Traykor - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 145 mg in 160 mg) statinskega zdravila iz skupine fibratov za zdravljenje hiperlipidemije in holesterola pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

  • Diagnostika

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Traykor. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Traicorja v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Traikorja v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje hiperlipidemije in zmanjšanja holesterola pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava statina farmakološke skupine fibratov.

Traykor je sredstvo za zniževanje lipidov iz skupine derivatov fibrinske kisline. Znižuje raven trigliceridov v krvi in ​​(v manjši meri) holesterola. Pomaga zmanjšati vsebnost VLDL, LDL (v manjši meri), povečati vsebnost anti-aterogene HDL. Mehanizem delovanja ni popolnoma razumljen. Učinki na ravni TG so večinoma povezani z aktivacijo encima lipoproteinske lipaze. Zdi se, da fenofibrat vpliva tudi na sintezo maščobnih kislin; spodbuja povečanje števila receptorjev LDL v jetrih, kar moti sintezo holesterola. Fenofibrat zmanjša agregacijo trombocitov, zmanjša povišane vrednosti fibrinogena v plazmi, lahko nekoliko zniža raven glukoze v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo; zmanjšuje raven sečne kisline v krvi.

Sestava

Fenofibrat (mikroniziran) + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju fenofibrata znotraj Cmax dosežemo v 5 urah, vezava na beljakovine v plazmi (albumin) je visoka. Fenofibrat se v tkivih pretvori v aktivni presnovek - fenofibrinsko kislino. Presnavlja se v jetrih. Izloča se preko ledvic in skozi črevesje. Ne kopiči se; med hemodializo.

Indikacije

  • hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija izolirana ali mešana (dislipidemija tipa 2a, 2b, 3, 4, 5) (tablete 145 mg) in (dislipidemija tipa 2a, 2b, 3, 4, 5) (tablete 160 mg) pri bolnikih, ki jim je prehrana ali drugi terapevtski ukrepi brez zdravil (na primer izguba telesne mase ali povečana telesna aktivnost) so bili neučinkoviti, zlasti če obstajajo dejavniki tveganja, povezani z dislipidemijo, kot so hipertenzija in kajenje;
  • sekundarna hiperlipoproteinemija v primerih, kjer hiperlipoproteinemija ostaja kljub učinkovitemu zdravljenju osnovne bolezni (npr. dislipidemija pri sladkorni bolezni).

Oblike sprostitve

Tablete, prevlečene s 145 mg in 160 mg.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Inside, pogoltniti cele, brez žvečenja, s kozarcem vode, kadarkoli dneva, ne glede na obrok (tablete 145 mg) in ob istem času z obrokom (tablete 160 mg).

Odrasli: 1 tableta enkrat na dan. Bolniki, ki jemljejo 1 kapsulo zdravila Lipantil 200 M ali 1 tableto zdravila TRYCOR 160 mg na dan, lahko preidejo na jemanje 1 tablete TRIKOR 145 mg brez dodatne prilagoditve odmerka. Bolniki, ki jemljejo eno kapsulo zdravila Lipantil 200 M na dan, lahko preidejo na jemanje 1 tablete TRYCOR 160 mg brez dodatne prilagoditve odmerka.

Starejši bolniki: Za odrasle je priporočljivo vzeti standardni odmerek (1 tableta zdravila Tricore 1-krat na dan).

Bolniki z insuficienco ledvic potrebujejo zmanjšanje odmerka.

Zdravilo je treba jemati dlje časa, pri tem pa je treba še naprej upoštevati dieto, ki jo je bolnik upošteval, preden se začne zdravljenje z zdravilom Traicor. Zdravnik mora redno oceniti učinkovitost zdravljenja z zdravili.

Učinkovitost zdravljenja je treba oceniti glede na vsebnost lipidov (skupni holesterol, LDL, trigliceridi) v serumu. Če ni več terapevtskega učinka po večmesečnem zdravljenju (običajno po 3 mesecih), je treba razmisliti o možnosti predpisovanja sočasnega ali alternativnega zdravljenja.

Neželeni učinki

  • bolečine v trebuhu;
  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • napenjanje;
  • pankreatitis;
  • zmerno povečanje koncentracije transaminaz v serumu;
  • tvorba žolčnih kamnov;
  • hepatitis;
  • difuzna mialgija;
  • miozitis;
  • mišični krči;
  • šibkost;
  • rabdomioliza (akutna nekroza skeletnih mišic);
  • venska trombembolija (pljučna embolija, globoka venska tromboza);
  • povečanje števila hemoglobina in levkocitov;
  • spolna disfunkcija;
  • glavobol;
  • intersticijska pnevmopatija;
  • izpuščaj;
  • srbenje;
  • urtikarija;
  • fotosenzitivne reakcije;
  • alopecija (alopecija);
  • fotosenzibilizacija, ki jo spremlja eritem, nastanek mehurjev ali vozličev na kožnih področjih, izpostavljenih sončni svetlobi ali umetnemu UV sevanju, na primer kremena svetilka;
  • serumskega kreatinina in sečnine.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za fenofibrat ali druge sestavine zdravila;
  • huda odpoved jeter (vključno s cirozo jeter);
  • hudo ledvično odpoved (kreatininski očistek manjši od 20 ml / min);
  • starost do 18 let;
  • v preteklosti fotosenzitivnost ali fototoksičnost pri zdravljenju fibratov ali ketoprofena;
  • bolezen žolčnika;
  • obdobje dojenja;
  • prirojena galaktozemija, pomanjkanje laktaze, zmanjšana absorpcija glukoze in galaktoze (zdravilo vsebuje laktozo);
  • prirojena fruktozemija, pomanjkanje saharoze-izomaltaze (zdravilo vsebuje saharozo) (preglednica 145 mg);
  • alergijsko reakcijo na arašide, arašidovo olje, sojin lecitin ali sorodne izdelke v anamnezi (zaradi tveganja preobčutljivostne reakcije).
  • odpoved jeter in / ali ledvic;
  • hipotiroidizem;
  • bolniki z zlorabo alkohola;
  • starejši bolniki;
  • bolniki z anamnezo dednih mišičnih bolezni;
  • sočasno dajanje peroralnih antikoagulantov, inhibitorjev HMG-CoA reduktaze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Traykor je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem).

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Tricore je treba opraviti ustrezno zdravljenje za odpravo vzroka sekundarne hiperholesterolemije, na primer pri takih stanjih in boleznih, kot so nekontrolirani diabetes mellitus tipa 2, hipotiroidizem, nefrotski sindrom, disproteinemija, obstruktivna bolezen jeter, učinki zdravljenja z zdravili, alkoholizem.

Učinkovitost zdravljenja je treba oceniti glede na vsebnost lipidov (skupni holesterol, LDL, trigliceridi) v serumu. Če po več mesecih zdravljenja (običajno po 3 mesecih) ni terapevtskega učinka, je treba razmisliti o priporočljivosti sočasnega ali alternativnega zdravljenja.

Pri bolnikih s hiperlipidemijo, ki jemlje estrogene ali hormonske kontraceptive, ki vsebujejo estrogene, je treba ugotoviti, ali je hiperlipidemija primarne ali sekundarne narave. V takšnih primerih lahko povečanje ravni lipidov povzroči uporaba estrogena.

Delovanje jeter: pri jemanju zdravila TRYCOR in drugih zdravil, ki znižujejo koncentracije lipidov, so pri nekaterih bolnikih opisali povečanje ravni jetrnih transaminaz. V večini primerov je bilo to povečanje začasno, manjše in asimptomatsko. V prvih 12 mesecih zdravljenja je priporočljivo nadzorovati raven transaminaz (ALT, AST) vsake 3 mesece. Pri bolnikih, ki so med zdravljenjem povečali koncentracijo transaminaz, je treba pozornost nameniti in če se koncentracije ALT in AST povečajo več kot trikrat v primerjavi z zgornjo mejo normalne vrednosti, se zdravilo ustavi.

