Metformin (metformin)

  • Preprečevanje

Opis od 18. septembra 2015

  • Latinsko ime: metformin
  • Oznaka ATC: A10BA02
  • Aktivna sestavina: metformin (metformin)
  • Proizvajalec: Atoll LLC (Rusija) t

Sestava

V sestavi zdravila je učinkovina metformin, kot tudi dodatne snovi: škrob, magnezijev stearat, smukec.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je narejeno v obliki tablet, ki so prekrite s filmsko oblogo. Proizvedene tablete po 500 mg in 850 mg. V pretisnem omotu je lahko 30 ali 120 kosov.

Farmakološko delovanje

Metformin je snov iz razreda bigvanidov, njen mehanizem delovanja se kaže zaradi zaviranja glukoneogeneze v jetrih, zmanjša absorpcijo glukoze iz črevesja, izboljša proces periferne uporabe glukoze, poveča občutljivost tkiv na insulin. Ne vpliva na proces izločanja insulina z beta celicami trebušne slinavke, ne povzroča pojavov hipoglikemičnih reakcij. Posledično ustavi hiperinzulinemijo, ki je pomemben dejavnik pri pridobivanju telesne teže in napredovanju vaskularnih zapletov pri sladkorni bolezni. Pod njenim vplivom stabilizira ali zmanjšuje telesno težo.

Orodje zmanjšuje koncentracijo trigliceridov in linoproteinov nizke gostote v krvi. Zmanjšuje intenzivnost oksidacije maščob, zavira nastajanje prostih maščobnih kislin. Zabeležen je njegov fibrinolitični učinek, ki zavira PAI-1 in t-PA.

Zdravilo prekine razvoj proliferacije gladkih mišičnih elementov žilne stene. Pozitivno vpliva na stanje srčno-žilnega sistema, preprečuje razvoj diabetične angiopatije.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Po peroralni uporabi metformina je največja koncentracija v plazmi po 2,5 urah. Pri ljudeh, ki so prejemali zdravilo v najvišjih odmerkih, najvišja vsebnost aktivne komponente v plazmi ni bila višja od 4 μg / ml.

Absorpcija učinkovine se ustavi 6 ur po dajanju. Posledično se koncentracija v plazmi zmanjša. Če bolnik vzame priporočeni odmerek zdravila, potem v 1-2 dneh opazimo stabilno konstantno koncentracijo zdravilne učinkovine v plazmi na meji 1 μg / ml ali manj.

Če se zdravilo jemlje v procesu prehranjevanja, se absorpcija aktivne sestavine zmanjša. Kumulira se predvsem v stenah prebavne cevi.

Njegov razpolovni čas je približno 6,5 ur. Raven biološke uporabnosti pri zdravih ljudeh je 50-60%. Z beljakovinami plazme je njegova povezava zanemarljiva. Približno 20-30% odmerka gre skozi ledvice.

Indikacije za uporabo metformina

Določene so naslednje indikacije za uporabo metformina: t

  • diabetes prvega in drugega tipa.

Zdravilo je predpisano kot dodatno sredstvo za glavno zdravljenje z insulinom, kot tudi druga sredstva proti sladkorni bolezni. Dodeljena je tudi kot monoterapija.

Uporaba zdravila je priporočena, če bolnik hkrati preboli debelost, če mora bolnik spremljati koncentracijo glukoze v krvi, in tega ni mogoče doseči s pomočjo prehrane ali telesne vadbe.

Orodje se uporablja tudi za policistične jajčnike, vendar je to mogoče le pod strogim nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Določene so naslednje kontraindikacije za uporabo zdravila Metformin: t

  • starost bolnika do 15 let;
  • visoka stopnja občutljivosti na aktivno sestavino ali druge sestavine zdravila;
  • huda bolezen ledvic (disfunkcija, insuficienca);
  • diabetični precoma;
  • gangrena;
  • diabetična ketoacidoza;
  • dehidracija (v primeru stalnega bruhanja in driske);
  • sindrom diabetične stopala;
  • akutni miokardni infarkt;
  • dehidracija, hude nalezljive bolezni, šok in druga stanja, ki lahko povzročijo poslabšanje delovanja ledvic;
  • insuficienca nadledvične žleze;
  • odpoved jeter;
  • prehrana, pri kateri oseba dnevno zaužije največ 1000 kcal;
  • laktacidoza;
  • kronični alkoholizem;
  • bolezni, pri katerih ima bolnik tkivno hipoksijo;
  • vročina;
  • intravensko ali intraarterialno dajanje radioaktivnih zdravil, ki vsebujejo jod;
  • zastrupitev z alkoholom;
  • nosečnostjo in obdobjem dojenja.

Neželeni učinki

Najpogosteje se pri jemanju zdravila pojavijo neželeni učinki v funkciji prebavnega sistema: slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, pojav kovinskega okusa v ustih. Praviloma se takšne reakcije razvijejo ob prvem jemanju zdravila. V večini primerov sami izginejo z nadaljnjo uporabo zdravila.

Če ima oseba visoko občutljivost za zdravilo, se lahko razvije eritem, vendar se to zgodi le v redkih primerih. Z razvojem redkih neželenih učinkov - zmernega eritema - je potrebno preklicati sprejem.

Pri dolgotrajnem zdravljenju se pri nekaterih bolnikih poslabša absorpcija vitamina B12. Posledično se njegova koncentracija v serumu zmanjša, kar lahko povzroči moteno hematopoezo in razvoj megaloblastične anemije.

