Farmakološko delovanje in navodila za uporabo zdravila Jardins

  • Diagnostika

Pri zdravljenju sladkorne bolezni je izbira zdravil zelo pomembna. Predpiše jih zdravnik, vendar bolnikom ne bo preprečeno poznavanje posebnosti enega ali drugega zdravila. Ena izmed zdravil, ki so omenjena v radarju in je bila uporabljena za nadzor ravni glukoze, je Jardins.

Splošne informacije, sestava in oblika sproščanja

To zdravilo se proizvaja v Nemčiji. Je tabletka za notranjo uporabo, za katero je značilen hipoglikemični učinek. Uporabljati ga je treba le na priporočilo lečečega zdravnika, saj lahko v drugačnih razmerah pride do poslabšanja zdravja.

Hkrati je treba skrbno spremljati spremembe stanja, pri čemer je treba opozoriti na pojav neželenih učinkov. Pravilna uporaba z upoštevanjem priporočil pomaga zmanjšati količino sladkorja v krvi in ​​doseči pozitivno dinamiko.

Orodje predstavljajo dve vrsti tablet, ki se razlikujeta v količini aktivne snovi. Ta snov je Empagliflozin. Izvaja se medicinski pripravek, ki vsebuje 10 ali 25 mg te komponente.

Vsaka tableta ima ovalno obliko in je prevlečena s filmom. Ima gravuro (na eni strani je simbol proizvajalca, po drugi strani pa je odmerek aktivne komponente).

Poleg zdravila Empagliflozin vsebuje zdravilo Jardins še dodatne sestavine:

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stereat;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • hiproloza;
  • smukec;
  • titanov dioksid;
  • barvilo.

Sredstvo je realizirano v pakiranjih iz kartona, kjer so postavljeni mehurji s tabletami (10 kosov). Pakiranje vsebuje 1 ali 3 pretisne omote.

Mehanizem delovanja in farmakokinetika

Empagliflozin je inhibitor prenosa natrijevega glukoze tipa 2. Njegov vpliv zagotavlja nadzor nad količino sladkorja pri sladkorni bolezni tipa 2. Zaradi te snovi se ledvična reapsorpcija glukoze zmanjša.

Na aktivnost izločanja glukoze skozi ledvice vplivajo stopnja vsebnosti v krvi in ​​hitrost glomerularne filtracije. Pri sprejemanju zdravila pri diabetikih je proces odstranjevanja sladkorja z urinom bistveno pospešen, kar zagotavlja hitro zmanjšanje njegove količine.

Druga značilnost Jardinsa je njen pozitiven vpliv na aktivnost beta celic in aktiviranje procesov kurjenja maščob. To zagotavlja izgubo teže, kar je koristno za bolnike, ki trpijo zaradi debelosti.

Absagliflozin se hitro absorbira, kar poteka v stenah prebavil. Snov doseže najvišjo koncentracijo 1,5 ure po jemanju tabletk. Poleg tega se njegova količina v plazmi močno zmanjšuje, ko se porazdeli. Presnova je počasna.

Sistemski učinek zdravila postane intenzivnejši s povečevanjem odmerka. Jemanje z mastnimi živili nekoliko zmanjša njegovo učinkovitost. Toda te spremembe so manjše, zato lahko orodje popijete pred in po obroku.

Empagliflozin tvori stabilne vezi s krvnimi beljakovinami in tvori tri vrste metabolitov. Vendar je njihova vsebina v primerjavi s koncentracijo zdravilne učinkovine zanemarljiva. Odstranjevanje zdravila poteka v skoraj nespremenjeni obliki z blatom in urinom.

Indikacije in kontraindikacije

Glavna naloga medicinskega pripravka je nadzorovanje glukoze v krvi pri diabetikih.

Predpisan je za sladkorno bolezen tipa 2 v primerih, kot so:

  • monoterapija (v odsotnosti rezultatov prehrane in intolerance na zdravila, ki temeljijo na metforminu);
  • kombinirano zdravljenje (kombinacija tega zdravila z drugimi, vključno z insulinom, če prehrana ni učinkovita).

Obstajajo primeri, ko je uporaba orodja prepovedana:

  • diabetes tipa 1;
  • razvoj ketoacidoze pri diabetesu;
  • odpoved ledvic;
  • intoleranca za laktozo;
  • pomanjkanje laktaze;
  • dojenje in nosečnost;
  • starost (od 85 let);
  • starost otrok (do 18 let);
  • prisotnost občutljivosti na komponente.

Poleg stroge kontraindikacije dodeli situacije, kjer je dovoljena uporaba sredstev, vendar v prisotnosti zdravniškega nadzora.

Te vključujejo:

  • bolezni prebavil, ki jih spremlja težnja po dehidraciji;
  • nalezljive bolezni sečil;
  • potrebo po dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov;
  • verjetnost hipovolemije;
  • motnje v beta celicah trebušne slinavke;
  • anamneza diabetične ketoacidoze;
  • starost bolnika nad 75 let.

V teh in podobnih primerih je zdravilo lahko predpisano, vendar le z dobrimi razlogi.

Navodila za uporabo

Jardins se zanaša na zaužitje z vodo. Uporaba je dovoljena pred in po jedi.

Odmerek je treba pojasniti pri zdravniku, vendar v odsotnosti posebnih navodil je predpisana ena tableta (10 mg) na dan.

Če taka shema zdravila ne prinese želenega učinka, je priporočljivo uporabiti orodje, kjer je odmerek zdravilne učinkovine 25 mg.

Tudi on naj popije eno enoto na dan. Največji odmerek zdravila je 25 mg.

Dvojnega obroka zdravila Jardins ni mogoče jemati, tudi če zdravilo ni pravočasno popilo. V tem primeru je potrebno vzeti tableto takoj, ko se bolnik spomni napake.

Posebni bolniki in indikacije

Za določene skupine bolnikov obstajajo posebna pravila.

Te vključujejo:

  1. Ženske med nosečnostjo in dojenjem. Informacije o delovanju empagliflozina na take bolnike še niso na voljo, saj raziskave na tem področju niso bile izvedene. To pomeni prepoved njihove uporabe te droge.
  2. Otroci in najstniki. Tudi učinkovitost in verjetna tveganja za to zdravilo nista bila proučena. Za varnost teh bolnikov se priporoča uporaba drugih zdravil.
  3. Ljudje v starosti. Od 75. leta starosti se pri bolnikih, ki se zdravijo s tem zdravilom, pogosteje pojavlja dehidracija. Zato jih je treba upoštevati. Zdravnik lahko predpiše Jardins tako bolan, vendar mora skrbno spremljati njihovo zdravje. Pri starosti več kot 85 let je to zdravilo kontraindicirano.

Druge skupine bolnikov lahko uporabljajo to zdravilo v odsotnosti drugih omejitev in kot to predpiše specialist.

Prisotnost posebnih indikacij v zvezi s tem zdravilom je povezana z učinkom na ledvice. Zato mora zdravnik, preden predpiše zdravilo Jardins, zagotoviti, da v tem telesu ni nobenih kršitev.

Tudi, ko uporabljate zdravilo za dolgo časa, je potrebno spremljati izvajanje ledvičnih funkcij, vodenje pregleda bolnika. V drugih primerih (celo za nenormalno delovanje jeter) spremembe v odmerku niso potrebne.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Pri uporabi tega zdravila se lahko včasih pojavijo neželeni učinki.

