Kaj je bigvanid: delovanje skupine zdravil za sladkorno bolezen

• Izdelki

Biguanidi so zdravila, ki so ustvarjena za zmanjšanje ravni glukoze v krvi. Orodje je na voljo v obliki tablet.

Najpogosteje se uporabljajo pri sladkorni bolezni tipa 2, kot adjuvans.

V okviru monoterapije so hipoglikemična zdravila redko predpisana. To se običajno zgodi v 5-10% primerov.

Biguanidi vključujejo naslednja zdravila:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glukofag,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Trenutno v Rusiji in po vsem svetu večina bigvanidov uporablja metilbigvanidne derivate, to je metformin:

1. glukofag
2. siofor
3. metho-gama
4. Dianormet,
5. gliformina in drugih.

Metformin razpade od ene do pol do tri ure. Zdravilo je na voljo v tabletah po 850 in 500 mg.

Terapevtske doze so 1-2 g na dan.

Z diabetesom lahko zaužijete do 3 g na dan.

Prosimo, upoštevajte, da so bigvanidi omejeni zaradi izrazitih stranskih učinkov, in sicer želodčne dispepsije.

Zdaj zdravniki ne priporočajo uporabe derivatov fenilbiguanida, ker je dokazano, da povzročajo kopičenje v človeški krvi:

Dejanje drog

Znanstveniki so pokazali, da so hipoglikemični učinki metformina pri sladkorni bolezni povezani s specifičnim učinkom zdravila na bazen in sintezo. Učinek metformina, ki zmanjšuje sladkor, je povezan s transporterji glukoze v celici.

Obseg transporterjev glukoze se povečuje zaradi izpostavljenosti bigvanidom. To se kaže v izboljšanem prenosu glukoze preko celične membrane.

Ta učinek pojasnjuje učinek na delovanje in insulin telesa, in insulin, ki prihaja od zunaj. Zdravila delujejo tudi v mitohondrijski membrani.

Biguanidi zavirajo glukoneogenezo in s tem prispevajo k povečanju vsebnosti:

Te snovi so predhodniki glukoze v kontekstu glukoneogeneze.

Obseg transporterjev glukoze se povečuje pod vplivom metformina v plazemski membrani. Gre za:

Prenos glukoze pospešuje:

1. v gladkih mišicah žil
2. endotelij
3. mišice srca.

To pojasnjuje zmanjšanje odpornosti proti insulinu pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 pod vplivom metformina. Povečanje občutljivosti na insulin ne spremlja povečanje njegovega izločanja v trebušni slinavki.

Ob zmanjšanju insulinske rezistence se zmanjša izhodiščna vrednost, ki kaže na insulin v krvi. Povečanje občutljivosti na insulin ne spremlja povečanje njegovega izločanja v trebušni slinavki, kot pri uporabi sulfonilsečnin.

Pri zdravljenju z metforminom pri ljudeh opazimo izgubo telesne mase, vendar lahko pri zdravljenju s sulfonilsečnino in insulinom pride do nasprotnega učinka. Poleg tega metformin prispeva k zmanjšanju serumskih lipidov.

Neželeni učinki

Opozoriti je treba na glavne stranske učinke uporabe metformina, mehanizem pa je naslednji:

• driska, slabost, bruhanje;
• kovinski okus v ustih;
• neugodje v trebuhu;
• zmanjšanje in izguba apetita, do odpor do hrane;
• laktacidoza.

Ti neželeni učinki in ukrepi se praviloma hitro zmanjšajo pri nižjih odmerkih. Napad driske je indikacija za ustavitev metformina.

Če jemljete metformin dolgo časa po 200-3000 mg na dan, morate vedeti, da se bo absorpcija prebavil zmanjšala:

1. B vitamini,
2. folne kisline.

V vsakem primeru je treba rešiti problem dodatnega imenovanja vitaminov.

Nujno je, da je laktat krvi pod nadzorom in ga preveriti vsaj dvakrat na leto. To je pomembno glede na sposobnost metformina, da izboljša anaerobno glikolizo v tankem črevesu in zavira glikogenolizo v jetrih.

Kadar ima oseba pritožbe na bolečine v mišicah in kovinski okus v ustih, je treba preučiti raven laktata. Če se njegova vsebnost v krvi poveča, je treba zdravljenje z metforminom prekiniti.

Če ni mogoče preučiti ravni laktata v krvi, se metformin prekine, dokler se stanje ne normalizira, nato se opravi ocena vseh možnosti njegovega namena.

Glavne kontraindikacije

Obstajajo posebne kontraindikacije za imenovanje metformina:

1. diabetično ketoacidozo, kot tudi komato in druge bolezni diabetičnega izvora;
2. ledvična disfunkcija, povečanje kreatinina v krvi za več kot 1,5 mmol / l;
3. hipoksična stanja kakršne koli geneze (angina pektoris, neuspeh cirkulacije, 4 FC, angina pektoris, miokardni infarkt);
4. respiratorna odpoved;
5. huda discirkulacijska encefalopatija,
6. udarci;
7. anemija;
8. akutne nalezljive bolezni, kirurške bolezni;
9. alkohol;
10. odpoved jeter;
11. nosečnost;
12. indikacije laktacidoze v zgodovini.

V procesu povečevanja jeter se predpisujejo bigvanidi, kadar je hepatomegalija prepoznana kot posledica diabetične hepatoproteatoze.

V primeru infekcijsko-alergijskih in distrofičnih motenj jeter se lahko zabeleži učinek bigvanidov na jetrni parenhim, kar je izraženo v:

• pojav holestaze do vključno zlatenice,
• spremembe testov delovanja jeter.

Pri kroničnem trajnem hepatitisu je treba zdravila uporabljati previdno.

Za razliko od derivatov sulfonilsečnine, bigvanidi nimajo neposrednega toksičnega učinka na hematopoetsko funkcijo kostnega mozga in ledvic. Vendar so kontraindicirani pri:

• bolezni ledvic, ki spodbujajo zmanjšanje glomerularne filtracije
• dušikovih žlindrov
• hudo anemijo zaradi tveganja za lakticidemijo.

Starejši bolniki morajo skrbno predpisati zdravila, ker so povezani z grožnjo laktacidoze. To velja za tiste bolnike, ki opravljajo intenzivno fizično delo.

Obstajajo zdravila, katerih uporaba pri zdravljenju bigvanidov poslabšuje mehanizem laktacidoze:

• fruktoza,
• teturam
• antihistaminikov
• salicilati,
• barbiturati.

Mehanizem delovanja bigvanidov

BIGUANIDI - skupina snovi iz serije gvanidina, ki zmanjšujejo vsebnost sladkorja v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo.

Po poročilih Watanabe (S. Watanabe, 1918) o hipoglikemičnem učinku gvanidina, Frank (E. Frank, 1926) in drugi uporabili derivat gvanidina, sintalin, za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo. Vendar pa je imela sintalin skupaj z izrazitim hipoglikemičnim učinkom toksične lastnosti. Očitno, v zvezi s tem, zdravniki, ki so jih sintetizirali Slutta in Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) leta 1929, niso pritegnili derivatov anidnega bitja, ki znižujejo glukozo.

Možnost uporabe B. pri sladkorni bolezni je začela ponovno proučevati po poročilih Ungarja (G. Ungar) leta 1957 o hipoglikemičnem učinku fenetilbigvanida.

