Galvus - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 50 mg, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

  • Hipoglikemija

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Galvus. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Galvusa v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Galvusa v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Galvus - oralno hipoglikemično zdravilo. Vildagliptin (zdravilna učinkovina zdravila Galvus) je član skupine stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke, selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (več kot 90%) povzroči povečanje tako bazalnega kot tudi živilsko stimuliranega izločanja glukagon-podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

S povečanjem koncentracij GLP-1 in HIP vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti beta celic pankreasa na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze.

Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja delovanja beta celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri diabetikih (z normalno ravnjo glukoze v plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša ravni glukoze.

Z zvišanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje ravni presežka glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, zaradi povečanja koncentracij GLP-1 in HIP, povzroči zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih v obroku in po obroku, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Poleg tega se v ozadju uporabe vildagliptina znižuje raven lipidov v krvni plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in na izboljšanje funkcije beta celic trebušne slinavke.

Znano je, da lahko zvišanje ravni GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

Galvus Met - kombinirano peroralno hipoglikemično zdravilo. Zdravilo Galvus Met je sestavljeno iz dveh hipoglikemičnih sredstev z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptin, ki spada v razred inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4, in metformin (v obliki hidroklorida), ki je predstavnik razreda bigvanidov. Kombinacija teh sestavin vam omogoča, da učinkoviteje nadzirate koncentracijo glukoze v krvi bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 v 24 urah.

Sestava

Vildagliptin + pomožne snovi (Galvus).

Vildagliptin + metformina hidroklorid + pomožne snovi (Galvus Met).

Farmakokinetika

Če ga vzamemo na prazen želodec, se vildagliptin hitro absorbira. Ob hkratnem zaužitju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina nekoliko zmanjša, vendar vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC. Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Biotransformacija je glavna pot izločanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerka zdravila. Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka izloči ledvica in 15% skozi črevo, ledvično izločanje nespremenjenega vildagliptina pa 23%.

Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Ob upoštevanju vnosa hrane se obseg in hitrost absorpcije metformina nekoliko zmanjšata. Zdravilo praktično ni vezano na plazemske beljakovine, medtem ko se derivati ​​sulfonilsečnine vežejo na več kot 90%. Metformin vstopi v rdeče krvne celice (verjetno se sčasoma poveča ta proces). Ko se zdravim prostovoljcem daje intravensko, se metformin iz ledvic izloči v nespremenjeni obliki. Ne presnavlja se v jetrih (pri človeku niso odkriti presnovki) in se ne izloča v žolč. Pri zaužitju se približno 90% absorbirane doze izloči skozi ledvice v prvih 24 urah.

Spol bolnikov ne vpliva na farmakokinetiko metformina.

Farmakokinetične lastnosti metformina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Učinek hrane na farmakokinetiko vildagliptina in metformina kot dela zdravila Galvus Met se ni razlikoval od tistega pri jemanju obeh zdravil ločeno.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2:

  • kot monoterapija v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo;
  • pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom v obliki monodrug (za Galvus Met);
  • v kombinaciji z metforminom kot začetno zdravilo z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe;
  • kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;
  • kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali zdravljenje z derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;
  • kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji z insulinom in metforminom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali insulin in metformin na podlagi prehrane in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora.

Oblike sprostitve

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, prevlečene s 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Galvus se zaužije ne glede na obrok.

Način odmerjanja zdravila je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila.

Priporočeni odmerek zdravila pri monoterapiji ali kot del kombinirane terapije z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom (v kombinaciji z metforminom ali brez metformina) je 50 mg ali 100 mg na dan. Pri bolnikih s hujšo sladkorno boleznijo tipa 2, ki se zdravi z insulinom, je treba zdravilo Galvus uporabljati v odmerku 100 mg na dan.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus kot del trojne kombinacije (vildagliptin + derivati ​​sulfonilsečnine + metformin) je 100 mg na dan.

Odmerek 50 mg na dan je treba predpisati v enem sprejemu zjutraj. Odmerek 100 mg na dan je treba dajati 50 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer.

Priporočeni odmerek zdravila Galvus je 50 mg 1-krat na dan zjutraj, če se uporablja kot del dvokomponentne kombinirane terapije s derivati ​​sulfonilsečnine. Učinkovitost zdravljenja z zdravilom v odmerku 100 mg na dan je bila v kombinaciji s sulfonilsečninskimi derivati ​​podobna kot pri odmerku 50 mg na dan. Zaradi nezadostnega kliničnega učinka na podlagi največjega priporočenega dnevnega odmerka 100 mg za boljšo urejenost glikemije se lahko predpišejo dodatna hipoglikemična zdravila: metformin, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin.

Pri bolnikih z blagimi motnjami ledvic in jeter ni treba popraviti režima odmerjanja. Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic (vključno s končno kronično odpovedjo ledvic na hemodializi) je treba zdravilo uporabiti v odmerku 50 mg 1-krat na dan.

Starejši bolniki (starejši od 65 let) ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Galvus.

Ker ni izkušenj z zdravilom pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zdravila v tej kategoriji bolnikov ni priporočljivo uporabljati.

Zdravilo se uporablja znotraj. Način odmerjanja zdravila Galvus Met je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila. Pri uporabi zdravila Galvus Met ne sme preseči priporočenega največjega dnevnega odmerka vildagliptina (100 mg).

Priporočeni začetni odmerek zdravila Galvus Met je treba izbrati ob upoštevanju shem zdravljenja z vildagliptinom in / ali metforminom, ki se že uporabljajo pri bolniku. Za zmanjšanje resnosti neželenih učinkov iz prebavnega sistema, značilnih za metformin, zdravilo Galvus Met vzamemo med obroki.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z vildagliptinom: zdravljenje z zdravilom Galvus Honey se lahko začne z eno tableto z odmerkom 50 mg / 500 mg 2-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka lahko odmerek postopoma povečamo.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met z neučinkovitostjo monoterapije z metforminom: Odvisno od odmerka metformina, ki ga že jemlje, se lahko zdravljenje z zdravilom Galvus Met začne z eno samo tableto v odmerku 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg 2-krat na dan.

