Metformin

• Izdelki

Metformin je generično ime za zdravila na recept Glucophage, Glumetza in Fortamet, ki se uporabljajo za uravnavanje ravni sladkorja v krvi pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Sladkorna bolezen tipa 2 je bolezen, ki se pojavi, ko telo ne proizvaja ali ne uporablja insulina, kar vodi do povečanja krvnega sladkorja (glukoze).

Metformin deluje tako, da zmanjša količino sladkorja, ki ga dobite iz hrane, in zmanjša količino glukoze, ki jo proizvajajo vaša jetra. Prav tako izboljša odziv telesa na insulin.

Metformin spada v razred zdravil, imenovanih bigvanidi. Včasih se uporablja skupaj z dieto, telesno vadbo in drugimi zdravili za uravnavanje ravni glukoze v krvi.

Uporablja se tudi za preprečevanje sladkorne bolezni pri osebah z velikim tveganjem za bolezen, za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov (PCOS) in za povečanje kontrolne teže, ki izhaja iz jemanja določenih zdravil.

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) je zdravilo odobrila leta 1994.

Metformin in PCOS (sindrom policističnih jajčnikov)

Sinteza policističnih jajčnikov (PCOS) je pogosta motnja endokrinega sistema, ki prizadene približno eno od 10 žensk v rodni dobi.

Ženske s PCOS imajo lahko povečane jajčnike, ki vsebujejo tekočino ali folikle. Te tekočine lahko povzročijo redke ali dolgotrajne menstruacije, prekomerno rast las, akne in povečanje telesne mase.

Natančen vzrok za PCOS ni znan, vendar je ta motnja povezana z odpornostjo na inzulin in odvečno insulinom v telesu.

Če imate insulinsko rezistenco, vaše telo ne more učinkovito uporabljati insulina. Zato mora vaša trebušna slinavka izločati več insulina, da bo glukoza na voljo celicam in tkivom, vključno s tistimi, ki tvorijo jajčnike.

Raziskovalci verjamejo, da lahko presežni insulin vpliva na jajčnike s povečanjem proizvodnje androgenov, kar lahko vpliva na sposobnost ovulacije jajčnikov.

Ker lahko zdravilo Metformin poveča odziv telesa na insulin, se zdravilo uporablja za zdravljenje PCOS, zlasti pri ženskah z gestacijskim diabetesom.

Obstajajo nasprotujoči si dokazi o učinkovitosti metformina pri PCOS.

Študije so pokazale, da lahko metformin obnovi ovulacijo, zmanjša težo, zmanjša koncentracijo androgena v obtoku, zmanjša tveganje za spontani splav in zmanjša tveganje za gestacijski diabetes pri ženskah s PCOS.

Poročali so tudi, da Metformin izboljša izid nosečnosti kot dodatek stimulaciji jajčnikov pri ženskah, ki opravljajo in vitro oploditev (IVF).

Vendar pa obstajajo še druge študije, ki kažejo, da metformin ni učinkovit pri izboljšanju odziva insulina pri ženskah s PCOS.

Peroralni kontraceptivi so prva izbira pri večini nediabetičnih bolnikov v PCOS. Peroralni kontraceptivi imajo prednost pred Metafeninom za zaščito endometrija, hiperandrogenih simptomov in obnovo normalnega menstrualnega ciklusa.

Če ste imeli diagnozo PCOS, se posvetujte z zdravnikom, da ugotovite, ali je metformin dobra izbira.

Opozorila

V redkih primerih lahko metformin povzroči življenjsko nevarno stanje, znano kot laktacidoza (kopičenje mlečne kisline v telesu). Morda ste bolj nagnjeni k temu, če:

• Imajo bolezen jeter ali ledvic
• Imajo kongestivno srčno popuščanje
• Imate hudo okužbo
• Pijte veliko alkohola
• Dehidrirana

Zdravniku morate povedati, če ste starejši od 80 let in če ste kdaj imeli srčni napad, kap, diabetično ketoacidozo (izjemno visoka raven sladkorja v krvi, ki zahteva nujno zdravniško pomoč) ali komo ali ledvice, bolezni srca ali bolezni jeter.,

Zdravniku morate tudi povedati, da jemljete metformin, preden opravite kakšno operacijo, vključno z zobozdravstvenimi posegi. Zdravnik vam bo povedal, kdaj morate prekiniti zdravljenje in ga znova začeti.

Nekatere laboratorijske živali, ki so prejele velike odmerke metformina, so razvile nekancerozno nenormalno rast tkiva (polipi) na maternici. Ni znano, ali to zdravilo poveča tveganje za polipe pri ljudeh. O tem tveganju se lahko pogovorite s svojim zdravnikom.

Vaš zdravnik bo najverjetneje naročil posebne teste za preverjanje reakcije vašega telesa na zdravilo.

To zdravilo nadzoruje sladkorno bolezen, vendar je ne ozdravi. Metformin morate jemati, tudi če se počutite dobro.

Metformina se ne sme uporabljati za zdravljenje ljudi s sladkorno boleznijo tipa 1. Zdravila se ne sme dajati otrokom, mlajšim od 10 let. Otrokom, mlajšim od 17 let, se ne sme dati dolgotrajne oblike zdravila.

Metformin in izguba telesne mase

Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Metformin izgubijo težo. Zdravilo lahko povzroči izgubo apetita in občutek polnosti, kar vodi do tega učinka.

Metformin in PCOS

Metformin se včasih uporablja za znižanje ravni insulina in ravni sladkorja v krvi pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov ali PCOS. PCOS povzroča nepravilna ali ne-menstruacijska obdobja, nepravilno ovulacijo in visoke ravni androgenov (moških hormonov) v telesu, kar včasih vodi do hirzutizma (prekomerna rast dlak na obrazu ali telesu pri ženskah).

Zmanjšanje krvnega sladkorja in inzulina lahko pomaga pri uravnavanju menstrualnih ciklov, začetku ovulacije in zmanjšanju tveganja za spontani splav pri ženskah s PCOS.

Metformin in plodnost

Regulacija krvnega sladkorja z metforminom lahko pomaga ženskam, ki se borijo z neplodnostjo.

Nosečnost in metformin

Metformin je nosečnost zdravila FDA za kategorijo B, kar pomeni, da ne bo škodovala nerojenemu otroku. Vendar pa se morate pred jemanjem tega zdravila pogovoriti s svojim zdravnikom, če ste noseči ali nameravate zanositi.

Ni znano, ali metformin prehaja v materino mleko in lahko poškoduje otroka. Preden začnete dojiti, se pogovorite s svojim zdravnikom, če jemljete metformin.

