Utrdba: značilnost zdravila in seznam poceni analogov

• Razlogi

Trenutno je farmacevtska industrija dosegla velike višine zaradi napredka na področju kemije in medicine.

To je omogočilo podjetjem, da ustvarijo različne droge s podobnimi aktivnimi sestavinami, vendar imajo drugačno tržno ime.

Vsaka droga v lekarni ima bolj ali manj poceni kolege, Forsigovo zdravilo ni nobena izjema.

Značilnosti zdravila

Forsiga - zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Ta vrsta sladkorne bolezni se pojavi, ko celice trebušne slinavke nimajo insulina.

Ta hormon poveča prepustnost celic telesa na glukozo in s tem zmanjša njegovo koncentracijo v krvi.

Prvič, to je hipoglikemično sredstvo, to pomeni, da zmanjšuje koncentracijo glukoze v krvi.

Njegova koncentracija je v veliki meri odvisna od delovanja ledvic - presežek sladkorja odstranijo iz telesa, ko njegova koncentracija v krvi preseže ledvični prag (približno 8-9 mmol / l).

Preberite o zdravilu za zdravljenje bolezni vene Detraleks.

Proces nastajanja urina vključuje več faz:

1. Nastajanje primarnega urina, ki ga predstavlja filtrirana plazma.
2. Resorpcija, to je reabsorpcija snovi iz primarnega filtrata v kri. Aminokisline, mineralne soli, voda, glukoza so predmet tega postopka.

Eden glavnih ciljev pri korekciji sladkorne bolezni tipa 2 je povečanje izločanja glukoze iz telesa. Ta kazalnik je odvisen od reapsorpcije. Pomembno je zmanjšati reabsorpcijo glukoze in s tem povečati njeno izločanje.

Tako deluje aktivna sestavina zdravila Forsig - dapagliflozin. Vpliva (zavira) nosilce glukoze, zavira njen prenos v ledvicah, s tem pa zmanjšuje reapsorpcijo in povečuje izločanje sladkorja v urinu.

Rezultat je hipoglikemija ali zmanjšanje krvnega sladkorja. Zato se pri jemanju zdravila poveča diureza (poliurija) zaradi povečanega izločanja vode iz telesa.

Zdravilo se uporablja za dodatno zdravljenje in ni glavno zdravilo za sladkorno bolezen.

Ker je glavni cilj delovanja ledvice, so absolutne kontraindikacije za uporabo zdravila Forsigi:

1. Okvara ledvic z zmanjšano hitrostjo glomerulne filtracije. Zdravilo poveča obremenitev ledvic in njegova uporaba lahko poslabša potek ledvične odpovedi.
2. Zmanjšan volumen krvi v obtoku. Forsiga poveča diurezo in lahko povzroči dehidracijo v takšnih pogojih.
3. Okužbe urogenitalnega sistema. Pri jemanju se opazi glikozurija - izčrpanost mocesaharij in glukoza je ugoden medij za rast in razmnoževanje patogenih in pogojno patogenih mikroorganizmov (gliv, bakterij, virusov).

Cena zdravila v lekarni se giblje od 2.200 do 3.000 rubljev.

Podobno kot dapagliflozin deluje so aktivne snovi, kot empagliflozin in kanagliflozin, na podlagi katerih so cenejši generiki (analogi) zdravila Forsig.

Jardins

Zdravilna učinkovina je empagliflozin. Tako kot dapagliflozin spada v skupino inhibitorjev natrijevega glukoze.

Tako kot Forsig se zdravilo uporablja v kombinirani terapiji z drugimi zdravili, vključno s hormonsko terapijo (insulin), posebno dieto in zmerno vadbo.

Cena v lekarnah v Rusiji se giblje od 800 rubljev.

Poskušal sem veliko orodij za sladkorno bolezen, vključno z Vorsigu. Predvsem pa mi je prišel Jardins, ker nisem imel nobenih stranskih učinkov od njega.

Endokrinolog je svetoval jemati Jardins skupaj z metforminom. Učinek je dober, sladkor je padel na 7-8 mmol / l, kar je zame zelo dobro in tudi izgubil nekaj teže.

Maria Petrovna, 61

Zdravilo se absolutno ne približuje. V nekaj dneh po potovanju z WC-jem je bila najhujša stvar, ki je poslabšala vse moje kronične okužbe, predvsem pijelonefritis, drozg. Ne priporočam.

Invokana

Zdravilna učinkovina je kanagliflozin.

Učinkovitost zdravila Invokana se ne razlikuje od učinkovitosti analogov - bolniki opazijo podobno učinkovitost in neželene učinke.

Cena je nekoliko nižja od cene Forsigija - v ruskih lekarnah je povprečno 1.700 rubljev.

Nedavno sem bil bolan s sladkorno boleznijo, mislil sem, da bom moral vbrizgati insulin, vendar je zdravnik doslej predpisal samo zdravilo Invoca in strogo dieto. Sladkor je normalen. Veseli me, da je to zdravilo zamenjalo moje injekcije hormonov.

Anatolij Vladimirovič, 46

Cena je nerazumno visoka in težko jo je najti v lekarnah mojega mesta. Potem sem prebral o analogih in začel jemati Jardins. Cenejši in brez težav z nakupom, vendar je učinek enak.

Daria M., 59

Zelo zadovoljen z rezultatom. Vorsigu je vzela, vendar se je počutila slabo od nje, povečana tvorba plina, zaprtje. Priporočili smo ta analog, več takšnih težav ni bilo.

Po najnovejših raziskavah imajo Forsigi analogi različne prednosti in slabosti.

Farmacevti so dokazali, da Invokana lahko zmanjša tveganje za kardiovaskularne zaplete pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Poleg tega zdravilo Invokana zmanjša napredovanje albuminurije (izločanje albumina iz beljakovin iz albumina v krvi), zmanjša tveganje smrti zaradi odpovedi ledvic in ima zaščitni učinek na sečil kot celoto.

Učinkovit antibiotik Tsedeks in njegovi analogi.

Pomembno je omeniti, da uporaba kanagliflozina (Invokan) poveča tveganje za amputacijo spodnjih okončin, zlasti pri bolnikih, ki so že imeli težave s perifernim obtokom, kar pa ne velja za Jardins.

