Glibenklamid (glibenklamid)

  • Hipoglikemija

Glibenklamid je najbolj znan in široko uporabljen derivat sulfonilsečnine z lastnostmi zniževanja sladkorja. Leta 2010 je prejel prestižno nagrado Kreuzfeld, ki se podeljuje za farmakološke dosežke. Zdravilo je v celoti v skladu s strogimi merili, ki jih je določila izbirna komisija, njegova učinkovitost pa potrjujejo dolgoletne raziskave in klinična praksa.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Le malo zdravil se lahko pohvali z 20-letnimi opazovanji in temeljito preučitvijo odloženih učinkov njene uporabe. Nizka cena tablete bistveno zmanjša skupne stroške zdravljenja sladkorne bolezni. Ravno glede na merila poceni in učinkovitosti je glibenklamid na seznamu osnovnih zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni. Poleg njega sta bila spoštovana le metformin in insulin.

Indikacije za imenovanje

Druga vrsta sladkorne bolezni je progresivna bolezen, ki zahteva stalno zdravljenje. Tudi v pogojih dobre urejenosti glikemije se funkcija beta celic postopoma slabša in nastaja insulin v njih. Pri nenehno povišanem sladkorju pospešimo procese uničevanja celic. Prve spremembe v izločanju insulina se lahko odkrijejo v času diagnoze. Pri nekaterih bolnikih ne vplivajo bistveno na raven sladkorja in za kompenzacijo sladkorne bolezni zadostujejo le pravilna prehrana, metformin in telesna vzgoja.

Za diabetike, pri katerih zdrave beta celice ne morejo delati zase in za svoje mrtve brate, morajo predpisati sekretagoge. Spodbujajo sintezo insulina in spodbujajo celice k večjemu delovanju.

Pri predpisovanju glibenklamida:

  1. Zdravilo velja za enega najmočnejših sekretagogov, zato je indicirano za sladkorne bolnike s pomembno zmanjšano sintezo lastnega insulina, kar dokazuje zelo visoka glikemija v času diagnoze. Pri dekompenzirani sladkorni bolezni se izboljšanje ne pojavi takoj, glukoza se postopoma zmanjšuje v obdobju približno 2 tednov. Diabetiki z manjšo hiperglikemijo takoj po postavitvi diagnoze zdravil za sladkorno bolezen niso predpisani.
  2. Glibenklamid je indiciran za intenziviranje zdravljenja poleg drugih sredstev. Dolgo je dokazano, da je več hipoglikemičnih zdravil, ki delujejo iz različnih zornih kotov na vzroke hiperglikemije, veliko bolj učinkovita kot ena. Za izboljšanje presnove lahko glibenklamid kombinirate z insulinom in vsemi tabletami, ki znižujejo sladkor, razen za PSM in glinide.

Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati, da spodbuja beta celice k večji intenzivnosti. Po raziskavah takšna stimulacija vodi do majhnega zmanjšanja njihove življenjske dobe. Ker je glibenklamid najmočnejši v svoji skupini, je ta neželeni učinek v njem bolj izrazit kot v sodobnejših PSM. Če skuša diabetik čim dlje ohraniti sintezo insulina, je treba zdravljenje z glibenklamidom odložiti, dokler šibkejše zdravila ne prenehajo spremljati sladkorne bolezni.

Kako glibenklamid

Mehanizem delovanja glibenklamida je dobro preučen in podrobno opisan v navodilih za zdravilo. Snov blokira KATF kanale, ki se nahajajo na membrani beta celic, kar vodi v prenehanje kalija v celicah, oslabitev polarizacije membrane in prodiranje kalcijevih ionov. Povečanje koncentracije kalcija v celici spodbuja proces izločanja insulina iz njega v medcelično tekočino, nato pa v kri. Glukoza se zmanjša zaradi zmožnosti insulina, da ga prenaša iz žil v tkivo. Glibenklamid je bolj aktiven kot drugi PSM, ki se veže na receptorje beta-celic, zato ima najboljši učinek zniževanja sladkorja.

Moč zdravila se povečuje z rastjo njegovega odmerka. Učinek glibenklamida ni odvisen od glikemije, zdravilo deluje s prekomerno glukozo in nezadostno, zato morate biti pri jemanju čim bolj previdni in meriti sladkor za vse simptome, podobne hipoglikemiji.

Za vse PSM je poleg glavne hipoglikemije značilen dodaten periferni učinek. V skladu z navodili glibenklamid nekoliko zmanjša odpornost mišičnih celic in maščob na insulin, kar prispeva k dodatnemu zmanjšanju glukoze.

Kardiovaskularni učinki zdravila so bili posebej proučeni. Izkazalo se je, da je glibenklamid sposoben blokirati kanale KATF ne samo za beta celice, ampak tudi za srčne celice - kardiomiocite. Teoretično lahko takšno delovanje poslabša učinke srčnega napada pri diabetikih. V kliničnih preskušanjih ta neželeni učinek ni bil potrjen. Poleg tega je bil v glibenklamidu ugotovljen izrazit antiaritmični učinek, ki omogoča zmanjšanje smrtnosti v akutnem obdobju ishemije. Po mnenju zdravnikov, mnogi od njih se bojijo, da predpiše zdravilo Glibenclamide za vse diagnosticirane bolezni srca, kljub raziskavam podatkov.

