Glukofag 1000

  • Razlogi

Glukofag je zdravilo, ki zmanjšuje glukozo v krvi. Proizvaja se v obliki tablet za zaužitje. Zdravilo se kaže pri ljudeh, ki trpijo za sladkorno boleznijo tipa II na podlagi prekomerne telesne teže, debelosti.

Uporaba

Glukofag je sredstvo za redukcijo sladkorja za peroralno dajanje (skozi usta), predstavnik bigvanidov. Vključuje aktivno sestavino - metforminijev klorid, dodatne snovi pa vključujejo magnezijev stearat in povidon. Lupina tablet Glyukofazh 1000 poleg hipromeloze vsebuje tudi makrogol.

Kljub zmanjšanju količine sladkorja v krvi, to ne vodi do hipoglikemije. Načelo delovanja Glucophage temelji na povečanju afinitete receptorjev insulina, kot tudi na zajemanju in uničevanju glukoze s celicami. Poleg tega zdravilo zavira nastajanje glukoze v jetrnih celicah - z zaviranjem procesov glukogenolize in glukoneogeneze.

Glavna aktivna sestavina zdravila povzroča nastajanje glikogena v jetrih. Zagotavlja tudi povečanje prostornine transportnih sistemov glukoze do različnih celic. Metformin ima nekaj sekundarnih učinkov - znižuje holesterol in trigliceride, spodbuja optimalno penetracijo glukoze v prebavila.

Oblike sprostitve

Glukofag je na voljo v obliki tablet v odmerku 500, 850 oziroma 1000 mg. Treba je omeniti, da so tablete v odmerku 500 in 850 mg okrogle in 1000 mg ovalne oblike.

Navodila za uporabo

Pripravek za peroralno dajanje v obliki tablet, prevlečen z belim filmom.

Od začetka tečaja ga predpisujemo v količinah 500 ali 850 mg večkrat na dan med ali po obroku. Glede na nasičenost krvnega sladkorja lahko postopoma povečate odmerek.

Vzdrževalni del terapije je 1500-2000 mg na dan. Skupno število je razdeljeno na 2-3 odmerke, da bi se izognili neželenim prebavnim motnjam. Največji vzdrževalni odmerek je 3000 mg, ki ga je treba razdeliti v 3 odmerke na dan.

Po določenem času lahko bolniki preidejo s standardnega odmerka 500-850 mg na odmerek 1000 mg. Največji odmerek v teh primerih je popolnoma enak kot pri vzdrževalnem zdravljenju - 3000 mg razdeljeno na 3 odmerke.

Če je treba preiti s predhodno vzetega hipoglikemika na zdravilo Glucophage, morate prenehati z jemanjem prejšnjega in začeti piti Glucophage v predhodno navedenem odmerku.

Kombinacija z insulinom:

Ne zavira sinteze tega hormona in ne povzroča neželenih učinkov v kombinirani terapiji. Lahko jih vzamemo skupaj za najboljše rezultate. Pri tem mora biti odmerek zdravila Glyukofazh standarden - 500-850 mg, količina insulina, ki se injicira, pa je treba izbrati ob upoštevanju koncentracije slednjega v krvi.

Otroci in najstniki:

Od 10. leta starosti lahko predpišete pri zdravljenju Glucophaga kot eno zdravilo ali v kombinaciji z insulinom. Odmerek je enak kot za odrasle. Po dveh tednih je možna prilagoditev odmerka na podlagi ravni glukoze.

Odmerek zdravila Glucophage pri starejših bolnikih je treba prilagoditi stanju ledvičnega sistema. Za to je potrebno 2-4-krat na leto določiti raven kreatinina v serumu.

Bele obložene tablete za peroralno uporabo. Treba jih je zaužiti cele, ne da bi pri tem kršili njihovo integriteto, spirali z vodo.

Glukofag Long 500 mg:

Zdravljenje odmerka 500 mg - enkrat na dan za večerjo ali dvakrat 250 mg med zajtrkom in večerjo. Ta količina se izbere na podlagi ravni glukoze v plazmi.

Če je treba preiti s klasičnih tablet na Glucofage Long, bo odmerek slednjega sovpadal z odmerkom običajnega zdravila.

Glede na raven sladkorja po dveh tednih je dovoljeno povečati glavni odmerek za 500 mg, vendar ne več kot največji odmerek - 2000 mg.

Če se učinek zdravila Glucophage Long zmanjša, ali pa ni izrazit, je treba največji odmerek vzeti po navodilih - zjutraj in zvečer dve tableti.

Medsebojno delovanje z insulinom se ne razlikuje od tiste pri jemanju zdravila Glucophage.

Glukofag Long 850 mg:

Prvi odmerek zdravila Glucophage Long 850 mg - 1 tableta na dan. Največji odmerek je 2250 mg. Sprejem je podoben odmerku 500 mg.

Glucophage 1000 navodila za uporabo:

Odmerek 1000 mg je podoben drugim podaljšanim možnostim - 1 tableta na dan med obrokom.

Kontraindikacije

Tega zdravila ne morete vzeti ljudem, ki trpijo zaradi:

  • ketoacidozo v ozadju diabetesa
  • z okvarjenim delovanjem ledvic s očistkom manjšim od 60 ml / min
  • dehidracija v ozadju bruhanja ali driske, šoka, nalezljivih bolezni
  • bolezni srca, kot je CHF
  • Bolezni pljuč - HLN
  • odpoved jeter in okvarjeno delovanje jeter
  • kronični alkoholizem
  • posamezne intolerance na snovi v pripravku

Poleg tega je prepovedano jemati Glucophage pri nosečnicah, ki so na nizkokalorični dieti, osebah v fazi ali komi s sladkorno boleznijo.

Doziranje

Tablete 500, 850 in 100 mg, prevlečene bele barve. Uporaba drog - med jedjo v notranjosti, pitne vode. Odmerek se izračuna individualno za vsakega pacienta ob upoštevanju njegovih kazalcev glukoze in stopnje debelosti, saj se zdravilo uporablja tudi za zmanjšanje telesne mase.

Neželeni učinki

Pojavijo se lahko neželeni učinki na telo, na primer:

  • dispepsija - ki se kaže v slabosti, bruhanju, driski, bolečinah v trebuhu, vetrovi (povečana tvorba plina)
  • motnje okusa
  • izguba apetita
  • jetrna okvara - zmanjšanje aktivnosti njenih funkcij do razvoja hepatitisa
    na strani kože - srbeč izpuščaj, eritem
  • zmanjšanje vitamina B12 - na podlagi dolgotrajnih zdravil

Stroški se v maloprodajnih lekarnah in spletnih trgovinah razlikujejo. Cena je odvisna tudi od odmerka zdravila in števila tablet v pakiranju. V spletni trgovini, opis cene za pakete po 30 tablet je 500 mg - približno 130 rubljev, 850 mg - 130-140 rubljev, 1000 mg - približno 200 rubljev. Isti odmerki, vendar za pakiranje s količino 60 kosov na pakiranje, so 170, 220 oziroma 320 rubljev.

V maloprodajnih lekarniških verigah so lahko stroški višji v razponu od 20-30 rubljev.

