Moje tablete

  • Analize

Zdravilo Januvia (sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) je peroralno antidiabetično zdravilo. Zdravilo Januvia je narejeno v obliki bež tablete okrogle oblike, filmsko obložene. Na eni strani tablete Januvia je gravura "277", druga stran je gladka.

En pretisni omot vsebuje štirinajst tablet. Škatla vsebuje dve embalaži tablet zdravila Januvia.

Anatomska in terapevtska kemijska klasifikacija (ATC)

Anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacija (anatomsko-terapevtsko-kemijska, ATC) je mednarodni sistem razvrščanja drog. Glavni namen ATC je zagotoviti statistične podatke o uživanju drog.

Glede na ATH, zdravilo v obliki tablet Januvia sodi v poglavje "A10BH01 Sitagliptin".

Klinično-farmakološka skupina

Zdravilo v obliki tablet Januvia, oralno hipoglikemično zdravilo, je del skupine za hipoglikemično sintetiko in druge klinično-farmakološke skupine.

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Mednarodna klasifikacija bolezni desete revizije (ICD-10) je standardno ocenjevalno orodje na področju zdravstvenega menedžmenta, medicine, epidemiologije ter analize splošnega zdravja prebivalstva. Po ICD-10 se lahko zdravilo v tabletah zdravila Januvia uporablja za naslednje bolezni in zaplete: t

  • E11 Sladkorna bolezen, neodvisna od insulina (sladkorna bolezen tipa 2).

Aktivna sestavina

Ena tableta zdravila Januvia vsebuje 100 mg zdravilne učinkovine Sitagliptin (v obliki fosfat monohidrata).

Pomožne snovi

Pomožne osebe podjetja Januvia so:

  • mikrokristalna celuloza,
  • natrijeva kroskarmeloza,
  • kalcijev fosfat,
  • natrijevega fumarata, t
  • magnezijev stearat.
  • polivinil alkohol,
  • smukec
  • titanov dioksid,
  • železov oksid rumena,
  • makrogol (polietilen glikol) 3350,
  • železov oksid rdeč.

Navodila za uporabo Januia

Branje teh navodil za uporabo zdravila Januvia ne odveže bolnika, da bi preučil "Navodila za uporabo zdravila Januvia", ki je v škatli proizvajalca.

Zdravilo Januvia je predpisano za navodila bolnikom z diabetesom mellitusom tipa 2, v nekaterih primerih v kombinaciji z metforminom ali glitazoni, lahkim fizičnim naporom in prehrano. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju odpovedi ledvic in jeter. S povečanjem glukoze v krvi učinek zdravila zavira izločanje glukagona, ki preprečuje razvoj hipoglikemije.

Delovanje zdravila Januvia stimulira proizvodnjo insulina in delovanje beta celic trebušne slinavke.

Pri odvzemu zdravila se ne poveča telesna masa bolnika.

V skladu z navodili potekajo zdravljenje in odmerjanje tablet določajo bodoči endokrinologi. Diabetiki so jemali zdravilo Januvia 100 mg enkrat na dan. Pri ledvični odpovedi se dnevni odmerek zmanjša na 50 ali 25 mg, odvisno od resnosti bolezni. Ko preskočite naslednji sprejem za povečanje odmerka zdravila Januvia, ne smete biti.

Zdravilo Januia je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 24 mesecev od dneva sprostitve zdravila. Po datumu izteka roka uporabnosti, navedenem na embalaži - ne uporabljajte.

Neželeni učinki zdravila Januvia

Zdravilo Januvia dobro prenaša, ne da bi povzročalo neželene učinke. V izjemnih primerih se lahko pojavijo naslednji pojavi.

Na delu dihalnega sistema:

  • Okužbe zgornjih dihal,
  • Nazofaringitis.

S strani centralnega živčnega sistema:

Iz prebavnega sistema:

Iz mišično-skeletnega sistema:

Pri endokrinem sistemu:

Kontraindikacije Januvia

Kontraindikacije za uporabo zdravila Januvia:

  • sladkorna bolezen tipa 1,
  • nosečnosti
  • diabetična ketoacidoza,
  • dojenja
  • izjemno občutljivost na sestavine zdravil.

Učinek zdravila Januvia pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni bil v celoti raziskan, tablete Januvia niso predpisane za to kategorijo oseb.

Analogi Januvie

Analogi Januvia odsotni.

Cena Januia

Cena zdravila Januvia v tabletah ne vključuje stroškov dostave, če je zdravilo kupljeno prek spletne lekarne. Cene se lahko zelo razlikujejo glede na kraj nakupa in odmerek.

  • Rusija (Moskva, Sankt Peterburg) od 2080 do 3110 ruskih rubljev,
  • Ukrajina (Kijev, Kharkov) od 686 do 1026 ukrajinskih grivna,
  • Kazahstan (Almaty, Temirtau) od 9797 do 14648 Kazahstanski tenge,
  • Belorusija (Minsk, Gomel) od 547040 do 817930 beloruskih rubljev,
  • Moldavija (Kišinjev) od 582 do 871 moldavski Lei,
  • Kirgizistan (Biškek, Osh) od 2.267 do 3.390 kirgiških somov,
  • Uzbekistan (Taškent, Samarkand) od 80662 do 120606 uzbekistanskih soumov,
  • Azerbajdžan (Baku, Ganja) z 31,0 na 46,3 azerbajdžanskega manata,
  • Armenija (Erevan, Gyumri) od 14290 do 21366 armenskih dram,
  • Gruzija (Tbilisi, Batumi) od 70,7 do 105,7 gruzijskih lari,
  • Tadžikistan (Dušanbe, Khujand) od 195,9 do 293,0 tadžikov somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) od 100,5 do 150,2 novih turkmenskih manatov.

Nakup Januvia

Zdravilo Januvia lahko kupite v obliki filmsko obloženih tablet v lekarni, vključno z rezervacijo zdravila. Preden kupite zdravilo Januvia, morate pojasniti rok uporabnosti. Naročilo Januvia dostave lahko v spletni lekarni. Zdravilo je na voljo samo na recept.


Kliknite in delite članek s prijatelji:

Ocene podjetja Januvia

Povratne informacije o Januvia positive. V negativnih pregledih je Januviya omenil bolečino v želodcu v prvih treh dneh po začetku sprejema. Tudi visoka cena Januvie povzroča pritožbe.

Proizvajalec Januia

Proizvajalec podjetja Januvia je podjetje Merck Sharp Dohme Merck oster Dohme je blagovna znamka, pod katero ameriška farmacevtska družba Merck Co prodaja svoje izdelke po vsem svetu.

Fotografija osebe Januia

Slika zdravila Januvia (100 mg tablete). Če želite povečati sliko, kliknite sliko.

Uporaba opisa Januia

Opis zdravila Januvia v tabletah na medicinskem portalu "Moje tablete" je podrobna različica "navodil za uporabo zdravila Januvia za medicinsko uporabo". Pred nakupom in začetkom uporabe zdravila se morate seznaniti z navodili, ki jih je odobril proizvajalec, posvetovati se z usposobljenim zdravnikom, zdravnikom. Opis zdravila Januvia je na voljo izključno v informativne namene in ni vodilo za uporabo pri samozdravljenju.