Tablete Metformin, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Tablete je treba pogoltniti cele in jih piti z obilo vode. Po obroku pijte zdravilo. Če je osebi težko pogoltniti tableto 850 mg, jo lahko razdelimo na dva dela, ki ju vzamemo takoj, enega za drugim. Na začetku se vzame odmerek 1000 mg na dan, ta odmerek razdelimo na dva ali tri odmerke, da se izognemo neželenim učinkom. Po 10-15 dneh se odmerek postopoma poveča. Največji dovoljeni vnos 3000 mg zdravila na dan.

Če starejše osebe jemljejo metformin, morate stalno spremljati stanje ledvic. Polno terapevtsko aktivnost lahko dosežemo po dveh tednih po začetku zdravljenja.

Če morate po jemanju zdravila Metformin po jemanju drugega hipoglikemičnega zdravila za peroralno dajanje, morate najprej prenehati z zdravljenjem s tem zdravilom in nato začeti jemati Metformin v predpisanem odmerku.

Če bolnik združuje insulin in metformin, v prvih nekaj dneh ne smete spremeniti običajnega odmerka insulina. Poleg tega se lahko odmerek insulina postopoma zmanjša pod nadzorom zdravnika.

Navodila za uporabo Metformin Richter

Odmerek zdravila določi zdravnik, odvisno od ravni glukoze v krvi bolnika. Pri jemanju tablet 0,5 g začetni odmerek je 0,5-1 g na dan. Po potrebi se lahko poveča še nadaljnja doza. Največji odmerek na dan je 3 g.

Pri jemanju tablet 0,85 g začetni odmerek je 0,85 g na dan. Če je potrebno, se poveča. Največji odmerek je 2,55 g na dan.

Navodila za uporabo Metformin Canon

Navodila za uporabo tega zdravila zagotavljajo podobna navodila. Individualno odmerek določi zdravnik.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo nekateri neželeni učinki, zato je priporočljivo, da se tablete jemljejo samo v navedenem odmerku. Med jemanjem metformina v odmerku 85 g so zabeležili preveliko odmerjanje, zaradi katerega se je razvila laktacidoza, pri kateri so opazili bruhanje, slabost, bolečine v mišicah, drisko in bolečine v trebuhu. Če pomoč ni zagotovljena pravočasno, se lahko pojavi razvoj vrtoglavice, oslabljene zavesti in kome. Najbolj učinkovita metoda odstranjevanja metformina iz telesa je hemodializa. Nato predpiši simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Zaradi nevarnosti hipoglikemije je treba metformin in derivate sulfonilsečnine skrbno kombinirati.

Hipoglikemični učinek se zmanjša pri sistemskih in lokalnih glukokortikosteroidih, glukagonu, simpatikomimetikom, progestogenih, adrenalinu, ščitničnih hormonih, estrogenih, derivatih nikotinske kisline, tiazidnih diuretikov, fenotiazinih.

Hkrati jemanje Zimetidine upočasni izločanje metformina, kar poveča tveganje za laktacidozo.

Antagonisti beta2-adrenoreceptorjev, inhibitorjev angiotenzinske konverzije, derivatov klofibrata, inhibitorjev monoaminooksidaze, nesteroidnih protivnetnih zdravil in oksitetraciklina, ciklofosfamida, ciklofosfamidnih derivatov okrepijo hipoglikemični učinek.

Pri uporabi intraarterijskih ali intravenskih kontrastnih zdravil, ki vsebujejo jod, ki se uporabljajo za izvajanje rentgenskih preiskav, lahko bolnik z metforminom razvije ledvično odpoved in poveča verjetnost laktacidoze. Pomembno je prekiniti sprejem pred izvedbo takšnega postopka, med njim in še dva dni po njem. Nadalje se lahko zdravilo ponovno vzpostavi, ko je ledvična funkcija ponovno ocenjena kot normalna.

Pri jemanju nevroleptičnega klorpromazina v velikih odmerkih se serumski glukozni indeks poveča in sprostitev insulina zavira. Zato bo morda potrebno povečanje odmerka insulina. Pred tem pa je pomembno nadzorovati vsebnost glukoze v krvi.

Da bi se izognili hiperglikemiji, je ne smete kombinirati z zdravilom Danazol.

S hkratnim dolgotrajnim vnosom z metforminom vankomicinom, amilido, kininom, morfinom, kinidinom, ranitidinom, cimetidinom, prokainamidom, nifedipinom in triamterenom se koncentracija metformina v plazmi poveča za 60%.

Absorpcijo metformina upočasnjujejo Guar in Cholestyramine, zato se pri sočasni uporabi teh zdravil učinkovitost metformina zmanjša.

Krepi vpliv notranjih antikoagulantov, ki spadajo v razred kumarinov.

Pogoji prodaje

Lahko ga kupite na recept.

Pogoji skladiščenja

Orodje spada na seznam B. Mora biti zaščiteno pred otroki in shranjeno pri t 25 stopinjah.

Rok trajanja

Rok uporabnosti metformina je 3 leta.

Posebna navodila

Če se izvaja monoterapija z metforminom, hipoglikemije ni opaziti. Zato lahko bolnik dela z natančnimi mehanizmi ali vozi vozila. Vendar pa se lahko v kombinaciji z jemanjem zdravila z insulinom ali drugimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni, pojavi hipoglikemija, ki posledično povzroči motnje v duševnih reakcijah in koordinacijo gibov.