Glavni so:

  • hipoglikemija;
  • srbenje na koži;
  • hipovolemija;
  • motnje uriniranja (povečane ali odsotne);
  • kandidoza;
  • nalezljive bolezni sečil;
  • vulvovaginitis.

Postopek v takih primerih je odvisen od njihove resnosti. Običajno, ko se pojavijo, se Jardins nadomesti z drugimi tabletami. S postopnim slabšanjem neželenih učinkov ali z nizko intenzivnim zdravljenjem se lahko nadaljuje.

Pri sledenju navodilom niso odkrili primerov prevelikega odmerjanja. Pri enkratnem prevelikem odmerjanju do 80 mg se tudi niso pojavila odstopanja. Če se zaradi prevelikega odmerjanja odkrijejo resni zapleti, so značilnosti njihove odstranitve odvisne od simptomov.

Interakcije z zdravili in analogi

Pravilna shema zdravljenja zmanjša tveganje za zaplete z zdravilom Jardins skupaj z drugimi zdravili. Nezaželeno je kombinirati to zdravilo z diuretiki, saj pomaga izboljšati njihovo delovanje, kar vodi v dehidracijo in zmanjšanje tlaka.

Če obstajajo razlogi za zavrnitev tega orodja, ga lahko zamenjajo analogi.

Glavni so:

  1. Repodiab. Aktivna sestavina teh tablet je Repaglinid. Orodje ima podoben učinek in podobne kontraindikacije, ki povzročajo odpoved jeter. Prav tako ga je treba skrbno kombinirati z drugimi zdravili, saj je na njem več omejitev.
  2. Novonorm. Zdravilo temelji tudi na zdravilu Repaglinid. Kontraindikacije za to orodje so podobne tistim, ki veljajo za zdravilo Jardins, z izjemo ledvične okvare (v tem primeru se lahko uporablja pod strogim zdravniškim nadzorom).
  3. Invokana. Izdelek je primeren za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Njegova aktivna snov je kanagliflozin. Zdravilo je po učinku zelo podobno zdravilu Jardins, za katerega so značilne enake kontraindikacije in neželeni učinki.

Za uporabo teh in drugih analognih zdravil vam mora predpisati zdravnik.

Mnenja potrošnikov

Od številnih pregledov bolnikov, ki so jemali zdravilo Jardins, lahko sklepamo, da zdravilo dobro znižuje raven sladkorja v krvi in ​​je primerna za uporabo, vendar so opazni neželeni učinki iz mehurja in ledvic, zaradi katerih so nekateri prešli na analoge zdravila. Obstaja tudi visoka cena zdravil.

Jardins sem začel jemati na priporočilo endokrinologa. Rezultati so mi bili všeč, potem pa je izginil iz lekarn in moral sem uporabiti drugo zdravilo. Takoj, kot sem lahko, sem se vrnil na sprejem v Jardins, ker je sladkor dobro uravnaval. Edina težava je cena zdravila.

Najprej sem bil zadovoljen s to drogo, ker sem dobro ohranil stopnjo sladkorja. Ampak zaradi njega sem imel težave z mehurjem - prepogosto sem moral iti na stranišče. Potem je prišla srbenje v nožnici. Zdravnik je rekel, da so to stranski učinki. Poskušal sem se navaditi, vendar sem moral zaprositi za drugo zdravilo.

Všeč mi je dejstvo, da ima Jardins dva odmerka. Včasih sem imel dovolj 10 mg tablet, potem sem moral povečati odmerek. Upam, da se bom poleti lahko vrnil na prejšnjo možnost zdravljenja, ker poleti živim v podeželski hiši. Obstaja svež zrak, veliko dela, zelenjava z vrta, zato je treba lažje nadzorovati sladkor. Zdravilo se mi popolnoma prilega, ne povzroča neželenih učinkov in ga je enostavno vzeti - samo enkrat na dan.

Valentina, stara 57 let

Video gradivo o vzrokih sladkorne bolezni tipa 2:

Stroški zdravila Jardins so odvisni od količine zdravilne učinkovine v tabletah. Pri odmerku 10 mg lahko zdravilo kupite po ceni 2000-2200 rubljev. Če potrebujete zdravilo v odmerku 25 mg, potem boste morali porabiti 2100-2600 rubljev. To so povprečne cene za paket s 30 tabletami. Pri nakupu paketa z 10 tablet boste potrebovali 800-1000 rubljev.

To zdravilo lahko škoduje bolniku, če ga ne dajo pravilno. Njegov sprejem je torej dovoljen le z dovoljenjem zdravnika. Lekarne ga prodajajo le na recept.

Sredstva za diabetes Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - pregled

Bomba pri zdravljenju sladkorne bolezni! Pomagala je izgubiti težo in se posloviti od pred-diabetičnega stanja. Strogo predpiše zdravnik!

Začel bom z malo ozadjem, kaj me je prav to pripeljalo do te čudovite priprave. Pri 32 letih je moja teža dosegla kritično raven - 106 kg. To se je zgodilo v ozadju "motenja" stresa, nepravilnega (eksperimentalnega, bi rekel) predpisovanja COC-ja svojemu zdravniku in mnogih drugih manjših razlogov. Pridobivanje telesne mase se je zgodilo hitro okoli 15-16 kg. Zato je moje stanje postalo, milo rečeno, bedno. Prišlo je do novih simptomov: abdominalna debelost ("zgoščevanje" v trebuhu, prsih), utrujenost, zaspanost, divji apetit. Številni poskusi samoizgubljanja niso dali nobenih rezultatov, teža je bila mrtva.

V prizadevanju, da bi karkoli spremenili, sem se obrnil na endokrinologa. Žal smo se morali obrniti na več kot eno, ker je bila diagnoza nedvoumna, vendar shema zdravljenja v prvem primeru ni prinesla pričakovanega rezultata. Torej, po testih za glukozo, glikirani hemoglobin, glukozo z obremenitvijo in medcelično glukozo, je bila sodba: prediabetes. Rezultati testa so bili popolnoma brezsrčni - glukoza 6.1 po obremenitvi 12.

Zdravnik je predpisal metformin v odmerku 1000 mg in jim rekel, naj nekaj storijo in takoj izgubijo težo, vendar se ne bi nič zgodilo, vendar bi jih mučili napadi divjega „zhora“ - in zame je bilo zelo težko soočiti se z njimi. Teža, mimogrede, skoraj ni zmanjšala.

Obrnil sem se k drugemu zdravniku, ker nisem več želel pozitivnih sprememb, želel sem slišati še eno kompetentno mnenje in primerjati oba načina zdravljenja. In na recepciji mi zdravnik dobesedno pojasni, zakaj se teža ne zmanjša, zakaj je apetit nenadzorovano povečan, tj. zaradi ostrih skokov krvnega sladkorja in s tem razvoja insulinske rezistence in preddijabetičnega stanja. Crashto opisuje, kaj me čaka v prihodnosti z razvojem sladkorne bolezni tipa 2, se je zdravnik odločil, da me bo tolažil in poročal o "Bombi" pri zdravljenju sladkorne bolezni, ki mi bo nedvomno pomagala - to je tukaj je čudežna droga Jardins. Odmerek I je bil predpisan 10 mg, 25 mg, v mojem primeru pa je bil ta odmerek optimalen. Plus metformin (Glukofag).