Januvia ® (Januvia)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava

Opis dozirne oblike

Tablete, 25 mg: okrogle, bikonveksne, svetlo rožnate barve z rahlo bež tonom, filmsko obložene, z vrezano oznako “221” na eni strani in gladko na drugi strani.

Tablete, 50 mg: okrogle, bikonveksne, svetlo beige, filmsko obložene, z vtisnjeno oznako “112” na eni strani in gladko na drugi strani.

Tablete, 100 mg: okrogle, bikonveksne, bež, filmsko obložene, z vtisnjeno oznako “277” na eni strani in gladko na drugi strani.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Zdravilo Januvia ® (sitagliptin) je aktivno, če ga jemljemo peroralno, visoko selektivni zaviralec encima DPP-4, namenjen za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t receptorje, aktivirane s proliferatornim peroksizomom (PPAR-y), inhibitorji alfa-glukozidaze, analogi amilina. Zaviralec DPP-4 poveča koncentracijo dveh hormonov družine inkretinov: GLP-1 in HIP. Hormoni družine inkretinov se izločajo v črevesu čez dan, njihova koncentracija se povečuje kot odziv na vnos hrane. Incretini so del notranjega fiziološkega sistema za uravnavanje homeostaze glukoze. Pri normalnih ali zvišanih koncentracijah glukoze v krvi hormoni družine inkretinov prispevajo k povečanju sinteze inzulina, pa tudi njegovega izločanja z beta celicami trebušne slinavke zaradi signalnih znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cAMP.

GLP-1 prav tako prispeva k supresiji povečanega izločanja glukagona s pankreasnimi alfa celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v primerjavi z zvišanjem koncentracije insulina prispeva k zmanjšanju proizvodnje glukoze v jetrih, kar v končni fazi vodi do zmanjšanja glikemije. Ta mehanizem delovanja se razlikuje od mehanizma delovanja derivatov sulfonilsečnine, ki spodbujajo sproščanje insulina in nizko koncentracijo glukoze v krvi, kar je polno razvoja sulfonirane hipoglikemije ne le pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ampak tudi pri zdravih posameznikih.

Pri nizki koncentraciji glukoze v krvi niso navedeni učinki inkretinov na sproščanje insulina in zmanjšanje izločanja glukagona. GLP-1 in HIP ne vplivata na sproščanje glukagona kot odgovor na hipoglikemijo. V fizioloških pogojih je aktivnost inkretinov omejena z encimom DPP-4, ki hitro inkubatorje hidrolizira in tvori neaktivne produkte.

Sitagliptin preprečuje hidrolizo inkretinov z encimom DPP-4 in s tem povečuje plazemske koncentracije aktivnih oblik GLP-1 in HIP. S povečanjem koncentracije inkretinov sitagliptin poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in pomaga zmanjšati izločanje glukagona. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s hiperglikemijo te spremembe v izločanju insulina in glukagona vodijo do zmanjšanja koncentracije HbA.1C in zmanjšanje koncentracije glukoze v plazmi, določene na prazen želodec in po stresnem testu.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje enega odmerka zdravila Januvia ® povzroči 24-urno zaviranje aktivnosti encima DPP-4, kar povzroči 2-3-kratno povečanje koncentracije inkretina GLP-1 in HIP v obtoku, plazemske koncentracije insulina in C t -peptid, ki zmanjšuje koncentracijo glukagona v krvni plazmi, zmanjšuje glukozo na tešče, kot tudi po obremenitvi z glukozo ali hrano.

Študija, ki ocenjuje kardiovaskularno varnost sitagliptina (TECOS). V študiji, ki je ocenjevala kardiovaskularno varnost sitagliptina (TECOS), so bolniki jemali zdravilo Januvia ® 100 mg na dan (ali 50 mg na dan, če je bila začetna izračunana GFR (eGFR) ≥ 30 in 2) ali placebo, ki so bili dodani standardni terapiji. v skladu z obstoječimi nacionalnimi standardi za določanje ciljnih ravni HbA1C in nadzor kardiovaskularnih dejavnikov tveganja. Po zaključku 3-letnega povprečnega obdobja spremljanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 jemanje zdravila Januvia ® poleg standardnega zdravljenja ni povečalo tveganja resnih neželenih učinkov iz CVS (razmerje tveganja - 0,98; 95% IZ: 0,89) –1.08; p®.

Farmakokinetika

Farmakokinetika sitagliptina je bila celovito opisana pri zdravih osebah in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Pri zdravih osebah so po peroralni uporabi 100 mg sitagliptina pri doseganju C opazili hitro absorpcijo zdravila.maks v območju od 1 do 4 ure od trenutka sprejema. AUC se poveča sorazmerno z odmerkom, pri zdravih preiskovancih pa s 8,52 µmol · h / l, če jemljemo 100 mg peroralno,maks je 950 nmol / l. AUC sitagliptina v plazmi se je povečala za približno 14% po naslednjem odmerku 100 mg zdravila, da bi dosegli Css po prvem odmerku. Intrauberktivni in intersubjektivni koeficienti variacije AUC sitagliptina so bili zanemarljivi.

Absorpcija. Absolutna biološka uporabnost sitagliptina je približno 87%. Ker skupni vnos zdravila Januvia ® in mastne hrane ne vpliva na farmakokinetiko, lahko zdravilo Januvia ® apliciramo ne glede na obrok.

Distribucija Srednje Vss 100 mg sitagliptina pri zdravih prostovoljcih znaša približno 198 litrov. Frakcija vezave sitagliptina na plazemske beljakovine je sorazmerno nizka in znaša 38%.

Presnova. Približno 79% sitagliptina se izloča v nespremenjeni obliki z ledvicami. Le majhen del zaužitega zdravila se presnovi. Po dajanju 14-C-označenega sitagliptina je bilo približno 16% radioaktivnega sitagliptina zaužitih v obliki njegovih presnovkov. Ugotovili so sledove 6 metabolitov sitagliptina, ki verjetno niso imeli inhibitorne aktivnosti proti DPP-4. Študije in vitro so pokazale, da so primarni izoencimi, vključeni v omejeno presnovo sitagliptina, CYP3A4 in CYP2C8.

Izpeljava. Po uvedbi 14 C-označenega sitagliptina pri zdravih prostovoljcih je približno 100% apliciranega sitagliptina nastalo na naslednji način: 13% skozi črevo, 87% skozi ledvice v enem tednu po jemanju zdravila. Povprečno t1/2 Peroralno dajanje 100 mg sitagliptina je bilo približno 12,4 ure; ledvični očistek približno 350 ml / min.

Odstranjevanje sitagliptina se izvaja predvsem z izločanjem skozi ledvice z mehanizmom aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je substrat za transporter organskih človeških anionov tretjega tipa (hOAT-3), ki je lahko vključen v proces izločanja sitagliptina skozi ledvice. Klinično, vključenost hOAT-3 v transport sitagliptina ni raziskana. Sitagliptin je tudi substrat P-gp, ki je lahko vključen v proces izločanja sitagliptina preko ledvic. Vendar pa ciklosporin, ki je zaviralec P-gp, ni zmanjšal ledvičnega očistka sitagliptina.

