Sulfonilsečnina za zdravljenje sladkorne bolezni

• Diagnostika

Sulfonilsečnina je peroralno zdravilo za zniževanje glukoze, pridobljeno iz sulfamida in se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Delovanje sulfonilsečninskih zdravil temelji na stimulaciji celic otočkov (beta celic) trebušne slinavke, kar vodi do sproščanja insulina.

Sulfoniluree zdravila vključujejo klorpropamid, tolazamid (sin. Tolinaze), glibenklamid (sin. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, gliburida, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (sin. glimepirid-Teva, meglimid), gliklazida (sin. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizida (sin. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Mehanizem delovanja derivatov sulfonilsečnine.

1. Stimulirajte celice beta trebušne slinavke (ki vzdržujejo raven insulina v krvi, zagotovite hitro tvorbo in sproščanje insulina) in povečajte njihovo občutljivost na glukozo.

2. Izboljšajte delovanje insulina, zavirajte delovanje insulinaze (encima, ki razgrajuje insulin), oslabi vezavo insulina na beljakovine, zmanjša vezavo insulina s protitelesi.

3. Povečajte občutljivost receptorjev mišic in maščobnih tkiv na insulin, povečajte količino insulinskih receptorjev na membranah tkiv.

4. Izboljšanje izrabe glukoze v mišicah in jetrih s povečanjem endogenega insulina.

5. Zavirajo sproščanje glukoze iz jeter, zavirajo glukoneogenezo (tvorba glukoze v telesu iz beljakovin, maščob in drugih ne-ogljikovih hidratov), ​​ketoza (povišane ravni ketonskih teles) v jetrih.

6. V maščobnem tkivu: zavirajo lipolizo (razgradnja maščob), aktivnost proizvodnje trigliceridne lipaze (encim, ki razgrajuje trigliceride na glicerol in proste maščobne kisline), povečuje absorpcijo in oksidacijo glukoze.

7. Zavirajte aktivnost alfa celic Langerhansovih otočkov (alfa celice izločajo glukagon, antagonist insulina).

8. Odpravite izločanje somatostatina (somatostatin zavira izločanje insulina).

9. Povečajte plazemske koncentracije cinka, železa in magnezija.

Zdravila, ki povečujejo ali zavirajo hipoglikemični učinek zdravil s sulfonilsečnino.

Okrepiti delovanje za zniževanje sladkorja.

Allopurinol, anabolni hormoni, antikoagulanti (kumarini), sulfanilamidna zdravila, salicilati, tetraciklini, zaviralci beta, zaviralci MAO, bezafibrat, cimetidin, ciklofosfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenilbutazon, etionamidi, imitanti, etionamidi, etionamidi

Zavira hipoglikemični učinek.

• Nikotinska kislina in njeni derivati, saluretiki (tiazidi), odvajala,
• indometacin, tiroidni hormoni, glukokortikoidi, simpatikomimetiki, t
• barbiturati, estrogeni, klorpromazin, diazoksid, acetazolamid, rifampicin,
• izoniazid, hormonske kontraceptive, litijeve soli, zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Indikacije za dajanje zdravil za sulfonilsečnino.

Sladkorna bolezen tipa 2 z naslednjimi pogoji:

• - Normalna ali povečana telesna teža bolnika;
• - Nezmožnost doseči nadomestilo za bolezen z eno samo prehrano;
• - Trajanje bolezni do 15 let.

Zdravila za zniževanje sladkorja

Glede na mehanizem delovanja se tabletirana hipoglikemična sredstva delijo na:

• zdravila, ki stimulirajo izločanje insulina;
• zdravila, ki zmanjšajo absorpcijo glukoze v črevesju;
• zdravila, ki zmanjšajo nastajanje glukoze v jetrih in odpornost mišic in maščobnega tkiva na inzulin.

Pravila dodelitve

1. Prva izbira zdravil za sladkorno bolezen tipa 2 pri bolnikih s prekomerno telesno težo so metformin ali tiazolidindioni.
   
2. Pri bolnikih z normalno telesno maso imajo prednost sulfonilsečnina ali meglitinidi.
   
3. Z neučinkovitostjo uporabe ene tablete je praviloma predpisana kombinacija dveh (manj pogosto od treh) zdravil. Najpogosteje uporabljene kombinacije:
   
   • sulfonilsečnina + metformin;
   • metformin + tiazolidindion;
   • Metformin + tiazolidindion + sulfonilsečnina.
     
4. Sočasna uporaba več sulfonilsečnin, kot tudi kombinacija sulfoniluree z meglitinidi, se šteje za nesprejemljivo.
   
5. V primeru neuspešnega zdravljenja s tabletami s hipoglikemičnimi zdravili v kombinaciji z dieto in fizičnimi napori začnejo zdravljenje z insulinom.
   