V naslednjih letih smo sintetizirali veliko število bigvanidnih derivatov, toda samo fenetilbigvanid (fenformin), dimetilbigvanid (metformin) in butilbigvanid (buformin) so bili uporabljeni pri zdravljenju sladkorne bolezni:

Razlike v strukturi zniževanja glukoze B. določajo nekatere značilnosti presnove teh snovi v telesu, obseg učinkovitih odmerkov, vendar je njihov vpliv na presnovo v osnovi enak.

Mehanizem delovanja bigvanidov ni popolnoma pojasnjen kljub velikemu številu raziskav.

Ugotovljeno je, da B. povzroči znižanje ravni sladkorja v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in živalim s poskusnim diabetesom. Učinek B. znižanja sladkorja je še posebej očiten pri debelih bolnikih z diabetično vrsto tolerance glukoze. Hkrati z zmanjšanjem količine sladkorja v krvi se zmanjša hiperinzulinemija, ki je značilna za te bolnike.

V nasprotju z zdravili s sulfonilsečnino B. ne stimulira izločanja insulina. Njihova uporaba ne povzroča le degranulacije beta celic, temveč vodi tudi do kopičenja granul v teh celicah. Ta učinek B. imenuje učinek "varčevanja z insulinom". Očitno je povezana z zmanjšanjem potreb po insulinu.

Pri zdravih ljudeh z normalno telesno maso se koncentracija sladkorja in insulina v krvi ne spreminja pod vplivom terapevtskih odmerkov. B. znižanje sladkorja v krvi pri zdravih ljudeh šele po dolgem postu. Ta okoliščina je vodila raziskovalce k potrebi po preučevanju učinka B. na glukoneogenezo, saj je znano, da se njeno povečanje pojavlja pri sladkorni bolezni in lakoti. Ugotovljeno je bilo, da B. zmanjša povečano glukoneogenezo iz beljakovin.

Ugotovljeno je bilo tudi, da B. poveča zajetje glukoze v mišicah in njeno preoblikovanje v laktat pri bolnikih s sladkorno boleznijo, debelost z normalno toleranco za glukozo in pri zdravih. Searle (GL Searle, 1966) et al., In Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) so verjeli, da je pomanjkanje učinka B. znižanje sladkorja pri zdravih ljudeh posledica dejstva, da je njihova povečana periferna uporaba glukoze uravnotežena z povečanjem njene resinteze iz laktata (Coreyjev cikel), pri diabetikih pa se lahko zmanjša sposobnost resinteze glukoze.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) in drugi pojasnjuje učinek B. zniževanja sladkorja z upočasnjevanjem absorpcije glukoze v črevesju.

Pod delovanjem B. se upočasni tudi absorpcija drugih snovi: vitamin B12, D-ksiloza, aminokisline in maščobe. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da se je upočasnitev absorpcije vitamina B12 in D-ksiloze zgodila šele ob prvi uporabi bigvanidov. Berchtold (P. Berchtold, 1969) in drugi: Ponovna vzpostavitev normalne absorpcije teh snovi med dolgotrajnim dajanjem B. pojasnjuje prilagoditev encimskih sistemov delovanju B.

Williams (1958) et al., Steiner in Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) in drugi menijo, da je osnova B. delovanja inhibicija oksidativne fosforilacije in povečanje uporabe glukoze z anaerobno glikolizo.

Zaradi inhibicije tkivnega dihanja se zmanjša tvorba ATP, kar vodi do upočasnitve številnih presnovnih procesov, ki potekajo s porabo energije, kot so glukoneogeneza in aktivni transportni mehanizem v tankem črevesu. Vendar je treba opozoriti, da so bili podatki o inhibiciji oksidativne fosforilacije pridobljeni in vitro z uporabo visokih koncentracij B., ki so bistveno presegli njihovo koncentracijo v krvi ljudi, ki so jemali terapevtske odmerke teh zdravil.

Tudi vprašanje vpliva B. na presnovo maščob ni povsem pojasnjeno. Obstajajo sporočila, da se pod vplivom B. pri bolnikih z diabetesom mellitusom poveča izstop prostih maščobnih kislin v krvi, poveča se njihova raven v krvi in ​​poveča njihova oksidacija. Vendar pa je pri dolgotrajnem zdravljenju B. številni raziskovalci opazili zmanjšanje ravni prostih maščobnih kislin v krvi. Obstajajo dokazi o zmanjšanju hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom pri zdravljenju B; istočasno so opazili povečanje sinteze trigliceridov.

Številni raziskovalci so ugotovili, da pri zdravljenju B. pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo opazimo zmerno zmanjšanje telesne teže. Vendar se ta učinek pojavi šele na začetku zdravljenja. Povezan je tako z zmanjšanjem absorpcije številnih snovi v črevesju kot z zmanjšanjem apetita. Pri bolnikih z debelostjo z normalno toleranco za glukozo je učinek B. na telesno težo manj izrazit kot pri bolnikih z debelostjo z diabetično toleranco glukoze.

Indikacije za uporabo

B. za zdravljenje sladkorne bolezni se lahko uporablja: a) kot neodvisna metoda zdravljenja; b) v kombinaciji s pripravki sulfonilsečnine; c) v kombinaciji z insulinom.

Klinične študije so pokazale možnost uporabe B. za zdravljenje bolnikov z različnimi oblikami sladkorne bolezni, razen pri bolnikih s ketoacidozo. Kot samostojno metodo zdravljenja pa se lahko B. uporablja samo za blažje oblike sladkorne bolezni pri bolnikih s prekomerno telesno težo.

Osnova za zdravljenje sladkorne bolezni B. kot tudi osnova vseh drugih metod zdravljenja te bolezni je načelo kompenzacije za presnovne motnje. Prehrana pri zdravljenju B. se ne razlikuje od običajne prehrane bolnikov s sladkorno boleznijo. Pri bolnikih z normalno težo mora biti poln kalorij in sestava, razen sladkorja in nekaterih drugih proizvodov, ki vsebujejo lahko prebavljive ogljikove hidrate (riž, zdrob itd.), In pri bolnikih s prekomerno težo - subkalorijo z omejevanjem maščob in ogljikovih hidratov ter razen sladkorja.

Ukrep B. zmanjševanja sladkorja se v celoti uporabi v nekaj dneh od začetka njihove uporabe.

Za oceno učinkovitosti zdravljenja je potrebno njihovo sprejemanje vsaj sedem dni. Če zdravljenje B. ne povzroči kompenzacije presnovnih motenj, je treba zdravljenje prekiniti kot samostojno metodo zdravljenja.

Sekundarna neobčutljivost na B. se redko razvije: po podatkih klinike Joslin (E. P. Joslin, 1971) se pojavlja pri več kot 6% bolnikov. Trajanje neprekinjenega vstopa B. posamezni bolniki - 10 let ali več.

Pri zdravljenju s sulfonilsečninami lahko dodatek B. zagotovi kompenzacijo za presnovne motnje, kjer je samo zdravljenje s sulfonilsečninami neučinkovito. Vsako od teh zdravil dopolnjuje delovanje drugega: zdravila za sulfonilsečnino stimulirajo izločanje insulina, B. izboljša uporabo periferne glukoze.

Če kombinirano zdravljenje z zdravili sulfonilsečnina in B., ki se izvajajo v 7-10 dneh, ne zagotavlja odškodnine za presnovne motnje, je treba prekiniti, in bolniku je treba dati insulin. V primeru učinkovitosti kombinirane terapije B. in sulfonamidov v prihodnosti je možno zmanjšati odmerke obeh zdravil s postopno ukinitvijo B. Na vprašanje o možnosti zmanjšanja odmerkov zdravil, ki jih jemljemo per os, odločamo na podlagi kazalnikov krvnega sladkorja in urina.

