Januvia

• Izdelki

Pri progresivnem sladkorni bolezni tipa II je zdravljenje nujno potrebno. Mnogi zdravniki priporočajo Yanuvia bolnikom. Navodila za uporabo tablet Januvia je dejal, da to orodje omogoča nadzor skokov v koncentraciji glukoze v telesu diabetikov.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. So okrogle, bledo rožnate barve, vidne bež barve. Vsaka tableta je označena:

• "221" - če je odmerek zdravilne učinkovine 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Glavna aktivna sestavina je sitagliptin (njegov fosfat monohidrat).

Tablete so pakirane v pretisnih omotih.

Farmakološki učinki

Pomeni "Januvia" se nanaša na skupino sintetičnih hipoglikemičnih zdravil. Zdravilo je inkretin, zaviralec DPP-4. Aktivno se uporablja v terapevtske namene pri diagnozi diabetesa tipa II. Ko ga vzamemo, se poveča aktivni inkretin, stimulira njihovo delovanje. Sinteza insulina se poveča s celicami trebušne slinavke. Istočasno se izločanje glukagona zavira - zaradi tega se raven glikemije zmanjša.

V normalnem stanju se inkretini proizvajajo v človeškem črevesju, pri čemer se vnos hrane poveča. Odgovorni so za spodbujanje procesa proizvodnje insulina.

Ko prejmete to zdravilo, se koncentracija glikiranega hemoglobina zmanjša (indikator, ki določa vsebnost sladkorja v krvi v zadnjih mesecih), raven glukoze na tešče se zmanjša, telesna teža diabetikov se normalizira.

Zdravilna učinkovina se absorbira 1-4 ure. Vnos maščobnih živil ne spremeni farmakokinetike zdravila. Skoraj 79% sredstev v nespremenjeni obliki se izloči z urinom.

Indikacije za uporabo

Endokrinologi predpisujejo zdravilo "Yanuviya" (zdravilo za sladkorno bolezen) kot učinkovito dopolnilo posebnim telesnim vadbam in prehrani za nadzor glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Izvedite zdravilo monoterapijo "Januvia" z intoleranco za "metformin".

Kot sestavina kombinirane terapije se uporablja v kombinaciji z:

• "Metformin", če uporaba tega orodja v kombinaciji s telesno aktivnostjo in prehrano ne daje želenega rezultata;
• pripravki sulfonilsečnine ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), pod pogojem, da njihova uporaba v kombinaciji s korekcijo načina življenja ne daje pričakovanega učinka, z intoleranco za "metformin";
• PPARy antagonisti (pripravki TZD - tiazolidindioni): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", kadar je njihova uporaba ustrezna, vendar ne daje želenega učinka v kombinaciji z vadbo in prehrano.

Uporabite orodje kot sestavni del trojne terapije:

• kombinacijo z metforminom, pripravki sulfonilsečnine, dieto in telesno aktivnostjo, če ta kombinacija ne omogoča ustreznega nadzora nad glikemijo;
• kombinaciji z antagonisti metformina in PPARy, če je glikemična kontrola med uporabo, dieto in telesno aktivnostjo neučinkovita.

Lahko se predpiše tudi kot dodatno zdravilo za krvni sladkor pri uporabi insulina, ne glede na uporabo metformina, kadar niz sprejetih ukrepov ne zagotavlja glikemične kontrole.

Metode uporabe

Zdravniki, ki predpišejo zdravilo "Januvia", morajo pojasniti, kaj naj pijejo. Večina bolnikov priporoča tablete s koncentracijo zdravilnih učinkovin 100 mg. Pri diagnozi zmerne odpovedi ledvic se uporabljajo 50 mg tablete. Če imajo bolniki ledvično odpoved v hudi obliki, potrebujejo hemodializo, potem pa predpisujejo 25 mg tablete.

Pri blagi in zmerni odpovedi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Če je zdravilo predpisano kot sestavina kombiniranega zdravljenja, se lahko tveganje za hipoglikemijo zmanjša z znižanjem odmerka insulina ali zdravil s sulfonilsečnino.

Pijte 1 tableto na dan, ne glede na obrok. Ko preskočite naslednji odmerek, je nesprejemljivo uporabljati 2 tableti na 1 dan.

Seznam kontraindikacij

Preden začnete uporabljati, morate ugotoviti, kdaj ne morete uporabljati orodja. Kontraindikacije vključujejo:

• diabetes tipa I;
• preobčutljivost na snovi, ki sestavljajo orodje;
• razvoj diabetične ketoacidoze;
• obdobju brejosti in laktacije.

Kontraindikacije vključujejo otrokovo starost. Zdravilo ni bilo testirano na bolnikih, mlajših od 18 let.

Možni škodljivi učinki

Recenzije zdravnikov kažejo, da večina bolnikov prenaša zdravilo kot ločeno sredstvo za monoterapijo in v kombinaciji z drugimi zdravili.