Začetni odmerek zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom kot ločenima tabletama: odvisno od odmerkov, ki so že bili vzeti z vildagliptinom ali metforminom, je treba zdravljenje z zdravilom Galvus Met začeti s tableto, ki je čim bližje obstoječemu zdravljenju 50 mg / 500 mg. 50 mg / 850 mg ali 50 mg / 1000 mg in titrirajte z učinkom.

Začetni odmerek zdravila Galvus Meth kot začetno zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe: kot začetno zdravljenje je treba zdravilo Galvus Met dajati v začetnem odmerku 50 mg / 500 mg 1-krat na dan in po oceni terapevtskega učinka. odmerek titrirajte na 50 mg / 100 mg dvakrat na dan.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Galvus Met skupaj z derivati ​​sulfonilsečnine ali insulinom: odmerek zdravila Galvus Met je izračunan iz odmerka vildagliptina 50 mg 2-krat na dan (100 mg na dan) in metformina v odmerku, ki je enak odmerku, ki je bil predhodno uporabljen kot samostojno zdravilo.

Uporaba zdravila Galvus Met je kontraindicirana pri bolnikih z insuficienco ledvic ali z okvarjenim delovanjem ledvic.

Metformin se izloča preko ledvic. Ker se pri bolnikih, starejših od 65 let, pogosto zmanjša delovanje ledvic, je zdravilo Galvus Met predpisano za to kategorijo bolnikov v minimalnem odmerku, ki zagotavlja normalizacijo koncentracije glukoze šele po določitvi QC za potrditev normalne ledvične funkcije. Pri uporabi zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba redno spremljati delovanje ledvic.

Ker varnost in učinkovitost zdravila Galvus Met ni raziskana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je uporaba zdravila pri tej skupini bolnikov kontraindicirana.

Neželeni učinki

  • glavobol;
  • omotica;
  • tremor;
  • mrzlica;
  • slabost, bruhanje;
  • gastroezofagealni refluks;
  • bolečine v trebuhu;
  • driska, zaprtje;
  • napenjanje;
  • hipoglikemija;
  • hiperhidroza;
  • utrujenost;
  • kožni izpuščaj;
  • urtikarija;
  • srbenje;
  • artralgija;
  • periferni edemi;
  • hepatitis (reverzibilen pri prekinitvi zdravljenja);
  • pankreatitis;
  • lokaliziran piling kože;
  • mehurčki;
  • zmanjšana absorpcija vitamina B12;
  • laktacidoza;
  • kovinski okus v ustih.

Kontraindikacije

  • odpoved ledvic ali disfunkcija ledvic: če je koncentracija kreatinina v serumu več kot 1,5 mg% (več kot 135 mmol / l) pri moških in več kot 1,4 mg% (več kot 110 mmol / l) pri ženskah;
  • akutna stanja, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične disfunkcije: dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni, hipoksija (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);
  • akutno in kronično srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, akutna kardiovaskularna odpoved (šok);
  • respiratorna odpoved;
  • nenormalne funkcije jeter;
  • akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje). Diabetično ketoacidozo je treba prilagoditi z zdravljenjem z insulinom;
  • laktacidoza (vključno z anamnezo);
  • zdravilo ni predpisan 2 dni pred operacijo, radioizotopov, rentgenskih študij z uvedbo kontrastnih sredstev in v 2 dneh po njihovem izvajanju;
  • nosečnost;
  • obdobje laktacije;
  • diabetes tipa 1;
  • kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;
  • upoštevanje nizko kalorične diete (manj kot 1000 kcal na dan);
  • starost otrok do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe ni določena);
  • Preobčutljivost za vildagliptin ali metformin ali druge sestavine zdravila.

Ker so v nekaterih primerih opazili laktacidozo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, kar je lahko eden od neželenih učinkov metformina, zdravila Galvus Met ne bi smeli uporabljati pri bolnikih z jetrno boleznijo ali okvarjenimi biokemičnimi parametri jeter.

Previdno je priporočljivo uporabljati zdravila, ki vsebujejo metformin, pri bolnikih, starejših od 60 let, in pri opravljanju težkega fizičnega dela zaradi povečanega tveganja za razvoj laktacidoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker zadostni podatki o uporabi zdravila Galvus ali Galvus Met pri nosečnicah ne, je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

V primerih motenj v presnovi glukoze pri nosečnicah obstaja povečano tveganje za nastanek kongenitalnih anomalij, pa tudi pogostost neonatalne obolevnosti in umrljivosti. Za normalizacijo koncentracije glukoze v krvi med nosečnostjo se priporoča monoterapija z insulinom.

V eksperimentalnih študijah, ko je zdravilo vildagliptin predpisovalo v odmerkih 200-krat večjih od priporočenih, zdravilo ni povzročilo poslabšanja plodnosti in zgodnjega embrionalnega razvoja in ni imelo teratogenega učinka na plod. Pri predpisovanju vildagliptina v kombinaciji z metforminom v razmerju 1:10 tudi niso ugotovili teratogenega učinka na plod.

Ker ni znano, ali se vildagliptin ali metformin izloča v materino mleko, je uporaba zdravila Galvus med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista ugotovljeni).

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri bolnikih, starejših od 60 let, je potrebna previdnost pri uporabi zdravil, ki vsebujejo metformin.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki prejemajo insulin, Galvus ali Galvus Met ne more nadomestiti insulina.

Ker je pri uporabi vildagliptina opaženo povečanje aktivnosti aminotransferaz (običajno brez kliničnih manifestacij) nekoliko pogosteje kot v kontrolni skupini, je pred predpisovanjem zdravila Galvus ali Galvus Met, kot tudi redno med zdravljenjem z zdravilom, priporočljivo določiti biokemične kazalnike delovanja jeter. Če ima bolnik povečano aktivnost aminotransferaz, je treba ta rezultat potrditi z večkratnimi raziskavami, nato pa je treba redno določati biokemične kazalnike delovanja jeter, dokler se ne normalizirajo. Če je presežek aktivnosti AST ali ALT 3 ali večkrat višji od VGN, se potrdi s ponovljenim pregledom, zato je priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Laktacidoza je zelo redka, vendar resna presnovna zapleta, ki se pojavi, ko se v telesu kopiči metformin. Laktacidoza v primerjavi z metforminom so opažali predvsem pri bolnikih s sladkorno boleznijo z visoko ledvično insuficienco. Tveganje za nastanek laktacidoze se poveča pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jih je težko zdraviti, s ketoacidozo, dolgotrajnim tešenjem, podaljšano zlorabo alkohola, odpovedjo jeter in boleznimi, ki povzročajo hipoksijo.

