Galvus - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 50 mg, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

• Hipoglikemija

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Galvus. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Galvusa v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Galvusa v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Galvus - oralno hipoglikemično zdravilo. Vildagliptin (zdravilna učinkovina zdravila Galvus) je član skupine stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke, selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (več kot 90%) povzroči povečanje tako bazalnega kot tudi živilsko stimuliranega izločanja glukagon-podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

S povečanjem koncentracij GLP-1 in HIP vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti beta celic pankreasa na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja delovanja beta celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri diabetikih (z normalno ravnjo glukoze v plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša ravni glukoze.

Z zvišanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje ravni presežka glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, zaradi povečanja koncentracij GLP-1 in HIP, povzroči zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih v obroku in po obroku, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Poleg tega se v ozadju uporabe vildagliptina znižuje raven lipidov v krvni plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in na izboljšanje funkcije beta celic trebušne slinavke.

Znano je, da lahko zvišanje ravni GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

Galvus Met - kombinirano peroralno hipoglikemično zdravilo. Zdravilo Galvus Met je sestavljeno iz dveh hipoglikemičnih sredstev z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptin, ki spada v razred inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4, in metformin (v obliki hidroklorida), ki je predstavnik razreda bigvanidov. Kombinacija teh sestavin vam omogoča, da učinkoviteje nadzirate koncentracijo glukoze v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 v 24 urah.

Sestava

Vildagliptin + pomožne snovi (Galvus).

Vildagliptin + metformina hidroklorid + pomožne snovi (Galvus Met).

Farmakokinetika

Če ga vzamemo na prazen želodec, se vildagliptin hitro absorbira. Ob hkratnem zaužitju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina nekoliko zmanjša, vendar vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC. Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Biotransformacija je glavna pot izločanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerka zdravila. Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka izloči ledvica in 15% skozi črevo, ledvično izločanje nespremenjenega vildagliptina pa 23%.

Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Ob upoštevanju vnosa hrane se obseg in hitrost absorpcije metformina nekoliko zmanjšata. Zdravilo praktično ni vezano na plazemske beljakovine, medtem ko se derivati ​​sulfonilsečnine vežejo na več kot 90%. Metformin vstopi v rdeče krvne celice (verjetno se sčasoma poveča ta proces). Ko se zdravim prostovoljcem daje intravensko, se metformin iz ledvic izloči v nespremenjeni obliki. Ne presnavlja se v jetrih (pri človeku niso odkriti presnovki) in se ne izloča v žolč. Pri zaužitju se približno 90% absorbirane doze izloči skozi ledvice v prvih 24 urah.

Spol bolnikov ne vpliva na farmakokinetiko metformina.

Farmakokinetične lastnosti metformina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Učinek hrane na farmakokinetiko vildagliptina in metformina kot dela zdravila Galvus Met se ni razlikoval od tistega pri jemanju obeh zdravil ločeno.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2:

• kot monoterapija v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo;
• pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom v obliki monodrug (za Galvus Met);
• v kombinaciji z metforminom kot začetno zdravilo z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe;
• kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;
• kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali zdravljenje z derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;
• kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji z insulinom in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali insulin in metformin na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora.

Oblike sprostitve

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, prevlečene s 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Galvus se zaužije ne glede na obrok.

Način odmerjanja zdravila je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila.

Priporočeni odmerek zdravila pri monoterapiji ali kot del kombinirane terapije z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom (v kombinaciji z metforminom ali brez metformina) je 50 mg ali 100 mg na dan. Pri bolnikih s hujšo sladkorno boleznijo tipa 2, ki se zdravi z insulinom, je treba zdravilo Galvus uporabljati v odmerku 100 mg na dan.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus kot del trojne kombinacije (vildagliptin + derivati ​​sulfonilsečnine + metformin) je 100 mg na dan.

Odmerek 50 mg na dan je treba predpisati v enem sprejemu zjutraj. Odmerek 100 mg na dan je treba dajati 50 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus je 50 mg 1-krat na dan zjutraj, če se uporablja kot del dvokomponentne kombinirane terapije s derivati ​​sulfonilsečnine. Učinkovitost zdravljenja z zdravilom v odmerku 100 mg na dan je bila v kombinaciji s sulfonilsečninskimi derivati ​​podobna kot pri odmerku 50 mg na dan. Zaradi nezadostnega kliničnega učinka na podlagi največjega priporočenega dnevnega odmerka 100 mg za boljšo urejenost glikemije se lahko predpišejo dodatna hipoglikemična zdravila: metformin, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin.

Pri bolnikih z blagimi motnjami ledvic in jeter ni treba popraviti režima odmerjanja. Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic (vključno s končno kronično odpovedjo ledvic na hemodializi) je treba zdravilo uporabiti v odmerku 50 mg 1-krat na dan.

Starejši bolniki (starejši od 65 let) ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Galvus.

Ker ni izkušenj z zdravilom pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zdravila v tej kategoriji bolnikov ni priporočljivo uporabljati.

Zdravilo se uporablja znotraj. Način odmerjanja zdravila Galvus Met je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila. Pri uporabi zdravila Galvus Met ne sme preseči priporočenega največjega dnevnega odmerka vildagliptina (100 mg).

