizacije postaja vse pogostejši. Po statističnih podatkih je 15% celotne populacije obolelo za to neprijetno in življenjsko omejevalno boleznijo, približno toliko jih je v neznanju, da imajo prve znake sladkorne bolezni ali so že njene žrtve.

Na podlagi tega lahko vsaka tretja oseba to diagnozo sliši na svoj način, zato je pomembno, da se redno preverja, da bi preprečili ali, v najslabšem primeru, ustrezno spremljali bolezen skozi vse življenje in ostali polni in srečni ljudje.

Kaj so Biguanidi?

Biguanidi so posebni pripravki, namenjeni zniževanju insulinske rezistence telesnih celic z zmanjšanjem absorpcije različnih sladkorjev in maščob v črevesju. So le eden od mnogih načinov za zdravljenje sladkorne bolezni, za katero je značilno znatno zvišanje ravni glukoze v krvi in ​​je posledica genetske predispozicije ali nezdrave prehrane.

Seznam snovi iz te skupine vključuje: t

1. Guanidin - aktivno uporablja v srednjeveški Evropi, vendar je bil hkrati strupen za jetra. Zdaj se ne uporablja;
2. Sintalin je bil namenjen boju proti blagi obliki bolezni, vendar je visoka toksičnost in pojav insulina v medicini prispevala k prekinitvi sorodnih raziskav, čeprav se je zdravilo uporabljalo do 40. let prejšnjega stoletja;
3. Buformin in fenformin sta se pojavila v 50. letih 20. stoletja, zaradi potrebe po uporabi učinkovitih peroralnih zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar so se pojavile tudi težave s gastrointestinalnim traktom kot stranski učinki. Poleg tega je bila dokazana njihova nevarnost in sledila je stroga prepoved teh zdravil. Zaradi nižjih stroškov lahko postanejo nezakoniti nadomestek za metformin, vendar je to nepotrebno tveganje.
4. Metformin (edina dovoljena izbrana skupina zaradi nizkega tveganja za razvoj laktatne acidoze). Prav tako je zdravilo znano pod imeni Glyukofazh, Siofor. Obstajajo večkomponentne tablete, ki jih vsebujejo. Kot rezultat raziskav (doslej le za črve) je bilo dokazano, da bo v prihodnosti Metmorfin zaradi svojih spremljajočih lastnosti postal »tabletka za starost«.

Mehanizem vpliva

Kot veste, lahko naše telo dobi sladkor na dva načina:

1. Z zunanje strani s hrano.
2. Skozi glukoneogenezo v jetrih.

Tako obstaja sistem za vzdrževanje ravni sladkorja na konstantni optimalni ravni. Zgodaj zjutraj se sladkor sprošča v krvni obtok in odda v možgane, s čimer hrani in zagotavlja njegovo stabilno delovanje. Toda, če ga ne bomo porabili v ustrezni količini, bo presežek odložen na telo v obliki maščobe.

Metformin je najbolje jemati hkrati s hrano, pri aktivnem prebavljanju pa se bolje absorbira v kri, kot na prazen želodec. Snov deluje na hepatocite, kar poveča občutljivost tkiv na insulin in upočasni enako absorpcijo v črevesju.

Pozitivni učinki jemanja zdravila Metmorphine:

• stalno zmanjševanje zalog maščobe v telesu;
• izboljšan apetit;
• znižanje sladkorja na sprejemljivo raven;
• zmanjšanje glikiranega hemoglobina na 1,5%;
• pri bolnikih iz druge skupine in zdravih ljudi ni znižanja glukoze v krvi po spanju in sočasni lakoti;
• aktiviranje lipolize;
• inhibicija lipogeneze;
• zniževanje holesterola;
• nižje ravni trigliceridov;
• zmanjšane ravni lipoproteina nizke gostote;
• zmanjšanje hemostaze trombocitov.

Neželeni učinki

Stranski učinki tega zdravila povzročajo pogosteje kot drugi, lahko služijo kot:

• vnetje prebavnega trakta ali le kršitev dela;
• povečanje koncentracije serotonina (hormona veselja) v črevesju, ki spodbuja njegovo delo in povzroča pogoste driske;
• hipovitaminoza vitamina B12;
• kožni izpuščaji;
• pojav laktacidoze;
• zmanjšana raven testosterona pri moških;
• pojav megaloblastne anemije (zelo redko).

Kontraindikacije za sprejem

Metformin je kontraindiciran v primeru:

• alkoholnih vnetij zaradi dejstva, da povzroča zakisljevanje krvi zaradi zmanjšanja sladkorja, kar je zelo nevarno;
• težko fizično delo za ljudi nad 60 let;
• prisotnost akutnih stanj s potrebo po terapiji z insulinom;
• nosečnost in dojenje;
• odpoved ledvic ali druge težave z ledvicami;
• težave z jetri;
• prisotnost laktacidoze (ko je vsebnost mlečne kisline v krvi presežena;
• prisotnost hipoksičnih bolezni (anemija, respiratorna odpoved, kronično srčno popuščanje);
• akutne okužbe sečil;
• bronhopulmonalne okužbe;
• podhranjenosti in izčrpanosti telesa.

Interakcija z zdravili

Dejanje se poveča v kombinaciji z:

• Insulin;
• Secretogens;
• Acarbose;
• Inhibitorji MAO;
• Ciklofosfamid;
• Klofibrat;
• Salicilati;
• Zaviralci ACE;
• Oxytetracycline.

Dejanje oslabi, če ga kombinirate z:

• GKS;
• hormonske kontraceptive;
• ščitnični hormoni;
• tiazidni diuretiki;
• nikotinski derivati;
• Epinefrin;
• Glukagon;
• derivati ​​fenotiazina.

