Asfartni dvofazni insulin

  • Preprečevanje

Insulin aspart je ultrahasovni-delujoč insulin, ki ga dobimo z uporabo biotehnoloških in genetskih metod. Proizvaja ga gensko spremenjena vrsta kvasovke Saccharomyces cerevisiae, ki se goji v farmacevtski industriji posebej za te namene. Zdravilo učinkovito zmanjšuje raven sladkorja v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 1, pri tem pa ne povzroča alergijskih reakcij in ne zavira imunskega sistema.

Načelo delovanja

To zdravilo se veže na insulinske receptorje v maščobnih tkivih in mišičnih vlaknih. Raven glukoze v krvi se zmanjša zaradi dejstva, da lahko tkiva učinkoviteje absorbirajo glukozo, poleg tega se izboljša v celice, medtem ko se hitrost nastajanja v jetrih, nasprotno, upočasni. Proces cepitve maščob v telesu se intenzivira in pospešuje sintezo proteinskih struktur.

Delovanje zdravila se začne po 10-20 minutah, njegova največja koncentracija v krvi pa se opazi po 1-3 urah (to je 2-krat hitreje kot pri normalnem človeškem hormonu). Tak monokomponentni insulin se proizvaja pod trgovskim imenom "NovoRapid" (poleg njega je tudi dvofazni insulin aspart, ki se po sestavi razlikuje).

Dvofazni insulin

Dvofazni insulin aspart ima enako načelo farmakoloških učinkov na telo. Razlika je v tem, da vsebuje kratko delujoč insulin (dejansko, aspart) in srednje delujoči hormon (protamin-insulin aspart). Razmerje teh insulinov v zdravilu je naslednje: 30% je hitro delujoči hormon in 70% je podaljšana različica.

Primarni učinek zdravila se začne dobesedno takoj po injiciranju (v 10 minutah), 70% preostalega zdravila pa ustvari zalogo insulina pod kožo. Izpušča se počasneje in deluje v povprečju do 24 ur.

Obstaja tudi zdravilo, pri katerem se kombinirata kratkodelujoči insulin (aspart) in ultra dolgotrajen hormon (degludec). Njegovo komercialno ime je Raizodeg. Vnesite to orodje, tako kot vsak tak kombinirani insulin, lahko le subkutano, občasno spremenite območje za injekcije (da bi se izognili razvoju lipodistrofije). Trajanje zdravila v drugi fazi je do 2 - 3 dni.

Če mora bolnik pogosto vbrizgati različne vrste hormonov, je morda bolj smiselno, da uporablja dvofazni insulin aspart. Zmanjšuje število injekcij in pomaga učinkovito nadzorovati glikemijo. Toda le endokrinolog lahko izbere optimalno zdravilo na podlagi rezultatov analiz in objektivnih podatkov pregleda.

Prednosti in slabosti

Insulin aspart (dvofazni in enofazni) se nekoliko razlikuje od normalnega humanega insulina. V določenem položaju je aminokislina prolin nadomeščena z asparaginsko kislino (znano tudi kot aspartat). To samo izboljša lastnosti hormona in nikakor ne vpliva na njegovo dobro prenašanje, aktivnost in nizko alergenost. Zahvaljujoč tej spremembi, to zdravilo začne delovati veliko hitreje kot njegovi kolegi.

Od pomanjkljivosti zdravila s to vrsto insulina je mogoče opaziti, čeprav se le redko pojavljajo, vendar še vedno možne neželene učinke.

Lahko se manifestirajo kot:

  • otekanje in bolečina na mestu injiciranja;
  • lipodistrofija;
  • kožni izpuščaji;
  • suha koža;
  • alergijske reakcije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil so individualna nestrpnost, alergije in nizek krvni sladkor (hipoglikemija). V zvezi z uporabo tega insulina med nosečnostjo in dojenjem niso opravili kontroliranih študij. Predklinični poskusi na živalih so pokazali, da zdravilo v odmerkih, ki ne presegajo priporočenega, vpliva na telo na enak način kot običajni humani insulin.

Ob istem času, ko je bil injicirani odmerek presežen 4–8-krat, so živali pokazale zgodnje izločanje spontanih splavov, razvoj prirojenih napak v potomcih in težave z nosečnostjo v poznih fazah nosečnosti.

Ni znano, ali to zdravilo prodre v materino mleko, zato ženskam med zdravljenjem ni priporočljivo dojiti. Če ima bolnik med nosečnostjo potrebo po injiciranju insulina, je zdravilo vedno izbrano med primerjavo koristi za mater in tveganj za plod.

Praviloma se v zgodnji nosečnosti potreba po insulinu močno zmanjša, v drugem in tretjem trimesečju pa je zdravljenje morda potrebno. Pri gestacijskem diabetesu se to orodje praktično ne uporablja. V vsakem primeru pa ne le endokrinolog, ampak tudi porodničar-ginekolog bi moral noseči ženski imenovati podobno zdravljenje.

V večini primerov bolniki ta tip hormona dobro prenašajo, neželeni učinki njegove uporabe pa se pojavljajo redko.

Različna zdravila, ki temeljijo na različnih blagovnih znamkah, vam omogočajo, da izberete optimalno hitrost injiciranja za vsakega posameznega bolnika. Pri zdravljenju s tem zdravilom je pomembno upoštevati režim, ki ga priporoča zdravnik, in ne pozabiti na prehrano, telesno vadbo in zdrav način življenja.

Dvofazni insulin aspart (dvofazni insulin aspart)

Vsebina

Rusko ime

Latinsko ime snovi Insulin aspart dvofazni

Farmakološka skupina snovi Insulin aspart dvofazna

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Značilnosti snovi Insulin aspart dvofazni

Zdravilo za zdravljenje z insulinom, analog človeškega insulina. Bifazna suspenzija, ki sestoji iz topnega insulina aspart (30%) in insulinskih kristalov aspart protamina (70%). Insulin aspart je bil pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNA z uporabo seva Saccharomyces cerevisiae; v molekulski strukturi insulina je aminokislina prolin v položaju B28 nadomeščena z asparaginsko kislino.

Farmakologija

Vzajemno deluje s specifičnimi receptorji citoplazmatske membrane celic in oblikuje insulinski receptorski kompleks, ki stimulira znotrajcelične procese, vključno z sinteza številnih ključnih encimov (heksokinaza, piruvat kinaza, glikogen sintetaza). Zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi je posledica povečanja njegovega znotrajceličnega transporta, povečane absorpcije skeletnih mišic in maščobnega tkiva, zmanjšanja stopnje proizvodnje glukoze v jetrih. Ima enako aktivnost kot humani insulin v molarni ekvivalentu. Nadomestitev aminokisline proline na položaju B28 z asparaginsko kislino zmanjša nagnjenost molekul, da tvorijo heksamerje v topni frakciji zdravila, ki jo opazimo v topnem humanem insulinu. V zvezi s tem se insulin aspart absorbira iz subkutane maščobe hitreje kot topni insulin, ki ga vsebuje dvofazni humani insulin. Protamin insulina aspart se absorbira dlje. Po dajanju s / c se učinek razvije po 10-20 minutah, največji učinek po 1-4 urah, trajanje delovanja - do 24 ur (odvisno od odmerka, mesta dajanja, intenzivnosti krvnega pretoka, telesne temperature in stopnje telesne dejavnosti).