Analogi

Zaradi učinkovine metformin ima Glucophage kar nekaj analogov. Tukaj je le nekaj od njih:

  • Siofor. Zdravilo z enako aktivno sestavino. Je najvarnejša različica hipoglikemičnih zdravil za hujšanje. Poleg tega so opaženi zelo redki neželeni učinki. Približna cena je približno 400 rubljev.
  • Nova Met. Posebnost tega zdravila je, da je njegova uporaba pri starejših in težjih fizičnih delavcih težka. Dejstvo je, da Nova Meth lahko izzove pojav laktacidoze. Poleg tega se lahko pri starejših osebah pojavijo motnje delovanja ledvic zaradi odsotnosti simptomov. Cena - okoli 300 rubljev.
  • Metformin. Pravzaprav je celotna aktivna snov vseh analogov Glucophage in sama po sebi. Ima enake lastnosti. Cena v lekarnah je približno 80-100 rubljev.

Preveliko odmerjanje

Kot je navedeno zgoraj, zdravilo ne prispeva k hipoglikemiji - in tudi s prevelikim odmerjanjem. Toda v primerih, ko se jemlje v količini, ki presega dovoljeno, se razvije tako imenovana laktacidoza. To je nereden, a precej nevaren pojav, ker se lahko prelije v smrtni izid.

V primeru prevelikega odmerka zdravila Glyukofazh je nujno treba prenehati jemati zdravilo. Prikazana je takojšnja hospitalizacija, zdravniški pregled in diagnoza. Simptomatsko zdravljenje je indicirano, vendar je najboljša možnost imenovanje hemodialize.

Ocene

Zaključek

Zdravilo Glukonazh 1000 - odlično orodje za ljudi s sladkorno boleznijo. On ne le pomaga nadzorovati raven sladkorja, ampak je tudi sposoben zmanjšati težo, tako da bo pomagal tistim, ki želijo izgubiti težo. Vendar pa ga ne smete jemati brez pomisleka - vzeti ga morate v skladu z navodili zdravnika. Pred nakupom tega zdravila se posvetujte s strokovnjakom.

Glukoza XR

Cena: 64,14 - 497,00 UAH.

Splošne informacije

SESTAVA IN OBLIKA VPRAŠANJA:

Tab. podaljšati ukrepanje 500 mg, št. 30, št. 60

Metformin. 500 mg

Tab. podaljšati ukrepanje 1000 mg, št. 30, št. 60

Metformin. 1000 mg

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI:

Farmakodinamika. Zdravilna učinkovina zdravila Glucophage XR - metformin - bigvanid z antihiperglikemičnim učinkom. Glucophage XR zmanjša začetno raven glukoze in raven glukoze po obroku v plazmi. Ne stimulira izločanja insulina in ne povzroča hipoglikemičnega učinka pri zdravih prostovoljcih.

Metformin deluje na tri načine:

  • vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize;
  • izboljša zajetje in uporabo periferne glukoze v mišicah s povečanjem občutljivosti na insulin;
  • zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin stimulira intracelularno sintezo glikogena z vplivom na glikogen sintetazo. Poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT). Ne glede na učinek na glikemijo ima metformin pozitiven učinek na presnovo lipidov: zmanjšuje ravni skupnega holesterola, LDL in TG.

Farmakokinetika. Sesanje Po peroralni uporabi tablet Glucophage XR s podaljšanim sproščanjem je čas, da dosežete Cmaks v plazmi je 5 ur, v ravnovesju, kot pri uporabi tablet s hitrim sproščanjem, Cmaks in AUC povečata nesorazmerno injiciran odmerek. AUC po enkratnem zaužitju 2000 mg metformina v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem je podobna AUC, ki se opazi po zaužitju 1000 mg metformina v obliki tablet s hitrim sproščanjem 2-krat na dan. C nihanjamaks in AUC pri posameznih preiskovancih v primeru jemanja tablet z neprekinjenim sproščanjem so primerljive z variacijami, ki so opažene v primeru jemanja tablet z metforminom za hitro sproščanje. Po zaužitju tablet s podaljšanim sproščanjem na prazen želodec so opazili povečanje AUC (Cmaks povečala za 26% in Tmaks 1 h). Absorpcija metformina iz tablet s podaljšanim sproščanjem se ne spreminja glede na sestavo živila. Ne opazite kumulacije z večkratno uporabo do 2000 mg metformina v obliki tablet s počasnim sproščanjem.

Distribucija Vezanje na plazemske beljakovine ni pomembno. Metformin prodre v rdeče krvne celice. Cmaks krvi nižja od Cmaks v krvni plazmi in doseženi v istem času. Eritrociti so najverjetneje druga distribucijska komora. Povprečni volumen porazdelitve (Vd) se giblje v razponu 63-276 litrov.

Presnova. Metformin se izloča nespremenjen v urinu. Nobenih človeških metabolitov niso identificirali.

Izpeljava. Ledvični očistek metformina je> 400 ml / min, kar kaže, da se metformin izloča zaradi glomerularne filtracije in tubularne sekrecije. Po peroralni uporabi je odmerek T½ približno 6,5 ur.Če je delovanje ledvic oslabljeno, se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, zato se T½ poveča, kar vodi do povečanja plazemskih koncentracij metformina.

INDIKACIJE:

Diabetes mellitus tipa II (neodvisen od insulina) pri odraslih (zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo) s slabo prehrano in telesno vadbo, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali v kombinaciji z insulinom.

UPORABA:

Monoterapija ali kombinirano zdravljenje z drugimi peroralnimi antidiabetiki. Zdravilo Glucophage XR jemljemo enkrat na dan, medtem ko jemo zvečer. Največji priporočeni odmerek je 2000 mg. Pri bolnikih, ki začnejo zdravljenje, je začetni odmerek zdravila Glucophage XR običajno 500 mg 1-krat na dan s hrano zvečer. Po 10–15 dneh zdravljenja je treba odmerek popraviti glede na rezultate meritev ravni glukoze v plazmi. Počasno povečanje odmerka prispeva k zmanjšanju stranskih učinkov iz prebavnega trakta.

Če zahtevane ravni glikemije ni mogoče doseči z uporabo zdravila Glucophage XR pri največjem odmerku 2000 mg, ki ga ima bolnik 1-krat na dan, lahko odmerek razdelimo v dva odmerka (1-krat zjutraj in 1-krat zvečer, med obroki). Če zahtevana raven glikemije ni dosežena, lahko uporabite Glucophage, 500 mg obložene tablete, 1000 mg v največjem priporočenem odmerku 3000 mg / dan.

V primeru prehoda na zdravilo Glucophage XR, tablete s počasnim sproščanjem 500 mg, 1000 mg, morate prenehati jemati drugo zdravilo proti sladkorni bolezni.

Pred uporabo zdravila Glyukofazh XR 1000 mg se odmerek titrira in začne z jemanjem zdravila Glucophage XR 500 mg. Zdravilo Glucophage XR 1000 mg se uporablja kot vzdrževalno zdravljenje za bolnike, ki so se prej zdravili z metforminom. Začetni odmerek Glucofage XR, tablet s podaljšanim sproščanjem, mora biti enakovreden dnevnemu odmerku tablet s hitrim sproščanjem.

Kombinirana terapija v kombinaciji z insulinom. Za doseganje boljše kontrole glukoze v krvi se lahko kot kombinirana terapija uporabita metformin in insulin. Običajno je začetni odmerek zdravila Glucophage XR 500 mg 1-krat na dan med obrokom zvečer, zato je treba odmerek insulina izbrati v skladu z rezultati merjenja ravni glukoze v krvi. Po titraciji odmerka zdravila lahko uporabite Glyukofazh XR, tablete s podaljšanim sproščanjem 1000 mg. Pri starejših bolnikih lahko pride do okvare delovanja ledvic, zato je treba odmerek metformina izbrati na podlagi ocene delovanja ledvic, ki jo je treba redno izvajati (glejte POSEBNE INDIKACIJE).

