Zdravilo Metformin - pregledi

Preprečevanje

Tablete, filmsko obložene bele ali skoraj bele barve, ovalne oblike, z nevarnostjo na obeh straneh, z gravuro "9" na levi strani tveganja in "3" na desni strani tveganja na eni strani in "72" na levi strani tveganja in "14" na desni od tveganj do drugega.

Pomožne snovi: Povidon K30 - 31,6 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, koloid silicijevega dioksida - 2,4 mg, magnezijev stearat - 5,4 mg.

Sestava lupine: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 20 mg, titanov dioksid (E171) - 10 mg, makrogol 400 - 2 mg).

10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, ovalne, z vtisnjeno oznako "93" na eni strani in "48" - na drugi.

Pomožne snovi: Povidon K30 - 13,8 mg, Povidon K90 - 13,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,7 mg.

Sestava lupine: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 10 mg, titanov dioksid (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, ovalne, z vtisnjeno oznako "93" na eni strani in "49" - na drugi.

Pomožne snovi: Povidon K30 - 23,5 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, koloid silicijevega dioksida - 2 mg, magnezijev stearat - 4,6 mg.

Sestava lupine: opadry white Y-1-7000H (hipromeloza (E464) - 16,9 mg, titanov dioksid (E171) - 8,4 mg, makrogol 400 - 1,7 mg).

10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.

Metformin je oralno hipoglikemično sredstvo iz skupine bigvanidov. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo zmanjšuje koncentracijo glukoze v krvi z zaviranjem glukoneogeneze v jetrih, zmanjšuje absorpcijo glukoze iz prebavil in povečuje njeno izkoriščanje v tkivih s povečanjem njihove občutljivosti na inzulin (predvsem striatnih mišic, v manjši meri - maščobnega tkiva). Ne stimulira izločanja insulina, ne povzroča hipoglikemičnih reakcij. Vpliva na presnovo lipidov - zmanjša koncentracijo trigliceridov, holesterola in lipoproteinov nizke gostote v serumu. Stimulira znotrajcelično glikogenezo z aktiviranjem glikogen sintaze.

Po jemanju zdravila znotraj zdravila Metformin se popolnoma absorbira iz prebavil. Absolutna biološka uporabnost je 50-60%. Največja koncentracija (C_maks) v plazmi je približno 2 μg / ml ali 15 μmol / l in se doseže po 2,5 ure, po 7 urah se konča absorpcija iz prebavil in koncentracija metformina v plazmi se postopoma zmanjša. S hkratnim zaužitjem se absorpcija metformina zmanjša in upočasni.

Metformin praktično ni vezan na beljakovine v plazmi in se hitro porazdeli v tkivih telesa. V rdeče krvne celice. Akumulira se v žlezah slinavk, jetra in ledvicah. Navidezni volumen porazdelitve je 63-276 litrov.

Presnova in izločanje

Izloča se ledvice v nespremenjeni obliki. Pri zdravih osebah je očistek metformina 400 ml / min, kar kaže na aktivno glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Razpolovni čas izločanja (t_1/2) je približno 6,5 ur.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri bolnikih z insuficienco ledvic se ledvični očistek metformina zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatinina, T_1/2 poveča koncentracija metformina v krvi. Kumulacija je možna.

- preobčutljivost za metformin ali katerokoli pomožno snov zdravila;

- diabetično ketoacidozo, diabetično prekomo, komo;

- odpoved ledvic ali okvarjeno delovanje ledvic (CC manj kot 60 ml / min);

- akutna stanja, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične okvare;

- dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni;

- stanje hipoksije (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);

- klinično izrazite manifestacije akutnih in kroničnih bolezni, ki lahko vodijo v razvoj tkivne hipoksije (vključno s srčnim ali dihalnim odpovedom, akutnim miokardnim infarktom);

- obsežne operacije in poškodbe, kadar je indicirana insulinska terapija;

- odpoved jeter, nenormalno delovanje jeter;

- kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;

- laktacidoza (vključno z anamnezo);

- uporaba vsaj 48 ur pred in v 48 urah po radioizotopu ali rentgenskih pregledih z uvedbo kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod;

- najmanj 48 ur pred operacijo in 48 ur po operaciji v splošni anesteziji, spinalni ali epiduralni anesteziji;

- upoštevanje nizkokalorične diete (manj kot 1000 kcal / dan);

- starost otrok do 18 let.

S skrbnostjo: pri osebah, ki so starejše od 60 let in izvajajo težko fizično delo (povečana nevarnost razvoja laktacidoze).

Znotraj, med ali takoj po obroku.