V skladu s kliničnimi preskušanji, Jardins tudi pomaga izboljšati stanje srčne mišice, se uporablja kot pomožno preprečevanje srčnih napadov in kapi.

Če povzamemo: Forsig in analogi delujejo na osnovi učinkovin iste skupine in imajo enak mehanizem delovanja. Navodila za uporabo analogov Forsigi so v mnogih pogledih podobna.

Najbolj optimalna cena v povprečju za lekarne v Rusiji je Jardins. Poleg tega so generični Forsigi opazili dodatne lastnosti v obliki učinkov na urogenitalni in kardiovaskularni sistem.

Forsig: navodila za uporabo, indikacije, ocene in analogi

Forsiga je oralno hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju diabetesa tipa 2. Glavna učinkovina - Dapagliflozin - pomaga pri pospeševanju izločanja glukoze iz telesa preko ledvic, kar zmanjšuje prag za reabsorpcijo (absorpcijo) glukoze v ledvičnih tubulih.

Učinek zdravila se opazi že po prvem odmerku zdravila Forsigi, povečani očistek glukoze traja 24 ur in traja celoten potek zdravljenja. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice, je odvisna od stopnje glomerularne filtracije (GFR) in ravni sladkorja v krvi.

Ena od koristi zdravila je, da Forsig zniža raven sladkorja tudi, če ima bolnik poškodbo trebušne slinavke, kar vodi do smrti dela β-celic ali do razvoja neobčutljivosti na insulin.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Forsig? Zdravilo je predpisano za izboljšanje glikemične kontrole pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t Uporablja se kot učinkovit dodatek k prehrani in telesni vadbi. Uporablja se samostojno ali v kombinirani terapiji z drugimi antidiabetičnimi zdravili in insulinom. Odpor se lahko označi kot:

• Edino zdravilo (monoterapija);
• Dodatna sredstva za zdravljenje z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno s kombinacijo z metforminom), pripravki insulina (vključno z enim ali dvema hipoglikemičnimi peroralnimi pripravki) in številnimi drugimi, če med izbranim zdravljenjem ni ustreznega glikemičnega nadzora;
• V primeru primernosti - začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom.

Navodila za uporabo, odmerjanje

Formsigu vzemite, ne glede na obrok, v notranjosti, pijte veliko vode. Največja koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi je dosežena v 2 urah po zaužitju na prazen želodec.

Monoterapija: standardni odmerek zdravila Forsig je 10 mg - enkrat na dan.
Kombinirano zdravljenje: priporočeni odmerek zdravila Forsig - 10 mg enkrat na dan v kombinaciji z metforminom.

Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom: priporočeni odmerek zdravila je 10 mg enkrat na dan, odmerek metformina je 500 mg enkrat na dan. V primeru nezadostnega glikemičnega nadzora je treba odmerek metformina povečati.

Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter se priporoča začetni odmerek 5 mg. Z dobro toleranco se odmerek lahko poveča na 10 mg.

Kontraindikacije

Za Forsigija so kontraindikacije:

• Povečana občutljivost posameznika na katerokoli sestavino zdravila.
• Sladkorna bolezen tipa 1.
• Diabetična ketoacidotična koma.
• Srednja in huda ledvična odpoved (GFR)

Analogi tablete Forsig

Forsiga (tablete) Ocena: 70

Forsig - tabletirano zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni druge vrste na osnovi dapagliflozina v odmerku 5 mg. Lahko se imenuje poleg diabetične diete in telesne vadbe. Zdravilo Forsigi ima kontraindikacije in starostne omejitve, natančno preberite navodila pred začetkom zdravljenja.

Analogi zdravila Forsig

Analogni cenejši od 1908 rubljev.

Zdravilo Jardins je tuje zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. t Edina učinkovina je empagliflozin v količini 25 mg na tableto. Jardins ima kontraindikacije in starostne omejitve, zato se pred začetkom zdravljenja posvetujte s svojim zdravnikom.

Analogni cenejši od 1967 rubljev.

Proizvajalec: Novo Nordisk (Danska) t
Oblike izdaje:

• Tab. 1 mg, 30 kosov; Cena od 175 rubljev
• Tab. 2 mg, 30 kosov; Cena od 219 rubljev

Cene za NovoNorm v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

NovoNorm je tabletni pripravek iz iste farmacevtske skupine, vendar z drugo učinkovino. Uporablja repaglinid v odmerku od 0,5 do 2 mg. Indikacije za imenovanje so podobne, vendar so kontraindikacije drugačne zaradi različnih DV v tabletah, zato pozorno preberite navodila in se posvetujte z zdravnikom.

Analogni cenejši od 1908 rubljev.

Proizvajalec: Akrikhin (Rusija) t
Oblike izdaje:

• Tab. 1 mg, 30 kosov; Cena od 234 rubljev
• Tab. 2 mg, 30 kosov; Cena od 219 rubljev

Cene za Diagninid v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Novo Nordisk (Danska) NovoNorm je tabletni pripravek iz iste farmacevtske skupine, vendar z drugo učinkovino. Uporablja repaglinid v odmerku od 0,5 do 2 mg. Indikacije za imenovanje so podobne, vendar so kontraindikacije drugačne zaradi različnih DV v tabletah, zato pozorno preberite navodila in se posvetujte z zdravnikom.

Analog več od 311 rubljev.

Proizvajalec: Refined
Oblike izdaje:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 kosov; Cena od 2453 rubljev
• Tab. 2 mg, 30 kosov; Cena od 219 rubljev

Cene Invokana spletnih lekarn
Navodila za uporabo

Novo Nordisk (Danska) NovoNorm je dostopen nadomestek za Forsigi. Edina učinkovina v zdravilu je repaglinid. Zdravilo poveča koncentracijo insulina v krvi v 30 minutah. Zaradi pomanjkanja podatkov o raziskavah o varnosti zdravila in učinkoviti uporabi tablet v starostni skupini otrok ni priporočljivo uporabljati zdravila za otroke, mlajše od 18 let. V obliki neželenih učinkov se pogosto pojavijo driska in bolečine v trebuhu.