Glukofag

Opis od 15. decembra 2014

  • Latinsko ime: Glucophage
  • Oznaka ATC: A10BA02
  • Aktivna sestavina: metformin (metformin)
  • Proizvajalec: Merck Sante SAO, Francija

Sestava

Tablete vsebujejo zdravilno učinkovino - metforminijev klorid 500, 850, 1000 mg.

Dodatne sestavine: Povidon in magnezijev stearat.

Membranski film je sestavljen iz hipromeloze, v tabletah po 1000 mg pa je tudi Opadry Clia, makrogol 400 in 8000.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v tabletah, prevlečenih z belim filmskim premazom. V tem primeru imajo tablete po 500 in 850 mg okroglo obliko in 1000 mg ovalne oblike. Predlagano zdravilo za 20 kosov. v celici, 3 celice na pakiranje.

Farmakološko delovanje

Tablete imajo hipoglikemični učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

To zdravilo lahko zmanjša hiperglikemijo brez povzročanja hipoglikemije. Istočasno se izločanje insulina ne stimulira, hipoglikemičnega učinka pri zdravih ljudeh ni.

Opazili so povečanje občutljivosti perifernih receptorjev na insulin in uporabo glukoze v celicah. Nastajanje glukoze v jetrih se zmanjša z zaviranjem glikogenolize in glukoneogeneze. Zdravilo zavira absorpcijo glukoze v prebavnem traktu.

Za metformin je značilna stimulacija sinteze glikogena, učinek na glikogen sintazo. Povečuje se transportna zmogljivost različnih vrst membranskih nosilcev glukoze. Prav tako zdravilo pozitivno vpliva na presnovo lipidov: zmanjšuje skupni holesterol, TG in LDL. Med uporabo metformina imajo bolniki stabilno ali zmerno zmanjšano telesno maso.

Kot posledica zaužitja se opazi popolna absorpcija zdravilne učinkovine iz prebavil. Ta proces lahko zmanjša in odloži. V tem primeru je absolutna biološka uporabnost metformina 50-60%. Največja koncentracija sestavine v plazmi je zaznana po 2,5 urah.

V telesu se metformin hitro porazdeli v tkivih in se praktično ne veže na plazemske beljakovine. Zdravilo je izpostavljeno rahli presnovi. Izloča se skozi ledvice.

Indikacije za uporabo zdravila

Glavne indikacije za uporabo zdravila so:

  • zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 v primeru pomanjkanja hrane;
  • kombinirano zdravljenje z insulinom v prisotnosti izrazite stopnje debelosti, ki jo spremlja sekundarna insulinska rezistenca.

Kontraindikacije

Glyukofaz sprejem ni priporočljiv za:

  • diabetično ketoacidozo, prekomo in komo;
  • motnje ledvic in jeter;
  • različne akutne bolezni;
  • poškodbe in operacije;
  • kronični alkoholizem, huda zastrupitev z alkoholom;
  • dojenje, nosečnost;
  • laktacidoza;
  • obdobje 2 dni pred radioizotopnimi ali rentgenskimi študijami, ki vključujejo dajanje kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod;
  • skladnost z nizkokalorično dieto;
  • občutljivost ali nestrpnost zdravila.

Prav tako se morate vzdržati uporabe zdravila pri bolnikih, starih 60 let, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom z velikim tveganjem za razvoj laktacidoze.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju tega zdravila lahko razvijejo neželene učinke v obliki kršitev prebavnega sistema, na primer: slabost, bruhanje, okus kovine, izguba apetita, driska, napenjanje in tako naprej. Običajno se ti simptomi pojavijo na začetku terapije in nato sami izginejo.

Prav tako niso izključeni odstopanja v presnovi v obliki laktacidoze, ki zahtevajo prekinitev zdravljenja. Dolgotrajna uporaba zdravila Glyukofazh lahko povzroči hipovitaminozo B12. Poleg tega ostaja verjetnost megaloblastne anemije in kožnega izpuščaja.

Tablete Glucophage, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

V skladu z navodili za Glucophage je odmerek zdravila izbran individualno in je odvisen od indikatorja glukoze v krvi.

V tem primeru navodila za uporabo Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 in 500 mg na začetku zdravljenja priporočajo jemanje dnevnega odmerka 500-1000 mg. Po 10-15 dneh zdravljenja je dovoljeno postopno povečanje odmerka glede na raven glikemije. V povprečju je dnevni odmerek vzdrževanja 1,5-2 g, vendar ne več kot 3 g. Da bi zmanjšali neželene učinke, povezane z delom prebavil, se dnevni odmerek razdeli na 2-3 odmerke.

Te tablete je priporočljivo jemati ob istem času ali takoj po obroku na splošno. Trajanje zdravljenja se izbere individualno. Jemanje tega zdravila za hujšanje zahteva strokovni nadzor.

Preveliko odmerjanje

Med uporabo zdravila Glyukofazh 850 mg primerov prevelikega odmerjanja niso označeni. Vendar pa je možen razvoj laktacidoze. Za zgodnje simptome te motnje so značilni: slabost, bruhanje, driska, bolečine v mišicah in trebuhu, vročina in tako naprej. Zapletene primere lahko spremlja povečano dihanje, omotica, oslabljena zavest in razvoj kome.

Če imate laktacidozo, morate takoj prenehati z jemanjem zdravila Glucophage v bolnišnici, da določite koncentracijo laktata, kar pojasni diagnozo. V prihodnosti je možno uporabiti hemodializo, ki omogoča odstranitev laktata in sestavin zdravila iz telesa. Nato se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Hkratna uporaba tega zdravila in danazola lahko vodi do razvoja hiperglikemičnega delovanja. Če je potrebno, takšna kombinacija zahteva korekcijo odmerjanja in nadzor ravni glukoze v krvi.

Ob visokih odmerkih klorpromazina se poveča glikemija in zmanjša sproščanje insulina. Vse hormonske droge znižajo toleranco za glukozo, povečajo glikemijo in lahko povzročijo ketozo.

Kombinacija z "povratnimi" diuretiki ohranja tveganje za laktacidozo zaradi funkcionalne odpovedi ledvic.

Stimulatorji β2-adrenoreceptorji lahko povečajo vsebnost glukoze v krvi. Hkrati je potrebna kontrola glikemije, predpisati je mogoče insulin. Kombinacija Glucophage in derivatov sulfonilsečnine, insulina, akarboze, salicilatov poveča hipoglikemični učinek.

Pogoji prodaje

Zdravilo je strogo predpisano.

Pogoji skladiščenja

Temno, hladno mesto, ki je nedostopno za otroke, je namenjeno shranjevanju tablet.

Rok trajanja

Rok uporabnosti zdravila Glucophage 500 in 850 mg je 5 let, Glucophage 1000 mg pa 3 leta.

Analogi

Glavni preparati so predstavljeni s pripravki: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor in drugi.

Glukofag in alkohol

Ugotovljeno je, da lahko alkohol povzroči razvoj laktacidoze pri akutni zastrupitvi z alkoholom. Stanje lahko poslabša prisotnost odpovedi jeter, stradanje ali nizkokalorična dieta. Zato se je treba v tem obdobju vzdržati kombinacij z etanolom.

