Forsiga - novo zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni
- Diagnostika
V zadnjem času so bolniki s sladkorno boleznijo v Rusiji postali dostopni hipoglikemiki novega razreda z bistveno drugačnim učinkom. Zdravilo Forsig za sladkorno bolezen tipa 2 je bilo prvič registrirano v naši državi, kar se je zgodilo leta 2014. Rezultati študij zdravila so impresivni, njegova uporaba lahko bistveno zmanjša odmerek zdravila, v nekaterih primerih celo izključi injekcije insulina v hudih primerih bolezni.
Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>
Pregleduje endokrinologe in dvoumne bolnike. Nekdo se veseli novih priložnosti, drugi raje čakajo, dokler niso znani učinki dolgotrajne uporabe zdravila.
Kako zdravilo Forsiga
Delovanje zdravila Forsig temelji na sposobnosti ledvic, da zberejo glukozo v krvi in jo odstranijo v sestavi urina. Kri v našem telesu je stalno onesnažena s presnovnimi produkti in strupenimi snovmi. Vloga ledvic je filtriranje teh snovi in njihovo odstranitev. Da bi to naredili, kri prehaja skozi glomerulus večkrat na dan. V prvi fazi skozi filter ne preidejo samo proteinske komponente krvi, preostala tekočina vstopi v glomeruli. To je tako imenovani primarni urin, v teku dneva se oblikujejo desetine litrov.
Filtrirana tekočina mora postati bolj koncentrirana, da postane sekundarna in vstopi v mehur. To se doseže na drugi stopnji, ko se vse koristne snovi absorbirajo nazaj v kri v raztopljeni obliki - natrijevega, kalijevega, krvnega elementa. Tudi telo meni, da je glukoza potrebna, ker je vir energije za mišice in možgane. Posebni transportni proteini SGLT2 ga vrnejo v kri. V tubulih nefrona tvorijo nekakšen predor, skozi katerega sladkor prehaja v kri. Pri zdravi osebi se glukoza povsem vrne, pri bolniku s sladkorno boleznijo začne delno padati v urin, ko njegova raven preseže ledvični prag 9-10 mmol / l.
Forsigovo zdravilo so odkrili s preiskavo farmacevtskih podjetij za snovi, ki lahko zaprejo te predore in blokirajo glukozo v urinu. Raziskave so se začele v zadnjem stoletju, končno pa so leta 2011 podjetja Bristol-Myers Squibb in AstraZeneca vložila vlogo za registracijo bistveno novega orodja za zdravljenje sladkorne bolezni.
Zdravilna učinkovina Forsigi je dapagliflozin, zaviralec beljakovin SGLT2. To pomeni, da je sposoben zatreti svoje delo. Absorpcija glukoze iz primarnega urina se zmanjša, ledvice se začnejo izločati v povečanih količinah. Posledično pade raven glukoze v krvi, glavni sovražnik krvnih žil in glavni vzrok vseh zapletov sladkorne bolezni. Posebnost dapagliflozina je visoka selektivnost, skoraj ne vpliva na transporterje glukoze na tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo v črevesju.
Pri standardnem odmerku zdravila se približno 80 g glukoze sprosti v urin na dan, ne glede na količino insulina, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ali pa ga dobimo z injekcijo. Ne vpliva na učinkovitost zdravila Forsigi in prisotnost insulinske rezistence. Poleg tega zmanjšanje koncentracije glukoze olajša prenos preostalega sladkorja skozi celične membrane.
V katerih primerih je dodeljen
Forsiga ne more odstraniti vsega presežnega sladkorja z nenadzorovanim vnosom ogljikovih hidratov iz hrane. Poleg drugih hipoglikemičnih učinkov so prehrana in telesna vadba med uporabo nujni. V nekaterih primerih je možna monoterapija s to zdravilo, najpogosteje pa endokrinologi predpisujejo Forsigu skupaj z metforminom.
Priporočen recept za zdravila v naslednjih primerih:
- olajšati hujšanje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
- kot dodatno orodje v primeru hude bolezni;
- za popravek rednih napak v prehrani;
- v prisotnosti bolezni, ki preprečujejo telesno dejavnost.
Pri zdravljenju diabetesa tipa 1 to zdravilo ni dovoljeno, ker količina glukoze, ki jo uporabljamo, ni konstantna in je odvisna od številnih dejavnikov. Če želite pravilno izračunati potreben odmerek insulina v takšnih pogojih, je nemogoče, kar je preobremenjeno s hipo-in hiperglikemijo.
Kljub visoki učinkovitosti in dobrim ocenam Forsig še ni prejel široke uporabe. Za to obstaja več razlogov:
- njegova visoka cena;
- nezadosten študijski čas;
- vplivajo le na simptom sladkorne bolezni, ne da bi vplivali na njegove vzroke;
- neželeni učinki zdravila.
Navodila za uporabo zdravila
Na voljo Forsig v obliki tablet 5 in 10 mg. Priporočeni dnevni odmerek v odsotnosti kontraindikacij je konstanten - 10 mg. Odmerek metformina izberemo individualno. Ob zaznavi sladkorne bolezni se običajno predpisujejo 10 mg in 500 mg metformina, nato pa se odmerek prilagodi glede na glukometer.
Tabletka traja 24 ur, tako da se zdravilo vzame le enkrat na dan. Polnost absorpcije zdravila Forsigi ni odvisna od tega, ali se zdravilo jemlje na prazen želodec ali s hrano. Glavna stvar je, da jo popijemo z dovolj vode in zagotovimo enake intervale med odmerki.
Zdravilo vpliva na dnevni volumen urina, za odstranitev 80 g glukoze pa je potrebnih dodatnih 375 ml tekočine. Gre za eno dodatno potovanje na stranišče na dan. Izgubljeno tekočino je treba dopolniti, da se prepreči dehidracija. Zaradi odvzema dela glukoze med jemanjem zdravila se skupna kalorična vsebnost hrane zmanjša tudi za približno 300 kalorij na dan.
Stranski učinki zdravil
Ob registraciji podjetja Forsigi v Združenih državah in Evropi so se proizvajalci soočali s težavami, komisija pa zdravila ni odobrila zaradi strahu, da bi to lahko povzročilo nastanek tumorjev v mehurju. Med kliničnimi preskušanji so bile te predpostavke zavrnjene, pri Forsigi pa ni bilo rakotvornih učinkov.
