Izdelek za žolčne kisline

  • Hipoglikemija

Sestavljalci žolčnih kislin (angleški sekvestranti žolčnih kislin) so skupina zdravil za zniževanje lipidov, ki se že nekaj desetletij uporabljajo za zniževanje holesterola v krvi in ​​s tem zmanjšujejo tveganje za koronarne bolezni srca in druge bolezni srca in ožilja. Vendar pa se zaradi nastanka učinkovitejše skupine zdravil za zniževanje lipidov - statinov z manj stranskimi učinki - vse manj uporabljajo sekvestranti žolčnih kislin in se trenutno uporabljajo le kot pomožna in kompleksna terapija.

Mehanizem delovanja sekvestrantov žolčnih kislin

Sestavljalci žolčnih kislin vežejo holesterol in žolčne kisline, ki se sintetizirajo iz holesterola v jetrih. V procesu enterohepatične cirkulacije se približno 97% žolčnih kislin reabsorbira v črevesju in skozi krvni obtok v jetra, nato pa se ponovno izloči v žolč. Zaradi vezave žolčnih kislin, jetra sintetizirajo dodatne količine žolčnih kislin, porabijo holesterol in tako zmanjšajo njegovo skupno količino v telesu.

Sestavine žolčnih kislin pomagajo zniževati holesterol v krvi, zlasti za znižanje povišanih ravni lipoproteinov nizke gostote (LDL) - tako imenovanega "slabega" holesterola. Visok holesterol (holesterol) je povezan s povečanim tveganjem za srčno-žilne bolezni in aterosklerozo (zamašene arterije). V kliničnih študijah je bila uporaba sekvestrantov žolčnih kislin spremljana z znižanjem ravni LDL holesterola in z znatnim zmanjšanjem tveganja za miokardni infarkt, vendar ne z možgansko kapjo. Vendar je treba opozoriti, da so sekvestranti žolčnih kislin na splošno manj učinkoviti od statinov pri zniževanju ravni holesterola in da je možnost dolgotrajne uporabe sekvestrantov žolčnih kislin znatno omejena zaradi slabe tolerance do zdravljenja.

Za zdravljenje srbenja, ki je posledica delne zamašitve žolčnih vodov in kot dodatno zdravljenje za bolnike na posebni dieti, namenjeni zmanjšanju povišanih koncentracij holesterola, so indicirani tudi sekvestranti žolčnih kislin.

Zdravila - sekvestranti žolčnih kislin

Anatomska in terapevtska kemijska klasifikacija (ATC) v skupini "C10 zdravila za zniževanje lipidov" vsebuje podskupino "C10AC sekvestranti žolčnih kislin", ki vključuje naslednja zdravila:

C10AC01 holestiramin (ali kolestiramin), Eng. holestiramina ali kolestiramina
C10AC02 Colestipol, Eng. kolestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Holestiramin, ki je v preteklosti prvo zdravilo za pridobivanje žolčne kisline, je polimer, ki vsebuje amonijeve skupine. V črevesju holestiramin izmenja klorove ione za ione žolčnih kislin. Holestiramin se uporablja v odmerku 8-24 g na dan in ga deli na 2-3 odmerke. Holestiramin zmanjša skupni holesterol v povprečju za 20%. Kolestipol je netopen kopolimer z visoko molekulsko maso dietilen triamina in 1-kloro-2,3-epoksipropana. Kot holestiramin je kolestipol netopna anionska izmenjalna spojina, vendar z nekoliko nižjo sposobnostjo vezave soli žolčnih kislin. Največji odmerek kolestipola je 30 g / dan. Vplivi na lipoproteine ​​in stranske učinke kolestipola so enaki kot pri holestiraminu. Colewellers, zaradi alkiliranih aminov v svoji sestavi, poveča sposobnost vezanja glede soli žolčnih kislin. Glavna prednost točilnega kolesa je pomanjkanje interakcije z drugimi zdravili in manj stranskih učinkov iz prebavil. V študijah z angiografskimi končnimi točkami so proučevali sekvestrante žolčnih kislin, ki so pokazali možnost upočasnjevanja napredovanja ateroskleroze glede na koronarno angiografijo. Sekvestranti žolčnih kislin se lahko predpisujejo tako otrokom kot tudi med nosečnostjo (Russian Society of Cardiology, 2012).

Holestiramin in holestipol pogosto povzročata zaprtje, napenjanje, dispepsijo in neprijetne občutke okusa. Colesevel ima manj stranskih učinkov. Colesevels so bolj sprejemljive za nosečnice kot druga zdravila iz te skupine, ima kategorijo tveganja za plod po FDA B, holestiramin - S. Colestipol in colecctrane, kategorije tveganja za nosečnice s strani FDA niso določene.

Trgovska imena zdravil - sekvestranti žolčnih kislin

V Rusiji sekvestranti žolčnih kislin trenutno niso dovoljeni za uporabo, Questran (holestiramin) pa je prej imel dovoljenje.

Naslednji sekvestranti žolčnih kislin so odobreni za uporabo v ZDA

  • Cholestyramine: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite paketi, Questran, Questran Light, Questran Light paketi, Questran paketi, Locholest, Locholest Light
  • Kolestipol: Colestid, Colestid aromatiziran
  • kolesa: Welchol

Kolekran se v Španiji prodaja pod blagovno znamko Dexide, v Italiji - Pulsar.

V zadnjem času je zdravilo Welchol odobrilo FDA za uporabo pri otrocih, starih 10 let, kot dodatno zdravljenje v kombinaciji z dieto in telesno vadbo za zmanjšanje povišanih ravni lipoproteinov nizke gostote s heterozigotno obliko družinske hiperholesterolemije.

Skladišča žolčnih kislin imajo kontraindikacije, neželene učinke in značilnost uporabe, zato je potrebno posvetovanje s strokovnjakom.

Farmakološka skupina - sekvestranti žolčnih kislin

Opis

Te snovi imajo velike molekularne velikosti in pripadajo polimernim ionskim izmenjevalnim smolam. V črevesju tvorijo neapsorbirajoče komplekse s holesterolom in žolčnimi kislinami. Tako se absorpcija holesterola v prebavnem traktu bistveno zmanjša in sproži sproščanje žolčnih kislin iz telesa.

Priprave

  • Komplet prve pomoči
  • Spletna trgovina
  • O podjetju
  • Pišite nam
  • Stiki izdajatelja:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-pošta: [email protected]
  • Naslov: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Uradna stran skupine RLS ®. Glavna enciklopedija drog in farmacevtski izbor ruskega interneta. Referenčna knjiga zdravil Rlsnet.ru omogoča uporabnikom dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu uporabe zdravil, farmacevtskim podjetjem. Referenčna knjiga o zdravilih vsebuje cene zdravil in izdelkov farmacevtskega trga v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prenos, kopiranje, distribucija informacij je prepovedana brez dovoljenja RLS-Patent LLC.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na spletni strani www.rlsnet.ru, je potrebno sklicevanje na vir informacij.