Glukofazh za hujšanje

Opozoriti je treba, da je to zdravilo zelo priljubljeno pri ljudeh s hujšanjem. Vendar pa pregledi zdravnikov poročajo, da je ta način obravnave debelosti zelo nevaren in lahko povzroči resne zaplete. Vendar pa se o tej metodi razpravlja na različnih forumih, kjer se uporabniki zanimajo, kako jemati Glucophage za hujšanje?

Vendar pa nekateri ljudje priporočajo jemanje Glyukofazh 500 mg, pojasnjuje, da bo takšen odmerek dovolj za "začetek presnovnih procesov." Drugi, nasprotno, svetujejo Glyukofazu 850 mg, ker bo višji odmerek "samo pospešil postopek".

Zanimivo je, da pregledi za hujšanje s tem zdravilom ne vsebujejo opisov določenih rezultatov. Hkrati pa obstajajo poročila o poslabšanju splošnega počutja, razvoju bolečine v trebuhu, slabosti in celo bruhanju. Zato strokovnjaki svetujejo, da začnete spremljati njihovo prehrano, ki mora biti polna. Iz prehrane je treba izključiti sladko, moko in maščobo ter povečati telesno aktivnost.

Mnenja Glyukofazhe

V večini primerov je razprava o tem zdravilu povezana z njegovo uporabo za hujšanje. Vendar pa nekateri pregledi izgubijo težo o Glyukofazhe poročajo, da so priporočili ta način, ki ga zdravnik, ker prehrana in telesna dejavnost ni pomagala odpraviti odvečno težo. Druge uporabnike zanima, kako jemati to zdravilo za hitro izgubo teh dodatnih kilogramov. Poleg tega lahko spoznate zgodbe bolnikov, ki so jemali te tablete, da bi obnovili reproduktivno funkcijo.

Vendar uporaba zdravila za te namene ni vedno učinkovita. Poleg tega oba pregleda zdravnikov in bolnikov vsebujejo informacije o razvoju resnih patologij na podlagi podobnih poskusov.

Mnenja o Glucophage za hujšanje tudi ne opisujejo posebnih rezultatov. Čeprav bolniki, ki jemljejo zdravila za sladkorno bolezen, upoštevajo njegovo učinkovitost in postopno izgubo teže.

Cena Glyukofazh, kje kupiti

Cena Glyukofazh 1000 mg se spreminja v razponu od 300-350 rubljev.

Cena Glyukofazh 850 mg se giblje od 205 rubljev.

Lahko kupite 500 mg tablete za 170-200 rubljev.

Zdravilo Glucophage, izdelano posebej za hujšanje, ni na voljo.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

zavihek. podaljšati ukrepanje 500 mg, št. 30, št. 60

zavihek. podaljšati ukrepanje 1000 mg, št. 30, št. 60

UA / 3994/02/02 z dne 06/18/2018 po receptu A

farmakodinamiko. Zdravilna učinkovina zdravila Glucophage XR - metformin - bigvanid z antihiperglikemičnim učinkom. Glucophage XR zmanjša začetno raven glukoze in raven glukoze po obroku v plazmi. Ne stimulira izločanja insulina in ne povzroča hipoglikemičnega učinka, posredovanega s tem mehanizmom.

Metformin deluje na tri načine:

  • vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize;
  • izboljša zajetje in uporabo periferne glukoze v mišicah s povečanjem občutljivosti na insulin;
  • zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin stimulira intracelularno sintezo glikogena z vplivom na glikogen sintetazo. Poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT). Klinične študije so pokazale, da je glavni učinek metformina poleg hipoglikemije stabilizacija ali rahlo zmanjšanje telesne mase.

Ne glede na učinek na glikemijo ima metformin pozitiven učinek na presnovo lipidov. Ta učinek je bil dokazan z uporabo terapevtskih odmerkov v nadzorovanih srednje- ali dolgotrajnih študijah: metforminske tablete s takojšnjim sproščanjem zmanjšujejo skupni holesterol, LDL in TG. Podoben učinek niso opazili pri uporabi tablet s podaljšanim delovanjem, verjetno zaradi uporabe zdravila zvečer. Zaradi tega se lahko poveča vsebnost TG.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

Sesanje. Po zaužitju tablete s podaljšanim sproščanjem je opažena statistično pomembna zamuda pri absorpciji metformina (Tmaks po 7 urah) v primerjavi s tabletami s takojšnjim sproščanjem (Tmaks po 2,5 urah).

V ravnovesju, kot pri zdravilih za takojšnje sproščanje, Cmaks in AUC nesorazmerno naraščata z odmerkom. Po enkratnem odmerku metformina v tabletah s podaljšanim sproščanjem v odmerku 2000 mg je AUC podobna tisti po jemanju metformina in takojšnje sprostitve v odmerku 1000 mg 2-krat na dan.

Variabilnost Cmaks in AUC med bolniki, ki so uporabljali metformin s počasnim sproščanjem, je primerljiva s tisto pri jemanju tablet za takojšnje sproščanje metformina.

Ko jemljete 1 tableto metformina s počasnim sproščanjem po obroku, se vrednost AUC zmanjša za 30% (brez vpliva na C).maks in tmaks).

Zaužitje hrane ne vpliva na absorpcijo metformina iz oblik s podaljšanim sproščanjem.

Po večkratnem dajanju metformina v odmerkih do 2000 mg s počasnim sproščanjem ni bilo opaziti kopičenja zdravila.

Distribucija. Vezanje na plazemske beljakovine ni pomembno. Metformin prodre v rdeče krvne celice. Cmaks Metformin v polni krvi je nižji kot v krvni plazmi in doseže približno ob istem času. Eritrociti očitno predstavljajo dodaten del distribucije metformina. Povprečni volumen porazdelitve se je gibal od 63 do 276 litrov.

Presnova. Metformin se izloča nespremenjen v urinu. Pri ljudeh ni presnovkov metformina.

Odstranitev. Ledvični očistek metformina je> 400 ml / min, kar kaže, da se metformin iz telesa izloča z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po zaužitju je videti T½ v končni fazi je približno 6,5 ur

Pri ledvični disfunkciji se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina in s tem T½ poveča raven metformina v krvni plazmi.

Značilnosti pri posebnih skupinah bolnikov

Okvara ledvic. Razpoložljivi podatki o bolnikih z zmerno ledvično insuficienco so majhni, zato zanesljive ocene sistemskih učinkov metformina v tej podskupini v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic ni mogoče opraviti. Zato je treba prilagoditi odmerek ob upoštevanju klinične učinkovitosti / prenašanja.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

Sesanje. Po enkratnem odmerku zdravila Glyukofazh XR 1000 mg povprečno Cmaks v krvni plazmi se doseže 1214 ng / ml po obdobju, katerega srednja vrednost je 5 ur, razpon pa je 4–10 ur.

Dokazano je, da je Glucofage XR 1000 mg bioekvivalentno zdravilo Glucophage XR 500 mg v odmerku 1000 mg glede na C tmaks in AUC pri zdravih ljudeh, če jih jemljemo po obroku in na prazen želodec.

Bioekvivalentni proizvod kaže naslednje lastnosti.

V ravnovesju, kot pri zdravilih za takojšnje sproščanje, Cmaks in AUC nesorazmerno naraščata z odmerkom. Po enkratnem odmerku metforminijevega klorida v tabletah s podaljšanim sproščanjem v odmerku 2000 mg je AUC podobna tisti po jemanju metforminijevega klorida s takojšnjim sproščanjem v odmerku 1000 mg 2-krat na dan.