Študije so pokazale, da ni vzročne povezave med jemanjem zdravila in bolnikovim počutjem, vendar so se naslednji zapleti pojavili pri jemanju zdravila Januvia nekoliko pogosteje kot pri jemanju placeba. Med najpogostejšimi:

• razvoj nazofaringitisa in okužb dihal;
• dispeptične motnje;
• hipoglikemijo.

Klinično pomembne spremembe laboratorijskih parametrov, EKG niso opazili.

Interakcija z zdravili

Hkrati s sredstvi na podlagi sitagliptina in "digoksina" se koncentracija slednjega poveča.

V kombinaciji s ciklosporinom se poveča koncentracija sitagliptina.

Farmakokinetika Rosiglitazona, simvastatina, metformina, varfarina in peroralnih kontraceptivov zdravila Januvia ni prizadeta.

Toda pri uporabi kombinirane terapije je treba bolnike opozoriti na možno tveganje za hipoglikemijo.

Stroški sredstev

Ni vsak Rus, ki trpi za sladkorno boleznijo tipa II, lahko privošči kupiti Yanuviya. Paket 28 tablet po 100 mg bo stalo 1675 rubljev. Določena količina je dovolj za 4 tedne zdravljenja. Glede na to, da je treba zdravilo jemati dolgo časa, je cena za mnoge previsoka.

Skupaj s svojim zdravnikom lahko vzamete nadomestek za navedeno zdravilo.

Preveliko odmerjanje zdravila

Med kliničnimi preskušanji so ugotovili naslednje: pri jemanju Sitagliptina v odmerku 800 mg se stanje bolnikov ni bistveno spremenilo. V eni študiji so opazili rahlo spremembo intervala QTc, vendar je ni mogoče šteti za klinično pomembno. Testi, pri katerih bi prostovoljci dali več kot 800 mg sredstev, niso bili izvedeni.

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravila so predpisani naslednji postopki:

• odstranjevanje neabsorbiranega dela zdravila iz prebavil;
• spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG;
• izvajanje simptomatskega zdravljenja.

Dializa za odstranitev sitagliptina je neučinkovita: v 3–4-urnem postopku se je iz telesa sprostilo le 13,5% zaužitega odmerka.

Dodelitev posebnim kategorijam bolnikov

Pri preskušanju so zdravilo "Januvia" dajali bolnikom, starejšim od 65 let. Njegova učinkovitost, prenašanje in varnost so bili enaki kot pri bolnikih, mlajših od 65 let. V zvezi s tem je bilo ugotovljeno, da odmerka ni treba prilagajati. Toda pred imenovanjem sredstev, je zaželeno, da preveri delo ledvic.

V pediatrični praksi se orodje ne uporablja. V zvezi s tem bolnikom, mlajšim od 18 let, ni priporočljivo dajati bolnikov.

Izbira analogov

Mnogi bolniki, ki jih je zdravnik predpisal "Yanuviya" poskušajo najti analogi zdravila. Navsezadnje je njegova cena za mnoge visoka. Poleg tega sitagliptin ni zdravilo za sladkorno bolezen. Predpiše se poleg prehrane in telesne vadbe, da se zagotovi popoln nadzor diabetesa tipa II.

Če se osredotočite na kodo ATX 4, bodo protipostavke orodja:

• "Ongliza" - učinkovina saksagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Vlečenje" - linagliptin;
• „Commodus Prolong“ - metformin, saksagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Mehanizem delovanja teh organov je podoben. Pozitivno vplivajo na delovanje živčnega in kardiovaskularnega sistema, zavirajo apetit.

Politika oblikovanja cen

Če so mehanizmi delovanja in učinkovitost zdravil, ki se štejejo za analogi "Januvia", enaki, potem veliko bolnikov izbere tisto, kar je cenejše. Paket 30 tablet zdravila Galvus Met lahko kupite za 1487 rubljev. Za 28 tablet, prodanih pod imenom "Galvus", bo moral plačati 841 rubljev.

Toda orodje "Ongliz" dražje: za 30 tablet boste morali plačati 1978 rub. Ni veliko cenejši in "Trazhent": paket 30 tablet v lekarnah stroški približno 1866 rubljev.

Najdražji med predstavljenimi analogi je "Combon Prothong" za 30 tablet, ki vsebujejo 1 g metformina in 5 mg saksagliptina, 2863 rubljev. Vendar pa je v prodaji Commoglise Prolong, ki vsebuje 1 g metformina in 2,5 mg saksagliptina. Za 56 tablet diabetike plačati približno 2866 rubljev.

Primerjalne značilnosti zdravil

Ob upoštevanju dejstva, da je Galvus, izdelan iz vildagliptina, 2-krat cenejši od zdravila Januvia, veliko bolnikov zanima, ali je mogoče piti bolj dostopno zdravilo. Ko prejmete ta zdravila, blokirate delovanje encima DPP-4 za en dan. Zato je dovolj, da uporabite 1 tableto na dan. Hkrati se podaljša trajanje dela prirastkov, ki jih proizvaja telo.

