Glukofag

• Hipoglikemija

Naslov: GLUCAF XR, Takeda

Farmakološke lastnosti

farmakodinamiko. Aktivna sestavina zdravila Glucophage XR - metformin - bigvanid z antihiperglikemičnim učinkom. Glucophage XR zmanjša začetno raven glukoze in raven glukoze po obroku v krvni plazmi. Ne stimulira izločanja insulina in ne povzroča hipoglikemičnega učinka.
Metformin deluje na tri načine:

• vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize;
• izboljša občutljivost za insulin v mišicah z izboljšanjem privzema in uporabe periferne glukoze;
• zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin stimulira intracelularno sintezo glikogena z vplivom na glikogen sintetazo. Poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT).
Ne glede na učinek na glikemijo ima metformin pozitiven rezultat na presnovo lipidov: zmanjšuje skupni holesterol, LDL in TG.
Farmakokinetika
Sesanje Po peroralni uporabi tablet Glucophage XR s podaljšanim sproščanjem je čas, da dosežete C_maks v plazmi je 7 ur
V ravnovesju, kot pri uporabi tablet s hitrim sproščanjem, C_maks in AUC povečata nesorazmerno injiciran odmerek. AUC po enkratnem zaužitju 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem je podobna AUC, ki se opazi po zaužitju 1000 mg metformina v obliki tablet s hitrim sproščanjem 2-krat na dan.
C nihanja_maks in AUC pri posameznih preiskovancih v primeru jemanja tablet z neprekinjenim sproščanjem so primerljive z variacijami, ki so opažene v primeru jemanja tablet z metforminom za hitro sproščanje.
Po jemanju tablet z zadržanim sproščanjem pred obrokom so opazili povečanje AUC (C_maks povečala za 26% in Tmax povečala na 1 h).
Absorpcija metformina iz tablet s podaljšanim sproščanjem se ne spreminja glede na sestavo živila. Ne opazite kumulacije z večkratno uporabo do 2000 mg metformina v obliki tablet s počasnim sproščanjem.
Distribucija Vezanje na plazemske beljakovine ni pomembno. Metformin prodre v rdeče krvne celice. C_maks krvi nižja od C_maks v krvni plazmi in doseženi v istem času. Eritrociti so najverjetneje druga distribucijska komora. Povprečni volumen porazdelitve (Vd) se giblje v razponu 63-276 litrov.
Presnova. Metformin se izloča nespremenjen v urinu. Nobenih človeških metabolitov niso identificirali.
Izpeljava. Ledvični očistek metformina je> 400 ml / min, kar kaže, da se metformin izloča zaradi glomerularne filtracije in tubularne sekrecije. Po peroralnem odmerjanju T_½ je približno 6,5 ur, pri ledvični disfunkciji pa se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina in zato T_½ poveča raven metformina v krvni plazmi.

Sestava in oblika sproščanja

zavihek. podaljšati ukrepanje 500 mg, št. 30, št. 60

UA / 3994/02/01 od 18.05.2013 do 18.05.2018

zavihek. podaljšati ukrepanje 1000 mg, št. 30, št. 60

UA / 3994/02/02 od 13.05.2013 do 13.05.2018

Indikacije

sladkorna bolezen tipa 2 (odvisna od insulina) pri odraslih (zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo) s slabo prehrano in telesno vadbo, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali v kombinaciji z insulinom.