Ne predpisujte tablet osebam, ki so starejše od 60 let, če fizično trdo delajo. V tem primeru se lahko razvije laktacidoza.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo, morate določiti vsebnost kreatinina v krvi pred zdravljenjem in nato med zdravljenjem redno. Pri normalni stopnji je treba to opraviti enkrat letno, z zvišano začetno ravnijo kreatinina, takšne študije je treba izvesti 2-4-krat na leto. Podobne študije se izvajajo z enako pogostnostjo pri starejših.

Če ima bolnik prekomerno telesno težo, je pomembno, da med zdravljenjem upoštevate uravnoteženo prehrano.

Po operaciji se lahko zdravljenje nadaljuje po 2 dneh.

Analogi metformina

Analogi metformina so zdravila metformin hidroklorida, metformin Richter, metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Obstaja tudi več zdravil s podobnim učinkom (Glibenklamid itd.), Vendar z drugimi aktivnimi sestavinami.

Kateri je boljši - metformin ali Glukofag?

Glukofag je prvotno zdravilo, proizvedeno v Franciji. Katero zdravilo je prednostno, ga mora določiti le zdravnik.

Za otroke

Za to zdravilo za otroke ni dovolj izkušenj.

Z alkoholom

Alkohol in metformin se ne smeta kombinirati, ker taka kombinacija znatno poveča verjetnost laktacidoze. Zato je v procesu zdravljenja pomembno, da se izognete uživanju alkohola, kot tudi zdravila, ki vsebujejo etanol.

Metformin za hujšanje

Kljub temu, da Metformin Richter Forum in drugi viri pogosto prejmejo ocene o metforminu za hujšanje, to orodje ni namenjeno ljudem, ki želijo izgubiti težo. To zdravilo se uporablja za hujšanje zaradi njegovega delovanja, povezanega z zmanjšanjem ravni sladkorja v krvi in ​​hkratnim zmanjšanjem telesne teže. Vendar, kako jemati Metformin za hujšanje, se lahko naučite le iz nezanesljivih virov v omrežju, saj strokovnjaki tega ne priporočajo. Vendar pa je včasih mogoče, da ljudje, ki jemljejo metformin za zdravljenje sladkorne bolezni, s tem zdravilom izgubijo težo.

Med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje zdravila Metformin med nosečnostjo je kontraindicirano. Če se nosečnost pojavi v ozadju zdravljenja s tem zdravilom, ga morate prekiniti in predpisati insulin. Če je potrebno zdravljenje s tem zdravilom, se dojenje ustavi.

Metformin Reviews

Mnenja o tabletah Metformina pri tistih bolnikih, ki imajo sladkorno bolezen, kažejo, da je zdravilo učinkovito in vam omogoča nadzor ravni glukoze. Forumi imajo tudi pregled pozitivne dinamike po zdravljenju teh zdravil za PCOS. Toda najpogosteje obstajajo ocene in mnenja o tem, kako vam zdravila Metformin Richter, Metformin Teva in drugi omogočajo nadzor telesne teže.

Mnogi uporabniki poročajo, da so zdravila, ki vsebujejo metformin, res pomagala pri obvladovanju dodatnih kilogramov. Hkrati pa so se pogosto pojavili neželeni učinki, povezani s funkcijami prebavil. V procesu razprave o tem, kako se metformin uporablja za hujšanje, so pregledi zdravnikov večinoma negativni. Kategorično ne svetujejo, naj ga uporabljajo za ta namen, kot tudi pitje alkohola med zdravljenjem.

Cena Metformin, kje kupiti

Cena metformina v lekarnah je odvisna od zdravila in njegove embalaže.

Metformin Teva cena 850 mg povprečno 100 rubljev na pakiranje po 30 kosov.

Možno je kupiti metformin Canon 1000 mg (60 kosov) za 270 rubljev.

Koliko stane metformina je odvisno od števila tablet v pakiranju: 50 kosov. Lahko kupite po ceni 210 rubljev. Pri nakupu zdravila za hujšanje je treba upoštevati, da se zdravilo prodaja na recept.

Metformin

Vsebina

Latinsko ime [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Metformin - oralno redukcijsko sredstvo za sladkor, bigvanid

Značilnosti snovi [uredi] t

Farmakologija [uredi]

Farmakološko delovanje - hipoglikemik.

Metformin znižuje koncentracijo glukoze (na tešče in po obroku) v krvi in ​​raven glikoziliranega hemoglobina, povečuje toleranco za glukozo. Metformin zmanjša absorpcijo glukoze v črevesu, njeno proizvodnjo v jetrih, poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin (povečuje se sprejem glukoze in njen metabolizem). Metformin ne spremeni izločanja insulina z beta celicami pankreatičnih otočkov (raven insulina, izmerjena na prazen želodec, in dnevna reakcija na insulin se lahko celo zmanjša). Metformin normalizira lipidni profil krvne plazme pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina: zmanjša vsebnost trigliceridov, holesterola in LDL (določen na prazen želodec) in ne spremeni ravni lipoproteinov drugih gostot. Stabilizira ali zmanjšuje telesno težo.

Eksperimentalne študije na živalih v odmerkih, ki so trikrat višji od MRDC glede na telesno površino, niso pokazali mutagenih, rakotvornih, teratogenih lastnosti metformina in vpliva na plodnost.