Priporočeni začetni odmerek zdravila Galvus Met je treba izbrati ob upoštevanju shem zdravljenja z vildagliptinom in / ali metforminom, ki se že uporabljajo pri bolniku. Za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov iz prebavnega sistema, značilnih za metformin, zdravilo Galvus Met vzamemo med obroki.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z vildagliptinom: zdravljenje z zdravilom Galvus Honey se lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg / 500 mg 2-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka lahko odmerek postopoma povečamo.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z metforminom: Odvisno od odmerka metformina, ki ga že jemlje, se lahko zdravljenje z zdravilom Galvus Met začne z eno samo tableto v odmerku 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom kot ločenima tabletama: odvisno od odmerkov, ki so že bili vzeti z vildagliptinom ali metforminom, je treba zdravljenje z zdravilom Galvus Met začeti s tableto, ki je čim bližje obstoječemu zdravljenju 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg in titrirajte z učinkom.

Začetni odmerek zdravila Galvus Meth kot začetno zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe: kot začetno zdravljenje je treba zdravilo Galvus Met dajati v začetnem odmerku 50 mg / 500 mg 1-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka. odmerek titrirajte na 50 mg / 100 mg dvakrat na dan.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Galvus Met skupaj z derivati ​​sulfonilsečnine ali insulinom: odmerek zdravila Galvus Met je izračunan iz odmerka vildagliptina 50 mg 2-krat na dan (100 mg na dan) in metformina v odmerku, ki je enak odmerku, ki je bil predhodno uporabljen kot samostojno zdravilo.

Uporaba zdravila Galvus Met je kontraindicirana pri bolnikih z insuficienco ledvic ali z okvarjenim delovanjem ledvic.

Metformin se izloča preko ledvic. Ker se pri bolnikih, starejših od 65 let, pogosto zmanjša delovanje ledvic, je zdravilo Galvus Met predpisano za to kategorijo bolnikov v minimalnem odmerku, ki zagotavlja normalizacijo koncentracije glukoze šele po določitvi QC za potrditev normalne ledvične funkcije. Pri uporabi zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Ker varnost in učinkovitost zdravila Galvus Met ni raziskana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila pri tej skupini bolnikov kontraindicirana.

Neželeni učinki

• glavobol;
• omotica;
• tremor;
• mrzlica;
• slabost, bruhanje;
• gastroezofagealni refluks;
• bolečine v trebuhu;
• driska, zaprtje;
• napenjanje;
• hipoglikemija;
• hiperhidroza;
• utrujenost;
• kožni izpuščaj;
• urtikarija;
• srbenje;
• artralgija;
• periferni edemi;
• hepatitis (reverzibilen pri prekinitvi zdravljenja);
• pankreatitis;
• lokaliziran piling kože;
• mehurčki;
• zmanjšana absorpcija vitamina B12;
• laktacidoza;
• kovinski okus v ustih.

Kontraindikacije

• odpoved ledvic ali disfunkcija ledvic: če je koncentracija kreatinina v serumu več kot 1,5 mg% (več kot 135 mmol / l) pri moških in več kot 1,4 mg% (več kot 110 mmol / l) pri ženskah;
• akutna stanja, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične disfunkcije: dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni, hipoksija (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);
• akutno in kronično srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, akutna kardiovaskularna odpoved (šok);
• respiratorna odpoved;
• nenormalne funkcije jeter;
• akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje). Diabetično ketoacidozo je treba prilagoditi z zdravljenjem z insulinom;
• laktacidoza (vključno z anamnezo);
• zdravilo ni predpisan 2 dni pred operacijo, radioizotopov, rentgenskih študij z uvedbo kontrastnih sredstev in v 2 dneh po njihovem izvajanju;
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• diabetes tipa 1;
• kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;
• upoštevanje nizko kalorične diete (manj kot 1000 kcal na dan);
• starost otrok do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe ni določena);
• Preobčutljivost za vildagliptin ali metformin ali druge sestavine zdravila.

Ker so v nekaterih primerih opazili laktacidozo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, kar je lahko eden od neželenih učinkov metformina, zdravila Galvus Met ne bi smeli uporabljati pri bolnikih z jetrno boleznijo ali okvarjenimi biokemičnimi parametri jeter.

Previdno je priporočljivo uporabljati zdravila, ki vsebujejo metformin, pri bolnikih, starejših od 60 let, in pri opravljanju težkega fizičnega dela zaradi povečanega tveganja za razvoj laktacidoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker zadostni podatki o uporabi zdravila Galvus ali Galvus Met pri nosečnicah ne, je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

V primerih motenj v presnovi glukoze pri nosečnicah obstaja povečano tveganje za nastanek kongenitalnih anomalij, pa tudi pogostost neonatalne obolevnosti in umrljivosti. Za normalizacijo koncentracije glukoze v krvi med nosečnostjo se priporoča monoterapija z insulinom.

V eksperimentalnih študijah, ko je zdravilo vildagliptin predpisovalo v odmerkih 200-krat večjih od priporočenih, zdravilo ni povzročilo poslabšanja plodnosti in zgodnjega embrionalnega razvoja in ni imelo teratogenega učinka na plod. Pri predpisovanju vildagliptina v kombinaciji z metforminom v razmerju 1:10 tudi niso ugotovili teratogenega učinka na plod.

Ker ni znano, ali se vildagliptin ali metformin izloča v materino mleko, je uporaba zdravila Galvus med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista ugotovljeni).

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri bolnikih, starejših od 60 let, je potrebna previdnost pri uporabi zdravil, ki vsebujejo metformin.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki prejemajo insulin, Galvus ali Galvus Met ne more nadomestiti insulina.