Pri dajanju s / c v odmerku 0,2 U / kg telesne mase Tmaks - 60 min. Vezava na krvne beljakovine je nizka (0–9%). Koncentracija serumskega insulina se po 15–18 urah vrne na izhodiščno vrednost.

Uporaba snovi Insulin Aspart dvofazni

Diabetes mellitus tipa 1 diabetes mellitus tipa 2 (v primeru odpornosti proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom, delna odpornost na ta zdravila med kombinirano terapijo, z medsebojnimi boleznimi).

Kontraindikacije

Omejitve uporabe. T

Starost do 18 let (varnost in učinkovitost nista opredeljeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije o razmnoževanju pri živalih z uporabo dvofaznega insulina aspart niso bile izvedene. Vendar pa so toksikološke študije o razmnoževanju, kot tudi študije teratogenosti pri podganah in kuncih s / s insulinom (insulin aspart in normalni humani insulin) pokazale, da se učinki teh insulinov na splošno ne razlikujejo. Inzulin aspart, tako kot humani insulin, v odmerkih, ki presegajo priporočeno za injekcijo pri ljudeh, približno 32-krat (podgane) in 3-krat (kunci), so povzročili izgube pred in po implantaciji ter visceralne / skeletne anomalije. Pri odmerkih, ki presegajo priporočeno za s / c dajanje pri ljudeh približno 8-krat (podganam) ali približno enako odmerku pri ljudeh (kuncih), niso opazili pomembnih učinkov.

Uporaba med nosečnostjo je možna, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane študije niso bile izvedene). Ni znano, ali ima dvofazni aspirant insulin aspart embriotoksičen učinek, če se uporablja med nosečnostjo in ali vpliva na sposobnost razmnoževanja.

V obdobju možne nosečnosti in v celotnem življenju je treba skrbno spremljati stanje bolnikov s sladkorno boleznijo in spremljati raven glukoze v krvi. Potreba po insulinu se praviloma zmanjšuje v prvem trimesečju in se postopoma povečuje v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Med porodom in takoj po njih se lahko potreba po insulinu dramatično zmanjša, vendar se hitro vrne na raven, ki je bila pred nosečnostjo.

Ni znano, ali zdravilo prodre v materino mleko. Med dojenjem bo morda treba prilagoditi odmerek.

Neželeni učinki snovi Insulin aspart dvofazni

Edem in refrakcija (na začetku zdravljenja); lokalne alergijske reakcije (hiperemija, otekanje, srbenje kože na mestu injiciranja); generalizirane alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, povečano znojenje, gastrointestinalna disfunkcija, težko dihanje, tahikardija, nižji krvni tlak, angioedem); lipodistrofijo na mestu injiciranja.

Interakcija

Izboljšajte delovanje najvišje točke etanola in zdravil, ki vsebujejo etanol.

Hipoglikemični učinek insulina je oslabljen zaradi peroralnih kontraceptivov, glukokortikoidov, ščitničnih hormonov, tiazidnih diuretikov, heparina, tricikličnih antidepresivov, simpatomimetikov, danazola, BKK, diazoksida, morfina, fenitoina in nikotina. Pod vplivom beta-adrenergičnih zaviralcev, klonidina, litijevih pripravkov, rezerpina in salicilatov, sta možna tako slabitev kot krepitev delovanja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: hipoglikemija - „hladen“ znoj, bledica kože, živčnost, tremor, anksioznost, nenavadna utrujenost, šibkost, zmedenost, koncentracija, omotica, izrazita lakota, začasna okvara vida, glavobol, slabost, tahikardija, epileptični napadi, nevrološke motnje, koma.

Zdravljenje: bolnik lahko ustavi neznatno hipoglikemijo z zaužitjem živil, bogatih z glukozo, sladkorjem ali ogljikovimi hidrati. V hudih primerih - v / v 40% raztopini dekstroze; V / m, s / c - glukagon. Po ponovni zavesti se bolniku priporoča, da jemlje hrano, bogato z ogljikovimi hidrati, da se prepreči ponovitev hipoglikemije.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi za zdravilo insulin aspart dvofazni

Ne more biti uporabljeno v / v. Nezadosten odmerek ali prekinitev zdravljenja (zlasti pri sladkorni bolezni tipa 1) lahko vodi do razvoja hiperglikemije ali diabetične ketoacidoze. Praviloma se hiperglikemija pojavi postopoma, več ur ali dni (simptomi hiperglikemije: slabost, bruhanje, zaspanost, rdečina in suha koža, suha usta, povečan urin, žeja in izguba apetita, vonj acetona v izdihanem zraku), brez ustreznega zdravljenja lahko povzroči smrt.

Po kompenzaciji presnove ogljikovih hidratov, na primer z intenzivno terapijo z insulinom, lahko bolniki spremenijo svoje značilne simptome, predhodnike hipoglikemije, o katerih je treba obvestiti bolnike. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom z optimalnim presnovnim nadzorom se pozni zapleti sladkorne bolezni razvijejo pozneje in napredujejo počasneje. V zvezi s tem je priporočljivo izvajati aktivnosti za optimizacijo presnove, vključno s spremljanjem ravni glukoze v krvi.

Zdravilo je treba uporabljati v neposredni povezavi z uživanjem hrane. Upoštevati je treba visoko stopnjo učinka pri zdravljenju bolnikov s sočasnimi boleznimi ali prejemanjem zdravil, ki upočasnjujejo absorpcijo hrane. V prisotnosti sočasnih bolezni, zlasti infekcijske narave, se potreba po insulinu praviloma poveča. Okvarjeno delovanje ledvic in / ali jeter lahko zmanjša potrebe po insulinu. Če preskočite obroke ali nenačrtovano vadbo, lahko pride do hipoglikemije.

Prehod bolnika na novo vrsto insulina ali drugega insulina proizvajalca je treba opraviti pod strogim zdravniškim nadzorom, zato bo morda treba prilagoditi odmerek. Po potrebi se lahko prilagodi odmerek že ob prvi injekciji zdravila ali v prvih tednih ali mesecih zdravljenja. Pri spreminjanju prehrane in povečanem fizičnem naporu bo morda treba spremeniti odmerek. Vaja takoj po obroku lahko poveča tveganje za hipoglikemijo.

Z razvojem hipoglikemije ali hiperglikemije je mogoče zmanjšati koncentracijo in hitrost reakcije, kar je lahko nevarno pri vožnji ali delu s stroji in mehanizmi. Bolnikom je treba svetovati, naj sprejmejo ukrepe za preprečevanje razvoja hipoglikemije in hiperglikemije. To je še posebej pomembno za bolnike z odsotnostjo ali zmanjšanjem resnosti simptomov, predhodnicami razvoja hipoglikemije ali s pogostimi epizodami hipoglikemije.