Neželeni učinki metformina

Pogosti neželeni učinki

Zdravniku morate povedati, če imate enega od naslednjih simptomov:

• Otekanje
• Driska
• Bolečine v trebuhu
• Plini
• Dispepsija
• Zaprtje
• Glavobol
• Zgaga
• Neugoden kovinski okus v ustih
• Sprememba nohtov
• Bolečine v mišicah

Resni neželeni učinki

Nemudoma se posvetujte s svojim zdravnikom, če opazite naslednje resne neželene učinke: t

• Ekstremna utrujenost
• Slabost
• Slabost ali bruhanje
• Omotičnost
• Hitro ali počasno bitje srca
• Kožni izpuščaj
• Bolečine v mišicah
• Občutek prehlada
• Bolečine v trebuhu
• Zmanjšan apetit
• Hitro dihanje ali kratka sapa
• Bolečina v prsnem košu

Metformin: interakcije

Zdravniku morate vedno povedati o vseh zdravilih na recept, zdravilih brez recepta, nezakonitih in rekreacijskih zdravilih; rastlinska zdravila; prehranskih ali prehranskih dopolnil, ki jih jemljete, zlasti:

• Acetazolamid (diamox)
• Amilorid (Midamor)
• Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), kot so Benazepril (Lotensin), Captopril (Capoten), Enalapril (Vasotec), Fosinopril (monopril), Lisinopril (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), Perindopril (Acelean (Zapril), Moxapril (Univasc), Perindopril (Acephlonone), Aceson, Unestro), Ramipril (Altace) in Trandolapril (Mavik)
• Beta blokatorji, kot so Atenolol (Tenormin), Labetalol (Normodyne), Metoprolol (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) in Propranolol (Inderal)
• Kalcijevih kanalčkov kot amlodipina (NORVASC), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, itd), felodipin (Plendil), isradipin (DynaCirc), nikardipin (Cardin), nifedipin (Adalat, Procardia), nimodipin (Nimotop), nisoldipin (Sular) in Verapamil (Calan, Isoptin, Verelan)
• Cimetidin (Tagamet)
• Digoksin (lanoksin)
• Diuretiki
• Furosemid (Lasix)
• Nadomestno hormonsko zdravljenje
• Insulin ali druga zdravila za sladkorno bolezen
• Isoniazid
• Zdravila za zdravljenje astme in prehlada
• Droge za duševne bolezni
• Zdravilo za slabost
• Zdravila za zdravljenje bolezni ščitnice
• Morfij (MS Contin in drugi)
• Niacin
• Peroralni kontraceptivi (kontracepcijske tablete)
• Steroidi, kot so deksametazon (dekadron, dekson itd.), Metilprednizolon (medrol) in prednizon (deltazon)
• Phenytoin (Dilantin, Phenytek)
• Prokainamid (Procanbid, Provestil)
• Kinidin
• Kinin
• Ranitidin (Zantac)
• Topiramat (Topamax)
• Triamteren in hidroklorotiazid (Dyazide, Maxzide in drugi)
• Trimetoprim (Primsol)
• Vankomicin (Vancocin)
• Zonisamid (Zonegran)

Metformin in alkohol

Uživanje alkohola med jemanjem zdravila Metformin lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze ali povzroči znižanje ravni sladkorja v krvi. Preden vzamete to zdravilo, se pogovorite s svojim zdravnikom o tem, koliko alkohola je varno piti.

Odmerek metformina

Metformin je na voljo v obliki tekočine, tablet in tablet s podaljšanim sproščanjem za peroralno dajanje. Zdravilo morate jemati vsak dan ob približno istem času s hrano.

Tipični odmerek za odrasle za diabetes tipa 2

Tablete za takojšnjo sproščanje: 500 miligramov (mg) dvakrat na dan ali 850 mg enkrat na dan. Ta odmerek se lahko postopoma poveča za 500 mg na teden ali 850 mg vsaka dva tedna. Največji dnevni odmerek metformina je 2,550 mg, razdeljen v tri manjše odmerke.

Tablete s podaljšanim sproščanjem: 500 mg ali 1000 mg na dan z večerjo. Odmerek se lahko poveča na 500 mg na teden do največ 2000 mg. Če jemljete zdravilo Fortamet ali Glumetza (z metforminom s formulacijo s prirejenim sproščanjem), boste morda dobili drugačna navodila za odmerjanje.

Tablete s podaljšanim sproščanjem morate pogoltniti. Ne cepite, ne drobite ali žvečite.

Tipični pediatrični odmerek za diabetes tipa 2

Otroci, stari od 10 do 16 let: 500 mg dvakrat na dan. Odmerek se lahko poveča za 500 mg na teden do največ 2000 mg v deljenih odmerkih.

Otroci, starejši od 17 let: 500 mg tablete s podaljšanim sproščanjem dnevno do 2 000 mg na dan.

Preveliko odmerjanje metformina

Simptomi prevelikega odmerka lahko vključujejo naslednje:

• Driska
• Bruhanje
• Bolečine v trebuhu
• Hitri utrip
• Zaspanost

Če sumite na preveliko odmerjanje, se morate takoj obrniti na toksikološki center ali na urgenco. Lahko se obrnete na toksikološki center na (800) 222-1222.

Pogrešana doza metformina

Če izpustite odmerek metformina, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če pa je že čas za naslednji odmerek, preskočite prejšnji in redno jemljite zdravila. Ne vzemite dodatnega odmerka za dopolnitev izpuščenega.

Kako metformin na človeškem telesu? Njene stranske učinke in kontraindikacije

Ta material opisuje mehanizem delovanja metformina, priljubljenega peroralnega hipoglikemičnega zdravila, ki je predpisan za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, kot tudi za osebe s prekomerno telesno težo in debelostjo. Metformin preprečuje razvoj srčno-žilnih bolezni in zapletov sladkorne bolezni, pomaga telesu povečati občutljivost za insulin.

Kljub priljubljenosti pa učinek metformina na človeško telo ni povsem razumljiv. Metformin se imenuje tudi "bestseller, ne branje do konca." Še danes se aktivno izvajajo različne študije, znanstveniki pa odkrivajo nove vidike tega zdravila in razkrivajo njegove dodatne koristne lastnosti in stranske učinke.

Znano je, da je Svetovna zdravstvena organizacija priznala metformin kot eno izmed najbolj učinkovitih in varnih zdravil, ki se uporabljajo v sistemu zdravstvenega varstva.

Po drugi strani pa je bil Metformin odkrit leta 1922, šele leta 1995 pa je bil uporabljen v Združenih državah. In v Nemčiji metformin še vedno ni zdravilo na recept in nemški zdravniki ga ne predpisujejo.

Mehanizem delovanja metformina

Metformin aktivira izločanje jetrnega encima AMP-aktivirane proteinske kinaze (AMPK), ki je odgovorna za presnovo glukoze in maščobe. Aktiviranje AMPA je potrebno za zaviralni učinek metformina na glukoneogenezo v jetrih.