Ker je pri uporabi vildagliptina opaženo povečanje aktivnosti aminotransferaz (običajno brez kliničnih manifestacij) nekoliko pogosteje kot v kontrolni skupini, je pred predpisovanjem zdravila Galvus ali Galvus Met, kot tudi redno med zdravljenjem z zdravilom, priporočljivo določiti biokemične kazalnike delovanja jeter. Če ima bolnik povečano aktivnost aminotransferaz, je treba ta rezultat potrditi z večkratnimi raziskavami, nato pa je treba redno določati biokemične kazalnike delovanja jeter, dokler se ne normalizirajo. Če je presežek aktivnosti AST ali ALT 3 ali večkrat višji od VGN, se potrdi s ponovljenim pregledom, zato je priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Laktacidoza je zelo redka, vendar resna presnovna zapleta, ki se pojavi, ko se v telesu kopiči metformin. Laktacidoza v primerjavi z metforminom so opažali predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo z visoko ledvično insuficienco. Tveganje za nastanek laktacidoze se poveča pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jih je težko zdraviti, s ketoacidozo, dolgotrajnim tešenjem, podaljšano zlorabo alkohola, odpovedjo jeter in boleznimi, ki povzročajo hipoksijo.

Z razvojem laktacidoze so opazili kratko sapo, bolečine v trebuhu in hipotermijo, ki ji sledi koma. Naslednji laboratorijski parametri so diagnostične vrednosti: znižanje pH v krvi, koncentracija laktata v serumu nad 5 nmol / l, kot tudi povečan anionski interval in povečano razmerje laktat / piruvat. Če obstaja sum na presnovno acidozo, je treba zdravljenje prekiniti in bolnika nemudoma hospitalizirati.

Ker se metformin večinoma izloča skozi ledvice, je tveganje za njegovo kopičenje in razvoj laktacidoze višja, slabša je ledvična funkcija. Pri uporabi zdravila Galvus Met je treba redno ocenjevati delovanje ledvic, zlasti v naslednjih pogojih, ki prispevajo k njeni kršitvi: začetna faza zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, hipoglikemičnimi sredstvi ali NSAID. Praviloma je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom Galvus Met oceniti delovanje ledvic in nato vsaj 1-krat na leto za bolnike z normalnim delovanjem ledvic in vsaj 2-4-krat na leto pri bolnikih s serumskim kreatininom nad VGN. Pri bolnikih z velikim tveganjem za okvaro delovanja ledvic je treba spremljati več kot 2-4 krat na leto. Če se pojavijo znaki poslabšanja delovanja ledvic, je treba zdravilo Galvus Met odpraviti.

Pri opravljanju radioloških študij, ki zahtevajo intravaskularno dajanje radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, je treba Galvus Met začasno prekiniti (48 ur pred in 48 ur po študiji), ker lahko intravaskularna uporaba radioaktivnih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, povzroči močno poslabšanje delovanja ledvic in poveča tveganje. razvoj laktacidoze. Zdravljenje z Galvus Met lahko nadaljujete šele po ponovni oceni delovanja ledvic.

Pri akutni srčnožilni insuficienci (šoku), akutnem srčnem popuščanju, akutnem miokardnem infarktu in drugih stanjih, za katere je značilna hipoksija, laktacidoza in akutna ledvična odpoved. Ko pride do zgoraj navedenih pogojev, je treba zdravilo takoj preklicati.

V času kirurških posegov (razen majhnih operacij, ki niso povezane z omejevanjem zaužite hrane in tekočine), je treba Galvus Met preklicati. Zdravljenje lahko nadaljujete, ko bolnik začne jesti samostojno in se pokaže, da njegova ledvična funkcija ni poslabšana.

Ugotovljeno je bilo, da etanol (alkohol) povečuje učinek metformina na presnovo laktata. Bolnike je treba opozoriti na nedopustnost zlorabe alkohola med uporabo zdravila Galvus Met.

Ugotovili so, da metformin povzroča asimptomatsko zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12 v približno 7% primerov. Takšno zmanjšanje v zelo redkih primerih vodi do razvoja anemije. Očitno se po prekinitvi zdravljenja z metforminom in / ali nadomestnim zdravljenjem z vitaminom B12 serumska koncentracija vitamina B12 hitro normalizira. Bolnikom, ki prejemajo zdravilo Galvus Met, svetujemo, da opravijo popolno krvno sliko vsaj enkrat letno in, če se odkrijejo kakšne nepravilnosti, določijo njihov vzrok in sprejmejo ustrezne ukrepe. Očitno imajo nekateri bolniki (npr. Bolniki z nezadostnim vnosom ali zmanjšano absorpcijo vitamina B12 ali kalcija) predispozicijo za zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12. V takšnih primerih je priporočljivo določiti serumsko koncentracijo vitamina B12 vsaj enkrat na 2-3 leta.

Če ima bolnik s sladkorno boleznijo tipa 2, ki se je predhodno odzval na zdravljenje, znake poslabšanja (spremembe laboratorijskih parametrov ali kliničnih manifestacij), simptomi pa so nejasni, je treba opraviti teste za odkrivanje ketoacidoze in / ali lakticidoze. Če je acidoza potrjena v takšni ali drugačni obliki, morate Galus Met takoj preklicati in ustrezno ukrepati.

Običajno bolniki, ki prejemajo le Galvus Met, nimajo hipoglikemije, vendar se lahko pojavijo na ozadju nizkokalorične diete (kadar intenzivni fizični napor ni kompenziran s kaloričnim vnosom) ali na podlagi uživanja alkohola. Hipoglikemija je najverjetneje pri starejših, oslabelih ali oslabljenih bolnikih, pa tudi v ozadju hipopituitarizma, adrenalne insuficience ali zastrupitve z alkoholom. Pri starejših bolnikih in tistih, ki prejemajo zaviralce beta, je lahko diagnoza hipoglikemije težavna.