Variabilnost Cmaks in AUC med bolniki, ki so uporabljali tablete metforminijevega klorida s podaljšanim sproščanjem, je primerljiva s tisto pri uporabi tablet metforminijevega klorida s takojšnjim sproščanjem.

Ko jemljete 1 tableto metformina s počasnim sproščanjem v odmerku 1000 mg po obroku, se vrednost AUC poveča za 77% (Cmaks poveča za 26%, in Tmaks rahlo poveča za približno 1 uro).

Skoraj brez učinka na absorpcijo metformin hidroklorida v obliki zapoznelega sproščanja.

Po večkratnem dajanju metforminijevega klorida v odmerkih do 2000 mg v tabletah s podaljšanim sproščanjem zdravila niso opazili.

Distribucija. Vezava na plazemske beljakovine ni pomembna. Metformin prodre v rdeče krvne celice. Cmaks Metformin v polni krvi je nižji kot v krvni plazmi in doseže približno ob istem času. Eritrociti očitno predstavljajo dodaten del distribucije metformina. Povprečni volumen porazdelitve se je gibal od 63 do 276 litrov.

Presnova. Metformin se izloča nespremenjen v urinu. Pri ljudeh ni presnovkov metformina.

Odstranitev. Ledvični očistek metformina je> 400 ml / min, kar kaže, da se metformin iz telesa izloča z glomerulno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po zaužitju je videti T½ v končni fazi je približno 6,5 ur

Pri ledvični disfunkciji se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina in s tem T½ poveča raven metformina v krvni plazmi.

Značilnosti pri posebnih skupinah bolnikov

Okvara ledvic. Razpoložljivi podatki o bolnikih z zmerno ledvično insuficienco so majhni, zato zanesljive ocene sistemskih učinkov metformina v tej podskupini v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic ni mogoče opraviti. Zato je treba prilagoditi odmerek ob upoštevanju klinične učinkovitosti / prenašanja.

Diabetes mellitus tipa II (neodvisen od insulina) pri odraslih (zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo) s slabo prehrano in telesno vadbo, kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali v kombinaciji z insulinom.

monoterapijo ali kombinirano zdravljenje z drugimi peroralnimi antidiabetiki. Zdravilo Glucophage XR jemljemo enkrat na dan, medtem ko jemo zvečer. Največji priporočeni odmerek je 2000 mg.

Pri bolnikih, ki začnejo zdravljenje, je začetni odmerek zdravila Glucophage XR običajno 500 mg 1-krat na dan s hrano zvečer. Po 10–15 dneh zdravljenja je treba odmerek prilagoditi glede na rezultate meritev glukoze v plazmi. Počasno povečanje odmerka prispeva k zmanjšanju stranskih učinkov iz prebavnega trakta.

Če zahtevane ravni glikemije ni mogoče doseči z uporabo zdravila Glucophage XR pri največjem odmerku 2000 mg, ki ga bolnik vzame enkrat na dan, lahko odmerek razdelimo v 2 odmerka (1-krat zjutraj in 1-krat zvečer, med obrokom). Če zahtevana raven glikemije ni dosežena, lahko uporabite Glucophage, obložene tablete, 500 mg, 1000 mg pri največjem priporočenem odmerku 3000 mg / dan.

V primeru prehoda na zdravilo Glucophage XR, tablete s počasnim sproščanjem 500 mg, 1000 mg, morate prenehati jemati drugo zdravilo proti sladkorni bolezni.

Pred uporabo zdravila Glyukofazh XR 1000 mg se odmerek titrira in začne z jemanjem zdravila Glucophage XR 500 mg.

Zdravilo Glucophage XR 1000 mg se uporablja kot vzdrževalno zdravljenje za bolnike, ki so se prej zdravili z metforminom. Začetni odmerek Glucofage XR, tablet s podaljšanim sproščanjem, mora biti enakovreden dnevnemu odmerku tablet s hitrim sproščanjem.

Kombinirana terapija v kombinaciji z insulinom. Za doseganje boljše kontrole glukoze v krvi se lahko kot kombinirana terapija uporabita metformin in insulin. Običajno je začetni odmerek zdravila Glucophage XR 500 mg 1-krat na dan med obrokom zvečer, zato je treba odmerek insulina izbrati v skladu z rezultati merjenja ravni glukoze v krvi. Po titraciji odmerka zdravila lahko uporabite Glyukofazh XR, tablete s podaljšanim sproščanjem 1000 mg.

Pri starejših bolnikih lahko pride do okvare delovanja ledvic, zato je treba odmerek metformina izbrati na podlagi ocene delovanja ledvic, ki jo je treba redno izvajati (glejte POSEBNE INDIKACIJE).

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Metformin se lahko uporablja pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco, stopnjo IIIa (očistek kreatinina 45–59 ml / min ali stopnja glomerularne filtracije (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) samo, če ni drugih pogojev, ki bi lahko povečali. tveganje za razvoj laktacidoze, ki ji sledi prilagoditev odmerka: začetni odmerek je 500 mg ali 750 mg metforminijevega klorida enkrat na dan. Največji odmerek je 1000 mg / dan. Delovanje ledvic je treba skrbno spremljati (vsake 3 do 6 mesecev). Če očistek kreatinina ali GFR pade na 2, je treba nemudoma prenehati uporabljati metformin.

- preobčutljivost za metformin ali katerokoli drugo sestavino zdravila;

- diabetično ketoacidozo, diabetično prekomo;

- zmerno odpoved ledvic (IIIb) in hudo ali okvarjeno delovanje ledvic (kreatininski očistek 2);

Conditions - akutna stanja, ki lahko povzročijo okvaro delovanja ledvic: dehidracija, huda okužba, šok;

- bolezni, ki jih spremlja hipoksija tkiva (zlasti akutne bolezni ali poslabšanje kronične bolezni): dekompenzirano srčno popuščanje, odpoved dihanja, nedavni miokardni infarkt, šok;

- akutna alkoholna zastrupitev, alkoholizem.

pri zbiranju podatkov iz obdobja trženja in v kontroliranih kliničnih preskušanjih so bili neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so prejemali Glucophage XR, po naravi in ​​resnosti podobni tistim, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Glucophage s takojšnjim sproščanjem.

Na začetku zdravljenja so najpogostejši neželeni učinki slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita, ki v večini primerov poteka spontano.

Najpogostejši neželeni učinki, zlasti na začetku zdravljenja, so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, pomanjkanje apetita. Ti simptomi običajno izginejo sami.

Neželeni učinki po pogostnosti pojavljanja so razvrščeni v naslednje kategorije: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100,

Laktacidoza je redka, vendar huda presnovna zapletenost (visoka smrtnost brez nujne obravnave), ki se lahko pojavi kot posledica kumulacije metforminijevega klorida. Obstajajo primeri laktacidoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo s hudo ledvično insuficienco ali z ostrim poslabšanjem delovanja ledvic. Previdnost je potrebna v primerih, ko se lahko poslabša delovanje ledvic, na primer med dehidracijo (huda driska ali bruhanje) ali na začetku zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki in na začetku zdravljenja z NSAID. V primeru teh poslabšanj je treba začasno prekiniti uporabo metformina.

Upoštevati je treba druge dejavnike tveganja za laktacidozo: slabo nadzorovano sladkorno bolezen, ketozo, dolgotrajno tešče, prekomerno pitje, odpoved jeter ali katerokoli stanje, povezano s hipoksijo (dekompenzirano srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt) (glejte KONTRAINDIKACIJE).