Poleg tega, da zavira proces glukoneogeneze v jetrih, metformin poveča občutljivost tkiva na insulin, poveča privzem periferne glukoze, poveča oksidacijo maščobnih kislin in zmanjša absorpcijo glukoze iz prebavil.

Enostavneje, ko v telo vstopi hrana z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov, se začne izločati insulin iz trebušne slinavke, da se ohrani raven krvnega sladkorja v normalnih mejah. Ogljikovi hidrati, ki jih vsebujejo živila, se prebavijo v črevesju in pretvorijo v glukozo, ki vstopi v krvni obtok. Z insulinom se dostavi v celice in postane na voljo za energijo.

Jetra in mišice imajo sposobnost shranjevanja presežne glukoze, po potrebi pa jo je lahko tudi sprostiti v krvni obtok (npr. Med hipoglikemijo, med fizičnim naporom). Poleg tega lahko jetra shranjujejo glukozo iz drugih hranil, na primer iz maščob in aminokislin (gradniki beljakovin).

Najpomembnejši učinek metformina je zaviranje (supresija) proizvodnje glukoze v jetrih, kar je značilno za sladkorno bolezen tipa 2.

Drug učinek zdravila je izražen v odložitvi absorpcije glukoze v črevesju, kar omogoča doseganje nižjih ravni glukoze v krvi po obrokih (postprandialna raven sladkorja v krvi), pa tudi za povečanje občutljivosti celic na insulin (ciljne celice se hitreje odzivajo na insulin, ki izločajo s prevzemom glukoze).

Opombe dr. R. Bernsteina o metforminu: »Uživanje metformina ima nekaj dodatnih pozitivnih lastnosti - zmanjšuje pojavnost raka in zavira hormon ghrelin, s čimer se zmanjšuje nagnjenost k prenajedanju. Po mojih izkušnjah pa niso vsi analogi metformina enako učinkoviti. Vedno predpisujem Glukofag, čeprav je nekoliko dražji od njegovih sorodnikov (Diabetes Soluton, 4. izdaja, str. 249).

Kako hitro deluje metformin?

Po peroralni uporabi se tableta metformina absorbira v prebavnem traktu. Delovanje učinkovine se začne 2,5 ure po zaužitju in po 9-12 urah se izloči preko ledvic. Metformin se lahko kopiči v jetrih, ledvicah in mišičnem tkivu.

Doziranje

Na začetku zdravljenja se metformin običajno predpiše dva do trikrat na dan pred ali po obroku po 500-850 mg. Po 10-15-dnevnem poteku se oceni učinkovitost njegovega delovanja na raven sladkorja v krvi in ​​po potrebi poveča odmerek zdravila pod nadzorom zdravnika. Odmerek metformina se lahko poveča na 3000 mg. na dan, razdeljen v 3 enakovredne doze.

Če se raven sladkorja v krvi ne zniža na normalno raven, se upošteva vprašanje imenovanja kombinirane terapije. Izdelki kombinacije metformina so na voljo na ruskem in ukrajinskem trgu ter vključujejo: pioglitazon, vildagliptin, sitagliptin, saksagliptin in glibenklamid. Možno je tudi imenovanje kombiniranega zdravljenja z insulinom.

Metformin z dolgotrajnim delovanjem in njegovi analogi

Da bi se znebili prebavil in izboljšali kakovost življenja bolnikov, so v Franciji razvili metformin za podaljšano delovanje. Glyukofazh Long - zdravilo s počasno absorpcijo zdravilne učinkovine, ki se lahko jemlje samo 1 čas na dan. Ta postopek preprečuje pojav najvišjih koncentracij metformina v krvi, ugodno vpliva na prenašanje metformina in zmanjšuje pojavnost težav pri prebavi.

Absorpcija podaljšanega metformina se pojavi v zgornjem prebavnem traktu. Znanstveniki so razvili gel difuzijski sistem GelShield ("gel v gelu"), ki pomaga metforminu postopoma in enakomerno sproščati iz oblike tablet.

Analogi metformina

Prvotno zdravilo je francoski Glyukofazh. Obstaja veliko analogov (generičnih) metformina. Med njimi so ruske droge Gliformin, Novoformin, Formetin in Metformin-Richter, nemška Metfohamma in Siofor, hrvaška Formin pliva, Argentinski Bagomet, Izraelski metformin-Teva, Slovaški metformin Zentiva.

Analogi dolgotrajnega delovanja metformina in njihovi stroški

Neželeni učinki metformina

• Pogosto (v več kot 10% primerov) se pojavijo težave s prebavnim traktom (bruhanje, slabost, driska, napihnjenost, bolečine v trebuhu). V takih primerih je treba metformin jemati z obroki, da se manj draži prebavni trakt. Pri akutnih prebavnih motnjah je treba metformin prekiniti.
• Močno znižanje krvnega sladkorja (hipoglikemija) se lahko pojavi ob čezmernem zaužitju alkohola med zdravljenjem z metforminom (sam alkohol znižuje raven sladkorja v krvi).
• Pomanjkanje vitamina B12 je opaženo pri približno 5% vseh ljudi, ki jemljejo metformin, kar je približno dvakrat višje kot običajno. Tveganje za pomanjkanje vitamina B12 se poveča s podaljšano uporabo zdravila - pri 30% bolnikov, ki so jemali metformin 10–12 let, je bila določena stopnja pomanjkanja tega vitamina. Zato je priporočen dodatni vnos vitamina B12.
• Sprememba okusa.
• Pri dolgotrajni uporabi, kot tudi ob jemanju zdravila, lahko poleg velikih odmerkov alkohola pride do visoke ravni mlečne kisline v krvi (laktacidoza).

Laktacidoza in metformin

Laktacidoza (lakticidemija, mlečna koma, laktacidoza, laktacidoza) je redka, vendar zelo nevarna bolezen, pogosto smrtna. Telo je nakisano z mlečno kislino, mehanizem izkoriščanja laktata v jetrih in mišicah je blokiran. Polovica hudih oblik laktacidoze je pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Tveganje za laktacidozo se poveča s kombinacijo vnosa metformina in velike količine alkohola. Zato jemanje metformina kontraindicirano pri bolnikih z alkoholizmom.

Bolnikom, ki jemljejo metformin ali njegove analoge, je dovoljeno redko piti alkohol v zmernih količinah z živili, ki vsebujejo ogljikove hidrate.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic obstaja tveganje za nastanek laktacidoze. Obstajajo tudi tveganja za bolezni, pri katerih obstaja hipoksija tkiva (srčno popuščanje, pljučna embolija, srčni napad, šokirana stanja).