Cena je zelo otipljiva - 2000 rubljev na pakiranje po 30 tablet. V nekaterih lekarnah je cenovni razpon dosegel do 3.000 rubljev.

Takrat je bilo na internetu malo informacij, tj. praktično ni bilo nobenih pregledov. Navodila sem moral zaupati + vero v čudež. Po mojih občutkih ni bilo nikjer slabše)).

Načelo delovanja Jardins je izločanje glukoze iz telesa skozi urin.

- preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;

- sladkorna bolezen tipa 1;

- odpoved ledvic pri SCF

Kontraindikacije so precej resne in zdravnik je opozoril, da zdravilo na ledvicah daje zelo veliko obremenitev. Zato je priporočljivo ne obremenjevati ledvic, prehrane brez alkohola in minimalne količine soli.

Torej, Jardins 10 mg sem vzel enkrat na dan s kozarcem vode. Sprejem ni vezan na hrano - še pred, vsaj po. V mojem primeru je bilo zdravljenje deljeno z Glyukofazovim sprejemom.

Pri jemanju tega zdravila se je apetit bistveno zmanjšal, ni ga patološko privlekel k sladkemu. In zaradi tega se je teža začela topiti! Moje veselje ni bilo meja! V petih mesecih jemanja sem odvrgel 14 kg in brez napora z dieto in telesno vadbo. Najpomembneje pa je, da so se kazalniki glukoze v krvi znatno zmanjšali. Nisem več diagnosticirana s prediabetesom.

Jaz bi še naprej piti, cena me ne moti - za zdravje ni cene)). Ampak! - po enem letu zaužitja se je telesna teža dvignila, kot da bi bila ukoreninjena na kraju samem, in na področju ledvic je postala kot »lom«. Potem sem naletel na informacije iz interneta - da ga ni priporočljivo piti več kot dve leti, ledvice so izpostavljene zelo težki obremenitvi.

Moj zdravnik se je preselil v drugo mesto, tako da nimam kje dobiti podrobnejšega posvetovanja, sam sam odpovedal Jardins - zaupam svojim občutkom in novemu pričanju testov glukoze. Doslej je vse v redu, ohranjam težo, in držanje pravilne prehrane je veliko lažje.

Slaba stran za mene je, da je droga nova na trgu z drogami, spet je malo povratnih informacij. Izkazalo se je, da je eksperimentirala na sebi)) Čeprav, glede na diabetiki, kazalci sladkorja v krvi znatno pade.

Neodvisno, da za zmanjšanje teže kategorično ne priporočam! V primeru resnih težav z glukozo v krvi predpiše le zdravnik. V mojem primeru mi je pomagal, da sem se umaknil iz nočne more pred-diabetičnega stanja, da bi izboljšal svoje zdravje. In vendar ne stalna rešitev, nova droga, ki je malo raziskana na trgu z drogami.

Jardins Reviews

Oblika izdaje: Tablete

Analogi Jardins

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 90 rubljev. Analogni cenejši za 892 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 97 rubljev. Analogni cenejši za 885 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 115 rubljev. Analogni cenejši za 867 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 130 rubljev. Analogni cenejši za 852 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 273 rubljev. Analogni cenejši za 709 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 287 rubljev. Analogni cenejši za 695 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 288 rubljev. Analogni cenejši za 694 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 435 rubljev. Analogni cenejši za 547 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 499 rubljev. Analogni cenejši za 483 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 735 rubljev. Analogni cenejši za 247 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1060 rubljev. Analog je dražji za 78 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1301 rubljev. Analog dražji na 319 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1395 rubljev. Analog več za 413 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1806 rubljev. Analog več za 824 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 2128 rubljev. Analog dražji za 1146 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 2569 rubljev. Analog je dražji za 1587 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 3396 rubljev. Analog je dražji za 2414 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 4919 rubljev. Analog dražji za 3937 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 8880 rubljev. Analog je dražji za 7898 rubljev

Navodila za uporabo za Jardins

Trgovsko ime zdravila:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava

1 filmsko obložen film vsebuje:
Aktivna snov:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Pomožne snovi: t
laktoza monohidrat - 162,50 / 113,0 mg, mikrokristalna celuloza - 62,50 / 50,0 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,5 / 6,0 mg, natrijeva kroskarmeloza - 5,0 / 4,0 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 / 1,0 mg, magnezijev stearat - 1,25 / 1,0 mg;
Lupina:
Opadry yellow (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hipromeloza 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titanov dioksid (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, smukec - 1,4 / 1,2 mg, makrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, železov barvni rumeni oksid (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

Opis
Tablete 10 mg
Okrogle bikonveksne tablete s prirezanimi robovi, filmsko obložene v svetlo rumeni barvi z graviranjem simbola podjetja na eni strani tablete in "S10" na drugi strani.
Odmerek tablete 25 mg
Ovalne bikonveksne tablete s prirezanimi robovi, filmsko obložene v svetlo rumeni barvi, z gravuro simbola podjetja na eni strani tablete in »S25« na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje - inhibitor natrijevega transporterja tipa 2

ATH koda: A10BH12

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Empagliflozin je reverzibilen, visoko aktiven, selektiven in konkurenčen inhibitor natrijevega transporterja glukoze tipa 2 s koncentracijo, potrebno za inhibicijo 50% encimske aktivnosti (IC50) 1,3 nmol. Selektivnost empagliflozina je 5000-krat večja od selektivnosti natrijevega transporterja tipa 1, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze v črevesju. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da ima empagliflozin visoko selektivnost za druge transporterje glukoze, odgovorne za homeostazo glukoze v različnih tkivih.
Transporter glukoze natrijevega tipa 2 je glavna nosilna beljakovina, ki je odgovorna za reabsorpcijo glukoze iz glomerulov nazaj v krvni obtok. Empagliflozin izboljša urejenost glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) z zmanjšanjem reabsorpcije glukoze v ledvicah. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice prek tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Inhibicija natrijevega transporterja glukoze tipa 2 pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in hiperglikemijo vodi do izločanja glukoze skozi ledvice.
V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da se je pri bolnikih z diabetesom mellitusom 2 izločanje ledvične glukoze povečalo takoj po uporabi prvega odmerka empagliflozina; ta učinek je trajal 24 ur. Povečanje izločanja glukoze z ledvicami se je ohranilo do konca 4-tedenskega obdobja zdravljenja, kar je povprečno približno 78 g / dan z uporabo empagliflozina v odmerku 25 mg enkrat na dan. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je povečanje izločanja glukoze v ledvicah povzročilo takojšnje zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi.
Empagliflozin zmanjša koncentracijo glukoze v plazmi tako pri postu kot po obroku.
Mehanizem delovanja empagliflozina, neodvisen od insulina, prispeva k majhnemu tveganju možnega razvoja hipoglikemije.
Učinek empagliflozina ni odvisen od funkcionalnega stanja celic beta trebušne slinavke in presnove insulina. Opažen je bil pozitiven učinek empagliflozina na nadomestne markerje funkcije beta-celic, vključno z indeksom HOMA-ß (model za ocenjevanje homeostaze-B) in razmerje proinzulina proti insulinu. Dodatno izločanje glukoze iz ledvic povzroča izgubo kalorij, kar spremlja zmanjšanje volumna maščobnega tkiva in zmanjšanje telesne teže.
Glikozurijo, opaženo med uporabo empagliflozina, spremlja rahlo povečanje diureze, ki lahko prispeva k zmernemu znižanju krvnega tlaka.
V kliničnih študijah, kjer se je empagliflozin uporabljal kot monoterapija; kombinirano zdravljenje z metforminom; kombinirano zdravljenje z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine; kombinirano zdravljenje z metforminom v primerjavi z glimepiridom; kombinirano zdravljenje s pioglitazonom +/- metforminom; v obliki kombinirane terapije z inhibitorjem dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), metforminom +/- drugim hipoglikemičnim peroralnim zdravilom; V kombiniranem zdravljenju z insulinom so dokazali statistično značilno zmanjšanje koncentracije glikiranega hemoglobina HbAlc in zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi na tešče.