Forsiga - novo zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni

V zadnjem času so bolniki s sladkorno boleznijo v Rusiji postali dostopni hipoglikemiki novega razreda z bistveno drugačnim učinkom. Zdravilo Forsig za sladkorno bolezen tipa 2 je bilo prvič registrirano v naši državi, kar se je zgodilo leta 2014. Rezultati študij zdravila so impresivni, njegova uporaba lahko bistveno zmanjša odmerek zdravila, v nekaterih primerih celo izključi injekcije insulina v hudih primerih bolezni.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Pregleduje endokrinologe in dvoumne bolnike. Nekdo se veseli novih priložnosti, drugi raje čakajo, dokler niso znani učinki dolgotrajne uporabe zdravila.

Kako zdravilo Forsiga

Delovanje zdravila Forsig temelji na sposobnosti ledvic, da zberejo glukozo v krvi in ​​jo odstranijo v sestavi urina. Kri v našem telesu je stalno onesnažena s presnovnimi produkti in strupenimi snovmi. Vloga ledvic je filtriranje teh snovi in ​​njihovo odstranitev. Da bi to naredili, kri prehaja skozi glomerulus večkrat na dan. V prvi fazi skozi filter ne preidejo samo proteinske komponente krvi, preostala tekočina vstopi v glomeruli. To je tako imenovani primarni urin, v teku dneva se oblikujejo desetine litrov.

Filtrirana tekočina mora postati bolj koncentrirana, da postane sekundarna in vstopi v mehur. To se doseže na drugi stopnji, ko se vse koristne snovi absorbirajo nazaj v kri v raztopljeni obliki - natrijevega, kalijevega, krvnega elementa. Tudi telo meni, da je glukoza potrebna, ker je vir energije za mišice in možgane. Posebni transportni proteini SGLT2 ga vrnejo v kri. V tubulih nefrona tvorijo nekakšen predor, skozi katerega sladkor prehaja v kri. Pri zdravi osebi se glukoza povsem vrne, pri bolniku s sladkorno boleznijo začne delno padati v urin, ko njegova raven preseže ledvični prag 9-10 mmol / l.

Forsigovo zdravilo so odkrili s preiskavo farmacevtskih podjetij za snovi, ki lahko zaprejo te predore in blokirajo glukozo v urinu. Raziskave so se začele v zadnjem stoletju, končno pa so leta 2011 podjetja Bristol-Myers Squibb in AstraZeneca vložila vlogo za registracijo bistveno novega orodja za zdravljenje sladkorne bolezni.

Zdravilna učinkovina Forsigi je dapagliflozin, zaviralec beljakovin SGLT2. To pomeni, da je sposoben zatreti svoje delo. Absorpcija glukoze iz primarnega urina se zmanjša, ledvice se začnejo izločati v povečanih količinah. Posledično pade raven glukoze v krvi, glavni sovražnik krvnih žil in glavni vzrok vseh zapletov sladkorne bolezni. Posebnost dapagliflozina je visoka selektivnost, skoraj ne vpliva na transporterje glukoze na tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo v črevesju.

Pri standardnem odmerku zdravila se približno 80 g glukoze sprosti v urin na dan, ne glede na količino insulina, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ali pa ga dobimo z injekcijo. Ne vpliva na učinkovitost zdravila Forsigi in prisotnost insulinske rezistence. Poleg tega zmanjšanje koncentracije glukoze olajša prenos preostalega sladkorja skozi celične membrane.

V katerih primerih je dodeljen

Forsiga ne more odstraniti vsega presežnega sladkorja z nenadzorovanim vnosom ogljikovih hidratov iz hrane. Poleg drugih hipoglikemičnih učinkov so prehrana in telesna vadba med uporabo nujni. V nekaterih primerih je možna monoterapija s to zdravilo, najpogosteje pa endokrinologi predpisujejo Forsigu skupaj z metforminom.

Priporočen recept za zdravila v naslednjih primerih:

• olajšati hujšanje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
• kot dodatno orodje v primeru hude bolezni;
• za popravek rednih napak v prehrani;
• v prisotnosti bolezni, ki preprečujejo telesno dejavnost.

Pri zdravljenju diabetesa tipa 1 to zdravilo ni dovoljeno, ker količina glukoze, ki jo uporabljamo, ni konstantna in je odvisna od številnih dejavnikov. Če želite pravilno izračunati potreben odmerek insulina v takšnih pogojih, je nemogoče, kar je preobremenjeno s hipo-in hiperglikemijo.

Kljub visoki učinkovitosti in dobrim ocenam Forsig še ni prejel široke uporabe. Za to obstaja več razlogov:

• njegova visoka cena;
• nezadosten študijski čas;
• vplivajo le na simptom sladkorne bolezni, ne da bi vplivali na njegove vzroke;
• neželeni učinki zdravila.

Navodila za uporabo zdravila

Na voljo Forsig v obliki tablet 5 in 10 mg. Priporočeni dnevni odmerek v odsotnosti kontraindikacij je konstanten - 10 mg. Odmerek metformina izberemo individualno. Ob zaznavi sladkorne bolezni se običajno predpisujejo 10 mg in 500 mg metformina, nato pa se odmerek prilagodi glede na glukometer.

Tabletka traja 24 ur, tako da se zdravilo vzame le enkrat na dan. Polnost absorpcije zdravila Forsigi ni odvisna od tega, ali se zdravilo jemlje na prazen želodec ali s hrano. Glavna stvar je, da jo popijemo z dovolj vode in zagotovimo enake intervale med odmerki.

Zdravilo vpliva na dnevni volumen urina, za odstranitev 80 g glukoze pa je potrebnih dodatnih 375 ml tekočine. Gre za eno dodatno potovanje na stranišče na dan. Izgubljeno tekočino je treba dopolniti, da se prepreči dehidracija. Zaradi odvzema dela glukoze med jemanjem zdravila se skupna kalorična vsebnost hrane zmanjša tudi za približno 300 kalorij na dan.