Kontraindikacije

Metformin je kontraindiciran v naslednjih primerih: t

• Z absolutnim pomanjkanjem insulina - s sladkorno boleznijo tipa 1, diabetično ketoacidozo ali diabetično komo, je metformin popolnoma nesprejemljiv (kontraindiciran).
• Pri hudi bolezni ledvic (akutni nefritis, nefroskleroza) in odpoved ledvic.
• Pri odpovedi jeter.
• Ko alkoholizem, ker Alkohol povzroča zakisovanje telesa z mlečno kislino, zato obstaja tveganje za laktatno acidozo.
• Pri nestabilnem srčnem popuščanju, miokardnem infarktu, srčnem (kardiogeni šok).
• Pri hudi okužbi telesa.
• Če sumite na prisotnost emfizema pri bolniku, povečate tveganje za laktacidozo.
• Pred operacijo, pri kateri se načrtuje anestezija ali anestezija, je treba pred zdravniškim pregledom z intravaskularno injekcijo kontrastnih sredstev v krvi metformin prekiniti 24 do 48 ur pred začetkom zdravljenja zaradi tveganja za razvoj acidoze v krvi.

Kako metformin vpliva na jetra in ledvice?

Metformin ima lahko neželene učinke na jetra in ledvice, zato ga je prepovedano jemati pri bolnikih s kroničnimi boleznimi (s kronično odpovedjo ledvic, hepatitisom, cirozo itd.).

Pri bolnikih s cirozo jeter se je treba izogibati metforminu delovanje zdravila se pojavlja neposredno v jetrih in lahko povzroči spremembe v njem ali povzroči hudo hipoglikemijo, ki blokira sintezo glukoneogeneze. Morda nastajanje debelosti jeter.

V nekaterih primerih pa ima metformin pozitiven učinek na bolezni jeter, zato je treba stanje jeter pri jemanju tega zdravila skrbno spremljati.

Pri kroničnem hepatitisu je treba metformin opustiti bolezen jeter se lahko poslabša. V tem primeru je priporočljivo uporabiti zdravljenje z insulinom, ker Insulin vstopa neposredno v kri, mimo jeter ali predpisuje zdravljenje s sulfonilsečninami.

Ugotovili niso nobenih stranskih učinkov metformina na zdrave jetra.

Več o tem, kako jemljete metformin za bolezen ledvic, lahko preberete na naši spletni strani.

Kako metformin deluje na nosečnice z gestacijskim diabetesom?

Imenovanje metformina nosečnicam ni absolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski diabetes je za otroka veliko bolj škodljiv. Vendar pa je insulin pogosteje predpisan za zdravljenje gestacijskega diabetesa. To pojasnjujejo sporni rezultati raziskav o učinkih metformina na nosečnice.

Ena od študij, opravljenih v Združenih državah, je pokazala, da je metformin varen med nosečnostjo. Ženske z gestacijskim diabetesom, ki so jemale metformin, so imele manjšo telesno maso med nosečnostjo kot bolniki z insulinom. Otroci, ki so se rodili pri ženskah, ki so prejemali metformin, so imeli manjše povečanje visceralne maščobe, zaradi česar so v poznejšem življenjskem obdobju manj nagnjeni k odpornosti proti insulinu.

V poskusih na živalih niso opazili škodljivih učinkov metformina na fetalni razvoj ploda.

Kljub temu v nekaterih državah metformin ni priporočljiv za nosečnice. V Nemčiji je na primer uradno prepovedano predpisovanje te droge med nosečnostjo in gestacijskim diabetesom, pacienti, ki si to želijo, pa prevzamejo vsa tveganja in jih sami plačajo. Po mnenju nemških zdravnikov lahko metformin škodljivo vpliva na plod in oblikuje njegovo nagnjenost k odpornosti na insulin.

Ko mora dojenje zapustiti metformin, ker pride v materino mleko. Dojenje z metforminom je treba prekiniti.

Kako metformin na jajčnikih?

Metformin se najpogosteje uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar je predpisan tudi za sindrom policističnih jajčnikov (PCOS) zaradi medsebojne povezanosti teh bolezni, ker sindrom policističnih jajčnikov je pogosto povezan z odpornostjo na insulin.

Klinične študije, opravljene v obdobju 2006–2007, so pokazale, da učinkovitost metformina pri policistični bolezni jajčnikov ni bila boljša od placeba in da metformin v kombinaciji s klomifenom ni bil boljši od prejemanja samo klomifena.

V Združenem kraljestvu ni priporočljivo predpisati metformina kot prvega zdravljenja sindroma policističnih jajčnikov. Priporočamo, da je klomifen indiciran in da je poudarjena potreba po spremembah življenjskega sloga, ne glede na zdravljenje z zdravili.

Metformin za žensko neplodnost

Številne klinične študije so pokazale učinkovitost metformina pri neplodnosti skupaj s klomifenom. Metformin je treba uporabljati kot drugo zdravilo, če se je izkazalo, da je zdravljenje s klomifenom neučinkovito.

Druga študija priporoča, da se metformin predpiše brez pridržkov kot primarna možnost zdravljenja, saj ima pozitiven učinek ne le na anovulacijo, temveč tudi na odpornost proti insulinu, hirzutizem in debelost, ki se pogosto opazi pri PCOS.

Prediabet in metformin

Metformin se lahko daje v obliki pre-diabetesa (ljudi, pri katerih obstaja tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2), kar zmanjšuje njihove možnosti za razvoj bolezni, čeprav je za ta namen veliko bolj priporočljiva intenzivna vadba in prehrana, omejena z ogljikovimi hidrati.

V Združenih državah Amerike je bila izvedena študija, po kateri je ena skupina preiskovancev dobivala metformin, drugi pa se je ukvarjala s športom in sledila dieti. Posledica tega je bila, da je bila v skupini zdravega načina življenja incidenca sladkorne bolezni za 31% manjša od prediabetikov, ki so jemali metformin.

Tukaj pišejo o prediabetu in metforminu v enem samem znanstvenem pregledu, objavljenem v PubMed, angleški bazi podatkov medicinskih in bioloških publikacij (PMC4498279):

»Ljudje z zvišanimi vrednostmi sladkorja v krvi, ki niso diabetiki, imajo tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2, tako imenovanega prediabetesa. Izraz prediabetes običajno velja za mejno glukozo v plazmi na tešče (slabša glukoza na tešče) in / ali plazemske glukoze, ki so bile dostavljene 2 uri po peroralnem testu tolerance za glukozo s 75 g sladkorja (oslabljena toleranca za glukozo) V ZDA se je celo zgornja mejna raven glikiranega hemoglobina (HbA1c) začela obravnavati kot pred-sladkorna bolezen.
Osebe s pre-diabetesom imajo povečano tveganje za mikrovaskularne poškodbe in razvoj makrovaskularnih zapletov, podobno dolgoročnim zapletom sladkorne bolezni. Odprava ali obrnitev napredovanja zmanjšane občutljivosti na insulin in prekinitev delovanja β-celic je ključnega pomena za preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2. t

Razviti so bili številni ukrepi za zmanjšanje telesne mase: farmakološko zdravljenje (metformin, tiazolidindioni, akarboze, injekcije bazalnega insulina in zdravila za izgubo teže) ter bariatrična operacija. Namen teh ukrepov je zmanjšati tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 pri osebah s pre-diabetesom, čeprav se pozitivni rezultati ne dosežejo vedno.