Smo na socialnih omrežjih:

© 2000-2018. REGISTRACIJA MEDIJEV RUSIJA ® RLS ®

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Sestavine žolčnih kislin za zniževanje holesterola

Zaporedje žolčnih kislin (FFA) - skupina zdravil, ki lahko vežejo kisline z istim imenom v črevesju, je predpisana za znižanje ravni holesterola, lipoproteinov nizke gostote (LDL). Normalizacija presnove lipidov zavira razvoj ateroskleroze in preprečuje razvoj zapletov: koronarne bolezni srca, možgani, miokardni infarkt, možganska kap.

Mehanizem delovanja

Vsi sekvestranti žolčnih kislin imajo enak mehanizem delovanja. Ko vstopajo v črevo, se vežejo na žolč in tvorijo netopne spojine, ki se izločajo v blatu. Običajno se žolčne kisline absorbirajo, prenašajo jih krvni obtok v jetra, kjer se uporabljajo za sintezo novih delcev žolča. Pomanjkanje končnega materiala povzroči, da telo sintetizira nove.

Holesterol je potreben za tvorbo žolčnih kislin. Za ta namen se uporablja približno 75% sterola, ki nastane v jetrih. Povečanje sinteze žolčnih kislin povzroči, da telo išče dodatne vire holesterola. Na primer, delitev LDL ali prenašanje sterola iz perifernih tkiv, to zahteva dodatno količino lipoproteina visoke gostote (HDL).

Nizki odmerki FFA znižajo raven LDL za 10-15%, visoko - 20-25%. Koncentracija HDL se poveča za 5%. Učinek jemanja FFA ni takoj opazen. Največji rezultat dobimo po 21 dneh zdravljenja.

Vsebnost trigliceridov FLC praktično ne vpliva. Včasih se njihova raven celo poveča. Zato je bolje, da jih ne uporabljate pri visokih koncentracijah nevtralnih maščob (več kot 3,0 mmol / l).

Indikacije

FFA je predpisana za odrasle in otroke, mlajše od 6 let. To je edino zdravilo, ki je varno dati otroku z družinsko hiperholesterolemijo. Druga zdravila za zniževanje lipidov se lahko predpisujejo samo za odrasle, razen nekaj statinov.

Hiperlipidemija

FFA je predpisana za hiperlipoproteinemijo 2a tipa. Za hiperlipoproteinemijo je značilno povečanje holesterola, LDL. Bolezen se razvije z nepravilno prehrano, nagnjenostjo, lahko je tudi dedna.

FFA se uporablja za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze. Običajno so zdravila predpisana s statini. Študije potrjujejo, da kombinirana terapija omogoča boljše rezultate z manj stranskimi učinki. Še posebej ugodne kombinacije, če je potrebno, znatno znižajo raven LDL.

Malabsorpcija žolčeve kisline

Vzrok kronične driske je lahko neravnovesje med deležem izločanja žolčnih kislin in njihovim obratnim sesanjem. To stanje opazimo pri Crohnovi bolezni, kot tudi pri bolnikih z odstranjenim žolčnikom. Uporaba FFA pomaga odpraviti odvečne žolčne kisline, kar pomaga normalizirati prebavo. Vendar pa vsi bolniki ne prenašajo zdravil dobro. Veliko ljudi ugotavlja, da so zaradi uporabe sekvestrantov žolčnih kislin razvili distanco v trebuhu in bolečine v prebavilih.

Druge bolezni

FFA se predpisuje za kronične bolezni jeter, kot je ciroza. V takih pogojih se žolčne kisline kopičijo v koži, kar povzroča srbenje. Sekvestranti pomagajo odpraviti neprijeten simptom.

Predpisovanje zdravil bolnikom s hipertiroidizmom kot adjuvantnim zdravljenjem lahko izboljša izid zdravljenja. Terapevtski učinek je posledica sposobnosti FFA, da zavira absorpcijo tiroidnega hormona ščitnice.

Kako jemati sekvestrante?

FFA so netopni praški. Preden vzamete eno vrečko razbaltyvut z vodo, sadni sok ali smetano. Nato pustimo stati 10 minut, tako da je suspenzija homogena in pripravki absorbirajo zadostno količino tekočine. Dovoljeno je mešanje zdravila s sadjem ali juhami. Eden od razlogov za bolnike, ki ne želijo jemati zdravila, je neprijeten okus.

Zaužitje žolčnih kislin je treba vzeti pred ali pravočasno. Zdravljenje se začne z minimalnim odmerkom 4 g 1-2 krat / dan. Mesec dni kasneje bolnik opravi kontrolni krvni test za holesterol, LDL, trigliceride. Če kazalniki presežejo normo, povečajte odmerek zdravila. Največji odmerek je 24 g / dan. Za ohranitev terapevtskega učinka je običajno dovolj 8-16 g / dan, razdeljen na 2 odmerka.

Otroci odmerek zdravila izberemo individualno. Standardni dnevni odmerek je 240 mg / kg teže, razdeljen na 2 do 3 odmerke. Največji odmerek je 8 g / dan.

Med zdravljenjem morate piti veliko vode, držati se prehrane, ki nadzoruje raven holesterola. Če želite to narediti, omejite količino hrane, ki vsebuje nasičene maščobe: rdeče meso, maslo, maščobno skuto, sir, smetano.

Kontraindikacije, neželeni učinki

Ker se FFA ne absorbirajo v kri, njihova uporaba ne povzroča sistemskih stranskih učinkov. Omejeni so na številne motnje v prebavnem traktu. Najpogostejša je zaprtje. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije pomanjkanje vitamina A, D, K. t

Druge neprijetne reakcije lahko vključujejo:

  • podiranje;
  • karies;
  • driska;
  • slabost, bruhanje;
  • duodenalno ulcerozno krvavitev;
  • napenjanje;
  • žolčnih kamnov;
  • občutek lastnega srčnega utripa;
  • bolečine v trebuhu;
  • pankreatitis;
  • bolečina v anusu;
  • steatorrhea;
  • povečanje ali zmanjšanje telesne mase.
  • hipertrigliceridemija;
  • individualne intolerance na sestavine zdravila;
  • obstrukcija žolčnih vodov;
  • nosečnost;
  • laktacija;
  • starost pod 6 let;
  • jemljejo mikofenolat.

Ločene skupine bolnikov pogosteje razvijejo neželene učinke. Takšni ljudje SFA je predpisal previdno. Dejavniki tveganja vključujejo:

  • dehidracija;
  • odpoved ledvic;
  • skupno sprejemanje s spironolaktonom.

Interakcije z zdravili

S kombiniranim zdravljenjem se absorpcija številnih zdravil poslabša. Zato je treba uvesti naslednja zdravila 1 uro pred ali 4-6 ur po FLC:

  • varfarin;
  • fenilbutazon;
  • klorotiazid;
  • tetraciklin;
  • penicilin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • zdravila, ki vplivajo na ščitnico.