Pankreatitis: opisani so bili primeri razvoja pankreatitisa v obdobju zdravljenja z zdravilom Trikera. Možni vzroki za pankreatitis v teh primerih so bili: nezadostna učinkovitost zdravila pri bolnikih s hudo hipertrigliceridemijo, neposredna izpostavljenost zdravilu, kot tudi sekundarni učinki, povezani s prisotnostjo kamnov ali nastankom sedimenta v žolčniku, ki ga spremlja obstrukcija žolčevoda.

Mišice: ob jemanju zdravila TRYCOR in drugih zdravil, ki zmanjšujejo koncentracije lipidov, obstajajo primeri toksičnih učinkov na mišično tkivo, vključno z zelo redkimi primeri rabdomiolize. Pogostnost te kršitve se poveča v primeru hipoalbuminemije in odpovedi ledvic v zgodovini. Možnost tega zapleta se poveča v primerih hipoalbuminemije in odpovedi ledvic.

Lahko se sumi na toksične učinke na mišično tkivo na podlagi pritožb bolnikov zaradi šibkosti, difuzne mialgije, miozitisa, mišičnih krčev in krčev ter / ali izrazitega povečanja aktivnosti kreatin fosfokinaze (več kot 5-krat v primerjavi z zgornjo mejo normalnih vrednosti). V teh primerih je treba zdravljenje z zdravilom Triicore prekiniti.

Tveganje za razvoj rabdomiolize se lahko poveča pri bolnikih s predispozicijo za miopatijo in / ali rabdomiolizo, vključno s starostjo nad 70 let, ki jo še dodatno otežujejo zgodovinske dedne mišične bolezni, okvarjeno delovanje ledvic, hipotiroidizem, zloraba alkohola. Takšnim bolnikom je treba zdravilo predpisati le, če pričakovana korist presega možno tveganje za razvoj rabdomiolize.

Pri jemanju zdravila Tricor hkrati z zaviralci reduktaze HMG-CoA ali drugimi fibrati se poveča tveganje resnih toksičnih učinkov na mišična vlakna, zlasti če je bolnik pred zdravljenjem imel bolezen mišic. V zvezi s tem je sočasna uporaba zdravila TRYCOR in statina dovoljena le, če ima bolnik hudo mešano dislipidemijo in visoko kardiovaskularno tveganje, v odsotnosti mišične bolezni v anamnezi in pod skrbnim nadzorom, da bi odkrili znake razvoja toksičnega učinka na mišično tkivo.

Delovanje ledvic: če se koncentracija kreatinina poveča za več kot 50% nad zgornjo mejo normalnosti, je treba zdravljenje prekiniti. V prvih 3 mesecih zdravljenja je priporočljivo določiti koncentracijo kreatinina.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Pri uporabi zdravila ni bilo vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in nadzornih mehanizmov.

Interakcija z zdravili

Ob sočasni uporabi s hipoglikemičnimi sredstvi sulfonilsečnine so poročali o povečanem hipoglikemičnem delovanju.

S sočasno uporabo posrednih antikoagulantov (vključno z acenokumarolom, varfarinom) se njihovi učinki povečajo. Verjamemo, da fibrati povečajo afiniteto antikoagulantov za ustrezne receptorje ali, verjetno, kršijo njihov metabolizem.

Na začetku zdravljenja z zdravilom Tricore je priporočljivo zmanjšati odmerek antikoagulantov za približno eno tretjino, nato pa postopno izbiro odmerka. Izbira odmerka se priporoča pod nadzorom ravni INR.

Ciklosporin: opisani so bili nekateri hudi primeri reverzibilnega poslabšanja delovanja ledvic med hkratnim zdravljenjem s fenofibratom in ciklosporinom. Zato je treba pri teh bolnikih spremljati stanje ledvične funkcije in fenofibrat preklicati v primeru resne spremembe laboratorijskih parametrov.

Zaviralci reduktaze HMG-CoA in drugi fibrati: ko se zdravilo TRYCOR daje hkrati z zaviralci reduktaze HMG-CoA ali drugimi fibrati, se poveča tveganje resnih toksičnih učinkov na mišična vlakna.

Encimi s citokromom P450: Študije mikrosoma človeških jeter so pokazale, da fenofibrat in fenofibrinska kislina nista zaviralci naslednjih izoencimov citokroma P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ali CYP1A2. Pri terapevtskih koncentracijah so te spojine šibki zaviralci izoencimov CYP2C19 in CYP2A6 ter šibki ali zmerni zaviralci CYP2C9.

Analogi zdravila Traykor

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (zdravila za zniževanje lipidov): t

  • Acorta;
  • Anvistat;
  • Apextatin;
  • Ateroclefit;
  • Atherostat;
  • Ator;
  • Atorvastatin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Vasilip;
  • Grinterol;
  • Grofibrat;
  • Guarem;
  • Zokor;
  • Zokor Forte;
  • Ineji;
  • Kardiostatin;
  • Crestor;
  • Ksantinol nikotinat;
  • Kurdlipid;
  • Lescol;
  • Lipanor;
  • Lipobay;
  • Lipobon;
  • Lipoična kislina;
  • Lipona;
  • Lipostat;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Listata;
  • Lovacor;
  • Lovastatin;
  • Lovasterol;
  • Medostatin;
  • Merten;
  • Nikotinska kislina;
  • Novostat;
  • Ovenkor;
  • Omakor;
  • Orlistat;
  • Pravastatin;
  • Rosistark;
  • Rosuvastatin;
  • Roscard;
  • Rosulip;
  • Simvastatin;
  • Thioctacid;
  • Tioktična kislina;
  • Torvacard;
  • Torvalip;
  • Trilipix;
  • Tulipan;
  • Fenofibrat;
  • Holvasim;
  • Choletar;
  • Ezetrol;
  • Exlip.

TRYCOR

Traykor: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Tricor

Koda ATX: C10AB05

Zdravilna učinkovina: Fenofibrat (Fenofibrate) t

Proizvajalec: Recipharm Fontaine (Francija) t

Posodobite opis in fotografijo: 17.05.2018

Cene v lekarnah: od 864 rubljev.

Traykor - zdravilo za zmanjševanje lipidov.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika zdravila TRYCOR je filmsko obložena tableta: podolgovata, bela, na eni strani je “145” ali “160” (odvisno od odmerka), na drugi pa je logotip podjetja (v pretisnih omotih po 10, v kartonski škatli 1). –5, 9 ali 10 pretisnih omotov, v pretisnih omotih po 14 kosov, v kartonski škatli po 2, 6 ali 7 pretisnih omotih).

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: fenofibrat-145 (mikroniziran) ali 160 mg;
  • pomožne snovi (145/160 mg): saharoza - 145/0 mg; natrijev lavril sulfat - 10,2 / 5,6 mg; laktoza monohidrat - 132 / 138,4 mg; Krospovidon - 75,5 / 96 mg; mikrokristalna celuloza - 84,28 / 115 mg; koloidni silicijev dioksid, 1.72 / 12.6 mg; hipromeloza - 29/0 mg; natrijev dusat - 2,9 / 0 mg; magnezijev stearat - 0,9 / 0 mg; natrijevega fumarata - 0 / 6,4 mg; Povidon - 0/160 mg;
  • ohišje (145/160 mg): Opadry OY-B-28920 (titanov dioksid - 8,03 / 8,96 mg; polivinil alkohol - 11,43 / 12,75 mg; sojin lecitin - 0,5 / 0,56 mg; smukec - 5,02 / 5,6 mg, ksantan gumi - 0,12 / 0,13 mg) - 25,1 / 28 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Fenofibrat je derivat fibrinske kisline. Njegova sposobnost spreminjanja vsebnosti lipidov v človeškem telesu je posredovana z aktivacijo PPARa. Posledica tega je povečana lipoliza in izločanje plazemskih aterogenih lipoproteinov z visoko vsebnostjo trigliceridov (aktivacija lipoproteinske lipaze in zmanjšana sinteza apolipoproteina CIII). Tudi aktivacija PPARa povzroči povečano sintezo apolipoproteinov AI in AII.

Ti učinki fenofibrata na lipoproteine ​​prispevajo k zmanjšanju deleža LDL in VLDL (lipoproteini nizke gostote in lipoproteinov zelo nizke gostote), ki vključujejo apolipoprotein B in povečanje frakcije HDL, ki vključujejo apolipoproteine ​​AI in AII.