Z razvojem laktacidoze so opazili kratko sapo, bolečine v trebuhu in hipotermijo, ki ji sledi koma. Naslednji laboratorijski parametri so diagnostične vrednosti: znižanje pH v krvi, koncentracija laktata v serumu nad 5 nmol / l, kot tudi povečan anionski interval in povečano razmerje laktat / piruvat. Če obstaja sum na presnovno acidozo, je treba zdravljenje prekiniti in bolnika nemudoma hospitalizirati.

Ker se metformin večinoma izloča skozi ledvice, je tveganje za njegovo kopičenje in razvoj laktacidoze višja, slabša je ledvična funkcija. Pri uporabi zdravila Galvus Met je treba redno ocenjevati delovanje ledvic, zlasti v naslednjih pogojih, ki prispevajo k njeni kršitvi: začetna faza zdravljenja z antihipertenzivnimi zdravili, hipoglikemičnimi sredstvi ali NSAID. Praviloma je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom Galvus Met oceniti delovanje ledvic in nato vsaj 1-krat na leto za bolnike z normalnim delovanjem ledvic in vsaj 2-4-krat na leto pri bolnikih s serumskim kreatininom nad VGN. Pri bolnikih z velikim tveganjem za okvaro delovanja ledvic je treba spremljati več kot 2-4 krat na leto. Če se pojavijo znaki poslabšanja delovanja ledvic, je treba zdravilo Galvus Met odpraviti.

Pri opravljanju radioloških študij, ki zahtevajo intravaskularno dajanje radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, je treba Galvus Met začasno prekiniti (48 ur pred in 48 ur po študiji), ker lahko intravaskularna uporaba radioaktivnih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, povzroči močno poslabšanje delovanja ledvic in poveča tveganje. razvoj laktacidoze. Zdravljenje z Galvus Met lahko nadaljujete šele po ponovni oceni delovanja ledvic.

Pri akutni srčnožilni insuficienci (šoku), akutnem srčnem popuščanju, akutnem miokardnem infarktu in drugih stanjih, za katere je značilna hipoksija, laktacidoza in akutna ledvična odpoved. Ko pride do zgoraj navedenih pogojev, je treba zdravilo takoj preklicati.

V času kirurških posegov (razen majhnih operacij, ki niso povezane z omejevanjem zaužite hrane in tekočine), je treba Galvus Met preklicati. Zdravljenje lahko nadaljujete, ko bolnik začne jesti samostojno in se pokaže, da njegova ledvična funkcija ni poslabšana.

Ugotovljeno je bilo, da etanol (alkohol) povečuje učinek metformina na presnovo laktata. Bolnike je treba opozoriti na nedopustnost zlorabe alkohola med uporabo zdravila Galvus Met.

Ugotovili so, da metformin povzroča asimptomatsko zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12 v približno 7% primerov. Takšno zmanjšanje v zelo redkih primerih vodi do razvoja anemije. Očitno se po prekinitvi zdravljenja z metforminom in / ali nadomestnim zdravljenjem z vitaminom B12 serumska koncentracija vitamina B12 hitro normalizira. Bolnikom, ki prejemajo zdravilo Galvus Met, svetujemo, da opravijo popolno krvno sliko vsaj enkrat letno in, če se odkrijejo kakšne nepravilnosti, določijo njihov vzrok in sprejmejo ustrezne ukrepe. Očitno imajo nekateri bolniki (npr. Bolniki z nezadostnim vnosom ali zmanjšano absorpcijo vitamina B12 ali kalcija) predispozicijo za zmanjšanje serumske koncentracije vitamina B12. V takšnih primerih je priporočljivo določiti serumsko koncentracijo vitamina B12 vsaj enkrat na 2-3 leta.

Če ima bolnik s sladkorno boleznijo tipa 2, ki se je predhodno odzval na zdravljenje, znake poslabšanja (spremembe laboratorijskih parametrov ali kliničnih manifestacij), simptomi pa so nejasni, je treba opraviti teste za odkrivanje ketoacidoze in / ali lakticidoze. Če je acidoza potrjena v takšni ali drugačni obliki, morate Galus Met takoj preklicati in ustrezno ukrepati.

Običajno bolniki, ki prejemajo le Galvus Met, nimajo hipoglikemije, vendar se lahko pojavijo na ozadju nizkokalorične diete (kadar intenzivni fizični napor ni kompenziran s kaloričnim vnosom) ali na podlagi uživanja alkohola. Hipoglikemija je najverjetneje pri starejših, oslabelih ali oslabljenih bolnikih, pa tudi v ozadju hipopituitarizma, adrenalne insuficience ali zastrupitve z alkoholom. Pri starejših bolnikih in tistih, ki prejemajo zaviralce beta, je lahko diagnoza hipoglikemije težavna.

V stresu (vročina, travma, okužba, kirurški poseg), ki se je pojavil pri bolniku, ki je prejemal hipoglikemična sredstva v skladu s stabilno shemo, je mogoče močno zmanjšati učinkovitost le-tega za nekaj časa. V tem primeru bo morda treba Galvus Met preklicati in predpisati insulin. Zdravljenje z zdravilom Galvus Met lahko nadaljujete po koncu akutnega obdobja.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Vpliv zdravila Galvus ali Galvus Met na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi ni raziskan. Z razvojem omotice med uporabo zdravila je treba vzdržati vožnje in dela z mehanizmi.

Interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi vildagliptina (100 mg enkrat na dan) in metformina (1000 mg enkrat na dan) med njimi ni bilo klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij. Niti med kliničnimi preskušanji niti med široko klinično uporabo zdravila Galvus Met pri bolnikih, ki so prejemali druga sočasno uporabljena zdravila in snovi, ni prišlo do nepričakovane interakcije.

