Torvakard: navodila za uporabo, analogi in pregledi

• Razlogi

Torvacard je statinsko zdravilo, ki se uporablja za zniževanje holesterola. Aktivna sestavina - atorvastatin - ima izrazit učinek zniževanja lipidov.

Uporaba zdravila pomaga zmanjšati skupni holesterol, zmanjša količino trigliceridov, apolipoproteina B in lipoproteinov nizke gostote.

V študiji, ki je ocenjevala učinek odvisnosti od odmerka, je bilo dokazano, da atorvastatin zmanjša koncentracijo celotnega holesterola (30–46%), LDL holesterola (41–61%), apolipoproteina B (34–50%) in TG (14–33%), kar povzroča. spremenljivo povišanje HDL holesterola in apolipoproteina A1.

Ti rezultati veljajo tudi za posameznike s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo, nepovezane oblike hiperholesterolemije in mešano hiperlipidemijo, tudi pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina.

Potrjeno je, da zmanjšanje ravni skupnega holesterola, LDL holesterola in apolipoproteina B zmanjša tveganje za kardiovaskularne dogodke in kardiovaskularno smrtnost.

Sestava in oblika za sprostitev:

• obložene tablete, 30 ali 90 kosov. v paketu.
• 1 tableta Torvakard vsebuje: kalcijevo sol atorvastatina - 10, 20 ali 40 mg.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Torvakard? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:

• primarna hiperholesterolemija, heterozigotna družinska in ne družinska hiperholesterolemija, kombinirana (mešana) hiperlipidemija (Fredrickson tip IIa in IIb) - v kombinaciji s prehrano za povečanje holesterola lipoproteinov visoke gostote (Xc-HDL), zmanjša povišane vrednosti skupnega holesterola (Xc)). lipoproteini nizke gostote (Xc-LDL), trigliceridi in apolipoprotein B;
• homozigotna družinska hiperholesterolemija - kot dodatek k terapiji za zniževanje lipidov (vključno s avtohemotransfuzijo očiščene krvi iz LDL) za zmanjšanje ravni skupnih Xc in Xc-LDL v primerih, ko dietna terapija in drugi nefarmakološki načini zdravljenja ne zagotavljajo ustreznega učinka;
• povišane koncentracije trigliceridov v serumu (tip IV po Fredricksonu) in disbetalipoproteinemija (tip III po Fredricksonu) - v kombinaciji z dieto v primerih, ko samo dietna terapija ni dovolj učinkovita;
• bolezni srca in ožilja pri bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni (CHD), kot so: kap, arterijska hipertenzija, hipertrofija levega prekata, bolezen perifernih žil, CHD v bližnji družini, proteinurija / albuminurija, diabetes, kajenje, starost t starejši od 55 let, vključno z dislipidemijo, za sekundarno profilakso za zmanjšanje tveganja za možgansko kap, miokardni infarkt, hospitalizacijo zaradi angine pektoris, potrebo po postopku revaskularizacije in skupno tveganje za smrt.

Navodila za uporabo zdravila Torvakard

Pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem mora bolnik upoštevati dieto za zniževanje lipidov.

V skladu z navodili je standardni odmerek na začetku zdravljenja 1 tableta zdravila Torvacard 10 mg enkrat na dan. Postopoma se dnevni odmerek poveča in lahko doseže 80 mg.

Pri primarni hiperholesterolemiji in mešani hiperlipidemiji je običajno dovolj 10 mg zdravila na dan, da dosežemo želeni učinek. Pri homozigotni družinski hiperholesterolemiji je lahko potreben največji dnevni odmerek 80 mg.

Preprečevanje bolezni srca in ožilja - v kliničnih preskušanjih za preučevanje možnosti primarnega preprečevanja je bil odmerek 10 mg na dan. Da bi dosegli ciljno raven LDL holesterola, navedeno v obstoječih smernicah, lahko obstaja potreba po uporabi zdravila v večjih odmerkih.

Izrazit učinek opazimo šele po 2 tednih sistematičnega dajanja tablet, največ pa po enem mesecu. Pri dolgotrajni uporabi zdravila Torvakard se ta terapevtski učinek ohrani.

Bolnike z motnjami v delovanju jeter je treba uporabljati previdno. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z aktivno jetrno boleznijo.

Neželeni učinki

V skladu z navodili za uporabo lahko imenovanje zdravila Torvacard spremljajo naslednji neželeni učinki:

• na osrednji živčni sistem: glavobol, astenija, nespečnost;
• na delu prebavnega sistema: slabost, bruhanje, zaprtje ali driska, napenjanje, gastralgija, bolečine v trebuhu;
• iz mišično-skeletnega sistema: mialgija; artralgija;
• alergijske reakcije: pruritus, izpuščaj, urtikarija;
• Drugo: bolečina v prsih, periferni edemi;

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za imenovanje zdravila Torvakard v naslednjih primerih:

• aktivna bolezen jeter ali povečana aktivnost serumskih transaminaz (več kot 3-krat v primerjavi z VGN) nejasne geneze;
• odpoved jeter (resnost A in B na lestvici Child-Pugh);
• dedne bolezni, kot so intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavku);
• nosečnost in dojenje;
• ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustreznih metod kontracepcije;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);
• preobčutljivost na zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Prekoračitev priporočenega terapevtskega odmerka spremlja zmanjšanje ravni sistemskega arterijskega tlaka. V tem primeru se izvaja simptomatsko zdravljenje, ker ni specifičnega antidota.

Analogi Torvakard, cena v lekarnah

Po potrebi lahko Torvakard zamenjate z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:

Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Torvakarda, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.

Cena v ruskih lekarnah: Tablete Torvakard 10 mg 30 kosov. - od 269 do 301 rubljev, 20 mg 30 kosov. - od 383 do 420 rubljev.

Posebni pogoji shranjevanja niso potrebni. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 4 leta. V lekarnah, ki se prodajajo na recept.