Predstavniki

V Rusiji sta registrirani samo dve zdravilni učinkovini, ki spadata v skupino FFA: Kolestiramin, Kolestipol. Najnovejše zdravilo Colesevelam še ni prejelo dovoljenja za uporabo. Indikacije, kontraindikacije, odmerki za vse FLC so enaki.

Kolestiramin

Ima drugo različico imena - holestiramin. V svoji strukturi je kopolimer stirena, divinilbenzena, ki vsebuje amonijeve skupine. Na voljo pod trgovskim imenom "Questran" ali "Cholestyramine". Da bi izboljšali okus, nekateri proizvajalci prahu dodajo arome.

Kolestipol

Kopolimer kolestipol - amin z oksiranom. Edino zdravilo, ki ga vsebuje, je "Cholestide". Ima manjši učinek kot kolestiramin. Vse druge značilnosti so podobne.

Literatura

  1. Wong NN. Colesevelam: nov sekvestrant žolčne kisline, 2001
  2. Bersot TP. Zdravljenje z zdravili za hiperholesterolemijo in dislipidemijo, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Gradivo, ki so ga pripravili avtorji projekta.
glede na uredniško politiko spletnega mesta.

Zdravljenje sekvestrantov žolčnih kislin

18. marec 2017, 10:05 Strokovni članki: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Za vezavo presežnih žolčnih kislin v črevesju, sledijo razplodi posebnih zdravil - sekvestranti žolčnih kislin. Delujejo kot smole za izmenjavo ionov, in ker so žolčne kisline produkt reakcije izmenjave med holesterolom in maščobami, se zmanjša koncentracija teh elementov v krvi. Kljub temu pozitivnemu učinku sekvestranti žolčnih kislin povzročajo zaprtje, napenjanje in napenjanje. Vplivajo na sposobnost absorpcije drugih zdravil, zato je priporočljivo, da jih jemljete po 60 minutah ali 4 urah pred sekvestranji.

Opis

Žuželkasti sekvestranti (FFA) je skupina medicinskih pripravkov s specifičnim delovanjem za zniževanje holesterola. Njihova pripadnost tipu hipolipidemičnih medicinskih pripravkov je pojasnjena z zmožnostjo zatiranja proizvodnje holesterola v krvni plazmi. Uporablja se kot dodatno zdravilo v kombinirani terapiji. Obstaja pogojna klasifikacija FLC za zdravila s podobnim mehanizmom delovanja:

Imenovanje sekvestrantov je priporočljivo, če morate zmanjšati tveganja za razvoj:

Glede na kemično sestavo in načelo učinka zdravila spadajo v vrsto ionskih izmenjevalnih smol, ki sodelujejo v presnovnih procesih na ionskem nivoju v vodnem okolju.

Mehanizem delovanja

Ime "sekvestranti" pomeni "izolatorje". To je bistvo terapevtskih učinkov medicinskih pripravkov na telo, ki imajo sposobnost, da vežejo in izolirajo žolčne kisline, ki so prisotne v telesu. Stopnje dela izolatorjev:

  1. povezavo preko komponent "slabega" holesterola z žolčnimi kislinami;
  2. izhod proizvodov v 12-dvanajstniku za reapsorpcijo v črevesje v neaktivni obliki, to je brez sposobnosti absorbiranja dragocenih snovi;
  3. naravno izločanje iz telesa.

Zdravila se ne absorbirajo v sistemski krvni obtok, zato imajo minimalne stranske učinke, ki so v večini primerov posledica nepravilnega dajanja ali prevelikega odmerjanja.

Gnojni kislinski sekvestranti nimajo skoraj nobenih stranskih učinkov.

V nekaterih situacijah se sekvestranti predpisujejo nosečnicam in doječim ženskam, otrokom in mladostnikom, kadar je potrebno prekiniti procese hiperholesterolemije, genetske patologije, ki je povezana s kritično visoko koncentracijo holesterola in ustreznimi zapleti. Pogosto se FFA uporabljajo v začetnih fazah presnovnih motenj.

S podaljšanim zdravljenjem z zdravili in normalno toleranco njihove sestavine je možna njihova kombinacija s statini. Posledično se izloči 50% "slabega" holesterola, pri čemer se izboljša splošno stanje maščob v krvi za 20-25%.

Neželeni učinki in interakcije

Negativni učinki sekvestranta na telo so minimalni. Na primer, po jemanju "Cholestyramine" in "Colestipol", razvoj blage in hitro prehajanje simptomov v obliki:

  • zaprtje in / ali prebavne motnje;
  • slabost;
  • prekomerna tvorba plina v črevesju, napenjanje;
  • zgaga.

Če v zgodnjih fazah patologije vzamete minimalni odmerek zdravila in ga pijete z veliko vode, se lahko izognete neželenim posledicam. Redki neželeni učinki po zaužitju novega sekvestranta "Kolesevelam" so:

  • bolečine v mišicah in / ali hrbtu;
  • vnetje sluznice žrela;
  • izcedek iz nosu, kašelj.

Pri uporabi zdravila v količini do 6 tablet v 24 urah, le v 7% primerov obstajajo zaprtje in prebavne motnje. Otroci pri predpisovanju "holestiramina" poleg tega potrebujejo za jemanje kompleksov, ki vsebujejo železo, s pripravki folne kisline, saj jih lahko sekvestrant odstranjuje skupaj z žolčnimi kislinami in holesterolom.

Kljub pomanjkanju absorpcije zdravila v sistemskem obtoku opazimo sposobnost FFA za vezavo komponent drugih zdravil. Zato je priporočljivo, da med jemanjem uporabite ionske izmenjevalne smole ne prej kot uro ali štiri ure, preden vzamete vitamine A, D, E in druge medicinske pripravke.

Kontraindikacije

Nedvoumna prepoved zdravljenja FFA se nanaša na bolnike s preobčutljivostjo na sestavine ali s takšnimi motnjami, kot so:

  • patologije, povezane s družinsko hiperlipoproteinemijo tipa III in IV;
  • zapleti, ki jih povzročajo težave z žolčnikom, na primer z žolčnico, popolno obstrukcijo žolčevodov;
  • kronična in pogosta zaprtost (potrebna je predhodna odstranitev).

Previdno je, da sekvestranti:

  • bolezni ledvic;
  • JCB;
  • ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika;
  • hemoroidi;
  • težave s koagulacijo;
  • prebavne motnje;
  • sindrom oslabljene absorpcije hranil v črevesju.
Nazaj na kazalo

Seznam sekvestrantov žolčnih kislin

Sestavine žolčnih kislin so predstavljene s tremi glavnimi skupinami zdravil.

"Kolestiramin"

Drugo ime je "holestiramin". Sintetizira se iz netopnih polimernih snovi z ionsko izmenjevalnimi lastnostmi. Glavne naloge:

  • znižanje holesterola v tekoči krvi na 20%;
  • vezavo na žolčne kisline;
  • osamitev agresorja.