Posebne skupine bolnikov

Okvara ledvic. Izvedena je bila odprta študija zdravila Januvia ® v odmerku 50 mg / dan za preučevanje njegove farmakokinetike pri bolnikih z različno stopnjo resnosti kronične ledvične odpovedi. Bolniki, vključeni v študijo, so bili razdeljeni v naslednje skupine: bolniki z blago ledvično insuficienco (Cl kreatinin 50 do 80 ml / min), zmerno (Cl kreatinin 30 do 50 ml / min) in hudo ledvično insuficienco (Cl kreatinin manj kot 30 ml / min), kot tudi s končno kronično odpovedjo ledvic, ki potrebujejo dializo.

Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo niso opazili klinično pomembnih sprememb koncentracije sitagliptina v plazmi v primerjavi s kontrolno skupino zdravih prostovoljcev.

Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco so opazili povečanje SUC Sitagliptina za približno 2-krat v primerjavi s kontrolno skupino; Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco in pri bolnikih s končno stopnjo CRF so opazili približno štirikratno povečanje AUC v primerjavi s kontrolno skupino. Sitagliptin se je s hemodializo rahlo odstranil: le 13,5% odmerka so odstranili iz telesa med 3-4 urno dializo.

Da bi dosegli terapevtsko koncentracijo sitagliptina v krvni plazmi (podobno kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic) pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco, je treba prilagoditi odmerek (glejte “Odmerjanje in uporaba”).

Jetrna insuficienca. Pri bolnikih z zmerno jetrno insuficienco (7–9 točk na lestvici Child-Pugh) so povprečne AUC in C tmaks Sitagliptin z enkratnim odmerkom 100 mg se poveča za približno 21 oziroma 13%. Zato prilagoditev odmerka zdravila za blago in zmerno odpoved jeter ni potrebna.

Kliničnih podatkov o uporabi sitagliptina pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) ni. Vendar se zaradi dejstva, da se sitagliptin primarno izloča preko ledvic, pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ni pričakovati pomembne spremembe v farmakokinetiki sitagliptina.

Starost Starost bolnikov ni klinično pomembno vplivala na farmakokinetične parametre sitagliptina. V primerjavi z mladimi bolniki je pri starejših bolnikih (65–80 let) koncentracija sitagliptina približno 19% višja. Prilagajanje odmerka zdravila glede na starost ni potrebno.

Indikacije za zdravilo Januvia ®

monoterapijo, dodatek k prehrani in telesni aktivnosti za izboljšanje urejenosti glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

v kombinaciji z metforminom pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije kot začetne terapije ali kadar prehrana in vadba v kombinaciji z monoterapijo z enim od navedenih zdravil ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora;

v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije, kadar prehrana in vadba v kombinaciji z monoterapijo z enim od navedenih zdravil ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora;

v kombinaciji z agonisti PPAR-γ (tiazolidindioni) pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije, kadar prehrana in vadba v kombinaciji z monoterapijo z enim od teh zdravil ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora;

v kombinaciji z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije, kadar prehrana in vadba v kombinaciji s terapijo z dvema od navedenih zdravil ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora;

v kombinaciji z metforminom in agonisti PPAR-γ (tiazolidindioni) pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje urejenosti glikemije, kadar prehrana in vadba v kombinaciji s terapijo z dvema od teh zdravil ne vodita do ustreznega glikemičnega nadzora;

kot dodatek insulinu (z ali brez metformina) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v primerih, ko prehrana, telesna dejavnost in stabilen odmerek insulina ne vodijo do ustreznega glikemičnega nadzora.

Kontraindikacije

preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila;

diabetes tipa 1;

obdobje dojenja;

starosti do 18 let.

S skrbnostjo: odpoved ledvic *; pankreatitis **.

* Glavna pot izločanja sitagliptina iz telesa je izločanje skozi ledvice. Da bi dosegli enake plazemske koncentracije kot pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo, bolniki z zmerno in hudo ledvično insuficienco ter bolniki s končno fazo kronične odpovedi ledvic, ki potrebujejo hemodializo ali peritonealno dializo, je treba odmerek zdravila Januvia popraviti (zmanjšati). ® (glejte "Odmerjanje in uporaba", Okvara ledvic).

Glej "Posebna navodila", pankreatitis.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontroliranih študij zdravila Januvia ® pri nosečnicah ni bilo, zato ni podatkov o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah. Zdravilo Januvia ®, tako kot drugi peroralni antidiabetiki, ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo.

Podatkov o dodelitvi sitagliptina pri materinem mleku ni. Zdravila Januvia ® se zato ne sme uporabljati med dojenjem.

Neželeni učinki

Zdravilo Januvia ® se na splošno dobro prenaša tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. V kliničnih preskušanjih je bila splošna incidenca neželenih učinkov in pogostnost prekinitve zdravljenja zaradi neželenih učinkov podobni tistim, ki so jih jemali s placebom.

Glede na 4 s placebom kontroliranih študijah (trajanje 18-24 tednov) zdravila Januvia ® v dnevnem odmerku 100-200 mg kot mono- ali kombiniranega zdravljenja z metforminom ali pioglitazonom niso opazili neželenih učinkov, povezanih s preučevanim zdravilom, katerih pogostnost je presegla 1 % v skupini bolnikov, ki jemljejo zdravilo Januvia ®. Varnostni profil dnevnega odmerka 200 mg je bil primerljiv z varnostnim profilom dnevnega odmerka 100 mg.

Analiza podatkov, pridobljenih v zgoraj navedenih kliničnih študijah, je pokazala, da je bila skupna pojavnost hipoglikemije pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Januvia ®, podobna kot pri placebu (Januvia® 100 mg - 1,2%, Januvia® 200 mg - 0%)., 9%, placebo - 0,9%). Pogostnost neželenih učinkov, ki so jih opazili v prebavnem traktu pri jemanju zdravila Januvia ® v obeh odmerkih, je bila podobna kot pri jemanju placeba (razen pri pogostejši slabosti med jemanjem zdravila Januvia ® v odmerku 200 mg / dan): bolečina v trebuhu (Januvia® 100 mg) - 2,3%, Januvia® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), slabost (1,4; 2,9; 0,6%), bruhanje (0,8; 0,7; 0,9%), driska (3; 2,6; 2,3%).

V vseh študijah so bili zabeleženi neželeni učinki v obliki hipoglikemije na podlagi vseh poročil o klinično izrazitih simptomih hipoglikemije; vzporedno merjenje koncentracije glukoze v krvi ni potrebno.

Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom

V 24-tedenski s placebom nadzorovani faktorski študiji o začetku kombiniranega zdravljenja z zdravilom Januvia ® v dnevnem odmerku 100 mg in metforminu v dnevnem odmerku 1000 mg ali 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg ali 1000 mg × 2-krat na dan) v kombinirani skupini Med zdravljenjem so opazili naslednje neželene učinke, povezane z jemanjem zdravila, v primerjavi z monoterapijsko skupino z metforminom, pri katerih je pogostnost ≥1% v skupini, ki je prejemala zdravilo Januvia ®, in bolj pogosto kot v skupini, ki je prejemala metformin, pri monoterapiji: driska (Januvia ® + metformin - 3,5%), metformin - 3,3%), dispepsija (1,3; 1,1%), glavobol (1,3; 1,1%), vetrovi (1,3; 0,5%), hipoglikemija (1,1 0,5%), bruhanje (1,1; 0,3%).