Med celotno skupino Biguanidov je metformin relativno cenovno, vsestransko in najbolj uporabno terapevtsko sredstvo. Pri ugotavljanju prvih znakov slabega počutja se morate vedno posvetovati z zdravnikom in opraviti krvne preiskave. Z racionalno uporabo zdravila v predpisanih odmerkih lahko izboljšate vaše splošno zdravje in brezskrbno življenje, ne da bi se zavedali nepotrebnih skrbi.

Video od dr. Malysheve o treh zgodnjih znakih sladkorne bolezni:

Glavna stvar, da se spomnimo, da sladkorna bolezen ni stavek, in da se lahko neugodje med potekom bolezni zmanjša na minimum, ob upoštevanju prehrane in navodil zdravnika.

Pripravki skupine bigvanidov

Biguanidi - zdravila za zniževanje ravni sladkorja v krvi, izdelani v obliki tablet.

Uporablja se predvsem pri sladkorni bolezni tipa II, kot pomožne droge.

Za monoterapijo se hipoglikemične tablete uporabljajo zelo redko, v približno 5-10% vseh primerov.

Skupina bigvanidov vključuje zdravila: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glukofag, Metformin-akre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mehanizem delovanja

Po zaužitju bigvanidov se zmanjša odpornost proti insulinu, količina prostega insulina se poveča glede na vezano. Izločanje hormonov v tej skupini ne vpliva.

Sprejem bigvanida Metformin izboljša privzem glukoze v mišice, upočasni oksidacijo maščob in nastajanje maščobnih kislin. Metformin učinkovito upočasni nastajanje maščob nizke gostote.

Pogosto skupina drog biguanidov uporablja za hujšanje.

Kontraindikacije

Metformina in drugih bigvanidnih zdravil ne smete jemati, če imate:

• Srčno popuščanje.
• Nenormalnosti v jetrih, ledvicah.
• Kronični alkoholizem.
• Miokardni infarkt v akutni obliki.
• Dihalna odpoved.
• Nosečnost, dojenje.
• Preobčutljivost za zdravilo.
• Laktacidoza.
• Ketoacidoza
• Diabetična stopala - več.

Neželeni učinki

• Slabost, bruhanje.
• Prebavne motnje.
• Megaloblastna anemija.
• Acidoza V tem primeru jemljemo zdravilo takoj ustaviti.
• Hipoglikemija. Najpogosteje opaziti pri prevelikem odmerjanju.
• Laktacidoza (zastrupitev z mlečno kislino).

Zaradi teh možnih posledic se sprašuje o smiselnosti jemanja metformina in njegovih analogov, zlasti če je zdravilo predpisano zgolj za hujšanje.

Biguanidi neželeni učinki

BIGUANIDI - skupina snovi iz serije gvanidina, ki zmanjšujejo vsebnost sladkorja v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo.

Po poročilih Watanabe (S. Watanabe, 1918) o hipoglikemičnem učinku gvanidina, Frank (E. Frank, 1926) in drugi uporabili derivat gvanidina, sintalin, za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo. Vendar pa je imela sintalin skupaj z izrazitim hipoglikemičnim učinkom toksične lastnosti. Očitno, v zvezi s tem, zdravniki, ki so jih sintetizirali Slutta in Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) leta 1929, niso pritegnili derivatov anidnega bitja, ki znižujejo glukozo.

Možnost uporabe B. pri sladkorni bolezni je začela ponovno proučevati po poročilih Ungarja (G. Ungar) leta 1957 o hipoglikemičnem učinku fenetilbigvanida.

V naslednjih letih smo sintetizirali veliko število bigvanidnih derivatov, toda samo fenetilbigvanid (fenformin), dimetilbigvanid (metformin) in butilbigvanid (buformin) so bili uporabljeni pri zdravljenju sladkorne bolezni:

Razlike v strukturi zniževanja glukoze B. določajo nekatere značilnosti presnove teh snovi v telesu, obseg učinkovitih odmerkov, vendar je njihov vpliv na presnovo v osnovi enak.

Mehanizem delovanja bigvanidov ni popolnoma pojasnjen kljub velikemu številu raziskav.

Ugotovljeno je, da B. povzroči znižanje ravni sladkorja v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in živalim s poskusnim diabetesom. Učinek B. znižanja sladkorja je še posebej očiten pri debelih bolnikih z diabetično vrsto tolerance glukoze. Hkrati z zmanjšanjem količine sladkorja v krvi se zmanjša hiperinzulinemija, ki je značilna za te bolnike.

V nasprotju z zdravili s sulfonilsečnino B. ne stimulira izločanja insulina. Njihova uporaba ne povzroča le degranulacije beta celic, temveč vodi tudi do kopičenja granul v teh celicah. Ta učinek B. imenuje učinek "varčevanja z insulinom". Očitno je povezana z zmanjšanjem potreb po insulinu.

Pri zdravih ljudeh z normalno telesno maso se koncentracija sladkorja in insulina v krvi ne spreminja pod vplivom terapevtskih odmerkov. B. znižanje sladkorja v krvi pri zdravih ljudeh šele po dolgem postu. Ta okoliščina je vodila raziskovalce k potrebi po preučevanju učinka B. na glukoneogenezo, saj je znano, da se njeno povečanje pojavlja pri sladkorni bolezni in lakoti. Ugotovljeno je bilo, da B. zmanjša povečano glukoneogenezo iz beljakovin.

Ugotovljeno je bilo tudi, da B. poveča zajetje glukoze v mišicah in njeno preoblikovanje v laktat pri bolnikih s sladkorno boleznijo, debelost z normalno toleranco za glukozo in pri zdravih. Searle (GL Searle, 1966) et al., In Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) so verjeli, da je pomanjkanje učinka B. znižanje sladkorja pri zdravih ljudeh posledica dejstva, da je njihova povečana periferna uporaba glukoze uravnotežena z povečanjem njene resinteze iz laktata (Coreyjev cikel), pri diabetikih pa se lahko zmanjša sposobnost resinteze glukoze.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) in drugi pojasnjuje učinek B. zniževanja sladkorja z upočasnjevanjem absorpcije glukoze v črevesju.