Uporaba

monoterapijo ali kombinirano zdravljenje v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki. Zdravilo Glucophage XR jemljemo enkrat na dan, medtem ko jemo zvečer. Najvišji priporočeni odmerek je 2000 mg.
Pri bolnikih, ki so začeli zdravljenje, je začetni odmerek zdravila Glucophage XR pogosto 500 mg 1-krat na dan s hrano zvečer. Po 10–15 dneh zdravljenja je treba odmerek popraviti glede na rezultate meritev glukoze v plazmi. Počasno povečanje odmerka pomaga zmanjšati stranske učinke prebavnega trakta.
Če je pri uporabi zdravila Glucophage XR v največjem odmerku 2000 mg, ki ga bolnik vzame 1-krat na dan, zahtevani nivo glikemije prepovedan, lahko odmerek razdelimo v dva odmerka (1-krat zjutraj in 1-krat zvečer, med obroki). Če zahtevana raven glikemije ni dosežena, je mogoče uporabiti Glyukofazh, tablete, prevlečene 500 mg, 1000 mg v največjem priporočenem odmerku 3000 mg / dan.
V primeru prehoda na zdravilo Glucophage XR, tablete s podaljšanim sproščanjem 500 mg, 1000 mg, morate prenehati z jemanjem drugega antidiabetičnega zdravila.
Pred uporabo zdravila se odmerek 1000 mg zdravila Glucophage XR poveča in začne z jemanjem zdravila Glucophage XR 500 mg.
Zdravilo Glucophage XR 1000 mg se uporablja kot vzdrževalno zdravljenje za bolnike, ki so bili predhodno zdravljeni z metforminom. Začetni odmerek zdravila Glucophage XR, tablete s podaljšanim sproščanjem, mora biti enakovreden dnevnemu odmerku tablet s hitrim sproščanjem.
Kombinirana terapija v kombinaciji z insulinom. Za boljši nadzor ravni glukoze v krvi se lahko kot kombinirana terapija uporabita metformin in insulin. Pogosto je začetni odmerek Glyukofazha XR 500 mg 1-krat na dan med obroki zvečer, zato je treba odmerek insulina izbrati v skladu z rezultati merjenja ravni glukoze v krvi. Glyukofazh XR, tablete s podaljšanim sproščanjem 1000 mg, je mogoče uporabiti po titraciji odmerka zdravila.
Pri ljudeh starejše starosti se lahko delovanje ledvic poslabša, zato je treba odmerek metformina izbrati na podlagi ocene delovanja ledvic, ki jo je treba redno izvajati (glejte POSEBNE INDIKACIJE).

Kontraindikacije

• preobčutljivost za metformin ali katerokoli drugo sestavino zdravila;
• diabetično ketoacidozo, diabetično prekomo;
• ledvična odpoved ali okvarjeno delovanje ledvic (očistek kreatinina 5 mmol / l, povečanje anionskega intervala in razmerje laktat / piruvat. Če sumite na laktacidozo, morate prenehati uporabljati zdravilo in bolnika nemudoma hospitalizirati.
  Okvara ledvic. Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba pred in med zdravljenjem z Glukofagom XR preveriti koncentracijo kreatinina v plazmi: bolniki z ustrezno ledvično funkcijo vsaj enkrat na leto, bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo in starejšimi - vsaj 2–4-krat leto
  Previdnost je potrebna v primerih motenj delovanja ledvic, zlasti na začetku zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki in na začetku zdravljenja z NSAID.
  Jodna radiološka sredstva. Uporaba i / v radioaktivnih sredstev lahko povzroči odpoved ledvic, kar ima za posledico kumulacijo metformina in razvoj laktacidoze. Zato je treba, odvisno od delovanja ledvic, uporabo metformina prekiniti 48 ur pred ali med študijo in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po pregledu in oceni delovanja ledvic.
  Kirurški posegi. Zdravilo Glyukofazh XR je treba prenehati uporabljati 48 ur pred načrtovanim kirurškim posegom, ki se izvaja v splošni, spinalni ali epiduralni anesteziji in se ne nadaljuje prej kot 48 ur po operaciji in ocena delovanja ledvic.
  Drugi previdnostni ukrepi. Bolniki morajo ves dan upoštevati prehrano z enakomernim vnosom ogljikovih hidratov in spremljati laboratorijske vrednosti. Bolniki s prekomerno telesno težo morajo še naprej uporabljati nizkokalorično dieto. Potrebno je redno spremljati laboratorijske kazalnike ravni glukoze v krvi.
  Ob hkratni uporabi zdravila Glucophage XR z insulinom ali drugimi peroralnimi antidiabetiki (derivati ​​sulfonilsečnine ali meglitinidom) se bo hipoglikemično delovanje verjetno povečalo.
  Verjetno prisotnost delcev lupin tablet v blatu. To je normalno in nima kliničnega pomena.
  Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem
  Nenadzorovana sladkorna bolezen med nosečnostjo (gestacijska ali trajna) povečuje tveganje za prirojene nepravilnosti in perinatalno smrtnost. Podatki o uporabi metformina pri nosečnicah, ki ne kažejo na povečano tveganje za prirojene nepravilnosti, so omejeni. Predklinične študije niso pokazale negativnega vpliva na nosečnost, razvoj ploda, porod in poporodni razvoj. V primeru načrtovanja nosečnosti in v primeru nosečnosti je treba zdravljenje z metforminom prekiniti, zdravnika obvestiti in predpisati zdravljenje z insulinom za vzdrževanje ravni glukoze v krvi.
  Dojenje. Metformin se izloča v materino mleko. Pri dojenčkih / dojenčkih niso opazili neželenih učinkov. Ker pa ni dovolj podatkov o varnosti uporabe zdravila, dojenje med zdravljenjem z zdravili ni na voljo. Odločitev o prekinitvi dojenja je treba sprejeti ob upoštevanju potrebe po uporabi zdravil za mater in možnega tveganja za otroka.
  Plodnost Metformin ni vplival na plodnost samcev in samic pri uporabi v odmerkih 600 mg / kg / dan, kar je skoraj 3-krat večji od največjega dnevnega odmerka, priporočenega za uporabo pri ljudeh, ki se izračuna na podlagi površine telesa.
  Otroci Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, ker ni kliničnih podatkov o tej starostni skupini bolnikov.
  Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi. Glyukofazh XR ne vpliva na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi, saj zdravilo z monoterapijo ne povzroča hipoglikemije.
  Vendar pa je treba v kombinaciji z drugimi hipoglikemiki (derivati ​​sulfonilsečnine, insulin, repaglinid) uporabljati previdno metformin v povezavi s tveganjem za hipoglikemijo.