Kombinacija s derivati ​​sulfonilsečnine ali derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom

V 24-tedenski, s placebom nadzorovani študiji kombiniranega zdravljenja z zdravilom Januvia® (100 mg na dan) in glimepiridom ali glimepiridom in metforminom v skupini študijskega zdravila, v primerjavi s skupino bolnikov, ki so jemali placebo, glimepirid ali glimepirid in metformin, so opazili naslednje neželene učinke jemanje zdravila, s pogostnostjo ≥1% v zdravilni skupini z zdravilom Januvia® in pogosteje kot v skupini s kombinirano terapijo s placebom: hipoglikemija (Januvia® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Začetek kombiniranega zdravljenja z agonisti PPAR-γ

V 24-tedenski študiji o začetku kombiniranega zdravljenja z zdravilom Januvia ® v dnevnem odmerku 100 mg in pioglitazonu v dnevnem odmerku 30 mg v skupini s kombiniranim zdravljenjem so opazili naslednje neželene učinke, povezane z jemanjem zdravila v skupini, v primerjavi s pioglitazonom v monoterapiji s pogostnostjo ≥ 1%. zdravljenje z zdravilom Januvia ® in pogosteje kot v skupini, ki je prejemala pioglitazon, pri monoterapiji: asimptomatsko znižanje koncentracije glukoze v krvi (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), simptomatsko hipoglik. Miya (0,4; 0,8%).

Kombinacija z agonisti PPAR-γ in metforminom

Glede na s placebom kontrolirano študijo za zdravljenje z zdravilom Januvia ® (100 mg na dan) v kombinaciji z rosiglitazonom in metforminom v študijski skupini v primerjavi s skupino bolnikov, ki so jemali placebo z rosiglitazonom in metforminom, so opazili naslednje neželene učinke, povezane z jemanjem zdravila. s pogostnostjo ≥1% v zdravljeni skupini z zdravilom Januvia ® in pogosteje kot v skupini s kombinirano terapijo s placebom: 18 tednov opazovanja - glavobol (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), driska (1,8; 1,1%), slabost (1,2; 1,1%), hip glikemija (1,2; 0%), bruhanje (1,2; 0%); 54 tednov opazovanja - glavobol (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglikemija (2,4; 0%), okužbe zgornjih dihal (1,8; 0%), slabost (1,2 1,1%), kašelj (1,2; 0%), glivična okužba kože (1,2; 0%), periferni edem (1,2; 0%), bruhanje (1,2; 0%).

Kombinacija insulina

V 24-tedenski s placebom nadzorovani študiji kombiniranega zdravljenja z zdravilom Januvia® (100 mg na dan) in fiksnim odmerkom insulina (z ali brez metformina) v skupini študijskega zdravila v primerjavi s skupino bolnikov, ki so jemali placebo in insulin (z ali brez metformina) t Opazili so naslednje neželene učinke, povezane z jemanjem zdravila, s pogostnostjo ≥1% v skupini, ki je prejemala zdravilo Januvia ®, in pogosteje kot v skupini, ki je prejemala insulin, (z ali brez metformina): hipoglikemija (insulin Januvia® + (z ali brez metformina) - 9,6%, placebo + insulina (z ali brez metformina) - 5,3%), gripa (1,2; 0,3%), glavobol (1,2; 0%).

V drugi 24-tedenski študiji, v kateri so bolniki prejemali zdravilo Januvia ® kot dodatno zdravljenje za zdravljenje z insulinom (z ali brez metformina), niso odkrili neželenih učinkov, povezanih z zdravilom, s pogostnostjo ≥1% v skupini, ki je prejemala zdravilo Januvia ®. (v odmerku 100 mg) in pogosteje kot v skupini s placebom.

V splošni analizi 19 dvojno slepih, randomiziranih kliničnih študij z uporabo sitagliptina v dnevnem odmerku 100 mg ali ustreznega kontrolnega zdravila (aktivno ali placebo) je bila incidenca nepotrjenega akutnega pankreatitisa 0,1 primera na 100 bolniških let zdravljenja v vsaki skupini (glejte “Posebna navodila”). ", Pankreatitis, kot tudi študija o kardiovaskularni varnosti sitagliptina (TECOS) spodaj).

Med zdravljenjem z zdravilom Januvia® niso opazili klinično pomembnih nepravilnosti v vitalnih znakih ali EKG (vključno s trajanjem intervala QT).

Študija, ki ocenjuje kardiovaskularno varnost sitagliptina (TECOS)

Študija o oceni kardiovaskularne varnosti sitagliptina (TECOS) je vključevala 7332 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali zdravilo Januvia ® 100 mg na dan (ali 50 mg na dan, če je bila osnovna vrednost eGFR ≥ 30 in 2) in 7339 bolnikov, ki so jemali placebo v splošni populaciji bolnikov, ki so dobivali predpisano zdravljenje. Študijsko zdravilo (Januvia ® ali placebo) je bilo dodano standardni terapiji v skladu z obstoječimi nacionalnimi standardi za izbiro ciljne ravni HbA.1C in nadzor kardiovaskularnih dejavnikov tveganja. V raziskavo je bilo vključenih skupno 75 bolnikov, starih 75 let in več (970 je jemalo zdravilo Januvia® in 1034 - placebo). Skupna incidenca resnih neželenih učinkov pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia ®, je bila enaka kot pri bolnikih, ki so jemali placebo. Ocena zapletov, povezanih z diabetesom mellitusom, je bila predhodno indicirana za odkrivanje primerljive pojavnosti neželenih učinkov med skupinami, vključno z okužbami (18,4% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia ®, in 17,7% pri bolnikih, ki so jemali placebo), in pri slabši funkciji. (1,4% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia ®, in 1,5% pri bolnikih, ki so jemali placebo). Profil neželenih učinkov pri bolnikih, starih 75 let in več, je bil na splošno podoben kot pri splošni populaciji.

V populaciji bolnikov, ki je nameravala zdraviti (bolniki, ki so jemali vsaj en odmerek študijskega zdravila), je bila med tistimi, ki so prvotno prejemali zdravljenje z insulinom in / ali zdravili s sulfonilsečnino, pogostnost hude hipoglikemije 2,7% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia t In 2,5% pri bolnikih, ki so jemali placebo. Med bolniki, ki prvotno niso prejemali insulina in / ali sulfonilsečnine, je bila incidenca hude hipoglikemije 1% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia®, in 0,7% pri bolnikih, ki so jemali placebo. Incidenca pankreatitisa, ki jo je potrdil pregled, je bila 0,3% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia ®, in 0,2% pri bolnikih, ki so jemali placebo. Incidenca potrjenih preiskav primerov malignih tumorjev je bila 3,7% pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Januvia ®, in 4% pri bolnikih, ki so jemali placebo.

Med postregistracijskim spremljanjem uporabe zdravila Januvia ® v monoterapiji in / ali kombiniranem zdravljenju z drugimi hipoglikemičnimi zdravili so bili ugotovljeni dodatni neželeni učinki. Ker so bili ti podatki pridobljeni prostovoljno iz populacije z negotovo velikostjo, ni mogoče določiti pogostnosti in vzročne povezave z zdravljenjem teh neželenih učinkov. Ti vključujejo preobčutljivostne reakcije, vključno s preobčutljivostnimi reakcijami. anafilaksa, angioedem, izpuščaj, urtikarija, kožni vaskulitis, pilingne kožne bolezni, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom; akutni pankreatitis, vključno s hemoragičnimi in nekrotičnimi oblikami s smrtnim izidom in smrtnim izidom; moteno delovanje ledvic, vključno z akutno odpovedjo ledvic (včasih je potrebna dializa); okužbe zgornjih dihal; nazofaringitis; zaprtje; bruhanje; glavobol; artralgija; mialgija; bolečina v okončinah; bolečine v hrbtu; srbenje; pemfigoid.