Trenutno obstajajo podatki iz več kot dvanajstih študij, ki so potrdile relativno varnost tega zdravila in njegovo sposobnost zmanjševanja krvnega sladkorja. Seznam neželenih učinkov in pogostost njihovega pojava. Vse zbrane informacije temeljijo na kratkotrajni uporabi zdravila Forsig - približno šest mesecev.
Podatkov o tem, kakšne posledice bo imela dolgotrajna stalna uporaba zdravil, ni. Nefrologi so izrazili zaskrbljenost, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila vpliva na delovanje ledvic. Ker so prisiljeni delovati s stalno preobremenitvijo, se lahko stopnja glomerularne filtracije zmanjša in volumen izločanja seča se lahko zmanjša.
Trenutno ugotovljeni neželeni učinki:
- Če je predpisano kot dodatno zdravilo, je možno prekomerno znižanje krvnega sladkorja. Opažena hipoglikemija je običajno blaga.
- Vnetje v urogenitalnem sistemu, ki ga povzročajo okužbe.
- Povečanje volumna urina je večje od količine, potrebne za odstranitev glukoze.
- Povečane lipide in hemoglobin v krvi.
- Rast kreatinina v krvi je povezana z okvarjenim delovanjem ledvic pri bolnikih, starejših od 65 let.
Pri manj kot 1% bolnikov s sladkorno boleznijo zdravilo povzroča žejo, zmanjšanje pritiska, zaprtje, prekomerno potenje in pogosto nočno uriniranje.
Največjo budnost zdravnikov povzroča rast urogenitalnih okužb zaradi zaužitja Forsigija. Ta neželeni učinek je zelo pogost - pri 4,8% diabetikov. 6,9% žensk ima bakterijski in glivični vaginitis. To pojasnjuje dejstvo, da visok sladkor sproži pospešeno razmnoževanje bakterij v sečnici, urinu in vagini. V obrambi zdravila lahko rečemo, da so te okužbe večinoma blage ali zmerne in se dobro odzivajo na standardno terapijo. Pogosto se pojavijo na začetku dajanja zdravila Forsigi in po zdravljenju se le redko ponovijo.
Navodila za uporabo zdravila nenehno doživljajo spremembe, povezane z odkritjem novih stranskih učinkov in kontraindikacij. Na primer, februarja 2017 je bilo izdano opozorilo, da je uporaba zaviralcev SGLT2 dvakrat povečala tveganje za amputacijo prstov ali dela stopala. Navedene informacije se bodo pojavile v navodilih za zdravilo po novih raziskavah.
Kontraindikacije forsigi
Kontraindikacije za prejem so:
- Diabetes mellitus tip 1, saj ni izključena možnost hude hipoglikemije.
- Obdobje nosečnosti in dojenja, starost do 18 let. Dokazi o varnosti zdravila za nosečnice in otroke ter možnost sproščanja zdravila v materino mleko še niso bili prejeti.
- Starost več kot 75 let zaradi fiziološkega zmanjšanja delovanja ledvic in zmanjšanja volumna krvi v obtoku.
- Netoleranca za laktozo je kot pomožna snov del tablete.
- Alergija na barve, ki se uporabljajo za ovojnico tablet.
- Povečana koncentracija ketonskih teles v krvi.
- Diabetična nefropatija z zmanjšanjem hitrosti glomerularne filtracije do 60 ml / min ali hude ledvične insuficience, ki ni povezana s sladkorno boleznijo.
- Sprejem diuretikov z zanko (furosemid, torasemid) in tiazidne (dihlotiazid, polythiazide) diuretike zaradi povečanja njihovega učinka, ki je poln zmanjšanja tlaka in dehidracije.
Sprejem je dovoljen, vendar je potrebna previdnost in dodatni zdravstveni nadzor: starejši bolniki s sladkorno boleznijo, osebe z jetrno, srčno ali šibko ledvično insuficienco, kronične okužbe.
Ali imate visok krvni tlak? Ali ste vedeli, da hipertenzija povzroča srčne napade in kapi? Normalizirajte pritisk. Tukaj preberite mnenje in povratne informacije o metodi >>
Testiranje učinka alkohola, nikotina in različnih živil na učinek zdravila še ni bilo izvedeno.
Lahko pomaga izgubiti težo
V obvestilu proizvajalcu zdravila Forsigi obvešča o izgubi teže, ki jo opazimo med sprejemom. To je še posebej opazno pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo. Dapagliflozin deluje kot blag diuretik in zmanjšuje odstotek telesnih tekočin. Z veliko težo in prisotnost edema - to je minus 3-5 kg vode v prvem tednu. Podoben učinek je mogoče doseči s prehodom na brez-solno prehrano in preprosto močno omeji količino hrane - telo se takoj začne znebiti vlage, ki je ne potrebuje.
Drugi razlog za hujšanje je zmanjšanje kalorij zaradi odstranitve dela glukoze. Če se 80 g glukoze sprosti v urin na dan, to pomeni izgubo 320 kalorij. Če želite izgubiti kilogram teže zaradi maščobe, se morate znebiti 7716 kalorij, kar pomeni, da bo izguba 1 kg trajala 24 dni. Jasno je, da bo Forsig deloval le, če bo pomanjkanje hrane. Za stabilnost izgube teže se bo treba držati predpisane prehrane in ne pozabite na usposabljanje.
Zdravi ljudje uporabljajo pripomočke za hujšanje, ni vredno. To zdravilo je bolj aktivno pri zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Bližje kot je normalno, počasnejši je učinek zdravila. Ne pozabite na prekomerno obremenitev ledvic in pomanjkanje izkušenj z uporabo sredstev.
Zdravilo Forsiga je na voljo samo na recept in je namenjeno izključno bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. t
Ocene bolnikov
Endokrinolog me je imenoval le za Vorsuig in prehrano, vendar pod pogojem, da se bom strogo držal pravil in se redno udeležil sprejemov. Glukoza v krvi se je gladko zmanjšala, do 7 dni v približno 10. Sedaj, pol leta je minilo, nisem dobil nobenih drugih zdravil, počutim se zdravo, v tem času sem padel za 10 kg. Zdaj na razpotju: Želim si prekiniti zdravljenje in preveriti, ali lahko sladkor obdržim sam, samo na dieti, vendar zdravnik tega ne dovoli.