Torvakard - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 10 mg, 20 mg in 40 mg) statinov za zmanjšanje holesterola in preprečevanje bolezni srca in ožilja pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Torvakard. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi statina Torvakard v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Torvakarda v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporabite za zmanjšanje holesterola in preprečevanje bolezni srca in ožilja pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Zdravilo Torvacard je zdravilo za zniževanje lipidov iz skupine statinov. Selektivni kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - encim, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencim A v mevalonsko kislino, ki je predhodnica steroidov, vključno s holesterolom. V jetrih so trigliceridi in holesterol vključeni v sestavo VLDL, vstopajo v krvno plazmo in se prenašajo v periferna tkiva. LDL tvorijo LDL med interakcijo z LDL receptorji. Atorvastatin (zdravilna učinkovina zdravila Torvakard) zmanjša holesterol (Xc) in lipoproteine ​​v plazmi z zaviranjem HMG-CoA reduktaze, sinteze holesterola v jetrih in povečanjem števila receptorjev LDL v jetrih na celični površini, kar vodi do povečanega absorpcije in katabolizma LDL..

Atorvastatin zmanjša tvorbo LDL, povzroči izrazito in vztrajno povečanje aktivnosti receptorjev LDL. Zdravilo Torvakard zmanjša raven LDL pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki se običajno ne odziva na zdravljenje z drugimi zdravili za zniževanje lipidov.

Zmanjša raven skupnega holesterola za 30-46%, LDL - za 41-61%, apolipoproteina B - za 34-50% in trigliceridov - za 14-33%; povzroča povečanje koncentracije LDL-C in apolipoproteina A. Odmerek, odvisen od doze, zmanjša raven LDL pri bolnikih s hemozigotno dedno hiperholesterolemijo, odporno na zdravljenje z drugimi zdravili za zniževanje lipidov.

Sestava

Atorvastatin kalcij + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Absorpcija je visoka. Hrana nekoliko zmanjša hitrost in trajanje absorpcije zdravila (za 25% oz. 9%), vendar je znižanje LDL holesterola podobno kot pri uporabi atorvastatina brez hrane. Koncentracija atorvastatina, kadar se uporablja zvečer, je nižja kot zjutraj (približno 30%). Ugotovili smo linearno razmerje med stopnjo absorpcije in odmerkom zdravila. Metabolizira se predvsem v jetrih. Izloča se skozi črevo z žolčem po jetrni in / ali ekstrahepatični presnovi (ki ni izpostavljena hudi enterohepatični recirkulaciji). Inhibitorna aktivnost proti HMG-CoA reduktazi ostane približno 20-30 ur zaradi prisotnosti aktivnih presnovkov. V urinu se določi manj kot 2% zaužitega odmerka zdravila. Ne prikaže se med hemodializo.

Indikacije

• v kombinaciji z dieto za zmanjšanje povišanih vrednosti skupnih Xc, LDL-C, LDL, apolipoproteina B in trigliceridov ter zvišanje LDL-C HDL pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, heterozigotno družinsko in ne-družinsko hiperholesterolemijo ter kombinirano (mešano) hiperlipidemijo (tip 4 I in # 4). ;
• v kombinaciji z dieto za zdravljenje bolnikov z zvišanimi koncentracijami trigliceridov v serumu (tip 4 po Fredricksonu) in bolnikih z disbetalipoproteinemijo (tip 3 po Fredricksonu), pri katerih dietna terapija ne daje zadostnega učinka;
• za znižanje skupnega holesterola in LDL-LDL pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, kadar dietna terapija in druge nefarmakološke metode zdravljenja niso dovolj učinkovite (kot dodatek k terapiji za zniževanje lipidov, vključno z avtologno transfuzijo očiščene krvi iz LDL);
• bolezni srca in ožilja (pri bolnikih s povečanimi dejavniki tveganja za SPZ - starejša od 55 let, kajenje, hipertenzija, diabetes mellitus, periferna žilna bolezen, kap, hipertrofija levega prekata, beljakovina / albuminurija, CHD pri bližnjih sorodnikih) ), vključno z na podlagi dislipidemije - sekundarne preventive, da se zmanjša celotno tveganje smrti, miokardnega infarkta, možganske kapi, ponovne hospitalizacije zaradi angine in potrebe po postopku revaskularizacije.

Oblike sprostitve

Tablete, obložene z 10 mg, 20 mg in 40 mg.

Navodila za uporabo in režim

Pred predpisovanjem zdravila Torvakard je treba bolniku svetovati, naj priporoči standardno dieto za zniževanje lipidov, ki jo mora še naprej upoštevati v celotnem obdobju zdravljenja.

Začetni odmerek je povprečno 10 mg 1-krat na dan. Odmerek se spreminja od 10 do 80 mg 1-krat na dan. Zdravilo lahko jemljete kadarkoli, ne glede na čas obroka. Odmerek se izbere na podlagi začetnih ravni LDL-C, cilja zdravljenja in individualnega učinka. Na začetku zdravljenja in / ali med povečanjem odmerka zdravila Torvakard je treba spremljati raven lipidov v plazmi vsaka 2–4 ​​tedna in ustrezno popraviti odmerek. Največji dnevni odmerek je 80 mg na 1 sprejem.

Pri primarni hiperholesterolemiji in mešani hiperlipidemiji je v večini primerov dovolj, da dajemo odmerek 10 mg zdravila Torvakard enkrat na dan. Po 2 tednih praviloma opazimo pomemben terapevtski učinek, največji terapevtski učinek pa običajno opazimo po 4 tednih. Pri dolgotrajnem zdravljenju ta učinek traja.

Neželeni učinki

• glavobol;
• astenija;
• nespečnost;
• omotica;
• zaspanost;
• nočne more;
• amnezija;
• depresija;
• periferna nevropatija;
• ataksija;
• parestezije;
• slabost, bruhanje;
• zaprtje ali driska;
• napenjanje;
• bolečine v trebuhu;
• anoreksija ali povečan apetit;
• mialgija;
• artralgija;
• miopatijo;
• miozitis;
• bolečine v hrbtu;
• krči telečjih mišic nog;
• pruritus;
• izpuščaj;
• urtikarija;
• angioedem;
• anafilaktični šok;
• bulozni izbruhi;
• poliformalni eksudativni eritem, vključno z Stevens-Johnsonov sindrom;
• toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
• hiperglikemija;
• hipoglikemija;
• bolečine v prsih;
• periferni edemi;
• impotenca;
• alopecija;
• tinitus;
• pridobivanje telesne teže;
• slabost;
• šibkost;
• trombocitopenija;
• sekundarna odpoved ledvic.

Kontraindikacije

• aktivna bolezen jeter ali povečana aktivnost serumskih transaminaz (več kot 3-krat v primerjavi z VGN) nejasne geneze;
• odpoved jeter (resnost A in B na lestvici Child-Pugh);
• dedne bolezni, kot so intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavku);
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustreznih metod kontracepcije;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);
• preobčutljivost na zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Torvakard je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem).