Interakcije

Kombinacije niso predlagane za uporabo
Akutna alkoholna zastrupitev je povezana s povečanim tveganjem za laktacidozo, zlasti v primerih postne ali nizkokalorične diete, kot tudi pri odpovedi jeter. Pri zdravljenju z zdravilom Glucophage XR se je treba izogibati uživanju alkohola in alkohola.
Radioaktivne snovi joda lahko povzročijo razvoj laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo na podlagi funkcionalne odpovedi ledvic. Uporabo zdravila Glucophage XR je treba pred začetkom študije prekiniti in se ga ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji z uporabo rentgenskih kontrastnih sredstev in oceno delovanja ledvic.
Kombinacije, ki jih je treba uporabljati previdno
Zdravila, ki imajo hiperglikemične učinke (sistemsko in lokalno delovanje GCS, simpatikomimetiki, klorpromazin). Vedno morate spremljati raven glukoze v krvi, še posebej na začetku zdravljenja. Med in po prekinitvi takšne kombinirane terapije je treba odmerek zdravila Glucophage XR prilagoditi pod nadzorom ravni glikemije.
Zaviralci ACE lahko znižajo raven glukoze v krvi. Če je potrebno, je mogoče odmerek zdravila popraviti v času kombinirane terapije.
Diuretiki, zlasti diuretiki z zanko, lahko povečajo tveganje za nastanek laktacidoze.

Preveliko odmerjanje

pri uporabi zdravila v odmerku 85 g niso opazili razvoja hipoglikemije. Toda v tem primeru so opazili razvoj laktacidoze. Z razvojem laktacidoze je treba zdravljenje z metforminijevim kloridom prekiniti in bolnika nemudoma hospitalizirati. Hemodializa velja za učinkovit ukrep za odstranjevanje laktata in metformina iz telesa.

Pogoji skladiščenja

pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Navodila

• Ruski
• азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Tablete s podaljšanim delovanjem 500 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - metforminijev klorid 500 mg,

pomožne snovi: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Opis

Tablete v obliki kapsule, bikonveksne, od bele do skoraj bele barve, z vrezano oznako “500” na eni strani tablete.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje sladkorne bolezni. Zdravila za zniževanje sladkorja za peroralno uporabo. Biguanidi. Metformin.

ATH koda А10ВА02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po peroralnem odmerjanju v obliki tablet s podaljšanim delovanjem je absorpcija metformina počasna v primerjavi s tableto z običajnim sproščanjem metformina. Čas za dosego maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 ur. Istočasno je TCmax za tableto s hitrim sproščanjem 2,5 ure.

Po enkratnem zaužitju 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) podobna tisti, ugotovljeni po zaužitju 1000 mg metformina v obliki tablet z normalno sproščanjem dvakrat na dan.

Nihanja maksimalne koncentracije metformina (Cmax) in AUC pri posameznih bolnikih v primeru jemanja metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem so primerljiva z enakimi kazalci kot pri jemanju tablet z normalnim profilom sproščanja.

Če jih jemljemo na prazen želodec s tabletami s podaljšanim sproščanjem, se AUC zmanjša za 30%, Cmax in Tmax pa ostanejo nespremenjene. Absorpcija tablet metformina s podaljšanim sproščanjem se ne spreminja glede na obrok. Pri večkratni uporabi do 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem niso opazili kumulacije.

Vezava metformina na plazemske beljakovine je zanemarljiva. Metformin se porazdeli v rdečih krvnih celicah. Najvišja raven v krvi je nižja kot v plazmi in doseže približno ob istem času. Povprečni volumen porazdelitve (Vd) je 63-276 litrov.