Če je bolniku predpisan dnevni odmerek 50 mg vildagliptina, ga je treba vzeti enkrat na dan zjutraj. Z dnevnim odmerkom 100 mg je treba piti 50 mg dvakrat na dan. To pomeni, da je za 28 dni jemanja zdravila potrebno 2 pakiranja zdravila.

"Januvia" ali "Galvus": kaj je bolje, težko razumeti. Neželeni učinki pri jemanju teh zdravil so redki. V večini primerov je pogostnost pojavljanja reakcij skoraj enaka pogostnosti bolnikov, ki jemljejo placebo. Pri uporabi zdravila Galvus se lahko pojavijo težave z delovanjem jeter. Toda po prenehanju terapije se stanje normalizira.

Oba sredstva je mogoče varno kombinirati z drugimi zdravili, ki so namenjena zmanjšanju koncentracije sladkorja v krvi. Z redno uporabo se količina glikiranega hemoglobina za leto zmanjša za 0,7-1,8%. Endokrinolog predpiše sredstva glede na izkušnje z vsakim od teh zdravil.

Enake značilnosti drog "Ongliz." Njegovi zdravniki lahko predpišejo namesto Galvusa ali Januvie. Vendar ne pozabite, da vsa ta orodja pomagajo nadzorovati glikemijo, medtem ko ohranjajo prehrano in opravljajo podporno vadbo.

Mnenje bolnikov

Po mesecu zaužitja diabetiki govorijo o spremembi stanja. Na primer, ljudje, ki jih je zdravnik priporočil, da namesto »Diabetona« vzamete »Yanuviya«, upoštevajte naslednje:

• nadomestilo postane manj izrazito, jutranja stopnja glukoze je relativno stabilna;
• po obroku se koncentracija glukoze normalizira v kratkem času;
• primeri intenzivnega upada ravni sladkorja izginejo, njegova koncentracija ne glede na položaj ostaja stabilna.

Seveda, sodeč po pregledih bolnikov, mnogi niso zadovoljni s ceno izdelka. Ta diabetik se imenuje glavna pomanjkljivost. Toda v nekaterih regijah ljudje uspejo doseči delno nadomestilo za stroške zdravil za sladkorno bolezen. To znatno zmanjša obremenitev družinskega proračuna.

Večina izbere ta režim: zjutraj pijejo zdravilo. Navsezadnje morajo aktivne sestavine nadomestiti hrano, ki vstopa v telo skozi ves dan. Čeprav zdravniki pravijo, da čas ni pomemben. Glavna stvar je, da dnevno pijete tablete brez preskakovanja hkrati. To bo ohranilo koncentracijo hormonov na isti ravni.

Res je, da nekateri diabetiki pravijo, da se sčasoma učinkovitost zdravila zmanjša. Sladkorni skoki se nadaljujejo. To se dogaja z napredovanjem bolezni. Lahko poskusite delno nadomestiti zmanjšanje učinkovitosti z izbiro optimalnega načina telesne dejavnosti.

Na začetku uporabe "Januvia" je treba razumeti, da to ni neodvisno močno sredstvo. Zdravilo se uporablja kot del kombinirane terapije v kombinaciji z normalizacijo življenjskega sloga. Učinkovit bo le, če se v telesu proizvede dovolj hormonov inkretinov.

Hipoglikemično zdravilo Januvia (navodila in pregledi diabetikov)

Januvia je prvo antidiabetično zdravilo, ki spada v popolnoma novo skupino zdravil, zaviralcev DPP-4. Z začetkom proizvodnje zdravila Januvia se je začelo novo obdobje inkretinov pri zdravljenju sladkorne bolezni. Po mnenju znanstvenikov ta izum ni nič manj pomemben kot odkritje metformina ali ustvarjanje umetnega insulina. Novo zdravilo zmanjša sladkor tako učinkovito kot zdravila za sulfonilsečnino (PSM), vendar ne vodi do hipoglikemije, se ga zlahka prenaša in celo prispeva k obnovi beta celic.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

V skladu z navodili lahko zdravilo Yanuvia jemljete skupaj z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili v kombinaciji z insulinom.

Indikacije za uporabo

Glede na priporočila številnih diabetičnih združenj je zdravilo prve izbire, ki je predpisano takoj po diagnozi sladkorne bolezni tipa 2, metformin. Zaradi pomanjkanja učinkovitosti so dodana zdravila druge izbire. Dolgo časa so dali prednost zdravilom za sulfonilsečnino, saj so učinkoviteje kot druga zdravila pri vplivu na krvni sladkor. Trenutno se vedno več zdravnikov nagiba k novim zdravilom - mimetikom GLP-1 in zaviralcem DPP-4.