Pod delovanjem B. se upočasni tudi absorpcija drugih snovi: vitamin B12, D-ksiloza, aminokisline in maščobe. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da se je upočasnitev absorpcije vitamina B12 in D-ksiloze zgodila šele ob prvi uporabi bigvanidov. Berchtold (P. Berchtold, 1969) in drugi: Ponovna vzpostavitev normalne absorpcije teh snovi med dolgotrajnim dajanjem B. pojasnjuje prilagoditev encimskih sistemov delovanju B.

Williams (1958) et al., Steiner in Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) in drugi menijo, da je osnova B. delovanja inhibicija oksidativne fosforilacije in povečanje uporabe glukoze z anaerobno glikolizo.

Zaradi inhibicije tkivnega dihanja se zmanjša tvorba ATP, kar vodi do upočasnitve številnih presnovnih procesov, ki potekajo s porabo energije, kot so glukoneogeneza in aktivni transportni mehanizem v tankem črevesu. Vendar je treba opozoriti, da so bili podatki o inhibiciji oksidativne fosforilacije pridobljeni in vitro z uporabo visokih koncentracij B., ki so bistveno presegli njihovo koncentracijo v krvi ljudi, ki so jemali terapevtske odmerke teh zdravil.

Tudi vprašanje vpliva B. na presnovo maščob ni povsem pojasnjeno. Obstajajo sporočila, da se pod vplivom B. pri bolnikih z diabetesom mellitusom poveča izstop prostih maščobnih kislin v krvi, poveča se njihova raven v krvi in ​​poveča njihova oksidacija. Vendar pa je pri dolgotrajnem zdravljenju B. številni raziskovalci opazili zmanjšanje ravni prostih maščobnih kislin v krvi. Obstajajo dokazi o zmanjšanju hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom pri zdravljenju B; istočasno so opazili povečanje sinteze trigliceridov.

Številni raziskovalci so ugotovili, da pri zdravljenju B. pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo opazimo zmerno zmanjšanje telesne teže. Vendar se ta učinek pojavi šele na začetku zdravljenja. Povezan je tako z zmanjšanjem absorpcije številnih snovi v črevesju kot z zmanjšanjem apetita. Pri bolnikih z debelostjo z normalno toleranco za glukozo je učinek B. na telesno težo manj izrazit kot pri bolnikih z debelostjo z diabetično toleranco glukoze.

Indikacije za uporabo

B. za zdravljenje sladkorne bolezni se lahko uporablja: a) kot neodvisna metoda zdravljenja; b) v kombinaciji s pripravki sulfonilsečnine; c) v kombinaciji z insulinom.

Klinične študije so pokazale možnost uporabe B. za zdravljenje bolnikov z različnimi oblikami sladkorne bolezni, razen pri bolnikih s ketoacidozo. Kot samostojno metodo zdravljenja pa se lahko B. uporablja samo za blažje oblike sladkorne bolezni pri bolnikih s prekomerno telesno težo.

Osnova za zdravljenje sladkorne bolezni B. kot tudi osnova vseh drugih metod zdravljenja te bolezni je načelo kompenzacije za presnovne motnje. Prehrana pri zdravljenju B. se ne razlikuje od običajne prehrane bolnikov s sladkorno boleznijo. Pri bolnikih z normalno težo mora biti poln kalorij in sestava, razen sladkorja in nekaterih drugih proizvodov, ki vsebujejo lahko prebavljive ogljikove hidrate (riž, zdrob itd.), In pri bolnikih s prekomerno težo - subkalorijo z omejevanjem maščob in ogljikovih hidratov ter razen sladkorja.

Ukrep B. zmanjševanja sladkorja se v celoti uporabi v nekaj dneh od začetka njihove uporabe.

Za oceno učinkovitosti zdravljenja je potrebno njihovo sprejemanje vsaj sedem dni. Če zdravljenje B. ne povzroči kompenzacije presnovnih motenj, je treba zdravljenje prekiniti kot samostojno metodo zdravljenja.

Sekundarna neobčutljivost na B. se redko razvije: po podatkih klinike Joslin (E. P. Joslin, 1971) se pojavlja pri več kot 6% bolnikov. Trajanje neprekinjenega vstopa B. posamezni bolniki - 10 let ali več.

Pri zdravljenju s sulfonilsečninami lahko dodatek B. zagotovi kompenzacijo za presnovne motnje, kjer je samo zdravljenje s sulfonilsečninami neučinkovito. Vsako od teh zdravil dopolnjuje delovanje drugega: zdravila za sulfonilsečnino stimulirajo izločanje insulina, B. izboljša uporabo periferne glukoze.

Če kombinirano zdravljenje z zdravili sulfonilsečnina in B., ki se izvajajo v 7-10 dneh, ne zagotavlja odškodnine za presnovne motnje, je treba prekiniti, in bolniku je treba dati insulin. V primeru učinkovitosti kombinirane terapije B. in sulfonamidov v prihodnosti je možno zmanjšati odmerke obeh zdravil s postopno ukinitvijo B. Na vprašanje o možnosti zmanjšanja odmerkov zdravil, ki jih jemljemo per os, odločamo na podlagi kazalnikov krvnega sladkorja in urina.

Pri bolnikih, ki prejemajo insulin, uporaba B. pogosto zmanjša potrebo po insulinu. Če so predpisani v obdobju, ko je dosežena normalna koncentracija krvnega sladkorja, je treba odmerke insulina znižati za približno 15%.

Uporaba B. je prikazana pri insulinsko odpornih oblikah diabetes mellitusa. Pri labilnem poteku bolezni pri posameznih bolnikih je mogoče s pomočjo B. doseči določeno stopnjo stabilizacije ravni sladkorja v krvi, pri večini bolnikov pa se labilnost med diabetesom ne zmanjša. B. hipoglikemična stanja ne povzročajo.