Dvofazni insulin aspart

Vsebina

Latinsko ime [uredi]

Dvofazni insulin aspart

Farmakološka skupina [uredi]

Značilnosti snovi [uredi] t

Zdravilo za zdravljenje z insulinom, analog človeškega insulina. Bifazna suspenzija, ki sestoji iz topnega insulina aspart (30%) in insulinskih kristalov aspart protamina (70%). Insulin aspart je bil pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNA z uporabo seva Saccharomyces cerevisiae; v molekulski strukturi insulina je aminokislina prolin v položaju B28 nadomeščena z asparaginsko kislino.

Farmakologija [uredi]

Dvofazni insulin aspart medsebojno deluje s specifičnimi receptorji citoplazmatske celične membrane in tvori insulinski receptorski kompleks, ki stimulira znotrajcelične procese, vključno z sinteza številnih ključnih encimov (heksokinaza, piruvat kinaza, glikogen sintetaza). Zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi je posledica povečanja njegovega znotrajceličnega transporta, povečane absorpcije skeletnih mišic in maščobnega tkiva, zmanjšanja stopnje proizvodnje glukoze v jetrih. Ima enako aktivnost kot humani insulin v molarni ekvivalentu. Nadomestitev aminokisline proline na položaju B28 z asparaginsko kislino zmanjša nagnjenost molekul, da tvorijo heksamerje v topni frakciji zdravila, ki jo opazimo v topnem humanem insulinu. V zvezi s tem se insulin aspart absorbira iz subkutane maščobe hitreje kot topni insulin, ki ga vsebuje dvofazni humani insulin. Protamin insulina aspart se absorbira dlje. Po dajanju s / c se učinek razvije po 10-20 minutah, največji učinek po 1-4 urah, trajanje delovanja - do 24 ur (odvisno od odmerka, mesta dajanja, intenzivnosti krvnega pretoka, telesne temperature in stopnje telesne dejavnosti).

Pri dajanju s / c v odmerku 0,2 U / kg telesne mase Tmaks - 60 min. Vezava na krvne beljakovine je nizka (0–9%). Koncentracija serumskega insulina se po 15–18 urah vrne na izhodiščno vrednost.

Aplikacija [uredi]

  • Diabetes tipa 1;
  • Diabetes mellitus tipa 2 (v primeru odpornosti proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom, delna odpornost na ta zdravila med kombinirano terapijo, z medsebojnimi boleznimi).

Dvofazni insulinski aspart: Kontraindikacije [uredi]

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem t

Uporaba med nosečnostjo je možna, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in strogo nadzorovane študije niso bile izvedene). Ni znano, ali ima dvofazni aspirant insulin aspart embriotoksičen učinek, če se uporablja med nosečnostjo in ali vpliva na sposobnost razmnoževanja.

V obdobju možne nosečnosti in v celotnem življenju je treba skrbno spremljati stanje bolnikov s sladkorno boleznijo in spremljati raven glukoze v krvi. Potreba po insulinu se praviloma zmanjšuje v prvem trimesečju in se postopoma povečuje v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Med porodom in takoj po njih se lahko potreba po insulinu dramatično zmanjša, vendar se hitro vrne na raven, ki je bila pred nosečnostjo.

Ni znano, ali zdravilo prodre v materino mleko. Med dojenjem bo morda treba prilagoditi odmerek.

Dvofazni insulin aspart: Neželeni učinki [uredi]

Edem in refrakcija (na začetku zdravljenja); lokalne alergijske reakcije (hiperemija, otekanje, srbenje kože na mestu injiciranja); generalizirane alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, povečano znojenje, gastrointestinalna disfunkcija, težko dihanje, tahikardija, nižji krvni tlak, angioedem); lipodistrofijo na mestu injiciranja.

Interakcija [uredi]

Dvofazni insulin aspart je farmacevtsko nezdružljiv z raztopinami drugih zdravil. Hipoglikemični učinek se poveča s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, sulfonamidi, zaviralci MAO (vključno s furazolidonom, prokarbazinom, selegilinom), inhibitorji karboanhidraze, zaviralci ACE, anabolnimi steroidi (vključno s stanozololom, oksandrolonom, metandrostenolom in anhidrodolom)., disopiramid, fibrati, fluoksetin, ketokonazol, mebendazol, teofilin, ciklofosfamid, fenfluramin, piridoksin, kinidin, kinin, klorokin, etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol. Hipoglikemični učinek glukogena diazoksid, morfin, nikotin, fenitoin.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, klonidin, litijeve soli, rezerpin, salicilati, pentamidin - lahko okrepijo in oslabijo hipoglikemični učinek insulina.

Dvofazni insulin aspart: Odmerjanje in uporaba [uredi]

P / c, neposredno pred obrokom, po potrebi - takoj po obroku. Injekcijo izvajamo v stegno ali prednjo trebušno steno ali v ramo ali zadnjico. Treba je spremeniti mesta injiciranja v anatomski regiji (da se prepreči razvoj lipodistrofije). Temperatura insulina mora biti pri sobni temperaturi.

Odmerek dvofaznega insulina aspart v vsakem primeru določi zdravnik posebej, odvisno od koncentracije glukoze v krvi. Povprečni dnevni odmerek je 0,5–1 U / kg telesne mase. Z odpornostjo na insulin (npr. Debelost) se lahko poveča dnevna potreba po insulinu, pri bolnikih s preostalo endogeno izločanje insulina pa se zmanjša.

Varnostni ukrepi [uredi]

Dvofaznega insulina aspart ni mogoče vnesti v / in. Nezadosten odmerek ali prekinitev zdravljenja (zlasti pri sladkorni bolezni tipa 1) lahko vodi do razvoja hiperglikemije ali diabetične ketoacidoze. Praviloma se hiperglikemija pojavi postopoma, več ur ali dni (simptomi hiperglikemije: slabost, bruhanje, zaspanost, rdečina in suha koža, suha usta, povečan urin, žeja in izguba apetita, vonj acetona v izdihanem zraku), brez ustreznega zdravljenja lahko povzroči smrt.

Po kompenzaciji presnove ogljikovih hidratov, na primer z intenzivno terapijo z insulinom, lahko bolniki spremenijo svoje značilne simptome, predhodnike hipoglikemije, o katerih je treba obvestiti bolnike. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom z optimalnim presnovnim nadzorom se pozni zapleti sladkorne bolezni razvijejo pozneje in napredujejo počasneje. V zvezi s tem je priporočljivo izvajati aktivnosti za optimizacijo presnove, vključno s spremljanjem ravni glukoze v krvi.

Dvofazni insulin aspart je treba uporabljati v neposredni povezavi z zaužitjem hrane. Upoštevati je treba visoko stopnjo učinka pri zdravljenju bolnikov s sočasnimi boleznimi ali prejemanjem zdravil, ki upočasnjujejo absorpcijo hrane. V prisotnosti sočasnih bolezni, zlasti infekcijske narave, se potreba po insulinu praviloma poveča. Okvarjeno delovanje ledvic in / ali jeter lahko zmanjša potrebe po insulinu. Če preskočite obroke ali nenačrtovano vadbo, lahko pride do hipoglikemije.