Metformin se nespremenjen izloča z urinom. Presnovki te snovi pri ljudeh niso bili identificirani.

Ledvični očistek metformina je več kot 400 ml / min, kar kaže na odstranitev metformina z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po zaužitju je razpolovna doba približno 6,5 ur.

Pri ledvični disfunkciji se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, zato se razpolovni čas poveča, kar vodi do povečanja plazemskih koncentracij metformina.

Farmakodinamika

Metformin je bigvanid z antihiperglikemičnim učinkom, ki zmanjšuje bazalne in postprandialne ravni glukoze v plazmi. Ne stimulira izločanja insulina in zato ne povzroča hipoglikemije.

Metformin ima 3 mehanizme delovanja:

zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize;

izboljša zajetje in uporabo periferne glukoze v mišicah s povečanjem občutljivosti na insulin;

zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin stimulira sintezo znotrajceličnega glikogena z delovanjem na glikogen sintetazo. Prav tako izboljša sposobnost vseh vrst transporterjev z glukoznimi membranami (GLUT).

Glavni ne-glikemični učinki metformina so stabilizacija ali zmerna izguba telesne mase.

Pri ljudeh, ne glede na njihovo delovanje na glikemijo, metformin izboljša presnovo lipidov. To je bilo dokazano z uporabo terapevtskih odmerkov metformina pri srednje- in dolgoročnih kliničnih študijah. Metformin zmanjša koncentracijo celotnega holesterola, lipoproteinov nizke gostote (LDL) in trigliceridov.

Indikacije za uporabo

zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo, kadar le prehranska terapija in telesna vadba ne zagotavljata zadostne urejenosti glikemije.

Glucophage XR se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali insulinom.

Odmerjanje in uporaba

Monoterapija in kombinirano zdravljenje v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki:

Običajni začetni odmerek je 500 mg 1-krat na dan.

Po 10-15 dneh od začetka zdravljenja je treba odmerek zdravila prilagoditi na podlagi rezultatov meritev glukoze v krvi. Počasno povečanje odmerka lahko izboljša toleranco na prebavila.

Največji dnevni odmerek - 4 tablete Glucophage R XR 500 mg na dan.

Odvisno od vsebnosti glukoze v krvni plazmi, vsakih 10-15 dni, se odmerek počasi poveča za 500 mg na največji dnevni odmerek 2000 mg na dan med večerjo.

Če se nadzor glukoze ne doseže z največjim dnevnim odmerkom, ki ga jemljete enkrat na dan, lahko razmislimo o možnosti delitve tega odmerka na več odmerkov na dan v skladu z naslednjo shemo: Glucofage XR podaljšano delovanje 500 mg: 2 tableti med zajtrkom in 2 tableti na dan večerja. Če zahtevana raven glikemije ni dosežena, lahko bolniki preidejo na standardni metformin v največjem priporočenem odmerku 3000 mg / dan.

Pri bolnikih, ki so prejemali tablete metformina, mora biti začetni odmerek zdravila Glucophage XR enakovreden dnevnemu odmerku metformina v tabletah s takojšnjim sproščanjem.

Bolnikom, ki prejemajo metformin v odmerku, večjem od 2000 mg na dan, ni priporočljivo, da bi preklopili na Glucophage XR podaljšanega delovanja.

V primeru načrtovanja prehoda z jemanja drugega antidiabetičnega zdravila: morate prenehati jemati drugo zdravilo in začeti jemati zdravilo Glucophage XR pri zgoraj navedenem odmerku.

Kombinacija insulina

Da bi dosegli boljšo kontrolo glukoze v krvi, se lahko Glucofas XR in insulin uporabljata kot kombinirana terapija. Običajni začetni odmerek zdravila Glucophage® XR je 500 mg enkrat na dan, medtem ko je odmerek insulina izbran na podlagi rezultatov merjenja glukoze v krvi.

Starejši bolniki:

Zaradi možnega zmanjšanja delovanja ledvic pri starejših bolnikih je treba odmerek zdravila Glucophage XR izbrati na podlagi parametrov delovanja ledvic. Potrebno je redno ocenjevanje delovanja ledvic.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: t

Metformin se lahko uporablja pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco, stopnja 3a (očistek kreatinina (CLCr) 45–59 ml / min ali ocenjena stopnja glomerularne filtracije (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) le v odsotnosti drugih pogojev, ki t lahko poveča tveganje za laktacidozo z naslednjo prilagoditvijo odmerka: začetni odmerek je 500 ali 750 mg metforminijevega klorida enkrat na dan. Največji odmerek je 1000 mg / dan. Delovanje ledvic je treba skrbno spremljati (vsake 3 do 6 mesecev).