Pripravki Biguanida in njihova uporaba

Zaradi bližine terapevtskih odmerkov B. toksičnemu, je splošno načelo B. zdravljenje uporaba majhnih odmerkov na začetku zdravljenja, ki jim sledi njihovo povečanje vsakih 2-4 dni v primeru dobre tolerance. Vse droge K. je treba jemati takoj po obroku, da se preprečijo neželeni učinki s strani. trakta.

B. vzemite notri. Absorbirajo se v tankem črevesu in se hitro porazdelijo v tkiva. Njihova koncentracija v krvi po prejemu terapevtskih odmerkov doseže le 0,1-0,4 µg / ml. Primarno kopičenje B. opazimo v ledvicah, jetrih, nadledvičnih žlezah, trebušni slinavki, kiš. trakta, pljuča. Majhno število se določi v možganih in maščobnem tkivu.

Fenetilbigvanid se presnovi v N'-p-hidroksi-beta-fenetilbigvanid; dimetilbigvanid in butilbigvanid se ne presnavljata v človeškem telesu. Ena tretjina fenetilbigvanida se sprosti kot metabolit in dve tretjini v nespremenjeni obliki.

B. se izloča z urinom in blatom. Po Beckmanu (R. Beckman, 1968, 1969) se fenetilbigvanid in njegov metabolit nahajata v urinu na dan v količini 45–55%, butilbigvanid pa v količini 90% enkratnega odmerka 50 mg enkrat na dan; dimetilbigvanid se izloči z urinom v 36 urah. v višini 63% sprejetega enkratnega odmerka; z blatom izpuščeni nevpojni del B., kot tudi majhen del njih, ki je vstopil v črevo z žolčem. Polletna biol, B. aktivnost dosega cca. 2,8 ure

Učinek B. zmanjšanja sladkorja, ki ga proizvajajo v tabletah, se začne pojavljati po 0,5 do 1 uri po zaužitju, največji učinek se doseže v 4-6 urah, potem se učinek zmanjša in preneha za 10 ur.

Fenformin in buformin, proizvedena v kapsulah in dražejih, zagotavljata počasnejšo absorpcijo in daljše delovanje. B. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem so manj verjetno, da povzročajo neželene učinke.

Fenetilbigvanid: fenformin, DBI, 25 mg tablete, dnevni odmerek - 50-150 mg na 3-4 odmerke; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsule ali tablete, dnevni odmerek - 50-150 mg, 1-2 krat dnevno z intervalom 12 ur. ).

Butilbigvanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablete, dnevni odmerek - 100–300 mg na 3-4 odmerke; Silubin retard, dragee 100 mg, dnevni odmerek - 100-300 mg, posamezno, 1-2 krat na dan z intervalom 12 ur.

Dimetilbigvanid: metformin, Glukofag, 500 mg tablete, dnevni odmerek - 1000-3000 mg v 3-4 odmerkih.

Stranski učinek bigvanidov se lahko kaže v različnih motnjah od zunaj, kiš. trakt - kovinski okus v ustih, izguba teka, slabost, bruhanje, šibkost, driska. Vse te kršitve popolnoma izginejo kmalu po umiku zdravila. Po določenem času lahko nadaljujete z jemanjem B., vendar v nižjih odmerkih.

Toksične poškodbe jeter in ledvic pri zdravljenju B. niso opisane.

V literaturi je obravnavana možnost razvoja laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo med zdravljenjem B. Odbor za preučevanje nezaključene metabolne acidoze pri sladkorni bolezni (1963) je ugotovil, da se lahko pri zdravljenju B. raven mlečnih izdelkov v krvi bolnikov nekoliko poveča.

Laktacidoza z visoko stopnjo mlečnih do krvi v krvi in ​​znižanjem pH krvi pri sladkornih bolnikih, ki prejemajo B., je redka - ne pogosteje kot pri bolnikih, ki teh zdravil ne prejemajo.

Klinično je za laktacidozo značilno resno stanje pacienta: stanje prostracije, dihanje Kussmaula, koma, ki lahko povzroči smrt. Nevarnost laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo med zdravljenjem B. se pojavi, če imajo ketoacidozo, kardiovaskularno ali ledvično odpoved ter številna druga stanja, ki se pojavljajo z zmanjšano mikrocirkulacijo in znaki tkivne hipoksije.

Kontraindikacije

B. so kontraindicirane pri ketoacidozi, kardiovaskularni insuficienci, ledvični odpovedi, febrilnih boleznih, v predoperativnem in pooperativnem obdobju, med nosečnostjo.

Bibliografija: Vasyukova Ye A. in Zephyr o G.A. Biguanidesu pri zdravljenju sladkorne bolezni. Wedge, medical, vol. 49, št. 5, str. 25, 1971, bibliogr. Diabetes, ed. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr. Z z pri z pri a A. a. približno Vpliv biguanij na črevesno absorpcijo glukosa, diabetesa, v. 17, str. 492, 1968; Za 1 1 L. P. Klinična uporaba oralnih hipoglikemičnih sredstev, v knjigi: Diabetes mellitus, ed. M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N.Y. a. o., 1970; Williams R.H., Tanner D.S. O d 1 1 W. D. Hipoglikemično delovanje fenetilamila, in izoamil-digvanida, Diabetes, v. 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Študije, povezane s hipoglikemično kislino fenetildigvanida, Metabolizem, v. 6, str. 311, 1957.

Hormonske motnje

Naslovi

• Specialist vam bo pomagal (15)
• Zdravstvena vprašanja (13)
• Izpadanje las (3)
• Hipertenzija. (1)
• Hormoni (33) t
• Diagnoza endokrinih bolezni (40) t
• Žleze notranje sekrecije (8) t
• Ženska neplodnost (1)
• Zdravljenje (33) t
• Prekomerna teža. (23)
• Moški neplodnost (15)
• Novice o medicini (4)
• Patologija ščitnice (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokrina patologija (18)

Biguanidi

Biguanidi - skupina zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni (metforminska zdravila - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mehanizem delovanja bigvanidov.