Metformin se hitro absorbira iz prebavil. Absolutna biološka uporabnost (na tešče) metformina je 50–60%. Cmaks Metformin v plazmi je dosežen po 2 urimaks metformina za 40% in upočasni njen dosežek za 35 min. Ravnotežna koncentracija metformina v krvi se doseže v 24–48 urah in ne presega 1 μg / ml. Volumen porazdelitve (za enkratni odmerek 850 mg) metformina je 654 ± 358 l. Metformin se rahlo veže na plazemske beljakovine, lahko se kopiči v žlezah slinavk, jetrih in ledvicah. Izloča se ledvice (večinoma s kanaličnimi izločki) nespremenjene (90% na dan). Renalna Cl - 350–550 ml / min. T1/2 metformin je 6,2 ure (plazma) in 17,6 ure (kri) (razlika se pojasni s sposobnostjo kopičenja v rdečih krvnih celicah). Starejši daljši T1/2 metformina in poveča Cmaks. V primeru okvarjene ledvične funkcije T1/2 metforminom in zmanjša ledvični očistek.

Aplikacija [uredi]

Diabetes mellitus, odvisen od insulina: monoterapija ali v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine z dieto.

Metformin: Kontraindikacije [uredi]

Preobčutljivost za metformin, ledvično bolezen ali ledvično insuficienco (koncentracija kreatinina je večja od 0,132 mmol / l pri moških in 0,123 mmol / l pri ženskah), očitna okvara jetrne funkcije; stanja, ki jih spremlja hipoksija (vključno s srčno in respiratorno odpovedjo, akutna faza miokardnega infarkta, akutna cerebrovaskularna insuficienca, anemija); dehidracija, nalezljive bolezni, obsežne operacije in poškodbe, kronični alkoholizem, akutna ali kronična metabolična acidoza, vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje, anamneza laktacidoze, nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kcal / dan), raziskave z uporabo radioaktivnih izotopov joda, nosečnost, dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem t

V nosečnosti je možno, če je pričakovani učinek zdravljenja z metforminom večji od potencialnega tveganja za plod (ni bilo ustreznih in dobro nadzorovanih študij o uporabi med nosečnostjo).

V času zdravljenja z metforminom je treba prenehati z dojenjem.

Metformin: neželeni učinki [uredi]

Na strani prebavil: na začetku poteka zdravljenja - anoreksija, driska, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečina v trebuhu (zmanjšana pri jemanju s hrano) kovinski okus v ustih (3%).

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): v redkih primerih - megaloblastna anemija (posledica kršitve absorpcije vitamina B12 in folne kisline).

Presnova: hipoglikemija; v redkih primerih - laktacidoza (šibkost, zaspanost, hipotenzija, odporna bradiaritmija, bolezni dihal, bolečine v trebuhu, mialgija, hipotermija).

Za kožo: izpuščaj, dermatitis.

Interakcija [uredi]

Učinek metformina je oslabljen zaradi tiazidnih in drugih diuretikov, kortikosteroidov, fenotiazinov, glukagona, ščitničnih hormonov, estrogenov, vključno z kot del peroralnih kontraceptivov, fenitoina, nikotinske kisline, simpatikomimetikov, kalcijevih antagonistov, izoniazida.

V enkratnem odmerku pri zdravih prostovoljcih je nifedipin povečal absorpcijo, Cmaks (za 20%), AUC (za 9%) metformina, Tmaks in t1/2 ni se spremenil. Hipoglikemični učinek metformina se poveča z insulinom, derivati ​​sulfonilsečnine, akarbozo, NSAR, zaviralci MAO, oksitetraciklinom, zaviralci ACE, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamidom, zaviralci beta.

Študija interakcije z enkratnim odmerkom pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da furosemid poveča Cmaks (za 22%) in AUC (za 15%) metformina (brez večjih sprememb ledvičnega očistka metformina); metformin zmanjša Cmaks (za 31%), AUC (za 12%) in T1/2 (za 32%) furosemida (brez pomembnih sprememb ledvičnega očistka furosemida). Podatki o medsebojnem delovanju metformina in furosemida pri dolgotrajni uporabi niso na voljo.

Zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren in vankomicin), ki se izločajo v tubulih, tekmujejo za tubularne transportne sisteme in lahko s podaljšanim zdravljenjem poveča Cmaks metformina pri 60%. Cimetidin upočasni izločanje metformina, kar poveča tveganje za laktacidozo.

Metformin je nezdružljiv z alkoholom (povečano tveganje za laktacidozo).

Metformin: odmerjanje in uporaba [uredi]

500 mg tablete:

začetni odmerek 500 mg metformina 2-krat na dan z zajtrkom in večerjo. Če je potrebno, odmerek povečajte na 500 mg / dan z intervalom 1 tedna. Največji odmerek metformina 2,5 g / dan v 3 deljenih odmerkih, skupaj s hrano.

Tablete 850 mg:

začetni odmerek 850 mg metformina enkrat na dan z zajtrkom. Če je potrebno, odmerek povečajte za 850 mg / dan z intervalom 2 tedna. Največji odmerek metformina 2,55 g / dan. Običajni vzdrževalni odmerek 850 mg 2-krat na dan, z zajtrkom in večerjo. Včasih je 3-krat na dan s hrano predpisana 850 mg metformina.

1000 mg tablete:

Največji priporočeni odmerek metformina je 3000 mg / dan, razdeljen v 3 odmerke.

Enkrat na dan med večerjo.