Če se CLCr ali eGFR zmanjša na 60 ml / min / 1,73 m2, je treba uporabo metformina prekiniti pred ali med študijo z uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in nadaljevati ne prej kot 48 ur po študiji in šele potem, ko je bila ledvična funkcija ponovno analizirali in ni bilo naknadnega poslabšanja.

Pri bolnikih z zmerno hudo okvarjenim delovanjem ledvic (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) je treba metformin ukiniti 48 ur pred uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in nadaljevati ne prej kot 48 ur po študiji in šele po kako je bilo ponovno analizirano delovanje ledvic in ni bilo ugotovljeno nadaljnje poslabšanje.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Zdravila s hiperglikemičnim učinkom (glukokortikoidni (sistemski in lokalni) in simpatikomimetiki): potrebna je pogostejša določitev glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno, je treba odmerek metformina prilagoditi z ustreznim zdravilom pred prekinitvijo zdravljenja.

Diuretiki, zlasti diuretiki z zanko, lahko povečajo tveganje za laktacidozo zaradi njihovega morebitnega negativnega učinka na delovanje ledvic.

Posebna navodila

Laktacidoza je zelo redek, vendar resen presnovni zaplet z visoko smrtnostjo, če ni nujne nege, ki se lahko razvije kot posledica kopičenja metformina. Opaženi primeri laktacidoze pri bolnikih, zdravljenih z metforminom, so se razvili predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo in hudo ledvično insuficienco ali z akutno okvaro delovanja ledvic. Paziti je treba na situacije, pri katerih se lahko poslabša delovanje ledvic, na primer v primeru dehidracije (huda driska, bruhanje) ali antihipertenzivnega zdravljenja, zdravljenja z diuretiki ali nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). V teh akutnih stanjih je treba začasno prekiniti zdravljenje z metforminom.

Upoštevati je treba tudi druge dejavnike tveganja, kot so slabo nadzorovana sladkorna bolezen, ketoza, dolgotrajno tešče, prekomerno pitje, odpoved jeter in vsako stanje, povezano s hipoksijo (npr. Dekompenzirano srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt).

Diagnozo laktacidoze je treba pretehtati, če se pojavijo nespecifični simptomi, kot so mišični krči, bolečine v trebuhu in / ali huda astenija. Bolnike je treba obvestiti, da morajo o teh simptomih poročati svojemu zdravniku, zlasti če so bolniki že prej imeli dobro prenašanje metformina. Če sumite na laktacidozo, prekinite zdravljenje z zdravilom Glucophage XR. Ponovno uporabo zdravila Glucophage® XR je treba obravnavati posamezno, samo če upoštevamo razmerje med koristmi in tveganji in ledvično funkcijo.

Za laktacidozo je značilno, da nastopi acidozna dispneja, bolečina v trebuhu in hipotermija, ki ji sledi koma. Diagnostični laboratorijski kazalniki so znižanje pH v krvi, plazemske koncentracije laktata nad 5 mmol / l, povečanje anionskega intervala in razmerje laktat / piruvat. Če sumite na laktacidozo, morate bolnika nemudoma hospitalizirati. Zdravniki morajo paciente obvestiti o tveganju in simptomih laktacidoze.

Zdravniki morajo paciente obvestiti o tveganju in simptomih laktacidoze.

Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem z zdravilom Glucophage XR pregledati očistek kreatinina (z določitvijo ravni kreatinina v krvnem serumu z uporabo Cockroft-Gaultove formule):

vsaj enkrat na leto pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic;

ne manj kot 2-4-krat na leto pri starejših bolnikih, kot tudi pri bolnikih z očistkom kreatinina na spodnji meji normalnih vrednosti.

GLUCOPHAGE XR, PODALJŠANE AKCIJSKE TABLETE

Naročite z enim klikom

• ATX klasifikacija: A10BA02 Metformin
• MNN ali ime skupine: metformin
• Farmakološka skupina: A10J - BIGUANIDA
• Proizvajalec: NYCOMED PHARMA
• Licenca Lastnik: NYCOMED / TAKEDA
• Država: Neznano

Navodila za uporabo v medicini

zdravila

Glukoza ® XR

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

Tablete s podaljšanim delovanjem 500 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - metforminijev klorid 500 mg,

pomožne snovi: natrijeva karboksimetilceluloza, hipromeloza 100000 cP (hidroksipropilmetilceluloza), hipromeloza 5 cP (hidroksipropilmetilceluloza), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Opis

Tablete v obliki kapsule, bikonveksne, od bele do skoraj bele barve, z vrezano oznako “500” na eni strani tablete.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje sladkorne bolezni. Zdravila za zniževanje sladkorja za peroralno uporabo. Biguanidi. Metformin.