Praviloma je zdravilo Januvia zdravilo za diabetes mellitus, ki se doda metforminu v 2. fazi zdravljenja sladkorne bolezni. Kazalec potrebe po drugem zdravilu, ki znižuje glukozo, je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod pogojem, da se metformin jemlje v odmerku, ki je blizu maksimalnemu, opazimo dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, zagotovimo redno telesno dejavnost.

Pri izbiri, kaj imenovati bolniku: sulfonilurea zdravila ali Yanuviya, bodite pozorni na nevarnost hipoglikemije za bolnika.

Indikacije za uporabo zdravila Januvia in njegovih analogov: t

1. Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na hipoglikemijo zaradi nevropatije ali drugih vzrokov.
2. Diabetiki so nagnjeni k nočno hipoglikemijo.
3. Osamljeni, starejši bolniki.
4. Diabetiki, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti pri vožnji avtomobila, ki delajo na višini, s kompleksnimi mehanizmi itd.
5. Bolniki s pogoste hipoglikemije jemljejo sulfonilsečnino.

Seveda se lahko vsak pacient s sladkorno boleznijo odloči za prehod na Janukovico. Indeks učinkovitosti zdravila Januvia je zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5 odstotka ali več po šestih mesecih zdravljenja. Če ti rezultati niso doseženi, mora bolnik izbrati drugo zdravilo. Če se je vrednost HS zmanjšala, vendar še vedno ni dosegla norme, se tretjemu zdravilu doda tretji antidiabetik.

Kako deluje zdravilo?

Incretini so gastrointestinalni hormoni, ki se proizvajajo po obroku in izzovejo sproščanje insulina iz trebušne slinavke. Ko opravijo svoje delo, se hitro razgradijo s posebnim encimom - dipeptidil peptidazo tipa 4 ali DPP-4. Januvia zavira ali zavira ta encim. Posledično so inkretini v krvi daljši, kar pomeni, da se sinteza insulina poveča, glukoza pa se zmanjša.

Splošne značilnosti vseh zaviralcev DPP-4, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni:

• Januvia in analogi se jemljejo peroralno, so na voljo v obliki tablet;
• povečajo koncentracijo inkretinov, vendar ne več kot 2-krat fiziološko;
• praktično nimajo neželenih učinkov v prebavnem traktu;
• ne škodujejo telesni teži;
• hipoglikemijo pri diabetes mellitusu veliko manj pogosteje povzročajo sulfonilsečnina;
• zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5-1,8%;
• vplivajo tako na toskak kot na postprandialno glikemijo. Glukoza na prazen želodec se zmanjša, tudi zaradi zmanjšanja izločanja v jetrih;
• poveča maso beta celic v trebušni slinavki;
• ne vplivajo na izločanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo, ne zmanjšujte njegovih rezerv v jetrih.

Navodila za uporabo podrobno opisujejo farmakokinetiko sitagliptina, zdravilne učinkovine zdravila Januvia. Ima visoko biološko uporabnost (približno 90%), ki se absorbira iz prebavil v 4 urah. Akcija se začne pol ure po sprejemu, učinek traja več kot en dan. Sitagliptin se v telesu praktično ne presnovi, 80% se izloči z urinom v enaki obliki.

Proizvajalec Januvia - ameriška korporacija Merck. Zdravilo, ki vstopa na ruski trg, se proizvaja na Nizozemskem. Trenutno se je začela proizvodnja sitagliptina s strani ruskega podjetja Akrihin. Njegov videz na policah lekarn se pričakuje v drugem četrtletju leta 2018.

Navodila za uporabo

Zdravilo Januvia je na voljo v odmerkih 25, 50, 100 mg. Tablete imajo filmsko oblogo in so obarvane glede na odmerek: 25 mg - bledo roza, 50 mg - mleko, 100 mg - bež.

Zdravilo velja več kot 24 ur. Uporablja se enkrat na dan kadarkoli, ne glede na čas obroka in njegovo sestavo. Glede na preglede lahko čas jemanja zdravila Januvia prestavite za 2 uri, ne da bi to vplivalo na glukozo.

Priporočila iz navodil za izbiro odmerka:

1. Optimalni odmerek je 100 mg. Predpiše se skoraj vsem diabetikom, ki nimajo kontraindikacij. Ni nujno, da začnete z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujete, saj telo zdravilo Januvia dobro prenaša.
2. Ledvice so vključene v izločanje sitagliptina, zato se lahko v primeru odpovedi ledvic zdravilo kopiči v krvi. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, se odmerek zdravila Januvia prilagodi glede na stopnjo insuficience. Če je GFR> 50, je predpisan običajni 100 mg. Z SCF 9%).