Pripravki z glibenklamidom

Za večino diabetikov je glibenklamid seznanjen z zdravilom Maninil, ki ga v Nemčiji proizvaja družba Berlin-Chemie. To zdravilo je izvirno in vključuje precejšnje število študij, ki so preučevale učinkovitost in varnost glibenklamida. Maninil ima 3 možnosti odmerjanja. V tabletah 1,75 in 3,5 mg zdravilne učinkovine je v posebni mikronizirani obliki, ki omogoča zmanjšanje glikemije z nižjim odmerkom zdravila. Maninil 5 mg vsebuje klasični glibenklamid.

Analogi v Rusiji so:

  • Statiglin iz podjetja Farmasintez-Tyumen in Glibenclamide iz podjetja Ozone (registracijsko potrdilo pripada Atoll LLC-u). Ta zdravila imajo enake odmerke, vendar proizvajalci niso trdili, da je prisotnost mikroniziranega glibenklamida v nobeni od možnosti.
  • Tablete Glibenklamid proizvajalci Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosinteza, Valena Pharmaceuticals imajo enkratni odmerek 5 mg. Razdelimo jih lahko tako, da dobimo polovični odmerek 2,5 mg.

Treba je opozoriti, da so le pogojno domači partnerji, saj podjetja kupujejo glibenklamid v tujini, predvsem v Indiji. Edina izjema je Statiglin, registrirana leta 2017. Glibenklamid se proizvaja za to v Rusiji v podjetju BratskChemSynthesis.

Vsi analogi Maninila so testirani na bioekvivalenco in imajo podobno sestavo. Pregledi bolnikov kažejo, da so ta zdravila enako učinkovita, vendar diabetiki raje kupujejo izvirno zdravilo, kar je pojasnjeno z njegovo večjo slavo in precej nizko ceno.

Sodeč po ocenah je zelo priljubljena tudi kombinacija glibenklamida in metformina. Obe snovi sta del dvo-komponentnih zdravil Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet in drugi.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo priporočajo, da za vsakega bolnika določite potrebo po glibenklamidu posebej:

  1. Varni začetni odmerek ne presega 2,5 mg, pri hudi hiperglikemiji pa 5 mg. Zdravljenje z glibenklamidom je dovoljeno le z možnostjo pogostih kontrol glikemije in samo za predvideni namen in pod zdravniškim nadzorom. Ne smemo pozabiti, da lahko zdravilo povzroči hipoglikemijo, vključno s hudo. Zdravilo v minimalnem odmerku se pije enkrat na dan, 20 minut pred zajtrkom. Mikroniziran glibenklamid se vzame tik pred obroki.
  2. Če se sladkor ne vrne v normalno stanje v enem tednu, se odmerek postopoma poveča z dodajanjem 1,75-2,5 mg enkrat na teden. V odmerku do 10 mg je glibenklamid zjutraj pijan. Če je za kompenzacijo sladkorne bolezni potreben velik odmerek, se zdravilo pije pred zajtrkom in pred večerjo. Sprejem glibenklamida pred spanjem je po navodilih prepovedan, saj lahko povzroči nočno hipoglikemijo.
  3. Največji odmerek - 3 tablete po 5 mg. Dva izmed njih pijeta zjutraj, eno pred večerjo.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov pri zdravljenju z zdravilom Glibenklamid je majhna. S pravilno izbiro odmerka in skladnostjo z navodili za uporabo se neželeni učinki pojavijo pri približno 1% diabetikov, kar kaže na visoko varnost zdravila.

GLIBENKLAMID

Tablete bele ali skoraj bele barve, okrogle, bikonveksne, s tveganjem na eni strani.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 151,5 mg, koruzni škrob - 30 mg, povidon K25 - 6 mg, magnezijev stearat - 1,5 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 6 mg.

10 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi za pretisne omote (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi za pretisne omote (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
14 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
14 kosov. - paketi za pretisne omote (4) - kartonske škatle.
14 kosov. - paketi za pretisne omote (5) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
25 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
25 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
25 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi za pretisne omote (4) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi za pretisne omote (5) - kartonske škatle.
25 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
25 kosov. - pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
25 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
30 kosov - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
30 kosov - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
30 kosov - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi za pretisne omote (4) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi za pretisne omote (5) - kartonske škatle.
30 kosov - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
30 kosov - pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
30 kosov - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
50 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
50 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
50 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
50 kosov. - paketi za pretisne omote (4) - kartonske škatle.
50 kosov. - paketi za pretisne omote (5) - kartonske škatle.
50 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
50 kosov. - pretisni omoti (8) - kartonske škatle.
50 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
10 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
20 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
30 kosov - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
40 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
50 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
60 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
70 kosov - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
80 kosov - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
90 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
100 kosov - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.
120 kosov. - pločevinke iz polietilen tereftalata (1) - paketi kartona.