Starejši: začetni in vzdrževalni odmerki metformina morajo biti minimalno učinkoviti. Preprečiti je treba predpisovanje visokih odmerkov.

Kombinacija s derivati ​​sulfonilsečnine: z neučinkovitostjo monoterapije z metforminom v največjem odmerku 4 tedne se dodajo derivati ​​sulfonilsečnine, čeprav je bila monoterapija s temi zdravili prej neučinkovita. Odmerek metformina se ne zmanjša.

Varnostni ukrepi [uredi]

Ledvično funkcijo, glomerulno filtracijo, je treba stalno spremljati ravni glukoze v krvi. Pri uporabi metformina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulinom (tveganje za hipoglikemijo) je potrebno posebno skrbno spremljanje glukoze v krvi. Kombinirano zdravljenje z metforminom in insulinom je treba opraviti v bolnišnici, da se določi ustrezen odmerek vsakega zdravila.

Pri bolnikih, ki se trenutno zdravijo z metforminom, je treba vsebnost vitamina B določiti enkrat na leto.12 zaradi možnega zmanjšanja njegove absorpcije.

Nivo laktata v plazmi je treba določiti vsaj 2-krat na leto, pa tudi pojav mialgije. S povečanjem vsebnosti laktata se metformin prekliče.

Metformina ne uporabljajte pred kirurškim posegom in še 2 dni po njihovem izvajanju ter 2 dni pred in po opravljanju diagnostičnih študij (intravenska urografija, angiografija itd.).

Pogoji shranjevanja [uredi]

Trgovska imena [uredi]

Gliformin: tablete, filmsko obložene 500 in 850 mg. Akrikhin

Glucofage: obložene tablete, 500, 1000 in 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: tablete s podaljšanim delovanjem 500 in 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg obložene tablete. Berlin-Chemie

Siofor 850: obložene tablete, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: obložene tablete, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformin
Metformin

Kmetija skupine

Analogi

apsafage, bagomet, glycomed, glukonil, glukofag, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Recept

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d.: št. 100 v zavihku.
S: 1 tableta 2-krat na dan (med ali po obroku)

Farmakološko delovanje

Metformin (dimetilbigvanid) - antidiabetično sredstvo za notranjo uporabo, ki spada v razred bigvanidov. Učinkovitost zdravila Metformin je povezana z zmožnostjo zdravilne učinkovine, da zavira glukoneogenezo v telesu. Zdravilna učinkovina zavira transport elektronov v mitohondrijski dihalni verigi. To vodi do zmanjšanja koncentracije ATP znotraj celic in do stimulacije glikolize, ki se izvaja brez kisika. Posledično glukoza vstopi v celice iz zunajceličnega prostora, poveča proizvodnjo laktata in piruvata v jetrih, črevesju, maščobnem in mišičnem tkivu. Zmanjšajo se tudi zaloge glikogena v jetrnih celicah. Ne povzroča hipoglikemičnih učinkov, ker ne aktivira proizvodnje insulina. Zmanjšuje oksidacijske procese maščob in zavira nastajanje prostih maščobnih kislin. Glede na uporabo zdravila je prišlo do spremembe farmakodinamike insulina zaradi zmanjšanja razmerja med insulinom in insulinom. Ugotovljeno je bilo tudi povečanje razmerja med insulinom in proinzulinom. Zaradi mehanizma delovanja zdravila opazimo zmanjšanje ravni glukoze v krvnem serumu po zaužitju in se zmanjša tudi osnovni kazalnik glukoze. Glede na to, da zdravilo ne stimulira proizvodnje insulina z beta celicami trebušne slinavke, zavira hiperinzulinemijo, ki velja za enega najpomembnejših dejavnikov pri povečanju telesne teže pri sladkorni bolezni in napredovanju žilnih zapletov. Zmanjšanje ravni glukoze se pojavi zaradi izboljšanja absorpcije glukoze v mišičnih celicah in povečanja občutljivosti perifernih insulinskih receptorjev. Pri zdravih ljudeh (brez sladkorne bolezni) med jemanjem metformina ni znižanja ravni glukoze. Metformin pomaga zmanjšati telesno težo pri debelosti in sladkorni bolezni z zaviranjem apetita, zmanjšanjem absorpcije glukoze iz hrane v prebavnem traktu in spodbujanjem anaerobne glikolize. Metformin ima tudi fibrinolitični učinek zaradi inhibicije PAI-1 (inhibitorja tkivnega aktivatorja plazminogena) in t-PA (aktivatorja tkivnega plazminogena). Zdravilo stimulira proces biotransformacije glukoze v glikogen, aktivira krvni obtok v tkivu jeter. Hipolipidemična lastnost: zmanjšuje raven LDL (lipoproteinov nizke gostote), trigliceridov (10-20% celo z začetnim povečanjem za 50%) in VLDL (lipoproteini z zelo nizko gostoto). Zaradi svojih presnovnih učinkov metformin povzroči povečanje HDL (lipoproteinov visoke gostote) za 20–30%. Zdravilo zavira razvoj proliferacije gladkih mišičnih elementov žilne stene. Pozitiven učinek na srčno-žilni sistem preprečuje pojav diabetične angiopatije. Po peroralni uporabi je po 2,5 urah dosežena maksimalna koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi, pri bolnikih, ki so zdravilo prejemali v največjem dovoljenem odmerku, najvišja vsebnost zdravilne učinkovine v krvni plazmi ni presegla 4 μg / ml. 6 ur po jemanju tabletke se konča absorpcija zdravilne učinkovine iz zdravila, kar spremlja znižanje plazemske koncentracije metformina. Ko prejmete priporočeni odmerek v 1-2 dneh, se v krvni plazmi odkrijejo stalne koncentracije metformina v razponu od 1 μg / ml ali manj. Če jemljete zdravilo med uporabo hrane, potem se zmanjša absorpcija metformina iz zdravila. Metformin se v glavnem kopiči v stenah prebavne cevi: v drobnem in dvanajstniku, v želodcu, kot tudi v žlezah slinavke in jetra. Razpolovna doba je približno 6,5 ur, pri notranji uporabi metformina pa je absolutna biološka uporabnost pri zdravih osebah približno 50–60%. Nekoliko se veže na plazemske beljakovine. Ledvice se s pomočjo izločanja in glomerularne filtracije izločajo iz 20 do 30% danega odmerka (nespremenjeno, saj se za razliko od formina ne presnovi). Pri okvarjenem delovanju ledvic se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, zato se koncentracija in razpolovni čas izločanja iz telesa metformina v plazmi povečata, kar lahko povzroči kumulacijo zdravilne učinkovine v telesu.