V času zdravljenja se pokaže bogata pijača - več kot 2 litra čiste vode na dan. Previdnost je predpisana za bolnike, starejše od 60 let.

Kolestipol je analog Kolestiramina, vendar ima manjši učinek na vezavo dodatnega žolča. Nazaj na kazalo

"Kolestipol"

Je kopolimer z visoko molekulsko maso, netopen v črevesnih medijih. Obdarjen z manjšo sposobnostjo vezave žolčnih kislin. Ostalo je absolutni analog "Kolestiramina".

"Kolesovelem"

Je predstavnik izolacijskih zdravil nove generacije. Prednosti v primerjavi z analogi:

  • prijeten priokus zaradi visokih organoleptičnih lastnosti;
  • praktično ne povzroča stranskih učinkov;
  • ne reagira z drugimi zdravili, kar omogoča prilagodljivo prilagajanje kompleksne sheme zdravljenja individualnim značilnostim bolnikovega telesa;
  • dobro opredeljena kategorija tveganja za razvoj ploda vam omogoča, da zdravilo vzamete med nosečnostjo.
Nazaj na kazalo

Blagovne znamke

Do danes v skladišču niso dovoljena sekvestranti žolčnih kislin. Prej je bilo zdravljenje izvedeno z zdravilom Questran, zdravilom za holestiramin. V ZDA ta skupina izolatorjev žolčnih kislin predstavljajo naslednje blagovne znamke:

Domača farmacevtska industrija ne proizvaja sekvestrantov žolčnih kislin.

  • holestiramin - "holestiraminska svetloba", "prevalitna", "prevalitna pakiranja", "Questran", "Questranska luč", "Questranova svetlobna pakiranja", "Questranovi paketi", "Locholest", "Locholest Light";
  • colestipolaceae - „Colestid“, „Colestid Flavored“;
  • Kolesa: »Welchol«.

Tudi SZhK se izdajajo v teh državah:

Nedavno je FDA odobrila zdravljenje z uporabo zdravila "Welchol" za otroke, starejše od 10 let, z diagnozo, ki temelji na povečanju koncentracije lipoproteinov nizke gostote s heterozigotnim tipom družinske hiperholesterolemije.

Pripravki za sekvestrante žolčne kisline

Sekvestranti žolčnih kislin (FFA) so skupina zdravil, ki se uporabljajo za zniževanje holesterola v kompleksni terapiji kot dopolnilno zdravilo. Vključeni so v klasifikacijo zdravil za zniževanje lipidov, ki zavirajo sintezo holesterola v krvni plazmi.

Klasifikacija FLC je sama po sebi pogojna, vsebuje droge, podobne v svojem mehanizmu delovanja. To so relativno stari kolestiramin in kolestipol, pa tudi relativno nov vagon.

Lastnosti sekvestrantov zmanjšujejo tveganje za srčne bolezni, vključno z ishemijo. Klinična praksa je potrdila učinkovitost FFA pri upočasnitvi koronarnih zapletov in zmanjšanju smrti zaradi srčnega napada.

Glede na kemično sestavo se ta skupina zdravil nanaša na ionske izmenjevalne smole - visoko-molekularne sintetične spojine, ki so trdni netopni polimeri, ki sodelujejo pri izmenjavi ionov z vodnim medijem.

Dejanje drog

Besede "sekvestor" in "sekvestranti" imajo en pomen, tj. "Izolat", "izolatorji". V tem kontekstu se pri uporabi zdravila njegova lastnost uporablja za izolacijo žolčnih kislin v telesu.

Mehanizem delovanja temelji na kombinaciji holesterola z žolčnimi kislinami, ki porabijo holesterol iz jeter za njihovo sintezo. Zaradi prekrvavitve žolčnih kislin v prebavnem sistemu se izločajo v dvanajstnik, skozi proces reabsorpcije (ne absorpcije) v črevesju, zaradi česar v telesu ostanejo snovi, ki so dragocene za vitalno aktivnost. Delovanje zdravila, zmanjšanje holesterola, še posebej učinkovite rezultate kaže na lipoprotein nizke gostote - slab holesterol.

Zaradi njihovih posebnosti imajo sekvestranski pripravki, ki se ne absorbirajo v krvni obtok, minimalne stranske učinke. Zato se v nekaterih primerih te droge uporabljajo za nosečnice in doječe ženske, otroke in mladostnike, da upočasnijo proces družinske hiperholesterolemije - dedno stanje telesa z izrazitim visokim nivojem holesterola in posledicami. Tudi praktična odsotnost resnih neželenih učinkov povzroči uporabo sekvestrantov med začetnim zdravljenjem.

Z normalno toleranco je FFA predpisana tudi za dolgotrajno zdravljenje, ki upošteva raven holesterola, aktivnost jetrnih encimov in stanje mišičnega tkiva. Če je potek terapije dovolj dolg, FFA ustvarja bolj učinkovit učinek statinov v kombinaciji z njimi. Združitev teh skupin zmanjša slabi holesterol v povprečju za 50%, kombinirana hiperlipoproteinemija (povišana vsebnost maščob v krvi s sočasnimi boleznimi) pa izboljša rezultate za dodatnih 20-25%.

Neželeni učinki

Kot smo že omenili, imajo sekvestranti LCD zelo omejeno število stranskih učinkov in se ne štejejo za resne. Na primer, če jih uporabljamo, holestiramin in holestipol povzročata blage in hitro izginjajoče simptome, kot so zaprtje, prebavne motnje (dispepsija), slabost, prekomerno kopičenje plina v črevesju (napenjanje), napenjanje in zgaga. Če je začetno zdravljenje z sekvestranti uporaba najmanjšega odmerka med uživanjem velikih količin vode, se lahko izognemo neželenim učinkom.

Če je otrokom predpisan holestiramin, potem je treba predpisati tudi zdravila z železom in folno kislino.

Lastnost brez absorpcije, to je reabsorpcija, se lahko razširi na druga zdravila, če se uporabljajo hkrati s FLC. Zato je treba ionske izmenjevalne smole porabiti po 1 uri ali 4 urah pred jemanjem drugih zdravil. To velja tudi za predpisovanje vitaminov A, D, E. t

V redkih primerih so lahko neželeni učinki, kot so bolečine v mišicah (mialgija), vnetje sluznice žrela (faringitis) posledice uporabe najmlajšega sekvestranta invalidskega vozička. Skoraj nobenih simptomov: kašelj, bolečine v hrbtu, izcedek iz nosu. Uporaba 6 tablet koles na dan ima majhno število primerov s stranskimi učinki. Na primer, zaprtje in dispepsija se pojavita le pri 7% bolnikov.

Kontraindikacije

Če je bolnik bolan z družinsko hiperlipoproteidemijo tipa III in IV (z visoko vsebnostjo številnih snovi v krvi, kar vodi do resnih patologij žil in srčne mišice), je uporaba FLC zagotovo kontraindicirana. Neupoštevanje te previdnosti lahko povzroči zvišanje ravni trigliceridov (vrste maščobe).