V stresu (vročina, travma, okužba, kirurški poseg), ki se je pojavil pri bolniku, ki je prejemal hipoglikemična sredstva v skladu s stabilno shemo, je mogoče močno zmanjšati učinkovitost le-tega za nekaj časa. V tem primeru bo morda treba Galvus Met preklicati in predpisati insulin. Zdravljenje z zdravilom Galvus Met lahko nadaljujete po koncu akutnega obdobja.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Vpliv zdravila Galvus ali Galvus Met na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi ni raziskan. Z razvojem omotice med uporabo zdravila je treba vzdržati vožnje in dela z mehanizmi.

Interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi vildagliptina (100 mg enkrat na dan) in metformina (1000 mg enkrat na dan) med njimi ni bilo klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Niti med kliničnimi preskušanji niti med široko klinično uporabo zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so prejemali druga sočasno uporabljena zdravila in snovi, ni prišlo do nepričakovane interakcije.

Vildagliptin ima majhen potencial za medsebojno delovanje zdravil. Ker vildagliptin ni substrat izoencimov citokroma P450, niti ne zavira ali inducira teh izoencimov, njegova interakcija z zdravili, ki so substrati, inhibitorji ali induktorji P450, ni verjetna. Pri sočasni uporabi vildagliptina ne vpliva na presnovo zdravil, ki so encimski substrati: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 in CYP3A4 / 5.

Klinično pomembnih interakcij vildagliptina z zdravili, ki se najpogosteje uporabljajo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ali v ozkem terapevtskem razponu (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin), niso ugotovili.

Furosemid poveča Cmax in AUC metformina, vendar ne vpliva na njegov ledvični očistek. Metformin zmanjša Cmax in AUC furosemida in ne vpliva na njegov ledvični očistek.

Nifedipin poveča absorpcijo, Cmax in AUC metformina; poleg tega poveča njegovo izločanje z urinom. Metformin praktično ne vpliva na farmakokinetične parametre nifedipina.

Glibenklamid ne vpliva na farmakokinetične / farmakodinamične parametre metformina. Metformin na splošno zmanjša Cmax in AUC glibenklamida, vendar se obseg učinka zelo razlikuje. Zato klinični pomen take interakcije ostaja nejasen.

Organski kationi, kot so amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin in drugi, ki jih izloča ledvica s tubularno sekrecijo, lahko teoretično sodelujejo z metforminom, ker tekmujejo za skupne ledvične tubularne transportne sisteme. Cimetidin poveča koncentracijo metformina v plazmi / krvi in ​​AUC za 60% oz. 40%. Metformin ne vpliva na farmakokinetične parametre cimetidina.

Pri uporabi zdravila Galvus Met skupaj z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic ali distribucijo metformina v telesu, je potrebna previdnost.

Nekatera zdravila lahko povzroči hiperglikemijo in prispevajo k neučinkovitosti hipoglikemična sredstva za takšne pripravke vključujejo tiazidi in druge diuretike, glukokortikosteroidov (GCS), fenotiazini, hormoni, ščitnični zdravila estrogen, peroralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsko kislino, simpatomimetikov, blokatorji kalcijevih kanalčkov in izoniazid. Pri predpisovanju takih sočasno uporabljenih zdravil ali, nasprotno, v primeru odvzema zdravila je priporočljivo skrbno spremljati učinkovitost metformina (njegov hipoglikemični učinek) in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

Danazol ni priporočljivo jemati hkrati, da bi preprečili hiperglikemično delovanje slednjega. Če je potrebno, je treba zdravljenje z danazolom in po prenehanju jemanja prilagoditi odmerku metformina pod nadzorom ravni glukoze.

Klorpromazin, če ga jemljemo v velikih odmerkih (100 mg na dan), zviša koncentracijo glukoze v krvi in ​​zmanjša sproščanje insulina. Pri zdravljenju nevroleptikov in po prekinitvi le-tega je potrebna prilagoditev odmerka zdravila pod nadzorom ravni glukoze.

Radiološki pregled z uporabo radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, lahko povzroči razvoj laktacidoze pri bolnikih z diabetesom mellitusom na podlagi funkcionalne odpovedi ledvic.

Injiciran kot injekcija, beta2-simpatomimetiki povečajo glikemijo zaradi stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je potrebna kontrola glikemije. Če je potrebno, se priporoča imenovanje insulina.

Pri sočasni uporabi metformina s derivati ​​sulfonilsečnine, insulinom, akarbozo, salicilati, se lahko hipoglikemično delovanje poveča.

Ker uporaba metformina pri bolnikih z akutno zastrupitvijo z alkoholom povečuje tveganje za laktacidozo (zlasti med postom, izčrpanostjo ali jetrno odpovedjo), je treba bolnike z zdravilom Galvus Met vzdržati alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol (alkohol).

Analogi zdravila Galvus

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (hipoglikemična sredstva): t

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliklazid;
• Glimepirid;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glukofag;
• Glukofag Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadien;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Vleka;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Klorpropamid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Uporablja se za zdravljenje bolezni: diabetes, diabetes

Tablete Galvus

„Galvus“ je hipoglikemično zdravilo, namenjeno nadzoru ravni sladkorja v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Vildagliptin deluje kot učinkovina. Zahvaljujoč zdravilu se izvaja visokokakovostna presnova glukagona in insulina. Po mnenju Evropskega združenja za boj proti diabetesu je treba to zdravilo uporabiti v monoterapiji le, če obstajajo kontraindikacije za metformin. Previdno preberite navodila za uporabo tablet Galvus in seznam omejitev.