Način uporabe

Tablete metformina se pogoltnejo cele z veliko vode. Zdravilo je treba jemati samo po obroku. Če ima bolnik težave s požiranjem tablet (na primer tablet po 850 mg), je razdeljen na dva dela, da se olajša tveganje. Hkrati je treba obe polovici vzeti takoj, drug za drugim. Začetni odmerek metformina je 1000 mg / dan. Delitev dnevnega odmerka na 2 ali 3 odmerke lahko povzroči znatno zmanjšanje stranskih učinkov prebavnega sistema. Odmerek metformina se lahko postopoma poveča v 10–15 dneh. Odmerek zdravila izberemo na podlagi podatkov o glukoznem profilu bolnika. Vzdrževalni odmerek je od 1500 do 2000 mg / dan. Največji dovoljeni odmerek je 3000 mg / dan. Prejem zdravila pri starejših osebah se izvaja le ob upoštevanju podatkov o stalnem spremljanju delovanja ledvic. Celotno terapevtsko aktivnost opazimo 2 tedna po jemanju zdravila. Če morate preiti na metformin z drugim hipoglikemičnim peroralnim sredstvom, morate prenehati jemati prejšnje zdravilo in začeti zdravljenje z metforminom v priporočenem odmerku. Pri kombinaciji insulina in metformina v prvih 4-6 dneh se odmerjanje insulina ne spremeni. V prihodnosti, če se izkaže, da je to potrebno, se odmerek insulina postopoma zniža - v naslednjih nekaj dneh za 4–8 ie. Če bolnik prejme več kot 40 ie insulina na dan, se zmanjšanje njegovega odmerka med uporabo metformina izvede samo v bolnišnici, ker zahteva veliko previdnosti.

Indikacije

Imenovan za odrasle z diabetesom mellitusom tipa 1 in 2. Metformin se uporablja kot dopolnilo k osnovnemu zdravljenju z insulinom ali drugimi antidiabetičnimi zdravili, pa tudi kot monoterapija (za sladkorno bolezen tipa 1 se uporablja samo v kombinaciji z insulinom). Še posebej se priporoča ob sočasni debelosti, če ni mogoče doseči potrebnega nadzora nad kazalci glukoze v krvi samo z ustrezno fizično aktivnostjo ali prehrano.

Kontraindikacije

• starost otrok (do 15 let); • preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino metformina; • diabetični precoma; • ledvična disfunkcija ali odpoved ledvic (raven serumskega kreatinina pri moških je 135 µmol / L in več, pri ženskah 110 µmol / L ali več); • diabetična ketoacidoza; • gangrena; • dehidracija telesa (bruhanje ali driska); • sindrom diabetične noge; • nekatera akutna stanja, ki lahko povzročijo poslabšanje delovanja ledvičnega tkiva (na primer hude nalezljive bolezni, dehidracija, šok); • akutni miokardni infarkt; • nezadostna funkcija nadledvične žleze; • upoštevanje prehrane z dnevno kalorično vsebnostjo manj kot 1000 kcal; • odpoved jeter; • laktacidoza (vključno z anamnestično indikacijo laktacidoze); • hude nalezljive bolezni; • kronični alkoholizem; • akutna ali kronična patološka stanja, ki povzročajo hipoksijo tkiva (npr. Respiratorno ali srčno popuščanje, šok, indikacija nedavnega miokardnega infarkta); • zvišana telesna temperatura; • obsežne poškodbe ali velike kirurške posege (zlasti kadar je indiciran insulin); • intraarterijsko ali intravensko dajanje radioaktivnih pripravkov, ki vsebujejo jod; • akutno zastrupitev z alkoholom; • obdobje nosečnosti in dojenja.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki metformina (10% ali več) so učinki prebavnega sistema: driska, slabost, bruhanje, izguba apetita, bolečine v trebuhu, kovinski okus v ustih. Ti neželeni učinki se ponavadi pojavijo na začetku zdravljenja. V prevladujočem številu opazovanj neželeni učinki iz prebavnega sistema hitro in neodvisno izginejo, tudi če se metformin nadaljuje. Z večjo občutljivostjo na zdravilno učinkovino opazimo zmerno eritem (zelo redko). Preklic metformina zahteva pojav laktacidoze pri bolniku (zelo redki neželeni učinek). Pri dolgotrajni uporabi zdravila pri nekaterih bolnikih se zmanjša absorpcija cianokobalamina (vitamina B12), zmanjšanje njegove ravni v krvnem serumu. To lahko povzroči megaloblastično anemijo in moteno hematopoezo.