Pri bolnikih, ki prejemajo insulin, uporaba B. pogosto zmanjša potrebo po insulinu. Če so predpisani v obdobju, ko je dosežena normalna koncentracija krvnega sladkorja, je treba odmerke insulina znižati za približno 15%.

Uporaba B. je prikazana pri insulinsko odpornih oblikah diabetes mellitusa. Pri labilnem poteku bolezni pri posameznih bolnikih je mogoče s pomočjo B. doseči določeno stopnjo stabilizacije ravni sladkorja v krvi, pri večini bolnikov pa se labilnost med diabetesom ne zmanjša. B. hipoglikemična stanja ne povzročajo.

Pripravki Biguanida in njihova uporaba

Zaradi bližine terapevtskih odmerkov B. toksičnemu, je splošno načelo B. zdravljenje uporaba majhnih odmerkov na začetku zdravljenja, ki jim sledi njihovo povečanje vsakih 2-4 dni v primeru dobre tolerance. Vse droge K. je treba jemati takoj po obroku, da se preprečijo neželeni učinki s strani. trakta.

B. vzemite notri. Absorbirajo se v tankem črevesu in se hitro porazdelijo v tkiva. Njihova koncentracija v krvi po prejemu terapevtskih odmerkov doseže le 0,1-0,4 µg / ml. Primarno kopičenje B. opazimo v ledvicah, jetrih, nadledvičnih žlezah, trebušni slinavki, kiš. trakta, pljuča. Majhno število se določi v možganih in maščobnem tkivu.

Fenetilbigvanid se presnovi v N'-p-hidroksi-beta-fenetilbigvanid; dimetilbigvanid in butilbigvanid se ne presnavljata v človeškem telesu. Ena tretjina fenetilbigvanida se sprosti kot metabolit in dve tretjini v nespremenjeni obliki.

B. se izloča z urinom in blatom. Po Beckmanu (R. Beckman, 1968, 1969) se fenetilbigvanid in njegov metabolit nahajata v urinu na dan v količini 45–55%, butilbigvanid pa v količini 90% enkratnega odmerka 50 mg enkrat na dan; dimetilbigvanid se izloči z urinom v 36 urah. v višini 63% sprejetega enkratnega odmerka; z blatom izpuščeni nevpojni del B., kot tudi majhen del njih, ki je vstopil v črevo z žolčem. Polletna biol, B. aktivnost dosega cca. 2,8 ure

Učinek B. zmanjšanja sladkorja, ki ga proizvajajo v tabletah, se začne pojavljati po 0,5 do 1 uri po zaužitju, največji učinek se doseže v 4-6 urah, potem se učinek zmanjša in preneha za 10 ur.

Fenformin in buformin, proizvedena v kapsulah in dražejih, zagotavljata počasnejšo absorpcijo in daljše delovanje. B. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem so manj verjetno, da povzročajo neželene učinke.

Fenetilbigvanid: fenformin, DBI, 25 mg tablete, dnevni odmerek - 50-150 mg na 3-4 odmerke; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsule ali tablete, dnevni odmerek - 50-150 mg, 1-2 krat dnevno z intervalom 12 ur. ).

Butilbigvanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablete, dnevni odmerek - 100–300 mg na 3-4 odmerke; Silubin retard, dragee 100 mg, dnevni odmerek - 100-300 mg, posamezno, 1-2 krat na dan z intervalom 12 ur.

Dimetilbigvanid: metformin, Glukofag, 500 mg tablete, dnevni odmerek - 1000-3000 mg v 3-4 odmerkih.

Stranski učinek bigvanidov se lahko kaže v različnih motnjah od zunaj, kiš. trakt - kovinski okus v ustih, izguba teka, slabost, bruhanje, šibkost, driska. Vse te kršitve popolnoma izginejo kmalu po umiku zdravila. Po določenem času lahko nadaljujete z jemanjem B., vendar v nižjih odmerkih.

Toksične poškodbe jeter in ledvic pri zdravljenju B. niso opisane.

V literaturi je obravnavana možnost razvoja laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo med zdravljenjem B. Odbor za preučevanje nezaključene metabolne acidoze pri sladkorni bolezni (1963) je ugotovil, da se lahko pri zdravljenju B. raven mlečnih izdelkov v krvi bolnikov nekoliko poveča.

Laktacidoza z visoko stopnjo mlečnih do krvi v krvi in ​​znižanjem pH krvi pri sladkornih bolnikih, ki prejemajo B., je redka - ne pogosteje kot pri bolnikih, ki teh zdravil ne prejemajo.

Klinično je za laktacidozo značilno resno stanje pacienta: stanje prostracije, dihanje Kussmaula, koma, ki lahko povzroči smrt. Nevarnost laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo med zdravljenjem B. se pojavi, če imajo ketoacidozo, kardiovaskularno ali ledvično odpoved ter številna druga stanja, ki se pojavljajo z zmanjšano mikrocirkulacijo in znaki tkivne hipoksije.

Kontraindikacije

B. so kontraindicirane pri ketoacidozi, kardiovaskularni insuficienci, ledvični odpovedi, febrilnih boleznih, v predoperativnem in pooperativnem obdobju, med nosečnostjo.

Bibliografija: Vasyukova Ye A. in Zephyr o G.A. Biguanidesu pri zdravljenju sladkorne bolezni. Wedge, medical, vol. 49, št. 5, str. 25, 1971, bibliogr. Diabetes, ed. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr. Z z pri z pri a A. a. približno Vpliv biguanij na črevesno absorpcijo glukosa, diabetesa, v. 17, str. 492, 1968; Za 1 1 L. P. Klinična uporaba oralnih hipoglikemičnih sredstev, v knjigi: Diabetes mellitus, ed. M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N.Y. a. o., 1970; Williams R.H., Tanner D.S. O d 1 1 W. D. Hipoglikemično delovanje fenetilamila, in izoamil-digvanida, Diabetes, v. 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Študije, povezane s hipoglikemično kislino fenetildigvanida, Metabolizem, v. 6, str. 311, 1957.

Pripravki skupine bigvanidov

Biguanidi - zdravila za zniževanje ravni sladkorja v krvi, izdelani v obliki tablet.

Uporablja se predvsem pri sladkorni bolezni tipa II, kot pomožne droge.

Za monoterapijo se hipoglikemične tablete uporabljajo zelo redko, v približno 5-10% vseh primerov.

Skupina bigvanidov vključuje zdravila: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glukofag, Metformin-akre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mehanizem delovanja

Po zaužitju bigvanidov se zmanjša odpornost proti insulinu, količina prostega insulina se poveča glede na vezano. Izločanje hormonov v tej skupini ne vpliva.

Sprejem bigvanida Metformin izboljša privzem glukoze v mišice, upočasni oksidacijo maščob in nastajanje maščobnih kislin. Metformin učinkovito upočasni nastajanje maščob nizke gostote.

Pogosto skupina drog biguanidov uporablja za hujšanje.

Kontraindikacije

Metformina in drugih bigvanidnih zdravil ne smete jemati, če imate:

• Srčno popuščanje.
• Nenormalnosti v jetrih, ledvicah.
• Kronični alkoholizem.
• Miokardni infarkt v akutni obliki.
• Dihalna odpoved.
• Nosečnost, dojenje.
• Preobčutljivost za zdravilo.
• Laktacidoza.
• Ketoacidoza
• Diabetična stopala - več.