Sulfonilna sečnina

Najbolj priljubljena so zdravila, povezana s derivati ​​sulfonilsečnine (do 90% vseh zdravil za zniževanje sladkorja). Menijo, da je povečanje izločanja insulina z zdravili tega razreda potrebno za premagovanje insulinske rezistence lastnega insulina.

Sulfonilsečninski pripravki druge generacije vključujejo:

• Gliklazid - ima izrazit pozitivni učinek na mikrocirkulacijo, pretok krvi, pozitivno vpliva na mikrovaskularne zaplete sladkorne bolezni.
• Glibenklamid - ima najmočnejši hipoglikemični učinek. Trenutno je vedno več publikacij, ki govorijo o negativnem vplivu tega zdravila na potek bolezni srca in ožilja.
• Glipizid - ima izrazit hipoglikemični učinek, vendar je trajanje delovanja krajše kot pri glibenklamidu.
• Glikvidon - edino zdravilo v tej skupini, ki je dodeljeno bolnikom z zmerno hudo okvaro ledvic. Ima najkrajši čas delovanja.

Pripravke tretje generacije sulfonilsečnine predstavlja Glimerimid:

• začne delovati prej in ima daljše obdobje izpostavljenosti (do 24 ur) pri nižjih odmerkih;
• možnost jemanja zdravila le enkrat na dan;
• ne zmanjša izločanja insulina med vadbo;
• povzroča hitro sproščanje insulina kot odziv na obrok;
• lahko se uporablja za zmerno odpoved ledvic;
• tveganje hipoglikemije v primerjavi z drugimi zdravili tega razreda.

Največja učinkovitost zdravil za sulfonilsečnino je opažena pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, vendar z normalno telesno maso.

Sulfonilsečnina je predpisana za sladkorno bolezen tipa 2, kadar prehrana in redna telesna dejavnost ne pomagata.

Sulfonilsečnina je kontraindicirana: bolniki s sladkorno boleznijo tipa 1, nosečnice in med dojenjem, s hudo patologijo jeter in ledvic, z diabetično gangreno. Posebno pozornost je treba nameniti v primeru razjede želodca in dvanajstnika, kot tudi v febrilnih stanjih pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom.

Po statističnih podatkih na žalost le tretjina bolnikov doseže optimalno kompenzacijo sladkorne bolezni pri uporabi preparatov sulfonilsečnine. Ostalim bolnikom svetujemo, da ta zdravila združijo z drugimi tabletami ali pa preidejo na zdravljenje z insulinom.

Biguanidi

Edino zdravilo v tej skupini je metformin, ki upočasni proizvodnjo in sproščanje glukoze v jetrih, izboljša izrabo glukoze v perifernih tkivih, izboljša krvni obtok in normalizira metabolizem lipidov. Hipoglikemični učinek se razvije 2-3 dni po začetku zdravljenja. Hkrati se zmanjša raven glikemije na prazen želodec, zmanjša apetit.

Značilnost metformina je stabilizacija in celo izguba teže - noben od drugih hipoglikemikov nima takšnega učinka.

Indikacije za uporabo metformina so: diabetes mellitus tip 2 pri bolnikih s prekomerno telesno težo, prediabetesom, intoleranco za zdravila s sulfonilsečnino.

Metformin je kontraindiciran: bolniki s sladkorno boleznijo tipa 1, nosečnice in med hranjenjem, s hudo patologijo jeter in ledvic, z akutnimi zapleti sladkorne bolezni, z akutnimi okužbami, s kakršnimi koli boleznimi, ki jih spremlja nezadostna oskrba s kisikom.

Zaviralci alfa glikozidaze

Zdravila iz te skupine vključujejo akarbozo in miglitol, ki upočasnijo razgradnjo ogljikovih hidratov v črevesju, kar zagotavlja počasnejšo absorpcijo glukoze v kri. Zaradi tega se zvišanje krvnega sladkorja pri prehranjevanju poravna, ni tveganja za hipoglikemijo.

Značilnost teh zdravil je njihova učinkovitost pri uporabi velikega števila kompleksnih ogljikovih hidratov. Če v prehrani bolnikov prevladujejo preprosti ogljikovi hidrati, potem zdravljenje z zaviralci alfa-glikozidaze ne daje pozitivnega učinka. Ta mehanizem delovanja naredi zdravila te skupine najučinkovitejša pri normalni glikemiji na tešče in ostrem dvigu po obroku. Tudi ta zdravila praktično ne povečajo telesne teže.

Inhibitorji alfa-glikozidaze so indicirani za bolnike z diabetesom mellitusom tipa 2 z neučinkovito dieto in telesno vadbo s prevlado hiperglikemije po jedi.