Stranski učinki zdravil

Ob registraciji podjetja Forsigi v Združenih državah in Evropi so se proizvajalci soočali s težavami, komisija pa zdravila ni odobrila zaradi strahu, da bi to lahko povzročilo nastanek tumorjev v mehurju. Med kliničnimi preskušanji so bile te predpostavke zavrnjene, pri Forsigi pa ni bilo rakotvornih učinkov.

Trenutno obstajajo podatki iz več kot dvanajstih študij, ki so potrdile relativno varnost tega zdravila in njegovo sposobnost zmanjševanja krvnega sladkorja. Seznam neželenih učinkov in pogostost njihovega pojava. Vse zbrane informacije temeljijo na kratkotrajni uporabi zdravila Forsig - približno šest mesecev.

Podatkov o tem, kakšne posledice bo imela dolgotrajna stalna uporaba zdravil, ni. Nefrologi so izrazili zaskrbljenost, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila vpliva na delovanje ledvic. Ker so prisiljeni delovati s stalno preobremenitvijo, se lahko stopnja glomerularne filtracije zmanjša in volumen izločanja seča se lahko zmanjša.

Trenutno ugotovljeni neželeni učinki:

1. Če je predpisano kot dodatno zdravilo, je možno prekomerno znižanje krvnega sladkorja. Opažena hipoglikemija je običajno blaga.
2. Vnetje v urogenitalnem sistemu, ki ga povzročajo okužbe.
3. Povečanje volumna urina je večje od količine, potrebne za odstranitev glukoze.
4. Povečane lipide in hemoglobin v krvi.
5. Rast kreatinina v krvi je povezana z okvarjenim delovanjem ledvic pri bolnikih, starejših od 65 let.

Pri manj kot 1% bolnikov s sladkorno boleznijo zdravilo povzroča žejo, zmanjšanje pritiska, zaprtje, prekomerno potenje in pogosto nočno uriniranje.

Največjo budnost zdravnikov povzroča rast urogenitalnih okužb zaradi zaužitja Forsigija. Ta neželeni učinek je zelo pogost - pri 4,8% diabetikov. 6,9% žensk ima bakterijski in glivični vaginitis. To pojasnjuje dejstvo, da visok sladkor sproži pospešeno razmnoževanje bakterij v sečnici, urinu in vagini. V obrambi zdravila lahko rečemo, da so te okužbe večinoma blage ali zmerne in se dobro odzivajo na standardno terapijo. Pogosto se pojavijo na začetku dajanja zdravila Forsigi in po zdravljenju se le redko ponovijo.

Navodila za uporabo zdravila nenehno doživljajo spremembe, povezane z odkritjem novih stranskih učinkov in kontraindikacij. Na primer, februarja 2017 je bilo izdano opozorilo, da je uporaba zaviralcev SGLT2 dvakrat povečala tveganje za amputacijo prstov ali dela stopala. Navedene informacije se bodo pojavile v navodilih za zdravilo po novih raziskavah.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za prejem so:

1. Diabetes mellitus tip 1, saj ni izključena možnost hude hipoglikemije.
2. Obdobje nosečnosti in dojenja, starost do 18 let. Dokazi o varnosti zdravila za nosečnice in otroke ter možnost sproščanja zdravila v materino mleko še niso bili prejeti.
3. Starost več kot 75 let zaradi fiziološkega zmanjšanja delovanja ledvic in zmanjšanja volumna krvi v obtoku.
4. Netoleranca za laktozo je kot pomožna snov del tablete.
5. Alergija na barve, ki se uporabljajo za ovojnico tablet.
6. Povečana koncentracija ketonskih teles v krvi.
7. Diabetična nefropatija z zmanjšanjem hitrosti glomerularne filtracije do 60 ml / min ali hude ledvične insuficience, ki ni povezana s sladkorno boleznijo.
8. Sprejem diuretikov z zanko (furosemid, torasemid) in tiazidne (dihlotiazid, polythiazide) diuretike zaradi povečanja njihovega učinka, ki je poln zmanjšanja tlaka in dehidracije.

Sprejem je dovoljen, vendar je potrebna previdnost in dodatni zdravstveni nadzor: starejši bolniki s sladkorno boleznijo, osebe z jetrno, srčno ali šibko ledvično insuficienco, kronične okužbe.

Ali imate visok krvni tlak? Ali ste vedeli, da hipertenzija povzroča srčne napade in kapi? Normalizirajte pritisk. Tukaj preberite mnenje in povratne informacije o metodi >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina in različnih živil na učinek zdravila še ni bilo izvedeno.

Lahko pomaga izgubiti težo

V obvestilu proizvajalcu zdravila Forsigi obvešča o izgubi teže, ki jo opazimo med sprejemom. To je še posebej opazno pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo. Dapagliflozin deluje kot blag diuretik in zmanjšuje odstotek telesnih tekočin. Z veliko težo in prisotnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode v prvem tednu. Podoben učinek je mogoče doseči s prehodom na brez-solno prehrano in preprosto močno omeji količino hrane - telo se takoj začne znebiti vlage, ki je ne potrebuje.

Drugi razlog za hujšanje je zmanjšanje kalorij zaradi odstranitve dela glukoze. Če se 80 g glukoze sprosti v urin na dan, to pomeni izgubo 320 kalorij. Če želite izgubiti kilogram teže zaradi maščobe, se morate znebiti 7716 kalorij, kar pomeni, da bo izguba 1 kg trajala 24 dni. Jasno je, da bo Forsig deloval le, če bo pomanjkanje hrane. Za stabilnost izgube teže se bo treba držati predpisane prehrane in ne pozabite na usposabljanje.

Zdravi ljudje uporabljajo pripomočke za hujšanje, ni vredno. To zdravilo je bolj aktivno pri zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Bližje kot je normalno, počasnejši je učinek zdravila. Ne pozabite na prekomerno obremenitev ledvic in pomanjkanje izkušenj z uporabo sredstev.

Zdravilo Forsiga je na voljo samo na recept in je namenjeno izključno bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Ocene bolnikov

Endokrinolog me je imenoval le za Vorsuig in prehrano, vendar pod pogojem, da se bom strogo držal pravil in se redno udeležil sprejemov. Glukoza v krvi se je gladko zmanjšala, do 7 dni v približno 10. Sedaj, pol leta je minilo, nisem dobil nobenih drugih zdravil, počutim se zdravo, v tem času sem padel za 10 kg. Zdaj na razpotju: Želim si prekiniti zdravljenje in preveriti, ali lahko sladkor obdržim sam, samo na dieti, vendar zdravnik tega ne dovoli.