Z razvojem hipoglikemije ali hiperglikemije je mogoče zmanjšati koncentracijo in hitrost reakcije, kar je lahko nevarno pri vožnji ali delu s stroji in mehanizmi. Bolnikom je treba svetovati, naj sprejmejo ukrepe za preprečevanje razvoja hipoglikemije in hiperglikemije. To je še posebej pomembno za bolnike z odsotnostjo ali zmanjšanjem resnosti simptomov, predhodnicami razvoja hipoglikemije ali s pogostimi epizodami hipoglikemije.

Pogoji shranjevanja [uredi]

Pri 2–8 ° C (v hladilniku).

Trgovska imena [uredi]

Novomix 30 Penfill: suspenzija za subkutano injiciranje 100 e./ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 30 FlexPen: suspenzija za subkutano injekcijo 100 e./ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 50 FlexPen: suspenzija za subkutano injekcijo 100 e./ml; Novo Nordisk (Danska)

Novomix 70 FlexPen: suspenzija za subkutano injekcijo 100 e./ml; Novo Nordisk (Danska)

Dvofazni insulin Aspart - indikacije in navodila za uporabo

Pri uporabi drog je zelo pomembno razumeti njihovo načelo delovanja. Vsako zdravilo je lahko škodljivo, če se ga zlorabi. To še posebej velja za zdravila, ki se uporabljajo pri boleznih, ki imajo tveganje za smrt.

Med njimi so zdravila, ki temeljijo na insulinu. Med njimi je insulin, imenovan Aspart. Morate poznati značilnosti hormona, tako da je zdravljenje z njegovo pomočjo najbolj učinkovito.

Splošne informacije

Trgovsko ime te droge je NovoRapid. Nanaša se na število insulinov s kratkim delovanjem, pomaga zmanjšati količino sladkorja v krvi.

Zdravniki ga predpisujejo bolnikom z diabetesom, odvisnim od insulina. Zdravilna učinkovina je insulin Aspart. Ta snov je po svojih lastnostih zelo podobna človeškemu hormonu, čeprav je proizvedena s kemičnimi sredstvi.

Asparta se proizvaja v obliki raztopine, ki se injicira subkutano ali intravensko. Gre za dvofazno raztopino (topni insulin Aspart in kristali protamina), njeno agregatno stanje pa je brezbarvna tekočina.

Poleg glavne snovi v številu njenih sestavnih delov se lahko imenuje:

  • voda;
  • fenol;
  • natrijev klorid;
  • glicerol;
  • klorovodikovo kislino;
  • natrijev hidroksid;
  • cink;
  • metakrezol;
  • natrijev hidrofosfat dihidrat.

Insulin Aspart se razporedi v vialah s prostornino 10 ml. Njegovo uporabo dovoljuje le po naročilu zdravnika in v skladu z navodili.

Farmakološke lastnosti

Asparta ima hipoglikemični učinek. Pojavi se, ko učinkovina medsebojno deluje z receptorji insulina v celicah maščobnega tkiva in mišic.

To pomaga pospešiti prenos glukoze med celicami, kar zmanjšuje njegovo koncentracijo v krvi. Zaradi tega zdravila tkiva v telesu hitreje uporabljajo glukozo. Druga smer izpostavljenosti drog je upočasnitev procesa proizvodnje glukoze v jetrih.

Zdravilo stimulira glikogenegenezo in lipogenezo. Tudi, ko se zaužije, se beljakovine aktivno proizvajajo.

Zanj je značilna hitra absorpcija. Po injekciji se aktivne komponente absorbirajo v mišične celice. Ta postopek se začne 10-20 minut po injiciranju. Najmočnejše učinke je mogoče doseči po 1,5-2 urah. Celotno trajanje zdravilnega učinka je približno 5 ur.

Navodila za uporabo

Zdravilo se lahko uporablja pri sladkorni bolezni tipa 1 in 2. Ampak to je treba storiti le po navodilih zdravnika. Specialist bi moral preučiti sliko bolezni, ugotoviti značilnosti pacientovega telesa in nato priporočiti nekatere metode zdravljenja.

Pri sladkorni bolezni tipa 1 se to zdravilo pogosto uporablja kot primarna metoda zdravljenja. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se predpisuje v odsotnosti rezultatov zdravljenja s peroralnimi antidiabetiki.

Kako uporabljati zdravilo, zdravnik odloči. Izračuna tudi odmerek zdravila, v bistvu je 0,5-1 U na 1 kg teže. Izračun temelji na testu sladkorja v krvi. Bolnik mora analizirati svoje stanje in o vseh neželenih dogodkih poročati zdravniku, da lahko pravočasno spremeni količino zdravil.

To zdravilo je namenjeno za subkutano dajanje. Včasih lahko opravite intravenske injekcije, vendar le s pomočjo zdravstvenega delavca.

Uporaba zdravila se običajno izvaja enkrat na dan, pred obroki ali takoj po njej. Injekcije je treba namestiti v ramo, prednjo trebušno steno ali zadnjico. Da bi preprečili pojav lipodistrofije, morate vsakokrat izbrati novo območje znotraj imenovanega območja.

Video vadnica o tehniki injekcijskega peresnika za injiciranje insulina:

Kontraindikacije in omejitve

V zvezi s katerimkoli zdravilom je treba upoštevati kontraindikacije, da ne bi poslabšali njegovega počutja. Pri imenovanju asparte je to pomembno tudi. To zdravilo ima nekaj kontraindikacij.

Med strogimi je preobčutljivost na sestavine zdravil. Druga prepoved je majhna starost bolnika. Če je sladkorna bolezen mlajša od 6 let, se je treba vzdržati jemanja tega zdravila, saj ni znano, kako bo to vplivalo na otrokovo telo.

Obstajajo tudi nekatere omejitve. Če ima bolnik nagnjenost k hipoglikemiji, je potrebna previdnost. Odmerek je treba znižati in nadzorovati potek zdravljenja. Če se odkrijejo negativni simptomi, je bolje zavrniti jemanje zdravila.

Odmerek je treba prilagoditi tudi pri predpisovanju zdravila starejšim. Starostne spremembe v telesu lahko povzročijo motnje v delovanju notranjih organov, zaradi česar se spremeni učinek zdravila.

Enako velja za bolnike z boleznimi v jetrih in ledvicah, zaradi katerih se insulin slabše absorbira, kar lahko povzroči hipoglikemijo. Za uporabo tega zdravila za te ljudi ni prepovedano, vendar je treba zmanjšati odmerek, kot tudi stalno preverjanje ravni glukoze.

Učinek zadevnega sredstva ni bil preučen. V študijah na živalih so se negativne reakcije te snovi pojavile le ob uvedbi velikih odmerkov. Zato je včasih dovoljena uporaba zdravila med nosečnostjo. To pa je treba opraviti le pod strogim nadzorom zdravnikov in s stalnim prilagajanjem odmerkov.

Pri hranjenju otroka z materinim mlekom se včasih uporablja tudi aspart - če je korist za mater večja od verjetnega tveganja za otroka.

Natančne informacije, pridobljene v raziskovalnem delu o tem, kako sestava zdravila na kakovost materinega mleka, št.

To pomeni, da morate pri uporabi tega zdravila upoštevati previdnostne ukrepe.