Laktacidoza se lahko kaže kot nespecifični simptomi, kot so mišični krči, slaba prebava, bolečine v trebuhu in huda astenija. Bolnike je treba nemudoma obvestiti o pojavu takšnih reakcij, zlasti če so bolniki predhodno dobro prenašali uporabo metformina. V takih primerih je treba začasno ustaviti dajanje metformina, dokler se stanje ne razjasni. Zdravljenje z metforminom je treba nadaljevati po oceni razmerja med koristmi in tveganji v posameznih primerih in ocenjevanjem delovanja ledvic.

Za laktacidozo je značilna kisla dispneja, bolečine v trebuhu in hipotermija, kasneje pa se lahko razvije koma. Diagnostični kazalniki: laboratorijski padec pH v krvi, povečanje plazemske koncentracije laktata> 5 mmol / l, povečanje anionske vrzeli in razmerje laktat / piruvat. Če se razvije laktacidoza, je treba bolnika nemudoma hospitalizirati (glejte OVERDOSE). Zdravnik mora bolnike opozoriti na tveganje za nastanek in simptome laktacidoze.

Okvara ledvic. Ker se metformin izloča skozi ledvice, pred in med zdravljenjem z glukofagealnim XR, je treba preveriti raven kreatinina (v krvni plazmi z uporabo Cockroft-Gaultove formule) ali stopnjo glomerularne filtracije: bolniki z normalnim delovanjem ledvic - vsaj 1-krat na leto; pri bolnikih z očistkom kreatinina pri spodnji meji normalnih in starejših bolnikov vsaj 2–4 krat na leto. Za kreatininski očistek 2) je metformin kontraindiciran (glejte KONTRAINDIKACIJE).

Pogosto je opaziti zmanjšanje ledvične funkcije pri starejših bolnikih, njegov potek pa je asimptomatski. Previdnost je potrebna pri kršenju delovanja ledvic, na primer med dehidracijo ali na začetku zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. V takih primerih je priporočljivo tudi spremljanje delovanja ledvic pred začetkom zdravljenja z metforminom.

Previdnost je potrebna pri kršenju delovanja ledvic, na primer med dehidracijo ali na začetku zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. V takih primerih je priporočljivo tudi spremljanje delovanja ledvic pred začetkom zdravljenja z metforminom.

Funkcija srca. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem obstaja večje tveganje za razvoj hipoksije in odpovedi ledvic. Pri bolnikih s stabilnim kroničnim srčnim popuščanjem se lahko metformin uporablja z rednim spremljanjem delovanja srca in ledvic. Metformin je kontraindiciran pri bolnikih z akutnim in nestabilnim srčnim popuščanjem (glejte KONTRAINDIKACIJE).

Jodna radiološka sredstva. Uporaba / uporaba radioaktivnih sredstev za radiološke študije lahko povzroči odpoved ledvic in posledično kopičenje metformina ter poveča tveganje za nastanek laktacidoze. Pri bolnikih z GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 je treba uporabo metformina prekiniti pred ali med študijo in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji, šele po ponovni oceni delovanja ledvic in potrditvi odsotnosti nadaljnjega poslabšanja stanja ledvic ( glej INTERAKCIJE).

Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) je treba uporabo metformina prekiniti 48 ur pred dajanjem kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji, šele po ponovni oceni funkcije. ledvic in ne potrjujejo nadaljnjega poslabšanja ledvic (glejte INTERAKCIJE).

Kirurški posegi. Prekinitev uporabe metformina je treba prekiniti 48 ur pred načrtovanim kirurškim posegom, ki se izvaja v splošni, spinalni ali epiduralni anesteziji, in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po operaciji ali obnovi oralne prehrane in le, če se vzpostavi normalno delovanje ledvic.

Drugi ukrepi. Bolniki morajo upoštevati dieto, vnos ogljikovih hidratov ves dan. Bolniki s prekomerno telesno težo morajo še naprej uporabljati nizkokalorično dieto. Potrebno je redno spremljati kazalnike presnove ogljikovih hidratov pri bolnikih.

Monoterapija z metforminom ne povzroča hipoglikemije, vendar je potrebna previdnost pri sočasni uporabi metformina z insulinom ali drugimi peroralnimi antidiabetiki (npr. Derivati ​​sulfonilsečnine ali meglitinidi).

Morda prisotnost lupin fragmentov tablet v blatu. To je normalno in nima kliničnega pomena.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Nosečnost Nekontrolirani diabetes mellitus med nosečnostjo (gestacijski ali trajni) povečuje tveganje za prirojene nepravilnosti in perinatalno smrtnost. Podatki o uporabi metformina pri nosečnicah, ki ne kažejo na povečano tveganje za prirojene nepravilnosti, so omejeni. Predklinične študije niso pokazale negativnega vpliva na nosečnost, razvoj zarodka ali ploda, porod in poporodni razvoj. Pri načrtovanju nosečnosti in v primeru nosečnosti je priporočljivo uporabljati insulin namesto metformina za zdravljenje sladkorne bolezni, da bi ohranili raven glukoze v krvi, kolikor je mogoče blizu, da se zmanjša tveganje za okvare ploda.

Dojenje. Metformin prehaja v materino mleko, pri novorojenčkih / dojenčkih, ki so jih dojili, pa niso opazili nobenih stranskih učinkov. Ker pa ni zadostnih podatkov o varnosti zdravila, med zdravljenjem z metforminom dojenje ni priporočljivo. Odločitev o prenehanju dojenja je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja in možnega tveganja za neželene učinke za otroka.

Plodnost Metformin ni vplival na plodnost živali v odmerkih 600 mg / kg / dan, ki so bili skoraj 3-krat večji od največjega priporočenega dnevnega odmerka za osebo, izračunano na podlagi telesne površine.

Otroci Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, ker ni kliničnih podatkov o tej starostni skupini bolnikov.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi. Glyukofazh XR ne vpliva na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi, ker monoterapija z zdravilom ne povzroča hipoglikemije.

Vendar pa ga je treba uporabljati previdno z metforminom v kombinaciji z drugimi hipoglikemiki (derivati ​​sulfonilsečnine, insulin, repaglinid) zaradi tveganja za hipoglikemijo.

kombinacij, ki niso priporočene

Akutna alkoholna zastrupitev je povezana s povečanim tveganjem za laktacidozo, zlasti v primerih postne ali nizkokalorične diete, kot tudi pri odpovedi jeter. Pri zdravljenju zdravila Glyukofazh XR se je treba izogibati alkoholu in zdravilom, ki vsebujejo alkohol.

Radioaktivne snovi joda. Pri vnosu jodovih radioaktivnih sredstev lahko povzročijo odpoved ledvic in posledično kopičenje metformina ter povečajo tveganje za nastanek laktacidoze.

Pri bolnikih z GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 je treba uporabo metformina prekiniti pred ali med študijo in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji, šele po ponovni oceni delovanja ledvic in potrditvi odsotnosti nadaljnjega poslabšanja delovanja ledvic ( glejte POSEBNA NAVODILA).

Pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2) je treba uporabo metformina prekiniti 48 ur pred dajanjem kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji, šele po ponovni oceni funkcije. ledvice in potrdite odsotnost nadaljnjega poslabšanja ledvic.