Oblika sproščanja, sestava, pakiranje

Zdravilo "Galvus" je narejeno v obliki filmsko obloženih tablet svetlo rumene ovalne barve s poševnimi robovi. Pakirano v škatlah po 14, 28, 56, 84, 112 ali 168 kosov. Vsebina aktivne snovi je 50 mg / kos. Vsebuje pomožne snovi: brezvodna laktoza, magnezijev stearat, MCC, natrijev karboksimetilni škrob.

INN, proizvajalci, cena

"Galvus" je trgovsko ime zdravila. INN (mednarodno nelastniško ime) - vildagliptin. Proizvedeno v Španiji (Novartis Pharmaceutica) in v Švici (Novartis Pharma).

Zdravilo lahko kupite v kateri koli lekarni po receptu. Cena za paket 28 tablet znaša od 724 do 956 rubljev.

Farmakološko delovanje

Vildagliptin je posebna skupina zdravil, namenjena stimulaciji otočnega aparata trebušne slinavke, ki je odgovoren za selektivno zaviranje DPP-4. To izboljša stimulacijo sinteze glukagonom podobnega peptida prvega tipa, kot tudi insulinotropnega polipeptida, ki je odvisen od glukoze. Ko hranila vstopijo v črevo, nastane hormonski inkretin, ki povzroči tvorbo insulina v telesu. Ta pojav smo odkrili leta 1960, ko smo našli način za merjenje koncentracije insulina v plazmi.

GLP-1 (glukagon-podoben peptid-1) velja za najbolj znano, saj se na osnovi sladkorne bolezni tipa 2 njegova koncentracija najprej zmanjša. Kot za zaviralce DPP-4, bistveno povečajo raven hormonov in preprečijo njihovo nadaljnjo degradacijo.

Pomembno je! Pri uporabi vildagliptina v 12 do 52 tednih se raven glukoze in glikiranega hemoglobina v krvi znatno zmanjša na prazen želodec.

Farmakokinetika

Vildagliptin se v telesu hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost doseže 85%. Pri jemanju zdravila na prazen želodec se največja koncentracija v krvi zabeleži v manj kot dveh urah. S hrano se zdravilo absorbira 19% počasneje, približno dve uri in pol.

Porazdelitev zdravila je enakovredna med rdečimi krvnimi celicami in plazmo. Biotransformacija velja za glavno metodo odstranjevanja vildagliptina. 85% snovi se izloči skozi ledvice, preostalih 15% se izloči skozi črevesje.

Indikacije

Pri zdravljenju sladkorne bolezni je priporočljivo uporabljati "Galvus" v povezavi z upoštevanjem ustrezne prehrane in telesne vadbe. Indikacije za uporabo zdravila so:

• začetno zdravljenje zdravil bolnikov, ki nimajo učinka dietne terapije in vadbe v kombinaciji z metforminom;
• kot monoterapija, za diabetike, ki ne smejo jemati metformina, ali ni pozitivnih sprememb zaradi prehrane in telesne vadbe;
• dvokomponentno zdravljenje s tiazolidindionom in metforminom, insulinom, če ni rezultat monoterapije;
• kombinirano trojno zdravljenje s sulfonilsečnino in metforminskimi derivati;
• kompleksno trojno zdravljenje z insulinom in metforminom, če z zgoraj navedenimi metodami ni natančnega nadzora nad nivojem glikemije.

Odmerjanje, potek zdravljenja, trajanje zdravljenja se izbere posamično s strani zdravnika.

Kontraindikacije

Kot vsa zdravila ima tudi Galvus številne pomembne omejitve pri uporabi, ki jih mora vsak pacient zavedati.
Omejitve pri sprejemu:

• starosti do osemnajst let;
• diabetes tipa 1;
• dojenje in nosečnost;
• prisotnost laktacidoze;
• preobčutljivost na nekatere sestavine zdravila, ki lahko povzročijo alergijsko reakcijo;
• srčno popuščanje četrtega kroničnega tipa;
  nenormalne funkcije jeter;
• akutna ali kronična stopnja presnovne acidoze.

Zdravilo se predpisuje izjemno previdno glede na akutni pankreatitis, končno ledvično bolezen in srčno popuščanje tretjega razreda.

Navodila za uporabo (doziranje)

Endokrinolog mora določiti najučinkovitejše odmerjanje. Izbira se individualno, upoštevajoč stanje pacienta, stopnjo bolezni in jemanje drugih zdravil. Tablete lahko pijete pred obroki, potem pa je najpomembnejše piti veliko vode. Če pride do gastrointestinalne reakcije, med obrokom vzemite boljše.

Ne glede na režim predpisane terapije (mono- ali kombinacije) je običajno odmerek zdravilne učinkovine 50-100 mg na dan. Omejitev norme 100 mg, predpisane v hudih primerih, medtem ko je treba razdeliti v dva odmerka - zjutraj in zvečer. Insulin, metformin in derivati ​​sulfonilsečnine se lahko predpišejo kot dodatna zdravila.

V nasprotju z delovanjem jeter in ledvic se največji dnevni odmerek zmanjša na petdeset mg, da se zmanjša obremenitev izločilnega sistema.

Neželeni učinki

Pri jemanju vildagliptina v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze se lahko pojavi razvoj angioedema. Ta zaplet je zmerne resnosti, ponavadi se reši sam. Včasih se lahko na zdravilo odzovejo jetra, kar kaže praksa, da manifestacija takih simptomov ne zahteva dodatnega zdravljenja z zdravili, dovolj je, da prekličete sprejem.