Metformin izboljša delovanje insulina v jetrih in skeletnih mišicah, njegova učinkovitost pri odložitvi ali preprečevanju nastopa sladkorne bolezni pa je bila dokazana v različnih velikih, dobro načrtovanih, randomiziranih študijah.

vključno s programi za preprečevanje sladkorne bolezni. Desetletja klinične uporabe so pokazala, da se metformin na splošno dobro prenaša in je varen.

Ali lahko vzamem metformin za hujšanje? Rezultati raziskav

Glede na raziskave lahko metformin pomaga nekaterim ljudem, da izgubijo težo. Vendar še vedno ni jasno, kako metformin povzroča izgubo teže.

Ena od teorij je, da metformin zmanjšuje apetit, zato pride do izgube teže. Kljub dejstvu, da metformin pomaga izgubiti težo, to zdravilo ni neposredno namenjeno za ta namen.

Glede na randomizirano dolgoročno študijo (glej: PubMed, PMCID: PMC3308305) se izguba telesne mase zaradi uporabe metformina pojavi postopoma, v obdobju enega do dveh let. Število kilogramov, ki so padli, se razlikuje med različnimi ljudmi in je povezano s številnimi drugimi dejavniki - sestavo telesa, številom dnevnih porabljenih kalorij in življenjskim slogom. V skladu s študijo so osebe v povprečju izgubile od 1,8 do 3,1 kg po dveh ali več letih jemanja metformina. Če primerjate z drugimi načini hujšanja (diete z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, visoka telesna aktivnost, stradanje), je to več kot skromen rezultat.

Brezbrižno zdravljenje brez opazovanja drugih vidikov zdravega načina življenja ne vodi do izgube teže. Ljudje, ki sledijo zdravi prehrani in telesni aktivnosti z metforminom, izgubijo večjo težo. To je posledica dejstva, da metformin med vadbo poveča hitrost kurjenja kalorij. Če se ne ukvarjate s športom, potem verjetno ne boste imeli te prednosti.

Poleg tega se bo hujšanje nadaljevalo, dokler jemljete zdravilo. To pomeni, da če prenehate jemati metformin, obstaja veliko možnosti za vrnitev na prvotno težo. In tudi ko še vedno jemljete zdravilo, lahko počasi začnete pridobivati ​​na teži. Z drugimi besedami, metformin ni „čarobna tabletka“ za hujšanje, kar je v nasprotju s pričakovanji nekaterih ljudi. Več o tem preberite v našem materialu: Uporaba metformina za hujšanje: pregledi, raziskave, navodila

Ali je metformin predpisan otrokom?

Sprejemljivost metformina pri otrocih in mladostnikih, starejših od deset let, je dopustna - to so potrdili različni klinični pregledi. Niso odkrili nobenih posebnih stranskih učinkov, povezanih z razvojem otroka, vendar je treba zdravljenje izvajati pod nadzorom zdravnika.

Sklepi

• Metformin zmanjša nastajanje glukoze v jetrih (glukoneogeneza) in poveča občutljivost telesnih tkiv na insulin.
• Kljub visoki tržnosti te droge na svetu njen mehanizem delovanja ni v celoti razumljen in mnoge študije so v nasprotju.
• Sprejemanje metformina v več kot 10% primerov povzroča črevesne težave. Za rešitev tega problema je bil razvit dolgotrajni metformin (izvirnik je Long Glucophage), ki upočasni absorpcijo zdravilne učinkovine in jo naredi bolj nežen na želodec.
• Metformina se ne sme jemati pri hudih boleznih jeter (kronični hepatitis, ciroza) in ledvicah (kronična odpoved ledvic, akutni nefritis).
• V kombinaciji z alkoholom lahko metformin povzroči smrtno bolezen laktacidoze, zato je alkoholiki strogo prepovedano jemati, ko pijejo velike količine alkohola.
• Dolgotrajno dajanje metformina povzroča pomanjkanje vitamina B12, zato je priporočljivo poleg tega jemati dodatke tega vitamina.
• Uporaba metformina med nosečnostjo in nosečnostjo, kot tudi med dojenjem ni priporočljiva prodre v mleko.
• Metformin ni čarobna tabletka za hujšanje. Izguba telesne mase je boljša pri zdravi prehrani (vključno z omejevanjem ogljikovih hidratov) in telesno aktivnostjo.

Viri:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi podaljšanega delovanja metformina // zdravnik. 2012. №3.
2. Ali metformin povzroča laktacidozo? / Cochrane Sistematični pregled: Osnove // ​​Medicinske in farmacevtske novice. 2011. №11-12.
3. Dolgoročna varnost, prenašanje in izguba telesne mase je povezana z jemanjem metformina pri preprečevanju sladkorne bolezni (študija) / Dolgoročna varnost, Toleranca in skrb za diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (metformin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Metformin

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kot klorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Metformin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Metformin

Metforminijev klorid je bel ali brezbarven kristalni prašek. Topen je v vodi in praktično netopen v acetonu, etru in kloroformu. Molekulska masa 165,63.

Farmakologija

Znižuje koncentracijo glukoze (na tešče in po obroku) v krvi in ​​ravni glikiranega hemoglobina, povečuje toleranco za glukozo. Zmanjša absorpcijo glukoze v črevesu, njeno proizvodnjo v jetrih, okrepi občutljivost perifernih tkiv na insulin (povečuje se absorpcija glukoze in njena presnova). Ne spremeni izločanja insulina z beta celicami pankreasnih otočkov (raven insulina, izmerjena na prazen želodec, in dnevni odziv insulina se lahko celo zmanjša). Normalizira lipidni profil krvne plazme pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina: zmanjša vsebnost trigliceridov, holesterola in LDL (določen na prazen želodec) in ne spremeni ravni lipoproteinov drugih gostot. Stabilizira ali zmanjšuje telesno težo.

Eksperimentalne študije na živalih v odmerkih, ki so 3-krat višji od MRDC v smislu telesne površine, niso pokazali mutagenih, kancerogenih, teratogenih lastnosti in učinkov na plodnost.