Kaj so analogi
Zdravilo Forsiga je edino razpoložljivo zdravilo v naši državi z učinkovino dapagliflozin. Popolni analogi izvirnega Forsigija se ne proizvajajo. Kot nadomestilo lahko uporabite katerokoli zdravilo iz razreda glifosinov, katerega delovanje temelji na inhibiciji transporterjev SGLT2. Dve taki zdravili sta bili registrirani v Rusiji - Jardins in Invokana.
Vorsiga Reviews
Oblika izdaje: Tablete
Analogi Forsig
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 90 rubljev. Analogni cenejši za 2038 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 97 rubljev. Analogni cenejši za 2031 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 115 rubljev. Analogna je cenejša za rublje 2013
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 130 rubljev. Analogno je ceneje za 1998 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 273 rubljev. Analogni cenejši za 1855 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 287 rubljev. Analogni cenejši za 1841 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 288 rubljev. Analogni cenejši za 1840 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 435 rubljev. Analogni cenejši za 1693 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 499 rubljev. Analogni cenejši za 1629 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 735 rubljev. Analogni cenejši za 1393 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 982 rubljev. Analogni je cenejši za 1146 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 1060 rubljev. Analogni cenejši za 1068 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 1301 rubljev. Analogni cenejši za 827 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 1395 rubljev. Analogni cenejši za 733 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 1806 rubljev. Analogni cenejši za 322 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 2569 rubljev. Analog dražji na 441 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 3396 rubljev. Analog dražji za 1268 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 4919 rubljev. Analog dražje za 2791 rubljev
Sorazmerno glede na indikacije
Cena od 8880 rubljev. Analog je dražji na 6752 rubljev
Navodila za uporabo za Forsig
Trgovsko ime zdravila:
Mednarodno nelastniško ime:
Oblika odmerjanja:
Sestava
Ena tableta, filmsko obložena, 5 mg vsebuje:
Aktivna snov:
dapagliflozin propandiol monohidrat 6,150 mg, v smislu dapagliflozina 5 mg
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 85.725 mg, brezvodna laktoza, 25.000 mg, krospovidon, 5.000 mg, silicijev dioksid, 1.875 mg, magnezijev stearat, 1.250 mg;
Lupina tablete: Opadry® II rumena 5.000 mg (polivinil alkohol delno hidroliziran 2.000 mg, titanov dioksid 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, smukec 0,740 mg, barvilo železov oksid rumeno 0,073 mg).
Ena tableta, 10 mg filmsko obložena, vsebuje:
Aktivna snov:
dapagliflozin propandiol monohidrat 12,30 mg, glede na dapagliflozin 10 mg
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 171,45 mg, brezvodna laktoza 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, silicijev dioksid 3,75 mg, magnezijev stearat 2,50 mg;
Lupina tablete: Opadry® II rumena 10,00 mg (polivinil alkohol delno hidroliziran 4,00 mg, titanov dioksid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, smukac 1,48 mg, barvni železov oksid rumeno 0,15 mg).
Opis
Tablete, filmsko obložene, 5 mg:
Okrogle bikonveksne tablete, prevlečene z rumenim filmom, z gravuro »5« na eni strani in »1427« na drugi strani.
Filmsko obložene tablete, 10 mg:
Bikonveksne tablete v obliki diamanta, prekrite z rumeno filmsko membrano, z vtisnjeno oznako »10« na eni strani in »1428« na drugi strani.
Farmakoterapevtska skupina
Hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje - inhibitor natrijevega transporterja tipa 2
ATH koda: A10BH09
Farmakološke lastnosti
Mehanizem delovanja
Dapagliflozin je močan (inhibicijska konstanta (Ki) 0,55 nM), selektivni reverzibilni zaviralec natrijevega glukoznega transporterja tipa 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivno izražen v ledvicah in ga ne najdemo v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, mehurjem in možgani). SGLT2 je glavni nosilec, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Resorpcija glukoze v ledvičnih tubulih pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se kljub hiperglikemiji nadaljuje. Z zaviranjem ledvičnega prenosa glukoze dapagliflozin zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze iz ledvic. Posledica dapagliflozina je zmanjšanje koncentracije glukoze na tešče in postprandialno koncentracijo ter zmanjšanje koncentracije glikoziliranega hemoglobina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t
Izločanje glukoze (glukozni učinek) opazimo že po zaužitju prvega odmerka zdravila, traja 24 ur in traja zdravljenje. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice zaradi tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek dapagliflozina ni odvisen od izločanja insulina in občutljivosti na insulin. V kliničnih študijah zdravila Forsig ™ se je izboljšala funkcija beta celic (test HOMA, ocena modela homeostaze).
Izločanje glukoze preko ledvic, ki ga povzroča dapagliflozin, spremlja izguba kalorij in izguba telesne mase. Dapagliflozin zavira natrijev glukozo, ki ga spremljajo šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki.
Dapagliflozin ne vpliva na druge transporterje glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva, in kaže več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, glavni transporter v črevesju, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze.
Farmakodinamika
Po zaužitju dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so opazili povečanje količine glukoze, ki jo izločajo ledvice. Pri jemanju dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan za 12 tednov so bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 na dan vzeli približno 70 g glukoze (kar ustreza 280 kcal / dan). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan dolgo (do 2 leti), se je izločanje glukoze ohranjalo ves čas zdravljenja.
Izločanje glukoze preko ledvic z dapagliflozinom povzroči tudi osmotsko diurezo in povečanje volumna urina. Povečanje volumna urina pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan, se je ohranilo 12 tednov in je bilo približno 375 ml / dan. Povečanje volumna urina je spremljalo majhno in prehodno povečanje izločanja natrija preko ledvic, kar ni povzročilo spremembe koncentracije natrija v serumu.