Farmakokinetika
Farmakokinetika empagliflozina je bila obširno raziskana pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2.
Sesanje
Po peroralni uporabi se je empagliflozin hitro absorbiral, največja koncentracija empagliflozina v plazmi (C max) je bila dosežena po 1,5 urah. Nato se je koncentracija empagliflozina v plazmi zmanjšala v dveh fazah.
Po dajanju empagliflozina je bila povprečna površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) v obdobju stalne koncentracije v krvni plazmi 4740 nmol x h / l, vrednost Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetika empagliflozina pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je bila na splošno podobna.
Hranjenje nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko empagliflozina.
Distribucija
Volumen porazdelitve v obdobju stabilne plazemske koncentracije je bil približno 73,8 litra. Po peroralnem dajanju označenega empagliflozina [14 C] zdravim prostovoljcem je bila vezava na beljakovine v plazmi 86%.
Presnova
Glavna presnovna pot človeškega empagliflozina je glukuronidacija z udeležbo uridin-5'-difosfo-glukuronoziltransferaze UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 in UGT1A9. Najpogosteje odkriti presnovki empagliflozina so tri glukuronski konjugati (2-0, 3-0 in 6-0 glukuronid). Sistemski učinek vsakega presnovka je majhen (manj kot 10% celotnega učinka empagliflozina).
Odstranitev
Razpolovna doba je bila približno 12,4 ure. V primeru empagliflozina enkrat na dan je bila koncentracija v plazmi dosežena po petem odmerku. Po peroralnem dajanju označenega empagliflozina [14 C] pri zdravih prostovoljcih se je približno 96% odmerka izločilo (skozi črevesje 41% in ledvice 54%). Preko črevesa je bila večina označenega zdravila izločena nespremenjena. Le polovica označenega zdravila se je izločila skozi ledvice v nespremenjeni obliki.
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov
Ledvična disfunkcija
Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo resnostjo ledvične odpovedi (30 2) in pri bolnikih s končno ledvično insuficienco so se vrednosti AUC empagliflozina povečale za približno 18%, 20%, 66% in 48% v primerjavi z bolniki z normalno ledvično odpovedjo. delovanje ledvic. Pri bolnikih z zmerno odpovedjo ledvic in bolnikih s končno odpovedjo ledvic je bila največja koncentracija empagliflozina v plazmi podobna kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z blago do hudo ledvično insuficienco je bila najvišja koncentracija empagliflozina v plazmi približno 20% višja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Podatki populacijske farmakokinetične analize so pokazali, da se je celotni očistek empagliflozina zmanjšal z zmanjšanjem GFR, kar je povzročilo povečanje izpostavljenosti zdravilu.
Motnje delovanja jeter
Pri bolnikih z zmanjšano jetrno funkcijo blage, zmerne in hude resnosti (po klasifikaciji po Child-Pughu) so se vrednosti AUC empagliflozina povečale za približno 23%, 47% in 75%, vrednosti Stax pa za približno 4%, oziroma 23%. % in 48% (v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter).
Indeks telesne mase, spol, rasa in starost ni imel klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko empagliflozina.
Otroci
Študij farmakokinetike empagliflozina pri otrocih niso opravili.

Indikacije za uporabo

Kontraindikacije

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Odmerjanje in uporaba

Monoterapija ali kombinirana terapija
Priporočeni začetni odmerek je 10 mg (1 tableta v odmerku 10 mg) enkrat na dan, peroralno.
Če dnevni odmerek 10 mg ne zagotavlja zadostne urejenosti glikemije, se odmerek lahko poveča na 25 mg (1 tableta v odmerku 25 mg enkrat na dan). Največji dnevni odmerek je 25 mg.
Zdravilo JARDINS lahko jemljete ne glede na obrok ob katerem koli času dneva.
Ukrepi za preskok jemanja ene ali več odmerkov zdravila
Ko preskočite odmerek, mora bolnik zdravilo vzeti takoj, ko se spomni.
Ne vzemite dvojnega odmerka v enem dnevu.
Posebne skupine bolnikov
V primeru odpovedi ledvic z GFR od 45 do 90 ml / min / 1,73 m 2 prilagoditev odmerka ni potrebna.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco z GFR manj kot 45 ml / min / 1,73 m 2 zdravila ni priporočljivo uporabljati zaradi neučinkovitosti.
Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ni treba prilagajati odmerka.

Neželeni učinki
Skupna incidenca neželenih učinkov pri bolnikih, ki so prejemali empagliflozin ali placebo, je bila podobna v kliničnih študijah. Najpogostejši neželeni učinek je bila hipoglikemija, ki so jo opazili pri uporabi empagliflozina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulini (glejte opis nekaterih neželenih reakcij).
Neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so prejemali empagliflozin v s placebom nadzorovanih študijah, so predstavljeni spodaj v tabeli (neželene reakcije so bile razvrščene po organih in sistemih in v skladu s pogoji, ki jih daje prednost MedDRA), kar kaže na njihovo absolutno pogostnost. Kategorije frekvenc so opredeljene na naslednji način: zelo pogosto ( gt1 / 10), pogoste (od> 1/100 do

Farmakološko delovanje in navodila za uporabo zdravila Jardins

Pri zdravljenju sladkorne bolezni je izbira zdravil zelo pomembna. Predpiše jih zdravnik, vendar bolnikom ne bo preprečeno poznavanje posebnosti enega ali drugega zdravila. Ena izmed zdravil, ki so omenjena v radarju in je bila uporabljena za nadzor ravni glukoze, je Jardins.

Splošne informacije, sestava in oblika sproščanja

To zdravilo se proizvaja v Nemčiji. Je tabletka za notranjo uporabo, za katero je značilen hipoglikemični učinek. Uporabljati ga je treba le na priporočilo lečečega zdravnika, saj lahko v drugačnih razmerah pride do poslabšanja zdravja.

Hkrati je treba skrbno spremljati spremembe stanja, pri čemer je treba opozoriti na pojav neželenih učinkov. Pravilna uporaba z upoštevanjem priporočil pomaga zmanjšati količino sladkorja v krvi in ​​doseči pozitivno dinamiko.

Orodje predstavljajo dve vrsti tablet, ki se razlikujeta v količini aktivne snovi. Ta snov je Empagliflozin. Izvaja se medicinski pripravek, ki vsebuje 10 ali 25 mg te komponente.

Vsaka tableta ima ovalno obliko in je prevlečena s filmom. Ima gravuro (na eni strani je simbol proizvajalca, po drugi strani pa je odmerek aktivne komponente).