Ker so holesterol in snovi, ki se sintetizirajo iz holesterola, pomembne za razvoj ploda, je potencialno tveganje zaviranja reduktaze HMG-CoA večje od koristi uporabe zdravila med nosečnostjo. Pri uporabi lovastatina (inhibitorja HMG-CoA reduktaze) z dekstroamfetaminom v prvem trimesečju nosečnosti so bili primeri rojstva otrok s kostnimi deformitetami, traheoezofagealno fistulo in anusom anusa. Če se med zdravljenjem z zdravilom Torvakard ugotovi nosečnost, je treba zdravilo nemudoma prekiniti in bolnike opozoriti na možno tveganje za plod.

Če je potrebno, se mora uporaba drog med dojenjem, glede na možnost neželenih učinkov pri dojenčkih, odločiti o prenehanju dojenja.

Uporaba pri ženskah v rodni dobi je možna le v primeru uporabe zanesljivih metod kontracepcije. Bolnika je treba obvestiti o možnem tveganju za zdravljenje zarodka.

Uporaba pri otrocih

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Torvakard je treba poskušati doseči nadzor nad hiperholesterolemijo z ustrezno prehransko terapijo, povečano telesno aktivnostjo, izgubo telesne mase pri bolnikih z debelostjo in zdravljenjem drugih bolezni.

Uporaba inhibitorjev HMG-CoA reduktaze za zmanjšanje ravni lipidov v krvi lahko vodi do sprememb v biokemičnih parametrih, ki odražajo delovanje jeter. Delovanje jeter je treba nadzorovati pred začetkom zdravljenja, 6 tednov, 12 tednov po začetku jemanja zdravila Torvakard in po vsakem povečanju odmerka ter občasno (na primer vsakih 6 mesecev). Med zdravljenjem z zdravilom Torvacard (običajno v prvih 3 mesecih) lahko opazimo povečanje aktivnosti jetrnih encimov v serumu. Bolnike s povečanimi vrednostmi transaminaz je treba spremljati, dokler se raven encimov ne povrne v normalno stanje. Če so vrednosti ALT ali AST več kot 3-krat večje od vrednosti VGN, je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila Torvakard ali prekiniti zdravljenje.

Zdravljenje z zdravilom Torvakard lahko povzroči miopatijo (bolečine in šibkost v mišicah v kombinaciji s povečanjem aktivnosti CPK več kot 10-krat v primerjavi z VGN). Zdravilo Torvakard lahko povzroči povečanje serumskega CPK, ki ga je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi bolečin v prsnem košu. Bolnike je treba opozoriti, da se morajo takoj posvetovati z zdravnikom, če razvijejo nepojasnjene bolečine ali šibkost v mišicah, zlasti če jih spremlja bolezen ali povišana telesna temperatura. Zdravljenje z zdravilom Torvakard je treba začasno prekiniti ali popolnoma prekiniti, če obstajajo znaki možne miopatije ali dejavnik tveganja za razvoj ledvične odpovedi v prisotnosti rabdomiolize (na primer huda akutna okužba, hipotenzija, huda kirurška intervencija, travma, hude presnovne, endokrine in elektrolitske motnje ter nekontrolirani napadi ).

Vpliv na sposobnost vožnje in dela z mehanizmi

O neželenih učinkih zdravila Torvakard na sposobnost vožnje in opravljanje drugih dejavnosti, ki zahtevajo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij, niso poročali.

Interakcija z zdravili

Z hkratne uporabe ciklosporina, fibratov, eritromicin, klaritromicin, imunosupresivna in protiglivično azoli skupino nikotinske kisline in nikotin amida zdravil, ki zavirajo presnovo posredovano izoencima 3A4 CYR450 in / ali transport zdravil, koncentracija atorvastatina v plazmi (in tveganje miopatije) dvigne. Pri predpisovanju teh zdravil je treba skrbno pretehtati pričakovano korist in tveganje zdravljenja, redno spremljati bolnike, da bi prepoznali bolečino ali šibkost v mišicah, zlasti v prvih mesecih zdravljenja in med obdobjem povečanja odmerka za katero koli zdravilo, občasno določiti aktivnost CPK, čeprav ta nadzor ne omogoča preprečiti razvoj hude miopatije. Zdravljenje z zdravilom Torvakard je treba prekiniti v primeru izrazitega povečanja aktivnosti CPK ali v prisotnosti potrjene ali domnevne miopatije.

Zdravilo Torvakard ni imelo klinično pomembnega učinka na koncentracijo terfenadina v krvni plazmi, ki se presnavlja predvsem z izoencimom CYP450 3A4; v zvezi s tem se zdi malo verjetno, da bi atorvastatin lahko pomembno vplival na farmakokinetične parametre drugih substratov izoencima CYP450 3A4. Pri sočasni uporabi atorvastatina (10 mg enkrat na dan) in azitromicina (500 mg enkrat na dan) se koncentracija atorvastatina v krvni plazmi ne spremeni.

S hkratnim zaužitjem atorvastatina in pripravkov, ki vsebujejo magnezijev in aluminijev hidroksid, se je koncentracija atorvastatina v krvni plazmi zmanjšala za približno 35%, vendar se stopnja znižanja ravni LDL-C ni spremenila.

S sočasno uporabo kolestipola se je koncentracija atorvastatina v krvni plazmi zmanjšala za približno 25%. Vendar je bil učinek kombinacije atorvastatina in holestipola na zniževanje lipidov boljši od učinka vsakega zdravila posebej.

Pri sočasni uporabi zdravila Torvacard ne vpliva na farmakokinetiko fenazona, zato ne pričakujemo interakcij z drugimi zdravili, ki jih presnavljajo isti izoencimi CYP450.

Pri proučevanju medsebojnega delovanja atorvastatina z varfarinom, cimetidinom in fenazonskimi znaki klinično pomembnih interakcij ni bilo.

Sočasna uporaba z zdravili, ki zmanjšujejo koncentracijo endogenih steroidnih hormonov (vključno s cimetidinom, ketokonazolom, spironolaktom), povečuje tveganje za zmanjšanje endogenih steroidnih hormonov (previdnost je potrebna).

Ni klinično pomembnega neželenega medsebojnega delovanja atorvastatina z antihipertenzivi kot tudi z estrogeni.