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Stimulira izločanje insulina s P-celicami trebušne slinavke, poveča sproščanje insulina. Deluje predvsem v drugi fazi izločanja insulina. Poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin in stopnjo njegove vezave na ciljne celice. Ima hipolipidemični učinek, zmanjšuje krvne trombogene lastnosti.

Po peroralni uporabi se glibenklamid hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Vezava na plazemske beljakovine je več kot 95%. Metabolizirajo se v jetrih in tvorijo neaktivne presnovke.

Izloča iz telesa predvsem v obliki metabolitov z urinom - 95% in z žolčem. T1/2 - približno 10 ur

Odmerek nastavite individualno, odvisno od starosti, resnosti sladkorne bolezni, glukoze na tešče in 2 uri po obroku.

Povprečni odmerek je 2,5-15 mg / dan, pogostost dajanja je 1-3 krat / dan. Vzemite 20-30 minut pred obroki. V odmerkih, večjih od 15 mg / dan, se uporablja v redkih primerih in ne povzroči znatnega povečanja hipoglikemičnega učinka.

Pri starejših bolnikih je začetni odmerek 1 mg / dan.

Pri prehodu z bigvanidov je začetni odmerek glibenklamida 2,5 mg / dan. Bigvanide je treba ukiniti, odmerek glibenklamida pa lahko po potrebi povečamo za 2,5 mg vsakih 5-6 dni, dokler se ne kompenzira presnova ogljikovih hidratov. V odsotnosti nadomestila za 4-6 tednov je treba načrtovati kombinirano zdravljenje z glibenklamidom in bigvanidi.

Na strani endokrinega sistema: hipoglikemija do kome (verjetnost njenega razvoja se povečuje s kršitvijo režima odmerjanja in neustrezne prehrane).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Na strani prebavnega sistema: slabost, driska, občutek teže v epigastrični regiji; redko - motnje delovanja jeter, holestaza.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: redko - pareza, motnje občutljivosti, glavobol, utrujenost, šibkost, omotica.

Iz hemopoietičnega sistema: redko - krvne motnje, vključno z razvojem pancitopenije.

Dermatološke reakcije: redko - fotosenzitivnost.

Krepitev hipoglikemičnega delovanja glibenklamida je mogoča ob hkratni uporabi beta-adrenergičnih blokatorjev, anaboličnih sredstev, alopurinola, cimetidina, klofibrata, ciklofosfamida, izobarina, MAO inhibitorjev, dolgodelujočih sulikatov, kloramfenikola, tricikrolimidov, sulfonamidov, cikličnega fosfata, ciklofosfamida, izobarina.

Slabljenje ukrep glibenklamid in razvoj možne hiperglikemijo medtem ko je uporaba barbituratov, klorpromazin, fenotiazini, fenitoin, diazoksid, acetazolamida, glukokortikoidi, simpatikomimetikov, glukagon, indometacin, visokih dozah nikotinata, kontracepcijskih sredstev za zaužitje in estrogeni, saluretics, tiroidnih hormonov, soli litija visokih odmerkov odvajal.

Uporabljajo se previdno pri bolnikih s patologijo jeter in ledvic (tudi v anamnezi), kot tudi v vročinskih stanjih, disfunkcijah nadledvičnih žlez, ščitnice in pri kroničnem alkoholizmu.

Med zdravljenjem je potrebno redno spremljanje glukoze v krvi in ​​dnevnega izločanja glukoze z urinom.

Z razvojem hipoglikemije, če je bolnik pri zavesti, se glukoza (ali raztopina sladkorja) daje peroralno. Ko se injicira nezavest, se glukoza vnese v / v ali glukagon pod a / p, in / m ali / in. Po okrevanju zavesti je treba bolniku dati hrano, bogato z ogljikovimi hidrati, da bi se izognili ponovitvi hipoglikemije.

Bolniki, ki jemljejo glibenklamid, se morajo vzdržati uživanja alkohola. V primeru uporabe alkohola se lahko pojavijo reakcije, podobne disulfiramu, in huda hipoglikemija.

Glibenklamid: opis zdravila, pregledi in navodila

Glibenklamid spada v skupino hipoglikemičnih sredstev za peroralno uporabo. Ima zapleten mehanizem delovanja, ki je v učinku zunaj trebušne slinavke in trebušne slinavke.

Delovanje trebušne slinavke - izločanje insulina se stimulira s specifičnimi celicami trebušne slinavke, medtem ko se sproščanje endogenega insulina poveča in nastane glukagon v celicah.

Učinek zunaj trebušne slinavke je povezan s povečano občutljivostjo perifernih tkiv na učinke endogenega insulina, zmanjšanje tvorbe glukoze in glikogena v jetrih.

Raven insulina v krvi postopoma narašča, koncentracija glukoze pa se postopoma zmanjšuje, zato je verjetnost hipoglikemičnih reakcij nizka. Učinek zmanjševanja sladkorja se začne dve uri po zaužitju in doseže svoj maksimalni učinek po 8 urah, trajanje delovanja pa je 12 ur.

Ko jemljete to zdravilo, se zmanjša tveganje za razvoj retinopatije, kardiopatije, nefropatije in vseh zapletov diabetesa mellitusa (ki niso odvisni od insulina).