Neželeni učinki

• Slabost, bruhanje.
• Prebavne motnje.
• Megaloblastna anemija.
• Acidoza V tem primeru jemljemo zdravilo takoj ustaviti.
• Hipoglikemija. Najpogosteje opaziti pri prevelikem odmerjanju.
• Laktacidoza (zastrupitev z mlečno kislino).

Zaradi teh možnih posledic se sprašuje o smiselnosti jemanja metformina in njegovih analogov, zlasti če je zdravilo predpisano zgolj za hujšanje.

Pripravki skupine Biguanides in njihova uporaba pri sladkorni bolezni

Diabetes z razvojem človeške civilizacije postaja vse pogostejši. Po statističnih podatkih je 15% celotne populacije obolelo za to neprijetno in življenjsko omejevalno boleznijo, približno toliko jih je v neznanju, da imajo prve znake sladkorne bolezni ali so že njene žrtve.

Na podlagi tega lahko vsaka tretja oseba to diagnozo sliši na svoj način, zato je pomembno, da se redno preverja, da bi preprečili ali, v najslabšem primeru, ustrezno spremljali bolezen skozi vse življenje in ostali polni in srečni ljudje.

Kaj so Biguanidi?

Biguanidi so posebni pripravki, namenjeni zniževanju insulinske rezistence telesnih celic z zmanjšanjem absorpcije različnih sladkorjev in maščob v črevesju. So le eden od mnogih načinov za zdravljenje sladkorne bolezni, za katero je značilno znatno zvišanje ravni glukoze v krvi in ​​je posledica genetske predispozicije ali nezdrave prehrane.

Seznam snovi iz te skupine vključuje: t

1. Guanidin - aktivno uporablja v srednjeveški Evropi, vendar je bil hkrati strupen za jetra. Zdaj se ne uporablja;
2. Sintalin je bil namenjen boju proti blagi obliki bolezni, vendar je visoka toksičnost in pojav insulina v medicini prispevala k prekinitvi sorodnih raziskav, čeprav se je zdravilo uporabljalo do 40. let prejšnjega stoletja;
3. Buformin in fenformin sta se pojavila v 50. letih 20. stoletja, zaradi potrebe po uporabi učinkovitih peroralnih zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar so se pojavile tudi težave s gastrointestinalnim traktom kot stranski učinki. Poleg tega je bila dokazana njihova nevarnost in sledila je stroga prepoved teh zdravil. Zaradi nižjih stroškov lahko postanejo nezakoniti nadomestek za metformin, vendar je to nepotrebno tveganje.
4. Metformin (edina dovoljena izbrana skupina zaradi nizkega tveganja za razvoj laktatne acidoze). Prav tako je zdravilo znano pod imeni Glyukofazh, Siofor. Obstajajo večkomponentne tablete, ki jih vsebujejo. Kot rezultat raziskav (doslej le za črve) je bilo dokazano, da bo v prihodnosti Metmorfin zaradi svojih spremljajočih lastnosti postal »tabletka za starost«.

Mehanizem vpliva

Kot veste, lahko naše telo dobi sladkor na dva načina:

1. Z zunanje strani s hrano.
2. Skozi glukoneogenezo v jetrih.

Tako obstaja sistem za vzdrževanje ravni sladkorja na konstantni optimalni ravni. Zgodaj zjutraj se sladkor sprošča v krvni obtok in odda v možgane, s čimer hrani in zagotavlja njegovo stabilno delovanje. Toda, če ga ne bomo porabili v ustrezni količini, bo presežek odložen na telo v obliki maščobe.

Metformin je najbolje jemati hkrati s hrano, pri aktivnem prebavljanju pa se bolje absorbira v kri, kot na prazen želodec. Snov deluje na hepatocite, kar poveča občutljivost tkiv na insulin in upočasni enako absorpcijo v črevesju.

Pozitivni učinki jemanja zdravila Metmorphine:

• stalno zmanjševanje zalog maščobe v telesu;
• izboljšan apetit;
• znižanje sladkorja na sprejemljivo raven;
• zmanjšanje glikiranega hemoglobina na 1,5%;
• pri bolnikih iz druge skupine in zdravih ljudi ni znižanja glukoze v krvi po spanju in sočasni lakoti;
• aktiviranje lipolize;
• inhibicija lipogeneze;
• zniževanje holesterola;
• nižje ravni trigliceridov;
• zmanjšane ravni lipoproteina nizke gostote;
• zmanjšanje hemostaze trombocitov.

Neželeni učinki

Stranski učinki tega zdravila povzročajo pogosteje kot drugi, lahko služijo kot:

• vnetje prebavnega trakta ali le kršitev dela;
• povečanje koncentracije serotonina (hormona veselja) v črevesju, ki spodbuja njegovo delo in povzroča pogoste driske;
• hipovitaminoza vitamina B12;
• kožni izpuščaji;
• pojav laktacidoze;
• zmanjšana raven testosterona pri moških;
• pojav megaloblastne anemije (zelo redko).

Kontraindikacije za sprejem

Metformin je kontraindiciran v primeru:

• alkoholnih vnetij zaradi dejstva, da povzroča zakisljevanje krvi zaradi zmanjšanja sladkorja, kar je zelo nevarno;
• težko fizično delo za ljudi nad 60 let;
• prisotnost akutnih stanj s potrebo po terapiji z insulinom;
• nosečnost in dojenje;
• odpoved ledvic ali druge težave z ledvicami;
• težave z jetri;
• prisotnost laktacidoze (ko je vsebnost mlečne kisline v krvi presežena;
• prisotnost hipoksičnih bolezni (anemija, respiratorna odpoved, kronično srčno popuščanje);
• akutne okužbe sečil;
• bronhopulmonalne okužbe;
• podhranjenosti in izčrpanosti telesa.

Interakcija z zdravili

Dejanje se poveča v kombinaciji z:

• Insulin;
• Secretogens;
• Acarbose;
• Inhibitorji MAO;
• Ciklofosfamid;
• Klofibrat;
• Salicilati;
• Zaviralci ACE;
• Oxytetracycline.

Dejanje oslabi, če ga kombinirate z:

• GKS;
• hormonske kontraceptive;
• ščitnični hormoni;
• tiazidni diuretiki;
• nikotinski derivati;
• Epinefrin;
• Glukagon;
• derivati ​​fenotiazina.

Med celotno skupino Biguanidov je metformin relativno cenovno, vsestransko in najbolj uporabno terapevtsko sredstvo. Pri ugotavljanju prvih znakov slabega počutja se morate vedno posvetovati z zdravnikom in opraviti krvne preiskave. Z racionalno uporabo zdravila v predpisanih odmerkih lahko izboljšate vaše splošno zdravje in brezskrbno življenje, ne da bi se zavedali nepotrebnih skrbi.

Video od dr. Malysheve o treh zgodnjih znakih sladkorne bolezni:

Glavna stvar, da se spomnimo, da sladkorna bolezen ni stavek, in da se lahko neugodje med potekom bolezni zmanjša na minimum, ob upoštevanju prehrane in navodil zdravnika.