Neželeni učinki

Uporaba zdravila na splošno se lahko imenuje varna za bolnike. Toda zaradi neskladnosti z zdravniškimi recepti, kot tudi zaradi individualnih značilnosti bolnikovega telesa, lahko njegova uporaba povzroči neželene učinke.

Te vključujejo:

  1. Hipoglikemija. Povzroča prekomerno količino insulina v telesu, zaradi česar se raven sladkorja v krvi močno zmanjša. To odstopanje je zelo nevarno, ker se ob odsotnosti pravočasne zdravstvene oskrbe bolnik sooča s smrtjo.
  2. Lokalne reakcije. Na mestih injiciranja se pojavijo kot draženje ali alergija. Njihove glavne značilnosti so srbenje, otekanje in rdečina.
  3. Kršitve v organih vida. Lahko so začasne, včasih pa zaradi prekomerne količine insulina lahko pride do bistvenega poslabšanja vida bolnika, kar je nepovratno.
  4. Lipodistrofija. Njegov pojav je povezan z oslabljeno absorpcijo danega zdravila. Da bi jo opozorili, strokovnjaki priporočajo injiciranje na različnih področjih.
  5. Alergija. Njegove manifestacije so zelo raznolike. Včasih so zelo težke in nevarne za življenje bolnika.

V vseh teh primerih mora zdravnik opraviti pregled in spremeniti odmerek zdravila ali ga v celoti prekiniti.

Interakcije med zdravili, preveliko odmerjanje, analogi

Če jemljete katerokoli zdravilo, morate o tem obvestiti svojega zdravnika, saj nekaterih zdravil ne smete uporabljati skupaj.

V drugih primerih je potrebna previdnost - stalno spremljanje in testiranje. Odmerek boste morda morali prilagoditi.

Odmerek insulina Aspart je treba zmanjšati pri izvajanju zdravljenja z zdravili, kot so: t

  • hipoglikemična zdravila;
  • pripravki, ki vsebujejo alkohol;
  • Anabolični steroidi;
  • Zaviralci ACE;
  • tetraciklini;
  • sulfonamidi;
  • Fenfluramin;
  • Piridoksin;
  • Teofilin.

Ta zdravila stimulirajo aktivnost obravnavanega zdravila, zato se proces izkoriščanja glukoze v človeškem telesu poveča. Če odmerka ne zmanjšate, se lahko pojavi hipoglikemija.

Zmanjšanje učinkovitosti zdravila opazimo, ko se kombinira z naslednjimi sredstvi:

  • tiuretiki;
  • simpatikomimetiki;
  • nekatere vrste antidepresivov;
  • hormonske kontraceptive;
  • glukokortikosteroidi.

Pri njihovi uporabi je potrebna velika prilagoditev odmerka.

Obstajajo tudi zdravila, ki lahko povečajo in zmanjšajo učinkovitost tega zdravila. Sem sodijo salicilati, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, rezerpin, zdravila, ki vsebujejo litij.

Običajno se ta sredstva ne trudijo kombinirati z insulinom Aspart. Če se tej kombinaciji ni mogoče izogniti, morata biti zdravnik in bolnik posebej pozorna na reakcije, ki se pojavljajo v telesu.

Če se zdravilo uporablja v skladu s priporočili zdravnika, je verjetnost pojava prevelikega odmerjanja malo verjetna. Običajno so neprijetni pojavi povezani s samotnim ravnanjem bolnika, čeprav je včasih težava v značilnostih organizma.

Pri prevelikem odmerjanju se hipoglikemija ponavadi pojavi z različnimi stopnjami resnosti. V nekaterih primerih vas lahko sladki bonboni ali žlica sladkorja rešijo simptomov.

Potreba po nadomestitvi Asparta se lahko pojavi zaradi različnih razlogov: nestrpnosti, stranskih učinkov, kontraindikacij ali neprijetnosti uporabe.

Zdravnik lahko to orodje nadomesti z naslednjimi zdravili:

  1. Protafan. Njena osnova je insulin izofan. Zdravilo je suspenzija, ki jo je treba aplicirati subkutano.
  2. Novomiks. Orodje temelji na insulinu Aspart. Prodaja se kot suspenzija za dajanje pod kožo.
  3. Apidra Zdravilo je raztopina za injiciranje. Njegova učinkovina je insulin glulisin.

Poleg injiciranja drog lahko zdravnik predpiše in tabletira zdravila. Toda izbira bi morala pripadati specialistu, da bi se izognili dodatnim zdravstvenim težavam.

Insulin aspart: navodila za uporabo raztopine

Insulin aspart je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje diabetesa tipa 1 in tipa 2.

Predpiše se za insulinsko odvisno obliko sladkorne bolezni tipa 1, kot tudi za tip 2 (ko je opažena odpornost na hipoglikemična zdravila ali delna odpornost proti tem zdravilom s kombinirano antidiabetično terapijo, diagnosticirajo se bolezni).

Sestava in oblike sproščanja

1 ml zdravilne raztopine vsebuje 100 e aktivne sestavine (1 U je enaka 35 μg dehidriranega insulina aspart).

Dvofazni insulin aspart vsebuje 30% insulina aspart in 70% protamina aspart insulina v kristalni obliki.

V 3 ml vložkih je na voljo bistra raztopina za ubadanje. V notranjosti pakiranja je 5 kartuš, dodatno priloženih brizg, pisala.

Zdravilne lastnosti

Insulin aspart je zdravilo, ki temelji na kratkotrajnem naravnem insulinu. Vzajemno deluje z več receptorji, ki se nahajajo na zunanji celični membrani citoplazme, zaradi česar nastane tako imenovani insulinski receptorski kompleks. Zdravilo pomaga povečati proizvodnjo encimov heksokinaze, glikogen sintaze in piruvat kinaze.

Hipoglikemični učinek je posledica izboljšanja znotrajceličnega transporta in normalizacije privzema glukoze v tkivih. Istočasno opazimo aktivacijo glikogenogeneze in lipogenezo, hitrost proizvodnje glukoze v jetrih pa znatno zmanjšamo.

Insulin aspart deluje veliko hitreje kot humani insulin, saj bolj učinkovito znižuje indeks glukoze - 4 ure po obroku. Po injiciranju zdravila pod kožo se po 10-20 minutah pojavi terapevtski učinek, najvišja učinkovitost pa se pojavi po 1-3 urah po injiciranju. Trajanje izpostavljenosti je 3-5 ur. Opozoriti je treba, da se med antidiabetičnimi zdravili občutno zmanjša verjetnost nočne hipoglikemije.

Za dvofazni insulin aspart je značilno enako načelo farmakoloških učinkov na telo.

Učinek uporabe zdravila je zabeležen skoraj takoj po uvedbi (za 10 minut), 70% sredstev pa ostane subkutano na zalogi. Dvofazni insulin se sprosti postopoma, trajanje delovanja pa do 24 ur.

Insulin aspart: navodila za uporabo

Cena: od 1600 do 2090 rubljev.

Zdravilo, ki vsebuje insulin, se injicira v veno ali subkutano. Zahtevani odmerek se določi individualno ob upoštevanju indeksa glukoze. Značilno je, da je povprečni dnevni odmerek 0,5-1 U na 1 kg telesne mase bolnika.