Spremembe laboratorijskih parametrov

Pogostost odstopanj laboratorijskih parametrov pri zdravljenih skupinah zdravila Januvia® (100 mg na dan) je bila primerljiva s pogostnostjo v placebo skupinah. V večini, vendar ne v vseh kliničnih študijah, je prišlo do rahlega povečanja števila levkocitov (približno 200 / μl v primerjavi s placebom, povprečna vsebnost na začetku zdravljenja je bila 6600 / μl) zaradi povečanja števila nevtrofilcev.

Analiza podatkov kliničnih študij zdravila je pokazala rahlo povečanje koncentracije sečne kisline (približno 0,2 mg / dL v primerjavi s placebom, povprečna koncentracija pred zdravljenjem 5-5,5 mg / dL) pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Januvia ® v odmerku 100 in 200 mg / dL. mg / dan Ni poročil o primerih protina.

Koncentracija celotne alkalne fosfataze se je rahlo zmanjšala (približno 5 ie / L v primerjavi s placebom, povprečna koncentracija pred zdravljenjem je bila 56–62 IU / L), deloma zaradi rahlega zmanjšanja deleža kosti v AP.

Navedene spremembe laboratorijskih parametrov niso klinično pomembne.

Interakcija

V študijah medsebojnega delovanja z drugimi zdravili sitagliptin ni imel klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko naslednjih zdravil: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroralni kontraceptivi. Na podlagi teh podatkov sitagliptin ne zavira izoencimov CYP3A4, CYP2C8 ali CYP2C9, in na podlagi podatkov in vitro sitagliptin tudi ne zavira izoencimov CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 in CYP2B6 in ne inducira izoencima CYP3A4.

Večkratno dajanje metformina v kombinaciji s sitagliptinom ni pomembno vplivalo na farmakokinetične parametre sitagliptina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Glede na populacijsko farmakokinetično analizo bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 sočasno zdravljenje ni imelo klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko sitagliptina. Študija je ovrednotila številna zdravila, ki jih bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 najpogosteje uporabljajo znižanje lipidov drog (statini, fibrati, ezetimib), antitrombotična zdravila (klopidogrel), antihipertenzivna zdravila (inhibitorji ACE, ARA II, beta-blokatorji, CCB, hidroklorotiazid), nesteroidna protivnetna zdravila (naproksen, diklofenak, celekoksib), antidepresivi (bupropion, fluoksetin, sertralin) antihistaminiki (cetirizin), zaviralci protonske črpalke (omeprazol, lansoprazol) in zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije (sildenafil).

Opazili so rahlo povečanje AUC (11%) in povprečno Cmaks (18%) digoksina pri sočasni uporabi s sitagliptinom. To povečanje ni klinično pomembno. Pri sočasni uporabi ne priporočamo spremembe odmerka digoksina ali zdravila Januvia ®.

Opazili so povečanje AUC in C.maks Januvia ® je 29% oziroma 68% pri bolnikih s skupnim peroralnim odmerkom 100 mg zdravila Januvia ® in enim peroralnim odmerkom 600 mg ciklosporina, močnega zaviralca P-gp. Opažene spremembe farmakokinetičnih lastnosti sitagliptina se ne štejejo za klinično pomembne. Pri sočasni uporabi s ciklosporinom in drugimi zaviralci P-gp (vključno s ketokonazolom) ni priporočljivo spreminjati odmerka zdravila Januvia ®.

Populacijska farmakokinetična analiza bolnikov in zdravih prostovoljcev (n = 858) za široko paleto sorodnih zdravil (n = 83, od katerih se jih približno polovica izloča preko ledvic) ni pokazala klinično pomembnih učinkov teh snovi na farmakokinetiko sitagliptina.

Odmerjanje in uporaba

Inside Priporočeni odmerek zdravila Januvia® je 100 mg / dan peroralno kot monoterapija ali v kombinaciji z metforminom ali derivati ​​sulfoniluree ali agonisti PPAR-γ (tiazolidindioni) ali insulin (z ali brez metformina) ali v kombinaciji z metforminom in sulfonilsečnino. ali metformin in PPAR-y agonisti.

Zdravilo Januvia ® se lahko jemlje ne glede na obrok. Način odmerjanja metformina, derivatov sulfoniluree in agonistov PPAR-γ je treba izbrati na podlagi priporočenih odmerkov za ta zdravila.

Pri kombiniranju zdravila Januvia ® s derivati ​​sulfonilsečnine ali insulinom je priporočljivo zmanjšati tradicionalno priporočen odmerek sulfonilsečnine ali insulinskega derivata, da se zmanjša tveganje za pojav hipoglikemije, povzročene s sulfoni ali insulina (glejte "Posebna navodila". Hipoglikemija).

Če je bolnik zamudil jemanje zdravila Januvia ®, je treba zdravilo vzeti čim prej, potem ko se bolnik spomni izpuščenega odmerka.

Ne vzemite dvojnega odmerka zdravila Januvia ® na isti dan.

Posebne skupine bolnikov

Okvara ledvic. Bolniki z blago ledvično insuficienco (kreatinin Cl ≥ 50 ml / min, kar ustreza koncentraciji kreatinina v serumu ≤ 1,7 mg / dl pri moških in ≤ 1,5 mg / dl pri ženskah) ne zahtevajo prilagoditve odmerka zdravila Januvia ®.

Pri bolnikih z zmerno insuficienco ledvic (kreatinin Cl ≥ 30 ml / min, vendar 1,7 mg / dL, vendar ≤ 3 mg / dL pri moških in> 1,5 mg / dL, vendar ≤ 2,5 mg / dL) t odmerek zdravila Januvia ® je 50 mg / dan.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (Cl kreatinin 3 mg / dl za moške in> 2,5 mg / dl za ženske) ali s končno CRF, ki zahtevajo hemodializo ali peritonealno dializo, je odmerek zdravila Januvia ® 25 mg / dan. Zdravilo Januvia ® se lahko uporablja ne glede na urnik dializnega postopka.

Glede na potrebo po prilagoditvi odmerka je priporočljivo, da bolniki z ledvično insuficienco ocenijo svojo ledvično funkcijo pred začetkom zdravljenja z zdravilom Januvia ® in periodično med zdravljenjem.

Jetrna insuficienca. Pri bolnikih z blago ali zmerno odpovedjo jeter odmerka zdravila Januvia ® ni treba prilagajati. Zdravila niso proučevali pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo.

Starost Pri starejših bolnikih odmerka zdravila Januvia ® ni treba prilagajati.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih študijah pri zdravih prostovoljcih je bil enkratni odmerek 800 mg zdravila Januvia ® na splošno dobro prenašan. Minimalne spremembe intervala QTc, ki niso bile klinično pomembne, so bile zabeležene v eni od študij zdravila Januvia ® v odmerku 800 mg / dan. Odmerka več kot 800 mg / dan pri človeku niso preučevali.

V prvi fazi kliničnih študij niso opazili neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z zdravilom Januvia® pri jemanju zdravila v dnevnem odmerku do 400 mg v 28 dneh.