Vildagliptin ima majhen potencial za medsebojno delovanje zdravil. Ker vildagliptin ni substrat izoencimov citokroma P450, niti ne zavira ali inducira teh izoencimov, njegova interakcija z zdravili, ki so substrati, inhibitorji ali induktorji P450, ni verjetna. Pri sočasni uporabi vildagliptina ne vpliva na presnovo zdravil, ki so encimski substrati: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 in CYP3A4 / 5.

Klinično pomembnih interakcij vildagliptina z zdravili, ki se najpogosteje uporabljajo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ali v ozkem terapevtskem razponu (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin), niso ugotovili.

Furosemid poveča Cmax in AUC metformina, vendar ne vpliva na njegov ledvični očistek. Metformin zmanjša Cmax in AUC furosemida in ne vpliva na njegov ledvični očistek.

Nifedipin poveča absorpcijo, Cmax in AUC metformina; poleg tega poveča njegovo izločanje z urinom. Metformin praktično ne vpliva na farmakokinetične parametre nifedipina.

Glibenklamid ne vpliva na farmakokinetične / farmakodinamične parametre metformina. Metformin na splošno zmanjša Cmax in AUC glibenklamida, vendar se obseg učinka zelo razlikuje. Zato klinični pomen take interakcije ostaja nejasen.

Organski kationi, kot so amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin in drugi, ki jih izloča ledvica s tubularno sekrecijo, lahko teoretično sodelujejo z metforminom, ker tekmujejo za skupne ledvične tubularne transportne sisteme. Cimetidin poveča koncentracijo metformina v plazmi / krvi in ​​AUC za 60% oz. 40%. Metformin ne vpliva na farmakokinetične parametre cimetidina.

Pri uporabi zdravila Galvus Met skupaj z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic ali distribucijo metformina v telesu, je potrebna previdnost.

Nekatera zdravila lahko povzroči hiperglikemijo in prispevajo k neučinkovitosti hipoglikemična sredstva za takšne pripravke vključujejo tiazidi in druge diuretike, glukokortikosteroidov (GCS), fenotiazini, hormoni, ščitnični zdravila estrogen, peroralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsko kislino, simpatomimetikov, blokatorji kalcijevih kanalčkov in izoniazid. Pri predpisovanju takih sočasno uporabljenih zdravil ali, nasprotno, v primeru odvzema zdravila je priporočljivo skrbno spremljati učinkovitost metformina (njegov hipoglikemični učinek) in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

Danazol ni priporočljivo jemati hkrati, da bi preprečili hiperglikemično delovanje slednjega. Če je potrebno, je treba zdravljenje z danazolom in po prenehanju jemanja prilagoditi odmerku metformina pod nadzorom ravni glukoze.

Klorpromazin, če ga jemljemo v velikih odmerkih (100 mg na dan), zviša koncentracijo glukoze v krvi in ​​zmanjša sproščanje insulina. Pri zdravljenju nevroleptikov in po prekinitvi le-tega je potrebna prilagoditev odmerka zdravila pod nadzorom ravni glukoze.

Radiološki pregled z uporabo radioaktivnih sredstev, ki vsebujejo jod, lahko povzroči razvoj laktacidoze pri bolnikih z diabetesom mellitusom na podlagi funkcionalne odpovedi ledvic.

Injiciran kot injekcija, beta2-simpatomimetiki povečajo glikemijo zaradi stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je potrebna kontrola glikemije. Če je potrebno, se priporoča imenovanje insulina.

Pri sočasni uporabi metformina s derivati ​​sulfonilsečnine, insulinom, akarbozo, salicilati, se lahko hipoglikemično delovanje poveča.

Ker uporaba metformina pri bolnikih z akutno zastrupitvijo z alkoholom povečuje tveganje za laktacidozo (zlasti med postom, izčrpanostjo ali jetrno odpovedjo), je treba bolnike z zdravilom Galvus Met vzdržati alkohola in zdravil, ki vsebujejo etanol (alkohol).

Analogi zdravila Galvus

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (hipoglikemična sredstva): t

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliklazid;
  • Glimepirid;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glukofag;
  • Glukofag Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadien;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subeta;
  • Vleka;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Uporablja se za zdravljenje bolezni: diabetes, diabetes

Galvus Met

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozirne oblike

Tablete, 50 mg + 500 mg: ovalne, s poševnimi robovi, filmsko obarvana svetlo rumena z rahlo rožnato odtenkom. Na eni strani je oznaka »NVR«, na drugi strani pa »LLO«.

Tablete, 50 mg + 850 mg: ovalne, z zarezanimi robovi, filmsko obložene rumene barve z rahlo sivkastim odtenkom. Na eni strani je oznaka »NVR«, na drugi strani pa »SEH«.

Tablete, 50 mg + 1000 mg: ovalne oblike, s poševnimi robovi, filmsko obložene temno rumene barve s sivkastim odtenkom. Na eni strani je oznaka »NVR«, na drugi strani pa »FLO«.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Pripravek Galvus Met je sestavljen iz dveh hipoglikemičnih sredstev z različnimi mehanizmi delovanja: vildagliptina, ki spada v razred inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), in metformina (v obliki hidroklorida), ki je predstavnik razreda bigvanidov. Kombinacija teh sestavin vam omogoča, da učinkoviteje nadzirate koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v 24 urah.

Vildagliptin, član razreda spodbujevalca pankreatičnih otočkov, selektivno zavira encim DPP-4, ki uničuje tip-1 glukagon-podoben peptid (GLP-1) in glukozo-odvisen insulinotropni polipeptid (HIP).

Metformin zmanjša nastajanje glukoze v jetrih, zmanjša absorpcijo glukoze v črevesju in zmanjša odpornost proti insulinu s povečanjem privzema glukoze in uporabo perifernih tkiv.

Metformin sproži intracelularno sintezo glikogena, ki deluje na glikogen sintetazo, in poveča transport glukoze z določenimi membranskimi proteini za prenos glukoze (GLUT-1 in GLUT-4).

Hitro in popolno zaviranje aktivnosti DPP-4 po jemanju vildagliptina povzroča povečanje tako bazalnega kot prehransko stimuliranega izločanja GLP-1 in HIP iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

Povečanje koncentracije GLP-1 in HIP, vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze. Stopnja izboljšanja delovanja celic β je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe, zato pri posameznikih brez sladkorne bolezni (z normalno koncentracijo glukoze v krvni plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša koncentracije glukoze.