Poleg zdravila Empagliflozin vsebuje zdravilo Jardins še dodatne sestavine:

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stereat;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • hiproloza;
  • smukec;
  • titanov dioksid;
  • barvilo.

Sredstvo je realizirano v pakiranjih iz kartona, kjer so postavljeni mehurji s tabletami (10 kosov). Pakiranje vsebuje 1 ali 3 pretisne omote.

Mehanizem delovanja in farmakokinetika

Empagliflozin je inhibitor prenosa natrijevega glukoze tipa 2. Njegov vpliv zagotavlja nadzor nad količino sladkorja pri sladkorni bolezni tipa 2. Zaradi te snovi se ledvična reapsorpcija glukoze zmanjša.

Na aktivnost izločanja glukoze skozi ledvice vplivajo stopnja vsebnosti v krvi in ​​hitrost glomerularne filtracije. Pri sprejemanju zdravila pri diabetikih je proces odstranjevanja sladkorja z urinom bistveno pospešen, kar zagotavlja hitro zmanjšanje njegove količine.

Druga značilnost Jardinsa je njen pozitiven vpliv na aktivnost beta celic in aktiviranje procesov kurjenja maščob. To zagotavlja izgubo teže, kar je koristno za bolnike, ki trpijo zaradi debelosti.

Absagliflozin se hitro absorbira, kar poteka v stenah prebavil. Snov doseže najvišjo koncentracijo 1,5 ure po jemanju tabletk. Poleg tega se njegova količina v plazmi močno zmanjšuje, ko se porazdeli. Presnova je počasna.

Sistemski učinek zdravila postane intenzivnejši s povečevanjem odmerka. Jemanje z mastnimi živili nekoliko zmanjša njegovo učinkovitost. Toda te spremembe so manjše, zato lahko orodje popijete pred in po obroku.

Empagliflozin tvori stabilne vezi s krvnimi beljakovinami in tvori tri vrste metabolitov. Vendar je njihova vsebina v primerjavi s koncentracijo zdravilne učinkovine zanemarljiva. Odstranjevanje zdravila poteka v skoraj nespremenjeni obliki z blatom in urinom.

Indikacije in kontraindikacije

Glavna naloga medicinskega pripravka je nadzorovanje glukoze v krvi pri diabetikih.

Predpisan je za sladkorno bolezen tipa 2 v primerih, kot so:

  • monoterapija (v odsotnosti rezultatov prehrane in intolerance na zdravila, ki temeljijo na metforminu);
  • kombinirano zdravljenje (kombinacija tega zdravila z drugimi, vključno z insulinom, če prehrana ni učinkovita).

Obstajajo primeri, ko je uporaba orodja prepovedana:

  • diabetes tipa 1;
  • razvoj ketoacidoze pri diabetesu;
  • odpoved ledvic;
  • intoleranca za laktozo;
  • pomanjkanje laktaze;
  • dojenje in nosečnost;
  • starost (od 85 let);
  • starost otrok (do 18 let);
  • prisotnost občutljivosti na komponente.

Poleg stroge kontraindikacije dodeli situacije, kjer je dovoljena uporaba sredstev, vendar v prisotnosti zdravniškega nadzora.

Te vključujejo:

  • bolezni prebavil, ki jih spremlja težnja po dehidraciji;
  • nalezljive bolezni sečil;
  • potrebo po dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov;
  • verjetnost hipovolemije;
  • motnje v beta celicah trebušne slinavke;
  • anamneza diabetične ketoacidoze;
  • starost bolnika nad 75 let.

V teh in podobnih primerih je zdravilo lahko predpisano, vendar le z dobrimi razlogi.

Navodila za uporabo

Jardins se zanaša na zaužitje z vodo. Uporaba je dovoljena pred in po jedi.

Odmerek je treba pojasniti pri zdravniku, vendar v odsotnosti posebnih navodil je predpisana ena tableta (10 mg) na dan.

Če taka shema zdravila ne prinese želenega učinka, je priporočljivo uporabiti orodje, kjer je odmerek zdravilne učinkovine 25 mg.

Tudi on naj popije eno enoto na dan. Največji odmerek zdravila je 25 mg.

Dvojnega obroka zdravila Jardins ni mogoče jemati, tudi če zdravilo ni pravočasno popilo. V tem primeru je potrebno vzeti tableto takoj, ko se bolnik spomni napake.

Posebni bolniki in indikacije

Za določene skupine bolnikov obstajajo posebna pravila.

Te vključujejo:

  1. Ženske med nosečnostjo in dojenjem. Informacije o delovanju empagliflozina na take bolnike še niso na voljo, saj raziskave na tem področju niso bile izvedene. To pomeni prepoved njihove uporabe te droge.
  2. Otroci in najstniki. Tudi učinkovitost in verjetna tveganja za to zdravilo nista bila proučena. Za varnost teh bolnikov se priporoča uporaba drugih zdravil.
  3. Ljudje v starosti. Od 75. leta starosti se pri bolnikih, ki se zdravijo s tem zdravilom, pogosteje pojavlja dehidracija. Zato jih je treba upoštevati. Zdravnik lahko predpiše Jardins tako bolan, vendar mora skrbno spremljati njihovo zdravje. Pri starosti več kot 85 let je to zdravilo kontraindicirano.

Druge skupine bolnikov lahko uporabljajo to zdravilo v odsotnosti drugih omejitev in kot to predpiše specialist.

Prisotnost posebnih indikacij v zvezi s tem zdravilom je povezana z učinkom na ledvice. Zato mora zdravnik, preden predpiše zdravilo Jardins, zagotoviti, da v tem telesu ni nobenih kršitev.

Tudi, ko uporabljate zdravilo za dolgo časa, je potrebno spremljati izvajanje ledvičnih funkcij, vodenje pregleda bolnika. V drugih primerih (celo za nenormalno delovanje jeter) spremembe v odmerku niso potrebne.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Pri uporabi tega zdravila se lahko včasih pojavijo neželeni učinki.

Glavni so:

  • hipoglikemija;
  • srbenje na koži;
  • hipovolemija;
  • motnje uriniranja (povečane ali odsotne);
  • kandidoza;
  • nalezljive bolezni sečil;
  • vulvovaginitis.

Postopek v takih primerih je odvisen od njihove resnosti. Običajno, ko se pojavijo, se Jardins nadomesti z drugimi tabletami. S postopnim slabšanjem neželenih učinkov ali z nizko intenzivnim zdravljenjem se lahko nadaljuje.

Pri sledenju navodilom niso odkrili primerov prevelikega odmerjanja. Pri enkratnem prevelikem odmerjanju do 80 mg se tudi niso pojavila odstopanja. Če se zaradi prevelikega odmerjanja odkrijejo resni zapleti, so značilnosti njihove odstranitve odvisne od simptomov.

Interakcije z zdravili in analogi

Pravilna shema zdravljenja zmanjša tveganje za zaplete z zdravilom Jardins skupaj z drugimi zdravili. Nezaželeno je kombinirati to zdravilo z diuretiki, saj pomaga izboljšati njihovo delovanje, kar vodi v dehidracijo in zmanjšanje tlaka.

Če obstajajo razlogi za zavrnitev tega orodja, ga lahko zamenjajo analogi.