Farmakokinetika
Absorpcija
Po zaužitju se dapagliflozin hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu in ga lahko jemljete med obrokom in zunaj njega. Največja koncentracija dapagliflozina v plazmi (Cmax) je običajno dosežena v 2 urah po zaužitju na prazen želodec. Vrednosti C max in AUC (območje pod krivuljo koncentracije v odvisnosti od časa) se povečajo sorazmerno z odmerkom dapagliflozina. Absolutna biološka uporabnost dapagliflozina pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih jemanje je imelo zmeren učinek na farmakokinetiko dapagliflozina. Hrana z visoko vsebnostjo maščob je zmanjšala za 50% Stach dapagliflozin, podaljšala Tmax (čas, da se doseže največja plazemska koncentracija) za približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.
Distribucija
Dapagliflozin je približno 91% vezan na beljakovine. Pri bolnikih z različnimi boleznimi, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, se ta indikator ni spremenil.
Presnova
Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik, ki zagotavlja njeno stabilnost proti glukozidazam. Povprečni razpolovni čas iz plazme (T½) pri zdravih prostovoljcih je bil 12,9 ure po enkratnem odmerku dapagliflozina peroralno v odmerku 10 mg. Dapagliflozin se presnavlja v obliki neaktivnega presnovka dapagliflozin-3-O-glukuronida.
Po zaužitju 50 mg 14C-dapagliflozina se 61% sprejetega odmerka presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid, kar predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi (po AUC).0-12 h) - nespremenjeno zdravilo predstavlja 39% celotne radioaktivnosti v plazmi. Deleži drugih presnovkov ne presegajo 5% celotne radioaktivnosti v plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja. Dapagliflozin-3-O-glukuronid tvorijo encim uridin difosfat glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9), ki je prisoten v jetrih in ledvicah, in citokrom CYP izoencimi so v manjši meri vključeni v presnovo.
Odstranitev
Dapagliflozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice in le manj kot 2% se izloči nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina je bilo ugotovljenih 96% radioaktivnosti - 75% v urinu in 21% v blatu. Približno 15% radioaktivnosti v iztrebkih je imelo nespremenjen dapagliflozin.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
V stanju ravnovesja (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo in blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic (določena z očistkom yogeksola) za 32%, 60% in 87% višja kot pri bolnikih s sladkorno boleznijo in normalno funkcijo. ledvic. Količina glukoze, ki jo preko dneva izločajo ledvice med jemanjem dapagliflozina v ravnovesnem stanju, je bila odvisna od stanja delovanja ledvic. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in normalnim delovanjem ledvic ter z blago, zmerno ali hudo ledvično insuficienco so 85, 52, 18 in 11 g glukoze odvzeli dnevno. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina z beljakovinami pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Pri bolnikih z blago ali zmerno jetrno insuficienco so bile srednje vrednosti Cmax in AUC dapagliflozina za 12% in 36% višje v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Te razlike niso klinično pomembne, zato prilagajanje odmerka dapagliflozina pri blagi in zmerni jetrni insuficienci ni potrebno (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba") Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (razred C po Child-Pughu) so srednje vrednosti Cmax in AUC dapagliflozina sta bili v primerjavi z zdravimi prostovoljci za 40% oziroma 67% višji.
Starejši bolniki (> 65 let)
Pri bolnikih, mlajših od 70 let, ni bilo klinično pomembnega povečanja izpostavljenosti (razen če so bili upoštevani drugi dejavniki kot starost). Vendar se lahko poveča izpostavljenost zaradi zmanjšanja ledvične funkcije, povezane s starostjo. Podatki o izpostavljenosti pri bolnikih, starejših od 70 let, niso zadostni.
Paul
Pri ženskah je povprečna AUC v ravnotežju za 22% višja kot pri moških.
Race
Klinično pomembnih razlik v sistemski izpostavljenosti med predstavniki rase kavkaza, negroidov in mongoloidov ni bilo.
Telesna teža
Označene so nižje vrednosti izpostavljenosti za povečano telesno težo. Zato lahko pri bolnikih z nizko telesno maso pride do rahlega povečanja izpostavljenosti, pri bolnikih s povečano telesno maso pa lahko opažamo zmanjšanje izpostavljenosti dapagliflozinu. Vendar te razlike niso klinično pomembne.
Indikacije za uporabo
Kontraindikacije
Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem
Odmerjanje in uporaba
Inside, ne glede na obrok.
Monoterapija: Priporočeni odmerek zdravila Forsiga ™ je 10 mg enkrat na dan.
Kombinirano zdravljenje: Priporočeni odmerek zdravila Forsig ™ je 10 mg enkrat na dan v kombinaciji z metforminom.
Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom: priporočeni odmerek zdravila Forsig ™ je 10 mg enkrat na dan, odmerek metformina je 500 mg enkrat na dan. V primeru nezadostnega glikemičnega nadzora je treba odmerek metformina povečati.
Uporaba pri posebnih skupinah bolnikov
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Pri kršitvah jeter blage ali zmerne resnosti ni treba prilagajati odmerka zdravila. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter se priporoča začetni odmerek 5 mg. Z dobro toleranco se odmerek lahko poveča na 10 mg (glejte poglavja "Farmakokinetika" in "Posebna navodila").
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic, pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic je učinkovitost zdravljenja zmanjšana in pri bolnikih s hudo okvaro je verjetno odsoten. Zdravilo Forsig ™ je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (kreatininski očistek (CK) 2) ali končno ledvično boleznijo (glejte poglavja „Kontraindikacije“, „Neželeni učinki“ in „Posebna navodila“).
V primeru blage motnje delovanja ledvic odmerka zdravila ni treba prilagajati.
Otroci
Varnosti in učinkovitosti dapagliflozina pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso proučevali (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Starejši bolniki
Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka zdravila. Vendar je treba pri izbiri odmerka upoštevati, da je pri tej kategoriji bolnikov bolj verjetno, da ima okvarjeno ledvično funkcijo in tveganje za zmanjšanje volumna cirkulirajoče krvi (BCC). Ker so klinične izkušnje z zdravilom pri bolnikih, starih 75 let in starejših, omejene, je kontraindicirano za začetek zdravljenja z dapagliflozinom v tej starostni skupini.
Neželeni učinki
Pregled varnostnega profila
Vnaprej načrtovana analiza zbranih podatkov je vključevala rezultate 12 s placebom kontroliranih študij, v katerih je 1.193 bolnikov jemalo dapagliflozin v odmerku 10 mg, 1.393 bolnikov pa je prejemalo placebo.