Kombinacije, ki jih je treba uporabljati previdno. Zdravila, ki imajo učinek hiperglikemizacije (sistemsko in lokalno delovanje GCS, simpatikomimetiki). Raven glukoze v krvi je treba pogosteje nadzorovati, zlasti na začetku zdravljenja. Med in po prekinitvi takšne kombinirane terapije je treba prilagoditi odmerek zdravila Glucophage.

Diuretiki, zlasti povratne zveze, lahko povečajo tveganje za laktacidozo zaradi možnega zmanjšanja delovanja ledvic.

z uporabo zdravila v odmerku 85 g hipoglikemije niso opazili. Vendar je bil v tem primeru zabeležen razvoj laktacidoze. Znatno preveliko odmerjanje metformina ali s tem povezanih dejavnikov tveganja lahko vodi do laktacidoze. Laktacidoza je nujna in jo je treba zdraviti v bolnišnici. Najbolj učinkovit ukrep za izločanje laktata in metformina iz telesa je hemodializa.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Navodila

  • Ruski
  • азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

750 mg in 1000 mg dolgo delujoče tablete

Sestava

Ena tableta z dolgotrajnim delovanjem 750 mg vsebuje:

učinkovina je 750 mg metforminijevega klorida, kar ustreza 585 mg baze metformina, t

pomožne snovi: natrijev karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

Ena tableta s podaljšanim delovanjem 1000 mg vsebuje:

učinkovina je 1000 mg metforminijevega klorida, kar ustreza 780 mg baze metformina, t

pomožne snovi: natrijev karmeloza, hipromeloza 2208, magnezijev stearat

Opis

Tablete z dolgotrajnim delovanjem 750 mg: tablete v obliki kapsule, bikonveksne, od bele do skoraj bele barve, z vtisnjeno oznako “750” na eni strani in “Merck” na drugi;

Tablete z dolgotrajnim delovanjem 1000 mg: tablete v obliki kapsule, bikonveksne, bele do skoraj bele, z vtisnjeno številko 1000 na eni strani in Merckom na drugi.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje sladkorne bolezni. Zdravila za zniževanje sladkorja

peroralno dajanje. Biguanidi. Metformin.

ATX koda A10BA02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po peroralnem odmerjanju v obliki tablet s podaljšanim delovanjem je absorpcija metformina počasna v primerjavi s tableto z običajnim sproščanjem metformina. Čas za dosego maksimalne koncentracije (TCmax) je 7 ur. Istočasno je TCmax za tableto s hitrim sproščanjem 2,5 ure.

Po enkratnem peroralnem odmerku 1500 mg zdravila Glucophage® XR 750 mg je bila dosežena povprečna največja koncentracija v plazmi 1193 ng / ml s srednjim časom 5 ur (razpon od 4 do 12 ur).

Po enkratnem peroralnem dajanju 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg je bila dosežena povprečna maksimalna koncentracija 1214 ng / ml s srednjim časom 5 ur (razpon od 4 do 10 ur).

Glucophage® XR 750 mg in Glucophage® XR 1000 mg sta bioekvivalentni tabletam Glucofage® XR 750 mg v odmerku 1500 mg in tabletah Glucofage® XR po 500 mg v odmerku 1000 mg glede na Cmax in AUC (območje pod krivuljo odvisnosti od koncentracije od zdravih bolnikih po obroku in na prazen želodec.

Bioekvivalentno zdravilo kaže naslednje lastnosti:

V stanju dinamičnega ravnovesja, podobno dozirni obliki s takojšnjim sproščanjem, se Cmax in AUC ne povečata sorazmerno z uporabljenim odmerkom. AUC po enkratnem peroralnem odmerku 2000 mg tablet metforminijevega klorida s podaljšanim sproščanjem, podobno AUC, ki so jih opazili po zaužitju 1000 mg tablet metforminijevega klorida s takojšnjim sproščanjem dvakrat na dan.

Posamezna variabilnost Cmax in AUC tablet metforminijevega klorida s podaljšanim sproščanjem je primerljiva z individualno variabilnostjo, opaženo pri jemanju tablet metforminijevega klorida s takojšnjim sproščanjem.

Ko se tableta s podaljšanim sproščanjem zaužije po obroku, se AUC poveča za 77% (Cmax se poveča za 26%, Tmax pa postane nekoliko večja za približno 1 uro). Skoraj brez učinka na povprečno absorpcijo metformin hidroklorida iz odmerne oblike s počasnim sproščanjem.

Če se tablete s podaljšanim delovanjem uporabljajo na tešče, se AUC zmanjša za 30% (Cmax in Tmax se ne spremenita). Absorpcija tablet metformina s podaljšanim sproščanjem se ne spreminja glede na vnos hrane.

Po večkratnem dajanju tablet metforminijevega klorida s podaljšanim sproščanjem v odmerku do 2000 mg se ne pojavi kopičenje.

Stopnja vezave metformina na beljakovine v plazmi je zanemarljiva. Metformin se porazdeli v rdečih krvnih celicah. Najvišja raven v krvi je nižja kot v plazmi in doseže približno ob istem času. Povprečni volumen porazdelitve (Vd) je 63-276 litrov.

Metformin se izloča nespremenjen v urinu. Nobenih človeških metabolitov metformina ni bilo.

Ledvični očistek metformina je več kot 400 ml / min, kar kaže na odstranitev metformina z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po zaužitju je razpolovna doba približno 6,5 ur.

Pri ledvični disfunkciji se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, zato se razpolovni čas poveča, kar vodi do povečanja plazemskih koncentracij metformina.

Farmakodinamika

Metformin je bigvanid z antihiperglikemičnim učinkom, ki zmanjšuje bazalne in postprandialne ravni glukoze v plazmi. Ne stimulira izločanja insulina in zato ne povzroča hipoglikemije.

Metformin ima 3 mehanizme delovanja:

zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize;

izboljša zajetje in uporabo periferne glukoze v mišicah s povečanjem občutljivosti na insulin;

zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin stimulira sintezo intracelularnega glikogena z delovanjem na glikogen sintazo. Prav tako izboljša sposobnost vseh vrst transporterjev z glukoznimi membranami (GLUT).

V kliničnih študijah jemanje metformina ni vplivalo na telesno maso ali ga nekoliko zmanjšalo.

Ne glede na učinek na glikemijo ima metformin pozitiven učinek na presnovo lipidov. Med kontroliranimi kliničnimi preskušanji z uporabo terapevtskih odmerkov je bilo ugotovljeno, da metformin zmanjša skupni holesterol, lipoproteine ​​nizke gostote in trigliceride.

Indikacije za uporabo

zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo, kadar le prehranska terapija in telesna vadba ne zagotavljata zadostne urejenosti glikemije. Glyukofazh XR se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki ali z insulinom.

Odmerjanje in uporaba

Monoterapija in kombinirano zdravljenje v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki:

Zdravilo Glyukofazh® XR 750 mg in 1000 mg je namenjeno bolnikom, ki so že jemali tablete metformina (dolgotrajno ali takojšnje ukrepanje).

Pri bolnikih, ki prvič jemljejo metformin hidroklorid, je običajni začetni odmerek 500 mg Glucophage® XR 1-krat na dan. Po 10-15 dneh od začetka zdravljenja je treba odmerek zdravila prilagoditi na podlagi rezultatov meritev glukoze v krvi. Počasno povečanje odmerka lahko izboljša toleranco na prebavila. Če se nadzor glukoze ne doseže z največjim dnevnim odmerkom, ki ga jemljete enkrat na dan, lahko razmislimo o možnosti delitve tega odmerka na več odmerkov na dan v skladu z naslednjo shemo: Glucofage XR podaljšano delovanje 500 mg: 2 tableti med zajtrkom in 2 tableti na dan večerja. Če še vedno ne dosežete urejenosti glikemije, lahko bolnik preide na standardni metformin do največjega odmerka 3000 mg na dan. Pri bolnikih, ki dobivajo metformin v odmerku, večjem od 2000 mg na dan, ni priporočljivo, da preidejo na Glukofaz®XR s podaljšanim delovanjem.