Kaj so analogi

Zdravilo Forsiga je edino razpoložljivo zdravilo v naši državi z učinkovino dapagliflozin. Popolni analogi izvirnega Forsigija se ne proizvajajo. Kot nadomestilo lahko uporabite katerokoli zdravilo iz razreda glifosinov, katerega delovanje temelji na inhibiciji transporterjev SGLT2. Dve taki zdravili sta bili registrirani v Rusiji - Jardins in Invokana.

FORSIGA

Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne, z vtisnjeno oznako "5" na eni strani in "1427" na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 85,725 mg, brezvodna laktoza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, silicijev dioksid - 1,875 mg, magnezijev stearat - 1,25 mg.

Sestava lupine: Opadry II rumena - 5 mg (polivinil alkohol delno hidroliziran - 2 mg, titanov dioksid - 1.177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, smukec - 0,74 mg, železov barvni rumeni oksid - 0,073 mg).

10 kosov. - perforirani pretisni omoti iz aluminijaste folije (3) - kartonske škatle s prvo kontrolo odpiranja.

Tablete, filmsko obložene rumene, rombaste, bikonveksne, z vtisnjeno oznako "10" na eni strani in "1428" na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 171,45 mg, brezvodna laktoza - 50 mg, krospovidon - 10 mg, silicijev dioksid - 3,75 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg.

Sestava lupine: Opadry II rumena - 10 mg (polivinil alkohol delno hidroliziran - 4 mg, titanov dioksid - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, smukec - 1,48 mg, železov barvni rumeni oksid - 0,15 mg).

10 kosov. - perforirani pretisni omoti iz aluminijaste folije (3) - kartonske škatle s prvo kontrolo odpiranja.

Dapagliflozin - močan (konstanta inhibicije (K_i) 0,55 nM), selektivni reverzibilni zaviralec natrijevega glukoznega bivalnika tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno izraža v ledvicah in ga ne najdemo v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnih žlezah, mehurju in možganih). SGLT2 je glavni nosilec, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Resorpcija glukoze v ledvičnih tubulih pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se kljub hiperglikemiji nadaljuje. Z zaviranjem ledvičnega prenosa glukoze dapagliflozin zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze iz ledvic. Posledica dapagliflozina je zmanjšanje koncentracije glukoze na tešče in postprandialno koncentracijo ter zmanjšanje koncentracije glikoziliranega hemoglobina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Izločanje glukoze (glukozni učinek) opazimo že po zaužitju prvega odmerka zdravila, traja 24 ur in traja zdravljenje. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice zaradi tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek dapagliflozina ni odvisen od izločanja insulina in občutljivosti na insulin. V kliničnih študijah zdravila Forsig so opazili izboljšanje funkcije β-celic (test HOMA, ocena modela homeostaze).

Izločanje glukoze preko ledvic, ki ga povzroča dapagliflozin, spremlja izguba kalorij in izguba telesne mase. Dapagliflozin zavira natrijev glukozo, ki ga spremljajo šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki.

Dapagliflozin ne vpliva na druge transporterje glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva, in kaže več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, glavni transporter v črevesju, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze.

Po zaužitju dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so opazili povečanje količine glukoze, ki jo izločajo ledvice. Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 so pri jemanju dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan 12 tednov jemali približno 70 g glukoze na dan z ledvicami (kar ustreza 280 kcal / dan). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan za dolgo časa (do 2 leti), se je izločanje glukoze ohranjalo ves čas zdravljenja.

Izločanje glukoze preko ledvic z dapagliflozinom povzroči tudi osmotsko diurezo in povečanje volumna urina. Povečanje volumna urina pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan, se je ohranilo 12 tednov in je bilo približno 375 ml / dan. Povečanje volumna urina je spremljalo majhno in prehodno povečanje izločanja natrija preko ledvic, kar ni povzročilo spremembe koncentracije natrija v serumu.

Načrtovana analiza rezultatov 13 s placebom kontroliranih študij je pokazala zmanjšanje sistoličnega krvnega tlaka (SBP) za 3,7 mm Hg. in diastolični krvni tlak (DBP) pri 1,8 mm Hg. 24 tedna zdravljenja z dapagliflozinom v odmerku 10 mg / dan v primerjavi z zmanjšanjem SBP in DBP za 0,5 mm Hg. v skupini s placebom. Podobno znižanje krvnega tlaka so opazili v 104 tednih zdravljenja.

Pri uporabi dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z nezadostnim glikemičnim nadzorom in arterijsko hipertenzijo, ki prejemajo zaviralce receptorjev angiotenzina II, zaviralce ACE, vključno z zaviralci ACE. v kombinaciji z drugim antihipertenzivnim zdravilom so opazili zmanjšanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in zmanjšanje MAP za 4,3 mm Hg. po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom.

Po zaužitju se dapagliflozin hitro in popolnoma absorbira iz prebavil in ga lahko jemljete med obrokom in zunaj njega. C_maks dapagliflozin v krvni plazmi se običajno doseže v 2 urah po dajanju na prazen želodec. C vrednosti_maks in AUC se povečata sorazmerno z odmerkom dapagliflozina. Absolutna biološka uporabnost dapagliflozina pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih jemanje je imelo zmeren učinek na farmakokinetiko dapagliflozina. Hrana z visoko vsebnostjo maščob C_maks dapagliflozin 50%, podaljšan T_maks v plazmi približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava dapagliflozina na beljakovine v plazmi je približno 91%. Pri bolnikih z različnimi boleznimi, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, se ta indikator ni spremenil.

Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik, ki zagotavlja njeno stabilnost proti glukozidazam. Dapagliflozin se presnavlja v obliki neaktivnega presnovka dapagliflozin-3-O-glukuronida.

Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina se 61% sprejetega odmerka presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid, kar predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi (po AUC)._{0-12 h}). Nespremenjeno zdravilo predstavlja 39% celotne radioaktivnosti v plazmi. Deleži drugih presnovkov ne presegajo 5% celotne radioaktivnosti v plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja. Dapagliflozin-3-O-glukuronid tvorijo encim uridin difosfat glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9), ki je prisoten v jetrih in ledvicah, in citokrom CYP izoencimi so v manjši meri vključeni v presnovo.

Povprečno t_1/2 pri zdravih prostovoljcih je bila 12,9 h po enkratnem odmerku dapagliflozina peroralno v odmerku 10 mg. Dapagliflozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice in le manj kot 2% se izloči nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina je bilo ugotovljenih 96% radioaktivnosti - 75% v urinu in 21% v blatu. Približno 15% radioaktivnosti v iztrebkih je imelo nespremenjen dapagliflozin.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. V stanju ravnovesja (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo in blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic (določena z očistkom yogeksola) za 32%, 60% in 87% višja kot pri bolnikih s sladkorno boleznijo in normalno funkcijo. ledvic. Količina glukoze, ki jo preko dneva izločajo ledvice med jemanjem dapagliflozina v ravnovesnem stanju, je bila odvisna od stanja delovanja ledvic. Pri bolnikih s T2DM in normalno ledvično funkcijo ter z blago, zmerno ali hudo ledvično insuficienco so na dan odstranili 85, 52, 18 oziroma 11 g glukoze. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina z beljakovinami pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco so srednje vrednosti C_maks in AUC dapagliflozina so bile 12% oziroma 36% višje kot pri zdravih prostovoljcih. Te razlike niso klinično pomembne, zato prilagajanje odmerka dapagliflozina za blago in zmerno jetrno insuficienco ni potrebno. Pri bolnikih s hudo jetrno odpovedjo (razred C po Child-Pughu) so bile srednje vrednosti C_maks in AUC dapagliflozina je bila za 40% in 67% višja v primerjavi z zdravimi prostovoljci.

Starejši bolniki (≥ 65 let). Pri bolnikih, mlajših od 70 let, ni bilo klinično pomembnega povečanja izpostavljenosti (razen če so bili upoštevani drugi dejavniki kot starost). Vendar se lahko poveča izpostavljenost zaradi zmanjšanja ledvične funkcije, povezane s starostjo. Podatki o izpostavljenosti pri bolnikih, starejših od 70 let, niso zadostni.

Paul Pri ženskah je povprečna AUC v ravnotežju za 22% višja kot pri moških.

Race. Klinično pomembnih razlik v sistemski izpostavljenosti med predstavniki rase kavkaza, negroidov in mongoloidov ni bilo.

Telesna teža Označene so nižje vrednosti izpostavljenosti za povečano telesno težo. Zato lahko pri bolnikih z nizko telesno maso pride do rahlega povečanja izpostavljenosti, pri bolnikih s povečano telesno maso pa lahko opažamo zmanjšanje izpostavljenosti dapagliflozinu. Vendar te razlike niso klinično pomembne.

Sladkorna bolezen tipa 2 poleg diete in telesne vadbe izboljša urejenost glikemije kot:

- dopolnitev zdravljenja z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), tiazolidindion, inhibitorji dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (vključno v kombinaciji z metforminom), pripravki insulina (vključno z t v kombinaciji z enim ali dvema hipoglikemičnimi zdravili za peroralno uporabo), če na tem zdravljenju ni ustreznega glikemičnega nadzora;

- začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom in ustreznost tega zdravljenja.

- sladkorna bolezen tipa 1;

- zmerna do huda ledvična odpoved (GFR 2) ali končna ledvična odpoved;

- dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze in intoleranca za glukozo-galaktozo;

- obdobje dojenja;

- starost otrok in najstnikov do 18. leta starosti (varnost in učinkovitost nista raziskani);

- bolniki, ki jemljejo "povratne" diuretike ali z zmanjšanim BCC, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil);

- starejši bolniki, stari 75 let in več (za začetek zdravljenja);

- povečana individualna občutljivost na katerokoli sestavino zdravila.

Previdno: huda odpoved jeter, okužba sečil, tveganje za zmanjšano BCC, starejši bolniki, kronično srčno popuščanje, povečan hematokrit.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Monoterapija: priporočeni odmerek zdravila Forsig je 10 mg 1-krat / dan.

Kombinirano zdravljenje: priporočeni odmerek zdravila Forsig je 10 mg 1-krat / dan v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), tiazolidindionom in zaviralci DPP-4 (tudi v kombinaciji z metforminom). pripravki insulina (vključno v kombinaciji z enim ali dvema hipoglikemičnimi pripravki za peroralno dajanje).

Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo pri sočasnem predpisovanju zdravila Forsigg z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (na primer z derivatom sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati odmerek pripravkov insulina ali zdravil, ki povečajo izločanje insulina.

Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom: priporočeni odmerek zdravila Forsig je 10 mg 1-krat / dan, odmerek metformina 500 mg 1-krat / dan. V primeru nezadostnega glikemičnega nadzora je treba odmerek metformina povečati.

Pri kršitvah jeter blage ali zmerne resnosti ni treba prilagajati odmerka zdravila. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter se priporoča začetni odmerek 5 mg. Z dobro toleranco se odmerek lahko poveča na 10 mg.

Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic. Pri bolnikih z zmerno hudo okvarjenim delovanjem ledvic se učinkovitost zdravljenja zmanjša, pri bolnikih s hudo okvaro pa najverjetneje ni. Zdravilo Forsiga je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (CK 2) ali s končno ledvično boleznijo. Kadar kršitev ledvic blago prilagajanje odmerka ni potrebno.

Varnosti in učinkovitosti dapagliflozina pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali.

Starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar je treba pri izbiri odmerka upoštevati, da je pri tej kategoriji bolnikov bolj verjetno, da ima okvarjeno ledvično funkcijo in tveganje za zmanjšanje BCC. Ker so klinične izkušnje z zdravilom pri bolnikih, starih 75 let in več, omejene, je kontraindicirano za začetek zdravljenja z dapagliflozinom v tej starostni skupini.