Skupna incidenca neželenih učinkov (kratkotrajna terapija) pri bolnikih, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg, je bila podobna kot pri skupini s placebom. Število neželenih dogodkov, ki so povzročili prekinitev zdravljenja, je bilo majhno in uravnoteženo med skupinami zdravljenja. Najpogostejši neželeni dogodki, ki so pripeljali do odprave zdravljenja z dapagliflozinom v odmerku 10 mg, so bili povečanje koncentracije kreatinina v krvi (0,4%), okužbe sečil (0,3%), slabost (0,2%), omotica (0, 2%) in izpuščaj (0,2%). Pri enem bolniku, ki je jemal dapagliflozin, je bil razvoj neželenega dogodka na jetrih ugotovljen z zdravilom povzročenim hepatitisom in / ali avtoimunskim hepatitisom.
Najpogostejši neželeni učinek je bila hipoglikemija, katere razvoj je bil odvisen od vrste osnovne terapije, uporabljene v vsaki študiji. Incidenca blage hipoglikemije je bila podobna v skupinah zdravljenja, vključno s placebom.
Seznam neželenih reakcij v obliki tabele
V nadaljevanju so predstavljeni neželeni učinki, o katerih so poročali v s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih. Nobeden od njih ni bil odvisen od odmerka zdravila. Pogostnost neželenih reakcij je prikazana v naslednji stopnji: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
a Tabela prikazuje podatke o uporabi zdravila do 24 tednov (kratkotrajna terapija, ne glede na sprejem dodatnega hipoglikemičnega zdravila.
g Za več informacij glejte ustrezni pododdelek spodaj.
c Vulvovaginitis, balanitis in podobne infekcije genitalij vključujejo na primer naslednje vnaprej določene prednostne izraze: vulvovaginalno glivično okužbo, vaginalno okužbo, balanitis, glivično okužbo spolnih organov, vulvovaginalno kandidiazo, vulvovaginitis, kandidatni balanitis, genitalno kandidozo; okužba spolovil, okužba spolnih organov pri moških, okužba penisa s vulvarno bakterijo, bakterijski vaginitis, apsces vulve.
d Poliurija vključuje prednostne izraze: polakiurija, poliurija in povečana diureza.
Zmanjšanje bcc vključuje na primer naslednje vnaprej določene prednostne izraze: dehidracija, hipovolemija, arterijska hipotenzija.
f Povprečna sprememba v naslednjih kazalnikih v odstotkih izhodiščnih vrednosti v skupini 10 mg dapagliflozina in v skupini s placebom je bila: skupni holesterol 1,4% v primerjavi z -0,4%; holesterol-HDL 5,5% v primerjavi z 3,8%; LDL holesterola - 2,7% ps v primerjavi s -1,9%; trigliceridov -5,4% v primerjavi z -0,7%.
g Srednja sprememba vrednosti hematokrita glede na izhodiščne vrednosti je bila 2,15% v skupini 10 mg dapagliflozina v primerjavi s -0,40% v skupini s placebom.
* Označen pri> 2% bolnikov, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg, in> 1% pogosteje kot pri skupini, ki je prejemala b placebo.
** Označena pri> 0,2% bolnikov in pri 0,1% pogosteje in pri večjem številu bolnikov (vsaj 3) v skupini, ki je prejemala 10 mg dapagliflozina, v primerjavi s placebo skupino, ne glede na uporabo dodatnega hipoglikemičnega zdravila.
Opis posameznih neželenih reakcij
Hipoglikemija
Incidenca hipoglikemije je bila odvisna od vrste osnovne terapije, uporabljene v vsaki študiji.
V študijah dapagliflozina v obliki monoterapije, kombiniranega zdravljenja z metforminom do 102 tednov, je bila incidenca epizod blage hipoglikemije podobna (65 let).
O neželenih učinkih, povezanih z okvarjenim delovanjem ledvic ali odpovedjo ledvic, so poročali pri 2,5% bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, in 1,1% bolnikov, ki so prejemali placebo, v skupini bolnikov, starejših od 65 let (glejte poglavje "Posebna navodila"). Najpogostejši neželeni učinek, povezan z okvarjenim delovanjem ledvic, je bil zvišanje koncentracije kreatinina v serumu. Večina teh reakcij je bila prehodna in reverzibilna. Med bolniki, starejšimi od 65 let, je bilo zmanjšanje BCC, ki je bilo najpogosteje zabeleženo kot arterijska hipotenzija, opaženo pri 1,5% oziroma 0,4% bolnikov, ki so jemali dapagliflozin oziroma placebo (glejte poglavje "Posebna navodila").
Preveliko odmerjanje
Zdravi prostovoljci so varni in dobro prenašajo dapagliflozin, če ga jemljejo enkrat v odmerkih do 500 mg (50-krat večji od priporočenega odmerka). Po zaužitju zdravila je bila določena glukoza v urinu (vsaj 5 dni po jemanju odmerka 500 mg), medtem ko ni bilo ugotovljenih primerov dehidracije, hipotenzije, elektrolitskega neravnovesja ali klinično pomembnega učinka na interval QTc. Incidenca hipoglikemije je bila podobna pogostnosti s placebom. V kliničnih študijah pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s T2DM, ki so zdravilo jemali enkrat v odmerkih do 100 mg (10-krat večji od največjega priporočenega odmerka) 2 tedna, je bila incidenca hipoglikemije nekoliko višja kot pri jemanju placeba in ni bila odvisna od odmerka.. Incidenca neželenih učinkov, vključno z dehidracijo ali hipotenzijo, je bila podobna pojavnosti v skupini, ki je prejemala placebo, brez klinično pomembnih, od odmerka odvisnih sprememb laboratorijskih parametrov, vključno s koncentracijami elektrolitov v serumu in biomarkerji ledvične funkcije.
V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvesti vzdrževalno zdravljenje, pri čemer je treba upoštevati stanje bolnika. Izločanja dapagliflozina s hemodializo niso proučevali.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Diuretiki
Dapagliflozin lahko poveča diuretični učinek tiazidnih in "zančnih" diuretikov ter poveča tveganje za dehidracijo in arterijsko hipotenzijo (glejte poglavje Posebna navodila).