Hormonske motnje

Naslovi

• Specialist vam bo pomagal (15)
• Zdravstvena vprašanja (13)
• Izpadanje las (3)
• Hipertenzija. (1)
• Hormoni (33) t
• Diagnoza endokrinih bolezni (40) t
• Žleze notranje sekrecije (8) t
• Ženska neplodnost (1)
• Zdravljenje (33) t
• Prekomerna teža. (23)
• Moški neplodnost (15)
• Novice o medicini (4)
• Patologija ščitnice (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokrina patologija (18)

Biguanidi

Biguanidi - skupina zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni (metforminska zdravila - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mehanizem delovanja bigvanidov.

Povečajte prepustnost tkivnih membran na glukozo, zmanjšajte glukoneogenezo (nastajanje glukoze iz beljakovin, maščob in drugih ne-ogljikovih hidratov) v jetrih.

Zmanjšajte absorpcijo glukoze, vitamina B 12 in folne kisline v črevesju.

Izboljšajte delovanje insulina.

Okrepiti anaerobno glikolizo (proces razcepitve glukoze v odsotnosti kisika), povečati nastajanje mlečne in piruvične kisline.

Zmanjšajte lipogenezo (proces pretvorbe ogljikovih hidratov v maščobe), povečajte lipolizo (delitev lipidov, zlasti trigliceridov) - znižanje ravni holesterola in trigliceridov v krvi.

Okrepiti fibrinolizo (raztapljanje intravaskularnih krvnih strdkov).

Indikacije.

Sladkorna bolezen tipa 2 pri ljudeh s prekomerno telesno težo.

Kombinacija s sulfonilsečnino ali pripravki insulina za odpornost na ta zdravila (povečanje delovanja).

Kontraindikacije.

Labilni potek diabetesa tipa 1.

Ketoacidoza (prekomerna koncentracija ketonskih teles v krvi), koma.

Nosečnost in dojenje.

Okvarjeno delovanje ledvic, jetra, bolezni srca in ožilja (IHD, hipotenzija, miokardni infarkt), pljučne bolezni (pljučnica, pnevmoskleroza, pljučna embolija).

Bolezen perifernih žil (gangrena).

Starejši bolniki.

Neželeni učinki

Dispepsija (slaba prebava).

Bolezni hemopoeze (B12-folna pomanjkljiva anemija), poslabšanje polineuritisa.

Laktacidoza (visoka mlečna kislina v krvi).

Ketoacidoza (prekomerna koncentracija ketonskih teles v krvi) zaradi nizke hiperglikemije.

Biguanidi (metformin)

Danes se v klinični praksi uporablja edino zdravilo iz skupine bigvanidov - metformin.

Mehanizem delovanja. Metformin sodi v razred farmacevtskih izdelkov bigvanida. Aktivira ATP-aktivirano proteinsko kinazo, ki je intracelularni signal za mobilizacijo zalog celične energije. Učinek metformina na presnovo ogljikovih hidratov se večinoma doseže na ravni jeter in se zmanjša predvsem za supresijo proizvodnje glukoze v jetrih pri T2DM. Zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih zaradi učinka metformina za 75% je povezano z zatiranjem glukoneogeneze in 25% z modulacijo glikogenolize. Kljub velikemu učinku metformina na proizvodnjo glukoze v jetrih, ne izgubi svoje sposobnosti proizvajanja glukoze med postom (postom), kar izključuje razvoj hipoglikemije med zdravljenjem z metforminom. Prav tako izboljša občutljivost mišičnega tkiva na insulin, zlasti pri visokih odmerkih. Zdravljenja z metforminom ne spremlja povečanje telesne mase, lahko se celo zmanjša. Metformin nekoliko izboljša lipidni profil in potek arterijske hipertenzije, kar verjetno pojasnjuje zmanjšanje umrljivosti med zdravljenjem s to zdravilo. V zadnjem času je bilo dokazano tudi protiokogeno delovanje metformina, zlasti pri bolnikih s T2DM, ki prejemajo insulin ali pripravke insulina.

Farmakokinetika. Biološka uporabnost metformina doseže 50–60% in se absorbira predvsem v tankem črevesu s razpolovnim časom 0,09-2,6 ure. Po dajanju metformina v odmerku 500-1000 mg se njegova največja koncentracija v krvi (Stax) pojavi po 1-2 urah in znaša 1-2 μg / ml. Metaboliti metformina v telesu se ne tvorijo. Do 90% metformina se izloči skozi ledvice v 12 urah po jemanju, deloma s filtracijo skozi glomeruli ledvic, 3,5-krat pa se izloči skozi ledvične tubule. Je bolj ali manj enakomerno porazdeljena v telesnih telesih v koncentraciji, ki je enaka njegovi koncentraciji v plazmi. Najvišje koncentracije metformina so prisotne v žlezah slinavke in v črevesni steni, njegova razmeroma visoka koncentracija pa se pojavlja v jetrih in ledvicah.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Kombinacija s sulfonamidi ne vpliva na farmakokinetične lastnosti obeh zdravil.

Zdravila, odmerki in načini zdravljenja. Metformin je zdravilo za zniževanje glukoze za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2. t Običajno je začetni odmerek metformina brez podaljšanega delovanja 500-850 mg enkrat na dan in predpisan z največjim obsegom zaužite hrane. Nato zahtevani odmerek titriramo tako, da ga povečamo za eno tableto tedensko do največ 2500 mg / dan. Običajni režim zdravljenja je 850-1000 mg, 2-krat na dan, zjutraj / zvečer. Če je pacientu dodeljen največji dnevni odmerek, se ga bolje prenaša, če je razdeljen na tri odmerke na dan.
Podaljšano zdravljenje z metforminom je predpisano v začetnem odmerku 500 mg enkrat na dan, pri čemer je največji volumen zapisanega na recepciji. Odmerek se titrira na učinkovit način s povečanjem ene tablete na teden na največ 2000 mg / dan, ki se vzame zvečer. Bolnikom, ki so bili predhodno predpisani brez podaljšanega metformina, je mogoče zdravilo podaljšati v enakem odmerku enkrat na dan, zvečer.
Ker se metformin na splošno dobro prenaša, je pri večini bolnikov njegov učinkovit odmerek običajno blizu maksimalnega (2000–2500 mg), čeprav je največji dnevni odmerek 3000 mg, kar je nezaželeno zaradi povečanega tveganja za neželene učinke.
Kljub dejstvu, da se metformin danes uvršča kot zdravilo za zdravljenje eksplicitnega T2DM, je njegov klinični eksperiment uporabljen njegov profilaktični učinek na T2DM. V zaključku bomo predstavili naše podatke o učinkovitosti preprečevanja sladkorne bolezni pri osebah z zgodnjo okvaro presnove ogljikovih hidratov (NGN - 13 oseb, NTG - 21 oseb in NGN + NTG - 16 oseb) z metforminom in akarbozo (zdravljenje - 6 mesecev). Med zdravljenjem z akarbozo ali metforminom se je glikemija normalizirala pri –40% bolnikov, T2D pa pri -20% bolnikov, brez tabletiranih hipoglikemičnih zdravil pa se je glikemija normalizirala pri –16% bolnikov, sladkorna bolezen se je razvila v –26%. Tako kratkoročno (6 mesecev) zdravljenje z metforminom ali akarbozo zgodnjih motenj presnove ogljikovih hidratov normalizira presnovo ogljikovih hidratov pogosteje kot preprečuje razvoj T2DM. Čeprav so bili podobni in zelo pozitivni rezultati pridobljeni pri drugih raziskovalcih, se danes zdravljenje zgodnjih motenj presnove ogljikovih hidratov z metforminom obravnava izključno kot eksperimentalno zdravljenje, tj. Ni priporočljivo za razširjeno klinično prakso in zato ni vključeno v standarde za zdravljenje sladkorne bolezni. Istočasno je zdravljenje prediabetesa z zdravilom Acrbose licencirano, vendar še vedno ni razširjeno.
Ker je velika večina bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, ki potrebujejo pripravo do 5% prebivalstva Rusije, je konkurenca med proizvajalci metformina zelo visoka. Seznam zdravil Vidal vsebuje 12 zdravil za metformin, registriranih v Rusiji.