Januvia

Opis od 27. marca 2015

• Latinsko ime: Januvia
• Oznaka ATC: A10BH01
• Zdravilna učinkovina: Sitagliptin (Sitagliptin) t
• Proizvajalec: MERCK SHARP DOHME (Nizozemska)

Sestava

Ena tableta zdravila Januvia lahko vsebuje 100 mg, 50 mg ali 25 mg sitagliptina.

Dodatne snovi: kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, natrijev fumarat.

Sestava lupine: polivinil alkohol, Opadry 2 bež, titanov dioksid, rumeni železov oksid, smukec, makrogol 3350, rdeči železov oksid.

Obrazec za sprostitev

Bež bikonveksne tablete okrogle oblike, z gravuro "277". 14 tablet v konturni embalaži, dve paketi v škatli.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Hipoglikemično zdravilo za oralno dajanje, visoko selektivna blokator dipeptidil peptidaza-4. Razlikuje se po strukturi in delovanju insulina, bigvanidov, derivatov sulfonilsečnine, agonistov γ-receptorjev, zaviralcev alfa-glikozidaze, analogov peptida 1 in glukagona. Sitagliptin z zaviranjem dipeptidil peptidaze-4 poveča raven dveh znanih hormonskih inkretinov: insulinotropnega peptida, odvisnega od glukoze, in glukagonom podobnega peptida 1.

Ti hormoni se izločajo v črevesju, njihova raven pa se poveča zaradi prehranjevanja. Inkretini so del notranjega sistema za uravnavanje presnove glukoze. Z normalno ali povečano vsebnostjo glukoze v plazmi hormonski inkretin pomaga stimulirati sintezo insulina in njegovo izločanje v trebušni slinavki.

Glukagon-podoben peptid 1 prav tako prispeva k zaviranju povečanega izločanja glukagona v trebušni slinavki. Zmanjšanje vsebnosti glukagona skupaj z zvišanjem ravni insulina povzroči zmanjšanje sinteze glukoze v jetrih, kar v končni fazi vodi do oslabitve glikemije.

Pri nizkih koncentracijah glukoze v plazmi zgoraj navedeni učinki tega hormonskega inkretina na izločanje insulina in zaviranje izločanja glukagona niso registrirani. Glukagonom podoben peptid 1 in insulinotropni glukoza-odvisen peptid ne vplivata na sproščanje glukagona kot odgovor na razvoj hipoglikemije.

Sitagliptin zavira hidrolizo inkretina z encimom dipeptidil peptidazo-4, s čimer se povečajo plazemske koncentracije aktivnih oblik glukagonom podobnega peptida 1 in insulinotropnega peptida, odvisnega od glukoze. S povečanjem vsebnosti inkretinov sitagliptin poveča izločanje insulina, odvisno od glukoze, in prispeva k zaviranju izločanja glukagona. Pri osebah s sladkorno boleznijo tipa 2 na podlagi hiperglikemije te spremembe v proizvodnji insulina in glukagona povzročijo zmanjšanje koncentracije glikiranega hemoglobina in znižanje ravni glukoze v krvi.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje standardnega odmerka zdravila Januvia povzroči podgano aktivnost encima dipeptidil peptidaze-4 čez dan, kar povzroči 2-3-kratno povečanje vsebnosti inkretina v krvi (glukagon-podoben peptid 1 in insulinotropni peptid, odvisen od glukoze), kar poveča koncentracijo insulina in C -Pepid v plazmi, ki znižuje raven glukagona v krvi, znižuje glikemijo na prazen želodec.

Farmakokinetika

Po zaužitju 100 mg zdravila so opazili hitro absorpcijo sitagliptina, pri čemer najvišja vsebnost krvi doseže po 1-4 urah. Absolutna biološka uporabnost je približno 87%. Sočasno uživanje maščobnih živil ne spremeni farmakokinetike sitagliptina.

Vezava zdravilne učinkovine na plazemske beljakovine doseže 38%.

Transformiral je le majhen del zdravila. 16% odmerka se izloči v obliki presnovkov. Obstajajo 6 znanih presnovkov sitagliptina, ki verjetno nimajo njegove aktivnosti. Primarni encimi, ki so odgovorni za presnovo sitagliptina, so CYP2C8 in CYP3A4. Do 79% zdravila se izloči z urinom. Razpolovni čas sitagliptina je približno 12,5 ur.

Indikacije za uporabo

• Kot del kombiniranega zdravljenja diabetesa mellitusa drugega tipa za povečanje nadzora glikemije v kombinaciji z agonisti PPAR-γ ali metforminom, pri vadbi in prehrani v kombinaciji z monoterapijo z zgornjimi zdravili ne omogočamo nadzora nad glikemijo.
• Zdravilo za monoterapijo kot dodatek k fizičnemu stresu in prehrani za povečanje nadzora glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Kontraindikacije

• diabetes tipa 1;
• nosečnost in dojenje;
• diabetična ketoacidoza;
• preobčutljivost za zdravilo;
• Zdravilo ni priporočljivo predpisati osebam, mlajšim od 18 let.