Zdravljenje: treba je začeti s standardnimi vzdrževalnimi dejavnostmi - odstranitvijo neabsorbiranega zdravila iz prebavil, spremljanjem vitalnih znakov, vključno z EKG-jem, ter po potrebi imenovanjem vzdrževalnega zdravljenja.

Sitagliptin je slabo dializiran. V kliničnih študijah je bilo samo 13,5% odmerka odvzeto iz telesa med 3-4 urno dializo. V primeru klinične potrebe se lahko predpisuje podaljšana dializa. Ni podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize sitagliptina.

Posebna navodila

Pankreatitis. Pri bolnikih, ki so jemali sitagliptin, so poročali o pojavu akutnega pankreatitisa, vključno s hemoragičnim ali nekrotičnim, s smrtnim izidom in smrtnim izidom (glejte “Neželeni učinki”). Bolnike je treba obvestiti o značilnih simptomih akutnega pankreatitisa - trdovratni, hudi bolečini v trebuhu. Klinični znaki pankreatitisa so izginili po prenehanju jemanja sitagliptina. Če sumite na pankreatitis, je treba prenehati jemati zdravilo Januvia ® in druge potencialno nevarne droge.

Hipoglikemija. V skladu s kliničnimi študijami zdravila Januvia ® je bila incidenca hipoglikemije pri monoterapiji ali kombiniranem zdravljenju z zdravili, ki ne povzročajo hipoglikemije (metformin, pioglitazon), primerljiva s pojavnostjo hipoglikemije v skupini, ki je prejemala placebo. Kot v primeru jemanja drugih hipoglikemičnih zdravil so pri uporabi zdravila Januvia ® v kombinaciji z insulinom ali derivati ​​sulfonilsečnine opazili hipoglikemijo (glejte "Neželeni učinki"). Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo, povzročeno s sulfoniranjem, je treba odmerek sulfonilsečnine zmanjšati (glejte “Odmerjanje in uporaba”).

Uporaba pri starejših. V kliničnih študijah so bili učinkovitost in varnost zdravila Januvia ® pri starejših bolnikih (≥ 65 let, 409 bolnikih) primerljivi s temi kazalci pri bolnikih, mlajših od 65 let. Prilagajanje odmerka glede na starost ni potrebno. Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za odpoved ledvic. Zato je, tako kot pri drugih starostnih skupinah, pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco potrebna prilagoditev odmerka (glejte “Odmerjanje in uporaba”).

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Študije o preučevanju učinka zdravila Januvia ® na sposobnost vožnje niso bile izvedene. Vendar ni pričakovati negativnega vpliva zdravila Januvia ® na sposobnost vožnje ali kompleksnih mehanizmov.

Obrazec za sprostitev

Tablete, filmsko obložene, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na kartici 14. v blisterju iz PVDC / PE / PVC folije in aluminijaste folije. Na 1, 2, 4, 6 ali 7 bl. v škatli.

V primeru proizvodnje v AKRIKHIN dd

Tablete, filmsko obložene, 100 mg. Na kartici 14. v blisterju iz PVDC / PE / PVC folije in aluminijaste folije. 2 bl. v škatli.

Proizvajalec

ali (za odmerjanje 100 mg)

Akrikhin kemični in farmacevtski obrat JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskovska regija, okrožje Noginsk, mesto Stara Kupavna, ul. Kirov, 29.

Pakirano: Merck Sharp & Dome Ltd., Velika Britanija;

ali AKRIKHIN JSC, Rusija.

Kontrola kakovosti Izdajatelj: Merck Sharp & Dome Ltd., Velika Britanija;

ali Merck Sharp in Dome B.V., Nizozemska;

ali AKRIKHIN JSC, Rusija.

Pravna oseba, v imenu katere je izdano potrdilo o registraciji: Merck Sharp in Dome B.V., Nizozemska.

Potrošniške terjatve neposredno na naslov: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusija, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, str.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravilo Januvia ®

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Januvia ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Hipoglikemično zdravilo Januvia (navodila in pregledi diabetikov)

Januvia je prvo antidiabetično zdravilo, ki spada v popolnoma novo skupino zdravil, zaviralcev DPP-4. Z začetkom proizvodnje zdravila Januvia se je začelo novo obdobje inkretinov pri zdravljenju sladkorne bolezni. Po mnenju znanstvenikov ta izum ni nič manj pomemben kot odkritje metformina ali ustvarjanje umetnega insulina. Novo zdravilo zmanjša sladkor tako učinkovito kot zdravila za sulfonilsečnino (PSM), vendar ne vodi do hipoglikemije, se ga zlahka prenaša in celo prispeva k obnovi beta celic.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

V skladu z navodili lahko zdravilo Yanuvia jemljete skupaj z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili v kombinaciji z insulinom.

Indikacije za uporabo

Glede na priporočila številnih diabetičnih združenj je zdravilo prve izbire, ki je predpisano takoj po diagnozi sladkorne bolezni tipa 2, metformin. Zaradi pomanjkanja učinkovitosti so dodana zdravila druge izbire. Dolgo časa so dali prednost zdravilom za sulfonilsečnino, saj so učinkoviteje kot druga zdravila pri vplivu na krvni sladkor. Trenutno se vedno več zdravnikov nagiba k novim zdravilom - mimetikom GLP-1 in zaviralcem DPP-4.

Praviloma je zdravilo Januvia zdravilo za diabetes mellitus, ki se doda metforminu v 2. fazi zdravljenja sladkorne bolezni. Kazalec potrebe po drugem zdravilu, ki znižuje glukozo, je glikirani hemoglobin> 6,5%, pod pogojem, da se metformin jemlje v odmerku, ki je blizu maksimalnemu, opazimo dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov, zagotovimo redno telesno dejavnost.

Pri izbiri, kaj imenovati bolniku: sulfonilurea zdravila ali Yanuviya, bodite pozorni na nevarnost hipoglikemije za bolnika.

Indikacije za uporabo zdravila Januvia in njegovih analogov: t

  1. Bolniki z zmanjšano občutljivostjo na hipoglikemijo zaradi nevropatije ali drugih vzrokov.
  2. Diabetiki so nagnjeni k nočno hipoglikemijo.
  3. Osamljeni, starejši bolniki.
  4. Diabetiki, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti pri vožnji avtomobila, ki delajo na višini, s kompleksnimi mehanizmi itd.
  5. Bolniki s pogoste hipoglikemije jemljejo sulfonilsečnino.

Seveda se lahko vsak pacient s sladkorno boleznijo odloči za prehod na Janukovico. Indeks učinkovitosti zdravila Januvia je zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5 odstotka ali več po šestih mesecih zdravljenja. Če ti rezultati niso doseženi, mora bolnik izbrati drugo zdravilo. Če se je vrednost HS zmanjšala, vendar še vedno ni dosegla norme, se tretjemu zdravilu doda tretji antidiabetik.

Kako deluje zdravilo?

Incretini so gastrointestinalni hormoni, ki se proizvajajo po obroku in izzovejo sproščanje insulina iz trebušne slinavke. Ko opravijo svoje delo, se hitro razgradijo s posebnim encimom - dipeptidil peptidazo tipa 4 ali DPP-4. Januvia zavira ali zavira ta encim. Posledično so inkretini v krvi daljši, kar pomeni, da se sinteza insulina poveča, glukoza pa se zmanjša.