Obrazec za sprostitev

Tablete, filmsko obložene, na 500; 850 mg. V pretisnem omotu - 30; 120 tablet.

POZOR!

Informacije na strani, ki jo gledate, so ustvarjene izključno v informativne namene in ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je namenjen seznanjanju zdravstvenih delavcev z dodatnimi informacijami o različnih zdravilih, s čimer se poveča njihova strokovnost. Uporaba zdravila "Metformin" obvezno zagotavlja posvetovanje s strokovnjakom, kot tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerku izbranega zdravila.

Metformin: navodila za uporabo

Sestava

Opis

Indikacije za uporabo

Diabetes mellitus tipa II (neodvisno od insulina) z neučinkovitostjo prehranske terapije, zlasti pri bolnikih z debelostjo:

- Kot monoterapija ali kombinirano zdravljenje z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali z insulinom za zdravljenje odraslih.

- Kot monoterapija ali kombinirano zdravljenje z insulinom za zdravljenje otrok, starejših od 10 let.

Kontraindikacije

- preobčutljivost za metformin in druge bigvanide;

- diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma;

- kronično odpoved ledvic (s serumsko kreatininom več kot 1,5 mg / dL pri moških in 1,4 mg / dL pri ženskah ali očistkom kreatinina manj kot 60 ml / min);

- nenormalno delovanje jeter (odpoved jeter je višja od stopnje II pri Child-Pughu);

- pogoji, ki lahko prispevajo k razvoju laktacidoze, vključno z kronično srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, respiratorna odpoved, akutna cerebrovaskularna nesreča, dehidracija, pitje z alkoholom;

- laktacidoza (vključno z anamnezo);

- hipokalorična dieta (manj kot 1000 kcal / dan);

- nosečnost in dojenje;

- otroci do 10 let;

- zdravilo ni predpisan 2 dni pred operacijo, radioizotop, rentgenske študije z uvedbo kontrastnih zdravil in v 2 dneh po njihovem izvajanju.

Odmerjanje in uporaba

Monoterapija ali kombinirano zdravljenje z drugimi peroralnimi antidiabetiki.

Odrasli. Običajno je začetni odmerek 500 mg ali 850 mg metformina 2-3 krat na dan med ali po obroku. Po 10-15 dneh zdravljenja je treba odmerek prilagoditi glede na rezultate meritev ravni glukoze v serumu. Postopno povečanje odmerka prispeva k zmanjšanju stranskih učinkov iz prebavnega trakta.

Največji priporočeni odmerek je 3000 mg na dan, razdeljen na 3 odmerke.

Pri zdravljenju z visokimi odmerki se metformin uporablja v odmerku 1000 mg.

V primeru prehoda na zdravljenje z metforminom je treba prenehati jemati drugo antidiabetično zdravilo.

Kombinirana terapija v kombinaciji z insulinom.

Za doseganje boljše kontrole glukoze v krvi se lahko kot kombinirana terapija uporabita metformin in insulin. Običajno je začetni odmerek 500 mg ali 850 mg metformina 2-3 krat na dan, medtem ko je odmerek insulina izbran glede na rezultate merjenja ravni glukoze v krvi.

Monoterapija ali kombinirano zdravljenje z insulinom.

Otroci Metformin se predpisuje otrokom, starejšim od 10 let. Običajno je začetni odmerek 500 mg ali 850 mg metformina enkrat na dan med obrokom ali po njem. Po 10-15 dneh zdravljenja je treba odmerek prilagoditi glede na rezultate meritev ravni glukoze v serumu.

Postopno povečanje odmerka prispeva k zmanjšanju stranskih učinkov iz prebavnega trakta.

Največji priporočeni odmerek je 2000 mg na dan, razdeljen na 2 do 3 odmerke.

Starejši bolniki imajo lahko okvaro delovanja ledvic, zato je treba odmerek metformina izbrati na podlagi ocene ledvične funkcije, ki jo je treba redno izvajati.

Neželeni učinki

Neželeni učinki po pogostnosti pojavljanja so razvrščeni v naslednje kategorije: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100, 1/1000 in 1/10000 in 0

Metformin

Analogi zdravila

Latinsko ime

Aktivna sestavina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava in oblika sproščanja

1 obložena tableta vsebuje metforminijev klorid 500 ali 850 mg; v plastičnih posodah 100 ali 500 kosov.

Farmakološko delovanje

Povečuje izkoriščenost glukoze v mišicah, zavira absorpcijo ogljikovih hidratov v črevesju, zavira glukoneogenezo v jetrih, povečuje občutljivost tkiv na insulin.

Farmakodinamika

Zmanjšuje koncentracijo glukoze v krvi v prisotnosti endogenega ali eksogenega insulina. Lahko zmanjša telesno maso pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost je 50–60%. Absorpcija je sorazmerno počasna v primerjavi s hitrim odstranjevanjem. Izloča se skozi ledvice, večinoma nespremenjena; včasih - ledvični Cl presega Cl kreatinina in je odvisen od njega.