Farmakokinetične interakcije
Presnova dapagliflozina se v glavnem izvaja s konjugacijo glukuronida pod delovanjem UGT1A9.
Med študijami in vitro dapagliflozin ni zaviral izoencimov citokroma P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 in ni induciral CYP1A2, izoencimov CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. V zvezi s tem ni pričakovati učinka dapagliflozina na presnovni očistek spremljajočih zdravil, ki se presnavljajo s temi izoencimi.
Učinki drugih zdravil na Dapagliflozin
Študije medsebojnega delovanja zdravih prostovoljcev, ki so večinoma jemale en odmerek zdravila, so pokazale, da metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartan ali simvastatin ne vplivajo na farmakokinetiko dapagliflozina. Po skupni uporabi dapagliflozina in rifampicina, induktorja različnih aktivnih transporterjev in encimov za presnovo zdravil, so opazili zmanjšanje sistemske izpostavljenosti (AUC) dapagliflozina za 22%, brez klinično pomembnega učinka na dnevno izločanje glukoze preko ledvic. Odmerek zdravila ni priporočljivo prilagajati. Pri uporabi z drugimi induktorji (npr. Karbamazepinom, fenitoinom, fenobarbitalom) ni pričakovati klinično pomembnega učinka.
Po skupni uporabi dapagliflozina in mefenamske kisline (zaviralec UGT1A9) je bilo opaženo 55-odstotno povečanje sistemske izpostavljenosti dapagliflozinu, vendar brez klinično pomembnega učinka na dnevno izločanje glukoze preko ledvic. Odmerek zdravila ni priporočljivo prilagajati.
Učinek dapagliflozina na druga zdravila
V študijah interakcij zdravih prostovoljcev, večinoma, ko so jemali odmerek, dapagliflozin ni vplival na farmakokinetiko metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirid, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartana, digoksina (P-gp) ali varfarina (S-varfarina, podložnim izoencima CYP2C9) ali na antikoagulantni učinek, izmerjen z mednarodnim normaliziranim razmerjem (MHO). Uporaba enkratnega odmerka 20 mg dapagliflozina in simvastatina (izoencimski substrat CYP3A4) je povzročila povečanje AUC simvastatina za 19% in 31% AUC simvastatinske kisline. Povečanje izpostavljenosti simvastatina in simvastatinične kisline ni klinično pomembno.
Druge interakcije
Učinkov kajenja, prehrane, jemanja zeliščnih zdravil in pitja alkohola na parametre farmakokinetike dapagliflozina niso preučevali.
Posebna navodila
Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic
Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic in ta učinkovitost se zmanjša pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco in je verjetno odsotna pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glejte poglavje “Odmerjanje in način uporabe”). Med bolniki z zmerno ledvično odpovedjo (CK 2) je večji delež bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, pokazal povečanje kreatinina, fosforja, paratiroidnega hormona in arterijske hipotenzije kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Zdravilo Forsig ™ je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (CC 2). Zdravila Forsig ™ niso preučevali pri hudi ledvični odpovedi (CC 2) ali končni fazi ledvične bolezni.
Priporočljivo je spremljanje delovanja ledvic: t
- pred začetkom zdravljenja z dapagliflozinom in nato vsaj enkrat na leto (glejte poglavja "Odmerjanje in način uporabe", "Neželeni učinek", "Farmakodinamika" in "Farmakokinetika");
- pred jemanjem sočasnih zdravil, ki lahko zmanjšajo delovanje ledvic, in nato občasno;
- v nasprotju z ledvično funkcijo, skoraj do zmerne, vsaj 2-4-krat na leto. Z zmanjšanjem delovanja ledvic pod vrednostjo KK 2 je treba prenehati jemati dapagliflozin.
Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter
V kliničnih študijah so pridobili omejene podatke o uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Izpostavljenost dapagliflozinu se pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter poveča (glejte poglavja "Odmerjanje in način uporabe", "previdno" in "farmakokinetika"), t
Uporaba pri bolnikih s tveganjem znižanja BCC, razvoja arterijske hipotenzije in / ali neravnotežja elektrolitov
V skladu z mehanizmom delovanja dapagliflozina poveča diurezo, ki jo spremlja rahlo znižanje krvnega tlaka (glejte poglavje Farmakodinamika), je lahko diuretični učinek bolj izrazit pri bolnikih z zelo visokimi koncentracijami glukoze v krvi.
Dapagliflozin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo "povratne" diuretike (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij med zdravili") ali pri bolnikih z zmanjšanim O CK, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil). Pri bolnikih, pri katerih lahko znižanje krvnega tlaka, povzročeno z dapagliflozinom, predstavlja tveganje, na primer pri bolnikih z anamnezo srčnožilnih bolezni, pri bolnikih z anamnezo arterijske hipotenzije ali antihipertenzivnim zdravljenjem ali pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost.
Pri jemanju dapagliflozina je priporočljivo skrbno spremljanje stanja BCC in koncentracij elektrolitov (npr. Fizikalni pregled, merjenje krvnega tlaka, laboratorijski testi, vključno s hematokritom) v povezavi s sočasnimi stanji, ki lahko povzročijo zmanjšanje BCC. Z zmanjšanjem BCC je priporočljivo začasno prekiniti jemanje dapagliflozina, dokler se ta pogoj ne popravi (glejte poglavje »Neželeni učinki«).
Infekcije sečil
Pri analizi kombiniranih podatkov o uporabi dapagliflozina do 24 tednov okužbe sečil se pogosteje opazi, če dapagliflozin uporabljamo v odmerku 10 mg v primerjavi s placebom (glejte poglavje »Neželeni učinki«). Razvoj pielonefritisa je bil opazen redko, s podobno pogostnostjo v kontrolni skupini. Izločanje glukoze iz ledvic lahko spremlja povečano tveganje za razvoj okužb sečil, zato je treba pri zdravljenju pielonefritisa ali urosepse razmisliti o možnosti začasne prekinitve zdravljenja z dapagliflozinom (glejte poglavje »Neželeni učinki«).