Injekcije pod kožo (priporočljivo je, da uporabite insulinsko brizgo) se lahko izvajajo v predelu ramena, stegna, zadnjice ali trebušne stene (prednji del). Dajanje zdravil, ki vsebujejo insulin, je treba nenehno spreminjati.

V primeru neobčutljivosti celic na insulin (na primer pri prekomerno težkih posameznikih) se lahko potreba po insulinu poveča, pri posameznikih s preostalo proizvodnjo endogenega insulina pa se znatno zmanjša. Dvofazni insulin aspart je treba injicirati pred naslednjim obrokom, v nekaterih primerih pa se lahko dajo takoj po.

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

Pri povečani dovzetnosti za sestavine in v primeru hipoglikemije ni priporočljivo začeti zdravljenja proti diabetesu.

Dvofazni insulin aspart ni indiciran za otroke, mlajše od 18 let.

Z nepravilno izbranim odmerkom ali s prekinitvijo antidiabetičnega zdravljenja se lahko razvije hiperglikemija ali diabetična ketoacidoza. Ne smemo pozabiti, da z nalezljivimi boleznimi povečuje potrebo po insulinu, in v primeru kršitve jeter in ledvičnega sistema - se zmanjša.

Prehod na drugo hipoglikemično zdravilo mora biti pod nadzorom zdravnika.

V nekaterih primerih bo potrebno izdelati večje število injekcij na dan v primerjavi z uporabo običajnih zdravil, ki vsebujejo insulin.

Potreba po spremembi odmerka zdravila se lahko pojavi po prvi injekciji ali v prvih tednih zdravljenja proti diabetesu.

Ko preskočite obrok ali če preveč vadite, se lahko pojavijo znaki hipoglikemije.

Med antidiabetičnim zdravljenjem je priporočljivo opustiti nevarne vrste delovnih aktivnosti, pri katerih obstaja potreba po povečani koncentraciji pozornosti, kar je posledica velikega tveganja za hipoglikemijo.

Interakcije med zdravili

Učinek uporabe zdravil krepi zdravila iz skupine sulfonamidov; inhibitorji MAO, NSAID, ACE, karboanhidraze; ciklofosfamid, hormonski pripravki na osnovi androgene, kinidin, bromokriptina, snovi iz skupine tetraciklina, ketokonazola, etanol, Mebendazol, klofibrat, kinin, sredstvi na osnovi litija, Mebendazol, fenfluramin, teofilin, anabolični steroidi, piridoksin, klorokina.

Slabitev hipoglikemičnih učinkov opazili pri čemer sistem sledenja estrogensoderzhaschih droge, heparin, fenitoin, nekateri diuretiki, zaviralci H1-histaminskih receptorjev, antidepresivov, sulfinpirazona, danazol, droge, epinefrin, glukagon, simpatomimetiki, klonidin, kortikosteroidi, rastnega hormona, ščitničnega hormona, diazoksid, epinefrina, kot tudi kalcijevih antagonistov.

Oktreotid - adrenergični blokatorji, pentamidin in rezerpin lahko povečajo ali zmanjšajo hipoglikemični učinek insulina.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

V ozadju insulina lahko pride do zdravljenja:

  • Prehodna oteklina
  • Alergije
  • Ipoglikemija
  • Refrakcijska motnja
  • Lokalne reakcije (rdečina, huda srbenje, otekanje, v nekaterih primerih - lipodistrofija).

Obstajajo znaki hipoglikemije.

Blago obliko hipoglikemije lahko odpravite tako, da zaužijete raztopino glukoze ali jemljete živila, ki vsebujejo sladkor. V hudi obliki, ko je bolnik nezavesten, je priporočljivo injicirati 40% raztopino dekstroze v veno, potem pa potrebujete sc / c ali intramuskularno injekcijo takega zdravila kot glukagon 0,5-1,0 ml. Potem, ko se je bolnik zavedel, je treba zagotoviti hrano, ki vsebuje ogljikove hidrate.

Analogi

Obstajajo številni analogi pod različnimi imeni, ki kažejo hipoglikemični učinek.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Nemčija

Cena od 1893 do 2354 rubljev.

Zdravilo, ki vsebuje insulin, pod blagovno znamko Apidra SoloStar, je predpisano za insulin-odvisno obliko diabetesa, da se indeks sladkorja zniža na normalne vrednosti. Glavna sestavina zdravila je insulin glulisin. Na voljo v zdravilih v vložkih (raztopina).

Pros:

  • Lahko se daje otrokom, starejšim od 6 let
  • Zdravilo se lahko injicira subkutano (injekcijo) ali infuzijo
  • Priročna uporaba zaradi posebnih brizgalk.

Slabosti:

  • Visoka cena
  • V nekaterih primerih povzroči razvoj diabetične ketoacidoze.
  • Med zdravljenjem se lahko razvije lipodistrofija.

INSULIN ASPART DVA-FAZNA (INSULIN ASPART DVA-FAZA)

Sinonimi

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Sestava in oblika sproščanja

Dvofazni insulin aspart [insulin aspart topni + insulin aspart kristal protamin (30% + 70%)]. Suspenzija za subkutano injiciranje bele barve (v 1 ml - 100 ie, 1 ie ustreza 35 μg brezvodnega insulina aspart).

Farmakološko delovanje

Analog humanega insulina povprečnega trajanja delovanja. Oblikuje inzulinski receptorski kompleks s specifičnim receptorjem zunanje citoplazmatske celične membrane, ki stimulira sintezo encimov heksokinaze, piruvat kinaze, glikogen sintetaze.

Hipoglikemični učinek je povezan s povečanim intracelularnim transportom in povečanim vnosom glukoze v tkiva, stimulacijo lipogeneze, glikogenogeneze in zmanjšanjem hitrosti proizvodnje glukoze v jetrih. Zdravilo je dvofazna suspenzija, ki sestoji iz topnega insulina aspart in kristalnega protaminskega insulina aspart.

Insulin aspart je bil pridobljen z biotehnologijo (v molekularni strukturi insulina je aminokislina prolin v položaju B28 nadomeščena z aspartinsko kislino). Pri uporabi pri bolnikih s sladkorno boleznijo ima dvofazni insulin aspart enak učinek na raven glikiranih hemoglobina kot dvofazni humani insulin.

Inzulin aspart in humani insulin imata enako aktivnost v molskem ekvivalentu. Dvofazni topni insulin aspart insulina aspart začne delovati hitreje kot topni humani insulin in ima povprečno trajanje delovanja kristalnega insulina aspart protamin.

Po s / c dajanju zdravila se učinek razvije v 10-20 minutah, učinek maske se doseže v 1-4 urah po injiciranju. Trajanje ukrepa je 24 ur.

Farmakokinetika

Cmax serumskega insulina je v povprečju 50% višja kot pri uporabi dvofaznega humanega insulina; Čas do Cmax pa je v povprečju 2-krat manjši. Povprečno T1 / 2 je 8-9 ur in odraža hitrost absorpcije frakcije, ki je vezana na protamin. Koncentracija insulina v serumu se vrne na izhodiščno vrednost 15-18 ur po injiciranju s / c.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 Cmax dosežemo po 95 minutah in vzdržujemo na ravni, ki je bistveno višja od 0 najmanj 14 ur po dajanju s / c. Odvisnost absorpcije na mestu injiciranja ni raziskana.