Glibenklamid ima antiaritmične in kardioprotektivne učinke. Ko se zaužije skoraj v celoti in hitro absorbira iz prebavnega trakta. Pri zaužitju hrane lahko absorpcija upočasni.

Indikacije za uporabo

  1. Insulin-odvisen diabetes mellitus (tip 2) pri odraslih - se uporablja kot monoterapija, če je prehrana in uporaba telesne dejavnosti nezadostna.
  2. Kombinirano zdravljenje z insulinom.

Kontraindikacije

Glibenklamid je kontraindiciran v naslednjih primerih: t

  • sladkorna bolezen, odvisna od insulina (tip 1), tudi pri otrocih in mladostnikih;
  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetični precoma ali koma;
  • odstranitev trebušne slinavke;
  • hiperosmolarna koma;
  • hudo ledvično ali jetrno okvaro (vrednost očistka kreatinina je manjša od 30 ml / min);
  • velike opekline;
  • hude večkratne poškodbe;
  • kirurški posegi;
  • črevesna obstrukcija;
  • pareza želodca;
  • kršitev vnosa hrane z razvojem hipoglikemije;
  • levkopenija;
  • povečana individualna občutljivost na zdravilo, kot tudi drugih sulfanilamidnih sredstev in derivatov sulfonilsečnine;
  • nosečnost in dojenje;
  • starosti do 14 let.

Ženske, ki načrtujejo nosečnost, pa tudi otroka, morajo preiti na insulin ali prenehati dojiti v celoti.

Doziranje in administracija

Glibenklamid je treba sprati z majhno količino vode. Začetni odmerek in količino zdravila za vzdrževalno zdravljenje za vsakega pacienta določi zdravnik posebej na podlagi rezultatov analize vsebnosti glukoze v urinu in krvi. Takšna navodila za uporabo zahtevajo glibenklamid.

Začetni odmerek zdravila je pol tablete (2,5 mg) enkrat na dan. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko poveča s stalnim spremljanjem koncentracije glukoze v krvi. Povečanje odmerka je treba izvajati postopoma z intervalom nekaj dni po 2,5 mg, dokler se ne doseže terapevtsko učinkovita doza.

Največji odmerek je 3 tablete na dan (15 mg). Preseganje te količine ne poveča hipoglikemičnega učinka.

Če je odmerek do 2 tableti na dan, jih vzamete zjutraj pred obrokom. Če morate uporabiti večjo količino zdravila, je bolje, da to storite v dveh korakih, razmerje pa naj bo 2: 1 (zjutraj in zvečer).

Starejši bolniki naj začnejo zdravljenje s polovičnim odmerkom, čemur sledi povečanje z intervalom enega tedna, ki ne presega 2,5 mg na dan.

Če se spremeni telesna teža ali način življenja osebe, je treba odmerek prilagoditi. Korekcijo je treba opraviti tudi, če obstajajo dejavniki, ki povečujejo tveganje za hiper- ali hipoglikemijo.

Pri prevelikem odmerjanju tega zdravila se začne hipoglikemija. Njeni simptomi so:

  1. povečano znojenje;
  2. tesnoba;
  3. tahikardija in zvišan krvni tlak, bolečine v srcu, aritmija;
  4. glavobol;
  5. povečan apetit, bruhanje, slabost;
  6. zaspanost, apatija;
  7. agresija in anksioznost;
  8. motnja koncentracije;
  9. depresija, zmedenost;
  10. pareza, tremor;
  11. sprememba občutljivosti;
  12. krči centralne geneze.

V nekaterih primerih njegova manifestacija hipoglikemije spominja na kap. Lahko se razvije koma.

Zdravljenje s prevelikim odmerjanjem

Z blago do zmerno stopnjo hipoglikemije se lahko ustavi z nujnim vnosom ogljikovih hidratov (sladkorni kosi, sladki čaj ali sadni sok). Zato morajo diabetiki vedno nositi približno 20 gramov glukoze (štiri kose sladkorja).

Sladila nimajo terapevtskega učinka pri hipoglikemiji. Če je stanje bolnika zelo resno, ga je treba hospitalizirati. Poskrbite, da boste sprožili bruhanje in dajanje tekočine (voda ali limonada z natrijevim sulfatom in aktivnim ogljem) ter hipoglikemična zdravila.

Neželeni učinki

Presnova je lahko:

hipoglikemija, pogosto nočna, skupaj s:

  • glavobol
  • lakoto
  • slabost
  • motnje spanja
  • nočne more
  • anksioznost
  • tresenje
  • hladno lepljivo znojenje
  • tahikardija
  • zmeden um
  • občutek utrujenosti
  • motnje govora in vida

Včasih se lahko pojavijo konvulzije in koma, kot tudi:

  1. povečana občutljivost na alkohol;
  2. povečanje telesne teže;
  3. dislipidemija, kopičenje maščob;
  4. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije hipofunkcija ščitnice.