Kontraindikacije za uporabo inhibitorjev alfa glikozidaze so: diabetična ketoacidoza, jetrna ciroza, akutno in kronično vnetje črevesja, gastrointestinalna patologija s povečano tvorbo plina, ulcerozni kolitis, črevesna obstrukcija, velika kila, izrazito poslabšanje delovanja ledvic, nosečnost in dojenje.

Tiazolidindioni (glitazoni)

Zdravila iz te skupine vključujejo pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, ki zmanjšuje odpornost proti insulinu, zmanjšuje sproščanje glukoze v jetrih, ohranja funkcijo celic, ki proizvajajo insulin.

Delovanje teh zdravil je podobno učinkom metformina, vendar so prikrajšani za negativne lastnosti - poleg zmanjšanja insulinske rezistence lahko zdravila te skupine upočasnijo razvoj zapletov ledvic in arterijske hipertenzije ter ugodno vplivajo na presnovo lipidov. Po drugi strani pa je pri jemanju glitazonov potrebno stalno nadzorovati delovanje jeter. Trenutno obstajajo poročila, da lahko uporaba rosiglitazona poveča tveganje za miokardni infarkt in srčno-žilno okvaro.

Glitazoni so indicirani za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2 v primerih prehranske neučinkovitosti in fizičnega napora s pretežno insulinsko rezistenco.

Kontraindikacije so: diabetes mellitus tipa 1, diabetična ketoacidoza, nosečnost in dojenje, huda bolezen jeter, hudo srčno popuščanje.

Meglitinidi

Pripravki iz te skupine vključujejo repaglinid in nateglinid, ki imata kratkoročni hipoglikemični učinek. Meglitinidi uravnavajo koncentracijo glukoze po obroku, kar omogoča, da se ne držijo strogega prehranskega načrta, ker zdravilo se uporablja neposredno pred obroki.

Značilnost meglitinidov je visoko znižanje ravni glukoze: na prazen želodec pri 4 mmol / l; po jedi - pri 6 mmol / l. Koncentracija glikiranega hemoglobina HbA1c se zmanjša za 2%. Pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo povečanja telesne mase in ne potrebujejo izbire odmerka. Med jemanjem alkohola in nekaterih zdravil opazimo povečan učinek zniževanja glukoze.

Indikacija za uporabo meglitinidov je sladkorna bolezen tipa 2 v primerih neučinkovite prehrane in gibanja.

Miglitinida je kontraindicirana: bolniki s sladkorno boleznijo tipa 1, s diabetično ketoacidozo, nosečnostjo in dojenjem, s povečano občutljivostjo za zdravilo.

Sulfonilsečnine

Sulfonilsečnine so razred sistemskih herbicidov s širokim spektrom delovanja. Ta zdravila imajo visoko biološko aktivnost, visoko selektivnost, sistemsko podaljšano delovanje in odpornost v bioloških medijih, kar vodi do njihove razširjene razširjenosti.

Vsebina:

Pripravki za sulfonilsečnino so bili pozorni že od osemdesetih let prejšnjega stoletja. Znanstveniki vseh držav so izvedli in sedaj izvajajo aktivne raziskave, katerih cilj je povečanje obsega teh snovi, izboljšanje pripravljalnih oblik. [3]

Fizikalne in kemijske lastnosti

Struktura substituirane molekule sulfonilsečnine obsega tri dele: arilno jedro, heterociklično jedro in most sulfonilsečnine, ki povezuje prva dva dela. Med fenilsulfonilsečninami, kjer je heterocikel predstavljen s pirimidinskim ali sim-triazinskim obročem, so najbolj aktivne spojine, ki vsebujejo metoksi - (- OCH)₃) metil - (- CH₃) in klor - (- Cl) skupino kot nadomestke. Derivati ​​sulfonilsečnine so šibke kisline: v klorsulfuronu, triasulfuronu, klorimuron-etilu so kisle lastnosti bolj izrazite (pKa = 3,6 - 4,6) v primerjavi z metiltio- in metoksisulfonilureo (tribenuron-metil, metsulfuron-metil itd.). Nekatere substituirane sulfonilsečnine imajo povečano hlapnost - P_v. Zato so herbicidi, katerih recept vsebuje amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10 -2 mPa), pirazosulfuron-etil (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) ali triflusulfuron-metil (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), je treba takoj po nanosu vgraditi v zemljo. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, tridimenzionalni model molekule