Hitro se absorbira iz prebavnega trakta. Absolutna biološka uporabnost (na tešče) je 50–60%. C_maks v plazmi, doseženi po 2 uri_maks 40% in upočasni njen dosežek za 35 minut. Ravnotežna koncentracija metformina v krvi se doseže v 24–48 urah in ne presega 1 μg / ml. Volumen porazdelitve (za enkratni odmerek 850 mg) je (654 ± 358) litrov. Rahlo se veže na plazemske beljakovine, ki se lahko kopičijo v žlezah slinavk, jetrih in ledvicah. Izloča se ledvice (večinoma s kanaličnimi izločki) nespremenjene (90% na dan). Renalna Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 6,2 h (plazma) in 17,6 h (kri) (razlika je pojasnjena s sposobnostjo kopičenja v rdečih krvnih celicah). Starejši daljši T_1/2 in poveča C_maks. V primeru okvarjene ledvične funkcije T_1/2 zmanjšan ledvični očistek.

Uporaba snovi Metformin

Diabetes mellitus tipa 2 (zlasti v primerih debelosti) z neučinkovitostjo korekcije hiperglikemije s prehransko terapijo, vključno z t v kombinaciji s sulfonilsečninami.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, ledvična bolezen ali ledvična insuficienca (raven kreatinina je večja od 0,132 mmol / l pri moških in 0,123 mmol / l pri ženskah), očitna okvara jetrne funkcije; stanja, ki jih spremlja hipoksija (vključno s srčno in respiratorno odpovedjo, akutna faza miokardnega infarkta, akutna cerebrovaskularna insuficienca, anemija); dehidracija, nalezljive bolezni, obsežne operacije in poškodbe, kronični alkoholizem, akutna ali kronična metabolična acidoza, vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje, anamneza laktacidoze, nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kcal / dan), raziskave z uporabo radioaktivnih izotopov joda, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe. T

Starost otrok (učinkovitost in varnost uporabe pri otrocih nista opredeljeni) starostniki (starejši od 65 let) (zaradi počasnega metabolizma je treba oceniti razmerje med koristmi in tveganji). Ne imenovati oseb, ki opravljajo težko fizično delo (povečano tveganje za laktacidozo).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti je možno, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane študije o uporabi med nosečnostjo niso bile izvedene).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.

V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Neželeni učinki metformina

Na strani prebavil: na začetku poteka zdravljenja - anoreksija, driska, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečina v trebuhu (zmanjšana pri jemanju s hrano) kovinski okus v ustih (3%).

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): v posameznih primerih - megaloblastna anemija (posledica kršitve absorpcije vitamina B)₁₂ in folno kislino).

Presnova: hipoglikemija; v redkih primerih - laktacidoza (šibkost, zaspanost, hipotenzija, odporna bradiaritmija, bolezni dihal, bolečine v trebuhu, mialgija, hipotermija).

Za kožo: izpuščaj, dermatitis.

Interakcija

Učinek metformina je oslabljen zaradi tiazidnih in drugih diuretikov, kortikosteroidov, fenotiazinov, glukagona, ščitničnih hormonov, estrogenov, vključno z kot del peroralnih kontraceptivov, fenitoina, nikotinske kisline, simpatikomimetikov, kalcijevih antagonistov, izoniazida. V enkratnem odmerku pri zdravih prostovoljcih je nifedipin povečal absorpcijo, C_maks (za 20%), AUC (za 9%) metformina, T_maks in t_1/2 ni se spremenil. Hipoglikemični učinek povečajo insulin, derivati ​​sulfonilsečnine, akarboza, NSAR, zaviralci MAO, oksitetraciklin, zaviralci ACE, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, zaviralci beta.

Študija interakcije z enkratnim odmerkom pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da furosemid poveča C_maks (za 22%) in AUC (za 15%) metformina (brez večjih sprememb ledvičnega očistka metformina); metformin zmanjša C_maks (za 31%), AUC (za 12%) in T_1/2 (za 32%) furosemida (brez pomembnih sprememb ledvičnega očistka furosemida). Podatki o medsebojnem delovanju metformina in furosemida pri dolgotrajni uporabi niso na voljo. Zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren in vankomicin), ki se izločajo v tubulih, tekmujejo za tubularne transportne sisteme in lahko s podaljšanim zdravljenjem poveča C_maks metformina pri 60%. Cimetidin upočasni izločanje metformina, kar poveča tveganje za laktacidozo. Nezdružljivo z alkoholom (povečano tveganje za laktacidozo).

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje: hemodializa, simptomatsko zdravljenje.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi snovi metformin

Ledvično funkcijo, glomerulno filtracijo, je treba stalno spremljati ravni glukoze v krvi. Pri uporabi metformina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulinom (tveganje za hipoglikemijo) je potrebno posebno skrbno spremljanje glukoze v krvi. Kombinirano zdravljenje z metforminom in insulinom je treba opraviti v bolnišnici, da se določi ustrezen odmerek vsakega zdravila. Pri bolnikih, ki se trenutno zdravijo z metforminom, je treba vsebnost vitamina B določiti enkrat na leto.₁₂ zaradi možnega zmanjšanja njegove absorpcije. Nivo laktata v plazmi je treba določiti vsaj 2-krat na leto, pa tudi pojav mialgije. S povečanjem vsebnosti laktata se zdravilo prekliče. Ne uporabljajte pred kirurškimi posegi in še 2 dni po izvedbi ter 2 dni pred in po opravljanju diagnostičnih študij (v / v urografiji, angiografiji itd.).

Zdravilo Metformin - kaj je to in zakaj

O sladkorni bolezni

Sladkorna bolezen je postala ena največjih epidemij našega časa. Število ljudi s sladkorno boleznijo se postopoma povečuje - če je bilo leta 1994 na svetu 110 milijonov diabetikov, potem že leta 2000 177 milijonov, po pričakovanjih do leta 2030 pa bo znamka dosegla 550 milijonov ljudi.

V bistvu je povečanje pojavnosti bolezni posledica diabetesa tipa 2. Sladkorna bolezen tipa 2 je povezana z dvema glavnima patofiziološkimi okvarami - kršitvijo izločanja insulina in kršitvijo perifernega delovanja insulina.

Razvoj bolezni se pojavi zaradi zmanjšanja tolerance za glukozo in nato do diabetesa. Inzulinska rezistenca je še vedno prisotna v pred-diabetičnem stanju, toda ko je profil izločanja insulina moten, se razvije sladkorna bolezen.

Sladkorna bolezen tipa 2 se zdravi z dieto, telesno aktivnostjo in peroralnimi antidiabetiki. Če učinek peroralnih zdravil ni opazen ali je kontraindiciran, se začne zdravljenje z insulinom.

Oralna zdravila so tri glavne skupine:

Zdravila, ki stimulirajo izločanje insulina z beta celicami trebušne slinavke (povečanje izločanja insulina), so razdeljena v dve skupini:

• Pripravki sulfonilsečnine - Glibenklamid, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliklazid, Glimepirid (Amaril);
• Prandialni regulatorji glukoze - repaglinid.