Iz prebavnega sistema:

  • slabost, bruhanje;
  • težo, nelagodje in občutek bolečine v trebuhu;
  • napenjanje, zgaga, driska;
  • povečan ali zmanjšan apetit;
  • v redkih primerih se lahko poslabša delovanje jeter, razvije se hepatitis, holestatska zlatenica in porfirija.

Iz hemopoetičnega sistema:

  1. zelo redko je lahko aplastična ali hemolitična anemija;
  2. lekopenija;
  3. agranulocitoza;
  4. pancitopenija;
  5. eozinofilija;
  6. trombocitopenijo.
  • redko se razvijejo multiformni eritem, fotosenzitivnost ali eksfoliativni dermatitis;
  • lahko začnejo navzkrižno alergijo na tiazidno podobna zdravila, sulfonamide ali derivate sulfonilsečnine.

Drugi neželeni učinki:

Neustrezno sproščanje antidiuretičnega hormona, ki ga spremlja:

  • omotica
  • otekanje obraza
  • roke in gležnje,
  • depresiven
  • letargija,
  • krči
  • stupor
  • koma
  • nastanitvene motnje (prehodne).

Če pride do neželenih reakcij ali nenavadnih pojavov, se je potrebno posvetovati z zdravnikom glede nadaljnjega zdravljenja s tem zdravilom, medtem ko je treba zdravilo Glibenclamide odložiti.

Funkcije aplikacije

Zdravnik mora biti vedno seznanjen z bolnikovimi predhodnimi reakcijami na zdravila v tej skupini. Glibenklamid je treba vedno uporabljati samo v priporočenih odmerkih in v natančno določenem času dneva. To je natančen priročnik z navodili, sicer Glibenclamid ni priporočljiv.

Na podlagi bolnikovega dnevnega režima zdravnik določi odmerek, pravilno porazdelitev sprejema med dnevom in čas uporabe.

Da bi zdravilo vzeli za optimalno raven glukoze v krvi, je potrebno ob jemanju zdravila upoštevati posebno dieto, izvajati fizične vaje in zmanjšati telesno težo, če je to potrebno. Vse to bi moralo biti kot navodila za uporabo.

Bolnik naj skuša omejiti čas na soncu in zmanjšati količino maščobnih živil.

Previdnostni ukrepi in napake pri jemanju zdravila

Prvi sprejem mora vedno potekati pred zdravniškim posvetovanjem, zdravila ne morete uporabljati dlje, kot je priporočeno. Glibenklamid in analogi s previdnostjo je treba uporabljati za febrilni sindrom, adrenalno insuficienco, alkoholizem, bolezni ščitnice (hiper ali hipotiroidizem), za motnje v jetrih in pri starejših bolnikih.

Pri monoterapiji, ki traja več kot pet let, se lahko razvije sekundarna odpornost.

Nadzor laboratorijskih parametrov

Med zdravljenjem z glibenklamidom je treba stalno spremljati koncentracijo v krvi (medtem ko se odmerek vzorči, to je treba opraviti večkrat na teden), kot tudi raven glikiranega hemoglobina (vsaj enkrat na tri mesece), pri čemer je pomembna glukoza v urinu. To bo omogočilo pravočasno opazovanje primarne ali sekundarne odpornosti na to zdravilo.

Prav tako morate spremljati stanje periferne krvi (zlasti vsebnost levkocitov in trombocitov), ​​kot tudi delovanje jeter.

Tveganje hipoglikemije na začetku zdravljenja z zdravili

V začetnih fazah zdravljenja se povečuje tveganje za razvoj tega stanja, še posebej, če se preskočijo obroki ali če pride do nepravilne prehrane. Dejavniki, ki prispevajo k razvoju hipoglikemije:

  1. nezmožnost ali nepripravljenost bolnikov, zlasti starejših, da sodelujejo z zdravnikom in vzamejo Glibenclamid ali njegove analoge;
  2. podhranjenost, neredni obroki ali preskakovanje obrokov;
  3. neravnovesje med vnosom ogljikovih hidratov in vadbo;
  4. napake v prehrani;
  5. pitje alkohola, zlasti če je podhranjenost;
  6. okvare ledvic;
  7. hude motnje delovanja jeter;
  8. preveliko odmerjanje zdravil;
  9. nepovratne bolezni endokrinega sistema, ki vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov, in protiregulacija hipoglikemije, vključno s hipofizno in adrenokortikalno insuficienco, moteno delovanje ščitnice;
  10. hkratno uporabo nekaterih drugih zdravil.

Obrazec za sprostitev

50 tablet, pakiranih v plastenki ali v pakiranjih po 5 pretisnih omotov, ki vsebujejo po 10 tablet, in 20 tablet v blisterju po 6 kosov v pakiranju.

Pogoji skladiščenja

Pripravek je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za otroke, zaščiteno pred svetlobo. Temperatura skladiščenja je od 8 do 25 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta. Uporaba prepovedane droge je prepovedana, zdravilo iz lekarniškega recepta.

Podobni učinki zdravil:

  • gliklazid (tablete po 30 mg);
  • gliklazid (po 80 mg);
  • gliklazid maxmax;
  • dyadeon;
  • diabeton MB;
  • glurenorm

Glibenklamid spada v skupino hipoglikemičnih sredstev za peroralno uporabo. Ima zapleten mehanizem delovanja, ki je v učinku zunaj trebušne slinavke in trebušne slinavke.