Glavni so:

  1. Repodiab. Aktivna sestavina teh tablet je Repaglinid. Orodje ima podoben učinek in podobne kontraindikacije, ki povzročajo odpoved jeter. Prav tako ga je treba skrbno kombinirati z drugimi zdravili, saj je na njem več omejitev.
  2. Novonorm. Zdravilo temelji tudi na zdravilu Repaglinid. Kontraindikacije za to orodje so podobne tistim, ki veljajo za zdravilo Jardins, z izjemo ledvične okvare (v tem primeru se lahko uporablja pod strogim zdravniškim nadzorom).
  3. Invokana. Izdelek je primeren za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Njegova aktivna snov je kanagliflozin. Zdravilo je po učinku zelo podobno zdravilu Jardins, za katerega so značilne enake kontraindikacije in neželeni učinki.

Za uporabo teh in drugih analognih zdravil vam mora predpisati zdravnik.

Mnenja potrošnikov

Od številnih pregledov bolnikov, ki so jemali zdravilo Jardins, lahko sklepamo, da zdravilo dobro znižuje raven sladkorja v krvi in ​​je primerna za uporabo, vendar so opazni neželeni učinki iz mehurja in ledvic, zaradi katerih so nekateri prešli na analoge zdravila. Obstaja tudi visoka cena zdravil.

Jardins sem začel jemati na priporočilo endokrinologa. Rezultati so mi bili všeč, potem pa je izginil iz lekarn in moral sem uporabiti drugo zdravilo. Takoj, kot sem lahko, sem se vrnil na sprejem v Jardins, ker je sladkor dobro uravnaval. Edina težava je cena zdravila.

Najprej sem bil zadovoljen s to drogo, ker sem dobro ohranil stopnjo sladkorja. Ampak zaradi njega sem imel težave z mehurjem - prepogosto sem moral iti na stranišče. Potem je prišla srbenje v nožnici. Zdravnik je rekel, da so to stranski učinki. Poskušal sem se navaditi, vendar sem moral zaprositi za drugo zdravilo.

Všeč mi je dejstvo, da ima Jardins dva odmerka. Včasih sem imel dovolj 10 mg tablet, potem sem moral povečati odmerek. Upam, da se bom poleti lahko vrnil na prejšnjo možnost zdravljenja, ker poleti živim v podeželski hiši. Obstaja svež zrak, veliko dela, zelenjava z vrta, zato je treba lažje nadzorovati sladkor. Zdravilo se mi popolnoma prilega, ne povzroča neželenih učinkov in ga je enostavno vzeti - samo enkrat na dan.

Valentina, stara 57 let

Video gradivo o vzrokih sladkorne bolezni tipa 2:

Stroški zdravila Jardins so odvisni od količine zdravilne učinkovine v tabletah. Pri odmerku 10 mg lahko zdravilo kupite po ceni 2000-2200 rubljev. Če potrebujete zdravilo v odmerku 25 mg, potem boste morali porabiti 2100-2600 rubljev. To so povprečne cene za paket s 30 tabletami. Pri nakupu paketa z 10 tablet boste potrebovali 800-1000 rubljev.

To zdravilo lahko škoduje bolniku, če ga ne dajo pravilno. Njegov sprejem je torej dovoljen le z dovoljenjem zdravnika. Lekarne ga prodajajo le na recept.

Pozdravljeni Ali ima kdo kakšne pripombe in vtise o zdravilih

Pozdravljeni Ali ima kdo kakšne povratne informacije in vtise o drogah? Delite

Drugi dan pijem 12,5. Prezgodaj je govoriti o zmanjšanju kardinalnega sladkorja, toda, oprostite mi, grem na stranišče vsako uro. Očitno ima izrazit diuretični učinek.

derbi, hvala. Ali jemljete monoterapijo ali kaj drugega? Zjutraj ali zvečer?

Liana, zjutraj imam metformin 500, zvečer 500 in popoldan. Presenečen sem bil, seveda, v priporočilih, ki jih vodijo zjutraj ali zvečer, vendar bom poskusil, kot je predpisal zdravnik. Vendar sem še vedno imel podaljšan insulin, imenovani so bili žardini, tako da lahko kasneje prekličem insume

derbi, imate samo 500 metformina zjutraj in zvečer? Ne želite povečati odmerka? Odmerki zdravila Insa se bodo takoj znižali.

Upam, da boste vzeli Glucophage Long?

  • derbi
  • 30. julij 2016
  • 18:10

ghoul3173, medtem ko to počnem, mislim, da dodam do 850 ali 1000. Imam nekaj napredka, po enem tednu grem v oblastno bolnišnico, da iztrebim ultras. Jardins je takšen, medtem ko ni kratkega, danes sem padel na piškotek, vse sem uporabil, vendar se mi je zdelo, da je 6.3.

  • ghoul3173
  • 30. julij 2016
  • 18:24

derbi, Siofor, kot je Glucophage, je druga generacija metformina, Glucophage Long je tretja generacija, ki jo odlikuje daljše in bolj celo delo ter manj sekundarno delo.

Vso srečo in še več z izborom ultras!

Md piškotek je. preveč drzno. v vašem položaju.

  • derbi
  • 30. julij 2016
  • 18:25
  • Liana
  • 30. julij 2016
  • 23:37

derby, hvala, poskusil bom po vaši shemi, zdaj imam 1000 glukofag za noč, vendar ni nadomestila, konec so ponudili jardins + glucofage

JARDINS

Tablete, filmsko obložene svetlo rumene barve, okrogle, bikonveksne, s poševnimi robovi, z gravuro simbola podjetja na eni strani in "S10" - na drugi strani.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 162,5 mg, mikrokristalna celuloza - 62,5 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 7,5 mg, natrijeva kroskarmeloza - 5 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,25 mg, magnezijev stearat - 1,25 mg.

Sestava lupine: opadry rumena (02B38190) - 7 mg (hipromeloza 2910 - 3,5 mg, titanov dioksid - 1,733 mg, smukec - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, rumeni barvni oksid železa - 0,018 mg).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.

Tablete, filmsko obložene svetlo rumene, ovalne, bikonkave, s poševnimi robovi, z gravuro simbola podjetja na eni strani in "S25" - na drugi strani.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 113 mg, mikrokristalna celuloza - 50 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 6 mg, natrijeva kroskarmeloza - 4 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

Sestava lupine: opadry rumena (02B38190) - 6 mg (hipromeloza 2910 - 3 mg, titanov dioksid - 1.485 mg, smukec - 1,2 mg, makrogol 400 - 0,3 mg, železov barvni rumeni oksid - 0,015 mg).

10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.

Empagliflozin je reverzibilen, visoko aktiven, selektiven in konkurenčen inhibitor natrijevega prenašalca glukoze tipa 2 s koncentracijo, potrebno za inhibicijo 50% encimske aktivnosti (IC).50), enako 1,3 nmol. Selektivnost empagliflozina je 5000-krat večja od selektivnosti natrijevega transporterja tipa 1, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze v črevesju.

Poleg tega je bilo ugotovljeno, da ima empagliflozin visoko selektivnost za druge transporterje glukoze, odgovorne za homeostazo glukoze v različnih tkivih.

Transporter glukoze natrijevega tipa 2 je glavna nosilna beljakovina, ki je odgovorna za reabsorpcijo glukoze iz glomerulov nazaj v krvni obtok.