Povečajte prepustnost tkivnih membran na glukozo, zmanjšajte glukoneogenezo (nastajanje glukoze iz beljakovin, maščob in drugih ne-ogljikovih hidratov) v jetrih.

Zmanjšajte absorpcijo glukoze, vitamina B 12 in folne kisline v črevesju.

Izboljšajte delovanje insulina.

Okrepiti anaerobno glikolizo (proces razcepitve glukoze v odsotnosti kisika), povečati nastajanje mlečne in piruvične kisline.

Zmanjšajte lipogenezo (proces pretvorbe ogljikovih hidratov v maščobe), povečajte lipolizo (delitev lipidov, zlasti trigliceridov) - znižanje ravni holesterola in trigliceridov v krvi.

Okrepiti fibrinolizo (raztapljanje intravaskularnih krvnih strdkov).

Indikacije.

Sladkorna bolezen tipa 2 pri ljudeh s prekomerno telesno težo.

Kombinacija s sulfonilsečnino ali pripravki insulina za odpornost na ta zdravila (povečanje delovanja).

Kontraindikacije.

Labilni potek diabetesa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomerna koncentracija ketonskih teles v krvi), koma.

Nosečnost in dojenje.

Okvarjeno delovanje ledvic, jetra, bolezni srca in ožilja (IHD, hipotenzija, miokardni infarkt), pljučne bolezni (pljučnica, pnevmoskleroza, pljučna embolija).

Bolezen perifernih žil (gangrena).

Starejši bolniki.

Neželeni učinki

Dispepsija (slaba prebava).

Bolezni hemopoeze (B12-folna pomanjkljiva anemija), poslabšanje polineuritisa.

Laktacidoza (visoka mlečna kislina v krvi).

Ketoacidoza (prekomerna koncentracija ketonskih teles v krvi) zaradi nizke hiperglikemije.

Medicinska izobraževalna literatura

Izobraževalna medicinska literatura, spletna knjižnica za študente na univerzah in zdravstvenih delavcih

Zdravljenje diabetesa

4.2. Zdravljenje z bigvanidi

Približno 25% bolnikov z NIDDM se zdravi z bigvanidi, ki so derivati ​​gvanidina.

Biguanidi imajo naslednje hipoglikemične mehanizme:

• povečanje privzema glukoze s skeletnimi mišicami;
• upočasni hitrost absorpcije glukoze iz črevesja, kar izboljša biološki učinek insulina;
• zavirajo glukoneogenezo v jetrih, kar zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih, zlasti ponoči;
• povečanje števila insulinskih receptorjev v perifernih tkivih;
• okrepijo postreceptorske mehanizme delovanja insulina;
• stimulira lipolizo in zavira lipogenezo, prispeva k izgubi teže;
• povečanje anaerobne glikolize;
• imajo anoreksigični učinek;
• aktivira fibrinolizo;
• znižajo holesterol in aterogene lipoproteine ​​v krvi.

Biguanidi imajo, tako kot derivati ​​sulfonilsečnine, hipoglikemični učinek le, če je v telesu endogeni ali eksogeni insulin, ki krepi njegovo delovanje.

Uporabljamo dve skupini pripravkov bigvanida (tabela 30):

• dimetilbigvanid (glukofag, metformin, gliformin, β-diformin);
• butil bigvanidi (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikacije za predpisovanje bigvanidov: t

• Srednje velik NIDDM pri bolnikih s prekomerno telesno težo brez nagnjenosti ketoacidoze;
• NONSD je pri bolnikih s prekomerno telesno težo blaga, če dietna terapija ne odpravi hiperlipidemije in ne vodi do normalizacije telesne teže;
• sekundarna odpornost na hipoglikemična zdravila sulfonilsečnina ali intoleranca za ta zdravila; v tem primeru so poleg optimalnih odmerkov sulfonamidov predpisani bigvanidi.

Tab. 30. Karakterizacija bigvanidov

4.2.1. Butilbiguapidna skupina

Glibutid (adebit) - 1-butilbigvanid hidroklorid, na voljo v tabletah po 0,05 g. Zdravilo začne delovati po 1 /₂ - 1 uro po uporabi, trajanje 6-8 ur, dnevni odmerek pa se deli na 2-3 odmerke. Da bi se izognili neželenim učinkom, začnite zdravljenje z 1 tableto med zajtrkom in večerjo. Za povečanje anoreksigenskega učinka lahko zdravilo predpišete 30-40 minut pred obroki. Pod nadzorom glikemije in glikozurije se odmerek glibutida poveča za 1 tableto vsakih 3-4 dni. Največji dnevni odmerek je 5-6 tablet (0,25-0 3 g). Učinkovitost glibutida se lahko zanesljivo oceni po 10-14 dneh zdravljenja. Po doseganju hipoglikemičnega učinka se odmerek zdravila postopoma zmanjša in podpre - 0,1-0,15 g (tj 2-3 tablete) na dan.

Buformin-retard (silubin-retard) je dolgo delujoči bigvanid, ki je na voljo v tabletah po 0,17 g. Začetek delovanja - 2-3 ure po zaužitju zdravila, trajanje delovanja je 14-16 ur, daje se na tableto 2-krat na dan (med zajtrkom). in večerjo) s postopnim povečanjem odmerka brez učinka do 3 tablete na dan (1 1 /₂ tablete med zajtrkom in večerjo). Po doseženem hipoglikemičnem učinku se bolnik postopoma prenaša v vzdrževalne odmerke po 1-2 tableti (0,17-034 g) na dan. Med zdravljenjem z buforminom so pogosto opaženi pojavi laktacidoze, zato se v večini evropskih držav zdravilo ne uporablja.