Glibenklamid

Opis od 02.11.2015

  • Latinsko ime: Glibenclamide
  • ATX koda: A10BB01
  • Aktivna sestavina: glibenklamid (glibenklamid)
  • Proizvajalec: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Rusija), Zdravje (Ukrajina)

Sestava

Zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino glibenklamid - 5 mg.

Obrazec za sprostitev

Glibenklamid se proizvaja v obliki tablet, pakiranih v 120 kosov v steklenici, ki se nahaja v pakiranju.

Farmakološko delovanje

Zdravilo ima antitrombotični, hipolipidemični in hipoglikemični učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Glibenklamid je oralno hipoglikemično zdravilo, povezano z derivati ​​sulfonilsečnine. Mehanizem delovanja glibenklamida vključuje stimulacijo izločanja insulina s strani β-celic v trebušni slinavki, kar poveča sproščanje insulina. Učinkovitost se kaže predvsem v drugi fazi proizvodnje insulina. S tem se poveča občutljivost perifernih tkiv za delovanje insulina in njegova povezava s ciljnimi celicami. Poleg tega je za Glibenclamid značilen učinek zniževanja lipidov in zmanjšanje trombogenih lastnosti krvi.

Znotraj telesa je opažena hitra in popolna absorpcija snovi iz prebavil. Komunikacija z beljakovinami plazme ustreza skoraj 95%. Zdravilo se presnavlja v jetrih, kar povzroči nastanek neaktivnih presnovkov. Izločanje poteka predvsem v sestavi urina in dela žolča v obliki presnovkov.

Indikacije za uporabo

Glibenklamid se predpisuje bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2, kadar je nemogoče nadomestiti hiperglikemijo s prehrano, hujšanjem in telesno dejavnostjo.

Kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za uporabo z:

  • preobčutljivost za glibenklamid ali sulfonamide in tiazidne diuretike;
  • diabetično predkomatozno ali komatno stanje;
  • ketoacidoza;
  • velike opekline;
  • poškodbe in operacije;
  • črevesna obstrukcija in pareza želodca;
  • različne oblike oslabljenega vnosa hrane;
  • razvoj hipoglikemije;
  • dojenje, nosečnost;
  • sladkorno bolezen tipa 1 in tako naprej.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju z glibenklamidom se lahko pojavijo neželeni simptomi, ki vplivajo na endokrini, prebavni, živčni, periferni in hematopoetski sistem. Zato lahko pride do: hipoglikemije različne stopnje, slabosti, driske, nenormalnih funkcij jeter, holestaze, glavobola, slabosti, utrujenosti in omotice.

Tudi manifestacija alergijskih in dermatoloških reakcij v obliki: kožnega izpuščaja, srbenja, fotosenzibilizacije in drugih simptomov.

Navodila za uporabo Glibenklamid (metoda in odmerjanje)

Navodila za uporabo glibenklamida poročajo, da je odmerek zdravila določen individualno in je odvisen od starosti, resnosti bolezni in stopnje glikemije. Tablete jemljejo peroralno, na prazen želodec ali 2 uri po jedi.

Povprečni dnevni odmerek, nastavljen v razponu od 2,5 do 15 mg, s pogostnostjo jemanja 1-3 krat na dan.

Dnevni odmerki nad 15 mg se redko uporabljajo, hipoglikemični učinek pa se ne poveča. Starejši bolniki so na začetku zdravljenja določili dnevni odmerek 1 mg. Vsi prehodi iz ene droge v drugo, manipulacija z odmerkom in tako naprej je treba opraviti pod nadzorom specialista.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerka se lahko razvije hipoglikemija, ki jo lahko spremlja občutek lakote, šibkost, tesnoba, glavobol, omotica, znojenje, palpitacije, mišični tremor, možganski edem, motnje govora in vida itd.

Zdravljenje vključuje nujno uporabo sladkorja, sadnih sokov, sladkega vročega čaja, koruznega sirupa, medu - v rahlih primerih.

Hudi primeri zahtevajo uvedbo raztopine 50% glukoze, stalno infuzijo v veno raztopine dekstroze 5-10%, uvedbo Glukagona intramuskularno, diazoksid znotraj. Poleg tega je potrebno nadzorovati glikemijo, pH, kreatinin, sečninski dušik, elektrolite.

Interakcija

Kombinacija protiglivičnih zdravil lahko poveča hipoglikemijo.

Sočasna uporaba z barbiturati, fenotiazini, diazoksidom, glukokortikoidi in ščitničnimi hormoni, estrogeni, gestageni, glukagon, adrenomimetiki, litijevi soli, derivati ​​nikotinske kisline in saluretiki lahko zmanjšajo hipoglikemični učinek.

Sredstva, ki omogočajo zakisovanje urina, na primer: kalcijev klorid, amonijev klorid, veliki odmerki askorbinske kisline lahko povečajo učinek zdravila. Kombinacije z rifampicinom pospešujejo inaktivacijo in zmanjšujejo njeno učinkovitost.