Priporočljivo je, da se bolnikom, ki imajo ledvično odpoved, predpisuje previdnost. V primeru pomanjkanja ledvic zmerne in hude stopnje bolnikov s končno stopnjo tega osvajanja, ki potrebujejo hemodializo, je treba popraviti način dajanja.

Neželeni učinki

• Bolezni dihal: okužbe dihal, nazofaringitis.
• Bolezni živčevja: glavobol.
• Prebavne motnje: bolečine v trebuhu, driska, bruhanje, slabost.
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija.
• Bolezni imunosti: hipoglikemija.
• Motnje iz laboratorijskih podatkov: povečanje vsebnosti sečne kisline, rahlo zmanjšanje koncentracije alkalne fosfataze, povečanje števila nevtrofilcev.

Januvia, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Navodila za zdravilo Yanuvia določajo priporočeni odmerek zdravila, če ga uporabljamo kot monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi zdravili v 100 mg na dan.

Zdravilo je dovoljeno jemati, ne glede na obrok. Če je bolnik pozabil vzeti zdravilo, ga je treba vzeti čim prej. Prepovedano je prejemati dvojni odmerek zdravila.

Pri blagi ledvični insuficienci prilagajanje odmerka ni potrebno.

Pri zmerni ledvični odpovedi mora biti odmerek 50 mg na dan.

Pri hudi ledvični odpovedi in pri bolnikih s končno stopnjo odpovedi ledvic, kot tudi, če je potrebno, hemodializo, je odmerek zdravila 25 mg na dan.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: pri jemanju 800 mg zdravila naenkrat so bile ugotovljene minimalne spremembe v segmentu QTc. Kliničnih študij zdravila v odmerku več kot 800 mg na dan niso izvedli.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: izpiranje želodca, jemanje enterosorbentov, spremljanje vitalnih znakov, izvajanje podporne in simptomatske terapije.

Zdravilna učinkovina je slabo dializirana.

Interakcija

Pri sočasni uporabi s sitagliptinom so opazili rahlo povečanje najvišje koncentracije digoksina.

Pri sočasni uporabi s ciklosporinom so opazili tudi zvišanje koncentracije sitagliptina pri bolnikih.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja

Posebna navodila

V kliničnih preskušanjih je bila pojavnost hipoglikemije z njeno uporabo podobna kot pri placebu.

Bolnikom s kompenzirano jetrno insuficienco ni treba spremeniti odmerka zdravila.

Analogi

Analogi Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Za otroke

Zdravila ne predpisujte osebam, mlajšim od 18 let.

Med nosečnostjo in dojenjem

Ta obdobja so kontraindikacije za uporabo zdravila.

Januvia Reviews

Skoraj vsi pregledi zdravila Januvia zelo cenijo rezultate zdravljenja zaradi zgoraj navedenih indikacij. Široka uporaba drog omejuje njene visoke stroške.

Januvia cena kje kupiti

Cena Januvia 100 mg št. 28 v Rusiji je 2180-2700 rubljev, v Ukrajini pa je cena te oblike sproščanja blizu 1200 grivna.

Januvia

Januvia: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Januvia

Koda ATX: A10BH01

Aktivna sestavina: sitagliptin (sitagliptin)

Proizvajalec: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemska), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italija), Akrihin, OAO (Rusija)

Aktualizacija opisa in fotografija: 24.10.2018

Januvia je hipoglikemično zdravilo; inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Januvia oblika zdravila - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle; v odmerku 25 mg - svetlo roza z rahlim bež odtenkom in graviranjem "221"; v odmerku 50 mg - svetlo bež, z gravuro "112"; v odmerku 100 mg - bež, z gravuro "277" (14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli po 1, 2, 4, 6 ali 7 pretisnih omotih).

Sestava 1 tableta:

• učinkovina: sitagliptin fosfat hidrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (kar ustreza vsebnosti sitagliptina - 25/50/100 mg);
• Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, nezmlet kalcijev fosfat, natrijev karmelozat, magnezijev stearat, natrijev fumarat;
• filmski ovitek: v odmerku 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v odmerku 50 mg - Opadry II Light bež 85 F 17498; v odmerku 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanov dioksid, polietilen glikol 3350, smukec, železov rumeni oksid, železov rdeči oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Januvia je sitagliptin - visoko selektivni zaviralec encima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), namenjen za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Glede kemijske strukture in farmakološkega delovanja se sitagliptin razlikuje od analogov GLP-1 (glukagon-podoben peptid-1), derivatov sulfonilsečnine, insulina, bigvanidov, agonistov y-receptorjev (aktiviranih s peroksisomskim proliferatorjem - PPAR-γ), inhibitorjev α-glikozidaze in analogov amilin. Sitagliptin, ki zavira DPP-4, s tem poveča koncentracijo GLP-1 in HIP (insulinotropni peptid, odvisen od glukoze) - dva znana hormona, ki sta vključena v družino inkretinov, ki se izločata v črevesje 24 ur, in raven, ki se povečuje kot odziv na vnos hrane. Inkretyn - je del notranje fiziološke biosistemske regulacije homeostaze glukoze, prispevajo k sintezi insulina in njegovega izločanja s pankreasnimi β-celicami zaradi signalnih znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cikličnim AMP (adenozin monofosfat), z normalno ali povečano glukozo v krvi.