Neželeni učinki Laktacidoza je zelo redka, vendar zelo smrtno nevarna zapletenost (smrtnost -50%), ki se lahko razvije zaradi kopičenja toksičnega metformina v telesu. Vendar je njegova pogostnost pri bolnikih, ki so prejemali metformin, zelo nizka in znaša -0,03 na 1000 bolnikov / leto, s smrtnim izidom -0,015 na 1000 bolnikov na leto. V večini primerov se laktatna acidoza razvije v ozadju hude ledvične odpovedi, ki je kontraindikacija za zdravljenje z metforminom. Če metformina ni predpisan bolnikom, pri katerih je kontraindiciran, se laktacidoza ne razvije pogosteje kot pri bolnikih, ki ne prejemajo metformina. Med jemanjem metformina se pogosto pojavijo gastrointestinalni simptomi, kot so navzea, bruhanje, anoreksija, napetost v trebuhu, plin in / ali driska. V primerjavi s placebom je njihova pogostnost približno 30% višja. Ti simptomi pogosto prenehajo z nadaljevanjem zdravljenja, v nekaterih primerih pa je potrebno zmanjšanje odmerka metformina in, redko, odtegnitev. Gastrointestinalni simptomi se pojavljajo v manjši meri, če se odmerek zdravila postopoma poveča in se jemlje s hrano. Če pa ima bolnik hudo drisko in / ali bruhanje, je treba zdravljenje prekiniti.
Motnje okusnih občutkov, v obliki kovinskega okusa ali drugih podobnih občutkov, se razvijejo pri približno 3% bolnikov in ponavadi spontano izginejo čez nekaj časa.
Pomanjkanje vitamina B₁₂ pri približno 7% bolnikov, ki prejemajo metformin. Vendar pa se redko pojavi anemija, ki se hitro izloči po prekinitvi zdravljenja ali predpisovanju dodatnega vitamina B.₁₂. V zvezi s tem je priporočljivo, da bolniki s sladkorno boleznijo, ki prejemajo metformin, vsako leto preučijo hematološke parametre. Pri osebah z zmanjšano absorpcijo vitamina B₁₂ Priporočljivo je predpisati dodatno in spremljati njegovo učinkovitost s testiranjem vitamina B. t₁₂ vsakih 2-3 let.
Hipoglikemija se med zdravljenjem z metforminom redko pojavi, le v primeru kombiniranega zdravljenja s sulfonamidi ali insulinom, pa tudi v primeru prekomernega fizičnega napora in ostrega omejevanja vnosa kalorij.

Kontraindikacije in omejitve. Trenutno se metformin nanaša na zdravila prve izbire pri zdravljenju bolnikov, pri katerih se sladkorna bolezen tipa 2 pojavi v ozadju prekomerne telesne teže, deloma zato, ker ne prispeva le k nadaljnjemu povečanju telesne mase, ampak tudi povzroči zmanjšanje števila bolnikov.. Poleg tega metformin zmerno zniža koncentracijo trigliceridov v plazmi in lipoproteine ​​nizke gostote. Lahko se kombinira z drugimi skupinami zdravil za zniževanje glukoze, vključno z insulinom. Pri zdravljenju z metforminom se vrednosti HbA1c v povprečju zmanjšajo za 1,5%. Vendar pa ga bolniki slabo prenašajo in ima precej širok spekter kontraindikacij:

• akutna in kronična acidoza;
• predhodno opažena preobčutljivost za metformin;
• srčno popuščanje razreda 3 ali 4;
• bolezni ledvic ali akutna kršitev kreatininskega očistka v ozadju srčno-žilnega kolapsa;
• starosti> 80 let, dokler ni dokazana shranjena ledvična funkcija.

Ker se metformin izloča skozi ledvice, se tveganje za njegovo kopičenje pri bolnikih s to ali drugo okvaro ledvic dramatično poveča, prav tako pa obstaja tveganje za razvoj laktacidoze. Razpolovni čas metformina se zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatinina. Na primer, pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic po jemanju 850 mg metformina je njegov očistek 552 ml / min. Pri bolnikih z blago (60–91 ml / min), zmerno (31–60 ml / min) in hudo (10–30 ml / min) okvaro delovanja ledvic je očistek metformina 384, 108 oziroma 130 ml / min. Hkrati se lahko s hitrostjo glomerularne filtracije (GFR)> 60 ml / min / 1,73 m 2 uporabi največji odmerek metformina, pri čemer je hitrost glomerulne filtracije 30–59 ml / min / 1,73 m 2 priporočljivo, da ne preseže polovice največjega odmerka in le pri Zdravljenje z GFR 2 z metforminom je kontraindicirano. Pri starejših bolnikih, ki dobivajo metformin, je treba redno pregledovati delovanje ledvic, zlasti ker imajo starejši bolniki manjši očistek metformina kot pri mlajših, razpolovni čas in največja koncentracija pa sta večja.
Metformina se ne sme predpisovati bolnikom, starejšim od 80 let, dokler ne dosežejo 152 normalnih funkcij ledvic, zlasti ker so bolniki v tej starosti še posebej nagnjeni k razvoju laktacidoze. Pri osebah, starejših od 80 let, je treba stopnjo glomerularne filtracije izračunati le na podlagi rezultatov študije dnevnega urina, kar zmanjša verjetnost lažnih rezultatov.
Z uvedbo radioaktivnih snovi, ki vsebujejo jod, se lahko nenadoma razvije akutna odpoved ledvic. V zvezi s tem je treba pred izvedbo takšne študije zdravljenje z metforminom prekiniti vsaj 48 ur in nadaljevati šele po študiji kreatinina, če je njegova raven normalna.
Ker hipoksija kakršne koli narave povečuje tveganje za laktacidozo in metformin, je ne sme predpisati bolnikom s potencialno nevarnostjo srčnožilnega kolapsa, akutnega srčnega popuščanja, akutnega miokardnega infarkta, anemije in drugih stanj, ki povzročajo hipoksijo. Iz istega razloga bi morali bolniki s prihajajočo večjo operacijo 48 ur pred začetkom zdravljenja preklicati metformin in nadaljevati zdravljenje le pod nadzorom kreatinina v krvi, kar bi moralo biti normalno.
Metformin je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z alkoholizmom, saj prekomerno uživanje alkohola povzroča acidozo.
Ker lahko nenormalna jetrna funkcija v nekaterih primerih povzroči nastanek laktacidoze, ni priporočljivo predpisati v primeru nenormalne funkcije jeter. Poleg tega farmakokinetični podatki o metforminu pri jetrni odpovedi še niso bili pridobljeni.

Mehanizem delovanja bigvanidov, pregled zdravil, združljivost z drugimi sredstvi

Biguanidi so skupina zdravil, ki so namenjena zniževanju količine glukoze v krvi pri sladkorni bolezni.