Z zvišanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje koncentracije glukagona po obroku povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, ki je posledica povečanja koncentracije GLP-1 in HIP, povzroča zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih med obroki in po njem, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Poleg tega se je v ozadju vildagliptina po obroku zmanjšala koncentracija lipidov v plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in izboljšano funkcijo celic otočka trebušne slinavke.

Znano je, da lahko povečanje koncentracije GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

Pri uporabi vildagliptina pri 5759 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 52 tednov v monoterapiji ali v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom se je koncentracija glikiranega hemoglobina (HbA) dolgoročno zmanjšala.1s) in glukoze v krvi na prazen želodec.

Metformin izboljša toleranco za glukozo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in tako zmanjša koncentracijo glukoze v plazmi pred obroki in po njem.

Za razliko od derivatov sulfonilsečnine, metformin ne povzroča hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 ali pri zdravih osebah (razen v posebnih primerih). Zdravljenje z zdravili ne vodi do razvoja hiperinzulinemije. Pri uporabi metformina se izločanje insulina ne spremeni, plazemske koncentracije insulina na prazen želodec in čez dan pa se lahko zmanjšajo.

Pri uporabi metformina obstaja pozitiven učinek na presnovo lipoproteinov: zmanjšanje koncentracije celotnega holesterola, LDL holesterola in trigliceridov, kar ni povezano z učinkom zdravila na koncentracijo glukoze v plazmi.

Pri kombiniranem zdravljenju z vildagliptinom in metforminom v dnevnih odmerkih 1500–3000 mg metformina in 50 mg vildagliptina 2-krat na dan 1 leto so opazili statistično značilno trajno znižanje koncentracije glukoze v krvi (določeno z zmanjšanjem HbA).1s) in povečanje deleža bolnikov, pri katerih se zmanjša koncentracija HbA1s znašal vsaj 0,6–0,7% (v primerjavi s skupino bolnikov, ki so še naprej prejemali samo metformin).

Pri bolnikih, ki so prejemali kombinacijo vildagliptina in metformina, statistična značilna sprememba telesne mase v primerjavi z začetnim stanjem ni bila opažena. 24 tednov po začetku zdravljenja v skupinah bolnikov, ki so prejemali vildagliptin v kombinaciji z metforminom, so se pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo zmanjšali BAP in DAD.

Pri uporabi kombinacije vildagliptina in metformina kot začetnega zdravljenja bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 so 24 tednov opazili od odmerka odvisno znižanje vrednosti HbA.1s v primerjavi z monoterapijo s temi zdravili. Primeri hipoglikemije so bili v obeh skupinah zdravljenja minimalni.

Pri uporabi vildagliptina (50 mg 2-krat na dan) skupaj / brez metformina v kombinaciji z insulinom (povprečna doza - 41 U) pri bolnikih v klinični študiji je bil indikator HbA1s statistično značilno zmanjšali - za 0,72% (začetni kazalnik - v povprečju 8,8%). Incidenca hipoglikemije v zdravljeni skupini je bila primerljiva s pojavnostjo hipoglikemije v skupini, ki je prejemala placebo.

Pri uporabi vildagliptina (50 mg 2-krat na dan) skupaj z metforminom (≥ 1500 mg) v kombinaciji z glimepiridom (≥ 4 mg / dan) pri bolnikih v kliničnem preskušanju je bil indikator HbA1s statistično značilno se je zmanjšala - za 0,76% (od povprečne ravni - 8,8%).

Farmakokinetika

Sesanje Če se ga jemlje na prazen želodec, se vildagliptin hitro absorbira, Tmaks - 1,75 ur po dajanju. Pri sočasnem jemanju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina rahlo zmanjša: C se zmanjšamaks za 19% in povečanje Tmaks do 2,5 ure, vendar vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC.

Vildagliptin se hitro absorbira in njegova absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi je 85%. Cmaks in AUC v terapevtskem območju odmerkov se poveča približno sorazmerno z odmerkom.

Distribucija Stopnja vezave vildagliptina na beljakovine v plazmi je nizka (9,3%). Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Porazdelitev vildagliptina naj bi bila ekstravaskularna, Vss po vnosu 71 litrov.

Presnova. Biotransformacija je glavna pot izločanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerka zdravila. Glavni presnovek, LAY151 (57% odmerka), je farmakološko neaktiven in je produkt hidrolize cianokomponent. Okoli 4% odmerka zdravila je podvrženo hidrolizi amida.

V eksperimentalnih študijah obstaja pozitivni učinek DPP-4 na hidrolizo zdravila. Vildagliptin se ne presnavlja s sodelovanjem izoencimov citokroma P450. Glede na študije in vitro vildagliptin ni substrat izoencimov P450, ne zavira in ne inducira izoencimov citokroma P450.

Izpeljava. Po zaužitju zdravila se približno 85% odmerka izloči skozi ledvice in 15% skozi črevo, ledvično izločanje nespremenjenega vildagliptina pa 23%. Pri a / pri uvedbi povprečja T1/2 doseže 2 h, skupni plazemski očistek in ledvični očistek vildagliptina znaša 41 oziroma 13 l / h. T1/2 po zaužitju je približno 3 ure, ne glede na odmerek.

Posebne skupine bolnikov

Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

Motnje delovanja jeter. Pri bolnikih z blago in zmerno okvarjenim delovanjem jeter (6–10 točk po klasifikaciji Child-Pugh) so po enkratni uporabi zdravila ugotovili, da se biodostopnost vildagliptina zmanjša za 8 oziroma 20%. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter (12 točk po klasifikaciji Child-Pugh) se biološka razpoložljivost vildagliptina poveča za 22%. Največja sprememba biološke uporabnosti vildagliptina, povečanje ali zmanjšanje v povprečju do 30% ni klinično pomembno. Povezava med resnostjo jetrne disfunkcije in biološko uporabnostjo zdravila ni bila odkrita.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se je AUC vildagliptina pri zdravih prostovoljcih zvišala v primerjavi s tem indikatorjem za 1,4; 1,7-krat. AUC metabolit LAY151 se je povečal 1,6; 3,2 in 7,3-krat, metabolit BQS867 - 1,4; Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo okvaro ledvic. Omejeni podatki pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo v zadnji fazi kažejo, da so kazalniki v tej skupini podobni tistim pri bolnikih s hudo okvaro ledvic. Koncentracija presnovka LAY151 pri bolnikih s končno stopnjo kronične bolezni ledvic se je v primerjavi s koncentracijo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic povečala za 2 - 3 krat. Odstranitev vildagliptina s hemodializo je omejena (3% med postopkom, ki traja več kot 3-4 ure 4 ure po enkratnem odmerku zdravila).