Vnaprej načrtovana analiza zbranih podatkov je vključevala rezultate 12 s placebom kontroliranih študij, v katerih je 1.193 bolnikov jemalo dapagliflozin v odmerku 10 mg, 1.393 bolnikov pa je prejemalo placebo.

Skupna incidenca neželenih učinkov (kratkotrajna terapija) pri bolnikih, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg, je bila podobna kot pri skupini s placebom. Število neželenih dogodkov, ki so povzročili prekinitev zdravljenja, je bilo majhno in uravnoteženo med skupinami zdravljenja. Najpogostejši neželeni učinki, ki so povzročili prekinitev zdravljenja z dapagliflozinom v odmerku 10 mg, so bili zvišanje koncentracije kreatinina v krvi (0,4%), okužbe sečil (0,3%), slabost (0,2%), omotica (0,2%) in izpuščaj (0,2%). ). Pri enem bolniku, ki je jemal dapagliflozin, je bil razvoj neželenega dogodka na jetrih ugotovljen z zdravilom povzročenim hepatitisom in / ali avtoimunskim hepatitisom.

Najpogostejši neželeni učinek je bila hipoglikemija, katere razvoj je bil odvisen od vrste osnovne terapije, uporabljene v vsaki študiji. Incidenca blage hipoglikemije je bila podobna v skupinah zdravljenja, vključno s placebom.

V nadaljevanju so predstavljeni neželeni učinki, o katerih so poročali v s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih. Nobeden od njih ni bil odvisen od odmerka zdravila. Pogostnost neželenih učinkov je prikazana v naslednji stopnji: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100,

Analogi tablete Forsig

Seznam analogov: sortiranje po ceni, ocena

Forsiga (tablete) Ocena: 94

Na voljo Forsigi Tablete Namestniki

NovoNorm (tablete) Ocena: 127 Up

Analogni cenejši od 1967 rubljev.

NovoNorm je cenovno nadomestek za Forsigi. Edina učinkovina v zdravilu je repaglinid. Zdravilo poveča koncentracijo insulina v krvi v 30 minutah. Zaradi pomanjkanja podatkov o raziskavah o varnosti zdravila in učinkoviti uporabi tablet v starostni skupini otrok ni priporočljivo uporabljati zdravila za otroke, mlajše od 18 let. V obliki neželenih učinkov se pogosto pojavijo driska in bolečine v trebuhu.

Analogni cenejši od 1908 rubljev.

Jardins - tabletirano zdravilo za diabetike druge vrste. Glavna sestavina zdravila je empagliflozin. Zdravilo se jemlje brez žvečenja pred obrokom ali med absorpcijo hrane, če je zdravilo zamudilo - ni treba podvojiti odmerka na naslednji sprejem. Ni znano, kako to orodje vpliva na nosečnost in je med dojenjem nezaželeno.

Diaglinid (tablete) Ocena: 73 Na vrh

Analogni cenejši od 1908 rubljev.

Diaglinid je sintetično hipoglikemično sredstvo, ki vsebuje repaglinid. Če sta prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in telesna vzgoja slaba za ohranjanje ravni sladkorja v krvi, le začnite jemati zdravilo. Avtomobilisti in ljudje s poklicem, ki zahteva pozornost - z veliko pozornost, morate vzeti Diagland. Če imajo bolniki okvarjeno delovanje jeter ali ledvic, jemljete zdravilo zelo previdno.

Invokana (tablete) Ocena: 86 Na vrh

Analog več od 311 rubljev.

Tablete Invokana, podobne kapsulam v lupini, so vgravirane s CFZ. Zdravilo Canagliflozin je aktivna sestavina tega zdravila. Invokana se nanaša na novo vrsto hipoglikemičnih sredstev in zagotavlja ugodno učinkovito zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo. To zdravilo je predpisano za zdravljenje bolnikov z diabetesom, ki ni odvisen od insulina, druge vrste.

Forsiga

Forsig: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Forxiga

ATX koda: A10BX09

Aktivna sestavina: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvajalec: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Posodobite opis in fotografijo: 07/27/2018

Cene v lekarnah: od 2511 rubljev.

Forsiga - oralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

Izdaja zdravila Forsigi - filmsko obložene tablete: rumena, bikonveksna; Po 5 mg - okroglo, na eni strani z gravuro "5", na drugi - "1427"; Po 10 mg - v obliki romba, na eni strani z "10" graviranjem, na drugi - "1428" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 9 pretisnih omotih; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 4) mehurčki).

Sestavine 1 tableta:

• učinkovina: dapagliflozin - 5 ali 10 mg (propanediol dapagliflozin monohidrat - 6,15 oziroma 12,3 mg);
• pomožne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; brezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• lupina (5/10 mg): Opadry II rumena (delno hidroliziran polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; smukec - 0.74 / 1.48 mg, rumeno barvilo železovega oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina Forsigi, dapagliflozin, je močna [konstanta inhibicije (K_i) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni zaviralec natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2), ki je selektivno izražen v ledvicah in v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, sečilami in možganov) ni zaznan.

SGLT2 je glavni nosilec, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Pri sladkorni bolezni tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se reabsorpcija glukoze v ledvičnih tubulih nadaljuje kljub hiperglikemiji. Dapagliflozin, ki zavira prenos ledvice v ledvice, zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze skozi ledvice. Zaradi delovanja dapagliflozina pri bolnikih s T2DM se koncentracija glukoze na tešče in po obroku zmanjša, koncentracija glikiranega hemoglobina pa se zmanjša.

Glukozurni učinek (izločanje glukoze) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila Forsigi, učinek traja naslednjih 24 ur in traja celotno obdobje uporabe. Količina, ki jo ledvice izločajo zaradi tega mehanizma glukoze, je odvisna od hitrosti glomerularne filtracije (GFR) in koncentracije glukoze v krvi. Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek snovi na izločanje in občutljivost insulina ni odvisen od tega. V kliničnih študijah je zdravilo Forsigi pokazalo izboljšanje funkcije β-celic.

Izločanje glukoze iz dapagliflozina s pomočjo ledvic spremlja izguba kalorij in hujšanje. Inhibicija natrijevega glukoze se prenaša s šibkimi prehodnimi natriuretičnimi in diuretičnimi učinki.