ATH koda А10ВА02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po peroralnem odmerjanju v obliki tablet s podaljšanim delovanjem je absorpcija metformina počasna v primerjavi s tableto z običajnim sproščanjem metformina. Čas za dosego največje koncentracije (TC_maks) je 7 ur. Hkrati TC_maks za tableto s hitrim sproščanjem je 2,5 ure.

Po enkratnem zaužitju 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) podobna tisti, ugotovljeni po zaužitju 1000 mg metformina v obliki tablet z normalno sproščanjem dvakrat na dan.

Nihanje največje koncentracije metformina (C_maks) in AUC pri posameznih bolnikih v primeru jemanja metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem so primerljivi z enakimi kazalci kot pri jemanju tablet z normalnim profilom sproščanja.

Absorpcija metformina iz tablet s podaljšanim sproščanjem se ne spreminja glede na vnos hrane. Pri večkratni uporabi do 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim delovanjem niso opazili kumulacije.

Komunikacija s proteini plazme je zanemarljiva. Metformin je delno povezan z rdečimi krvnimi celicami. S_maks v krvi pod C_maks v plazmi in se doseže v približno istem času. Pri običajnih terapevtskih odmerkih kopičenja plazme metformina v plazmi ni opaziti, razen v primerih okvarjene ledvične funkcije. Povprečni volumen porazdelitve se giblje v razponu 63-276 litrov.

Metformin ni vključen v presnovo in ker je povezava s plazemskimi beljakovinami zanemarljiva, se presnovi v nevezani obliki. Nobenih človeških metabolitov niso odkrili. Metformin se izloča nespremenjen z ledvicami.

Ledvični očistek metformina je> 400 ml / min, kar kaže, da se metformin izloča zaradi glomerularne filtracije in izločanja kanalitsy. Po peroralni uporabi je razpolovni čas približno 6,5 ur.

Pri okvarjenem delovanju ledvic se očistek metformina zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, razpolovni čas se poveča, kar lahko povzroči povečanje koncentracije metformina v plazmi.

Farmakodinamika

Glukofag R ХR je bigvanid z antihiperglikemičnimi učinki, ki znižuje raven glukoze v plazmi tako na prazen želodec kot tudi po obroku. Ker zdravilo ne stimulira izločanja insulina, ne povzroča hipoglikemije.

Metformin ima tri mehanizme:

1. Zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih z zaviranjem glukoneogeneze in glikogenolize.
2. V mišicah s povečanjem občutljivosti na insulin, ki izboljša periferno absorpcijo glukoze in njeno uporabo.
3. Zapoznela absorpcija glukoze v črevesju.

Metformin stimulira znotrajcelično sintezo glukoze z delovanjem na glikogen sintetazo.

Methomin poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT), ki so danes znani.

V kliničnih študijah so uporabo metformina spremljali bodisi stabilizacija telesne teže bodisi izguba telesne mase.

Metformin poveča krvni obtok v jetrih in pospeši proces pretvorbe glukoze v glikogen. Zmanjšuje trigliceride, LDL, VLDL.

Indikacije za uporabo

• zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo in glikemijo, nenadzorovano prehrano in telesno vadbo kot monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali z insulinom.

Odmerjanje in uporaba

Monoterapija in kombinirano zdravljenje v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki:

Običajni začetni odmerek je 500 mg 1-krat na dan med večerjo.

Po 10-15 dneh zdravljenja je treba odmerek prilagoditi na podlagi rezultatov merjenja glukoze v krvi. Počasno povečanje odmerka lahko izboljša toleranco na prebavila.

Največji dnevni odmerek Glucophage 4 XR 4 tablete enkrat na dan med večerjo.

Odvisno od vsebnosti glukoze v krvni plazmi se odmerek vsakih 10-15 dni počasi poveča za 500 mg do največjega dnevnega odmerka (2000 mg).

Če se nadzor glukoze ne doseže z največjim dnevnim odmerkom enkrat na dan, potem lahko razmislimo o možnosti delitve tega odmerka na več odmerkov na dan po naslednji shemi:

Glukofag prol XR podaljšano delovanje 500 mg: 2 tableti pri zajtrku in 2 tableti pri večerji.

V primeru načrtovanja prehoda z jemanja drugega antidiabetičnega zdravila: morate prenehati jemati drugo zdravilo in začeti jemati zdravilo Glucophage XR z zgoraj navedenim odmerkom.