Empagliflozin izboljša urejenost glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z zmanjšanjem reabsorpcije glukoze v ledvicah. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice prek tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​GFR. Inhibicija natrijevega prenašalca glukoze tipa 2 pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in hiperglikemijo vodi do izločanja glukoze skozi ledvice.

V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da se je pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 izločanje glukoze prek ledvic povečalo takoj po uporabi prvega odmerka empagliflozina; ta učinek je trajal 24 ur.Povečanje izločanja glukoze v ledvicah je trajalo do konca 4-tedenskega obdobja zdravljenja in je znašalo približno 78 g / dan, če je bil empagliflozin uporabljen v odmerku 25 mg 1-krat / dan. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je povečanje izločanja glukoze v ledvicah povzročilo takojšnje zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi.

Empagliflozin (v odmerku 10 mg in 25 mg) zmanjša koncentracijo glukoze v krvni plazmi, tako v primeru postenja kot po jedi.

Mehanizem delovanja empagliflozina ni odvisen od funkcionalnega stanja β-celic trebušne slinavke in presnove insulina. Opažen je bil pozitiven učinek empagliflozina na nadomestne markerje funkcionalne aktivnosti celic β, vključno z indeksom HOMA-β (model za ocenjevanje homeostaze) in razmerje proinzulina proti insulinu. Dodatno izločanje glukoze iz ledvic povzroča izgubo kalorij, kar spremlja zmanjšanje volumna maščobnega tkiva in zmanjšanje telesne teže.

Glikozurijo, opaženo med uporabo empagliflozina, spremlja rahlo povečanje diureze, ki lahko prispeva k zmernemu znižanju krvnega tlaka.

V kliničnih študijah, kjer se je empagliflozin uporabljal kot monoterapija; kombinirano zdravljenje z metforminom; kombinirano zdravljenje z metforminom pri bolnikih z novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2; kombinirano zdravljenje z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine; kombinirano zdravljenje s pioglitazonom +/- metforminom; kombinirano zdravljenje z linagliptinom pri bolnikih z na novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2; kombinirano zdravljenje z linagliptinom, dodano metforminskemu zdravljenju; kombinirano zdravljenje z linagliptinom v primerjavi s placebom pri bolnikih z nezadostnim glikemičnim nadzorom pri bolnikih, ki so prejemali linagliptin in metformin; kombinirano zdravljenje z metforminom v primerjavi z glimepiridom (podatki iz 2-letne študije); kombinirano zdravljenje z insulinom (režim več injekcij insulina) +/- metformin; kombinirano zdravljenje z bazalnim insulinom; kombinirano zdravljenje z zaviralcem dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), se je pokazalo, da je metformin +/- drugo hipoglikemično peroralno zdravilo statistično pomembno zmanjšanje glikiranega hemoglobina (HbA).1c), zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi na prazen želodec, kakor tudi znižanje krvnega tlaka in telesne teže.

Klinična študija je preučila učinek zdravila Jardins na incidenco kardiovaskularnih dogodkov pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 in visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni (opredeljeno kot vsaj ena od naslednjih bolezni in / ali stanj: IHD / miokardni infarkt, obvod t koronarne arterije, IHD z lezijo ene same koronarne žile, IHD z lezijo več koronarnih žil /, ishemična ali hemoragična kap, bolezen perifernih arterij s simptomi ali brez nje), t prejemanje standardne terapije, ki je vključevala hipoglikemična zdravila in zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Kot primarni cilj so ocenili srčnožilno smrt, nefatalni miokardni infarkt in nefatalno možgansko kap. Izbrane so bile dodatne vnaprej določene končne točke za kardiovaskularno smrt, splošno smrtnost, razvoj nefropatije ali progresivno poslabšanje nefropatije, hospitalizacijo zaradi srčnega popuščanja.

Empagliflozin je izboljšal splošno preživetje z zmanjšanjem pojavnosti srčno-žilne smrti. Empagliflozin je zmanjšal tveganje za hospitalizacijo zaradi srčnega popuščanja. Tudi v klinični študiji je bilo dokazano, da je zdravilo Jardins zmanjšalo tveganje za nefropapijo ali postopno poslabšanje nefropatije.

Pri bolnikih z izhodiščno makroalbuminurijo je bilo ugotovljeno, da je zdravilo Jardins bistveno pogosteje primerjalo s placebom, kar je povzročilo stabilno normo ali mikroalbuminurijo (razmerje tveganja 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmakokinetika empagliflozina je bila obširno raziskana pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Po zaužitju se empagliflozin hitro absorbira, Cmaks Empagliflozin v plazmi dosežemo po 1,5 ure, nato pa se koncentracija empagliflozina v plazmi zmanjša v dveh fazah. Po zaužitju zdravila v odmerku 25 mg 1-krat / dan je bila povprečna vrednost AUC v obdobju ravnotežne plazemske koncentracije 4740 nmol × h / l in vrednost Cmaks - 687 nmol / l. Hranjenje nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko empagliflozina.

Farmakokinetika empagliflozina pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je bila na splošno podobna.

Vd v obdobju stalne koncentracije v krvni plazmi znaša približno 73,8 l. Po zaužitju zdravih prostovoljcev označenega empagliflozina [14 C] je bila vezava na beljakovine v plazmi 86,2%.

Glavna presnovna pot empagliflozina pri ljudeh je glukuronizacija, ki vključuje uridin-5'-difosfo-glukuronoziltransferazo UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 in UGT1A9. Najpogosteje odkriti metaboliti empagliflozina so trije glukuronski konjugati (2-O, 3-O in 6-O glukuronid). Sistemski učinek vsakega presnovka je majhen (manj kot 10% celotnega učinka empagliflozina).

T1/2 približno 12,4 ure, pri uporabi empagliflozina 1 čas / dan Css po petem odmerku. Po zaužitju označenega empagliflozina [14 C] pri zdravih prostovoljcih se je približno 96% odmerka izločilo (skozi črevo - 41%, ledvice - 54%). Preko črevesa je bila večina označenega zdravila izločena nespremenjena. Le polovica označenega zdravila se je izločila skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

Pri bolnikih z blago (60 2), zmerno (30 2) in hudo (GFR 2) odpovedjo ledvic ter pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic so se vrednosti AUC empagliflozina povečale za približno 18%, 20%, 66% in 48%, t bolnikih z normalno ledvično funkcijo. Pri bolnikih z zmerno odpovedjo ledvic in pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic Cmaks empagliflozin v plazmi je bil podoben kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z blago ali hudo ledvično insuficienco Cmaks empagliflozin v plazmi je bil približno 20% višji kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Podatki populacijske farmakokinetične analize so pokazali, da se je celotni očistek empagliflozina zmanjšal z zmanjšanjem GFR, kar je povzročilo povečanje izpostavljenosti zdravilu.

Pri bolnikih z okvarjenim blagim, zmernim in hudim delovanjem jeter (po klasifikaciji po Child-Pughu) so se vrednosti AUC empagliflozina povečale za približno 23%, 47% in 75%, vrednosti C pa so se zvišale.maks približno 4%, 23% oziroma 48% (v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter).

ITM, spol, rasa in starost niso imeli klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko empagliflozina.

Študij farmakokinetike empagliflozina pri otrocih niso opravili.