Vplivi na škodljivce

Mehanizem delovanja

Vsi herbicidi iz skupine sulfonilsečnine se aktivno absorbirajo v korenine in liste rastlin, nekateri od njih pa se odlikujejo s počasnejšo stopnjo razstrupljanja v tleh in posledično opazno stopnjo preostale fitotoksičnosti. Optimalno uničenje širokolistnih plevelov je doseženo s predelavo v fazi sadike (višina rastline ne presega 10 cm). Herbicidi na osnovi klorsulfurona, metsulfuron-metila, triasulfurona in amidosulfurona zagotavljajo uničevanje rastočih plevelov skozi rastno dobo, zato jih je priporočljivo uporabljati pri tretiranju pred semenom, pred nastopom in postopki po nastanku. Herbicidi, vključno s tribenuron-metilom, tifensulfuron-metilom, pirazosulfuron-metilom, kot aktivno sestavino imajo kratek preostali učinek - priporočljivo je, da se uporabljajo samo za obdelavo po spravilu. [6]

Simptomi poškodb

Potlačene vrste plevela

Odpornost

Uporaba

Visoka herbicidna aktivnost substituiranih sulfonilsečnin in izrazita selektivnost omogočata uporabo teh pripravkov za plevenje zrnatih pridelkov (ječmen, pšenico) ter riž, koruzo, oljno repico, sladkorno peso in sojo. Sulfonilsečnina se uporablja proti večletnim širokolistnim plevelovam, ki so zakoreninjeni v travnikih (travniki, pašniki, travniki) in za popolno uničenje vegetacije na neobdelanih zemljiščih: cestnih nasipov, letališč itd. [6]

Analiza tehnične in ekonomske učinkovitosti pripravkov sulfonilsečnine v poljskih pogojih je pokazala, da so žitne kulture zelo odporne na opisane herbicide v obdobju od dveh faz do dveh cevi, največji učinek pa se doseže pri škropljenju mladih aktivno rastočih plevelov. [6]

Sulfonilsečnine so učinkovite ne glede na vremenske razmere. Obdelava se lahko opravi pri 5 ° C, kar vodi do večje izbire obdobja uporabe. [1]

Tank mešanice

• mešanica ohranja visoko herbicidno delovanje zdravila in povečuje obseg uničevanja različnih vrst plevela;
• uporaba začetnih doz vsake komponente v zmesi je lahko 2-3 krat manjša kot v individualni pripravljalni obliki, kar zmanjšuje obremenitev okolja za okolje;
• mešane kombinacije povečajo obseg herbicidov, zaradi česar se poveča verjetnost alternativnih možnosti za kemično zaščito rastlin s herbicidi;
• zaradi različnih mehanizmov delovanja na isti vrsti je mogoče zmanjšati tveganje za nastanek "odporne vegetacije plevelov". [6]

Toksikološke lastnosti in lastnosti

V tleh

Na alkalnih in nevtralnih tleh se pojav zdravljenja zdi zelo jasno. [3]

Na splošno je razpolovna doba pripravkov sulfonilsečnine v tleh 30–40 dni, preostale količine pa so še daljše. Na težkih tleh v suhih razmerah jih je mogoče najti v štirih letih. Toda tribenuron-metil je 10 dni popolnoma uničen. V rastlinah so njegove nenevarne preostale količine najdene v približno dveh tednih. [3]

Uporabne vrste in entomofage

Toplo krvav

Razredi nevarnosti

Zgodovina

Herbicide razreda sulfonilsečnine so razvili v poznih 70-ih letih 20. stoletja s strani podjetja DuPont (ZDA). [8] Priprave te skupine so prvič poročali na IV. Mednarodnem kongresu o varstvu rastlin leta 1978. Od takrat je bilo patentiranih več sto spojin. [3]

V obdobju 1970-1990. tako v svetu kot tudi pri nas so se široko uporabljali herbicidi iz skupine derivatov sečnine, kot so diuron, metoksuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluorometuron, klorbromuron itd., vendar je v letopisu Državnega kataloga pesticidov in agrokemikalij dovoljeno uporabljati na ozemlju Rusija, ti herbicidi se niso pojavili od leta 1997. Nekateri od njih pa se še vedno uporabljajo v številnih znanstvenih študijah kot vzorčne spojine (diuron, linuron, monolinuron). Diuron se na primer še vedno uporablja za preučevanje procesa prenosa elektronov v fotosintetskih organizmih. Poleg tega je zaradi visoke stabilnosti teh herbicidov v okolju še vedno pomembno preučiti procese njihove transformacije v tleh in sosednjih okoljih.

Sulfonilsečninski derivati ​​so nadomestili sečnino kot herbicide. V svetovnem kmetijstvu leta 1982 so se prvič prodajali herbicidi chlorsulfuron (trgovsko ime gline) in nato drugi herbicidi na osnovi sulfonilsečnine. To je zelo obetaven razred kemičnih spojin, v katerega spadajo herbicidi nove generacije, ki kažejo herbicidno aktivnost pri stopnjah porabe za 1-2 reda nižje v primerjavi s tradicionalno uporabljenimi zdravili. [5]

Pregled pripravkov sulfonilsečnine

Z nezadostno proizvodnjo insulina je prišlo do povečanja njegove koncentracije. Derivati ​​sulfonilsečnine so zdravila, ki povečajo izločanje hormonov in so sintetična hipoglikemična zdravila.