Ob sočasni uporabi zdravila Torvacard v odmerku 80 mg na dan in peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo noretindron in etinilestradiol, se je koncentracija noretindrona in etinilestradiola povečala za približno 30% oz. 20%. Ta učinek je treba upoštevati pri izbiri peroralnega kontracepcijskega sredstva za ženske, ki prejemajo torvacard.

Pri sočasni uporabi atorvastatina v odmerku 80 mg in amlodipinu v odmerku 10 mg se farmakokinetika atorvastatina v ravnovesnem stanju ni spremenila.

Pri večkratnem dajanju digoksina in atorvastatina v odmerku 10 mg se ravnotežna koncentracija digoksina v krvni plazmi ni spremenila. Pri uporabi digoksina v kombinaciji z atorvastatinom v odmerku 80 mg na dan se je koncentracija digoksina povečala za približno 20%. Bolnike, ki prejemajo digoksin v kombinaciji z atorvastatinom, je treba spremljati.

Raziskave medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso bile izvedene.

Analogi zdravila Torvakard

Strukturni analogi aktivne snovi:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Lipona;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulipan.

Analogi za farmakološko skupino (statini): t

• Acorta;
• Actalipid;
• Anvistat;
• Apextatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vasilip;
• Zokor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Kardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• Lipobay;
• Lipona;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Roscard;
• Rosulip;
• Roxera;
• Simva Hexal;
• Simvacard;
• Simvacol;
• Simvalimit;
• Simvastatin;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sincard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Tulipan;
• Holvasim;
• Kholetar.

Ocene zdravila Torvakard in navodila za njegovo uporabo

Eden od perečih vprašanj v kardiologiji danes ostaja potreba po pravočasnem popravljanju povišanih ravni holesterola. To je problem, s katerim se sooča vsak tretji odrasel. Sedeči način življenja, uživanje nezdrave hrane in tudi dedna predispozicija - vse to vodi k povišani ravni kazalnikov, kot so skupni holesterol, »škodljivi« lipoproteini in trigliceridi.

To pa zagotavlja razvoj in napredovanje bolezni, kot so ateroskleroza, dislipoproteinemija, hiperholesterolemija in hiperlipidemija. To vodi tudi v nastanek ishemične poškodbe srca in nadalje do akutne okvare koronarnega pretoka krvi.

V ta namen je ena od najpomembnejših skupin zdravil za zniževanje lipidov. Eden od predstavnikov te skupine je Torvakard, katerega navodila za uporabo bomo obravnavali spodaj.

Splošne informacije o zdravilu

Glavni učinek zdravila Torvakard je znižanje ravni skupnega holesterola, trigliceridov, apolipoproteina β, aterogenih lipoproteinov. Za uporabo zdravil iz te skupine se zatečejo k takim načinom hujšanja in vsebini "škodljivih" lipidov, kot je prehranska terapija in povečana telesna dejavnost, ne dajejo želenega učinka.

Dodatne komponente zagotavljajo:

• normalizacija prebavnega sistema;
• vezava toksinov;
• zmanjšanje koncentracije holesterola, glukoze;
• izboljšanje delovanja srca;
• krepitev kostnega sistema.

Skupina zdravil, INN, področje uporabe

Glede na mednarodno klasifikacijo zdravilo sodi v skupino zdravil za zniževanje lipidov - statinov III. Generacije. Inhibitor 3-hidroksi-metilglutaril-CoA reduktaze - encima, ki katalizira sintezo 3-metil-3,5-dioksivalerne kisline, kar zagotavlja nastanek holesterola.

Kemijska struktura se nanaša na (bR, dR) -2- (p-fluorofenil) -b, d-dihidroksi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenilkarbamil) pirol-l-heptanoidno kislino, sol Ca. INN: Atorvastatin.

Zdravilo Torvocard je učinkovito pri zvišanih koncentracijah lipidov z neučinkovitostjo drugih zdravil. Zdravilo tretje generacije zmanjša kazalce škodljivih frakcij holesterola na splošno za 48-56%. Poleg tega zdravilo pomaga povečati učinkovitost "koristnega" lipoproteina visoke gostote.

Oblike sproščanja in cene za zdravilo, povprečno v Rusiji

Sproščanje oblike: predoblikovane, tablete belkaste barve, podolgovate, na obeh straneh konveksne, z odtisom v sredini, prevlečene. Narejen je v treh odmerkih: 10, 20 in 40 mg. V aluminijastih pretisnih omotih po 10 tablet. Embalaža je kartonska, vsebuje 3 pretisne omote ali 9.

Povprečne cene za zdravilo so navedene v tabeli (navedene v rubljih).

Sestava

Tabela prikazuje sestavo zdravila. Odmerek je v miligramih.

Kalcijeva sol z atorvastatinom

Mikrokristalna celuloza 65/130/260; žgana magnezija 13/26/52; mlečni sladkor 25.1 / 50.2 / 100.4; natrijeva karboksimetilceluloza 4.4 / 8.8 / 17.6; celulozni hidroksipropil ester 13/26/52; brezvodni koloid silicijevega dioksida 0.4 / 0.8 / 1.6; magnezijeva stearinska kislina 0,65 / 1,3 / 2.6.

Lupina: hipromeloza 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propilenglikol 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talkohlorit (steatit) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Znaten del "škodljivih" lipidov vstopa v telo s hrano, nekatere pa tvorijo kaskade kemijskih reakcij. In potem se proces šele razvija. V sestavo VLDL so vključeni holesterol in TAG glede na njihovo presnovno pot v jetrih. Tisti, nato pa prodrejo v plazmo in se porazdelijo v tkiva, kjer se pri interakciji s posebnimi receptorji pretvarjajo v aterogene lipoproteine ​​z nizko gostoto.

Torvacard je zaviralec 3-hidroksi-metilglutaril-CoA reduktaze - encima, ki katalizira sintezo 3-metil-3,5-dioksivalerne kisline, ki zagotavlja nastanek holesterola. Zaradi inhibicije tega encima se kažejo glavne lastnosti zdravila:

• zmanjšanje skupnega holesterola in aterogenih lipoproteinov v krvi;
• zavira sintezo "škodljivih" lipidov v jetrih;
• zmanjša število receptorjev LDL, poveča njihovo odpornost na vezavo na lipide;
• izboljša zajetje in katabolizem "aterogenih" lipoproteinov;
• homozigotna družinska hiperholesterolemija je primerna za zdravljenje s temi zdravili (veliko drugih zdravil za hipolipidemično skupino je pogosto neučinkovito);
• zmanjšuje verjetnost ishemične bolezni srca;
• 35-51% zmanjša raven skupnega holesterola, 39-65% - aterogene lipoproteine, 43-62% - alipoprotein β, 18-37% - trigliceride;
• spodbuja povečanje ravni "antiaterogenih" lipoproteinov (HDL) in apolipoproteina α.