4.2.2. Dimetilbigvanidna skupina

Gliformin (glukofag, metformin, diformin) - C-dimetil-bigvanid hidroklorid, proizveden v tabletah po 0,25 g Začetek delovanja - preko Ug-1 h po zaužitju zdravila, trajanje delovanja je približno 6-8 ur. med zajtrkom in večerjo, v prihodnosti, pod nadzorom glikemije, se odmerek postopoma poveča na 2-2V 2 tableti 2-3 krat dnevno. Popoln učinek redukcije glukoze se razvije v 10-14 dneh, po katerem se odmerek zdravila postopoma zmanjša in se lahko doseže individualno, kar je 1-2 tableti 2-3 krat na dan.

Diformin-retard je Diformin s podaljšanim učinkom, ki je na voljo v tabletah po 0,5 g. Zdravilo se začne 2-3 ure po zaužitju, trajanje delovanja pa je približno 14-16 ur, običajno se začne z jemanjem 1 tableto zjutraj s hrano ali po hrane. Če je potrebno, odmerek povečajte za 1 tableto na 3-4 dni. Največji dnevni odmerek za kratek čas je lahko 3-4 tablete (1,5-2 g). Po doseganju učinka zniževanja glukoze se odmerek postopoma zmanjša na individualno vzdrževanje - 0,5-1 g na dan.

Metformin retard, dimetilbigvanid hidroklorid, zdravilo s podaljšanim delovanjem, je na voljo v tabletah po 0,85 g.

4.2.3. Kombinirana terapija NIDDM s sulfapilamidi in biguapidami

Ker derivati ​​sulfonilsečnine spodbujajo izločanje insulina in bigvanidi okrepijo delovanje insulina, sta obe skupini popolnoma kombinirani in dopolnjujeta glikozurno delovanje.

Kombinirano zdravljenje s sulfonamidi in bigvanidi je indicirano v odsotnosti hipoglikemičnega učinka monoterapije s temi zdravili, pa tudi s slabo toleranco in razvojem stranskih učinkov med zdravljenjem. Kombinacija teh zdravil vam omogoča, da jih uporabite v manjšem odmerku in zato preprečite neželene učinke ali zmanjšate njihovo resnost.

4.2.4. Neželeni učinki bigvanidov

1. Diarealni pojavi: kovinski okus v ustih, slabost, bolečine v trebuhu, včasih bruhanje, driska. Ti pojavi so po zmanjšanju odmerka zdravila bistveno zmanjšani, včasih pa morate več dni preklicati bigvanide, po katerih je zdravljenje pogosto mogoče podaljšati z nižjim odmerkom.
2. Kožne alergijske reakcije (redko se pojavijo).
3. Hipoglikemijo pri zdravljenju bigvanidov lahko opazimo pri imenovanju velikih odmerkov ali v kombinaciji s hipoglikemičnimi sredstvi sulfanilamida.
4. Razvoj ketoacidoze (brez izrazite hiperglikemije) je posledica intenzivne lipolize. Z razvojem ketoacidoze je treba ukiniti bigvanide, povečati količino ogljikovih hidratov v prehrani, zdravljenje z insulinom pa predpisati za več dni. Včasih ketoacidoza izgine po ukinitvi bigvanidov.
5. Razvoj laktacidoze je najhujši zaplet pri zdravljenju z bigvanidi in je povezan s povečano anaerobno glikolizo. Treba je poudariti, da se najpogosteje laktacidoza razvije z imenovanjem velikih odmerkov bigvanidov, še posebej, kadar se zdravljenje z bigvanidi izvaja v ozadju ostre omejitve ogljikovih hidratov v prehrani. Verjetnost za nastanek laktacidoze se dramatično poveča ob prisotnosti komorbiditet, ki se kažejo v hipoksiji (srčno in pljučno insuficienco katerega koli izvora, alkoholizmu, izraženim infekcijsko-vnetnim procesom), jetrni ali ledvični insuficienci. Z razvojem laktacidoze se bigvanidi takoj prekličejo. Skupina zdravil dimetilbigvanid metformin in njegove analogne snovi skoraj ne povzročajo kopičenja mlečne kisline.
6. Razvoj B₁2-pomanjkljiva anemija zaradi oslabljene absorpcije vitamina B v črevesju₁2 in folno kislino. Pomanjkanje vitamina B₁2 poslabša potek diabetične polinevropatije.

4.2.5. Kontraindikacije za imenovanje bigvanidov

Kontraindikacije za imenovanje bigvanidov so:

• ketoacidoza;
• komatozna in prekomatozna stanja;
• nosečnost;
• laktacija;
• akutne okužbe in poslabšanja kroničnih nalezljivih in vnetnih bolezni;
• akutne kirurške bolezni in kirurške posege;
• bolezni jeter (akutni in kronični hepatitis); pri diabetični hepatološki steatozi z ohranjeno funkcionalno sposobnostjo je sprejemljivo zdravljenje z bigvanidi;
• bolezni ledvic z zmanjšano glomerularno filtracijo;
• bolezni srca in ožilja s pojavom cirkulatorne odpovedi ali hude hipoksije;
• pljučne bolezni z razvojem hipoksemije (kronični obstruktivni bronhitis, bronhialna astma, pljučni emfizem s hudo dihalno odpovedjo).

Ne smemo pozabiti, da nagnjenost k laktacidozi pri zdravljenju bigvanidov poslabša salicilate, antihistamine, barbiturate, fruktozo, teturam. Ta zdravila niso primerna za uporabo med zdravljenjem z bigvanidi.

Indikacije za sprejem in navodila za uporabo bigvanidov za sladkorno bolezen

Z diabetesom mellitusom so bigvanidi pomožna sredstva za zniževanje sladkorja. Uporablja se predvsem za sladkorno bolezen tipa 2, vendar se lahko uporablja skupaj z insulinom za bolezen tipa 1. Bigvanidi so na voljo v obliki tablet.

Kaj so bigvanidi?