Sladkorna bolezen tipa 2:

- kot monoterapija pri bolnikih z nezadostnim glikemičnim nadzorom le na podlagi prehrane in telesne vadbe, imenovanje metformina, ki je zaradi nestrpnosti nemogoče;

- kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi hipoglikemičnimi zdravili, vključno z insulinom, kadar se z zdravljenjem v povezavi z dieto in telesno vadbo ne zagotovi potrebna glikemična kontrola.

Zdravilo je indicirano za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2 in visoko kardiovaskularno tveganje * v kombinaciji s standardno kardiovaskularno terapijo za zmanjšanje:

- skupna smrtnost zaradi zmanjšanja kardiovaskularne umrljivosti;

- kardiovaskularna smrtnost ali hospitalizacija zaradi srčnega popuščanja.

* Visoko kardiovaskularno tveganje je opredeljeno kot prisotnost vsaj ene od naslednjih bolezni in / ali stanj: koronarna arterijska bolezen (miokardni infarkt v anamnezi, operacija obvoda koronarnih arterij, koronarna arterijska bolezen z enim koronarnim arterijskim boleznim, koronarna arterijska bolezen); v zgodovini ishemična ali hemoragična kap; bolezen perifernih arterij (s simptomi ali brez njih).

- preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;

- sladkorna bolezen tipa 1;

- odpoved ledvic pri SCF 2;

- uporaba v kombinaciji z analogi glukagonom podobnega peptida 1 (GLP-1) (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti);

- redke dedne motnje (pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze);

- obdobje dojenja (dojenje);

- starost nad 85 let;

- otroci in mladostniki do 18 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti).

- bolniki s tveganjem za hipovolemijo (uporaba antihipertenzivnih zdravil z anamnezo arterijske hipotenzije);

- pri boleznih prebavil, ki povzročajo izgubo tekočine;

- okužbe sečil in spolovil;

- anamneza diabetične ketoacidoze;

- nizka sekretorna aktivnost β-celic trebušne slinavke;

- uporaba v kombinaciji s sulfonilsečninami ali insulinom;

- prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov;

- bolniki, starejši od 75 let.

Zdravilo Jardins se jemlje peroralno, kadar koli, ne glede na obrok.

Monoterapija ali kombinirana terapija

Priporočeni začetni odmerek je 10 mg (1 tableta v odmerku 10 mg) 1 čas / dan. Če dnevni odmerek 10 mg ne zagotavlja zadostne urejenosti glikemije, se odmerek lahko poveča na 25 mg (1 tableta v odmerku 25 mg) 1 čas / dan. Največji dnevni odmerek je 25 mg.

Ukrepi ob sprejemu enega ali več odmerkov zdravila

Ko preskočite odmerek, mora bolnik zdravilo vzeti takoj, ko se spomni. Ne vzemite dvojnega odmerka v enem dnevu.

Posebne skupine bolnikov

Bolnikom z ledvično insuficienco z GFR 2 ni priporočljivo uporabljati zdravila; z GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ni treba prilagajati odmerka.

Skupna incidenca neželenih učinkov pri bolnikih, ki so prejemali empagliflozin ali placebo, je bila podobna v kliničnih študijah. Najpogostejši neželeni učinek je bila hipoglikemija, opažena pri uporabi empagliflozina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulinskimi derivati.

Neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so prejemali empagliflozin v s placebom nadzorovanih študijah, so prikazani spodaj v skladu s klasifikacijo organov in sistemov ter prednostnimi izrazi zdravila MedDRA, ki kažejo njihovo absolutno pogostnost. Kategorije frekvenc so opredeljene na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100 do 2).

Starejši bolniki. Bolniki, stari 75 let ali več, imajo povečano tveganje za dehidracijo, zato je treba zdravilo Jardins predpisati previdno pri tej skupini bolnikov. Pri teh bolnikih, ki so prejemali empagliflozin, pogosteje (v primerjavi z bolniki, ki so prejemali placebo), so opazili neželene učinke, ki jih je povzročila hipovolemija. Izkušnje z uporabo empagliflozina pri bolnikih, starejših od 85 let, so omejene, zato ni priporočljivo predpisati zdravila Jardins bolnikom te starostne skupine.

Uporaba pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za pojav hipovolemije. Glede na mehanizem delovanja lahko uporaba zdravila Jardins povzroči zmerno znižanje krvnega tlaka. Zato je treba zdravilo uporabljati previdno v primerih, ko je znižanje krvnega tlaka nezaželeno, na primer pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi; bolniki, ki so jemali antihipertenzive (z anamnezo arterijske hipotenzije), kot tudi pri bolnikih, starejših od 75 let.

Če bolnik, ki jemlje zdravilo Jardins, razvije stanje, ki lahko povzroči izgubo tekočine (na primer v primeru bolezni prebavil), je treba skrbno spremljati stanje bolnika, krvni tlak in nadzorovati ravnotežje hematokrita in elektrolitov. Lahko zahteva začasno, vse do ponovne vzpostavitve vodne bilance, prekinitev zdravljenja.

Okužba sečil. Incidenca neželenih učinkov, kot so okužbe sečil, je bila primerljiva, kadar je bil empagliflozin uporabljen v odmerku 25 mg in placebo, in je bil večji, če je bil empagliflozin uporabljen v odmerku 10 mg. Pri bolnikih, ki so jemali empagliflozin in placebo, so opazili zapletene okužbe urinarnega trakta (vključno z resnimi okužbami sečil, kot so pielonefritis in urosepsis). V primeru zapletenih okužb sečil je potrebno začasno ukiniti zdravljenje z empagliflozinom.

Laboratorijska analiza urina. Glede na mehanizem delovanja je pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Jardins, določena glukoza v urinu.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Klinične študije o vplivu empagliflozina na sposobnost vožnje in mehanizmov niso bile izvedene. Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil in mehanizmov, ker pri uporabi zdravila Jardins (zlasti v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in / ali insulinom) se lahko razvije hipoglikemija.

Uporaba empagliflozina med nosečnostjo je kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti.

Uporaba empagliflozina med dojenjem je kontraindicirana. Podatki, pridobljeni v predkliničnih študijah na živalih, kažejo na sproščanje empagliflozina z materinim mlekom. Tveganje izpostavljenosti novorojenčkov in dojenčkov ni izključeno. Če je potrebno, je treba uporabo empagliflozina med dojenjem in dojenjem prekiniti.

Učinkovitost zdravila Jardins je odvisna od delovanja ledvic. Zato je priporočljivo spremljati delovanje ledvic pred imenovanjem in periodično med zdravljenjem (vsaj enkrat na leto), pa tudi pred imenovanjem sočasnega zdravljenja, ki lahko negativno vpliva na delovanje ledvic.

Kontraindicirana uporaba pri bolnikih z ledvično insuficienco z GFR 2.

Bolniki, stari 75 let in več, imajo povečano tveganje za dehidracijo. Pri teh bolnikih, ki so prejemali empagliflozin, pogosteje (v primerjavi z bolniki, ki so prejemali placebo), so opazili neželene učinke, ki jih je povzročila hipovolemija.

Izkušnje z uporabo empagliflozina pri bolnikih, starejših od 85 let, so omejene, zato ni priporočljivo predpisati zdravila Jardins bolnikom te starostne skupine.

Zdravilo je na voljo na recept.

Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.