Zdravila so na voljo v obliki tablet. Pri monoterapiji so ta zdravila redko predpisana.

Opis Biguanidov

Da bi razumeli, kaj biguanida, je treba preučiti opis zdravila. Glavna funkcija zdravila je zmanjšati absorpcijo sladkorja in maščob v črevesju, stabilizirati presnovo z redno uporabo.

Biguanidi so pripisani:

• debelost;
• neučinkovita uporaba zdravil na osnovi sulfonilsečnine;
• hkratno uporabo z zdravili, ki spodbujajo proizvodnjo insulina.

Učinek zmanjševanja sladkorja se kaže po 30 minutah - 1 uri, celotna koncentracija zdravila pa se pojavi po 4-6 urah, učinek pa se zmanjša v 10 urah.

Da bi videli učinkovitost zdravila je treba zdraviti v 7 dneh. Čas vstopa brez prekinitve je 10 let ali več. Ne povzroča glikemije.

Mehanizem delovanja

Biguanidi imajo poseben mehanizem delovanja. Učinek snovi, ki zmanjšuje sladkor, je povezan s prenašalci glukoze v celicah. Njihovo število se poveča, kar poveča gibanje glukoze skozi celično membrano. Proizvodnja insulina s strani žleze se ne poveča, ampak nasprotno vodi do kopičenja. Nastajanje prostih maščobnih kislin in oksidacija maščob se upočasni.

Zdravilo je indicirano za sladkorno bolezen tipa 2. Pri nezadostni količini insulina se učinkovitost zdravila zmanjša. V začetni fazi zdravljenja se zmanjša telesna masa. Omogoča raztapljanje intravaskularnih krvnih strdkov. Cepi lipide, zlasti trigliceride, ki znižujejo raven holesterola v krvi.

Pri zdravih bolnikih se koncentracija sladkorja in insulina ne spreminja pod vplivom zdravila. Šele pri postu v daljšem časovnem obdobju se zmanjša.

Priprave

Seznam bigvanidnih zdravil je obsežen. Pripravki vsebujejo metformin, snov, za katero so značilne lastnosti zniževanja krvnega sladkorja, zlasti v primeru hiperglikemije. Vsa zdravila imajo skoraj enak režim zdravljenja. Začnite jemati z majhnimi odmerki, postopoma povečevati v obdobju 2-4 dni do zahtevanega odmerka.

Zakaj lekarna še nima edinstvenega orodja za sladkorno bolezen.

Hitro se absorbira v tanko črevo in porazdeli po telesu, izloči se z urinom in blatom. Sprejemamo s hrano ali, za znižanje stranskih učinkov, po njem. Pomembno je, da pijete veliko tablet z vodo, ne žvečite ali drobite.

Siofor 1000/850/500

Zdravilo vključuje metformin.

Dodelite odrasle in otroke, stare 10 let. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila se daje raztopina sladkorja ali se glukoza daje intramuskularno.

Bagomet

Zdravilo je narejeno na podlagi metformina, predpisano je za sladkorno bolezen tipa 2 in ne za učinkovitost prehrane.

Pri jemanju s peroralnimi kontraceptivi zdravila za zdravljenje ščitničnih hormonov zmanjšujejo učinek zdravil za zniževanje glukoze.

Metmorfin

Skupaj z obrokom, tako da telo bolje absorbira zdravilo.

Poveča občutljivost celic na insulin. Redni vnos zmanjšuje maščobne zaloge, izboljšuje apetit, raven sladkorja. Zdravilo je univerzalna destinacija.

Glukofag

Zdravilna učinkovina je metformin. Če potrebujete prehod iz zdravila Glyukofazh na druga zdravila z isto zdravilno učinkovino, preprosto prenehajte jemati tablete.

Bralci naše spletne strani ponujajo popust!

V puberteti se otrokom s sladkorno boleznijo zdravilo prepove s previdnostjo.

Bolniki, pri katerih je delo povezano z upravljanjem nevarnih strojev ali vožnjo vozila, je pomembno, da ste zelo pozorni pri monoterapiji. Pri načrtovanju nosečnosti ali nosečnosti se zdravilo prekine.

Methogamma

Največji odmerek zdravila je 6 tablet na dan. Z neučinkovitostjo zdravljenja odmerka ni treba povečati več, kot je predpisano, ker to ne poveča kakovosti zdravljenja.

Ne bi smeli zvišati odmerkov, ki vam jih je predpisal vaš zdravnik, saj preveliko odmerjanje poslabša dihalni proces in bolnik lahko izgubi zavest, tako stanje lahko gre celo do kome.

Zdravilo ne vpliva na sposobnost nadzora mehanizmov.

Neželeni učinki

Biguanidi povzročajo neželene učinke, ki jih izražajo simptomi:

• driska, slabost, bruhanje;
• kovinski okus v ustih;
• neugodje v želodcu;
• zmanjšanje apetita tudi pred popolno zavrnitvijo hrane;
• laktacidoza.

Z zmanjšanjem odmerka zdravila se stranski učinki prenehajo. Krv 2-krat na leto je treba pregledati glede ravni laktata. Če pacient čuti bolečine v mišicah in čuti kovinski okus o ustih, to kaže na povečanje laktata, zato je dobro, da se terapija s bigvanidom popolnoma ustavi ali za nekaj časa ustavi, dokler se ne vzpostavi normalna raven laktata.

Če je predpisan odmerek 200-3000 mg na dan, in bolnik jemlje zdravilo po tej shemi že dolgo časa, se zaznava vitamina skupine B in folne kisline v prebavnem traktu poslabša. Zato je pomembno, da poleg vitamina vzamete tudi nadomestilo za njihovo pomanjkanje.

Kontraindikacije

Zdravilo se ne pripiše v prisotnosti določenih bolezni in patoloških procesov:

• diabetes tipa 1;
• kap;
• anemija;
• respiratorna odpoved;
• discikulacijsko encefalopatijo;
• odpoved jeter;
• akutna nalezljiva bolezen;
• okvarjeno delovanje ledvic, povečan kreatinin (več kot 1,5 mmol / l) t
• diabetična ketoacidoza, komatno stanje z diabetesom;
• težave v srcu (srčni napad, angina in drugi).

Ne priporočamo jemanja med nosečnostjo hkrati z alkoholnimi pijačami. Pri kroničnih oblikah hepatitisa je zdravilo pripisano previdno. Bigvanidi ne povzročajo toksičnih učinkov na hematopoetske lastnosti kostnega mozga in ledvic. Toda prepovedano v:

• bolezni ledvic, ki vplivajo na zmanjšanje glomerularne filtracije;
• zadrževanja dušikovih žlindrov;
• hudo anemijo.

Če bolnik opravlja težko fizično delo, ali njegova starost je več kot 60 let, je zdravilo predpisano previdno.

Združljivost z drugimi zdravili

Hkrati se ne priporoča, da se s fruktozamini, antihistaminiki, barbiturati, salicilati in laktacidozo poslabša. Zdravila skupine sulfonilureje (insulin, klofibrat, ciklofosfamid) krepijo učinek, ko se proces presnove poveča. Kadar je bolnik sočasno jemlje inzulin, mora biti bolnik pod popolnim nadzorom zdravnika.

Ob pravilnih zdravil, poslušanje zdravstvenega stanja, lahko upočasni razvoj zapletov endokrinih bolezni. Zdravila skupine bigvanidov se lahko jemljejo v kombinaciji z drugimi sredstvi za stabiliziranje sladkorne bolezni.