Ne morete dodeliti sekvestrante LCD pri boleznih, ki jih povzročajo poškodbe žolčevodov - bilinarna ciroza jeter in popolna obstrukcija žolčnika. V teh nazivih pomeni žolč in ovira - ovira. Pogosto zaprtje pri bolniku je kontraindikacija za uporabo FLC. Zato, da ne bi vplivali na učinkovitost zdravljenja, morate najprej opraviti terapijo za zaprtje in šele nato vzeti ionske izmenjevalne smole.

Pazljivo določite sekvestante za bolezen ledvic, žolčne kamne, razjede želodca in dvanajstnika, hemoroide, krvavitve (koagulacijo) krvi. Previdno se odločite v korist teh zdravil za gastrointestinalne motnje, sindrom malabsorpcije (kršitev črevesne absorpcije, zaradi česar dragocenih hranil ni mogoče zadržati v telesu).

V primeru slabe intolerance na FFA jih je treba izključiti iz sestavin zdravljenja in opazovati rezultate krvnih preiskav, encimov mišičnega tkiva in aktivnosti jetrnih encimov.

Priprave

Sestavilci žolčnih kislin imajo v svoji skupini zdravila: colestyramine, colestipol, wheelworms.

Kolestiramin

On: holestiramin. Je netopna spojina ionskih izmenjav polimerov. Znižuje holesterol v krvi za 20%. Aktivno se veže na žolčne kisline in jih izolira od telesa. V obdobju uporabe je treba piti veliko tekočine. Kombinacija s statini poveča učinek, čeprav se koncentracija statinov zmanjša. Priporočljivo je, da se bolnikom, starejšim od 60 let, posveti previdno.

Kolestipol

Netopni kopolimer z visoko molekulsko maso. Nekoliko slabša od kolestiramina v sposobnosti vezanja žolčnih kislin. Glede na indikacije, stranski učinki in kontraindikacije ne razlikuje od splošnega opisa svoje skupine zdravil. V kombinaciji s statini dosežemo rezultat, kot je rezultat kolestiramina.

Kolevelem

Welchol - aktivna snov za kolesa

Zaradi pozitivnih organoleptičnih lastnosti, to je v tem primeru - odsotnosti neprijetnih občutkov okusa, se kolesa pogosteje uporabljajo v medicini v primerjavi s sorodnimi zdravili. Skoraj nobenih stranskih učinkov na prebavila. Ne reagira z drugimi zdravili. Vzpostavljena kategorija tveganja za plod dopušča brez posebne nevarnosti predpisovanje zdravila za nosečnice.

Razlika med FFA in drugimi hipolipidemičnimi skupinami zagotavlja večjo izbiro za strokovnjake, kar omogoča natančnejše prilagajanje zdravljenja značilnostim bolnika.

Uporaba zdravil iz skupine sekvestrantov žolčnih kislin

Sestavine žolčnih kislin (FFA) so kombinacija zdravil za zniževanje holesterola. FFA so razvrščene kot hipolipidemična zdravila, ki zavirajo nastajanje holesterola in zmanjšujejo vsebnost v krvni plazmi. Sekvestrante žolčnih kislin in podobnih učinkovin lahko uporabimo ločeno in skupaj kot del kompleksne terapije. LCD sekvestranti zmanjšujejo verjetnost bolezni srca, kot je ishemija. Prav tako je bila praktično potrjena njihova učinkovitost pri zaviranju koronarnih zapletov in zmanjšanju smrtnosti srčnega infarkta.

Priljubljene droge

S kemično sestavo se sekvestranti žolčnih kislin imenujejo smole za ionsko izmenjavo. To so sintetične snovi, ki so trdno netopni polimeri, ki lahko kljub temu vplivajo na vodo. Najpogostejši sekvestranti žolčnih kislin: Kolestiramin, Kolestipol in Colesevelam - to je le delni seznam.

Kolestiramin

Orodje imenujemo tudi holestiramin. V jedru ima netopne polimerne snovi, ki lahko izmenjujejo ione. Kolestiramin se spopada s takšnimi nalogami:

  • znižanje holesterola v krvi do 20%;
  • vezava maščobnih kislin;
  • njihovo izolacijo.

V postopku jemanja tega zdravila je treba piti veliko vode (več kot 2 litra na dan). Njegova uporaba v povezavi s statini povzroča povečanje učinka zdravila, vendar se zmanjša koncentracija statinov. Takšno zdravilo je treba uporabljati zelo pazljivo pri bolnikih, ki so prestopili več kot šestdesetletni mejnik.

Kolestipol

To zdravilo je žolčem netopen kopolimer visoke molekulske mase. To je nekoliko slabša od prejšnjega zdravila o učinkovitosti vezave žolčnih kislin. Kombinacija kolestipola s statini vodi do istega rezultata, kot ga opazimo pri zdravilu Kolestiramin. V zvezi z indikacijami in stranskimi učinki zdravila se praktično ne razlikuje od drugih sredstev te skupine.

Kolevelem

Zdravilo ima pozitivne organoleptične lastnosti - zlasti ima prijeten okus - in zato je veliko bolj pogosto predpisano strokovnjakom (v primerjavi z zdravili podobnega delovanja). Med nedvoumnimi prednostmi zdravila je treba poudariti:

  • prijeten priokus po sprejemu;
  • skoraj popolna odsotnost stranskih učinkov;
  • možnost jemanja zdravila med nosečnostjo;
  • pomanjkanje interakcij z drugimi zdravili, kar omogoča vključitev v kompleksno terapijo.

Mehanizem vpliva SLC

Pomen besed "sekvestranti" in "sekvestor" je pravzaprav eden in gre za izolacijo. Mehanizem delovanja te skupine zdravil temelji na kombinaciji holesterola in žolčnih kislin. Slednji se oblikujejo samo iz jetrnega holesterola.

Nadalje, v procesu spodbujanja žolčnih kislin skozi prebavni trakt, so v duodenumu, kjer poteka reabsorpcija (reabsorpcija), kar omogoča, da snov ostane v človeškem telesu za njeno vitalno aktivnost. Zaporedje žolčnih kislin, katerih mehanizem je vezanje žolčnih kislin, preprečuje njihovo reapsorpcijo. FA se izloči iz telesa, nakopičen holesterol pa se porabi za sintezo novih.

Zaradi tega FFA popolnoma znižuje koncentracijo holesterola. Najvidnejši rezultati kažejo na lipoproteine ​​z nizko gostoto (LDL).

Sekvestranti žolčnih kislin se ne absorbirajo v kri. Pri njihovem sprejemu so opazni le neznatni neželeni učinki.