Tudi zaradi korekcije katabolnih motenj in sinteze VLDL fenofibrat poveča očistek LDL in zmanjša vsebnost majhnih in gostih LDL-delcev, ki so povečani pri bolnikih z atherogenskim lipidnim fenotipom (pogosta kršitev tveganja za koronarno srčno bolezen).

Uporaba zdravila Traikor je učinkovita pri bolnikih s hiperholesterolemijo z ali brez hipertrigliceridemije, vključno s sekundarno hiperlipoproteinemijo, zlasti pri sladkorni bolezni tipa 2.

Med terapijo se lahko ekstravaskularne usedline holesterola (tuberaze in ksantome kit) bistveno zmanjšajo in celo popolnoma izginejo. Pri zvišani ravni fibrinogena so opazili znatno zmanjšanje tega kazalnika, kot pri bolnikih z zvišanimi vrednostmi LP (a). Poleg tega se zmanjšajo tudi drugi markerji vnetja, vključno s C-reaktivnim proteinom.

Dodatna korist za bolnike s hiperurikemijo in dislipidemijo je urikozurični učinek fenofibrata, ki povzroči zmanjšanje koncentracije sečne kisline za približno 25%.

Obstajajo tudi dokazi o zmanjšanju agregacije trombocitov, ki jih povzročajo adenozin difosfat, epinefrin in arahidonska kislina.

Farmakokinetika

Plazemski fenofibrat se v plazmi ne zazna. Glavni plazemski metabolit je fenofibrična kislina.

Največja koncentracija snovi v krvni plazmi se doseže v 2 do 4 urah (po 145 mg) ali 4-5 ur (po 160 mg) po peroralnem dajanju zdravila Traicor. Koncentracija zdravila v plazmi med dolgotrajnim zdravljenjem ostaja stabilna in ni odvisna od posameznih značilnosti bolnika.

Sestava zdravila Traikor 145 mg vključuje mikroniziran fenofibrat v obliki nanodelcev. Razlika te oblike sproščanja od prejšnjih doznih oblik fenofibrata je največja koncentracija v krvni plazmi in splošni učinek fenofibrata v obliki nanodelcev. Učinkovitost zdravila iz vnosa hrane ni odvisna, zato ga lahko kadarkoli uporabite ne glede na obrok.

Absorpcija fenofibrata z uporabo zdravila TRYCOR 160 mg se poveča s hkratnim uživanjem s hrano.

Več kot 99% fenofibrične kisline se močno veže na albumin v plazmi.

Razpolovni čas fenofibrične kisline je približno 20 ur.

Po peroralnem dajanju se fenofibrat hitro hidrolizira z esterazami. V plazmi najdemo le njen glavni aktivni presnovek, fenofibrična kislina.

Substrat za CYP3A4 fenofibrat ni. Ne sodeluje pri presnovi mikrosomov.

Izločanje poteka pretežno z urinom v obliki konjugata glukuronida in fenofibrinske kisline. Fenofibrat se skoraj popolnoma izloči v 6 dneh.

Po enkratnem odmerku in med dolgotrajnim zdravljenjem zdravila se ne kumulira.

Hemodializa ni prikazana.

Indikacije za uporabo

  • hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija mešana ali izolirana (dislipidemija tipa IIa, IIb, III, IV, V) z neučinkovitostjo prehrane ali drugih ne-zdravilnih terapevtskih ukrepov (zlasti izguba telesne mase ali povečane telesne aktivnosti), zlasti v primerih dejavnikov tveganja, povezanih z dislipidemijo vključno s kajenjem in arterijsko hipertenzijo;
  • sekundarna hiperlipoproteinemija v primerih, ko hiperlipoproteinemija traja, kljub učinkovitemu zdravljenju osnovne bolezni (vključno z dislipidemijo ob prisotnosti sladkorne bolezni).

Med zdravljenjem je treba nadaljevati s prehrano, ki so jo bolniki upoštevali, preden so začeli uporabljati zdravilo Traicor.

Kontraindikacije

    hudo ledvično odpoved (z očistkom kreatinina 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in t

Traykor: navodila za uporabo

Sestava

Aktivna snov: fenofibrat (mikroniziran) -145,0 mg;

Pomožne snovisaharoza -145,0 mg; natrijev lauril sulfat -10,2 mg; laktoza monohidrat - 132,0 mg; krospovidon - 75,5 mg; Mikrokristalna silikatna celuloza - 86,0 mg (mikrokristalna celuloza - 84,28 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,72 mg); hipromeloza 2910 (3 сП) - 29,0 mg; natrijev dusat - 2,9 mg; magnezijev stearat - 0,9 mg;

Lupina: Opadri® OY-B-28920 - 25,1 mg (polivinil alkohol - 11,43 mg; titanov dioksid - 8,03 mg; smukec - 5,02 mg; sojin lecitin - 0,50 mg; ksantan gumi - 0,12 mg); mg).

Opis

Podolgovate tablete, filmsko obložene, bele barve, z napisom "145" na eni strani in logotipom "FOURNIER" na drugi strani tablete.

Farmakološko delovanje

Fenofibrat je derivat fibrinske kisline, katerega lipid-modificirajoči učinki, ki jih v človeškem telesu posreduje aktivacija a-receptorjev, aktiviranih s proliferatornim peroksisomom (PPARa).

S pomočjo aktivacije PPARa fenofibrat poveča lipolizo in izločanje aterogenih delcev, bogatih s trigliceridi (TG), iz krvne plazme z aktiviranjem lipoproteinske lipaze in zmanjšanjem tvorbe apoproteina CIII. Aktivacija PPARa povzroči tudi povečanje sinteze apoproteinov AI in All.

Omenjeni učinki fenofibrata na lipoproteine ​​vodijo v zmanjšanje frakcij zelo nizke in nizke gostote (VLDL in LDL), ki vsebujejo apoprotein B, in povečanje deleža lipoproteinov visoke gostote (HDL), ki vsebujejo apo proteine ​​AI in AN.

Poleg tega z moduliranjem sinteze in katabolizma frakcij VLDL fenofibrat poveča očistek LDL in zmanjša število majhnih gostih ravni LDL, ki so povišane s fenotipom aterogene lipoproteine, kar je pogosta motnja pri bolnikih s tveganjem za razvoj koronarne bolezni srca.

Med kliničnimi študijami s fenofibratom se je raven skupnega holesterola zmanjšala za 20-25%, raven trigliceridov - za 40-55%, raven holesterola HDL pa se je povečala za 10-30%.

Pri bolnikih s hiperholesterolemijo, pri katerem se nivo LDL holesterola zmanjša za 20-35%, uporaba fenofibrata za znižanje razmerja: skupni holesterol / HDL, LDL / HDL holesterola in apo B / Apo AI, ki so markerji preventiva pred rakavimi obolenji tveganja.

Obstajajo dokazi, da lahko zdravljenje s fibrati zmanjša pojavnost dogodkov pri ishemični bolezni srca, toda fibrati niso pokazali zmanjšanja splošne umrljivosti pri primarni ali sekundarni preventivi bolezni srca in ožilja.

Randomizirana, s placebom nadzorovana študija ACCORD-Lipid (Akcija za obvladovanje srčno-žilnega tveganja pri diabetesu-lipidih) je vključevala 5.518 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so bili zdravljeni s fenofibratom poleg simvastatina. Zdravljenje s fenofibratom v kombinaciji s simvastatinom v primerjavi z monoterapijo s simvastatinom ni pokazalo pomembnih razlik v učinku na primarno kombinirano končno točko - nefatalni miokardni infarkt (absolutno zmanjšanje tveganja: 0,74%). V predhodno pridobljenem

Podskupina: Bolniki z dislipidemijo, za katere je značilna izhodiščna raven holesterola HDPE 204 mg / dL ali 2,3 mmol / L (zgornji terciarni), je kombinirano zdravljenje s fenofibratom in simvastatinom v primerjavi z ionoterapijo s simvastatinom pokazalo 31% relativno zmanjšanje tveganja za kombinirano primarno končno točko ( razmerje tveganja [RR] 0,69, 95% IZ 0,49-0,97, p = 0,03, zmanjšanje absolutnega tveganja: 4,95%). Analiza druge načrtovane podskupine je pokazala statistično pomembno razmerje med učinkom zdravljenja in spolom bolnikov (p = 0,01), kar kaže na možno korist kombiniranega zdravljenja za moške (p = 0,037), vendar potencialno večje tveganje za primarni cilj pri ženskah kot monoterapijo s simvastatinom (p = 0,069). Ta učinek pri zgoraj navedeni podskupini bolnikov z dislipidemijo ni bil opažen, prav tako ni bilo dokazanih koristi za ženske z dislipidemijo, ki so prejemale fenofibrat s simvastatinom, in ni mogoče izključiti možnosti škodljivih učinkov v tej podskupini bolnikov.