Z medicinskega vidika bigvanidi znižujejo odpornost celic v telesu na insulin, kar zmanjšuje količino absorbiranih maščob in sladkorjev v črevesju. Če se bigvanidi neprekinjeno zaužijejo, se metabolizem maščobe normalizira, saj se sladkor ne spremeni v maščobne kisline.

Če telesu primanjkuje insulina, učinkovitost bigvanidov ni učinkovita.

Indikacije za jemanje bigvanidov za sladkorno bolezen:

• debelost;
• ni bilo pozitivnega rezultata sulfonilsečnine;
• hkratno uporabo z zdravili za spodbujanje proizvodnje insulina.

Delovanje bigvanidov pri sladkorni bolezni

Za zmanjšanje ravni glukoze se aktivno uporabljajo zdravila na osnovi sulfonilsečnine, ki dejansko znižujejo sladkor, kar lahko vodi do hipoglikemije. Bigvanidi ne prispevajo k proizvodnji insulina in nevtralizaciji glukoze. Zavirajo proces glukoneogeneze in omejujejo presežek sladkorja v krvni tekočini po jedi, kar je pomembno po tešče ponoči.

To poveča občutljivost telesa (tkiv in celic) na insulin, izboljša proces porazdelitve glukoze v celicah in tkivih, vendar se v prebavnem traktu skoraj ne absorbira.

Zmanjšanje odpornosti proti insulinu se pojavi zaradi povečanja razmerja vezanega insulina na proinzulin in zmanjšanja njegovega odmerka na prost insulin. Pogosto so zaznane spremembe v ravni holesterola in trigliceridov, izboljšajo se fibrinolitični krvni parametri, saj se zavira delovanje zaviralcev aktivatorja plazminogena.

Glukoza vstopa v telo skupaj s hrano, proizvaja pa jo tudi telo. Pri normalni ravni insulina se v kri vrže sladkor, po katerem prodre v možgane, kjer začne aktivirati organ. Z enostavnejšimi besedami glukoza napolni z možgani in celotnim telesom. Če se ta energija ne porabi, se sladkor pretvori v maščobo, ki se odlaga v telesu.

Ko oseba jede, se aktivira prebava, ki omogoča, da se zdravila hitreje absorbirajo v kri. Zato je zaželeno jemati bigvanide med ali po obroku, še posebej, ker aktivne snovi bigvanidov vplivajo na hepatocite, kar vodi do povečanja občutljivosti celic in tkiv na insulin in upočasnjevanja procesa absorpcije glukoze v črevesju.

Predpisane droge biguanida

Biguanidi so bili proizvedeni že dolgo časa, vendar se trenutno ne uporabljajo vsi:

• "Gvanidin" in "Sintalin" sta bila uporabljena med prvimi, danes pa sta prepovedana, saj imata močan toksični učinek na jetra.
• Nato so začeli proizvajati "Phenformin" in "Buformin", vendar sta bili tudi prepovedani. Izkazalo se je, da obe zdravili povzročata nevarne stranske reakcije iz prebavil. Kljub temu lahko ta sredstva kupimo nezakonito.
• Edino zdravilo, ki je danes dovoljeno, je metformin. Na njegovi podlagi proizvajajo "Siofor" in "Glyukofazh", ki se prav tako aktivno uporabljata. Veliko drugih, manj priljubljenih sredstev, ki vključujejo metformin.

Vsi bigvanidi imajo enak režim zdravljenja. V začetnih fazah zdravila se jemlje v najmanjšem odmerku. Nato izvajamo nadzor nad toleranco zdravila, po katerem se odmerek postopoma poveča (doda se v 2-3 dneh).

Vzemite potrebo po biguanidi med obrokom ali takoj po obroku. To zmanjšuje tveganje neželenih učinkov iz prebavnega trakta. Biguanidi imajo učinek 12 ur, zato je treba zdravila jemati dvakrat na dan. Tablete pijejo veliko vode.

Ker se metformin najpogosteje predpisuje, upoštevajte navodila za uporabo tega zdravila:

• odmerek je predpisan na podlagi ankete po odkritju ravni glukoze v krvi;
• če bolnik vzame 0,5 g tablete, potem je na začetnih stopnjah predpisan največ 1 gram, nadaljnji največji dnevni odmerek je 3 g;
• če uporabljate tableto 0,85 g, potem je začetni odmerek 1 tableta, lahko vzamete največ 2,55 g na dan;
• pri starejših osebah ali v prisotnosti patoloških motenj v ledvicah je potreben strog nadzor nad delovanjem tega organa;
• pri sladkorni bolezni, odvisni od insulina, se metformin jemlje skupaj z insulinom, odmerek slednjega pa se ne sme spreminjati v prvih dneh, nato pa se (kot ga je predpisal zdravnik) količina insulina, ki se injicira, počasi zmanjšuje.

Bigvanid Metformin se koncentrira v krvni plazmi 2 uri po dajanju, absorpcija se pojavi v prebavnem traktu. Absorpcija se pojavi 6 ur, ob koncu tega obdobja se koncentracija v krvni plazmi zmanjša. Zdravilna učinkovina se izloča skozi ledvice.

Kontraindikacije, neželeni učinki

Biguanidi so v takih primerih prepovedani:

• starost do 15 let;
• alergijska reakcija na sestavine;
• odpoved ledvic in disfunkcija;
• gangrena;
• precoma in ketoacidoza v ozadju diabetesa;
• akutni miokardni infarkt;
• kronična zloraba alkohola;
• bolezni nadledvične žleze;
• diabetična stopala;
• vztrajna slabost, bruhanje in driska;
• dehidracija;
• huda okužba;
• odpoved jeter;
• laktacidoza;
• vročičasto stanje;
• zastrupitev z alkoholom;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• tkivne hipoksije.