Monoterapija in kombinirano zdravljenje z drugimi peroralnimi hipoglikemiki
s pomočjo

Začetni odmerek: 500-1000 mg 1-krat na dan zvečer. Po 7-15 dneh v odsotnosti neželenih učinkov na prebavila, 500-1000 mg so predpisani 2-krat na dan, zjutraj in zvečer. Morda nadaljnje postopno povečanje odmerka, odvisno od koncentracije glukoze v krvi.

Vzdrževalni odmerek: 1500-2000 mg / dan. Za zmanjšanje neželenih učinkov iz prebavil je treba odmerek razdeliti v 2 do 3 odmerke. Največji odmerek: 3000 mg / dan v 3 deljenih odmerkih. Počasno povečanje odmerka lahko pomaga izboljšati toleranco zdravila na prebavila.

Bolniki, ki jemljejo metformin v odmerkih 2000-3000 mg / dan, lahko preidejo na odmerek 1000 mg. Največji priporočeni odmerek: 3000 mg / dan v 3 deljenih odmerkih. Pri prehodu na zdravljenje z drugim hipoglikemičnim zdravilom morate prenehati jemati drugo zdravilo in začeti jemati Metformin-Teva pri zgoraj navedenem odmerku.

Kombinacije insulina

Zdravilo Metformin-Teva in insulin se lahko uporabljata kot kombinirano zdravljenje za doseganje boljše urejenosti glikemije.

Zdravilo Metformin-Teva je predpisano v običajnem začetnem odmerku 500 mg ali 850 mg 2-3 krat dnevno. Odmerek insulina se izbere na podlagi rezultatov merjenja glukoze v krvi. Po 10-15 dneh se odmerek prilagodi glede na koncentracijo glukoze v krvi. Največji odmerek metformina v kombiniranem zdravljenju: 2 g / dan v 2-3 odmerkih.

Pri starejših bolnikih dnevni odmerek ne sme preseči 1000 mg / dan.

Neželeni učinki so razvrščeni glede na naslednjo pogostnost: zelo pogosto - vsaj 10%; pogosto - ne manj kot 1%, vendar manj kot 10%; redko - ne manj kot 0,1%, vendar manj kot 1%; redko - ne manj kot 0,01%, vendar manj kot 0,1%; zelo redko - manj kot 0,01%, vključno z izoliranimi primeri.

Na strani centralnega živčnega sistema: pogosto - kršitev okusa (kovinski okus v ustih).

Na strani prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, pomanjkanje apetita, ki se pojavlja v začetnem obdobju zdravljenja in v večini primerov spontano prehaja; posamezni primeri - kršitev indikatorjev delovanja jeter ali hepatitisa, ki popolnoma izginejo po prekinitvi zdravljenja.

Alergijske reakcije: zelo redko - eritem, pruritus, izpuščaj.

Pri metabolizmu: zelo pogosto - laktacidoza (zahteva prekinitev zdravljenja).

Drugo: zelo redko - pri dolgotrajni uporabi se razvije hipovitaminoza B₁₂.

Pri uporabi metformina v odmerku 85 g hipoglikemije niso opazili, vendar so opazili razvoj laktacidoze. Zgodnji simptomi laktacidoze so slabost, bruhanje, driska, zmanjšanje telesne temperature, bolečine v trebuhu, bolečine v mišicah, lahko pa je tudi povečano dihanje, omotica, oslabljena zavest in koma.

V primeru znakov laktacidoze je treba zdravljenje z zdravilom takoj ustaviti, bolnika nujno hospitalizirati in po določitvi koncentracije laktata diagnozo razjasniti. Najbolj učinkovit ukrep za izločanje laktata in metformina iz telesa je hemodializa. Opravljeno je tudi simptomatsko zdravljenje.

Pri sočasni uporabi metformina z danazolom se lahko razvije hiperglikemični učinek. Če je potrebno, zdravljenje z danazolom in po prenehanju njegove uporabe zahteva prilagoditev odmerka metformina pod nadzorom glikemije.

S hkratno uporabo metformina z alkoholom in zdravili, ki vsebujejo etanol, se poveča tveganje za nastanek laktacidoze med akutno zastrupitvijo z alkoholom, zlasti pri postu ali po nizkokalorični dieti, kot tudi pri odpovedi jeter.

Kombinacije, ki zahtevajo posebno nego

Klorpromazin v velikih odmerkih (100 mg / dan) zmanjša sproščanje insulina in poveča koncentracijo glukoze v krvi. Pri sočasni uporabi z nevroleptiki in po prekinitvi dajanja je treba pri glikemični kontroli prilagoditi odmerek metformina. Glukokortikosteroidi (GCS) zmanjšajo toleranco za glukozo in povečajo koncentracijo glukoze v krvi, v nekaterih primerih povzročajo ketozo. Če je potrebno, je uporaba takšne kombinacije in po prekinitvi prilagoditve odmerka GCS metformina potrebna pod nadzorom glikemije.