Bolniki, stari ≥ 65 let. Največje povečanje biološke uporabnosti zdravila za 32% (povečanje. Tmaks 18%) pri bolnikih, starejših od 70 let, ni klinično pomembna in ne vpliva na zaviranje DPP-4.

Bolniki ≤ 18 let. Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Sesanje Absolutna biološka uporabnost metformina pri peroralni uporabi v odmerku 500 mg na prazen želodec je bila 50–60%. Tmaks v plazmi - 1,81–2,69 h po dajanju. Z zvišanjem odmerka zdravila s 500 na 1500 mg ali v odmerkih od 850 na 2250 mg peroralno so opazili počasnejše povečanje farmakokinetičnih parametrov (kot bi bilo pričakovano pri linearnem razmerju). Ta učinek ni posledica toliko spremembe v izločanju zdravila kot upočasnitve njegove absorpcije. Ob upoštevanju vnosa hrane sta se obseg in hitrost absorpcije metformina nekoliko zmanjšala. Torej se je z enkratnim odmerkom zdravila v odmerku 850 mg s hrano zmanjšal Cmaks in AUC za približno 40 in 25% ter povečanje Tmaks 35 minut Klinični pomen teh dejstev ni bil ugotovljen.

Distribucija Z enim samim zaužitjem v odmerku 850 mg navideznega Vd metformin je (654 ± 358) l. Zdravilo praktično ni vezano na plazemske beljakovine, medtem ko se derivati ​​sulfonilsečnine vežejo na več kot 90%. Metformin vstopi v rdeče krvne celice (verjetno se sčasoma poveča ta proces). Pri uporabi metformina v skladu s standardno shemo (standardni odmerek in pogostost uporabe) Css Droga v krvni plazmi dosežemo v 24–48 urah in praviloma ne presega 1 μg / ml. V kontroliranih kliničnih preskušanjih zmaks metformina v plazmi ni presegel 5 μg / ml (tudi če so ga jemali v velikih odmerkih).

Presnova. Pri enem samem / vnosu metformina pri zdravih prostovoljcih se ledvice izločajo v nespremenjeni obliki. V tem primeru se zdravilo ne presnovi v jetrih (pri človeku niso odkrili presnovkov) in se ne izloča v žolč.

Izpeljava. Ker je ledvični očistek metformina približno 3,5-krat večji od kreatinina, je glavni način za odstranitev zdravila tubularna sekrecija. Pri zaužitju se približno 90% absorbirane doze izloči skozi ledvice v prvih 24 urah s T1/2 iz krvne plazme je približno 6,2 ure1/2 Metformin iz polne krvi je približno 17,6 h, kar kaže na kopičenje pomembnega dela zdravila v rdečih krvnih celicah.

Posebne skupine bolnikov

Paul Ni vpliva na farmakokinetiko metformina.

Motnje delovanja jeter. Pri bolnikih z insuficienco jeter farmakokinetičnih značilnosti metformina niso proučevali.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (merjeno z očistkom kreatinina) T1/2 Metformin iz plazme in polne krvi se poveča, njegov ledvični očistek pa se zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem očistka kreatinina.

Bolniki, stari ≥ 65 let. Glede na omejene podatke iz farmakokinetičnih študij so pri zdravih ljudeh ≥ 65 let prišlo do zmanjšanja celotnega plazemskega očistka metformina in povečanja T1/2 in Cmaks v primerjavi s temi podatki pri mladih. Te značilnosti farmakokinetike metformina pri osebah, starejših od 65 let, so verjetno povezane predvsem s spremembami v delovanju ledvic, zato je mogoče bolnikom, starejšim od 80 let, zdravilo Galvus Met predpisati le z normalnim očistkom kreatinina.

Bolniki ≤ 18 let. Farmakokinetične lastnosti metformina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Bolniki različnih etničnih skupin. Ni dokazov o vplivu etnične pripadnosti bolnikov na farmakokinetične značilnosti metformina. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih metformina pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 različne etnične pripadnosti se je hipoglikemični učinek zdravila pokazal v enaki meri.

Študije so pokazale bioekvivalenco v smislu AUC in Cmaks Galvus Meth v treh različnih odmerkih (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg in 50 mg + 1000 mg) in vildagliptin ter metformin, vzeti v ustreznih odmerkih kot ločene tablete.

Obrok ne vpliva na stopnjo in hitrost absorpcije vildagliptina v okviru zdravila Galvus Met. C vrednostimaks in AUC metformina v sestavi zdravila Galvus Met se je ob jemanju s hrano zmanjšala za 26% oziroma 7%. Poleg tega se je na osnovi vnosa hrane upočasnila absorpcija metformina, kar je povečalo Tmaks (2 do 4 ure). Podobna sprememba smaks in AUC v ozadju vnosa hrane so opazili v primeru uporabe metformina ločeno, v zadnjem primeru pa so bile spremembe manj pomembne. Učinek hrane na farmakokinetiko vildagliptina in metformina kot dela zdravila Galvus Met se ni razlikoval od tistega pri jemanju obeh zdravil ločeno.

Indikacije zdravila Galvus Met

Diabetes mellitus tipa 2 (v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo):

z nezadostno učinkovitostjo monoterapije z vildagliptinom ali metforminom;

pri bolnikih, ki so predhodno prejemali kombinirano zdravljenje z vildagliptinom in metforminom v obliki monodolov;

v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine (zdravljenje s trojno kombinacijo) pri bolnikih, ki so se predhodno zdravili z derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom, ne da bi dosegli ustrezen glikemični nadzor;

pri trojni kombinirani terapiji z insulinom pri bolnikih, ki so predhodno prejemali insulinsko zdravljenje v stabilnem odmerku in metforminu, ne da bi dosegli ustrezen glikemični nadzor;

kot začetno zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo prehranske terapije, telesne vadbe in potrebe po izboljšanju glikemične kontrole.