Za njih je značilen izrazitejši učinek v primerjavi z drugimi tabletnimi sredstvi s podobnim učinkom.

Na kratko o skupini zdravil

Sulfonilsečninski derivati ​​(PSM) - skupina zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni. Poleg hipoglikemije imajo učinek zniževanja holesterola.

Razvrstitev zdravil od uvedbe:

1. Prvo generacijo predstavljajo klorpropamid, tolbutamid. Danes jih praktično ne uporabljamo. Značilnost je krajši ukrep, da se doseže učinek, določen v večjem obsegu.
2. Druga generacija - Glibenklamid, Glipizid, Gliklazid, Glimepirid. Imajo manj izrazite manifestacije stranskih učinkov, imenujemo jih v manjših količinah.

S pomočjo skupine zdravil je mogoče doseči dobro kompenzacijo za sladkorno bolezen. To vam omogoča, da preprečite in upočasnite razvoj zapletov.

Sprejem PSM zagotavlja:

• zmanjšana proizvodnja glukoze v jetrih;
• stimulacija p-celic pankreasa za izboljšanje občutljivosti glukoze;
• povečana občutljivost tkiva na hormon;
• zavrtje izločanja somatostatina, ki zavira insulin.

Seznam zdravil PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mehanizem delovanja

Glavna komponenta vpliva na specifične receptorje kanalov in jih aktivno blokira. Obstaja depolarizacija β-celičnih membran in posledično odpiranje kalcijevih kanalov. Potem pridejo Ca ioni v celice beta.

Posledica je sproščanje hormona iz znotrajceličnih granul in njegovo sproščanje v kri. Učinek PSM ni odvisen od koncentracije glukoze. Zato se pogosto zgodi hipoglikemično stanje.

Zdravila se absorbirajo v prebavnem traktu, njihovo delovanje se začne 2 uri po zaužitju. Metaboliziral v jetrih, izločal, razen Glykvidona, skozi ledvice.

Razpolovna doba in trajanje delovanja za vsako skupino zdravil sta različni. Vezava na plazemske beljakovine je od 94 do 99%. Pot eliminacije, odvisna od zdravila, je ledvična, ledvično-jetrna, jetrna. Pri delitvi hrane se absorpcija aktivne snovi zmanjša.

Indikacije za imenovanje

Sulfonilsečninski derivati ​​so predpisani za sladkorno bolezen tipa 2:

• z nezadostno proizvodnjo insulina;
• medtem ko zmanjšuje občutljivost za tkivne hormone;
• z neučinkovitostjo prehranske terapije.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za derivate sulfonilsečnine vključujejo: t

• Diabetes tipa 1;
• motnje v delovanju jeter;
• nosečnost;
• dojenje;
• disfunkcija ledvic;
• ketoacidoza;
• operativne posege;
• preobčutljivost na sulfonamide in pomožne sestavine;
• nestrpnost do PSM;
• anemija;
• akutni infekcijski procesi;
• starosti do 18 let.

Za visoko vsebnost sladkorja na tešče ni predpisanih nobenih zdravil - več kot 14 mmol / l. Prav tako ne uporabljajte, kadar je dnevna potreba po insulinu večja od 40 U. Ni priporočljivo za bolnike s hudo sladkorno boleznijo v prisotnosti pomanjkanja β-celic.

Glykvidon se lahko imenuje za osebe z rahlimi poškodbami ledvic. Njegov umik poteka (približno 95%) skozi črevesje. Uporaba PSM lahko tvori odpornost. Da bi zmanjšali te pojave, jih lahko kombiniramo z insulinom in bigvanidi.

Skupina zdravil se običajno dobro prenaša. Med negativnimi učinki pogoste hipoglikemije je huda hipoglikemija le v 5% primerov. Tudi med zdravljenjem opazimo povečanje telesne mase. To je posledica izločanja endogenega insulina.

Naslednji neželeni učinki so manj pogosti:

• dispeptične motnje;
• kovinski okus v ustih;
• hiponatremija;
• hemolitična anemija;
• okvare ledvic;
• alergijske reakcije;
• motnje jeter;
• levkopenija in trombocitopenija;
• holestatična zlatenica.

Doziranje in administracija

Odmerjanje zdravila PSM, ki ga je predpisal zdravnik. Določa se na podlagi analize podatkov o stanju metabolizma.