V nekaterih primerih je ta skupina zdravil predpisana ženskam med nosečnostjo in dojenjem, otrokom in mladostnikom, da upočasnijo razvoj družinske hiperholesterolemije. Je dedna bolezen in jo spremlja povišana koncentracija holesterola. Skoraj popolna odsotnost resnih neželenih učinkov omogoča prejemanje FLC v začetni fazi zdravljenja.

V primeru normalne tolerance zdravil te vrste so vključeni v dolgoročno zdravljenje. Vendar pa je v podobnih okoliščinah potrebno spremljati kazalnike holesterola, aktivnosti jetrnih encimov in mišičnega tkiva. Če je zdravljenje zasnovano za dolgo obdobje, FFA zagotavlja najboljši učinek ob jemanju statinov. Zveza takšnih zdravil znižuje raven LDL za polovico, kar kaže na nesporno učinkovitost take kombinacije.

Kontraindikacije

V primeru, ko je oseba potrdila diagnozo hiperlipoproteinemije 3 ali 4 vrste, to je s povečanjem koncentracije nekaterih snovi v krvi, kar povzroča resne bolezni srca in krvnih žil, je dajanje FLC absolutno kontraindicirano. Neupoštevanje tega opozorila lahko povzroči zvišanje ravni trigliceridov (vrsta maščobe).

Prepovedano je uporabljati FFA pri boleznih, ki jih povzročajo bolezni žolčevodov - s popolno obstrukcijo žolčnika in žolčnico v jetrih.

Ovira pri sprejemu SLC so pogoste zaprtje pri bolniku. Da bi iz tega razloga odpravili možnost neučinkovite terapije, je potrebno vnaprej opraviti zdravljenje, popraviti stol in šele nato uporabiti pomoč FLC.

Poleg tega je treba s posebno pozornostjo predpisati takšna zdravila za bolezni ledvic, žolčnih kamnov, hemoroidov, za težave s strjevanjem krvi, kot tudi za razjede želodca ali dvanajstnika. Ne manj je previden pri predpisovanju te skupine zdravil za prebavne motnje in sindrom malabsorpcije (neuspeh v črevesni absorpciji, v ozadju katerih se ne absorbirajo vitalna hranila).

V primeru slabe tolerance zdravil iz skupine FFA, so izključeni iz terapije in nekaj časa spremljajo kazalnike krvnih preiskav, jetrnih encimov in mišičnega tkiva. Toda tudi bolniki, ki nimajo težav z zaznavanjem takšnih zdravil, morajo razumeti, da jih uporaba drog ne razbremeni dolžnosti, da spremljajo svoj življenjski slog, prehrano in nadzor nad svojo težo.

Skladišča žolčnih kislin: značilnosti uporabe

Visoka incidenca kardiovaskularnih bolezni v populaciji narekuje potrebo po preprečevanju ateroskleroze, dislipidemije in hiperholesterolemije. Za preprečevanje uporabljenih zdravil, ki zmanjšujejo količino lipidov v krvi. Ta skupina zdravil vključuje: statine, fibrate, sekvestrante žolčnih kislin (FFA), ezetimib, nikotinsko kislino. Trakovi za žolčne kisline (ionske izmenjevalne smole) - razred zdravil, ki lahko zmanjšajo koncentracijo holesterola v krvi. To je tako imenovani "slab" holesterol, ki povzroča aterosklerozo, dislipidemijo in druge bolezni.

Sestavine žolčnih kislin (FFA, ionske izmenjevalne smole) so številna zdravila, ki se uporabljajo za odpravljanje motenj metabolizma lipidov in hiperholesterolemije. Glavni predstavniki tega razreda so kolestipol, holestiramin in relativno nova kolesna dvojica. Klinične študije so dokazale svojo učinkovitost pri zmanjševanju resnosti in pogostnosti bolezni srca in ožilja ter njihovih zapletov. Kot hipolipidemično sredstvo se ta zdravila že več kot 30 let uporabljajo za zmanjšanje tveganja za koronarno srčno bolezen.

V povezavi s pojavom v Rusiji učinkovitejšega razreda zdravil za zniževanje lipidov, statinov, se ionske izmenjevalne smole uporabljajo manj pogosto. Uporabljajo se v Evropi in ZDA kot zdravila drugega reda v kompleksni terapiji s statini, da bi učinkoviteje zmanjšali in ohranili ravni LDL holesterola, zlasti pri bolnikih s primarno (dedno) hiperholesterolemijo.

Nov predstavnik razreda - članov koles - ni bil registriran v Rusiji, čeprav je ta posebna droga najbolj razširjena na svetu.

Žolčne kisline (FA) nastajajo v jetrih zaradi holesterola. Običajno se ob prejemu maščobnih kislin v črevesni lumen približno 97% njihovega števila vrne v jetra s končnega dela tankega črevesa. Mehanizem delovanja FFA je vezava žolčnih kislin v črevesni lumen, prekine pretok žolčnih kislin, bogatih s holesterolom, iz črevesja v jetra in jih izloči s fekalnimi masami. V jetrih se porabijo zaloge žolčnih kislin, začne njihova aktivna sinteza iz holesterola. Povečanje katabolizma holesterola vodi do vezave LDL ("slaba", aterogena frakcija holesterola) iz krvnega obtoka in znižanje njene koncentracije v krvi. Opozoriti je treba, da se FFA ne absorbirajo v krvni obtok, ne vplivajo na prebavne encime, zato so njihovi koristni terapevtski učinki posredni, posredni.

Zaradi uporabe FLC je opaziti zmanjšanje celotnega holesterola v krvi in ​​zlasti LDL frakcije (za 5-25%, glede na druge vire - za 15-30% z visokimi odmerki zdravila). To je povezano z zmanjšanjem tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja. Dolgotrajna uporaba FFA prispeva k povečanju "dobrega" holesterola - lipotroteinov visoke gostote (HDL) za približno 3-5%.

V povprečju imenovanje ionskih izmenjevalnih smol poleg statinov prispeva k dodatnemu zmanjšanju LDL holesterola za 10-20%. Kombinacija ezetimiba in FLC povzroči dodatno znižanje ravni LDL brez razvijanja stranskih učinkov v primerjavi z uporabo samo ionskih izmenjevalnih smol.

Na ozadju jemanja holestiramina in kolestipola, pogosto (do 50% primerov) neželeni učinki iz prebavnega sistema, najpogosteje neprijeten okus, zgaga, slabost, izguba apetita, napenjanje, zaprtje. Obstaja zmanjšanje absorpcije številnih zdravil drugih skupin: železa, folne kisline, varfarina, β-adrenergičnih zaviralcev, digoksina, tiazidnih diuretikov, L-tiroksina, penicilinskih antibiotikov. To bistveno omejuje praktično uporabo FLC. Pri nekaterih bolnikih droge prispevajo k povečanju trigliceridov, pri dolgotrajni uporabi pa je zmanjšana absorpcija vitaminov A, D, E in K, ki so topni v maščobah, tveganje za krvavitev (nosna, hemoroidna, erozivnih in ulceroznih defektov prebavil) se povečuje z zmanjševanjem strjevanja krvi.