Kontraindikacije

preobčutljivost za vildagliptin ali metformin ali katerekoli druge sestavine zdravila;

ledvična odpoved ali okvarjeno delovanje ledvic (s koncentracijo kreatinina v serumu ≥1,5 mg% (> 135 mmol / l) pri moških in ≥1,4 mg% (> 110 mmol / l) za ženske);

akutna stanja, pri katerih obstaja tveganje za razvoj ledvične disfunkcije: dehidracija (z drisko, bruhanje), zvišana telesna temperatura, hude nalezljive bolezni, hipoksija (šok, sepsa, okužbe ledvic, bronhopulmonalne bolezni);

akutno in kronično srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt, akutna kardiovaskularna odpoved (šok), respiratorna odpoved;

nenormalne funkcije jeter;

akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo v kombinaciji z komo ali brez nje), diabetično ketoacidozo (prilagoditi z insulinom), laktatno acidozo (vključno z anamnezo);

pred kirurškimi posegi, radioizotopi, rentgenskimi študijami z uvedbo kontrastnih sredstev - zdravilo ni predpisano 48 ur in v 48 urah po izvedbi;

diabetes tipa 1;

kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;

upoštevanje nizkokalorične diete (manj kot 1000 kcal / dan);

otroci, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost niso ugotovljeni).

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter se včasih pojavijo laktatna acidoza, morda eden od neželenih učinkov metformina, zato se zdravila Galvus Met ne sme uporabljati pri bolnikih z jetrnimi boleznimi ali motnjami v delovanju jeter.

S skrbnostjo: bolniki, starejši od 60 let, pri opravljanju težkega fizičnega dela zaradi povečanega tveganja za razvoj laktacidoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V eksperimentalnih študijah na živalih z uporabo vildagliptina v odmerkih 200-krat višjih od priporočenih, zdravilo ni povzročilo okvare zgodnjega razvoja zarodka in ni imelo teratogenega učinka. Pri uporabi vildagliptina v kombinaciji z metforminom v razmerju 1:10 tudi niso ugotovili teratogenega učinka.

Ker nosečnice nimajo dovolj podatkov o uporabi zdravila Galvus Met, je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

Metformin prehaja v materino mleko. Ni znano, ali se vildagliptin izloča v materino mleko. Uporaba zdravila Galvus Met med dojenjem je kontraindicirana.

Neželeni učinki

Spodaj predstavljeni podatki se nanašajo na uporabo vildagliptina in metformina v monoterapiji in v kombinaciji.

Med zdravljenjem z vildagliptinom so redko opazili nenormalno delovanje jeter (vključno s hepatitisom) asimptomatskega poteka. V večini primerov so se te motnje in nenormalnosti kazalnikov delovanja jeter po normi izločile same od sebe brez zapletov po prekinitvi zdravljenja z zdravili. Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50 mg 1 ali 2-krat na dan je bila pogostnost povečane aktivnosti jetrnih encimov (ALT ali ACT 3-krat večja od VGN) 0,2 oziroma 0,3% (v primerjavi z 0,2% v kontrolni skupini).. Povečana aktivnost jetrnih encimov je bila v večini primerov asimptomatska, ni napredovala in ni spremljala holestaza ali zlatenica.

Za oceno incidence neželenih dogodkov (AE) so bili uporabljeni naslednji kriteriji: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100,

Galvus Met

Opis od 23. novembra 2014

  • Latinsko ime: Galvus Met
  • ATX koda: A10BD08
  • Zdravilna učinkovina: Vildagliptin + metformin (Vildagliptin + metformin) t
  • Proizvajalec: Novartis Pharma Production GmbH., Nemčija; Novartis Pharma Stein AG, Švica

Sestava

Tablete vsebujejo učinkovine: vildagliptin in metformin hidroklorid.

Dodatne sestavine: hiproloza, hipromeloza, magnezijev stearat, titanov dioksid, smukec, makrogol 4000, rumeni in rdeči železov oksid.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Galvus Met se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet v odmerkih 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg ali 50 mg + 1000 mg. Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 6 ali 10 kosov, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 pretisnih omotov v pakiranju.

Farmakološko delovanje

To zdravilo ima hipoglikemični farmakološki učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Galvus Met vsebuje 2 hipoglikemična sredstva z različnimi mehanizmi delovanja. V tem primeru je vildagliptin zaviralec dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) in metforminijev klorid je bigvanid. V kombinaciji te sestavine prispevajo k učinkovitemu nadzoru koncentracije glukoze v krvi čez dan pri sladkorni bolezni tipa 2.

Uporaba tega zdravila povzroči statistično značilno trajno znižanje koncentracije glukoze v krvi. Istočasno opazimo le izolirane primere hipoglikemije.

Ugotovljeno je, da uživanje hrane ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije zdravila, koncentracija zdravilnih učinkovin pa je nekoliko zmanjšana, vendar je na splošno odvisna od odmerka.

Absorpcija Galvus Met se pojavi hitro, biološka uporabnost sestavin pa je približno 85%. Ko se zdravilo jemlje na prazen želodec, se prisotnost njegovih sestavin v krvni plazmi zazna po 1-1,5 urah. Zdravilo se v telesu pretvori v presnovke, ki se izločajo preko ledvic in majhnega dela z blatom.

Indikacije za uporabo drog

Glavna indikacija za jemanje zdravila Galvus Met je zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, kadar: t

  • monoterapija z vildagliptinom ali metforminom ni učinkovita;
  • ne morejo ustrezno nadzorovati glikemije z drugimi možnostmi zdravljenja in tako naprej.

Kontraindikacije za uporabo

Galvus Met ni dodeljen, kadar:

  • visoka občutljivost na njene sestavne dele;
  • odpoved ledvic in druge motnje ledvic;
  • akutne oblike bolezni, ki lahko povzročijo razvoj ledvične disfunkcije - dehidracija, zvišana telesna temperatura, okužbe, hipoksija itd.
  • nenormalne funkcije jeter;
  • diabetes tipa 1;
  • kronični alkoholizem, akutno zastrupitev z alkoholom;
  • dojenje, nosečnost;
  • upoštevanje hipokalorične diete;
  • otroci, mlajši od 18 let.