Indikacije

- DM 1 tipa (odvisen od insulina);
- Sladkorna bolezen tipa 2 (neodvisna od insulina): stopnja odpornosti proti peroralnim hipoglikemičnim zdravilom, delna odpornost na ta zdravila (kadar se uporablja kombinirano zdravljenje), interkurentne bolezni.

Uporaba

Zdravilo je namenjeno s / c dajanju. Zdravilo se daje v / v! Odmerek nastavite individualno na podlagi kazalnikov ravni glukoze v krvi. Povprečni dnevni odmerek je od 0,5 do 1 E / kg telesne mase.

Pri odpornosti na insulin (na primer pri bolnikih z debelostjo) se lahko poveča dnevna potreba po insulinu, pri bolnikih s preostalo endogeno sekrecijo insulina pa se zmanjša. Dvofazni insulin aspart je treba aplicirati tik pred obrokom; po potrebi takoj po obroku.

Neželeni učinki

Hipoglikemija: simptomi lahko vključujejo bledo kožo, hladen znoj, živčnost, tresenje, anksioznost, nenavadno utrujenost ali šibkost, zmedenost, zamegljen vid, glavobol, slabost, tahikardijo. Huda hipoglikemija lahko povzroči izgubo zavesti, začasno ali nepovratno motnjo v možganih in smrt.

AR: lokalne reakcije (pordelost, otekanje, srbenje na mestu injiciranja); generaliziran - kožni izpuščaj, pruritus, povečano znojenje, motnje v PS, angioedem, oteženo dihanje, tahikardija, znižanje krvnega tlaka.

Drugo: edem, oslabljena refrakcija, razvoj lipodistrofije na mestu injiciranja.

Kontraindikacije

Povečana individualna občutljivost na insulin aspart ali druge sestavine zdravila; hipoglikemijo.

Dvofazni insulin aspart ni priporočljiv za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri bolnikih te starostne skupine.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: lahko se razvije hipoglikemija.

Zdravljenje: bolnik lahko ustavi blago hipoglikemijo z zaužitjem glukoze ali sladkorja. V hujših primerih se z izgubo zavesti v / v 40% raztopini dekstroze; i / m ali s / c - glukagon (0,5-1 mg).

Po ponovni zavesti se bolniku priporoča, da jemlje hrano, bogato z ogljikovimi hidrati, da se prepreči ponovitev hipoglikemije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hipoglikemični učinek telesa drog.

Hipoglikemični učinek zdravila zmanjšuje peroralne kontraceptive, kortikosteroidi, zdravila za ščitnične hormone, tiazidne diuretike, heparin, triciklične antidepresive, simpatomimetike, danazol, klonidin, BPC, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin. Pod vplivom rezerpina in salicilatov sta možna tako slabitev kot krepitev učinka zdravila.

Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov

Navodila iz tablet Listel.Ru

Glavni meni

Samo najnovejša uradna navodila za uporabo zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani so objavljena v nespremenjeni obliki, v kateri so priložena zdravilom.

Asulin insulina *

ZDRAVNIKI PREJEMNIH PRAZNIKOV SE DOVOLJUJEJO V PACIENTA SAMO DOKTORJA. TO NAVODILA SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis aktivne sestavine insulin aspart / Insulinum aspartum.

Formula, kemijsko ime: ni podatkov.
Farmakološka skupina: hormoni in njihovi antagonisti / insulini.
Farmakološko delovanje: hipoglikemično.

Farmakološke lastnosti

Zdravilo je ultrakratki insulin. Molekulska masa je 5825,8. Analog humanega insulina, pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNA z uporabo Saccharomyces cerevisiae. Pri insulinu aspart na položaju B28 je aminokislina prolin substituirana z asparaginsko kislino. Insulin aspart se veže na insulinske receptorje na maščobnih in mišičnih celicah in tvori kompleks, ki stimulira procese znotraj celice, vključno s sintezo nekaterih ključnih encimov (piruvat kinaza, heksokinaza, glikogen sintaza itd.). Poveča intracelularni transport glukoze, poveča izkoriščenost glukoze v tkivih, zmanjša hitrost proizvodnje jetrne glukoze, zaradi teh mehanizmov se glukoza v krvi zmanjša. Insulin aspart poveča intenzivnost sinteze beljakovin, glikogenogenezo, lipogenezo. Zamenjava aminokisline Proline z asparaginsko kislino na položaju B28 zmanjša nastajanje heksamerjev iz molekul pripravka, ki je prisotna v raztopini navadnega insulina. Zato se insulin aspart absorbira in deluje veliko hitreje kot topni humani insulin. V prvih 4 urah po obroku insulin aspart zniža koncentracijo glukoze v krvi bolj kot topni humani insulin. Trajanje delovanja insulina aspart s subkutano uporabo je krajše od trajanja delovanja topnega humanega insulina. Pri subkutanem dajanju se učinek pojavi v 10 do 20 minutah, največji učinek je opazen 1-3 ure po injiciranju, trajanje delovanja pa je 3–5 ur. Klinične študije, ki so vključevale bolnike s sladkorno boleznijo tipa 1, so pokazale zmanjšanje tveganja za nočno hipoglikemijo pri uporabi insulina aspart v primerjavi s topnim humanim insulinom. Tveganje dnevne hipoglikemije se ni bistveno povečalo.
Insulin aspart se hitro absorbira v podkožno maščobo. Pri subkutani uporabi je največja koncentracija dosežena po 40 do 50 minutah. Največja koncentracija v plazmi je v povprečju 492 ± 256 pmol / l pri subkutani uporabi 0,15 e./kg telesne mase zdravila pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1. Koncentracija insulina se vrne na izhodiščno vrednost 4 do 6 ur po dajanju zdravila. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je stopnja absorpcije nekoliko nižja, kar vodi do nižje maksimalne koncentracije (352 ± 240 pmol / l) in njenega kasnejšega dosežka (1 ura). Povezana s plazemskimi beljakovinami pri 0 - 9%. Razpolovna doba je 81 minut.
Pri podganah žensk in samcev po subkutanem dajanju zdravila v odmerkih, ki so približno 32-krat višji od priporočenega odmerka za subkutano dajanje pri ljudeh, niso ugotovili poslabšanja plodnosti.
Standardne dveletne študije, ki ocenjujejo možno rakotvornost insulina aspart, niso bile izvedene. V enoletnih študijah onkogeneze po subkutanem dajanju podganam 10, 50 in 200 enot / kg zdravila (približno 2, 8 in 32-krat večji od priporočenega odmerka za subkutano dajanje pri človeku) je bilo ugotovljeno, da so se pri ženskah pri odmerku 200 enot / kg povečale ženske v primerjavi s kontrolno skupino.
Mutagenost insulina aspart ex vivo v testu UDS (nenačrtovana sinteza DNA) na hepatocitih podgan in in vivo pri mikronukleusnem testu na miših ter v številnih genotoksičnih testih (vključno s testom genskih mutacij na mišjih limfomskih celicah, Amesov test, kromosomski test t aberacije na kulturi celic človeškega limfocitov).