Med zdravljenjem s fenofibratom lahko ekstravaskularne depozite holesterola (tetiva in ksantome tuberaze) znatno zmanjšajo ali celo popolnoma izginejo.

Pri bolnikih s povišanimi vrednostmi fibrinogena, pri uporabi fenofibrata, se je ta indikator občutno zmanjšal, pa tudi pri bolnikih z zvišanimi vrednostmi lipoproteina (a). Fenofibrat zmanjša raven drugih vnetnih markerjev, kot je C-reaktivni protein.

Uricosurično delovanje fenofibrata, ki vodi do zmanjšanja ravni sečne kisline za približno 25%, je treba obravnavati kot dodaten koristen učinek zdravila pri bolnikih z dislipidemijo in hiperurikemijo.

V študijah na živalih in v kliničnih študijah je bilo dokazano, da ima fenofibrat antiagregacijski učinek na trombocite, kar je dokazano pri zmanjševanju agregacije trombocitov, ki jo povzročajo ADP, arahidonska kislina in adrenalin.

Farmakokinetika

Traykor® - filmsko obložene tablete vsebujejo 145 mg fenofibrata v obliki nanodelcev.

Največje plazemske koncentracije (Stax) so dosežene 2-4 ure po peroralnem dajanju zdravila. Pri stalni uporabi pri vseh bolnikih se vzdržujejo stabilne plazemske koncentracije.

Za razliko od prejšnjih pripravkov s fenofibratom, uživanje hrane ne vpliva na največjo plazemsko koncentracijo in raven celotnega učinka zdravila, ki vsebuje nanodelce fenofibrata. Zato se lahko zdravilo Traykor®, v obliki tablet, filmsko obloženih in vsebuje 145 mg fenofibrata v obliki nanodelcev, uporablja ne glede na obrok.

Študija učinka hrane, v kateri so zdravi moški in ženske vzeli novo dozirno obliko fenofibrata (145 mg tablete) na prazen želodec in med obrokom z visoko vsebnostjo maščob, je pokazala, da vnos hrane ne vpliva na absorpcijske hitrosti (AUC in Stach) fenofibrične kisline.

Fenofibrična kislina se dobro veže na albumin v plazmi (več kot 99%). Presnova in izločanje

Po zaužitju zdravila je fenofibrat hitro hidroliziran z esterazami, da se tvori aktivni presnovek, fenofibrinska kislina. V krvni plazmi ni zaznati nespremenjenega fenofibrata. Fenofibrat ni substrat SUR ZA4:. Mikrosomno

jetrni encimi niso vključeni v presnovo fenofibrata.

Zdravilo se izloča predvsem v urinu. Skoraj v celoti odstranili zdravilo v 6 dneh. Fenofibrat se v glavnem izloča v obliki fenofibrinske kisline in glukuronidnega konjugata. Pri starejših bolnikih se skupni očistek fenofibrične kisline ne spremeni.

Študije kinetike po uporabi enkratnega odmerka in pri stalni uporabi so pokazale, da se zdravilo ne kopiči v telesu. Fenofibrična kislina se ne izloča s hemodializo.

Razpolovna doba fenofibrinske kisline v plazmi je približno 20 ur.

Ledvična disfunkcija

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco, v primerjavi z zdravimi osebami, se izpostavljenost fenofibrični kislini poveča, akumulacija pa opazimo pri večkratni uporabi. Traicor® ni priporočljiv za bolnike s hudo okvarjenim delovanjem ledvic.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic, blagih in zmernih, je treba predpisati manjši odmerek zdravila.

Motnje delovanja jeter

Pri bolnikih z jetrno insuficienco niso izvedli farmakokinetičnih študij.

Indikacije za uporabo

Tricor® je indiciran kot dodatek k prehrani in drugim zdravilom brez zdravil (npr. Telesna dejavnost, hujšanje) pod naslednjimi pogoji:

- huda hipertrigliceridemija, z ali brez nizkega HDL holesterola;

- mešana hiperlipidemija s kontraindikacijami za uporabo statinov ali intoleranco na statine;

- mešano hiperlipidemijo, pri bolnikih z visokim tveganjem za srčno-žilni sistem, poleg statina, brez ustreznega nadzora ravni trigliceridov in HDL holesterola.

Nosečnost in dojenje

Nosečnost: ni podatkov o uporabi fenofibrata med nosečnostjo. Študije na živalih niso pokazale teratogenih učinkov. Embriotoksični učinki so prikazani v razponu odmerkov, strupenih za materinski organizem. Možno tveganje za osebo ni znano. Zato je treba med nosečnostjo zdravilo uporabljati le po temeljiti oceni razmerja med koristmi in tveganji.

Dojenje: Izločanje fenofibrata in / ali njegovih presnovkov v materino mleko ni znano. Tveganja za dojene otroke ni mogoče izključiti. Zato se fenofibrata ne sme jemati med dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Učinkovitost zdravljenja je treba spremljati z določanjem ravni lipidov v serumu. Če po večmesečnem zdravljenju (na primer 3 mesece) ni dosežen zadosten učinek, je treba razmisliti o možnosti predpisovanja dodatnih ali drugih metod zdravljenja.

Zdravilo Traykor® 145 mg se vzame ob kateremkoli času dneva, ne glede na obrok. Tableto je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, s kozarcem vode. Priporočeni odmerek je ena tableta zdravila Traykor® 145 mg enkrat na dan. Bolniki, ki jemljejo eno 200 mg tableto (ali eno tableto 160 mg) fenofibrata, lahko preidejo na eno tableto zdravila Traykor® 145 mg 1-krat na dan brez nadaljnje prilagoditve odmerka.

V primeru preskoka naslednjega odmerka je treba naslednji dan vzeti naslednji odmerek ob običajnem času. Ne morete vzeti dvojnega odmerka, da bi nadomestili zamujeno. Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih brez ledvične odpovedi se priporoča običajni odmerek za odrasle.

Uporaba pri otrocih

Varnost in učinkovitost fenofibrata pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja podatkov nista bili ugotovljeni. Zato uporaba fenofibrata pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Ledvična disfunkcija

Motnje delovanja jeter

Zaradi pomanjkanja podatkov zdravilo Traykor® 145 mg ni priporočljivo za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter.

Najpogosteje opaženi neželeni učinki med zdravljenjem s fenofibratom so prebavne motnje, motnje v želodcu ali črevesju. V kliničnih preskušanjih, kontroliranih s placebom, so opazili naslednje neželene učinke.

V randomizirani, s placebom nadzorovani študiji FIELD, ki je bila izvedena pri 9.795 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, je prišlo do statistično značilnega povečanja incidence pankreatitisa pri bolnikih, zdravljenih s fenofibratom, v primerjavi z bolniki, ki so jemali placebo (0,8% oziroma 0,5%, t p = 0,031). V isti študiji so poročali o statistično značilnem povečanju pojavnosti pljučne embolije (0,7% v skupini s placebom in 1,1% v skupini s fenofibratom; p = 0,022) in statistično neznatnim povečanjem pogostnosti tromboze globokih ven (placebo: 1,0%). 48/4900 bolnikov] v primerjavi s fenofibratom: 1,4% [67/4895 bolnikov] (p = 0,074).