Splošne značilnosti vseh zaviralcev DPP-4, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni:

  • Januvia in analogi se jemljejo peroralno, so na voljo v obliki tablet;
  • povečajo koncentracijo inkretinov, vendar ne več kot 2-krat fiziološko;
  • praktično nimajo neželenih učinkov v prebavnem traktu;
  • ne škodujejo telesni teži;
  • hipoglikemijo pri diabetes mellitusu veliko manj pogosteje povzročajo sulfonilsečnina;
  • zmanjšanje glikiranega hemoglobina za 0,5-1,8%;
  • vplivajo tako na toskak kot na postprandialno glikemijo. Glukoza na prazen želodec se zmanjša, tudi zaradi zmanjšanja izločanja v jetrih;
  • poveča maso beta celic v trebušni slinavki;
  • ne vplivajo na izločanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo, ne zmanjšujte njegovih rezerv v jetrih.

Navodila za uporabo podrobno opisujejo farmakokinetiko sitagliptina, zdravilne učinkovine zdravila Januvia. Ima visoko biološko uporabnost (približno 90%), ki se absorbira iz prebavil v 4 urah. Akcija se začne pol ure po sprejemu, učinek traja več kot en dan. Sitagliptin se v telesu praktično ne presnovi, 80% se izloči z urinom v enaki obliki.

Proizvajalec Januvia - ameriška korporacija Merck. Zdravilo, ki vstopa na ruski trg, se proizvaja na Nizozemskem. Trenutno se je začela proizvodnja sitagliptina s strani ruskega podjetja Akrihin. Njegov videz na policah lekarn se pričakuje v drugem četrtletju leta 2018.

Navodila za uporabo

Zdravilo Januvia je na voljo v odmerkih 25, 50, 100 mg. Tablete imajo filmsko oblogo in so obarvane glede na odmerek: 25 mg - bledo roza, 50 mg - mleko, 100 mg - bež.

Zdravilo velja več kot 24 ur. Uporablja se enkrat na dan kadarkoli, ne glede na čas obroka in njegovo sestavo. Glede na preglede lahko čas jemanja zdravila Januvia prestavite za 2 uri, ne da bi to vplivalo na glukozo.

Priporočila iz navodil za izbiro odmerka:

  1. Optimalni odmerek je 100 mg. Predpiše se skoraj vsem diabetikom, ki nimajo kontraindikacij. Ni nujno, da začnete z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujete, saj telo zdravilo Januvia dobro prenaša.
  2. Ledvice so vključene v izločanje sitagliptina, zato se lahko v primeru odpovedi ledvic zdravilo kopiči v krvi. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, se odmerek zdravila Januvia prilagodi glede na stopnjo insuficience. Če je GFR> 50, je predpisan običajni 100 mg. Z SCF 9%).

Januvia

Januvia: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Januvia

Koda ATX: A10BH01

Aktivna sestavina: sitagliptin (sitagliptin)

Proizvajalec: Merck Sharp Dohme B.V. (Nizozemska), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italija), Akrihin, OAO (Rusija)

Aktualizacija opisa in fotografija: 24.10.2018

Januvia je hipoglikemično zdravilo; inhibitor dipeptidil peptidaze-4.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Januvia oblika zdravila - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle; v odmerku 25 mg - svetlo roza z rahlim bež odtenkom in graviranjem "221"; v odmerku 50 mg - svetlo bež, z gravuro "112"; v odmerku 100 mg - bež, z gravuro "277" (14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli po 1, 2, 4, 6 ali 7 pretisnih omotih).

Sestava 1 tableta:

  • učinkovina: sitagliptin fosfat hidrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (kar ustreza vsebnosti sitagliptina - 25/50/100 mg);
  • Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, nezmlet kalcijev fosfat, natrijev karmelozat, magnezijev stearat, natrijev fumarat;
  • filmski ovitek: v odmerku 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v odmerku 50 mg - Opadry II Light bež 85 F 17498; v odmerku 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanov dioksid, polietilen glikol 3350, smukec, železov rumeni oksid, železov rdeči oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Januvia je sitagliptin - visoko selektivni zaviralec encima DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4), namenjen za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Glede kemijske strukture in farmakološkega delovanja se sitagliptin razlikuje od analogov GLP-1 (glukagon-podoben peptid-1), derivatov sulfonilsečnine, insulina, bigvanidov, agonistov y-receptorjev (aktiviranih s peroksisomskim proliferatorjem - PPAR-γ), inhibitorjev α-glikozidaze in analogov amilin. Sitagliptin, ki zavira DPP-4, s tem poveča koncentracijo GLP-1 in HIP (insulinotropni peptid, odvisen od glukoze) - dva znana hormona, ki sta vključena v družino inkretinov, ki se izločata v črevesje 24 ur, in raven, ki se povečuje kot odziv na vnos hrane. Inkretyn - je del notranje fiziološke biosistemske regulacije homeostaze glukoze, prispevajo k sintezi insulina in njegovega izločanja s pankreasnimi β-celicami zaradi signalnih znotrajceličnih mehanizmov, povezanih s cikličnim AMP (adenozin monofosfat), z normalno ali povečano glukozo v krvi.

GLP-1 zavira povečano izločanje glukagona s pankreasnimi a-celicami. Zmanjšanje koncentracije glukagona v ozadju povečanja koncentracije insulina prispeva k zaviranju proizvodnje glukoze v jetrih, kar povzroči zmanjšanje glikemije.

V primeru nizke koncentracije glukoze v krvi ne opazimo učinka inkretina na sintezo insulina in izločanje glukagona, ne vplivajo na sproščanje glukagona kot odziv na hipoglikemijo. V naravnih pogojih encim DPP-4 omejuje aktivnost inkretinov, jih hitro hidrolizira in razgradi v neaktivne sestavine.

Sitagliptin, ki zavira učinkovitost DPP-4, tako preprečuje hidrolizo inkretinov, kar povečuje rast plazemskih koncentracij aktivnih oblik GLP-1 in HIP, kar poveča sproščanje insulina, odvisno od glukoze, in prispeva k zmanjšanju izločanja glukagona. Pri sladkorni bolezni tipa 2 s hiperglikemijo tako korekcija izločanja insulina in glukagona vodi do zmanjšanja koncentracije HbA1c (glikoziliranega hemoglobina) in znižanja ravni glukoze, določene tako na prazen želodec kot tudi po stresnem testu.

En odmerek zdravila Januvia pri sladkorni bolezni tipa 2 povzroči 24-urno zaviranje encima DPP-4, zaradi česar se stopnja inkreitina GLP-1 in HIP, ki kroži, poveča za 2 do 3-krat, koncentracija insulina in C-peptida v plazmi se poveča, zmanjša pa se zmanjša. koncentracija glukagona v plazmi, kazalniki glukoze v krvi na tešče in po obremenitvi s hrano ali obremenitvi glukoze.

Farmakokinetika

Kinetični vzorci kemijskih in bioloških procesov, ki se pojavljajo pri sitagliptinu v telesu zdravih posameznikov in bolnikov z diabetesom mellitusom tipa 2, so bili temeljito raziskani. Značilnosti pri zdravih prostovoljcih po peroralnem dajanju 100 mg sitagliptina: absorpcija - hitra, vrednost TCmaks (čas za dosego največje koncentracije) - 1-4 ure od trenutka sprejema; AUC (površina pod krivuljo "koncentracija-čas") - 8,52 µmol / uro, ta kazalnik je sorazmeren z odmerkom; Cmaks - 950 nmol / l; T1/2 AUC sitagliptina po naslednjem vnosu 100 mg zdravila po doseganju ravnovesnega stanja po prvem odmerku se je povečal za AUC t

14%. Variabilnost AUC snovi znotraj in med subjekti je zanemarljiva.