Monoterapija, ki predvideva odmerek 50 mg dvakrat na dan, izzove tako boleče pojave kot:

• glavoboli;
• omotica;
• zaprtje;
• slabost;
• periferna zabuhlost;
• nazofaringitis.

V kombinaciji z metforminom lahko opazimo podobne simptome.
Celovito zdravljenje z insulinom lahko spremljajo mrzlica, hipoglikemija, napenjanje, gastroezofagealni refluks. Včasih se kaže sindrom kronične utrujenosti.
Poleg zgoraj opisanih so post-registracijske študije pri bolnikih zabeležile manifestacije kot so hepatitis, urtikarija, artralgija in mialgija, pankreatitis, poškodbe kože.

Preveliko odmerjanje

Odmerek zdravilne učinkovine do 200 mg bolniki dobro prenašajo. Povečanje do 400 enot lahko povzroči bolečine v mišicah, redko otekanje, parestezije, povečanje koncentracije lipaze in zvišano telesno temperaturo. Vnos več kot 600 mg vildagliptina povzroči povečanje ALT in CK, mioglobina in C-reaktivnega proteina. Odprava simptomov bo pomagala ustaviti jemanje zdravil. Galvusa ni mogoče izvleči iz bolnikovega telesa z dializo, lahko pa uporabimo hemodializo.

Interakcija z zdravili

V povezavi s kombiniranim zdravljenjem ni bilo ugotovljeno, da je vpliv interakcij z zdravili, kot so digoksin, varfarin, ramipril in metformin, pioglitazon, amlodipin in simvastatin, valsartan in glibenklamid.

Če jemljete zdravilo "Galvus" z glukokortikosteroidi, tiazidi, simpatikomimetiki in hormonskimi zdravili, se hipoglikemična funkcija vildagliptina bistveno zmanjša. V primeru sočasne uporabe z zaviralci angiotenzinske konvertaze se lahko razvije angioedem. To stanje ne zahteva prekinitve zdravljenja, simptom preide sam.

Združljivost z alkoholom

Med zdravljenjem morate opustiti uporabo alkohola, celo pijače z nizko vsebnostjo alkohola.

Posebna navodila

Galvus je antidiabetično zdravilo, vendar ne analog insulina. Glede na njegovo uporabo je pomembno redno spremljati delovanje jeter, saj aktivna učinkovina povečuje aminotransferazo. To se ne kaže v posebnih simptomih, vendar obstaja tveganje za razvoj hepatitisa. V primeru akutne bolečine v trebuhu ga morate prenehati jemati, ker to lahko kaže na razvoj akutnega pankreatitisa.

Živčne izkušnje, stres lahko zmanjša učinek jemanja zdravila.

V primeru slabosti in pomanjkanja koordinacije ni priporočljivo voziti vozil, izvajati nevarnega ali težkega dela.

Pred opravljanjem zdravniških pregledov je pomembno, da zdravilo prenehate uporabljati dva dni: jod je prisoten v vseh kontrastnih sredstvih, ki se uporabljajo med diagnozo. Odziva z vildagliptinom, ki prispeva k razvoju stresa na jetra in ledvice, in je poln razvoja laktacidoze.

Nosečnost in dojenje

Eksperimentalne študije kažejo, da najmanjši odmerek zdravila nima škodljivega učinka na razvoj zarodka. Ni zaznati in znakov oslabljene plodnosti žensk. Podrobnejše študije še niso bile izvedene, zato ne smete ponovno tvegati zdravje matere in otroka. Pomembno je vedeti, da v primeru nenormalne presnove krvnega sladkorja obstaja tveganje za prirojene nepravilnosti ploda, tveganje za smrtnost in neonatalno obolevnost pa se poveča.

Uporaba pri otrocih in starosti

Izkušenj z jemanjem tablet med bolniki, mlajšimi od osemnajst let, ni, zato ga ni priporočljivo vključiti v zdravljenje.

Osebe, starejše od 65 let, ne potrebujejo posebnega popravka odmerka in režima uporabe tega zdravila, vendar se je pred uporabo potrebno posvetovati z endokrinologom, redno spremljati delovanje jeter in ledvic ter spremljati raven glukoze v krvi.

Pogoji za shranjevanje

"Galvus" se prodaja v lekarnah na recept. Zdravilo je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C, za največ tri leta. Po preteku roka uporabnosti zdravila je treba zavreči.

Primerjava z analogi

Tablete "Galvus" imajo veliko analogov, poskušajo razumeti njihove prednosti in slabosti.

zdravilo Galvus tablete 50 mg 28 kosov

Od bele do svetlo rumene, okrogle, gladke tablete s posnetimi robovi, z vtisnjeno oznako »NVR« na eni strani in »FB« na drugi strani.

A.10.B oralna hipoglikemična zdravila

Vildagliptin je predstavnik razreda stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke, selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) povzroča povečanje tako bazalnega kot prehransko stimuliranega izločanja glukagonom podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

Povečanje koncentracije GLP-1 in HIP, vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja funkcije β-celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri osebah brez sladkorne bolezni (z normalno koncentracijo glukoze v krvni plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša koncentracije glukoze.

Z zvišanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje povišanih koncentracij glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, ki je posledica povečanja koncentracije GLP-1 in HIP, povzroča zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih med obroki in po njem, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Poleg tega se v ozadju vildagliptina po obroku zmanjša koncentracija lipidov v plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in izboljšanje delovanja celic otočka trebušne slinavke.