V primeru, da nameravate preiti z drugega antidiabetičnega zdravila, je treba prenehati jemati drugo zdravilo in začeti jemati zdravilo GlucophageRR XR v odmerku 500 mg pred prehodom na zdravilo Glucophage® XR 750 mg in 1000 mg.

Odmerek zdravila Glyukofaz® XR 750 mg in Glyukofaz® XR 1000 mg mora biti enakovreden dnevnemu odmerku tablet metformina (podaljšano ali takojšnje sproščanje), do največ 1500 mg in 2000 mg, ki ju je treba jemati z večernim obrokom. Po 10 do 15 dneh zdravljenja je priporočljivo, da se z merjenjem glukoze v krvi preveri, ali je odmerek Glucophage® XR 750 mg zadosten.

Tablete s podaljšanim delovanjem 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg je treba jemati enkrat na dan z večernim obrokom, največji priporočeni odmerek pa je 2 tableti na dan.

Zdravilo Glucofage® XR 1000 mg je na voljo za vzdrževalno zdravljenje pri bolnikih, ki trenutno jemljejo 1000 mg ali 2000 mg metforminijevega klorida. Pri preklopu mora biti dnevni odmerek zdravila Glyukofaz® XR enakovreden trenutnemu dnevnemu odmerku metforminijevega klorida.

Kombinacija insulina:

Da bi dosegli boljši nadzor glukoze v krvi, lahko Glucofas-XR in insulin uporabljamo kot kombinirano zdravljenje. Običajni začetni odmerek zdravila Glucophage®XR je 500 mg enkrat na dan, medtem ko je odmerek insulina izbran na podlagi rezultatov merjenja glukoze v krvi.

Pri bolnikih, ki so že prejemali metformin in insulin v kombinirani terapiji, mora biti odmerek Glucofage® XR 750 mg in Glucofage® XR 1000 mg enakovreden dnevnemu odmerku tablet metformina (podaljšano ali takojšnje sproščanje), do največ 1500 mg in 2000 mg, kar naj bi t jemljete z večernim obrokom, odmerek insulina pa prilagodimo glede na merjenje glukoze v krvi.

Po titraciji je treba razmisliti o prehodu na zdravilo Glucophage® XR 1000 mg.

Starejši bolniki:

Zaradi možnega zmanjšanja delovanja ledvic pri starejših bolnikih je treba odmerek zdravila Glucofage® XR izbrati na podlagi parametrov delovanja ledvic. Potrebno je redno ocenjevanje delovanja ledvic.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: t

Metformin se lahko uporablja pri bolnikih z zmerno okvarjenim delovanjem ledvic - stopnja 3a (kreatininski očistek (ClCr) 45–59 ml / min) ali ocenjena hitrost glomerularne filtracije (eGFR) 45–59 ml / min / 1,73 m2) le v odsotnosti t druga stanja, ki lahko povečajo tveganje za laktacidozo, in z naslednjo prilagoditvijo odmerka: začetni odmerek metforminijevega klorida je 500 mg ali 750 mg enkrat na dan. Največji odmerek je 1000 mg na dan. Potrebno je skrbno spremljanje delovanja ledvic (vsakih 3-6 mesecev).

Če se vrednosti CLCr ali eGFR znižajo na vrednosti 60 ml / min / 1,73 m2, je treba uporabo metformina prekiniti pred ali med študijo z uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji in šele po opravljanju funkcije. ledvice so bile ponovno analizirane in ni bilo ugotovljeno nadaljnje poslabšanje.

Pri bolnikih z zmerno resno okvaro ledvične funkcije (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2) je treba metformin ukiniti 48 ur pred uporabo kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, in se ne sme nadaljevati prej kot 48 ur po študiji in šele po kako je bilo ponovno analizirano delovanje ledvic in ni bilo ugotovljeno nadaljnje poslabšanje.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Zdravila s hiperglikemičnim učinkom (glukokortikoidni (sistemski in lokalni) in simpatikomimetiki): potrebna je pogostejša določitev glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno, je treba odmerek metformina prilagoditi z ustreznim zdravilom pred prekinitvijo zdravljenja.

Diuretiki, zlasti diuretiki z zanko, lahko povečajo tveganje za laktacidozo zaradi njihovega morebitnega negativnega učinka na delovanje ledvic.

Posebna navodila

Laktacidoza je zelo redek, vendar resen presnovni zaplet z visoko smrtnostjo, če ni nujne nege, ki se lahko razvije kot posledica kopičenja metformina. Opaženi primeri laktacidoze pri bolnikih, zdravljenih z metforminom, so se razvili predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo in hudo ledvično insuficienco ali z akutno okvaro delovanja ledvic. Paziti je treba na situacije, pri katerih se lahko poslabša delovanje ledvic, na primer v primeru dehidracije (huda driska, bruhanje) ali antihipertenzivnega zdravljenja, zdravljenja z diuretiki ali nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). V teh akutnih stanjih je treba začasno prekiniti zdravljenje z metforminom.

Upoštevati je treba tudi druge dejavnike tveganja, kot so slabo nadzorovana sladkorna bolezen, ketoza, dolgotrajno tešče, prekomerno pitje, odpoved jeter in vsako stanje, povezano s hipoksijo (npr. Dekompenzirano srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt).

Diagnozo laktacidoze je treba pretehtati, če se pojavijo nespecifični simptomi, kot so mišični krči, bolečine v trebuhu in / ali huda astenija. Bolnike je treba obvestiti, da morajo o teh simptomih poročati svojemu zdravniku, zlasti če so bolniki že prej imeli dobro prenašanje metformina. Če obstaja sum na laktacidozo, je treba zdravljenje z zdravilom GlyukofazhR prekiniti. Ponovno uporabo zdravila Glucophage® XR je treba obravnavati posamezno, samo če upoštevamo razmerje med koristmi in tveganji in ledvično funkcijo.

Za laktacidozo je značilno, da nastopi acidozna dispneja, bolečina v trebuhu in hipotermija, ki ji sledi koma. Diagnostični laboratorijski kazalniki so znižanje pH v krvi, plazemske koncentracije laktata nad 5 mmol / l, povečanje anionskega intervala in razmerje laktat / piruvat. Če sumite na laktacidozo, morate bolnika nemudoma hospitalizirati. Zdravniki morajo paciente obvestiti o tveganju in simptomih laktacidoze.

Ker se metformin izloča skozi ledvice, je treba pred začetkom zdravljenja in redno med zdravljenjem z zdravilom Glucophage XR pregledati očistek kreatinina (z določitvijo ravni kreatinina v krvnem serumu z uporabo Cockroft-Gaultove formule):

vsaj enkrat na leto pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic;

ne manj kot 2-4-krat na leto pri starejših bolnikih, kot tudi pri bolnikih z očistkom kreatinina na spodnji meji normalnih vrednosti.

Preberite Več O Sladkorni Bolezni

Simptomi Diabetesa

Glikemični Indeks