Posebna navodila

Pri bolnikih z motnjami jeter in ledvic, s povišano telesno temperaturo, s patološkim delovanjem nadledvičnih žlez ali s ščitnico, je priporočljivo, da se pri kroničnem alkoholizmu ravna previdno.

Za pretok polnopravnega terapevtskega postopka je potrebno skrbno nadzorovati raven glukoze v krvi in ​​izločanje glukoze.

Če se pri bolnikih, ki se zavedajo, razvije hipoglikemija, se sladkor ali glukoza dajeta peroralno. V primeru izgube zavesti se glukoza daje intravenozno, glukagon pa intramuskularno, subkutano ali intravensko.

Ko se zavest ponovno vzpostavi, bolniku takoj dajemo hrano, nasičeno z ogljikovimi hidrati, da se izognemo ponavljajoči se hipoglikemiji.

Pogoji prodaje

Zdravilo na recept za glibenklamid.

Pogoji skladiščenja

Normalni pogoji so primerni za shranjevanje zdravil. Hkrati mora biti kraj nedostopen za otroke.

Glibenklamid

Glibenklamid: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Glibenclamide

ATX koda: A10BB01

Zdravilna učinkovina: glibenklamid (glibenklamid) t

Proizvajalec: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" njih. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Rusija), Health (Ukrajina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (Indija)

Uresničitev opisa in fotografije: 26/07/2018

Cene v lekarnah: od 94 rubljev.

Glibenklamid je oralno hipoglikemično sredstvo.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika - tablete: ploščato valjasta oblika, z nevarnostjo ločevanja, bela ali bela z rahlo sivim ali rumenim odtenkom (10 v pakiranju obrnjenih celic, v kartonskem svežnju 1, 2, 3 ali 5 paketov; 20, 30 ali 50 kosov v pločevinkah iz polimera ali temnega stekla, v kartonskem svežnju 1 pločevinke.

Aktivna sestavina - glibenklamid, v 1 tableti - 5 mg.

Pomožne sestavine: laktoza monohidrat (mlečni sladkor), magnezijev stearat, povidon (medicinski polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso), krompirjev škrob.

Farmakološke lastnosti

Za zdravilo je značilno hipoglikemično, hipolipidemično in antitrombotično delovanje.

Farmakodinamika

Za uporabo glibenklamida so značilni pankreatični in ekstrapankreatični učinki. Spodbuja proizvodnjo insulina z znižanjem praga glukozne stimulacije beta celic trebušne slinavke, poveča občutljivost za insulin in stopnjo vezave te snovi na ciljne celice, aktivira sproščanje insulina in poveča njegov učinek na absorpcijo glukoze v jetrih in mišicah ter zavira lipolizo. v maščobnem tkivu (manifestacija ekstrapankreatičnih učinkov). Delovanje glibenklamida se kaže v drugi fazi izločanja insulina.

Hipoglikemični učinek je opazen 2 uri po jemanju zdravila, doseže maksimum po približno 7-8 urah in traja približno 12 ur. Glibenklamid zagotavlja postopno zvišanje ravni insulina in gladko znižanje glukoze v plazmi, kar zmanjša tveganje za razvoj hipoglikemičnih stanj. Snov ima farmakološko aktivnost, kadar se ohrani endokrina funkcija trebušne slinavke, kar se izraža v sposobnosti proizvajanja insulina.

Farmakokinetika

Pri jemanju se glibenklamid absorbira iz prebavil približno 48–84%. Največja koncentracija snovi je dosežena v 1–2 urah po zaužitju. Volumen porazdelitve je 9-10 litrov. Glibenklamid se 95 do 99% veže na plazemske beljakovine. Njegova biološka uporabnost je 100%, zato lahko zdravilo vzamete tik pred obrokom.

Glibenklamid slabo prodre skozi placentno pregrado in se skoraj v celoti presnovi v jetrih, pri čemer tvorita dva neaktivna presnovka, od katerih se eden izloči v žolč, drugi pa v urin. Razpolovna doba se spreminja od 3 do 10-16 ur.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je glibenklamid indiciran za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 z neučinkovitostjo prehranske terapije pri odraslih.

Kontraindikacije

  • Diabetes tipa 1;
  • Nalezljive bolezni;
  • Huda okvara ledvic in / ali jeter;
  • Kršitve mikrocirkulacije v hudi obliki;
  • Ketoacidoza, diabetična precoma in koma;
  • Obdobje nosečnosti in dojenja;
  • Izvajanje resnih kirurških posegov;
  • Preobčutljivost za sulfa in derivate sulfonilsečnine.

Zdravilo se predpisuje previdno: bolnikom s patologijo jeter in / ali ledvic, vključno z anamnezo; pri kroničnem alkoholizmu; v primeru kršitev ščitnice, nadledvične žleze; s povišanimi pogoji.

Navodila za uporabo glibenklamida: metoda in odmerjanje

Tablete jemljejo peroralno 20-30 minut pred ali 2 uri po obroku.

Zdravnik predpiše odmerek posebej, odvisno od resnosti sladkorne bolezni, starosti bolnika in ravni glikemije.