Znano je, da lahko povečanje koncentracije GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

Pri uporabi vildagliptina pri 5795 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 52 tednov, monoterapija ali v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin so pokazali pomembno dolgoročno zmanjšanje ravni glikiranega hemoglobina (HbAlc) in glukoze v krvi na tešče.

Pri uporabi kombinacije vildagliptina in metformina kot začetnega zdravljenja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so 24 tednov opazili od odmerka odvisno zmanjšanje koncentracije HbA1c v primerjavi z monoterapijo s temi zdravili. Primeri hipoglikemije so bili v obeh skupinah zdravljenja minimalni.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50 mg 1-krat na dan 6 mesecev pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z okvarjenim delovanjem ledvic (hitrost glomerulne filtracije (GFR) ≥30,2) ali hudo (GFR 2) je bilo klinično pomembno zmanjšanje koncentracije t HbA1c proti placebu.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z / brez metformina in insulina (povprečna doza 41 U / dan) se je HbA1c zmanjšal za 0,77% od začetne povprečne vrednosti 8,8%, s statistično pomembno razliko od placebo 0,72%. Pogostost hipoglikemije v skupini z vildagliptinom je primerljiva s pogostnostjo v skupini, ki je prejemala placebo. Pri uporabi 50 mg vildagliptina dvakrat na dan v kombinaciji z metformipomom (≥ 1500 mg / dan) in glimepiridom (≥ 4 mg / dan) je bilo statistično značilno zmanjšanje ravni HbA1c za 0,76% prvotnega povprečja 8,8. %

Pri zaužitju na prazen želodec se vildagliptin hitro absorbira in doseže največjo koncentracijo v plazmi (C_mah) dosežemo po 1,75 urah po zaužitju. Pri sočasnem jemanju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina rahlo zmanjša: C se zmanjša_mah za 19% in povečanje časa za dosego 2,5 ure. Vendar pa uživanje hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in na površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC).

Vildagliptin se hitro absorbira in njegova absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi je 85%. S_mah in AUC v terapevtskem območju odmerkov se poveča približno sorazmerno z odmerkom.

Stopnja vezave vildagliptina na beljakovine v plazmi je nizka (9,3%). Vildagliptin se enakomerno porazdeli med krvno plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Porazdelitev vildagliptina se pojavi, verjetno, ekstravaskularno, volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju po intravenski aplikaciji (Vss) je 71 litrov.

Glavni način odstranjevanja vildagliptina je biotransformacija. Pri ljudeh je 69% odmerka zdravila biotransformirano. Glavni presnovek - LAY151 (57% odmerka) je farmakološko neaktiven in je produkt hidrolize cianokomponent. Okoli 4% odmerka zdravila je podvrženo hidrolizi amida.

V predkliničnih študijah obstaja pozitivni učinek DPP-4 na hidrolizo vildagliptina. Vildagliptin se presnovi brez sodelovanja izoencimov citokroma P₄₅₀. Vildagliptin ni substrat P izoencimov.₄₅₀ (CYP), ne zavira in ne inducira izoencimov citokroma P₄₅₀.

Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka se izloči preko ledvic in 15% skozi črevesje. Ledvicno izlocanje nespremenjenega vildagliptina je 23%. Pri intravenskem dajanju znaša povprečni razpolovni čas 2 uri, skupni plazemski očistek in ledvični očistek vildagliptina pa 41 l / h oziroma 13 l / h. Razpolovna doba (T_1/2a) po zaužitju je približno 3 ure, ne glede na odmerek.

Farmakokinetika v posebnih primerih

Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, blagim in zmernim (6–9 točk na lestvici Child-Pugh) po enkratnem odmerku zdravila, se vildagliptin zmanjša za 20% oz. 8% za biološko uporabnost. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter (10-12 točk na lestvici Child-Pugh) se biološka uporabnost vildagliptina poveča za 22%. Povečanje ali zmanjšanje največje biološke uporabnosti vildagliptina, ki ne presega 30%, ni klinično pomembno. Ni bilo korelacije med resnostjo jetrne disfunkcije in biološko uporabnostjo zdravila.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se je AUC vildagliptina v primerjavi z zdravimi prostovoljci zmerno povečala za 1,4, 1,7 in 2 krat. Vrednost AUC metabolita LAY151 se je povečala za 1,6, 3,2 in 7,3-krat, metabolit BQS867 pa za 1,4, 2,7 in 7,3-krat pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično okvaro.. Omejeni podatki pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo v zadnji fazi kažejo, da so kazalniki v tej skupini podobni tistim pri bolnikih s hudo okvaro ledvic. Koncentracija presnovka LAY151 pri bolnikih s končno stopnjo kronične bolezni ledvic se je v primerjavi s koncentracijo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic povečala za 2 - 3 krat.

Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka.

Odstranitev vildagliptina s hemodializo je omejena (4 ure po enkratnem odmerku 3% pri trajanju postopka več kot 3-4 ure).

Uporaba pri bolnikih, starih ≥ 65 let

Največje povečanje biološke uporabnosti zdravila za 32% (povečanje. T_maks 18%) pri bolnikih, starejših od 70 let, ni klinično pomembna in ne vpliva na zaviranje DPP-4.