Priporočljivo je začeti zdravljenje s PSM s šibkejšimi, če ni učinka, preklopite na močnejša zdravila. Glibenklamid ima izrazitejši učinek zniževanja sladkorja kot drugi hipoglikemični peroralni učinkovini.

Sprejem imenovanega zdravila iz te skupine se začne z minimalnimi odmerki. V dveh tednih se postopoma poveča. PSM se lahko daje z insulinom in drugimi predhodno pripravljenimi hipoglikemičnimi sredstvi.

Doziranje v takih primerih se zmanjša, izbira se pravilnejša. Pri doseganju stalne odškodnine se vrne v običajno shemo zdravljenja. Če je potreba po insulinu manjša od 10 enot / dan, zdravnik izvede prehod bolnika na pripravke sulfonilsečnine.

Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2

Odmerek določenega zdravila je naveden v navodilih za uporabo. Upoštevana je proizvodnja in značilnosti samega zdravila (aktivne sestavine). Dnevni odmerek za klorpropamid (1. generacija) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generacija), Glikvidona (2. generacija) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generacija) - 0,02 g. Bolniki z okvarjenimi ledvicami in jetri, starejši ljudje začetni odmerek se zmanjša.

Vsa sredstva skupine PSM se vzamejo pol ure do uro pred obroki. To zagotavlja boljšo absorpcijo zdravil in posledično zmanjšanje postprandialne glikemije. Če obstajajo očitne dispeptične motnje, se PSM vzame po obrokih.

Varnostni ukrepi

Pri starejših je tveganje za hipoglikemijo veliko večje. Da bi preprečili neželene posledice, je tej kategoriji bolnikov predpisana zdravila z najkrajšim trajanjem.

Priporočljivo je zavrniti zdravila z dolgotrajnim delovanjem (glibenklamid) in preklopiti na kratkotrajno delovanje (Glikvidon, Gliklazid).

Jemanje derivatov sulfonilsečnine povzroča tveganje za hipoglikemijo. V procesu zdravljenja je treba spremljati raven sladkorja. Priporočljivo je, da upoštevate načrt zdravljenja, ki ga je določil zdravnik.

Če je zavrnjena, se količina glukoze lahko spreminja. V primeru razvoja drugih bolezni med zdravljenjem PSM morate obvestiti zdravnika.

V procesu zdravljenja se spremljajo naslednji kazalniki:

Ni priporočljivo spreminjati odmerka, preiti na drugo zdravilo, prekiniti zdravljenje brez posvetovanja. Droge so pomembne za uporabo ob predvidenem času.

Preseganje predpisanega odmerka lahko vodi do hipoglikemije. Da bi ga odstranili, bolnik vzame 25 g glukoze. Vsak tak položaj v primeru povečanja odmerka zdravila poroča zdravniku.

Pri hudi hipoglikemiji, ki jo spremlja izguba zavesti, morate poiskati zdravniško pomoč.

Uvedena glukoza. Morda boste potrebovali dodatno injekcijo glukagona IM / IV. Po prvi pomoči bo potrebno nekaj dni spremljati stanje z rednim merjenjem sladkorja.

Videoposnetek o zdravilih za sladkorno bolezen tipa 2:

Interakcija PSM z drugimi zdravili

Med jemanjem drugih zdravil se upošteva njihova združljivost s sulfonilsečninami. Anabolični hormoni, antidepresivi, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, sulfonamidi, klofibrat, moški hormoni, kumarini, tetraciklinski zdravili, mikonazol, salicilati, druga hipoglikemična sredstva in insulin povečajo hipoglikemični učinek.

Kortikosteroidi, barbiturati, glukagon, laksativi, estrogeni in gestageni, nikotinska kislina, klorpromazin, fenotiazin, diuretiki, tiroidni hormoni, isoniazid, tiazidi zmanjšajo učinek PSM.

sulfonilsečnine

Slovar sopomenk ASIS. V.N. Trishin. 2013

Oglejte si, kaj je "sulfonilurea" v drugih slovarjih:

sulfonilurea - sulfonilurea... Ortografski referenčni slovar

SULPHONYLMOCHEVINA - (sulfonilsečnina) je predstavnik skupine peroralnih hipoglikemičnih zdravil, pridobljenih iz sulfamida, ki se uporabljajo za zdravljenje diabetesa mellitusa, ki ni odvisen od insulina. Učinek teh snovi temelji na stimulaciji otočkov...... medicinski slovar

Sulfonilsečnina (Sulphonylurea) je predstavnik skupine peroralnih hipoglikemičnih zdravil, pridobljenih iz sulfamida, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina. Delovanje teh snovi temelji na stimulaciji celic otočka trebušne slinavke...... medicinski izrazi