Indikacije

Inzulin aspart in odmerki

Insulin aspart se injicira subkutano, intravensko. Subkutano, v predelu stegna, trebušne stene, zadnjice, rame takoj po zaužitju (postprandially) ali neposredno pred jedjo (prandialno) hrano. Mesta injiciranja je treba redno menjati znotraj istega dela telesa. Način dajanja in odmerek nastavite individualno. Značilno je, da je potreba po insulinu 0,5 - 1 e./kg na dan, od tega 2/3 od tega za insulin v prah (pred obroki), 1/3 za inzulin v ozadju (bazalni).
Če je potrebno intravensko dajanje z uporabo infuzijskih sistemov, lahko takšen vnos izvede le kvalificirano medicinsko osebje.
Če se zdravljenje prekine ali nezadosten odmerek (zlasti pri sladkorni bolezni tipa 1), se lahko razvije hiperglikemija in diabetična ketoacidoza. Hiperglikemija se običajno razvija postopoma, več ur ali dni. Simptomi hiperglikemije: slabost, zaspanost, bruhanje, suhost in pordelost kože, povečanje količine izločenega urina, suha usta, izguba apetita, žeja, pojava acetonskega vonja v izdihanem zraku. Hiperglikemija brez ustreznega zdravljenja lahko povzroči smrt.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali jeter se potreba po insulinu ponavadi zmanjša, ob sočasnih boleznih, zlasti pri nalezljivih boleznih, pa se poveča. Slabo delovanje hipofize, nadledvične žleze, ščitnice lahko spremeni potrebo po insulinu.
Prenos bolnika na novo znamko ali vrsto insulina mora biti strogo nadzorovan.
Pri uporabi insulina aspart je morda treba spremeniti odmerek ali večje število injekcij na dan, za razliko od običajnih insulinov. Prilagoditev odmerka je morda potrebna že pri prvi injekciji.
Bolniki po odškodnini presnove ogljikovih hidratov lahko spremenijo svoje tipične simptome, predhodnike hipoglikemije, bolnike pa je treba o tem obvestiti.
Neplanirana vadba ali preskakovanje obrokov lahko vodi do hipoglikemije.
Zaradi farmakodinamičnih značilnosti hipoglikemije se aspart pri uporabi insulina lahko razvije prej kot pri uporabi topnega humanega insulina.
Ker je treba insulin aspart uporabiti v neposredni povezavi z uživanjem hrane, je treba upoštevati visoko stopnjo učinka zdravila pri zdravljenju bolnikov, ki imajo komorbiditete, ali jemljejo zdravila, ki upočasnjujejo absorpcijo hrane.
Zdravljenje z insulinom z dramatičnim izboljšanjem urejenosti glikemije lahko spremlja razvoj akutne nevropatije bolečine in poslabšanje poteka diabetične retinopatije. Nadaljnje izboljšanje urejenosti glikemije zmanjša tveganje za nevropatijo in diabetično retinopatijo.
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri potencialno nevarnih dejavnostih (vključno z vožnjo vozil), ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorične reakcije, saj se lahko razvije hipoglikemija, zlasti pri bolnikih s pogostimi epizodami ali odsotnimi (blagimi) predhodnimi simptomi.

Kontraindikacije

Omejitve uporabe. T

Starost do 6 let (varnost in učinkovitost uporabe nista ugotovljeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da so z dajanjem insulina aspart (kot tudi normalnega humanega insulina) v odmerkih, ki so večji od priporočenega odmerka za subkutano dajanje pri ljudeh, približno 3-krat (kunci) in 32-krat (pri podganah), prišlo do izgube po implantaciji., skeletne in visceralne anomalije. Pri nosečnicah niso izvajali strogo nadzorovanih in ustreznih študij. Potrebno je skrbno spremljanje in nadzor ravni glukoze v krvi med možno nosečnostjo in v celotnem življenju pri ženskah s sladkorno boleznijo in z gestacijskim diabetesom. Običajno se potreba po insulinu zmanjša v prvem trimesečju nosečnosti in se poveča v 2 in 3 trimesečju. Potreba po insulinu se lahko med in takoj po porodu dramatično zmanjša. Izkušnje s klinično uporabo insulina aspart med dojenjem so omejene. Uporabiti ga je treba previdno (ni znano, ali se insulin aspart izloča v materino mleko).

Neželeni učinki insulina aspart

Hipoglikemija (hladen znoj, šibkost, bledica kože, živčnost, palpitacije, tremor, parestezije v nogah, rokah, jeziku, ustnicah, lakoti, glavobolu, pomanjkanju zaupanja v gibanje, zaspanost, motnje vida in govora, depresija), prehodna reverzibilna kršitev refrakcija oči, prehodni edem, akutna nevropatija bolečine, poslabšanje diabetične retinopatije, urtikarija, kožni izpuščaji, splošne alergijske reakcije (vključno z anafilaksijo, izpuščajem, težkim dihanjem, hipotenzijo, tahikardijo, znojenje), lokalne reakcije (edem, hiperemija, srbenje, bolečina, pordelost, vnetje, urtikarija, hematom, oteklina, lipodistrofija).

Medsebojno delovanje insulina aspart z drugimi snovmi

Hipoglikemični učinek insulina asparam, danazol, diazoksid, triciklični antidepresivi, nikotin, morfin, fenitoin.
Hipoglikemični učinek aspiranta fluoksetin, mebendazol, ketokonazol, teofilin, fenfluramin, ciklofosfamid, piridoksin, kinin, klorokinin, kinidin,
Beta-blokatorji, litijeve soli, klonidin, rezerpin, pentamidin, salicilati, etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol, lahko oslabijo in povečajo hipoglikemični učinek insulina aspart.
Insulin aspart je farmacevtsko nezdružljiv z raztopinami drugih zdravil.
Obstajajo poročila o razvoju kroničnega srčnega popuščanja pri zdravljenju bolnikov s tiazolidindioni skupaj s pripravki insulina, zlasti če imajo takšni bolniki dejavnike tveganja za razvoj kroničnega srčnega popuščanja. Pri predpisovanju takega kombiniranega zdravljenja je treba bolnike pregledati, da se ugotovijo simptomi in znaki kroničnega srčnega popuščanja, prisotnost edema in povečanje telesne mase. Zaradi poslabšanja simptomov srčnega popuščanja je treba zdravljenje s tiazolidindioni prekiniti.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja insulina aspart, se razvijejo hipoglikemija, konvulzije, hipoglikemična koma. Bolnik lahko sam izloči lažno hipoglikemijo tako, da zaužije živila, ki so bogata z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati ali sladkorjem (zato bolnikom svetujemo, da imajo te izdelke). Hipertonično raztopino dekstroze dajemo intravensko ali subkutano, intravensko ali intramuskularno glukagon. V hipoglikemični komi damo 20-40 ml (do 100 ml) 40% raztopine dekstroze z intravensko injekcijo v komo, dokler bolnik ne zapusti komatnega stanja; Po okrevanju zavesti se priporoča peroralni vnos ogljikovih hidratov, da se prepreči ponovitev hipoglikemije.