S sočasno uporabo diuretikov z "zanko" in metforminom obstaja tveganje za razvoj laktacidoze zaradi možnega pojava funkcionalne odpovedi ledvic.

Radiološke raziskave z uporabo radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, lahko povzročijo nastanek laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo v ozadju funkcionalne odpovedi ledvic. Metformin je treba ukiniti 48 ur pred in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po rentgenskem pregledu z uporabo radioaktivnih sredstev.

Imenovanje v obliki injekcij beta2-adrenomimetikov zmanjša hipoglikemični učinek metformina zaradi stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev. V tem primeru spremljajte koncentracijo glukoze v krvi in po potrebi predpišite insulin. Zaviralci angiotenzinske konvertaze in drugi antihipertenzivi lahko zmanjšajo koncentracijo glukoze v krvi. Po potrebi prilagodite odmerek metformina.

S hkratno uporabo metformina s derivati sulfonilsečnine, insulinom, akarbozo in sapicilatom se lahko poveča hipoglikemično delovanje. "Loopback" diuretiki in nesteroidna protivnetna zdravila povečujejo tveganje za zmanjšanje delovanja ledvic. V tem primeru je treba med uporabo metformina paziti.

V obdobju zdravljenja z metforminom-Tevo je treba redno spremljati koncentracijo glukoze na tešče v krvi in po obrokih.

Bolnika je treba opozoriti, da je treba prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom, če se pojavijo bruhanje, bolečine v trebuhu, bolečine v mišicah, splošna oslabelost in huda slabost. Ti simptomi so lahko znak začetne laktacidoze. Zdravilo Metformin-Teva je treba preklicati 48 ur pred in v 48 urah po rentgenskem pregledu (vključno z urografijo, intravensko angiografijo) z uporabo kontrastnih sredstev.

Metformin-Teva je treba prekiniti 48 ur pred in v 48 urah po operaciji v splošni anesteziji, spinalni ali epiduralni anesteziji. Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba CC pred začetkom zdravljenja redno določati: pri bolnikih z ohranjeno ledvično funkcijo 1-krat na leto, pri bolnikih z nizkim CC in pri starejših bolnikih 2–4-krat na leto.

Posebno previdnost je potrebna pri kršenju delovanja ledvic, na primer v začetnem obdobju zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki, NSAR.

Pacienta je treba obvestiti o potrebi po obisku zdravnika, če se pojavijo simptomi bronhopulmonalne okužbe ali okužbe sečil. Glede na uporabo zdravila naj se metformin-Teva vzdrži uživanja alkohola zaradi povečanega tveganja za hipoglikemijo in učinek, podoben disulfiramu. Hipovitaminoza B₁₂ pri jemanju zdravila Metformin-Teva zaradi kršitve absorpcije vitamina B₁₂ in je reverzibilen. Z ukinitvijo zdravila Metformin-Teva znaki hipovitaminoze B₁₂ hitro izginejo.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Monoterapija z metforminom-Tevom ne povzroča hipoglikemije in zato ne vpliva na sposobnost vožnje in dela z mehanizmi. Pri uporabi zdravila Metformin-Teva z drugimi hipoglikemičnimi učinkovinami (derivati sulfonilsečnine, insulina itd.) Se lahko razvijejo hipoglikemična stanja, pri katerih se poslabša sposobnost vožnje motornih vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorne reakcije.

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in med dojenjem.

Pri načrtovanju ali približevanju nosečnosti je treba zdravljenje z zdravilom Metformin-Teva prekiniti in predpisati insulinsko zdravljenje. Bolnika je treba opozoriti, da mora v primeru nosečnosti obvestiti zdravnika. Mati in otrok je treba spremljati.

Ni znano, ali se metformin izloča v materino mleko. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.

Metformin Teva Reviews

Oralno hipoglikemično sredstvo iz skupine bigvanidov (dimetilbigvanid). Mehanizem delovanja metformina je povezan z njegovo sposobnostjo, da zavira glukoneogenezo, kot tudi tvorbo prostih maščobnih kislin in oksidacije maščob. Poveča občutljivost perifernih receptorjev za uporabo insulina in glukoze v celicah. Metformin ne vpliva na količino insulina v krvi, vendar spremeni njegovo farmakodinamiko tako, da zmanjša razmerje vezanega insulina na prosta in poveča razmerje med insulinom in proinzulinom.

Metformin stimulira sintezo glikogena z delovanjem na glikogen sintazo. Poveča transportne zmogljivosti vseh vrst membranskih transporterjev glukoze. Zamuja absorpcijo glukoze v črevesju.