Zdravila, ki izboljšajo periferno delovanje insulina (občutljivost na insulin): t

• Bigvanidi - metformin;
• Tiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Zdravila, ki vplivajo na glukozno resorpcijo - zaviralci alfa glukozidaze - Acarbose (Glucobay)

Kaj je metformin

Metformin je oralno antidiabetično zdravilo, spada v skupino bigvanidov. Njegov hipoglikemični učinek je bil ugotovljen leta 1929.

Razvili smo tri preparate bigvanidne skupine - fenformin, buformin, metformin. Leta 1957 so se začela klinična preskušanja z bigvanidi, med katerimi je bila ugotovljena povezava med uporabo teh zdravil in razvojem laktične acidoze, fenformin je imel 50-krat večje tveganje za bolezen kot metformin.

Kot rezultat študije sta bila prepovedana uporaba fenformina in buformina ter metformina. Leta 1977 v ZDA, leta 1978 - v Nemčiji, Švici, Avstriji, skandinavskih državah, leta 1982 - v Veliki Britaniji. Leta 1993, po ponovnem ovrednotenju lastnosti metformina na podlagi obsežnih mednarodnih raziskav, so ga ponovno registrirali Food and Drug Administration v Združenih državah Amerike in tudi v Evropi. Je edini predstavnik biguanidne skupine, ki se trenutno uporablja.

Kako

Metformin vsebuje metforminijev klorid, zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih (glukoneogeneza) in poveča izločanje glukoze iz mišic v periferni obliki. Izboljšuje občutljivost perifernega insulina, predvsem na raven insulina.

Uporaba pri sladkorni bolezni tipa 2

Terapija z metforminom je selektivni patofiziološki pristop k sladkorni bolezni tipa 2, saj izboljša delovanje perifernega insulina in tako zmanjša odpornost na insulin. V skladu s priporočili soglasja o zdravljenju diabetes mellitusa bi morali ljudje s sladkorno boleznijo tipa 2 in prekomerno telesno težo ali debelost izbrati to zdravilo.

Glavni cilj pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 je doseči dobro glikemično kontrolo. Podatki iz številnih študij so pokazali, da metformin bistveno izboljša urejenost glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (pomembno zmanjša raven HbA1c - kazalnik nadzora glukoze v krvi).

Podatki iz študije Prospective Diabetes v Združenem kraljestvu (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) so jasno pokazali, da izboljšanje glikemične kontrole pri sladkorni bolezni tipa 2, ne glede na to, kako je to doseženo, bistveno zmanjša tveganje in napredovanje zapletov bolezni.

Ugotovili smo, da vsako zmanjšanje HbA1c za 1% bistveno zmanjša tveganje vseh zapletov sladkorne bolezni. Obstajajo dokazi, da je povečanje HbA1c nad 6,5% povezano s tveganjem za razvoj makrovaskularnih zapletov sladkorne bolezni in več kot 7,5% s tveganjem za mikrovaskularne zaplete.

Zato je cilj zdravljenja sladkorne bolezni doseči odlično glikemično kontrolo - HbA1c je pod 6,5%. Rezultati UKPDS so pokazali tudi, da metformin povzroča znatno zmanjšanje tveganja za zaplete sladkorne bolezni in kapi, kar vodi v nižjo smrtnost v primerjavi s sulfonilsečninami in insulinom v diabetični skupini, ki podpira dobro uravnavanje glikemije.

To potrjuje tezo, da ima zdravilo poleg izboljšanja glikemične kontrole tudi dodatne prednosti v primerjavi z drugimi antidiabetičnimi zdravili. Sodoben koncept pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 je, da le višje ravni glukoze v krvi ni mogoče zdraviti, je treba vplivati ​​na vse dejavnike tveganja za sladkorno bolezen - telesno težo, krvni tlak, lipide, protrombotično stanje.

Po podatkih iz številnih študij metformin vodi do izgube teže, izboljšuje indeks lipidov (skupni holesterol, LDL-holesterol, HDL-holesterol, trigliceride), arterijsko hipertenzijo, fibrinolizo.

Uporaba pri diabetesu tipa 1

Nenavadno je, da pa se metformin lahko uporablja v primeru sladkorne bolezni tipa 1. To je edino peroralno hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja pri diabetesu tipa 1. Uporabljati ga je treba le v kombinaciji s konvencionalnim zdravljenjem z insulinom. Metformin je primeren za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 1, ki imajo prekomerno telesno težo ali debelost ali ki so se med zdravljenjem z insulinom postopoma povečevali; Osebe z insulinsko rezistenco in postopno naraščajočim odmerkom insulina, ne da bi izboljšali glikemično kontrolo.

Metformin za hujšanje in proti debelosti

V številnih študijah pri ljudeh z debelostjo brez sladkorne bolezni so ugotovili, da se po jemanju metformina telesna teža in raven sladkorja v krvi zmanjšata, leptin, skupni holesterol in koncentracija holesterola v LDL. Zato je debelost in z njo povezana odpornost proti insulinu indikacije za uporabo metformina. Veliko ljudi v tem primeru, za metformin hujšanje pijačo, in pregledi - učinek je čudovito!

Na splošno zdravilo deluje tako - zmanjša glukoneogenezo v jetrih, poveča periferno in absorpcijsko sposobnost, zmanjša resorpcijo črevesja - vsi ti mehanizmi lahko vodijo k izgubi teže.

Kot jemanje tega zdravila z edinim namenom, da izgubimo težo... bolje se posvetujte z endokrinologom ali strokovnjakom za prehrano.

Osnovni ukrepi

• Znižuje raven sladkorja v krvi;
• Zmanjšuje telesno težo;
• Zmanjšuje odpornost proti insulinu;
• Zmanjšuje insulinemijo;
• Ugodno vpliva na lipide (skupni holesterol, HDL-holesterol, LDL-holesterol, trigliceride);
• Ugodno vpliva na fibrinolizo (preko PAI-1);
• Ugodno vpliva na endotelijsko disfunkcijo;
• Zmanjša celotno srčno-žilno tveganje.

Odmerek metformina

Tablete metformina po 500 in 850 mg. Največji dnevni odmerek je 2550 mg, razdeljen v tri odmerke. Zdravilo se jemlje ob obrokih. V študiji UKPDS je več kot 50% bolnikov prejelo največji odmerek zdravila - 2550 mg na dan in več kot 30% - 1700 mg.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki po jemanju metformina so povezani s prebavnim traktom - driska, napenjanje, napenjanje, tresenje v črevesju. Pojavi se pri 20% ljudi.

Z razumnim odmerkom titracije - od nižjega odmerka in postopnega povečevanja, kot tudi ob jemanju zdravila med obrokom se ta odstotek bistveno zmanjša.