Snov Zdravilna oralna hipoglikemija (Oralni hipoglikemični drog) - snov, ki pomaga zmanjšati glukozo v krvi; Ta zdravila se jemljejo peroralno za zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina (tip II). Med njimi so zdravila, ki vsebujejo sulfonilsečnino (na primer,......) Zdravstvene izraze

Glibenklamid (glibenklamid) je zdravilna učinkovina, ki znižuje krvni sladkor; za zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina (glejte Sulfonylurea). Dodeljeno notranjosti. Možni neželeni učinki: rahla prebava in kožne bolezni...... Zdravstveni pogoji

Gliklazid (Gliklazid) - oralna hipoglikemična učinkovina, ki vključuje sulfonilsečnino; za zdravljenje diabetesa, ki ni odvisen od insulina (tipa II). Trgovsko ime: diamicron (diamicron). Vir: Medicinski slovar... Medicinski pogoji

Glipizid (Glipiyde) - zdravilna učinkovina; uporablja se za znižanje ravni sladkorja v krvi (s hiperglikmijo) pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina, če ustrezne spremembe v prehrani ne dajejo želenih rezultatov (glejte...... Zdravstveni pogoji

Tolazamid (Tolawmide) - zdravilna učinkovina; za oralno zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina. Možni neželeni učinki so slabost, izguba apetita, driska, šibkost in letargija. Trgovsko ime: Tolanase (Tolanase). Glej tudi...... medicinske izraze

Tolbutamid (tolbutamid) - zdravilna učinkovina; za oralno zdravljenje sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina. Tolbutamid deluje neposredno na trebušno slinavko, kar spodbuja izločanje insulina; To zdravilo je še posebej učinkovito v medicinskih izrazih

Klorpropamid (klorpropamid) je zdravilo, ki znižuje krvni sladkor. Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni, neodvisne od insulina, pri odraslih. Dodeljeno notranjosti; možni neželeni učinki: kožne alergije in prebavne motnje. Trgovanje... Zdravstveni pogoji

Sulfonilna sečnina

Glavni podatki:

• Sladkorna bolezen tipa 2.

Značilnosti: učinek zdravil, ki temelji na stimulaciji izločanja insulina v trebušni slinavki. Dodatni "deli" insulina omogočajo prevzem glukoze z neobčutljivimi tkivi.

Najpogostejši neželeni učinki so alergijske reakcije, hipoglikemija, slabost.

Glavne kontraindikacije so: individualna intoleranca, diabetes mellitus tipa 1, diabetična ketoacidoza, nosečnost, dojenje, hude okvare jeter in ledvic, levkopenija, črevesna obstrukcija.

Pomembne informacije o bolniku:

• Pojavlja se pojav neobčutljivosti na zdravila za sulfonilsečnino. Lahko se pojavi na začetku sprejema ali pa se razvije skozi čas. V teh primerih se spremeni režim zdravljenja.
• Ko morate slediti dieti. Droge spodbujajo apetit, visoko kalorična hrana pa hitro vodi do povečanja telesne mase. In če ne omejite uživanja ogljikovih hidratov, bo zdravljenje neučinkovito. Nezaželeno je piti alkoholne pijače, še posebej močne.
• Včasih droge povzročajo disfunkcijo jeter in krvotvornih organov - za spremljanje, morate občasno opraviti krvni test.

Sulfonilsečninski pripravki Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Napisala Alla 20. novembra 2018. Objavljeno v Zdravljenje novice

Sulfonilsečnina, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Njihovo delovanje je sestavljeno predvsem iz stimuliranja celic β-trebušne slinavke za izločanje insulina, kar pomeni, da derivati ​​sulfonilsečnine spodbujajo trebušno slinavko k tvorbi insulina. Tako učinek zdravila pomaga nadomestiti sladkorno bolezen. Glavni neželeni učinki so tveganje za hipoglikemijo in povečanje telesne mase.

Seznam zdravil za sulfonilsečnino

Derivati ​​sulfonilsečnine na farmacevtskem trgu so predstavljeni z naslednjimi komercialnimi pripravki.

Sulfonilsečnina za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2

sulfonilurea II generacije)

• poveča občutljivost tkiv na insulin;
• zavira razvoj ateroskleroze;
• zmanjšuje nastajanje mikrotromba (preprečuje adhezijo trombocitov).

Glihidon (sistem druge generacije

• 95% se izloči v žolč in ne skozi ledvice, zaradi česar je varno pri ledvični odpovedi

tretja generacija (Oltar)

• poveča občutljivost tkiv na insulin;
• zavira razvoj ateroskleroze;
• zmanjšuje nastanek mikrotromba (preprečuje adhezijo trombocitov);

• poveča občutljivost tkiv na insulin;
• zmanjšuje nastanek mikrotromba (preprečuje adhezijo trombocitov);

Sulfonilsečnina mehanizem delovanja

Vsa zdravila v tej skupini delujejo predvsem na beta celice pankreasa.