Zmanjšuje trigliceride, LDL, VLDL. Metformin izboljša fibrinolitične lastnosti krvi z zaviranjem tkivnega inhibitorja aktivatorja plazminogena.

Med jemanjem metformina ostane bolnikova telesna teža stabilna ali zmerno upada.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se metformin počasi in nepopolno absorbira iz prebavil. C_maks v plazmi dosežemo v približno 2,5 urah, z enkratnim odmerkom 500 mg pa je absolutna biološka uporabnost 50-60%. S sočasnim obrokom se absorpcija metformina zmanjša in upočasni.

Metformin se hitro porazdeli v telesna tkiva. Praktično se ne veže na plazemske beljakovine. Akumulira se v žlezah slinavk, jetra in ledvicah.

Izloča se ledvice v nespremenjeni obliki. T_1/2 iz plazme je 2-6 ur.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je možna kumulacija metformina.

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (12) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
15 kosov. - paketi konturnih celic (8) - kartonske škatle.

Način odmerjanja

Zaužije, med ali po obroku.

Odmerek in pogostnost dajanja sta odvisna od uporabljene dozirne oblike.

Pri monoterapiji je začetni enkratni odmerek za odrasle 500 mg, odvisno od uporabljene dozirne oblike, množina vnosa pa je 1-3 krat / dan. Morda uporaba 850 mg 1-2 krat / dan. Če je potrebno, odmerek postopoma povečajte v presledku 1 tedna. do 2-3 g / dan.

Pri monoterapiji pri otrocih, starih 10 let ali več, je začetni odmerek 500 mg ali 850 1 čas / dan ali 500 mg 2-krat / dan. Po potrebi z razmikom vsaj 1 teden. Odmerek se lahko poveča na največ 2 g / dan v 2-3 odmerkih.

Po 10-15 dneh je treba odmerek prilagoditi na podlagi rezultatov določanja glukoze v krvi.

Pri kombiniranem zdravljenju z insulinom je začetni odmerek metformina 500-850 mg 2-3 krat / dan. Odmerek insulina se izbere na podlagi rezultatov določanja glukoze v krvi.

Interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi s derivati sulfonilsečnine, akarbozo, insulinom, salicilatom, zaviralci MAO, oksitetraciklinom, zaviralci ACE, klofibratom, ciklofosfamidom, se lahko poveča hipoglikemični učinek metformina.

S sočasno uporabo z GCS, hormonskimi kontraceptivi za peroralno uporabo, danazolom, adrenalinom, glukagonom, ščitničnimi hormoni, derivati fenotiazina, tiazidnimi diuretiki, derivati nikotinske kisline lahko zmanjšajo hipoglikemično delovanje metformina.

Pri bolnikih, ki prejemajo metformin, uporaba kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, za namene izvajanja diagnostičnih študij (vključno z intravensko urografijo, intravensko holangiografijo, angiografijo, CT) povečuje tveganje za razvoj akutne ledvične disfunkcije in laktacidoze. Te kombinacije so kontraindicirane.

Beta₂-injiciranje adrenomimetikov poveča koncentracijo glukoze v krvi zaradi stimulacije β₂-adrenoreceptorji. V tem primeru je potrebno nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi. Če je potrebno, je priporočljivo, da se imenuje insulin.

Sočasna uporaba cimetidina lahko poveča tveganje za laktacidozo.

Sočasna uporaba "zančnih" diuretikov lahko povzroči nastanek laktacidoze zaradi možne odpovedi delovanja ledvic.

Sočasna uporaba etanola poveča tveganje za laktacidozo.

Nifedipin poveča absorpcijo in C_maks metformina.

Kationska zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim in vankomicin), ki se izločajo v ledvičnih tubulih, tekmujejo z metforminom za tubularne transportne sisteme in lahko povečajo C_maks.

Neželeni učinki

Na strani prebavnega sistema: možno (običajno na začetku zdravljenja) slabost, bruhanje, driska, napenjanje, nelagodje v trebuhu; v redkih primerih - kršitev kazalcev delovanja jeter, hepatitis (izgine po prekinitvi zdravljenja).

Presnova: zelo redko - laktacidoza (potrebna je prekinitev zdravljenja).

Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - kršitev absorpcije vitamina B₁₂.

Profil neželenih učinkov pri otrocih, starih 10 let in starejših, je enak kot pri odraslih.

Indikacije

Diabetes mellitus tip 2 (neodvisno od insulina) z neučinkovitostjo prehranske terapije in telesne vadbe pri bolnikih z debelostjo: pri odraslih - kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali insulinom; pri otrocih, starih 10 let ali več - kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom.

Kontraindikacije

Akutna ali kronična presnovna acidoza, diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma; ledvična odpoved, okvarjena ledvična funkcija (CC) Še en pregled zdravnika