Poleg pojavov, o katerih so poročali med kliničnimi preskušanji, so poročali o spontanih poročilih o spodaj navedenih neželenih učinkih med dajanjem zdravila v promet. Po razpoložljivih podatkih ni mogoče natančno določiti pogostosti teh učinkov, zato je razvrščen kot »neznan«.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: intersticijska pljučna bolezen.

Bolezni mišično-skeletnega sistema, vezivnega tkiva: rabdomioliza. Motnje hepatobilijarnega sistema: zlatenica, zapleti holelitiaze (npr. Holecistitis, holangitis, žolčne kolike).

Na strani kože in podkožne maščobe: hude kožne reakcije (npr. Multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroza).

V primeru pojava navedenih neželenih učinkov in reakcije, ki ni navedena v navodilih za uporabo v medicini, se je potrebno posvetovati z zdravnikom. Kontraindikacije:

- jetrna odpoved (vključno z bioarno cirozo in vztrajno nenormalno jetrno funkcijo neznane etiologije);

- ugotovljena bolezen žolčnika;

- huda kronična bolezen ledvic;

- kronični ali akutni pankreatitis, razen akutnega pankreatitisa zaradi hude hipertrigliceridemije;

- ugotovljena fotoalergija ali fototoksična reakcija med zdravljenjem s fibrati ali ketoprofenom;

- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov (glejte poglavje "Sestava");

Preveliko odmerjanje

Prejeta so bila samo enkratna poročila o prevelikem odmerjanju fenofibrata. V večini primerov simptomov prevelikega odmerka niso poročali.

Specifični antidot ni znan. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je treba izvesti simptomatsko zdravljenje in potrebne podporne ukrepe. Fenofibrata se ne izloča s hemodializo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Kombinacija fenofibrata s peroralnimi antikoagulanti ni priporočljiva. Fenofibrat krepi delovanje peroralnih antikoagulantov in lahko poveča tveganje za krvavitev. Če je potrebno, je ta kombinacija priporočljiva za zmanjšanje odmerka antikoagulantov za približno tretjino na začetku zdravljenja in nato, če je potrebno, postopno prilagajanje v skladu z INR (mednarodni normalizirani odnos).

Ob sočasni uporabi fenofibrata in ciklosporina so poročali o nekaj hudih primerih reverzibilne disfunkcije ledvic. Zato je treba pri teh bolnikih skrbno spremljati delovanje ledvic in prekiniti zdravljenje s fenofibratom v primeru izrazitih odstopanj laboratorijskih parametrov.

Zaviralci HMG-CoA reduktaze in drugi fibrati

Tveganje za mišično toksičnost se poveča s sočasno uporabo fibrata z zaviralci HMG-CoA reduktaze ali drugimi fibrati. To kombinirano zdravljenje je treba izvajati previdno in pri bolnikih skrbno spremljati znake mišične toksičnosti (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi za medicinsko uporabo"),

Pri sočasni uporabi fenofibrata in glitazona so poročali o primerih reverzibilnega paradoksalnega znižanja ravni HDL holesterola. Zato je priporočljivo nadzorovati raven holesterola HDL v kombinirani uporabi teh zdravil in prekiniti zdravljenje, če je raven holesterola HDL prenizka.

Encimi citokroma P450

Študije in vitro, ki uporabljajo mikrosome človeških jeter, kažejo, da fenofibrat in fenofibrinska kislina nista zaviralci izooblik citokroma (CYP).

P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ali CYP1A2. So šibki zaviralci CYP2C19 in CYP2A6 ter šibki ali zmerni zaviralci CYP2C9 pri terapevtskih koncentracijah.

Bolnike, ki sočasno jemljejo fenofibrat z zdravili, ki presnavljajo CYP2C19, CYP2A6 in zlasti CYP2C9 z ozkim terapevtskim indeksom, je treba skrbno spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek teh zdravil.

Varnostni ukrepi

Pred zdravljenjem s fenofibratom je treba opraviti ustrezno zdravljenje, ki je lahko možen vzrok sekundarne hiperlipidemije, kot so nekontrolirani sladkorna bolezen tipa 2, hipotiroidizem, nefrotski sindrom, disproteinemija, obstruktivna bolezen jeter, farmakološko zdravljenje, alkoholizem. Pri bolnikih s hiperlipidemijo, ki jemljejo estrogene ali kontraceptive, ki vsebujejo estrogene, je treba določiti, ali je hiperlipidemija primarna ali sekundarna (morda povečana raven lipidov zaradi peroralnih estrogenov).

Kot pri drugih zdravilih za zniževanje lipidov so pri nekaterih bolnikih poročali tudi o ravni transaminaz. V večini primerov so bila ta odstopanja v naravi prehodna, majhna in asimptomatska. V prvih 12 mesecih zdravljenja in nato v rednih časovnih presledkih je priporočljivo nadzorovati ravni transaminaz vsake 3 mesece. Pozornost je treba nameniti bolnikom, ki imajo zvišane ravni transaminaz, zdravljenje je treba prekiniti, če so ravni ACT in AJIT več kot trikrat višje od zgornje meje normalnih vrednosti. Če simptomi kažejo na pojav hepatitisa (npr. Zlatenica, srbenje) in če je diagnoza potrjena z laboratorijskimi testi, je treba zdravljenje s fenofibratom prekiniti.

Poročali so o primerih pankreatitisa pri bolnikih, ki so jemali fenofibrat (glejte poglavja „Kontraindikacije“ in „Neželeni učinki“). To lahko kaže na pomanjkanje učinkovitosti pri zdravljenju bolnikov s hudo hipertrigliceridemijo, neposrednim učinkom zdravila ali sekundarnim pojavom, ki nastane zaradi tvorbe kamnov v žolčnem traktu ali nastanka blata z obstrukcijo žolčevoda.

Z uporabo fibratov in drugih zdravil za zniževanje lipidov so poročali o primerih mišične toksičnosti, vključno z redkimi primeri rabdomiolize, z ali brez odpovedi ledvic. Pogostost razvoja te motnje se povečuje s hipoalbuminemijo in že obstaja v anamnezi ledvične odpovedi. Bolniki z dejavniki, ki vplivajo na razvoj miopatije in / ali rabdomiolize, vključno s starostjo nad 70 let, osebno ali družinsko anamnezo dednih mišičnih bolezni, okvarjeno delovanje ledvic, hipotiroidizem in zlorabo alkohola lahko povečajo tveganje za razvoj rabdomiolize. Pri predpisovanju fenofibrata morajo ti bolniki skrbno pretehtati koristi in tveganja zdravljenja s fenofibratom.

Pri bolnikih z difuzno mialgijo, miozitisom, mišičnimi krči in šibkostjo in / ali občutno povečanjem ravni CPK (5-krat večja od normalne) je treba sumiti na toksične učinke na mišice. V takih primerih je treba zdravljenje s fenofibratom preklicati.

Tveganje za toksične učinke na mišice se lahko poveča s skupno uporabo zdravila z drugim fibratom ali zaviralcem reduktaze HMG-CoA, zlasti v primeru že obstoječe mišične bolezni. Zato je priporočljivo dajati fenofibrat z zaviralcem reduktaze HMG-CoA ali drugim fibratom hkrati le pri bolnikih s hudo mešano dislipidemijo ali visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni, brez anamneze mišičnih bolezni in pod skrbnim nadzorom morebitnih toksičnih učinkov na mišice.

V primeru zvišane ravni kreatina> 50% zgornje meje normalne vrednosti je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti. Priporočljivo je določiti raven kreatinina v prvih 3 mesecih po začetku zdravljenja, nato občasno (za priporočila za odmerjanje glejte poglavje "Način uporabe in odmerjanje").

Zdravilo vsebuje laktozo. Zato bolniki s prirojeno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in oslabljeno absorpcijo glukoze in galaktoze zdravila ne smejo jemati.