Indikacije zdravila

Diabetes mellitus tipa II (stabilen, ki se v odrasli dobi ne poslabša zaradi ketoacidoze, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo).

Kontraindikacije

Ketoacidoza, diabetična koma; hudo ledvično, jetrno ali kongestivno srčno popuščanje; nedavni miokardni infarkt.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo - ni priporočljivo; o uporabi podatkov o dojenju ni.

Neželeni učinki

Kovinski okus v ustih, slabost, anoreksija, driska; koncentracije vitamina B 12 (če jih vzamemo več let); laktacidoza (v starosti z omejeno funkcijo ledvic); alergijske reakcije.

Odmerjanje in uporaba

Znotraj, med jedjo. Odmerek nastavite individualno. Priporočeni začetni odmerek je 500 mg 2-krat na dan; ta odmerek se lahko postopoma poveča na največ: 1 g 3-krat na dan; Običajen povprečni odmerek je 1,7 g na dan, enkrat, zjutraj (med zajtrkom) ali 2-krat na dan (pol odmerka) zjutraj in zvečer.

Preveliko odmerjanje

Možno v primeru kombinacije z derivati ​​sulfonilsečnine, insulinom ali alkoholom. Simptomi: slabost, driska, bolečine v trebuhu, težko dihanje in druge manifestacije laktacidoze. Zdravljenje: intenzivna nega, namenjena predvsem zmanjševanju izgube tekočine in korekciji presnove.

Varnostni ukrepi

Priporočamo posebno spremljanje bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic (metformin se izloča preko ledvic).

Pogoji shranjevanja zdravil

Hraniti izven dosega otrok.

Metformin (metformin)

Rusko ime

Ime latinske snovi Metformin

Metformin (rojen Metformini)

Kemijsko ime

N, N-dimetilimid dikarboimid diamid (kot klorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Metformin

Hipoglikemična sintetična in druga sredstva

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

E11 Diabetes mellitus, neodvisen od insulina

Značilnosti snovi Metformin

Metforminijev klorid je bel ali brezbarven kristalni prašek. Topen je v vodi in praktično netopen v acetonu, etru in kloroformu. Molekulska masa 165,63.

Farmakologija

Farmakološko delovanje - hipoglikemik.

Znižuje koncentracijo glukoze (na tešče in po obroku) v krvi in ​​ravni glikiranega hemoglobina, povečuje toleranco za glukozo. Zmanjša absorpcijo glukoze v črevesu, njeno proizvodnjo v jetrih, okrepi občutljivost perifernih tkiv na insulin (povečuje se absorpcija glukoze in njena presnova). Ne spremeni izločanja insulina z beta celicami pankreasnih otočkov (raven insulina, izmerjena na prazen želodec, in dnevni odziv insulina se lahko celo zmanjša). Normalizira lipidni profil krvne plazme pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki ni odvisen od insulina: zmanjša vsebnost trigliceridov, holesterola in LDL (določen na prazen želodec) in ne spremeni ravni lipoproteinov drugih gostot. Stabilizira ali zmanjšuje telesno težo.

Uporaba snovi Metformin

Diabetes mellitus tipa 2 (zlasti v primerih debelosti) z neučinkovitostjo korekcije hiperglikemije s prehransko terapijo, vključno z t v kombinaciji s sulfonilsečninami.

Kontraindikacije

Omejitve uporabe. T

Starost otrok (učinkovitost in varnost uporabe pri otrocih nista opredeljeni) starostniki (starejši od 65 let) (zaradi počasnega metabolizma je treba oceniti razmerje med koristmi in tveganji). Ne imenovati oseb, ki opravljajo težko fizično delo (povečano tveganje za laktacidozo).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti je možno, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane študije o uporabi med nosečnostjo niso bile izvedene).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.

V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Neželeni učinki metformina

Ker kardiovaskularni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): v posameznih primerih - megaloblastna anemija (posledica kršitve absorpcije vitamina B)12 in folno kislino).

Presnova: hipoglikemija; v redkih primerih - laktacidoza (šibkost, zaspanost, hipotenzija, odporna bradiaritmija, bolezni dihal, bolečine v trebuhu, mialgija, hipotermija).

Za kožo: izpuščaj, dermatitis.

Interakcija

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje: hemodializa, simptomatsko zdravljenje.

Odmerjanje in uporaba

Znotraj, med ali po obroku. Odmerek izberemo individualno, vendar ne več kot 3 g / dan v več odmerkih.

Previdnostni ukrepi snovi metformin

Ledvično funkcijo, glomerulno filtracijo, je treba stalno spremljati ravni glukoze v krvi. Pri uporabi metformina v kombinaciji s sulfonilsečnino ali insulinom (tveganje za hipoglikemijo) je potrebno posebno skrbno spremljanje glukoze v krvi. Kombinirano zdravljenje z metforminom in insulinom je treba opraviti v bolnišnici, da se določi ustrezen odmerek vsakega zdravila. Pri bolnikih, ki se trenutno zdravijo z metforminom, je treba vsebnost vitamina B določiti enkrat na leto.12 zaradi možnega zmanjšanja njegove absorpcije. Nivo laktata v plazmi je treba določiti vsaj 2-krat na leto, pa tudi pojav mialgije. S povečanjem vsebnosti laktata se zdravilo prekliče. Ne uporabljajte pred kirurškimi posegi in še 2 dni po izvedbi ter 2 dni pred in po opravljanju diagnostičnih študij (v / v urografiji, angiografiji itd.).