Ker se FFA ne absorbirajo v krvni obtok, so neželeni učinki teh sredstev na človeško telo predvsem posledica lokalnega učinka FFA na sluznice prebavnega trakta.

Prednosti razdelilnika koles so: minimalen, do odsotnosti, interakcije z drugimi zdravili, manj izraziti stranski učinki iz prebavnega sistema, možnost uporabe v kombinaciji s statini. Pri nosečnicah je tudi bolj zaželeno, da se med nosečnostjo pojavijo tudi kolesa (kategorija tveganja za plod po FDA je B, holestiramin je kategorija C, za kolestipol pa ni določen).

Vsa zdravila se jemljejo peroralno. Holestiramin je predpisan v minimalnem odmerku 8 g / dan (največ 24 g / dan), kolestipol v odmerku 5-30 g / dan, kolesni uporabniki - 3.750 mg / dan. v obliki tablet (v eni tableti - 625 mg aktivne sestavine).

Da bi zmanjšali neželene dogodke, je treba začeti z manjšimi odmerki, s postopnim povečevanjem lipidov za zniževanje, za 1,5-4 ure pred ali 1-1,5 ure po jemanju ionskih izmenjevalnih smol. Pri jemanju zdravila je treba sprati z veliko vode. Terapevtski učinek se pojavi po prvem mesecu zdravljenja, za njegovo nadaljnje vzdrževanje pa je potrebno zdravilo vzeti dolgo časa.

Prejemanje zdravil FLC je potrebno v naslednjih kliničnih situacijah:

  • dislipidemijo in hiperholesterolemijo, vključno z družinsko (primarno, dedno), s prevladujočim zvišanjem holesterola LDL v krvi;
  • preprečevanje in zdravljenje žilne ateroskleroze, njenih zapletov (stabilna in nestabilna angina, miokardni infarkt, postinfarktna kardioskleroza);
  • pruritus z nepopolno obstrukcijo žolčnika (zdravila prve izbire).

FFA pomagajo zmanjšati raven glukoze in glikiranega hemoglobina v krvi bolnikov, ki trpijo za drugo vrsto sladkorne bolezni.

Kot kontraindikacije za imenovanje naslednjega oddaja:

  • preobčutljivostne reakcije (alergije), idiosinkrazija zdravila;
  • hipertrigliceridemija (TG> 4,0 mmol / l) in hiperlipoproteidemija tipa III, IV in V;
  • popolno obstrukcijo žolčnika (na primer pri žolčni cirozi, okužbah s helminti);
  • fenilketonurija;
  • relativna kontraindikacija - nosečnost in dojenje;
  • previdno jemljete pri boleznih ledvic, razjede želodca ali dvanajstnika, prebavne motnje, hemoroide.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravili je potrebno redno klinično in laboratorijsko spremljanje. Klinični nadzor je osredotočen na ugotavljanje bolnikovega počutja in spremljanje razvoja neželenih učinkov na prebavnem sistemu. Naslednji parametri so pod laboratorijskim nadzorom: ravni trigliceridov, kreatin fosfokinaze, protrombina v krvi, aktivnost jetrnih encimov, skupni holesterol in njegove frakcije.

Sekvestranti žolčnih kislin se že več desetletij uporabljajo kot zdravila za zniževanje lipidov. V povezavi s pojavom na trgu učinkovitejših zdravil se FFA predpišejo kot druga izbira kot del kombinirane terapije s statini za učinkovitejše zmanjšanje ravni "slabega" LDL holesterola v krvi.

Najbolj znani predstavniki skupine SLC so holestiramin, kolestipol in relativno nov, pred kratkim registriran v ZDA za uporabnike koles. Strukturno različne FFA so podobne v svojem delovanju (vezava holesterola v črevesnem lumnu). V kliničnih študijah in klinični praksi je bila dokazana njihova učinkovitost pri zmanjševanju pojavnosti koronarnih zapletov in smrti zaradi miokardnega infarkta.

In malo o skrivnostih.

Zdravo jetra je ključ do vaše dolgoživosti. To telo opravlja veliko število vitalnih funkcij. Če so opazili prve simptome prebavnega trakta ali bolezni jeter, in sicer: porumenelost očesne brazgotine, slabost, redki ali pogosti blato, morate preprosto ukrepati.

Priporočamo, da preberete mnenje Elene Malysheve o tem, kako hitro in preprosto obnoviti delovanje žival v samo dveh tednih. Preberite članek >>

Pripravki za sekvestrante žolčne kisline

Sekvestranti žolčnih kislin (ionske izmenjevalne smole - FFA) se uporabljajo kot zdravila druge izbire v kombiniranem zdravljenju s statini za doseganje dodatnega učinka z visoko stopnjo LDL holesterola, predvsem pri bolnikih z družinsko (dedno) hiperholesterolemijo. Ionske izmenjevalne smole lahko dajemo bolnikom s fenotipom IIA HLP.

Veziva žolčnih kislin (ionske izmenjevalne smole) so bila več kot 30 let uporabljena kot sredstva za zniževanje lipidov.

V kliničnih študijah je bila dokazana njihova učinkovitost pri zmanjševanju koronarnih zapletov in smrti zaradi miokardnega infarkta.

S prihodom statinov v Rusiji so ta zdravila izginila iz lekarniških okenc, vendar so v večini držav Evrope in ZDA LCD vezja predpisana kot dodatno sredstvo za glavno terapijo s statini pri bolnikih s družinsko hiperholesterolemijo.

Do danes se je nabralo dovolj dejstev o učinkovitosti, prenosljivosti in varnosti zdravil tega razreda. Znane droge, kot so kolestiramin, kolestid, in relativno pred kratkim registrirane v ZDA za invalidske vozičke. Razlikujejo se po strukturi, FLC so podobne v svojem delovanju (vezava eksogenega holesterola v črevesni lumen).

LCD sekvestranti se ne absorbirajo v kri in niso prikrajšani za sistemsko delovanje, zato so lahko izbrana zdravila, na primer pri otrocih in nosečnicah s FHC.

Razvrstitev FLC ne obstaja, pogojno dodeli stare droge - Kolestiramin in Kolestipol, in nova - kolesa in Kolestagel.

Coleseveles v Rusiji ni registriran, ampak je bil tisti, ki je postal najbolj razširjen na svetu, saj nima negativnih organoleptičnih lastnosti, ki so značilne za druge droge te skupine. Trenutno potekajo študije o možnostih kombinacije invalidskega vozička s statini in ezetimibom.

Glavni mehanizem delovanja FLC je prekinitev normalnega recikliranja holesterola, ki je bogat z žolčnimi kislinami.

Ionske izmenjevalne smole vežejo žolčne kisline - produkte presnove holesterola, v lumen tankega črevesa in povečajo njihovo izločanje z blatom. Posledica tega je pomanjkanje jetrnega holesterola, ki kompenzira število membranskih receptorjev za LDL, kar dodatno dodatno očisti LDL holesterol iz plazme.