Če ga jemljemo per os, se hitro absorbira, po 1,2-2,3 ure opazimo največje plazemske koncentracije. Hkrati je 22% več pri ženskah, 34-43% pri starejših in 18% pri bolnikih s cirozo. Hitrost absorpcije in koncentracija v plazmi sta neposredno sorazmerna z odmerkom zdravila.

Hranjenje zmanjša te številke za približno 11-19%. Zdravilo je najbolje vzeti zjutraj. Absolutna biološka uporabnost je 13%, sistemska - 29%. Dobro se veže na beljakovine v plazmi (približno 97%) - se ne izloča s hemodializo.

Osnovna aktivna snov se katabolizira v jetrih z delovanjem citokroma P450-3A4 na ortohidroksilirane in parahidroksilirane derivate in produkte β-oksidacije. Zamenjava citokrom torvaarda nima vpliva.

Ti metaboliti imajo enak inhibitorni učinek kot osnovna učinkovina - zaradi njih ima zdravilo dolgotrajen učinek (21-29 ur), metaboliti, ki krožijo, pa zagotavljajo učinek zdravila za 65-75%. Razpolovna doba je 13 ur. Izloča se v glavnem z žolčem, pri urinu manj kot 2%.

Indikacije in kontraindikacije

Torej, od česa je Torvakard? Glavni razlogi za predpisovanje zdravila Torvakarda so vse bolezni in stanja, ki vodijo v zvišanje holesterola, lipoproteinov nizke gostote, trigliceridov in apolipoproteina β. Ti pogoji vključujejo:

• družinska hiperholesterolemija - heterozigotna oblika dedne hiperholesterolemije, poligenska hiperholesterinemija;
• kombinirana hiperlipidemija - tipa IIa in IIb po Fredericksonovi lestvici;
• povišane vrednosti trigliceridov - tipa IV in dis-β-lipoproteinemije - tipa III po Fredericksonovi lestvici;
• preprečevanje nastopa in napredovanja bolezni srca in ožilja (koronarna arterijska bolezen, angina pektoris, miokardni infarkt, akutni koronarni sindrom), zmanjšanje tveganja za možgansko kap.

V bistvu se zdravilo uporablja, kadar izguba teže z dieto in telesno vadbo ni učinkovita. Predpisuje se tudi ob prisotnosti dejavnikov tveganja, kot so diabetes mellitus, visok krvni tlak, odpoved levega prekata, starost nad 66 let, kajenje, prekomerna telesna teža, žilne bolezni.

Kontraindikacije za imenovanje Torvakarda:

• prekomerna alergijska občutljivost za sestavine zdravila;
• aktivna bolezen jeter, huda okvara jeter;
• povečajo več kot trikrat jetrne transaminaze;
• nosečnost in dojenje;
• starost;
• intoleranco za laktozo.

Prav tako ne jemljite zdravila med nosečnostjo in dojenjem. Relativne kontraindikacije so lahko naslednja stanja:

• zloraba alkohola;
• neravnovesje vode in elektrolitov;
• akutne nalezljive bolezni;
• bolezni skeletnih mišic;
• obsežne travmatične poškodbe;
• operativnih posegov.

Navodila za uporabo

Kot vsaka droga ima jasna navodila, ki jih je treba upoštevati. Razmislite, kako vzeti Torvakard:

• Vzemite zdravilo je treba 1 čas v knock, je najbolje zjutraj in pred obroki. Umijte z navadno vodo, tableto pogoltnite cele.
• Začetni odmerek je pogosto 10 mg. V prihodnosti zdravnik prilagodi odmerek glede na začetno raven lipidnega profila. Izbira odmerka se izvede samo v posameznem naročilu. Največji dnevni odmerek je 80 mg.
• Zdravilo je treba uporabljati redno, brez prekinitve, za čas, ki ga predpiše zdravnik.
• Zdravljenje z zdravilom Torvakard je treba kombinirati z ustrezno prehrano, fizikalno terapijo.

Učinek zdravila Torvakard opazimo po dveh tednih redne uporabe, največji terapevtski učinek bo po štirih tednih. Hkrati je za najučinkovitejše zdravljenje vsake 2 tedna potrebno opraviti krvni test za lipide.

To se izvaja z namenom nadzorovanja dinamike lipidogramskih indikatorjev in, če je potrebno, v tem primeru izvede prilagoditev odmerka zdravila. Dva do štirikrat na leto se spremljajo indikatorji delovanja jeter, zlasti transaminaze.

Morda imenovanje v pediatriji Torvakarda za zdravljenje dednih bolezni. Trenutno je bila opravljena študija za osem otrok, mlajših od 13 let. Nenormalnosti na klinični in biokemični ravni po uporabi zdravila Torvakard niso bile ugotovljene. Kljub temu pa Torvard v tej fazi mladoletnikom ni predpisan, dokler ni zagotovljena njegova popolna varnost in učinkovitost.

Možni neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Najpogostejši neželeni učinki zdravila Torvakard so: t

• nespečnost, glavobol, astenični sindrom;
• dispeptične motnje: slabost, driska ali težave z uriniranjem, bolečine v trebuhu, napihnjenost;
• bolečine v skeletnih mišicah.

• nevropatija, preobčutljivost, izguba spomina, šibkost, omotica;
• bruhanje, holestaza in zlatenica, izguba apetita in izguba telesne mase;
• lumbalna bolečina, vnetje mišic, bolečine v sklepih;
• alergični na zdravilo in njegove sestavine: pruritus in izpuščaj, urtikarija, anafilaksija;
• nihanja ravni glukoze nad ali pod normalno, povečanje aktivnosti kreatin fosfokinaze, zmanjšanje ravni trombocitov.

Redko se pojavijo takšni negativni učinki zdravljenja z zdravili:

• impotenca;
• periferni edemi;
• pridobivanje telesne teže;
• bolečine v prsih;
• utrujenost srčne mišice.