• Ta zdravila se proizvajajo v celicah trebušne slinavke (imenovane receptor SUR1) in tako stimulirajo izločanje insulina. To vodi do povišanja ravni insulina v krvi, kar znižuje raven krvnega sladkorja.
• To je možno le, če so celice trebušne slinavke sposobne proizvajati in sproščati insulin.
• Zato ta zdravila ne delujejo in ne učinkujejo pri sladkorni bolezni tipa 1.
• Kot je znano pri sladkorni bolezni tipa 2, se beta celice sčasoma "izčrpajo" in ne morejo proizvajati insulina. V tem primeru bo treba v telesu dopolniti insulin v obliki subkutanih injekcij, uporaba sulfonilsečnine pa postane neučinkovita.
• Poleg tega so študije pokazale, da lahko ta zdravila povečajo občutljivost za inzulin v jetrih, mišicah in maščobnih celicah.

Predpisana zdravila za sulfonilsečnino

Zdravila priporočamo, če imate sladkorno bolezen tipa 2, in ne smete uporabiti zdravila Metformin zaradi kontraindikacij ali če imate resne neželene učinke.

V tem primeru (še posebej, če imate prekomerno telesno težo ali prekomerno telesno težo), lahko obstaja več koristnih zdravil iz skupine zaviralcev DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ali SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - ker ne povečujejo mase, za razliko od derivatov sulfonilsečnine.

Pri sladkorni bolezni, če jemljete metformin, redno skrbite za svojo prehrano in telesno vadbo ter je raven sladkorja v krvi nad sprejemljivimi, lahko kot naslednji korak pri zdravljenju predpisujete tudi derivate sulfonilsečnine.

Kontraindikacije

Sulfonilsečninskih derivatov se ne sme uporabljati v naslednjih primerih: t

• Preobčutljivost za sulfonilsečnino ali antibiotike iz skupine sufonamidov (če imate alergijsko reakcijo na antibiotike, kot so Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - obvestite svojega zdravnika);
• Diabetes tipa 1;
• Ketoacidoza;
• Huda jetrna in / ali ledvična disfunkcija (izjema je glykvidon, ki izvira iz žolča, zato ga je mogoče uporabiti, če pride do odpovedi ledvic);
• Nosečnost in dojenje.

Zgoraj navedenih zdravil se tudi ne sme uporabljati v razmerah, kjer se potreba po insulinu v telesu znatno poveča - na primer v primeru resnih okužb ali kirurških posegov. V teh primerih lahko zdravnik priporoči začasno uporabo insulina.

Sulfonilurejski derivati, kako jemati

Vsa zdravila iz te skupine se jemljejo oralno.

• Vzeti jih je treba tik pred ali med obroki.
• Glimepirid in Gliklazid s podaljšanim sproščanjem (npr. Diaprel MR) se vzamejo enkrat na dan zjutraj med zajtrkom.
• Gliklazid se uporablja dvakrat na dan.
• Način uporabe glikvidona in glipizida je odvisen od priporočenega odmerka - majhen odmerek lahko dajemo več kot 2 ali 3-krat na dan.
• Običajno zdravnik najprej priporoča manjši odmerek zdravila, ki ga je potem mogoče povečati, če je učinkovitost zdravila prenizka (tj. Vrednosti sladkorja so še vedno previsoke).
• Če ste pozabili vzeti zdravilo, ne povečujte naslednjega odmerka. Povezan je s tveganjem za hipoglikemijo.
• Ne zdravite se sami. Odmerek zdravila predpisuje izključno zdravnik.

Prednosti uporabe te skupine zdravil:

• učinkovito znižanje glukoze;
• dober učinek na sladkorno bolezen - nižje ravni glikiranega hemoglobina za 1-2% (podobno metforminu);
• dodatni učinki zdravila, povezani s povečano občutljivostjo tkiv na insulin;
• preprosta metoda odmerjanja;
• razumno ceno.

Neželeni učinki derivatov sulfonilne ure

Glavni neželeni učinek je tveganje za hipoglikemijo. Tveganje za hipoglikemijo se poveča, če jemljete dodatna zdravila, na primer acenokumarol ali varfarin, nekatere antibiotike, aspirin ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, kot je ibuprofen.

Poleg tega se to tveganje povečuje po fizičnem naporu, uživanju alkohola in v primeru sočasne bolezni ščitnice ali neustrezne prehrane.

Drug zelo neugoden učinek uporabe sulfonilsečnine je povečanje telesne mase, ki je v primeru sladkorne bolezni zelo nezaželeno, saj povečuje odpornost na insulin.