Bolnikom, ki prejemajo metformin v odmerku, večjem od 2000 mg na dan, ni priporočljivo, da bi preklopili na Glucofage f XR s podaljšanim delovanjem.

Kombinacija insulina

Pri uporabi zdravila Glucophage of XR s podaljšanim delovanjem skupaj z insulinom je običajni začetni odmerek zdravila 1 tableta enkrat na dan, odmerek insulina pa se izbere na podlagi rezultatov merjenja glukoze v krvni plazmi.

Starejši bolniki: zaradi možnega zmanjšanja delovanja ledvic pri starejših bolnikih je treba odmerek zdravila Glucophage must XR izbrati na podlagi ledvične funkcije (merjenje ravni kreatinina v krvi!).

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov zdravila je naslednja:

Zelo pogosti: ³ 1/10

Pogosto: ³ 1/100, Ò XR neželeni pojavi popolnoma izginejo.

Kontraindikacije

• preobčutljivost za metforminijev klorid ali katerokoli pomožno snov
• diabetično ketoacidozo, diabetično predkomatozno stanje, komo
• ledvično odpoved ali okvarjeno delovanje ledvic (očistek kreatinina manjši od 60 ml / min) t
• dehidracija, huda okužba, hipoglikemični šok, ki lahko povzroči okvaro delovanja ledvic
• klinično pomembne manifestacije akutnih in kroničnih bolezni, ki lahko vodijo v razvoj tkivne hipoksije (srčna ali respiratorna odpoved, akutni miokardni infarkt in šok)
• odpoved jeter
• akutna alkoholna zastrupitev, alkoholizem

Interakcije z zdravili

Vnos alkohola poveča tveganje za laktacidozo med akutno zastrupitvijo z alkoholom, zlasti v primerih poste ali nizkokalorične diete ter odpovedi jeter. Med jemanjem zdravila se je treba izogibati uživanju alkohola in alkohola.

Jodirani kontrastni mediji:

Intravaskularno dajanje jodiranih kontrastnih sredstev lahko privede do odpovedi ledvic, zaradi česar se v telesu pojavi kumulacija metformina in obstaja tveganje za razvoj laktacidoze. Sprejem metformina je treba preklicati pred ali med študijo in se ga ne sme nadaljevati v 48 urah po pregledu, zato ga je treba nadaljevati šele po oceni delovanja ledvic in, če je to normalno.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost pri uporabi

Zdravila, ki imajo hiperglikemični učinek (glukokortikoidi (sistemsko in lokalno delovanje) in simpatomimetiki, lahko zahtevajo pogostejše določanje glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno, je treba odmerek metformina prilagoditi z ustreznim zdravilom pred prekinitvijo zdravljenja.

Diuretiki, zlasti diuretiki z zanko, lahko povečajo tveganje za laktacidozo, saj lahko zmanjšajo delovanje ledvic.

Posebna navodila

Laktacidoza je redka, vendar resna presnovna zapleta, ki se lahko pojavi zaradi kopičenja metformina.

Primeri laktacidoze pri bolnikih, zdravljenih z metforminom, so se pojavili predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo, skupaj s hudo ledvično odpovedjo.

Da bi preprečili pojav laktacidoze, je zdravilo posebej predpisano bolnikom s slabo nadzorovano sladkorno boleznijo, ketozo, daljšim postom, pitjem alkohola, odpovedi jeter in vsem, ki so povezane s hipoksijo.

Če se med zdravljenjem bolnika pojavijo mišični krči, prebavne motnje (bolečine v trebuhu) in huda astenija, so ti simptomi lahko znak začetne laktacidoze.

Laboratorijska diagnostika razkriva: znižanje pH v krvi, plazemske koncentracije laktata nad 5 mmol / l, povečanje anionskega intervala v plazmi in povečanje razmerja laktat / piruvat. Če obstaja sum na laktacidozo, je treba zdravljenje z metforminom prekiniti in bolnika hospitalizirati.

Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba pred začetkom zdravljenja in redno v prihodnosti določiti koncentracijo kreatinina v serumu (to je mogoče oceniti iz ravni kreatinina v serumu z uporabo Cockroft-Gaultove formule):

• vsaj enkrat na leto pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic;
• pri bolnikih s koncentracijo kreatinina v serumu na zgornji meji normalnih vrednosti in pri starejših osebah vsaj dva do štirikrat na leto.