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost okvare delovanja ledvic in / ali uporabe antihipertenzivnih zdravil, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic, kot so zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II tipa 1 (ARA). Pri starejših bolnikih veljajo ista priporočila za ledvično disfunkcijo kot za vse populacije bolnikov (glejte poglavja „Odmerjanje in uporaba“, „Neželeni učinki“ in „Farmakodinamika”). dapagliflozin, so se v primerjavi s placebom razvili neželeni učinki, povezani z okvarjenim delovanjem ledvic ali odpovedjo ledvic. Najpogostejši neželeni učinek, povezan z okvarjenim delovanjem ledvic, je bil povečanje serumskega kreatinina, večina primerov je bila prehodna in reverzibilna (glejte poglavje »Neželeni učinki«).
Pri starejših bolnikih je lahko tveganje za znižanje BCC višje, diuretiki pa so bolj verjetni. Med bolniki, starejšimi od 65 let, je večji delež bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, pokazal neželene učinke, povezane z zmanjšanjem BCC (glejte poglavje »Neželeni učinki«).
Izkušnje z zdravilom pri bolnikih, starih 75 let in več, so omejene. V tej populaciji je kontraindicirano za začetek zdravljenja z dapagliflozinom (glejte poglavja "Odmerjanje in način uporabe" in "Farmakokinetika").
Kronično srčno popuščanje
Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I-II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene in v kliničnih študijah dapagliflozin ni bil uporabljen pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem III-IV funkcionalnega razreda po NYHA.
Povečanje hematokrita
Pri uporabi dapagliflozina so opazili povečanje hematokrita (glejte poglavje »Neželeni učinki«), zato je pri bolnikih s povišano vrednostjo hematokrita potrebna previdnost.
Rezultati vrednotenja urinske analize
Zaradi mehanizma delovanja zdravila bodo rezultati testiranja glukoze v urinu pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Forsig ™, pozitivni.
Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov
Opravljene so bile študije o vplivu dapagliflozina na sposobnost vožnje in mehanizmov.
Zdravilo FORSIGA
SD2 več kot 3 mesece. Zaradi stroge prehrane se teža zmanjša za 12-13 kg. Sladkor v razponu 5,5-6,5. Začel je izvajati Forsigu in eksperimentirati s proizvodi, prepovedanimi v SD2. Doslej je rezultat 4,5-6,0.
Pozh. ki sprejema Forsigu, prosim, delite svoje izkušnje. Moj naslov: E-pošta: [email protected]
Alexander Serebryakov je napisal 30 Jun, 2015: 213
Forsigu sem vzel točno 2 tedna. Testirali smo vrsto živil z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Rezultati so pozitivni. Danes se je odločil, da začasno opusti Forsigi. Mislim, da je s CD2 potrebno občasno prekiniti jemanje vseh tablet in ostati na strogi dieti + fizični obremenitvi. Še vedno sem zelo »mlad« diabetik, zato verjamem, da če še delam še nekaj beta celic, potem s takšnimi prekinitvami upam, da jih bom »pretresel« s prejšnjo normo.
Angie Pobezhymova je napisal 02 Jul, 2015: 19
Kje ste našli silo? V lekarnah o njej in ni dihal
Alexander Serebryakov je napisal 02 Jul, 2015: 114
To je novo zdravilo, odobreno v Ruski federaciji lani, za CD2. Njegova glavna kakovost je, da v povprečju iz krvi odstrani do 70 g sladkorja in ne zavira beta celic pankreasa. Obstajajo različne ocene o njem, vendar so v bistvu, kot razumem, bolj kot oglaševanje ali anti-oglaševanje. Sam lahko rečem, da se je sladkor zmanjšal za 1-1,5, tudi pri majhnem vnosu ogljikovih hidratov. Zdaj preizkušam program.
Kar se tiče nakupa, sem ga dobil v Moskvi. In tam ni bil povsod. Obstaja mesto za to zdravilo. Tam je vse jasno navedeno. Lahko ga tudi naročite preko interneta. Povprečna cena je od 2600-3000 (100 rubljev na dan). Drage, toda če menite, da je mogoče odstraniti druge droge in zmanjšati merjenje sladkorja v krvi, se bo zdelo sprejemljivo.
To ne pišem za oglaševanje ali za kakršne koli ugodnosti tam. Želim najti podobno misleče ljudi in skupaj preizkusiti to zdravilo, ker Res ne zaupam oglaševanju, toda ko bo 10-20 ljudi v skupni korespondenci dalo povratne informacije, bo bolj zanesljivo
Če kdo to želi, pišite na E-mail: [email protected]. Na žalost se lahko korespondenca izvede samo na dnevih.
Olga Starchenko je napisal 06 julij, 2015: 321
Vzel sem si močan mesec. Pred njo ni bilo sladkorja v urinu. Z vnosom forsigija se je sladkor v urinu pojavil do 30 enot
Forsiga
Forsigue je hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t
Glavna učinkovina - Dapagliflozin - pomaga pri pospeševanju izločanja glukoze iz telesa preko ledvic, kar zmanjšuje prag za reabsorpcijo (absorpcijo) glukoze v ledvičnih tubulih.
Učinek zdravila se opazi že po prvem odmerku zdravila Forsigi, povečani očistek glukoze traja 24 ur in traja celoten potek zdravljenja. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice, je odvisna od stopnje glomerularne filtracije (GFR) in ravni sladkorja v krvi.
Ena od koristi zdravila je, da Forsig zniža raven sladkorja tudi, če ima bolnik poškodbo trebušne slinavke, kar vodi do smrti dela β-celic ali do razvoja neobčutljivosti na insulin.
Klinično-farmakološka skupina
Peroralno hipoglikemično zdravilo.
Pogoji prodaje v lekarnah
Lahko ga kupite na recept.
Koliko stane Forsig v lekarnah? Povprečna cena je na ravni 2 600 rubljev.
Sestava in oblika sproščanja
Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki imajo odmerek 10 ali 5 mg in pakirane v pretisnih omotih v količini 10, kot tudi 14 kosov.
Sestava vsake tablete vključuje Dapagliflozin, ki je glavna aktivna sestavina.
Pomožne snovi vključujejo naslednje elemente: t
- mikrokristalna celuloza;
- brezvodna laktoza;
- silicijev dioksid;
- krospovidon;
- magnezijev stearat.