Obrazec za sprostitev

Na 10 tablet v PVC / PE / PVDH / Al pretisnem omotu. Na 3 pretisne omote v kartonski embalaži skupaj z navodili za medicinsko uporabo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Zakaj potrebujete zdravilo Traykor in njegova navodila za uporabo

Traykor je zdravilo iz skupine fibratov, ki se uporablja za zdravljenje hiperlipidemije. Zdravilo lahko predpiše zdravnik, kardiolog, endokrinolog, nutricionist ali strokovnjak za prehrano. Farmacevtsko sredstvo je zelo razširjeno v Združenih državah Amerike in je relativno pred kratkim postalo priljubljeno v Rusiji.

Vendar pa obstajajo dokazi, da lahko zdravilo povzroči resne neželene učinke, zato morate pred začetkom jemanja natančno prebrati navodila za uporabo zdravila TRYCOR. Posebno pozornost je treba nameniti podatkom o kontraindikacijah in neželenih učinkih zdravila.

Splošne informacije o zdravilu

Zdravilo Traykor (INN - Tricor) spada v skupino fibratov. Uporablja se v endokrinološki, kardiološki, terapevtski praksi in ne samo. Predpisati zdravilo lahko zdravnik, ki zdravi osnovno bolezen, ki jo spremlja hiperlipidemija ali hiperholesterolemija.

Oblika izdaje, stroški

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Cena Traikor je odvisna od odmerka zdravilne učinkovine v 1 tableti. Povprečna cena zdravila je navedena v spodnji tabeli.

Sestava in farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina je mikroniziran fenofibrat v količini 0,145 ali 0,160 mg. Dodatni elementi so natrijev laurisulfat, saharoza, laktoza monohidrat, krospovidon, aerosil, hipromeloza itd.

Fenofibrat je snov iz številnih fibratov. Ima hipolipidemični učinek zaradi aktivacije RAPP-alfa. Pod njegovim vplivom se poveča proces lipolize, stimulira se proizvodnja apoproteinov A1 in A2. Hkrati je inhibirana proizvodnja apoproteina C3.

Mehanizem delovanja Fenofibrata

Koncentracija lipidov v krvni plazmi se zmanjša zaradi okrepljenega procesa izločanja. Med potekom zdravljenja opazimo zmanjšanje vsebnosti holesterola in trigliceridov, zmanjša pa se tudi nevarnost nastanka zunajžilnega depozita teh elementov.

Po 2-4 urah po zaužitju tabletke opazimo največji učinek sredstva. Istočasno ostane njihova konstantno visoka koncentracija v vseh bolnikih brez izjeme skozi celotno zdravljenje. Večina zdravil izvira iz ledvic. Popolno izločanje opazimo po 6 dneh.

Indikacije in kontraindikacije

Traykor, predpisan za nekatere indikacije:

  • hiperholesterolemija, ki je ni mogoče odpraviti s pomočjo prehrane;
  • hipertrigliceridemija;
  • hiperlipoproteinemije, ki se je pojavila v ozadju drugih bolezni (sekundarna oblika).

Kontraindikacije za zdravljenje z zdravilom Triicor vključujejo: t

  • odpoved jeter;
  • preobčutljivost na sestavine zdravil ali alergije na njih;
  • patologija žolčnika;
  • odpoved ledvic, ki se pojavlja v ozadju kongenitalne galaktozemije;
  • ciroza jeter.

Traykor, praviloma ni dodeljen ženskam med nosečnostjo in dojenjem. Če je potrebna uporaba zdravila, lahko zdravnik predpiše le zdravnik, potem ko je primerjal koristi in možna tveganja. Prav tako je zdravilo kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let.

Navodila za uporabo

Zdravilo se lahko jemlje ne glede na čas dneva in vnos hrane. Tablete ni mogoče razdeliti, zdrobiti ali žvečiti - pogoltniti jo je treba celo. Treba ga je sprati z 200-250 ml vode brez plina.

Pomembno je nadaljevati prehransko terapijo, ki je bila predpisana bolniku pred predpisovanjem zdravila Traicor.

Med potekom zdravljenja je treba spremljati kazalnike lipidov v krvnem serumu. Pozitivni rezultati zdravljenja z zdravilom Traicor so opaženi po 3 mesecih. Če se to ne zgodi, mora zdravnik predpisati dodatna zdravila.

Priporočeni odmerek je 1 tableta (ne glede na vsebnost aktivne sestavine) 1-krat na 24 ur. Ta odmerek se izračuna za zdravljenje hiperlipidemije, hiperholesterolemije in diabetične renopatije.

Fenofibrat zmanjša potrebo po operaciji laserske koagulacije za 37%

Pri starejših bolnikih je enak odmerek zdravila Traicor primeren kot za odrasle. Če ima pacient kršitev ledvic, pri katerih se očistek giblje v razponu od 30 do 60 ml na minuto, je treba odmerek zmanjšati. Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic in očistkom manj kot pri teh indikatorjih je uporaba vseh zdravil, ki temeljijo na fenofibratu, absolutno kontraindicirana.

Posebna navodila

Pri diagnosticiranih boleznih jeter zdravilo Traykor ni predpisano. Uporablja se zelo previdno pri bolnikih z diagnosticiranim hipotiroidizmom. Med zdravljenjem je pomembno, da občasno opravite biokemični krvni test za raven ščitničnega hormona.

Bolnikom s kroničnim alkoholizmom je mogoče predpisati zdravila le v nujnih primerih. Enako velja za bolnike, ki se zdravijo z reduktazo HMG-CoA. Bolniki s kongenitalnimi ali kroničnimi boleznimi mišic ter ljudje, ki jemljejo peroralne antikoagulante, zahtevajo večjo pozornost zdravnika.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri uporabi tablet Tricor je treba upoštevati, da ga ne smemo kombinirati z nekaterimi skupinami zdravil. V nekaterih primerih lahko sočasna uporaba tega zdravila z drugimi farmacevtskimi sredstvi povzroči pojav neželenih učinkov in patoloških stanj:

  • Uporaba zdravila TRYCOR vzporedno s peroralnimi antikoagulanti znatno poveča tveganje za krvavitev.
  • Zdravila ne smete kombinirati s ciklosporinom, saj lahko to povzroči okvaro delovanja ledvic.
  • Hkrati z jemanjem zdravila TRYCOR z zaviralci reduktaze HMG-CoA obstaja verjetnost za razvoj rabdomiolize.
  • Derivati ​​sulfonilsečnine v kombinaciji z zadevnim pripravkom povzročajo povečano hipoglikemično delovanje.
  • Traykor poveča učinek acenokumarola.

Neželeni učinki in simptomi prevelikega odmerjanja

V redkih primerih se pojavijo neželeni učinki. Pojavijo se lahko kot:

  • bolečine v epigastričnem območju;
  • slabost;
  • izpadanje las;
  • bruhanje;
  • fotofobija;
  • razvoj akutnega pankreatitisa;
  • motnje spolne funkcije;
  • driska;
  • napenjanje;
  • zvišanje ravni hemoglobina;
  • glavoboli;
  • razvoj hepatitisa;
  • venska tromboembolija;
  • povečanje koncentracije sečnine;
  • srbenje telesa;
  • šibkost mišic;
  • pljučni embolus;
  • visoko število belih krvnih celic;
  • urtikarija.

V primeru takšnih bolezni ali če sumite na razvoj vsaj ene od zgoraj navedenih bolezni, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom.

Pri bolnikih niso zabeležili primerov prevelikega odmerjanja zdravila Traykor. Če med sistematično uporabo zdravila v velikih odmerkih pride do neugodja, je treba tableto ustaviti. Za simptome prevelikega odmerjanja ni posebnih protistrupov. V tem primeru se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Razpoložljivi analogi

Zdravljenja hiperlipidemije ali hiperholesterolemije ni vedno mogoče s pomočjo zdravila Traykor. V takšnih primerih lahko zdravnik predpiše bolj dostopne nadomestke zdravil. Tabela prikazuje samo poceni analogne izdelke TRIKOR.

TRYCOR

Opis trenutnega dne 06/08/2016

  • Latinsko ime: Tricor
  • Oznaka ATC: C10AB05
  • Zdravilna učinkovina: Fenofibrat (Fenofibrate) t
  • Proizvajalec: Recipharm Fontaine (Francija) t

Sestava

Ena tableta vsebuje 145 mg / 160 mg mikroniziranega fenofibrata.