Analogi

Torvakard ima precej velik seznam analogov. Glavna razlika je strošek. Spodaj je seznam analogov Torvakarda in cene zanje. Cene so navedene v rubljih v odmerku glavne sestavine 10 mg, število tablet v pakiranju je 30 kosov.

• Atomax - 150-185.
• Atorvastatin - 61-127.
• Lipoford –130-149.
• Atoris - 172-191.
• Liptonorm - 250-264.
• Atorvakor - 176-336.

1. Storvars - 364-370.
2. Liprimar - 849-887.
3. Novostat - 550-600.
4. Tulip - 723-780.

Droge so po sestavi in ​​učinku podobne. Vsak bolnik posamezno prenaša določeno zdravilo. Izbira zdravil s strani zdravnika.

Ocene bolnikov

Adeline, 57 let: »Osebno se mi zdravilo ni zdelo primerno, saj so se dobesedno takoj pojavili številni neželeni učinki, vključno s hudo migreno in nevzdržno omotico. Ne morem niti hoditi nekaj korakov normalno.

Po priporočilih zdravnika sem zdravilo preklical in ga nadomestil z drugim podobnim zdravilom. Neželeni učinki so takoj prešli. Kljub temu se je med tednom jemanja zdravila holesterol znižal z 8,4 na 7,8. Imel je dober učinek, vendar se je pojavila individualna nestrpnost do zdravila. "

Igor, 61: “Zdravilo sem vzel 4 tedne. Med dajanjem zdravila niso ugotovili stranskih učinkov. V tem času so se ravni holesterola znižale z visokih na normalno. Toda po prenehanju dajanja zdravila Torvakard se je holesterol ponovno povečal na kritične številke. Učinek jemanja zdravila je veljaven le, ko ga nenehno jemljemo.

Po tem je zdravnik predpisal drugi potek uporabe zdravila Torvakard. Lahko bi ga vzeli ves čas, vendar so se pojavili neželeni učinki - spanje je bilo moteno, pojavila sta se nespečnost in tresenje. Torvakard je nadomestil rosuvastatin. Učinek je enak, vendar ni izrazitih stranskih učinkov. "

Torvakard ima dober trajni učinek, vendar le z življenjsko dobo. Vsaka je posebej občutljiva na zdravilo, tako da je resnost neželenih učinkov različna za vsakega. Zdravilo mora predpisati le zdravnik, odmerek je treba začeti z najmanjšo količino in nato postopoma povečati na zahtevano raven. Hkrati je potrebno spremljanje lipidnega profila in jetrnih transaminaz. V primeru intolerance za zdravilo mora zdravnik predpisati nadomestno zdravilo.

Torvacard ® (Torvacard)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozirne oblike

Od bele do skoraj bele barve ovalne bikonveksne tablete, filmsko obložene.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Sredstvo za zniževanje lipidov iz skupine statinov. Selektivni kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze - encim, ki pretvarja 3-hidroksi-3-metilglutaril koencim A v mevalonsko kislino, ki je predhodnik sterolov, vključno s holesterolom (CH). Trigliceridi (TG) in holesterol v jetrih so vključeni v sestavo VLDL, vstopajo v krvno plazmo in se prenašajo v periferna tkiva. LDL se oblikujejo iz VLDL med interakcijo z receptorji LDL.

Atorvastatin zmanjša koncentracijo holesterola in lipoproteinov v krvni plazmi z zaviranjem HMG-CoA reduktaze, sintetiziranjem holesterola v jetrih in povečanjem števila jetrnih LDL receptorjev na celični površini, kar vodi do povečanega privzema in katabolizma LDL. Zmanjša nastanek LDL, povzroči izrazito in vztrajno povečanje aktivnosti receptorjev LDL. Zmanjša koncentracijo LDL pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki se običajno ne odziva na zdravljenje z zdravili za zniževanje lipidov. Zmanjša koncentracijo celotnega holesterola za 30–46%, LDL za 41–61%, apolipoproteina B za 34–50% in TG za 14–33%; povzroča povečanje koncentracije HDL-C in apolipoproteina A. t

Odvisno od odmerka zmanjša koncentracijo LDL pri bolnikih s homozigotno dedno hiperholesterolemijo, odporno na zdravljenje z drugimi zdravili za zniževanje lipidov.

Farmakokinetika

Absorpcija je visoka. C_maks v krvni plazmi dosežemo v 1-2 urah, C_maks ženske višje za 20%, AUC za 10% nižje; C_maks pri bolnikih z alkoholno cirozo jeter - 16-krat, AUC - 11-krat višja od normalne.

Hrana nekoliko zmanjša hitrost in trajanje absorpcije zdravila (za 25 oz. 9%), vendar je zmanjšanje holesterola LDL-C podobno kot pri atorvastatinu brez hrane. Koncentracija atorvastatina, kadar se uporablja zvečer, je nižja kot zjutraj (približno 30%). Ugotovili smo linearno razmerje med stopnjo absorpcije in odmerkom zdravila.

Biološka uporabnost - 12%, sistemska biološka uporabnost zaviralnega učinka proti HMG-CoA reduktazi - 30%. Nizko sistemsko biološko uporabnost povzroča presistemska presnova v sluznici prebavil in med prvim prehodom skozi jetra.

Srednje V_d - 381 l, povezava s proteini plazme - 98%. Presnavljajo se pretežno v jetrih pod delovanjem izoencimov CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7, pri čemer nastanejo farmakološko aktivni presnovki (orto in parahidroksilirani derivati, produkti β-oksidacije). In vitro orto- in para-hidroksilirani presnovki imajo zaviralni učinek na reduktazo HMG-CoA, ki je primerljiva z atorvastatinom. Zaviralni učinek zdravila proti HMG-CoA reduktazi za približno 70% je določen z aktivnostjo presnovkov v obtoku.

Izloča se skozi črevo z žolčem po jetrni in / ali ekstrahepatični presnovi (ki ni izpostavljena hudi enterohepatični recirkulaciji).

T_1/2 - 14 h Inhibitorna aktivnost proti HMG-CoA reduktazi ostane približno 20–30 h zaradi prisotnosti aktivnih presnovkov. V urinu se določi manj kot 2% zaužitega odmerka zdravila. Ni prikazan med hemodializo.