- polivinil alkohol delno hidroliziran (Opadry II rumena);
- titanov dioksid;
- makrogol;
- smukec;
- barvilo železovega oksida rumeno.
Farmakološki učinek
Delovanje zdravila Forsig temelji na sposobnosti ledvic, da zberejo glukozo v krvi in jo odstranijo v sestavi urina. Kri v našem telesu je stalno onesnažena s presnovnimi produkti in strupenimi snovmi. Vloga ledvic je filtriranje teh snovi in njihovo odstranitev. Da bi to naredili, kri prehaja skozi glomerulus večkrat na dan. V prvi fazi skozi filter ne preidejo samo proteinske komponente krvi, preostala tekočina vstopi v glomeruli. To je tako imenovani primarni urin, v teku dneva se oblikujejo desetine litrov.
Filtrirana tekočina mora postati bolj koncentrirana, da postane sekundarna in vstopi v mehur. To se doseže na drugi stopnji, ko se vse koristne snovi absorbirajo nazaj v kri v raztopljeni obliki - natrijevega, kalijevega, krvnega elementa. Tudi telo meni, da je glukoza potrebna, ker je vir energije za mišice in možgane. Posebni transportni proteini SGLT2 ga vrnejo v kri. V tubulih nefrona tvorijo nekakšen predor, skozi katerega sladkor prehaja v kri. Pri zdravi osebi se glukoza povsem vrne, pri bolniku s sladkorno boleznijo začne delno padati v urin, ko njegova raven preseže ledvični prag 9-10 mmol / l.
Forsigovo zdravilo so odkrili s preiskavo farmacevtskih podjetij za snovi, ki lahko zaprejo te predore in blokirajo glukozo v urinu. Raziskave so se začele v zadnjem stoletju, končno pa so leta 2011 podjetja Bristol-Myers Squibb in AstraZeneca vložila vlogo za registracijo bistveno novega orodja za zdravljenje sladkorne bolezni.
Zdravilna učinkovina Forsigi je dapagliflozin, zaviralec beljakovin SGLT2. To pomeni, da je sposoben zatreti svoje delo. Absorpcija glukoze iz primarnega urina se zmanjša, ledvice se začnejo izločati v povečanih količinah. Posledično pade raven glukoze v krvi, glavni sovražnik krvnih žil in glavni vzrok vseh zapletov sladkorne bolezni. Posebnost dapagliflozina je visoka selektivnost, skoraj ne vpliva na transporterje glukoze na tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo v črevesju.
Pri standardnem odmerku zdravila se približno 80 g glukoze sprosti v urin na dan, ne glede na količino insulina, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ali pa ga dobimo z injekcijo. Ne vpliva na učinkovitost zdravila Forsigi in prisotnost insulinske rezistence. Poleg tega zmanjšanje koncentracije glukoze olajša prenos preostalega sladkorja skozi celične membrane.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je treba zdravilo uporabiti:
- z diabetesom mellitusom tipa 2 kot dopolnilno zdravilo ali kot monoterapija;
- kompleks z metforminom, injekcijami insulina, derivati sulfonilsečnine;
- glikemičnim profilom med zdravljenjem z drugimi zdravili.
Ali je s Forsigoy mogoče izgubiti težo?
V navodilih za proizvajalca zdravila navaja izgubo teže, ki jo opazimo med zdravljenjem. To je najbolj opazno pri bolnikih, ki trpijo ne samo za sladkorno boleznijo, ampak tudi za debelost.
Zaradi diuretičnih lastnosti orodja zmanjša količino tekočine v telesu. Sposobnost sestavin zdravila, da odstranijo del glukoze, prav tako prispeva k izgubi dodatnih kilogramov. Glavni pogoji za doseganje učinka uporabe zdravila so nezadostna prehrana in uvedba omejitev v prehrani v skladu s priporočeno prehrano.
Zdravi ljudje ne smejo uporabljati teh tablet za hujšanje. To je posledica prekomerne obremenitve ledvic, pa tudi nezadostnih izkušenj z uporabo zdravila Forsigi.
Kontraindikacije
- diabetes tipa 1;
- diabetična ketoacidoza;
- otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista raziskani); bolniki, ki jemljejo "zanke" diuretike ali z zmanjšanim BCC, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil);
- starejši bolniki, stari 75 let ali več (za začetek zdravljenja);
- zmerna do huda ledvična odpoved (GFR)
Izkušnje z uporabo zdravila Forsig (dapagliflozin)
Diabetes in njegovo zdravljenje
Izkušnje z uporabo zdravila Forsig (dapagliflozin)
Re: Kdo sprejme silo, deli rezultate
Dejstvo, da je siljenje (invokana, jardins) kontraindicirano pri tuberkulozi (mimogrede, kaj je tuberkuloza?) - nič ni znano. Ker so ta zdravila nov razred antidiabetičnih zdravil, je mogoče (!) Trenutno ni dovolj podatkov o interakciji z nekaterimi zdravili. Dokazano je, da so ta zdravila kardioprotektorji, tj. zaščitite srce. Tveganje za KVB pri njihovi uporabi je manjše od tveganja drugih antidiabetičnih zdravil. To je bilo zapisano v poročilu ameriškega kardiološkega kolegija na kongresu v Washingtonu lani.
Govorim o jardinih. Zame je nekoč pomagal zmanjšati "sladko". Odlično zmanjša IC in sladkor celo ves dan. Nisem bil zadovoljen z dejstvom, da to zdravilo spreminja reapsorpcijo glukoze v ledvicah, preprosto tako, da odstrani presežno glukozo in umetno zmanjša ledvični prag. Zdravilo je zelo dobro. Za dolgoročno uporabo pa obstajajo boljše priprave, ki ne spreminjajo ovir, ki jih je narava ustvarila v telesu.
Kot je za forceig, potem kot vsako zdravilo, ima stranske učinke in kontraindikacije. Preberete lahko navodila. Tudi pri jemanju žardinov sem doživela rahlo težo v nogah. Toda Ne morem z absolutno gotovostjo reči, da je iz te droge.
Teža med jemanjem tega razreda zdravil je resnično zmanjšana zaradi povečanega izločanja glukoze preko ledvic.