Izbirno: MCC, natrijev dusat, saharoza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat, laktoza monohidrat, krospovidon, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, Opadry OY-B-28920 (lupina).

Obrazec za sprostitev

Traykor je narejen v obliki tablet po 145 mg, od 10 do 300 kosov na pakiranje in tablet po 160 mg, od 10 do 100 kosov v pakiranju.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilo Traykor sodi v skupino zdravil za zniževanje lipidov - fibratov. Aktivna sestavina zdravila - fenofibrata (derivat fibrinske kisline) je označena z aktivacijskim učinkom na PPARa in zaradi zmanjšanja sinteze apoproteina CIII in stimulacije lipoproteinske lipaze povzroča povečano lipolizo in povečanje količine aterogenih lipoproteinov iz krvne plazme, ki vsebujejo veliko število trigliceridov. Aktivacija PPARa prav tako poveča sintezo apoproteinov AI in AII.

Takšen učinek fenofibrata na lipoproteine ​​prispeva k zmanjšanju frakcij VLDL in LDL, ki vsebujejo apoprotein B, in povečanju frakcije HDL, vključno z aporoteinoma AI in AII. Poleg tega je učinek fenofibrata namenjen prilagajanju proizvodnih procesov in katabolizma VLDL, kar vodi do povečanja očistka LDL in zmanjšanja vsebnosti gostih in majhnih LDL delcev (pri bolnikih z aterogenim fenotipom lipidov je opaziti povečanje podatkov o LDL in ga spremlja povečano tveganje za CHD).

Klinične študije hipolipidemičnih lastnosti fenofibrata so pokazale zmanjšanje vsebnosti trigliceridov za 40–55% in celotnega holesterola za 20-25% glede na povečanje vsebnosti HDL za 10–30%. Pri bolnikih s hiperholesterolemijo se raven holesterola LDL zmanjša za 20 do 35%, zdravljenje s fenofibratom pa zmanjša razmerje: skupni holesterol in HDL holesterol; apoprotein B in apoprotein AI; HDL in LDL, ki sta označevalca aterogenega tveganja.

Ob upoštevanju pomembnega učinka fenofibrata na vsebnost trigliceridov in LDL je njegova uporaba učinkovita pri bolnikih s hiperholesterolemijo, ne glede na to, ali jo spremlja hipertrigliceridemija ali ne, vključno s sekundarno hiperlipoproteinemijo, kot je pri sladkorni bolezni tipa 2 (učinkovitost zdravila pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2). diabetes). V procesu zdravljenja s fenofibratom je možno znatno zmanjšanje in celo popolno izginotje ekstravaskularnih depozitov holesterola (tuberoza in ksantomov tetive).

Pri bolnikih s povišano vsebnostjo lipoproteinov ali fibrinogena, ki so jih zdravili s fenofibratom, so opazili znatno zmanjšanje tega indikatorja. Terapija s fenofibratom je povzročila zmanjšanje ravni C-reaktivnega proteina in drugih markerjev vnetja.

Bolniki s hiperurikemijo in dislipidemijo so imeli dodatno korist zdravljenja s fenofibratom, ki je vključeval urikozurični učinek, kar je povzročilo zmanjšanje vsebnosti sečne kisline za približno 25%.

Študije na živalih in nadaljnje klinične študije so pokazale zmanjšanje agregacije trombocitov s fenofibratom, ki je posledica izpostavljenosti adenozin difosfatu, epinefrinu in arahidonski kislini.

Tablete Traicor 145 mg vključujejo mikroniziran fenofibrat v obliki nanodelcev.

Fenofibrata v človeški plazmi ni zaznan. Fenofibrična kislina velja za glavni plazemski produkt presnove zdravila.

Plazemski Cmax fenofibrat je opazen po 2-4 urah po peroralnem dajanju zdravila. Dolgotrajna uporaba fenofibrata ne vodi v spremembo njegove plazemske koncentracije, ki je ne glede na posamezne lastnosti bolnika stabilna.

Za razliko od predhodnih zdravil lahko oralno dajanje te dozirne oblike fenofibrata (nanodelcev) poteka kadarkoli v dnevu, ne glede na hrano, ki v tem primeru ne vpliva na največjo plazemsko koncentracijo fenofibrata in njegov celotni učinek.

Po interni uporabi se fenofibrat hitro hidrolizira z esterazami, pri čemer se v plazmi sprošča fenofibrinska kislina (glavni presnovek). Plazemska kri ima stabilno povezavo s fenofibrinsko kislino z albuminom (več kot 99%). T1 / 2 glavnega presnovka zdravila je približno 20 ur. Fenofibrat ni vključen v presnovo mikrosomov in ni substrat za CYP3A4.

Odstranitev zdravila v urinu poteka predvsem v obliki fenofibrične kisline, kot tudi glukuronidnega konjugata. V 6 dneh so opazili skoraj popolno izločanje fenofibrata.

Skupni očistek fenofibrične kisline s starostjo bolnika se ne spremeni. Kumulacija zdravila se ne pojavi. Uporaba hemodialize za odstranitev fenofibrata je neučinkovita.

Tablete Traykor 160 mg, v primerjavi s prejšnjimi medicinskimi oblikami fenofibrata, so označene z večjo biološko uporabnostjo.

Fenofibrata v človeški plazmi ni zaznan. Fenofibrična kislina velja za glavni plazemski produkt presnove zdravila.

Cmax plazme je opaziti po 4-5 urah po peroralnem dajanju zdravila. Dolgotrajna uporaba fenofibrata ne vodi v spremembo njegove plazemske koncentracije, ki je ne glede na posamezne lastnosti bolnika stabilna. Absorpcija te terapevtske oblike fenofibrata se poveča s kombiniranim vnosom s hrano.

V plazmi se odkrije le glavni produkt presnove fenofibrata - fenofibrinska kislina, ki se stabilno veže na albumin za več kot 99%. T1 / 2 glavnega presnovka zdravila je približno 20 ur.

Odstranitev zdravila v urinu poteka predvsem v obliki fenofibrične kisline, kot tudi glukuronidnega konjugata. V 6 dneh so opazili skoraj popolno izločanje fenofibrata.

Skupni očistek fenofibrične kisline s starostjo bolnika se ne spremeni. Kumulacija zdravila se ne pojavi. Uporaba hemodialize za odstranitev fenofibrata je neučinkovita.

Indikacije za uporabo

Traykor je označen za uporabo za:

  • zdravljenje izolirane ali mešane hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije (dislipidemija IIa, IIb, III, IV, V tipa) v primeru neuspeha prehranske terapije ali drugih narkotičnih terapevtskih metod (vključno z izgubo telesne teže, povečanim fizičnim naporom itd.), zlasti ob prisotnosti dodatnih dejavnikov tveganja, povezanih z dislipidemijo (kajenje, arterijska hipertenzija);
  • zdravljenje sekundarne hiperlipoproteinemije, pri tem pa ohranjanje hiperlipoproteinemije in celo v ozadju učinkovitega zdravljenja osnovne patologije (na primer dislipidemija, opažena pri sladkorni bolezni).

Kontraindikacije

Namen zdravila Traykor je kontraindiciran v:

  • hude patologije jeter (vključno s cirozo) ali ledvice (če je QA manjša od 20 ml / min);
  • osebna preobčutljivost za fenofibrate ali druge sestavine tablet;
  • dojenje;
  • intoleranca za sladkor;
  • patologije žolčnika;
  • zgodovino fototoksičnosti ali fotosenzibilizacije pri predhodnem vnosu fibratov ali ketoprofena;
  • predhodne alergijske reakcije na sojin lecitin, arašidovo olje ali njegov arašid in sorodna živila (tveganje preobčutljivosti);
  • do 18 let.

Traykor se uporablja zelo previdno, ko:

  • odpoved jeter / delovanje ledvic;
  • alkoholizem;
  • hipotiroidizem;
  • obremenjena zgodovina v zvezi z dednimi mišičnimi patologijami;
  • vzporedni vnos statinov;
  • v starosti.