Nezaželeno je jemati biguanide za ljudi na dieti, ki vključuje uživanje hrane z največjo vsebnostjo kalorij 1000 kcal. Prav tako ne morete uporabljati drog z večjo vsebnostjo joda v telesu ali z uvajanjem te snovi, da bi lahko pregledali.

Možni neželeni učinki: t

• Pri prebavnem sistemu se lahko pojavijo slabost in bruhanje, driska, bolečinski sindrom. Apetit se slabša in v ustih je kovinski okus. Te reakcije se kažejo v začetnih fazah zdravljenja.
• Alergijska reakcija na sestavine zdravila razvije eritem.
• Če metformin jemljete predolgo, se absorbira vitamin B12. To povzroča megaloblastično anemijo in slabša hematopoezo.
• Če je prišlo do prevelikega odmerka, se bolnik počuti šibko, bradikardijo, tresenje. Dihalni sistem je lahko zmanjšan in krvni tlak se lahko zmanjša.

Združljivost z drugimi zdravili

Učinek zdravila je mogoče povečati, če ga jemljete z insulinom, sekretogeni, zaviralci MAO in ACE, ciklofosfamidom, akarbozo, oksitetraciklinom, salicilatom, klofibratom.

Priporoča se jemanje bigvanidov skupaj s hormonsko kontracepcijo, hormoni za zdravljenje ščitnice, tiazidnimi diuretiki, GCS. Učinek metformina se zmanjša tudi pri uporabi zdravil na osnovi nikotinske kisline, fenotiazina, glukagona in epinefrina.

Podrobnejše informacije o metforminu v ustih zdravnikov si lahko ogledate v tem videoposnetku:

Najbolj vsestransko in varno sredstvo med bigvanidi so zdravila, ki temeljijo na metforminu. Vendar ne pozabite: da ne bi poškodovali svojega telesa, prepustite zdravniku predpisovanje zdravila. Morda boste morali opraviti potrebne preglede.

Biguanidi pri zdravljenju sladkorne bolezni

V zadnjem času se za zdravljenje sladkorne bolezni uporabljajo hipoglikemična sredstva, ki temeljijo na metforminu (Buformin, Metformin, Fenformin itd.). Njihova uporaba ima očitne prednosti. Upoštevajte značilnosti teh spojin, njihovo delovanje in metode zdravljenja sladkorne bolezni z njihovo pomočjo.

Kako delujejo?

Biguanidi pri sladkorni bolezni se uporabljajo od sedemdesetih let prejšnjega stoletja. Pankreasa ne povzročajo izločanja insulina. Učinek teh zdravil je posledica zaviranja procesa glukoneogeneze. Najpogostejše zdravilo te vrste je metformin (Siofor).

Za razliko od sulfonilsečnine in njenih derivatov, metformin ne znižuje ravni glukoze in ne povzroča hipoglikemije. To je še posebej pomembno po nočnem postu. Zdravilo omejuje povečanje krvnega sladkorja po obroku. Metformin poveča občutljivost celic in tkiv v telesu na insulin. Poleg tega izboljša pretok glukoze v celice in tkiva, upočasni njegovo absorpcijo v črevesnem traktu.

Pri daljši uporabi imajo bigvanidi pozitiven učinek na presnovo maščob. Upočasnjujejo proces pretvorbe glukoze v maščobne kisline in v nekaterih primerih zmanjšajo vsebnost trigliceridov, holesterola v krvi. Učinek bigvanidov v odsotnosti insulina ni odkrit.

Metformin se dobro absorbira iz prebavil in vstopi v krvno plazmo, kjer je njegova največja koncentracija dosežena v dveh urah po dajanju. Razpolovna doba je do 4,5 ure.

Indikacije in kontraindikacije

Morda uporaba bigvanidov v kombinaciji z insulinom. Lahko jih vzamete tudi v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili.

Zdravilo je v takih primerih kontraindicirano:

• insulin-odvisen diabetes (razen v kombinaciji z debelostjo);
• prekinitev proizvodnje insulina;
• ketoacidoza;
• odpoved ledvic, okvarjeno delovanje jeter;
• kardiovaskularne in respiratorne odpovedi;
• dehidracija, šok;
• kronični alkoholizem;
• laktacidoza;
• nosečnost, dojenje;
• nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kalorij na dan);
• starost otrok.

Bodite previdni pri uporabi bigvanidov za ljudi, starejše od 60 let, če se ukvarjajo s težkim fizičnim delom. V tem primeru obstaja veliko tveganje za razvoj mlečne kislinske kome.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Približno 10–25 odstotkov primerov pri bolnikih, ki jemljejo bigvanide, imajo neželene učinke, kot je kovinski okus v ustih, izguba apetita in slabost. Za zmanjšanje verjetnosti za pojav teh simptomov je pomembno, da jemljete ta zdravila z ali po obroku. Odmerek je treba postopno povečevati.

V nekaterih primerih se lahko razvije megaloblastna anemija, pomanjkanje cianokobalamina. Alergijski izpuščaji so na koži zelo redki.

Preveliko odmerjanje povzroča simptome laktacidoze. Simptomi tega stanja so šibkost, motnje dihanja, zaspanost, slabost, driska. Bodite pozorni na hlajenje udov, bradikardijo, hipotenzijo. Zdravljenje simptomatske laktacidoze.

Doziranje

Odmerek zdravila je treba vsakič nastaviti posamično. Merilnik morate vedno imeti pri roki. Pomembno je tudi upoštevati dobro počutje: pogosto se neželeni učinki pojavijo le zaradi nepravilnega odmerjanja.

Potrebno je začeti zdravljenje z bigvanidi z nizkim odmerkom - ne več kot 500-1000 g na dan (oziroma 1 ali 2 tableti po 0,5 g). Če ne opazite neželenih učinkov, lahko odmerek povečate. Največji odmerek zdravila na dan - 3 g.

Metformin je torej zelo učinkovito orodje za zdravljenje in preprečevanje sladkorne bolezni. Pazljivo sledite navodilom za uporabo zdravila.