Indikacije za zdravilo Torvakard ®

v kombinaciji z dieto za znižanje povišanih vrednosti skupnega holesterola, holesterola / LDL, apolipoproteina B in TG ter zvišanje ravni holesterola / HDL holesterola pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, heterozigotno družinsko in ne-družinsko hiperholesterolemijo ter kombinirano (mešano) hiperlipidemijo (tip II in 2014). ;

v kombinaciji z dieto za zdravljenje bolnikov z zvišanimi koncentracijami serumskega TG (tip IV po Fredricksonu) in bolnikih z disbetalipoproteinemijo (tip III po Fredricksonu), pri katerih dietna terapija ne daje ustreznega učinka;

za znižanje skupnega holesterola in holesterola / LDL pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, kadar dietna terapija in druge nefarmakološke metode zdravljenja niso dovolj učinkovite (kot dodatek k terapiji za zniževanje lipidov, vključno z avtologno transfuzijo očiščene krvi iz LDL);

bolezni srca in ožilja (pri bolnikih s povečanimi dejavniki tveganja za SPZ - starejša od 55 let, kajenje, hipertenzija, diabetes mellitus, periferna žilna bolezen, kap, hipertrofija levega prekata, beljakovina / albuminurija, CHD pri bližnjih ), vključno z proti dislipidemiji, sekundarni preventivi za zmanjšanje celotnega tveganja smrti, miokardnega infarkta, možganske kapi, ponovne hospitalizacije zaradi angine in potrebe po postopku revaskularizacije.

Kontraindikacije

preobčutljivost za zdravilo;

aktivna jetrna bolezen ali povečana serumska aktivnost jetrnih transaminaz (več kot 3-krat v primerjavi z VGN) nejasne geneze, odpovedi jeter (resnost A in B na lestvici Child-Pugh);

dedne bolezni, kot so intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavku);

ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo ustreznih metod kontracepcije;

nosečnost, dojenje;

starosti do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).

Previdno: zloraba alkohola; zgodovino bolezni jeter; izrazite motnje vodne in elektrolitske uravnoteženosti, endokrine in presnovne motnje, arterijska hipotenzija, hude akutne okužbe (sepsa), nenadzorovana epilepsija, obsežni kirurški posegi, poškodbe, bolezni skeletnih mišic, diabetes mellitus.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba pri ženskah v rodni dobi je možna le, če se uporabljajo zanesljive kontracepcijske metode in če se bolnik zaveda možnega tveganja zdravljenja za plod.

Zdravilo Torvakard ® je kontraindicirano med nosečnostjo. Varnost uporabe pri nosečnicah ni bila ugotovljena. Kontroliranih kliničnih študij atorvastatina pri nosečnicah niso opravili. Po izpostavljenosti zaviralcem HMG-CoA reduktaze so redko poročali o prirojenih malformacijah zarodka. Študije na živalih so pokazale prisotnost toksičnih učinkov atorvastatina na reproduktivno funkcijo.

Zdravljenje mater z zdravilom Torvakard ® lahko zmanjša nastanek mevalonata v jetrnih celicah zarodka, ki je predhodnik holesterola. Ateroskleroza je kronični proces, ki običajno med nosečnostjo običajno ustavi uporabo hipolipidemičnih zdravil, vendar le malo vpliva na dolgoročno tveganje, povezano s primarno hiperholesterolemijo.

Zaradi tega se zdravila Torvakard ® ne sme uporabljati pri ženskah, ki načrtujejo nosečnost in ki ne izključujejo nosečnosti. Zdravljenje z zdravilom Torvakard ® je treba prekiniti za obdobje nosečnosti ali dokler se ne ugotovi, da ženska ni noseča.

Zdravilo je kontraindicirano med dojenjem. Ni znano, ali se atorvastatin ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Pri podganah so koncentracije atorvastatina in njegovih aktivnih presnovkov v krvni plazmi podobne kot pri mleku. Zaradi možnosti resnih neželenih učinkov pri otrocih morajo ženske, ki jemljejo zdravilo Torvakard ®, prenehati dojiti.

Plodnost V študijah na živalih atorvastatin ni vplival na plodnost samcev ali samic.

Neželeni učinki

Neželeni učinki so razdeljeni na sistemske organe v skladu z medicinskim slovarjem regulativnih dejavnosti (MedDRA), pogostost neželenih učinkov, ki so navedeni spodaj, je bila določena v skladu z naslednjim (klasifikacija WHO): zelo pogosto ≥1 / 10; pogosto - ≥1 / 100 do 30 kg / m 2, hipertrigliceridemija, zgodovina arterijske hipertenzije).

Interakcija

Vpliv zdravil na atorvastatin med uporabo

Atorvastatin se presnovi pod delovanjem izoencima citokroma P450 CYP3A4 in je substrat za transportne beljakovine, na primer jetrni sledilnik za zajemanje jeter OATP1B1. Hkratna uporaba zdravil, ki zavirajo izoencim CYP3A4 ali transportnih proteinov, lahko vodi do povečanja koncentracij atorvastatina v plazmi in povečanega tveganja za miopatijo. Tveganje se lahko poveča tudi ob hkratni uporabi atorvastatina z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo miopatijo, kot so derivati ​​fibrinske kisline in ezetimib.

Inhibitorji izoencima CYP3A4. Dokazano je, da močni zaviralci izoencima CYP3A4 povzročajo znatno povečanje koncentracij atorvastatina v plazmi. Če je mogoče, se je treba izogibati sočasni uporabi močnih zaviralcev CYP3A4 izoencima (na primer ciklosporina, telitromicina, klaritromicina, delavirdina, stiripentola, ketokonazola, vorikonazola, itrakonazola, inhibitorjev proteaze HIV, vključno z ritonavirjem, lopinavirjem, mantro, makurrenolom, akonacidolom, macuronolom in posakonazolom).. V primerih, ko ni mogoče preprečiti sočasne uporabe teh zdravil in atorvastatina, se priporočajo nižji začetni in največji odmerki atorvastatina. Pri uporabi dnevnega odmerka zdravila Torvakard ® več kot 40 mg je priporočljivo skrbno klinično opazovanje bolnikovega stanja.

Zmerni zaviralci izoencima CYP3A4 (npr. Eritromicin, diltiazem, verapamil in flukonazol) lahko povečajo plazemske koncentracije atorvastatina. Pri uporabi eritromicina v kombinaciji z zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini) se poveča tveganje za miopatijo.