Previdno se tablete predpisujejo bolnikom, starim od 60 let, ki delajo v težki fizični proizvodnji, ker se lahko razvije laktacidoza.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju zdravila Galvus Met se lahko pojavijo neželeni učinki: hud glavobol, omotica, tremor. Lahko se pojavijo tudi motnje v prebavnem traktu: slabost, driska, gastroezofagealni refluks, napenjanje. Čeprav jemanje tega zdravila zmanjša pojav hipoglikemije, ne smemo izključiti razvoja njegovih simptomov.

Galvus Met - navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

To zdravilo je namenjeno zaužitju. Odmerjanje Galvus Met se izbere posamično in je odvisno od učinkovitosti zdravljenja in prenašanja sestavin. Med zdravljenjem je priporočljivo strogo upoštevati predpisani dnevni odmerek vildagliptina, ki ne sme preseči 100 mg.

Na začetku zdravljenja se odmerek izbere ob upoštevanju trajanja bolezni, ravni glikemije, bolnikovega stanja in predhodnega terapevtskega režima. Da bi zmanjšali resnost neželenih učinkov, povezanih z delovanjem prebavnega sistema, jemljete zdravila ob obrokih.

Običajno se zdravljenje začne z eno 50 mg + 500 mg tableto, ki se jemlje dvakrat na dan. Po oceni terapevtskega učinka lahko postopoma povečate odmerek.

Če je bila monoterapija z metforminom neučinkovita, se lahko ob upoštevanju predhodno uporabljenega metformina po eni tableti predpisuje najprimernejši odmerek, ki ga je treba vzeti 2-krat na dan.

Pri predpisovanju začetnega odmerka zdravila bolnikom, ki prejemajo kombinirano zdravljenje z ločenimi tabletami vildagliptina in metformina, se izbere najbližji odmerek.

V kombinirani terapiji zdravila Galvus Met in sulfonilsečnine ali derivatov insulina se odmerek izračuna iz količine 50 mg x 2-krat vildagliptina, to je 100 mg na dan, in metformina v odmerku, ki je blizu odmerku monoterapije.

Preveliko odmerjanje

Kot je znano, vildagliptin v sestavi tega zdravila dobro prenaša, če ga jemljemo v dnevnem odmerku do 200 mg. V drugih primerih se lahko pojavijo bolečine v mišicah, oteklina in zvišana telesna temperatura. Običajno se simptomi prevelikega odmerjanja lahko odpravijo z ukinitvijo zdravila.

V primerih prevelikega odmerjanja metformina, katerega simptomi se lahko razvijejo pri jemanju zdravila od 50 g, pojav hipoglikemije, laktacidoze, ki jo spremlja slabost, bruhanje, driska, zmanjšana telesna temperatura, bolečine v trebuhu in mišicah, povečano dihanje, omotica. Hude oblike vodijo v oslabljeno zavest in razvoj kome.

Istočasno se izvaja simptomatsko zdravljenje, izvaja se hemodializa in tako naprej.

Opozoriti je treba, da pri bolnikih, ki prejemajo insulin, imenovanje Galvus Met ne nadomešča insulina.

Interakcija

Vildagliptin ne spada v substrate encimov citokroma P450, ne zavira in inducira teh encimov, zato praktično ne vpliva na substrate, induktorje ali zaviralce P450. Poleg tega njegova sočasna uporaba s substrati določenih encimov ne vpliva na stopnjo presnove teh sestavin.

Prav tako sočasna uporaba vildagliptina in drugih zdravil, predpisanih za sladkorno bolezen tipa 2, npr.

Kombinacija furosemida in metformina ima medsebojni učinek na koncentracijo teh snovi v telesu. Nifedipin poveča absorpcijo in izločanje metformina v sestavi urina.

Organski kationi, kot so: amilorid, digoksin, prokainamid, kinidin, morfin, kinin, ranitidin, trimetoprim, vankomicin, triamteren in drugi, lahko pri medsebojnem delovanju z metforminom zaradi tekmovanja za celoten transport ledvičnih tubulov povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Zato uporaba Galvus Met v takšnih kombinacijah zahteva previdnost.

Kombinacija zdravila s tiazidi, drugimi diuretiki, fenotiazini, zdravili s ščitničnimi hormoni, estrogeni, peroralnimi kontraceptivi, fenitoinom, nikotinsko kislino, simpatikomimetiki, kalcijevimi antagonisti in izoniazidom lahko povzroči hiperglikemijo in zmanjša učinkovitost hipoglikemikov.

Zato, ko so taka zdravila predpisana ali preklicana istočasno, skrbno spremljanje učinkovitosti metformina - njegovo hipoglikemično delovanje in, če je potrebno, prilagoditev odmerka. Priporočljivo je, da se izogibate kombinaciji z danazolom, da bi se izognili pojavu hiperglikemičnega delovanja.

Pri visokih odmerkih klorpromazina se lahko poveča glikemija, saj znižuje sproščanje insulina. Nevroleptično zdravljenje zahteva tudi prilagoditev odmerjanja in spremljanje koncentracije glukoze.

Kombinirano zdravljenje z radioaktivnimi snovmi, ki vsebujejo jod, na primer z izvajanjem radioloških raziskav z njihovo uporabo, pogosto povzroči nastanek laktacidoze pri sladkorni bolezni in funkcionalno odpoved ledvic.

Injekcijski β2-simpatikomimetiki lahko povzročijo povečano glikemijo kot posledico stimulacije receptorjev β2. Zato morate nadzorovati glukozo v krvi, morda imenovanje insulina.

Hkratna uporaba metformina in derivatov sulfonilsečnine, insulina, akarboze in salicilatov lahko poveča hipoglikemični učinek.

Pogoji prodaje

Zdravilo na recept.

Pogoji skladiščenja

Tablete je treba shranjevati na temnem in suhem mestu, ki je nedostopno za otroke, pri temperaturi do 30 ° C.