Žolčne kisline se sintetizirajo iz holesterola v jetrih in v normalnih fizioloških pogojih. Le 3% žolčnih kislin se izloča v črevesje, preostali del pa se po absorpciji v distalnem tankem črevesu podvrže enterohepatični recirkulaciji.

FFA veže žolčne kisline v črevesju, s čimer jih izklopi iz postopka recikliranja. Zmanjšanje količine žolčnih kislin v jetrih povzroči povečanje njihove sinteze iz hepatocitnega holesterola, zato se vsebnost holesterola v hepatocitih zmanjša.

Poleg učinka na žolčne kisline FFA absorbira holesterol iz hrane, vendar se lahko s podaljšanim zdravljenjem ta mehanizem delovanja FFA obravnava kot nepomemben.

Prekinitev recirkulacije žolčnih kislin, povečano izločanje s fecesom in zmanjšanje vsebnosti holesterola v jetrih - vsi ti mehanizmi vodijo k povečanemu izražanju LDL receptorjev v hepatocitih, kar vodi v zmanjšanje ravni holesterola v krvni plazmi.

FFA z dolgotrajno uporabo spodbuja aktivnost HMG-CoA reduktaze (sekundarni učinek), zato se pogosto kombinirajo s statini.

Po začetku jemanja kolestiramina v odmerku 4-8 g / dan se raven holesterola v plazmi začne zmanjševati že v 2. tednu zdravljenja.

Uporaba FLC z dobro prenašanjem se lahko nadaljuje neomejeno, periodično določanje ravni lipidov, aktivnosti jetrnih encimov in CPK.

Preklic kolestiramina vodi do vrnitve ravni lipidov v izvirno po približno 2-4 tednih.

Strokovnjaki menijo, da je tveganje zvišanja ravni TG z uporabo FLC višje pri prvotno zvišanih vrednostih teh lipidov. Kombinirana terapija FFA s statini ali NK omogoča zmanjšanje ravni LDL holesterola za 45-60%. Pri bolnikih s kombiniranim HLP kombinacija FFA z NK ali statini zagotavlja dodatno zmanjšanje ravni LDL holesterola za 20-25%. FFA praktično ne vplivajo na raven hilomikronov v krvi (HLP tipa I po Fredricksonovih razvrstitvah).

FFA delujejo v distalnem tankem črevesu, se ne absorbirajo in nimajo sistemskega učinka.

FFA se predpisuje, če so se metode zmanjšanja holesterola brez zdravil (prehrana, nadzor telesne teže in izmerjena telesna aktivnost) izkazale za neučinkovite.

Ker je zdravljenje FLC običajno dolgo, je pomembno, da se z bolnikom pogovorite o alternativni terapiji s statini.

Ta zdravila so veliko bolje prenašana in njihova učinkovitost pri primarni in sekundarni preventivi bolezni koronarnih arterij in njenih zapletov je veliko bolj učinkovito dokazana.

V srčni praksi se FFA uporablja predvsem v kombinaciji s statini za zmanjšanje ravni LDL holesterola pri bolnikih s hudo dislipidemijo (praviloma družinsko hiperholesterolemijo tipa IIa). Včasih so predpisani kot kombinirana terapija s statini v hetero- in homozigotnih oblikah dedne hiperholesterolemije. V nekaterih primerih se FFA predpisuje otrokom z dedno dislipidemijo z neučinkovito dieto z nizko vsebnostjo holesterola.

To je edini razred zdravil za zniževanje lipidov, ki je uradno priporočen za uporabo v pediatriji s strani Nacionalnega programa izobraževanja za holesterol (ZDA).

Za izboljšanje prenašanja in zmanjšanje neželenih gastrointestinalnih reakcij pri zdravljenju FFA je priporočljivo uporabiti več tekočine; za zaprtje, predpisati odvajala ali zdravila (pesa, slivov sok).

Holestiramin predpisuje v odmerku 8-24 g / dan., Kolestipol - 5-30 g / dan. v obliki praška, ki se raztopi v tekočini (čaj, žele), kolesa za odmerek 3,750 mg / dan. v obliki tablet (625 mg na tableto).

Sekvestranti zmanjšajo koncentracijo holesterola in holesterola LDL za 15-30%, vendar lahko zvišajo raven TG; hkrati pa povečajo vsebnost holesterola za 5%.

Kontraindicirani so v III in IYtipih družine HLP.

Ionske izmenjevalne smole pogosto (50% primerov) povzročajo zaprtje, napenjanje in dispepsijo; mnogi bolniki jih zaradi neprijetnih okusnih občutkov ne želijo vzeti.

FFA lahko povzroči poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika, vse do želodčne krvavitve. FFA lahko prispeva k nastajanju kamnov v žolčniku, izboljša gastro-ezofagealni refluks. Zapleti, kot so driska, bruhanje, omotica, slabost, bolečine v trebuhu in bruhanje, so manj pogosti in manj pogosti. Nova zdravila za bolnike z redkimi neželenimi učinki, kot so mialgija, faringitis, zelo redko - gripi podobni simptomi, povečan kašelj, bolečine v hrbtu, rinitis in sinusitis.

Če bolnike zdravimo z digoksinom, varfarinom, tiazidnimi diuretiki in zaviralci β-adrenergičnih receptorjev, se ionske izmenjevalne smole predpišejo 1–2 ure pred ali 4 ure po zaužitju navedenih zdravil, da se prepreči zmanjšanje njihove absorpcije.

Neposredne kontraindikacije za FFA so biliarna ciroza, popolna obstrukcija žolča, družinska disbetalipoproteidemija (HLP tipa III), huda hipertrigliceridemija (več kot 6 mmol / l) in zaprtje.

Previdno predpisano FFA bolniki z boleznimi ledvic, žolčnih kamnov, gastrointestinalnimi motnjami, malabsorpcijskim sindromom, razjedo na želodcu in dvanajstniku, hemoroidi, moteno koagulacijo in fibrinolizo, hipotiroidizem.

Podatki o uporabi teh zdravil med nosečnostjo in dojenjem niso na voljo.

FFA delujejo v črevesnem lumnu in lahko vplivajo na proces absorpcije in farmakokinetiko številnih zdravil.

Kolestiramin zmanjša absorpcijo fenilbutazona, varfarina, klorotiazida, tetraciklina, penicilina G, fenobarbitala, tiroksina, digitalisa.

Opisane so interakcije med zdravili FFA in hidrokortizonom, fluvastatinom, pravastatinom.

FFA lahko vpliva na absorpcijo vitaminov, topnih v maščobah.

Glede na uporabo kolesumela je opisano zmanjšanje koncentracije zdravila z zapoznelim sproščanjem verapamila.

Jemanje FLC eno uro pred ali 4-6 ur po zaužitju glavnih zdravil lahko bistveno zmanjša interakcijo FLC z drugimi zdravili.