Najresnejši neželeni učinek zdravljenja z metforminom je laktacidoza, ki se pojavlja s pogostnostjo od 2 do 9 primerov na 100.000 bolnikov. Opažali so jo pri osebah s hudimi hudimi boleznimi, povezanimi s ishemijo tkiva in hipoksijo, ki bi lahko sami povzročili laktacidozo.

Zato so te bolezni kontraindikacije za metformin. Laktacidozi se je mogoče izogniti, če se strogo upoštevajo indikacije za zdravljenje z metforminom. Za razliko od drugih peroralnih antidiabetikov (ki spodbujajo izločanje insulina) to zdravilo skoraj ne povzroča hipoglikemije.

Zaradi tega je primerna za uporabo z insulinsko rezistenco in debelostjo, tudi brez sladkorne bolezni, pa tudi za otroke.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za metformin so bolezni, povezane s hudo tkivno hipoksijo in ishemijo - srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, jetrna in ledvična odpoved. Glede na podatke iz UKPDS ne pozabite, da je koronarna bolezen srca, ki je ne spremlja srčno popuščanje, indikacija za uporabo in ne kontraindikacija za metformin.

Metformin se večinoma izloča skozi ledvice, zato ga ne smemo uporabljati za motnje v delovanju ledvic. Sprejem metformina je treba prekiniti 3 dni pred operacijo, obnoviti pa ga je treba po energiji in med normalnim delovanjem ledvic.

Zdravilo je treba prenehati jemati 1-2 dni pred parenteralnimi kontrastnimi študijami. Starejša starost, ki jo spremljajo hude poškodbe notranjih organov, je tudi kontraindikacija za metformin.

Seznam kontraindikacij za zdravilo Metformin

• Preobčutljivost za metformin ali druge pomožne sestavine;
• Diabetična ketoacidoza in diabetični precoma;
• Bolezni ledvic, poškodbe ledvic ali disfunkcija;
• Ledvična odpoved, akutno stanje s tveganjem za okvaro ledvične funkcije, kot je dehidracija, hude okužbe, šok, intravensko dajanje kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod;
• Akutne ali kronične bolezni, ki lahko povzročijo hipoksijo tkiv, kot so: srčna ali dihalna odpoved, nedavni miokardni infarkt, šok;
• Odpoved jeter;
• Akutna alkoholna zastrupitev, alkoholizem.

Kombinacija z drugimi zdravili za zdravljenje sladkorne bolezni

Študija UKPDS je pokazala potrebo po zgodnjem kombiniranem zdravljenju diabetesa tipa 2. V tretjem letu po postavitvi diagnoze je bilo 50% bolnikov na kombinirani terapiji, v devetem letu pa 75% bolnikov.

Metformin, če ne zmanjša sladkorja, se lahko vzame in kombinira z drugimi skupinami zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni, ker je njegov mehanizem delovanja drugačen in ga dopolnjujejo druga zdravila:

• S sulfonilsečninami, ki stimulirajo izločanje insulina - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, pri sladkorni bolezni tipa 2 lahko vzamete metforin in gliklazid;
• Z glukoznimi regulatorji glukoze, ki stimulirajo zgodnje izločanje insulina - NovoNorm;
• S tiazolidindioni, ki izboljšajo periferno delovanje insulina, vendar z drugačnim mehanizmom - Avandia;
• Z insulinom. Kombinacija metformina in insulina izboljša periferno odpornost proti insulinu in vodi do znatnega zmanjšanja odmerka insulina.

Metformin za preprečevanje sladkorne bolezni

Preprečite sladkorno bolezen tipa 2! To je zaključek ameriške študije pri osebah z okvarjeno toleranco glukoze, objavljeno v začetku leta 2002.

Naravni potek sladkorne bolezni tipa 2 poteka skozi več stopenj - od normalne tolerance za glukozo ired zmanjšane glukoze na tešče glu, zmanjšane diabetične tolerance za glukozo. Pri osebah z zmanjšano toleranco glukoze obstaja tveganje za razvoj sladkorne bolezni - 5,8% bolnikov vsako leto zboli.

Program za preprečevanje sladkorne bolezni (DPP) je bil izveden na 3.234 prostovoljcih z zmanjšano toleranco za glukozo, ki so jih opazovali 2 leti in 8 mesecev.

Razdeljeni so bili v tri skupine z uporabo treh različnih pristopov:

1. Prva skupina - 1.079 ljudi, je spremenila svoj življenjski slog, da bi izgubila težo vsaj za 7%; telesna dejavnost 150 minut na teden;
2. Druga skupina, 1073 bolnikov, je prejela placebo;
3. Tretja skupina, 1082 oseb, je prejela metformin v odmerku 1.700 mg na dan.

Rezultati študije so pokazali, da spremembe v življenjskem slogu zmanjšajo tveganje za razvoj sladkorne bolezni za 58% in metformin za 31% v primerjavi s placebom. Od 100 udeležencev v raziskavi se je sladkorna bolezen razvila le pri 4,8 ljudi v skupini, ki se držijo zdravega načina življenja; 7,8 iz skupine metformina in 11 iz skupine, ki je prejemala placebo.

Glavne moderne indikacije za uporabo zdravila

Zdravilo se uporablja ne samo pri sladkorni bolezni tipa 2, ampak tudi v drugih primerih.

• Sladkorna bolezen tipa 2 je prvo zdravilo za bolnike s prekomerno telesno težo in debelost;
• Diabetes mellitus tipa 1 v kombinaciji z insulinom, bolniki s prekomerno telesno težo ali debelim; ljudi z insulinsko rezistenco in visokimi odmerki insulina; ali da postopoma povečujejo odmerke insulina brez izboljšanja glikemične kontrole;
• Za preprečevanje sladkorne bolezni - pri osebah s povečanim tveganjem za razvoj bolezni (z zmanjšano glukozo na tešče, z zmanjšano toleranco za glukozo);
• Z debelostjo, tudi brez motene tolerance za glukozo - za povečanje odpornosti na insulin, kar je povezano s povečanim tveganjem za bolezni srca in ožilja;
• Pri bolnikih z ekstremno odpornostjo na insulin, na primer sindromom črne akantoze;
• S sindromom policističnih jajčnikov.

Analogi zdravila

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Metformina med nosečnostjo ni priporočljiva. Praviloma se insulin predpiše med nosečnostjo, ker zagotavlja najboljšo raven glukoze v krvi. Varnost zdravila pri doječih materah med zdravljenjem z metforminom ni bila potrjena, zato je potrebno posvetovanje z zdravnikom.
Ni natančnih podatkov o uporabi metformina pri otrocih. Vrsta sladkorne bolezni, ki jo zdravimo s to zdravilo, je pri otrocih redka.