Neželeni učinki

Včasih smo v procesu zdravljenja z zdravilom Triicore opazili:

Traykor, navodila za uporabo (metoda in doziranje)

Tablete zdravila Traykor so namenjene za peroralno dajanje na splošno skupaj z vodo (200-250 ml). Navodila za uporabo Traykor 145 mg omogoča uporabo tablet zdravila, ne glede na obrok v vsakem trenutku, ki je primeren za bolnika. Tablete TRYCOR 160 mg je treba jemati s hrano.

Režim za odmerjanje zdravila Traykor nakazuje enkratni dnevni vnos pri odraslih z eno tableto po 145 mg ali 160 mg. Te dozirne oblike TRYCOR-ja, kot tudi predhodne pripravke z vsebnostjo fenofibrata 200 mg (na primer Lipantil 200 M) veljajo za enakovredne, zato se prehod z jemanja enega zdravila na drugo opravi brez kakršnih koli prilagoditev odmerka.

Bolniki z odpovedjo ledvic potrebujejo zdravljenje z uporabo nižjih odmerkov zdravila. Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerkov. Uporaba zdravila TRYCOR za zdravljenje bolnikov z obolenji jeter ni raziskana.

Zdravljenje s terapevtskim sredstvom Traykor je treba izvajati dolgo časa, vzporedno s prehrano, ki je bila bolniku predpisana pred zdravljenjem. Zdravnik mora redno ocenjevati učinkovitost zdravljenja. Merilo za takšno oceno je vsebnost lipidov v serumu (vključno s celotnim holesterolom, trigliceridi in LDL). Če zdravljenja po več mesecih (običajno po 3 mesecih) jemanja tablet zdravila Treicor ni bilo, je treba razmisliti o ustreznosti njegove nadaljnje uporabe in o možnosti alternativnega zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni opisanih primerov prevelikega odmerjanja zdravila Traikor. Antidot za zdravilo ni znan. V primeru suma na preveliko odmerjanje je treba predpisati zdravljenje, ki ustreza izraženim negativnim simptomom. Hemodializa ne bo učinkovita.

Interakcija

Vzporedna uporaba fenofibrata s peroralnimi antikoagulanti vodi do povečanja njihovega učinka in posledično k povečanemu tveganju krvavitve zaradi premestitve antikoagulanta iz proteinskih vezi. Na začetku zdravljenja je priporočljivo, da fenofibrat zniža odmerke antikoagulantov, ki jih je bolnik vzel za približno tretjino, z nadaljnjim ciljnim izbiranjem ustreznih odmerkov. Doze antikoagulanta so izbrane v skladu z nivojem INR.

V kombinaciji s fenofibratom in ciklosporinom so opazili več hudih epizod reverzibilnega poslabšanja ledvične funkcije. Ta kombinacija zdravil zahteva spremljanje stanja ledvične funkcionalnosti in pravočasno ukinitev fenofibrata v primeru pomembne spremembe laboratorijskih parametrov.

Kombinirani vnos fenofibrata z drugimi fibrati ali statini povečuje možnost hudih toksičnih učinkov na mišična vlakna.

Študije mikrosomov človeških jeter (in vitro) so pokazale odsotnost zaviralnega učinka fenofibrata in njegovega glavnega presnovka, fenofibroične kisline, na citokrom P450: izoencime CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1B, pa tudi šibek zaviralni učinek na CYP2C19 izoenzime in CYP2E1B ter CYP2E1B citokrom P450: CYP2D6 in CYP2E1B.

Pogoji prodaje

Terapevtsko orodje Traykor je recept.

Pogoji skladiščenja

Tablete Tricor je treba hraniti pri temperaturi do 25 ° C v embalaži proizvajalca.

Rok trajanja

3 leta za tablete po 145 mg in 2 leti za tablete po 160 mg.

Posebna navodila

Določitev zdravila Traykor pri sladkorni bolezni tipa 2, nefrotski sindrom, hipotiroidizem, disproteinemija, neželeni učinki zdravljenja z zdravili, obstruktivne patologije jeter, alkoholizem in druga podobna boleča stanja se lahko izvede le po predhodni obdelavi, katere cilj je odpraviti sekundarne faktorje hiperholesterolemije.

Zdravnik mora redno ocenjevati učinkovitost zdravljenja. Merilo za takšno oceno je vsebnost lipidov v serumu (vključno s celotnim holesterolom, trigliceridi in LDL). Če zdravljenja po več mesecih (običajno po 3 mesecih) jemanja tablet zdravila Treicor ni bilo, je treba razmisliti o ustreznosti njegove nadaljnje uporabe in o možnosti alternativnega zdravljenja.

Pri bolnikih s hiperlipidemijo, ki se zdravijo z estrogenskimi zdravili ali jemljejo peroralne hormonske kontraceptive, vključno z estrogeni, je treba določiti primarni ali sekundarni vzrok za nastanek hiperlipidemije, ker je zaradi uporabe estrogena možno povečanje ravni lipidov.

Glede na uporabo zdravila Traikor in drugih terapevtskih sredstev, ki znižujejo raven lipidov, so včasih opazili povečanje vsebnosti jetrnih transaminaz. Najpogosteje je bilo to povečanje začasno, neznatno in asimptomatsko. V prvih 12 mesecih zdravljenja z zdravilom Traicor je priporočljivo spremljati koncentracijo transaminaz (AST, ALT) vsake 3 mesece. Če ima bolnik povišano raven transaminaz, je treba skrbno spremljati njegovo nadaljnje stanje in trikrat v primerjavi z VGN s povečanjem vsebnosti AST in ALT, prekiniti dajanje zdravila Traikor.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Traicor so opisali epizode razvoja pankreatitisa. V tem primeru so verjetni vzroki za to patologijo: nezadovoljiva učinkovitost zdravljenja pri bolnikih s hudo hipertrigliceridemijo, neposredni učinek samega zdravila, kot tudi sekundarni dejavniki, povezani s prisotnostjo kamnov v žolčniku ali nastankom sedimenta v njem, ki jo spremlja obstrukcija žolčevoda.

Uporaba zdravila TRYCOR, kot tudi drugih zdravil za zniževanje lipidov, lahko povzroči toksične učinke na mišično tkivo, do in vključno z razvojem rabdomiolize (v redkih primerih). Pogostnost takih primerov se poveča z indikacijami v bolnikovem anamnezi ledvične odpovedi in hipoalbuminemije. Sum škodljivih učinkov zdravila na mišično tkivo je upravičen v primeru pritožb bolnikov zaradi miozitisa, šibkosti, mišičnih krčev in krčev, razpršene mialgije, kot tudi izrazitega povečanja aktivnosti kreatin fosfokinaze (petkrat večja od VGN). V teh primerih je treba zdravljenje z zdravilom Traicor preklicati.

Tveganje za rabdomiolizo se poveča pri bolnikih, ki so dovzetni za rabdomiolizo in / ali miopatijo, vključno s starejšo starostjo (več kot 70 let), zlorabo alkohola, obremenjeno dedno anamnezo bolezni mišic, hipotiroidizmom, okvarjenim delovanjem ledvic. Bolnikom takšnih skupin je mogoče predpisati zdravilo Traykor le v primeru znatnega presežka koristi zdravljenja v primerjavi z možnim tveganjem za nastanek rabdomiolize.

Kombinirani vnos fenofibrata z drugimi fibrati ali statini povečuje možnost hudih toksičnih učinkov na mišična vlakna, zlasti pri prejšnjih mišičnih boleznih. Zato je vzporedno zdravljenje s Traicorjem in statini upravičeno le, če ima bolnik mešano dislipidemijo hude narave in povečano tveganje za kardiovaskularne zaplete, v odsotnosti mišičnih bolezni v svoji anamnezi in pod pogoji stalnega spremljanja toksičnih učinkov na mišično tkivo.

V primeru zvišanja ravni kreatinina, ki je več kot pol in večkrat višji od VGN, je treba zdravljenje z zdravilom Traicore prekiniti. V prvih 3 mesecih zdravljenja je treba redno spremljati koncentracije kreatinina.

Analogi Traikorja

Analogi Traikorja predstavljajo terapevtska sredstva: Lipanor, Gemfibrozil, Trilipix.