Pri starejših bolnikih je pogosto in asimptomatsko zmanjšano delovanje ledvic. Posebna previdnost je potrebna v primerih, ko se ledvična disfunkcija sproži ob jemanju antihipertenzivnih zdravil ali diuretikov in pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Uvedba jodiranih kontrastnih sredstev:

Ker lahko intravaskularno injiciranje jodiranih kontrastnih sredstev med radiobiološkimi študijami povzroči odpoved ledvic, ki lahko povzroči kumulacijo metformina in povzroči laktacidozo, je treba v teh primerih metformin prekiniti pred ali med študijo in ne podaljšati v 48 urah. in ga je treba nadaljevati šele po opravljeni oceni delovanja ledvic in pod pogojem, da je to normalno.

Sprejem metformina je treba preklicati 48 ur pred izvedbo priporočenega kirurškega posega s splošno, spinalno ali pereduralno anestezijo. Zdravljenje se lahko začne ne prej kot 48 ur po operaciji ali po začetku peroralnega vnosa hrane in šele po potrditvi normalnega delovanja ledvic.

Vsi bolniki so med zdravljenjem z zdravilom Glucophage pri XR dolžni upoštevati prehrano in vnos ogljikovih hidratov enakomerno skozi ves dan. Bolniki s prekomerno telesno težo morajo še naprej uporabljati nizkokalorično dieto.

Redno je treba izvajati laboratorijske teste za spremljanje poteka bolezni.

Uporaba samega metformina ne more povzročiti hipoglikemije, vendar je treba bolnikom svetovati, naj bodo previdni, ko ga jemljejo v kombinaciji z insulinom ali derivati ​​sulfonilsečnine, ki predpisujejo redno testiranje glukoze v krvi.

Pri bolnikih, ki so dolgoročno prejemali zdravilo Glyukofazh R XR, je prišlo do zmanjšanja absorpcije vitamina B t₁₂, koncentracijo v serumu. Zmanjšana raven vitamina B₁₂ pri bolnikih z megaloblastno anemijo.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Glyukofazh prol XR podaljšano delovanje se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja podatkov o aplikaciji.

Nosečnost in dojenje

Omejeni podatki o uporabi metformina pri nosečnicah ne kažejo na povečano tveganje za kongenitalne motnje. Vendar pa je njena uporaba mogoča le ob upoštevanju koristi / tveganja.

Pri načrtovanju nosečnosti, kot tudi v primeru nosečnosti na ozadju jemanja zdravila Glucophage R XR, je zdravilo priporočljivo preklicati in predpisati zdravljenje z insulinom. Dojenje med zdravljenjem z zdravilom Glucophage XR ni priporočljivo. Odločitev o prekinitvi dojenja je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja in možnega tveganja za neželene učinke za otroka.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

Monoterapija z Glucophage R XR ne povzroča hipoglikemije in zato ne vpliva na sposobnost vožnje in dela z mehanizmi. Vendar pa se morajo bolniki zavedati možnosti hipoglikemije pri uporabi zdravila Glucophage with v kombinaciji z drugimi antidiabetičnimi zdravili (derivati ​​sulfonilsečnine, insulin, repaglinid).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: pri uporabi zdravila Glucophage of v odmerku 85 g ni prišlo do razvoja hipoglikemije. Vendar so v tem primeru opazili razvoj laktacidoze.

Zdravljenje: če se pojavijo znaki laktacidoze, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti, bolnika nujno hospitalizirati in po določitvi koncentracije laktata diagnozo pojasniti. Najbolj učinkovit ukrep za izločanje laktata in metformina iz telesa je hemodializa. Opravljeno je tudi simptomatsko zdravljenje.

Oblika in embalaža za sprostitev

15 tablet v pretisnem omotu iz PVC / aluminijaste folije, 2 ali 4 pretisne omote skupaj z navodili za uporabo se da v kartonsko škatlo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja

Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti

Prodajni pogoji za farmacijo

Proizvajalec

Merck Sante SAO, Francija

Imetnik potrdila o registraciji

Merck Sante SAO, Francija

Naslov organizacije, ki prejme zahtevke od potrošnikov o kakovosti proizvodov (blaga) v Republiki Kazahstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonska številka (727) 2444004

Številka faksa (727) 2444005

E-pošta [email protected]

Si dobil bolniški dopust zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto imate težave z bolečinami v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečine brez jemanja analgetikov?

Naučite se čim hitreje obvladati bolečine v hrbtu.

Si dobil bolniški dopust zaradi bolečin v hrbtu?

Kako pogosto imate težave z bolečinami v hrbtu?

Ali lahko prenašate bolečine brez jemanja analgetikov?

Naučite se čim hitreje obvladati bolečine v hrbtu.