Farmakokinetične značilnosti zdravila Januvia: t

    absorpcija: kazalec absolutne biološke uporabnosti sitagliptina je t

87%; sočasna uporaba zdravila z mastnimi živili ne vpliva na njegovo farmakokinetiko; porazdelitev: po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 100 mg je bil povprečni volumen porazdelitve sitagliptina v stanju ravnovesja pri zdravih t

198 l. Frakcija vezave beljakovin v plazmi je relativno nizka ( t

38%); presnova: do 79% sitagliptina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, presnavlja se le majhen del zaužite snovi; po dajanju 14 C-označenega sitagliptina

16% radioaktivnega zdravila je bilo izločeno v obliki presnovkov; v sledovih je bilo odkritih 6 presnovkov sitagliptina, ki najverjetneje nimajo inhibitornega učinka na DPP-4; Izločanje: po dajanju 14 C-označenega sitagliptina zdravim osebam je bilo do 100% zdravila izločeno v enem tednu od trenutka dajanja zdravila, kot sledi: skozi črevo - 13%, ledvice - 87%. T1/2 peroralno v odmerku 100 mg

12,4 h, ledvični očistek

Indikacije za uporabo

  • monoterapija: bolniki, ki so na posebni dieti in prejemajo vaje, so predpisani kot zdravilo, ki izboljša nadzor glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2;
  • kombinirano zdravljenje: v kombinaciji z metforminom ali agonisti receptorja PPARγ (tiazolidindioni) se predpisujejo bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2, da se izboljša urejenost glikemije, v primeru neučinkovite prehrane in telesne vadbe v kombinaciji z monoterapijo.

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1;
  • diabetična ketoacidoza;
  • obdobje nosečnosti in dojenja (dojenje);
  • otroci in mladostniki do 18 let;
  • preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije: Yanuvu je treba jemati previdno pri odpovedi ledvic. Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično insuficienco ter ledvično patologijo v terminalni fazi, ki zahteva hemodializo, je treba prilagoditi odmerek sitagliptina.

Navodila za uporabo zdravila Januvia: metoda in odmerjanje

Tablete Januvia se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek za monoterapijo, kot tudi v kombinaciji z metforminom ali agonistom PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg enkrat na dan.

Če je bolnik pozabil vzeti drugo tableto, jo je treba vzeti čim prej, takoj ko se spomni, da je preskočil odmerek, vendar ne vzeti dvojnega odmerka.

Neželeni učinki

Zdravilo Januvia kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili se na splošno dobro prenaša. Celotna pogostnost pojavljanja negativnih neželenih učinkov in pogostnost odpovedi sitagliptina zaradi neželenih učinkov so bili po kliničnih študijah podobni tistim, ki so bili zabeleženi kot posledica jemanja placeba.

Neželeni učinki brez ugotovljene povezave z jemanjem sitagliptina v dnevnem odmerku 100 in 200 mg, vendar pogosteje kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo (≥ 3% primerov): okužba zgornjih dihal, nazofaringitis, glavobol, driska, artralgija.

Drugi neželeni učinki zdravila Januvia: t

  • Prebavila (prebavila): bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, driska;
  • laboratorijski podatki (ki se ne štejejo za klinično pomembne): rahlo povečanje sečne kisline (ni poročil o primerih protina); rahlo zmanjšanje koncentracije celotne alkalne fosfataze, deloma zaradi majhnega zmanjšanja frakcije kosti alkalne fosfataze; šibko povečanje vsebnosti levkocitov zaradi povečanja števila nevtrofilcev (pojav je bil opažen v večini študij, vendar ne v vseh primerih);
  • Kardiovaskularni sistem: ni bilo klinično pomembnih sprememb vitalnih znakov in elektrokardiograma (EKG), vključno s intervalom QTc.

Preveliko odmerjanje

Klinične študije, izvedene s sodelovanjem zdravih prostovoljcev, so pokazale, da ga sitagliptin v enkratnem odmerku 800 mg na splošno dobro prenaša. V enem primeru je bila zabeležena minimalna klinično nepomembna sprememba intervala QTc. Sprejem dnevnih odmerkov, ki presegajo 800 mg pri ljudeh, niso preučevali.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo izvesti standardne podporne ukrepe: ekstrakcijo neabsorbiranih ostankov zdravila iz prebavil, stalno spremljanje vitalnih znakov, vključno z EKG, ter po potrebi simptomatsko zdravljenje.

Zdravilo je slabo dializirano (po 3-4 urah hemodialize, po kliničnih opazovanjih se iz telesa izloči le 13,5% odmerka). Z dokazano klinično potrebo se lahko predpiše daljša dializa. Podatki o učinkovitosti izločanja sitagliptina pri peritonealni dializi danes niso na voljo.

Posebna navodila

Glede na klinične študije, ki so posledica jemanja zdravila Januvia kot zdravila za monoterapijo ali kot del kompleksnega zdravljenja z metforminom / pioglitazonom, se je hipoglikemija razvila pri bolnikih s pogostnostjo, podobno kot pri uporabi placeba.

Kombinirana uporaba zdravila v kombinaciji z zdravili, ki lahko inducirajo hipoglikemijo, na primer z derivati ​​insulina ali sulfonilsečnine, ni raziskana.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Študije o vplivu zdravila Januvia na hitrost psihomotoričnih reakcij in sposobnost koncentracije niso bile izvedene, vendar pa ni pričakovati negativnega vpliva zdravila na te kazalnike.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi pomanjkanja podatkov iz kontroliranih študij o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila pri nosečnicah, Yanuviya, tako kot druga hipoglikemična sredstva za peroralno uporabo, ni priporočljiva za uporabo med nosečnostjo.

Podatki o dodelitvi sitagliptina med dojenjem niso na voljo, zato zdravilo med dojenjem ni indicirano.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se Yanuvia ne uporablja v pediatrični praksi.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Pri bolnikih z insuficienco ledvic je treba odmerek zdravila Januvia prilagoditi, za katerega je priporočljivo, da pred začetkom zdravljenja ocenite delovanje ledvic in ga nato redno ponavljate med zdravljenjem.

Korekcija odmerjanja je odvisna od stopnje ledvične odpovedi in kreatininskega očistka (CK): t

  • blaga ledvična odpoved, QA> 50 ml / min (serumski kreatinin: manj kot 1,7 mg / dl pri moških; manj kot 1,5 mg / dl pri ženskah): prilagoditev odmerka ni potrebna;
  • zmerno odpoved ledvic, CC od 30 do 50 ml / min (koncentracija kreatinina v serumu: 1,7–3 mg / dl za moške; 1,5–2,5 mg / dl za ženske): dnevni odmerek - 50 mg za 1 sprejem;
  • huda ledvična odpoved, QC

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza poimenovana po I.M. Sechenov, specialiteta "Medicina".

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Preberite Več O Sladkorni Bolezni

Simptomi Diabetesa

Glikemični Indeks