Uporaba pri bolnikih, starih ≤ 18 let

Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Diabetes mellitus tipa 2 (v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo):

- kot monoterapija v primeru neuspeha prehranske terapije in vadbe pri bolnikih z kontraindikacijami za uporabo metformina ali v primeru neuspeha metformina;

- v kombinaciji z metforminom kot začetno zdravilo z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe;

- kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivatom sulfoniluree, tiazolidindionom ali insulinom v primeru neuspeha prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;

- kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji s sulfonilsečninami in metforminom, pri bolnikih, ki so se predhodno zdravili s sulfonilsečninami in metforminom med prehransko terapijo in vadbo ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;

- kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji z insulinom in metforminom, pri bolnikih, ki so prej prejemali insulin in metformin na osnovi prehranske terapije in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora.

- Preobčutljivost za vildagliptin in druge sestavine zdravila;

- dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;

- nosečnost, dojenje (zaradi pomanjkanja ustreznih podatkov);

- diabetes tipa 1;

- akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje). Diabetično ketoacidozo je treba prilagoditi z insulinom. Laktacidoza (vključno z anamnezo);

- nenormalna jetrna funkcija, vključno z bolniki s povečano aktivnostjo "jetrnih" encimov (alanin aminotransferaza (ALT) ali aspartat aminotransferaze (ACT)) 3 ali večkratna zgornja meja normale, (3xHGN);

- kronično srčno popuščanje (CHF) IV funkcionalnega razreda (FC) v skladu s funkcionalno klasifikacijo New York Heart Association (NYHA) (zaradi pomanjkanja podatkov iz kliničnih študij o uporabi vildagliptina v tej skupini bolnikov);

- starost otrok do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe pripravka nista ugotovljeni).

Priporočljivo je, da zdravilo Galvus uporabljate previdno pri bolnikih z anamnezo akutnega pankreatitisa.

Ker so izkušnje z uporabo zdravila Galvus pri bolnikih s končno kronično boleznijo ledvic, ki so na hemodializi ali so na hemodializi, omejene, je priporočljivo, da zdravilo uporabljate previdno pri tej skupini bolnikov. Ker so podatki o uporabi vildagliptina pri bolnikih s CHF III FC po klasifikaciji NYHA omejeni in ne omogočajo končnega zaključka, je priporočljivo uporabljati zdravilo Galvus previdno pri bolnikih te kategorije.

Nosečnost in dojenje

Zadostni podatki o uporabi zdravila Galvus nosečnice ne, zato je zdravilo kontraindicirano med nosečnostjo. V predkliničnih študijah je bila pri uporabi v velikih odmerkih ugotovljena reproduktivna toksičnost, potencialno tveganje za ljudi pa ni znano.

Zdravilo Galvus je kontraindicirano med dojenjem, ker ni znano, ali vildagliptin prodre v materino mleko.

Pri uporabi zdravila Galvus v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi zdravili je bila večina neželenih učinkov blagih, začasnih in niso zahtevali prekinitve zdravljenja. Ugotovljena ni bila nobena povezava med pojavnostjo neželenih učinkov (AE) in starostjo, spolom, etnično pripadnostjo, trajanjem uporabe ali režimom odmerjanja.

Incidenca angioedema med zdravljenjem z zdravilom Galvis je bila ≥1 / 10.000,

Vildagliptin ga dobro prenaša, če se uporablja v odmerku do 200 mg / dan.

Pri uporabi zdravila v odmerku 400 mg / dan se lahko pojavijo bolečine v mišicah, redko - lahka in prehodna parestezija, zvišana telesna temperatura, edem in prehodno povečanje lipazne aktivnosti (2-krat večja od VGN). Povečanje odmerka vildagliptina na 600 mg / dan lahko vodi do edema okončin, ki ga spremljajo parestezije in povečana aktivnost kreatin fosfokinaze, C-reaktivnega proteina in mioglobina, ACT aktivnosti. Po prekinitvi zdravljenja so vsi simptomi prevelikega odmerjanja in spremembe laboratorijskih parametrov reverzibilni.

Oddajanje zdravila iz telesa z dializo je malo verjetno. Vendar pa se lahko glavni hidrolitični presnovek vildagliptina (LAY151) iz telesa odstrani s hemodializo.

Vildagliptin ima majhen potencial za medsebojno delovanje zdravil.

Ker vildagliptin ni substrat encimov citokroma P450 (CYP), niti ne zavira ali inducira teh encimov, ni verjetno, da bi vildagliptin vplival na zdravila, ki so substrati, inhibitorji ali induktorji P450 (CYP). S hkratno uporabo vildagliptina tudi ne vpliva na presnovo zdravil, ki so encimski substrati: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 in CYP3A4 / 5.

Klinično pomembnega medsebojnega delovanja vildagliptina z zdravili, ki se najpogosteje uporabljajo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ali v ozkem terapevtskem razponu (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin), niso ugotovili.

Tiazidi, glukokortikosteroidi, zdravila s ščitničnimi hormoni, simpatikomimetiki lahko zmanjšajo hipoglikemični učinek vildagliptina in drugih peroralnih antidiabetičnih zdravil.

Incidenca angioedema je bila večja s sočasno uporabo vildagliptina z zaviralci angiotenzinske konvertaze in je bila podobna kot v kontrolni skupini. V večini primerov je bil angioedem zmerne resnosti in je bil samostojno odpravljen med nadaljevanjem zdravljenja z vildagliptinom.

Vpliv na sposobnost vožnje trans. Sre in krzno.

Študije o vplivu zdravila Galvus na sposobnost vožnje ali dela z mehanizmi niso bile izvedene. Z razvojem omotice med uporabo zdravila bolniki ne smejo voziti vozil ali delati z mehanizmi.

V originalni embalaži pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.