Zakaj zdravila za sladkorno bolezen skrivajo in prodajajo zastarele droge, ki znižujejo le krvni sladkor.

Ali res ni koristno zdraviti?

Obstaja omejena količina zdravil, ki zdravi sladkorno bolezen.

Oralna hipoglikemična terapija

Biguanidi (metformin)

Trenutno je iz skupine bigvanidov dovoljena samo uporaba metformina, ker ima majhno tveganje za nastanek laktatne acidoze.

Mehanizem delovanja

Metformin (siofor, glukofag, itd.) Vpliva na ogljikove hidrate tako, da vpliva na hepatocite (zaviranje glukoneogeneze), povečuje občutljivost perifernih tkiv na insulin (predvsem navzkrižno progasto mišico, v manjši meri - maščobno tkivo), kar upočasni absorpcijo glukoze v črevesju ( zaradi tega lahko pride do stranskih učinkov, kot je driska).

Pros

• Dober učinek zniževanja sladkorja, primerljiv s pripravki sulfonilsečnine. Monoterapija z metforminom vodi do zmanjšanja HbA_1C približno 1,5-1,8%
• Zdravljenje z metforminom spremlja zmerno zmanjšanje telesne mase zaradi zmanjšanja maščobnega tkiva. Poleg tega metformin nekoliko zmanjša apetit (rahli anorektični učinek).
• Metformin (za razliko od derivatov sulfonilsečnine) ne zmanjša ravni glukoze v krvi pri zdravih ljudeh in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 po prenočitvi (ni nevarnosti za razvoj hipoglikemije).
• Pri dolgotrajni uporabi metformin pozitivno vpliva na presnovo lipidov: zavira lipogenezo, aktivira lipolizo. V nekaterih primerih metformin povzroča zmanjšanje trigliceridov, holesterola in lipoproteinov nizke gostote (LDL).
• Metformin prav tako poveča aktivnost hemostaze trombocitov.

Proti

• Laktacidoza (kopičenje mlečne kisline). Kljub možnemu smrtnemu izidu laktatne acidoze je to stanje pri zdravljenju metformina zelo redko (manj kot en primer na 100.000 zdravljenih bolnikov). Zgodnji simptomi laktacidoze so slabost, bruhanje, driska, zmanjšanje telesne temperature, bolečine v trebuhu, mišicah; v prihodnosti se lahko poveča dihanje, omotica, oslabljena zavest in razvoj kome.

Indikacije

• Metformin je zdravilo izbire za ljudi s pred-sladkorno boleznijo, ki mu sledi hiperglikemija s tanko kožo in normalno raven sladkorja po obroku, kar posredno kaže na odpornost na insulin.
• Metformin je indiciran pri sladkorni bolezni tipa 2 kot monoterapija in v kombinaciji, predvsem s sekretageni (kadar slednji ne povzročajo popolne korekcije hiperglikemije) in z insulinom (če je prisotna insulinska rezistenca).

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije vključujejo:

• vsa akutna stanja, ki zahtevajo zdravljenje z insulinom (kirurgija in travma, akutni miokardni infarkt ali akutna cerebrovaskularna nesreča);
• nosečnost in dojenje;
• hudo nenormalno delovanje jeter in / ali ledvic;
• prisotnost laktatne acidoze ali stanj, ki lahko prispevajo k razvoju laktacidoze: hipoksične bolezni (anemija, kronično srčno popuščanje, respiratorna odpoved, dehidracija, kronični alkoholizem); akutne okužbe sečil ali bronhopulmonalne okužbe; upoštevanje nizkokalorične diete (manj kot 1000 kcal / dan); Osebe, starejše od 60 let, ki opravljajo težko fizično delo.

Metformin pogosto povzroča neželene učinke kot zdravila za sulfonilsečnino (20% v primerjavi s 4%). Prvič, to so neželeni učinki iz prebavil: kovinski okus v ustih (zaradi upočasnjene absorpcije glukoze v črevesju), dispeptični simptomi itd. Domneva se, da je glukofaga bolj prečiščena kot siofor in manj pogosto povzroča drisko. Pri presnovi: redko - laktacidoza (zahteva prekinitev zdravljenja); z dolgotrajnim zdravljenjem - hipovitaminoza B₁₂ (oslabljena absorpcija). Občasno se pojavijo alergijske reakcije - kožni izpuščaj.

Odmerjanje in uporaba

Metformin je na voljo v odmerkih 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Sprejmite metformin znotraj, v celoti, med ali takoj po obroku s tekočino (kozarcem vode). Vse obstoječe droge danes Metformin deluje 12 ur. Zato je zaželeno, da se dnevni odmerek razdeli na 2 odmerka (zjutraj in zvečer), pri čemer delitev odmerka omogoča tudi zmanjšanje verjetnosti neželenih učinkov v prebavnem traktu.

Titracija odmerka. Začetni odmerek je 500 mg / dan. zvečer. Po 7 dneh, če ni nobenih neželenih učinkov iz prebavil, povečajte odmerek na 850 mg / dan ali pa drugi odmerek 500 mg zjutraj. Če se s povečanjem odmerka pojavijo neželeni učinki (driska), je treba odmerek zmanjšati na prejšnjo in poskušati kasneje povečati. Postopoma (v enem do dveh mesecih) je treba metformin povečati na najučinkovitejše (glikemična kontrola) in prenašati odmerek.

Običajni vzdrževalni odmerek za večino je 1700–2000 mg / dan, z večanjem odmerka do največjega (3000 mg / dan) pa se učinkovitost zdravila nekoliko poveča. Pri starejših bolnikih dnevni odmerek ne sme preseči 1000 mg.

Varnostni ukrepi

Med zdravljenjem je potrebno spremljati delovanje ledvic (analiza urina, kreatinin v krvi), z pojavom mialgije pa je treba določiti vsebnost laktata v plazmi. Vnos alkohola med zdravljenjem z metforminom lahko povzroči »antabuse efekt«, prav tako pa uživanje alkohola poveča tveganje za hipoglikemijo.

Metformin v kombinaciji

Metformin se lahko kombinira z insulinom, glitazoni (kot metformin, spadajo v skupino senzibilizatorjev) in sekretageni (glinidi in sulfonilsečnine).

Kombinacija metformina in glitazonov je dovoljena, ker imajo različne točke uporabe. V številnih študijah je bil aditivni učinek takšne kombinacije izražen v zmanjšanju ravni HbA._1C približno 0,3–0,8%.

Proizvajalci farmacevtskih izdelkov proizvajajo pripravljene kombinacije glibenklamida in metformina - Glibometa (glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg), Glucovans (glibenklamid 2,5 mg ali 5 mg + metformin 500 mg), ki vam omogočajo doseganje hipoglikemičnega učinka pri manjšem odmerku vsakega zdravila in zmanjšati tveganje za neželene učinke. Hipoglikemični učinek se razvije po 2 urah in traja 12 ur. Uporablja se peroralno med obroki. Običajno je začetni odmerek 1 tableta na dan s postopnim izbiranjem odmerka (korak titracije 1 teden), dokler se ne doseže stabilno nadomestilo bolezni. Najboljša shema je, da jemljete zdravilo 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Metformina ni priporočljivo jemati v odmerku, večjem od 2000 mg.

Datoteka Vsebina Ustna hipoglikemična terapija

• Senzibilizatorji - metformin (Siofor, Glucophage).