GLP-1 zavira povečano izločanje glukagona s pankreasnimi a-celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v ozadju povečanja koncentracije insulina prispeva k zaviranju proizvodnje glukoze v jetrih, kar povzroči zmanjšanje glikemije.

V primeru nizke koncentracije glukoze v krvi ne opazimo učinka inkretina na sintezo insulina in izločanje glukagona, ne vplivajo na sproščanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo. V naravnih pogojih encim DPP-4 omejuje aktivnost inkretinov, jih hitro hidrolizira in razgradi v neaktivne sestavine.

Sitagliptin, ki zavira učinkovitost DPP-4, tako preprečuje hidrolizo inkretinov, kar povečuje rast plazemskih koncentracij aktivnih oblik GLP-1 in HIP, kar poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in prispeva k zmanjšanju izločanja glukagona. Pri sladkorni bolezni tipa 2 s hiperglikemijo tako korekcija izločanja insulina in glukagona vodi do zmanjšanja koncentracije HbA1c (glikoziliranega hemoglobina) in znižanja ravni glukoze, določene tako na prazen želodec kot tudi po stresnem testu.

En odmerek zdravila Januvia pri sladkorni bolezni tipa 2 povzroči 24-urno zaviranje encima DPP-4, zaradi česar se stopnja inkreitina GLP-1 in HIP, ki kroži, poveča za 2 do 3-krat, koncentracija insulina in C-peptida v plazmi se poveča, zmanjša pa se zmanjša. koncentracija glukagona v plazmi, kazalniki glukoze v krvi na tešče in po obremenitvi s hrano ali obremenitvi glukoze.

Farmakokinetika

Kinetični vzorci kemijskih in bioloških procesov, ki se pojavljajo pri sitagliptinu v telesu zdravih posameznikov in bolnikov z diabetesom mellitusom tipa 2, so bili temeljito raziskani. Značilnosti pri zdravih prostovoljcih po peroralnem dajanju 100 mg sitagliptina: absorpcija - hitra, vrednost TC_maks (čas za dosego največje koncentracije) - 1-4 ure od trenutka sprejema; AUC (površina pod krivuljo "koncentracija-čas") - 8,52 µmol / uro, ta kazalnik je sorazmeren z odmerkom; C_maks - 950 nmol / l; T_1/2 AUC sitagliptina po naslednjem vnosu 100 mg zdravila po doseganju ravnovesnega stanja po prvem odmerku se je povečal za AUC t

14%. Variabilnost AUC snovi znotraj in med subjekti je zanemarljiva.

Farmakokinetične značilnosti zdravila Januvia: t

absorpcija: kazalec absolutne biološke uporabnosti sitagliptina je t

87%; sočasna uporaba zdravila z mastnimi živili ne vpliva na njegovo farmakokinetiko; porazdelitev: po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 100 mg je bil povprečni volumen porazdelitve sitagliptina v stanju ravnovesja pri zdravih t

198 l. Frakcija vezave beljakovin v plazmi je relativno nizka ( t

38%); presnova: do 79% sitagliptina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, presnavlja se le majhen del zaužite snovi; po dajanju 14 C-označenega sitagliptina

16% radioaktivnega zdravila je bilo izločeno v obliki presnovkov; v sledovih je bilo odkritih 6 presnovkov sitagliptina, ki najverjetneje nimajo inhibitornega učinka na DPP-4; Izločanje: po dajanju 14 C-označenega sitagliptina zdravim osebam je bilo do 100% zdravila izločeno v enem tednu od trenutka dajanja zdravila, kot sledi: skozi črevo - 13%, ledvice - 87%. T_1/2 peroralno v odmerku 100 mg

12,4 h, ledvični očistek

Indikacije za uporabo

• monoterapija: bolniki, ki so na posebni dieti in prejemajo vaje, so predpisani kot zdravilo, ki izboljša nadzor glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2;
• kombinirano zdravljenje: v kombinaciji z metforminom ali agonisti receptorja PPARγ (tiazolidindioni) se predpisujejo bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2, da se izboljša urejenost glikemije, v primeru neučinkovite prehrane in telesne vadbe v kombinaciji z monoterapijo.

Kontraindikacije

• diabetes tipa 1;
• diabetična ketoacidoza;
• obdobje nosečnosti in dojenja (dojenje);
• otroci in mladostniki do 18 let;
• preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije: Yanuvu je treba jemati previdno pri odpovedi ledvic. Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco ter ledvično patologijo v terminalni fazi, ki zahteva hemodializo, je treba prilagoditi odmerek sitagliptina.