Študij o medsebojnem delovanju zdravil, ki ocenjujejo učinek amiodarona ali verapamila na atorvastatin, niso opravili. Znano je, da obe zdravili, tako amiodaron kot verapamil, zavirata aktivnost izoencima CYP3A4, kombinirana uporaba z atorvastatinom pa lahko vodi v povečanje koncentracije atorvastatina v plazmi. Zato je treba predpisati nižji najvišji odmerek atorvastatina in opraviti ustrezno klinično spremljanje bolnikovega stanja, medtem ko se uporablja z zmernimi zaviralci izoencima CYP3A4. Priporočljivo je temeljito klinično opazovanje po začetku zdravljenja ali med izbiro odmerka inhibitorja.

Sok grenivke. Vsebuje 1 ali več sestavin, ki zavirajo izoencim CYP3A4 in lahko povečajo koncentracijo zdravil v krvni plazmi, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4. Uporaba ene skodelice grenivkinega soka (240 ml) prav tako povzroči zmanjšanje AUC za 20,4% za aktivni ortohidroksimetabolit. Velike količine grenivkinega soka (več kot 1,2 litra na dan 5 dni) so povečale AUC atorvastatina 2,5-krat in AUC aktivnega (atorvastatina in presnovkov). Kombinirana uporaba velikih količin grenivkinega soka in zdravila Torvakard ® ni priporočljiva.

Induktorji izoencima CYP3A4. Sočasna uporaba atorvastatina z induktorji izoencima CYP3A4 citokroma P450 (na primer efavirenz, rifampicin, šentjanževka) lahko povzroči različna znižanja koncentracij atorvastatina v plazmi. Zaradi dvojnega mehanizma medsebojnega delovanja rifampicina (indukcija izoencima SUR3A4 in inhibicije prenosnika jetrnega privzema OATP1B1) je priporočljivo sočasno dajanje atorvastatina in rifampicina, ker je bila zapoznela uporaba atorvastatina po dajanju rifampicina spremljana z znatno zmanjšanjem koncentracije atorvastatina v plazmi. Podatkov o vplivu rifampicina na koncentracijo atorvastatina v hepatocitih ni, in če se skupni terapiji ni mogoče izogniti, je treba bolnika skrbno spremljati in spremljati učinkovitost zdravila.

Inhibitorji transportnih proteinov. Inhibitorji transportnih proteinov (npr. Ciklosporin) lahko povečajo sistemske učinke atorvastatina. Učinek zaviranja prenašalcev beljakovin za jetrni prevzem na koncentracije atorvastatina v hepatocitih ni znan. Če se skupni terapiji ni mogoče izogniti, je za dosego terapevtskega cilja treba zmanjšati odmerek atorvastatina in določiti skrbno spremljanje bolnikovega stanja.

Derivati ​​Gemfibrozila / fibrinske kisline. Monoterapijo s fibratom včasih spremlja pojav neželenih učinkov na del skeletnih mišic, vključno z rabdomioliza. Tveganje teh pojavov se lahko poveča s kombinirano terapijo derivatov fibrinske kisline in atorvastatina. Če se skupni terapiji ni mogoče izogniti, je treba uporabiti najnižje odmerke atorvastatina in skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Ezetimib. Monoterapijo z ezetimibom spremlja pojav neželenih učinkov na skeletne mišice, vključno z t rabdomioliza. Tveganje teh dogodkov se lahko s kombiniranim zdravljenjem z ezetimibom in atorvastatinom poveča. Če se skupni terapiji ni mogoče izogniti, je treba uporabiti najnižje odmerke atorvastatina in skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Kolestipol. Koncentracije atorvastatina in njegovih aktivnih presnovkov v krvni plazmi so bile nižje (za približno 25%) s kombinirano uporabo kolestipola in atorvastatina. Vendar je bil učinek na lipide izrazitejši pri kombiniranem zdravljenju z atorvastatinom in kolestipolom kot pri monoterapiji z vsakim od teh zdravil.

Fuzidova kislina. Študij o interakciji med zdravilom atorvastatin in fusidno kislino niso opravili. Kot pri drugih statinih so bili neželeni učinki skeletnih mišic, vključno z rabdomiolizo, zabeleženi med uporabo registracije atorvastatina skupaj s fuzidno kislino. Mehanizem te interakcije ni znan. Stanje bolnikov je treba skrbno spremljati in, če je mogoče, razmisliti o primernosti začasne ukinitve skupnega zdravljenja s temi zdravili.

Vpliv atorvastatina na sočasno zdravljenje z zdravili

Digoksin. Pri ponovni uporabi digoksina in atorvastatina v odmerku 10 mg, C_ss digoksina rahlo povečala. Bolniki, ki jemljejo digoksin, morajo biti pod ustreznim zdravniškim nadzorom.

Peroralni kontraceptivi. Sočasna uporaba atorvastatina in peroralnih kontraceptivov je povzročila povečanje plazemskih koncentracij noretisterona in etinilestradiola. Ta učinek je treba upoštevati pri izbiri peroralnega kontracepcijskega sredstva za ženske, ki prejemajo zdravilo Torvacard ®.

Varfarin. V klinični študiji, ki je bila opravljena na bolnikih, ki so dolgo časa prejemali varfarin, je sočasna uporaba atorvastatina v odmerku 80 mg na dan in varfarin povzročila rahlo zmanjšanje PT (približno 1,7 s) v prvih 4 dneh zdravljenja, kar se je normaliziralo. 15 dni zdravljenja z atorvastatinom.

Kljub zelo redkim poročilom o primerih klinično pomembnih antikoagulantnih interakcij je treba PV določiti pri bolnikih, ki jemljejo kumarinske antikoagulante pred začetkom zdravljenja in redno na začetku zdravljenja z atorvastatinom, da se zagotovi, da se PV ne spremeni bistveno. Po odkritju stabilne vrednosti PV se lahko spremlja v standardnih časovnih intervalih, priporočenih za bolnike, ki prejemajo kumarinske antikoagulante. Pri spreminjanju odmerka atorvastatina ali njegovem preklicu je treba ponoviti isti postopek. Zdravljenje z atorvastatinom ni spremljalo pojavljanje krvavitev ali sprememb PV pri bolnikih, ki niso jemali antikoagulantov.

S hkratno uporabo atorvastatina in antacidnih pripravkov, ki vsebujejo magnezij in aluminijeve hidrokside, se je koncentracija atorvastatina v krvni plazmi zmanjšala za približno 35%, vendar se stopnja znižanja koncentracije holesterola / LDL ni spremenila.

Učinek zdravil na farmakokinetiko atorvastatina med uporabo