Običajen povprečni dnevni odmerek je od 2,5 do 15 mg, pri čemer je hitrost odmerjanja 1-3 krat. V redkih primerih se zdravilo uporablja v odmerku, večjem od 15 mg na dan, to pa ne vpliva bistveno na povečanje hipoglikemičnega učinka.

Začetni odmerek za starejše bolnike je 1 mg na dan.

Začetni odmerek zdravila pri prehodu z bigvanidov je 2,5 mg na dan.

Če želite nadomestiti motnje presnove ogljikovih hidratov po ukinitvi bigvanidov, lahko odmerek glibenklamida, če je potrebno, povečate za 2,5 mg vsakih 5-6 dni. Prehod na kombinirano zdravljenje z glibenklamidom in bigvanidi je treba načrtovati v odsotnosti takega nadomestila v 4-6 tednih.

Neželeni učinki

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

  • Pri endokrinem sistemu: hipoglikemija do kome (pravilen recept, skladnost z režimom odmerjanja in prehrana zmanjšuje verjetnost njegovega razvoja);
  • Iz živčnega sistema: redko - glavobol, omotica, utrujenost, pareza, šibkost, motnje občutljivosti;
  • Na strani prebavnega sistema: občutek težke epigastrične regije, slabost, driska; redko - holestaza, funkcionalne motnje jeter;
  • Na strani krvnega sistema: redko - krvne motnje, razvoj pancitopenije;
  • Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
  • Dermatološke reakcije: redko - fotosenzitivnost.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju glibenklamida se lahko pojavijo simptomi hipoglikemije. Ko je hipoglikemija blaga ali zmerna, priporočamo peroralno raztopino glukoze ali sladkorja. Če se diagnosticira huda hipoglikemija, ki jo spremlja izguba zavesti, se 40% raztopina glukoze ali glukagona injicira intravensko (subkutano, intramuskularno, intravensko). Potem, ko se je pacient zavedel zaradi omedlevice, mu je treba dati hrano, obogateno z ogljikovimi hidrati, da bi se izognili ponovnemu hipoglikemičnemu napadu.

Posebna navodila

Zdravljenje je treba izvajati pod sistematičnim nadzorom glukoze v krvi in ​​njenim dnevnim izločanjem z urinom.

Med jemanjem zdravila se je treba izogibati alkoholu, sicer se lahko razvijejo hude hipoglikemije in disulfiramske reakcije.

V primeru hipoglikemije je treba takoj nadomestiti pomanjkanje glukoze. Zavestni bolniki jemljejo glukozo ali raztopino sladkorja v usta, pri čemer izguba zavesti bolniku dajo intravensko, intramuskularno ali subkutano glukozo ali glukagon. Da bi se izognili ponovitvi bolezni, je treba prehrano bolnikov v tem obdobju obogatiti z ogljikovimi hidrati.

Interakcija z zdravili

Hkratna uporaba dolgodelujočih sulfonamidov, beta-adrenergičnih blokatorjev, alopurinola, anaboličnih sredstev, cimetidina, ciklofosfamida, klofibrata, izobarina, monoamin-oksidaze (MAO), salicilatov, tetraciklina, kloramfenilov, inhibitorjev lahko poveča hipoglikemični učinek zdravila.

Možno zmanjšanje Glibenclamida in tveganje za hiperglikemijo pri bolnikih ob sočasnem jemanju klorpromazina, barbituratov, diazoksida, fenotiazinov, fenitoina, acetazolamida, glukokortikoidov, glukagona, simpatomimetičnih zdravil, indometacina, visokih nikotinatov, indometacina, nikotinatov v visokih odmerkih, saluretikov, kontracepcijskih sredstev;, ščitnični hormoni, visoki odmerki odvajal.

Analogi

Analogi Glibenclamida so: Glibex, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglid.

Pogoji za shranjevanje

Hraniti izven dosega otrok, na suhem in temnem mestu pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Glibenklamidni pregledi

Najpogostejši pregledi glibenklamida so razprave o shemah zdravljenja, ki se uporabljajo pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Večinoma bolniki poročajo o jemanju tega zdravila kot monoterapiji, nekateri pa ga predpisujejo kot del kombinirane terapije, to je v kombinaciji z dodatnimi hipoglikemičnimi zdravili. Včasih imajo bolniki vprašanja, ki izhajajo iz prekomerne ali nezadostne učinkovitosti Glibenclamida.

Strokovnjaki menijo, da je treba imenovanje te droge individualizirati, in režim zdravljenja je treba izbrati v vsakem primeru bolezni. Zato je jemanje zdravila Glibenclamide s priporočili, ki ustreza priporočilom, zelo težko in lahko škoduje zdravju. Treba je upoštevati številne dejavnike, na primer raven sladkorja v krvi pacienta v različnih državah. Samo v tem primeru lahko domnevamo, da bo jemanje zdravila bistveno izboljšalo bolnikovo dobro počutje.

Cena glibenklamida v lekarnah

Cena Glibenclamida z odmerkom 5 mg v lekarniških verigah je približno 105 rubljev (120 tablet je vključenih v paket).