Navodila za uporabo zdravila Januvia: metoda in odmerjanje

Tablete Januvia se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek za monoterapijo, kot tudi v kombinaciji z metforminom ali agonistom PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg enkrat na dan.

Če je bolnik pozabil vzeti drugo tableto, jo je treba vzeti čim prej, takoj ko se spomni, da je preskočil odmerek, vendar ne vzeti dvojnega odmerka.

Neželeni učinki

Zdravilo Januvia kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili se na splošno dobro prenaša. Celotna pogostnost pojavljanja negativnih neželenih učinkov in pogostnost odpovedi sitagliptina zaradi neželenih učinkov so bili po kliničnih študijah podobni tistim, ki so bili zabeleženi kot posledica jemanja placeba.

Neželeni učinki brez ugotovljene povezave z jemanjem sitagliptina v dnevnem odmerku 100 in 200 mg, vendar pogosteje kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo (≥ 3% primerov): okužba zgornjih dihal, nazofaringitis, glavobol, driska, artralgija.

Drugi neželeni učinki zdravila Januvia: t

• Prebavila (prebavila): bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, driska;
• laboratorijski podatki (ki se ne štejejo za klinično pomembne): rahlo povečanje sečne kisline (ni poročil o primerih protina); rahlo zmanjšanje koncentracije celotne alkalne fosfataze, deloma zaradi majhnega zmanjšanja frakcije kosti alkalne fosfataze; šibko povečanje vsebnosti levkocitov zaradi povečanja števila nevtrofilcev (pojav je bil opažen v večini študij, vendar ne v vseh primerih);
• Kardiovaskularni sistem: ni bilo klinično pomembnih sprememb vitalnih znakov in elektrokardiograma (EKG), vključno s intervalom QTc.

Preveliko odmerjanje

Klinične študije, izvedene s sodelovanjem zdravih prostovoljcev, so pokazale, da ga sitagliptin v enkratnem odmerku 800 mg na splošno dobro prenaša. V enem primeru je bila zabeležena minimalna klinično nepomembna sprememba intervala QTc. Sprejem dnevnih odmerkov, ki presegajo 800 mg pri ljudeh, niso preučevali.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo izvesti standardne podporne ukrepe: ekstrakcijo neabsorbiranih ostankov zdravila iz prebavil, stalno spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG, ter po potrebi simptomatsko zdravljenje.

Zdravilo je slabo dializirano (po 3-4 urah hemodialize, po kliničnih opazovanjih se iz telesa izloči le 13,5% odmerka). Z dokazano klinično potrebo se lahko predpiše daljša dializa. Podatki o učinkovitosti izločanja sitagliptina pri peritonealni dializi danes niso na voljo.

Posebna navodila

Glede na klinične študije, ki so posledica jemanja zdravila Januvia kot zdravila za monoterapijo ali kot del kompleksnega zdravljenja z metforminom / pioglitazonom, se je hipoglikemija razvila pri bolnikih s pogostnostjo, podobno kot pri uporabi placeba.

Kombinirana uporaba zdravila v kombinaciji z zdravili, ki lahko inducirajo hipoglikemijo, na primer z derivati ​​insulina ali sulfonilsečnine, ni raziskana.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila Januvia na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije niso bile izvedene, vendar pa ni pričakovati negativnega vpliva zdravila na te kazalnike.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi pomanjkanja podatkov iz kontroliranih študij o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila pri nosečnicah, Yanuviya, tako kot druga hipoglikemična sredstva za peroralno uporabo, ni priporočljiva za uporabo med nosečnostjo.

Podatki o dodelitvi sitagliptina med dojenjem niso na voljo, zato zdravilo med dojenjem ni indicirano.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se Yanuvia ne uporablja v pediatrični praksi.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Pri bolnikih z insuficienco ledvic je treba odmerek zdravila Januvia prilagoditi, za katerega je priporočljivo, da pred začetkom zdravljenja ocenite delovanje ledvic in ga nato redno ponavljate med zdravljenjem.

Korekcija odmerjanja je odvisna od stopnje ledvične odpovedi in kreatininskega očistka (CK): t

• blaga ledvična odpoved, QA> 50 ml / min (serumski kreatinin: manj kot 1,7 mg / dl pri moških; manj kot 1,5 mg / dl pri ženskah): prilagoditev odmerka ni potrebna;
• zmerno odpoved ledvic, CC od 30 do 50 ml / min (koncentracija kreatinina v serumu: 1,7–3 mg / dl za moške; 1,5–2,5 mg / dl za ženske): dnevni odmerek - 50 mg za 1 sprejem;
• huda ledvična odpoved, QC

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza poimenovana po I.M. Sechenov, specialiteta "Medicina".

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!