Dapagliflozin nima vpliva na druge nosilce glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva. Snov izkazuje več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, ki je glavni transporter v črevesju, odgovoren za absorpcijo glukoze.

Farmakodinamika

V skladu s kliničnimi preskušanji je bila v primeru T2DM v ozadju dolgega teka (do 2 leti) v dnevnem odmerku 10 mg, izločanje glukoze ohranjeno ves čas jemanja zdravila.

Izločanje glukoze skozi ledvice vodi tudi do osmotske diureze in povečanja volumna urina, ki traja 12 tednov (375 ml / dan). Povečanje volumna urina je spremljalo prehodno in rahlo povečanje izločanja natrija v ledvicah, ki ni povzročilo sprememb v koncentraciji natrija v serumu v krvi.

Tudi po rezultatih raziskav je bilo ugotovljeno, da uporaba zdravila povzroči znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (CAD in DBP) za 3,7 in 1,8 mm Hg. Čl. (v povprečju) v 24. tednu odmerjanja z 10 mg dapagliflozina na dan v primerjavi s placebo skupino (zmanjšanje VARCEV in DAD za 0,5 mmHg). Podoben učinek so opazili v 104 tednih zdravljenja.

Pri uporabi 10 mg dapagliflozina na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo s hipertenzijo in nezadostnim uravnavanjem glikemije, ki prejemajo zaviralce receptorjev angiotenzina II, zaviralci angiotenzinske konvertaze, tudi v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom znižanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in zmanjšanje vrednosti SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dapagliflozin popolnoma in hitro absorbira iz prebavil. Zdravilo lahko vzamete kot med obrokom in zunaj njega. C_maks (Največja koncentracija snovi) dapagliflozin v krvni plazmi se praviloma doseže v 2 urah po zaužitju na prazen želodec. C vrednosti_maks in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) se poveča sorazmerno s prejetim odmerkom. Absolutna biološka uporabnost snovi pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih uživanje farmakokinetike dapagliflozina ima zmeren učinek. Hrana z visoko vsebnostjo maščob C_maks dapagliflozin za 50%, podaljšan T_maks (ura za dosego maksimalne koncentracije) v plazmi približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava dapagliflozina na beljakovine v plazmi je približno 91%. Okvarjeno delovanje ledvic / jeter in druge bolezni ne vplivajo na ta indikator.

Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik. Snov se presnovi v pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni presnovek).

61% odmerka po peroralnem dajanju 50 mg 14 C-dapagliflozina se presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid (predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi). Delež nespremenjenega zdravila - 39% celotne radioaktivnosti plazme, preostali presnovki ločeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja.

Povprečno t_1/2 (polčas življenja) plazme pri zdravih prostovoljcih je 12,9 ure po enkratnem odmerku 10 mg dapagliflozina. Izločanje snovi in ​​njenih presnovkov poteka predvsem v ledvicah, manj kot 2% - nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina se ugotovi 96% radioaktivnosti (75% v urinu, 21% v blatu). Približno 15% radioaktivnosti v blatu je nespremenjen dapagliflozin.

V ravnovesju (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in blago, zmerno ali hudo ledvično odpoved 32%, 60% in 87% višja kot pri normalni ledvični funkciji. Količina glukoze, ki jo ledvice izločijo v 24 urah, medtem ko jemljete dapagliflozin v ravnotežnem stanju, je odvisna od stanja ledvične funkcije. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in normalnim delovanjem ledvic ter z blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic se 85, 52, 18 in 11 g glukoze izloča na dan. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina na beljakovine pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Pri blagi ali zmerni odpovedi jeter srednje vrednosti C_maks in AUC dapagliflozina je bila 12% oziroma 36% večja kot pri zdravih prostovoljcih (nimata kliničnega pomena). Pri hudi odpovedi jeter so povprečne vrednosti teh indikatorjev višje za 40% oziroma 67%.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se lahko pričakuje povečanje izpostavljenosti, kar je povezano z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Povprečna AUC v ravnovesju pri ženskah je 22% višja kot pri moških.

Pri povečani telesni masi so opazne nižje vrednosti izpostavljenosti (nima kliničnega pomena).

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsigu je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 kot dopolnilo k prehrani in telesni vadbi za izboljšanje urejenosti glikemije.

Zdravilo se lahko uporablja na naslednji način:

• monoterapija;
• začetno kombinirano zdravljenje z metforminom (če je ta kombinacija primerna);
• poleg zdravljenja z metforminom, tiazolidindioni, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), zaviralci dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (vključno v kombinaciji z metforminom), pripravki insulina (vključno z t v kombinaciji z enim ali dvema peroralnimi antidiabetičnimi zdravili) v primerih pomanjkanja ustrezne urejenosti glikemije.

Kontraindikacije

• dedna intoleranca za glukozo-galaktozo, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
• diabetes tipa 1;
• končno odpoved ledvic ali zmerna do huda ledvična odpoved (GFR 2);
• diabetična ketoacidoza;
• kombinirano zdravljenje z diuretiki z zanko ali z zmanjšanim volumnom krvi, ki je na primer povezano z akutnimi boleznimi (kot so bolezni prebavil);
• starost do 18 let;
• starost 75 let (za prvo uporabo);
• nosečnost in dojenje;
• posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Relativno (Forsig, imenovan pod zdravniškim nadzorom):

• povečan hematokrit;
• kronično srčno popuščanje;
• huda jetrna odpoved;
• tveganje zmanjšanja prostornine krvnega obtoka;
• okužba sečil;
• starosti

Navodila za uporabo Forsigi: metoda in odmerjanje

Forsigu jemljemo peroralno. Uživanje v učinkovitosti zdravljenja nima učinka.

Priporočeni režim odmerjanja je 10 mg enkrat na dan.

Pri kombiniranem zdravljenju z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (zlasti z derivati ​​sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati njihov odmerek.

Če se zdravilo Forsig uporablja za začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom, je njegov dnevni odmerek 500 mg v enem odmerku. Zaradi nezadostne urejenosti glikemije se odmerek metformina poveča.

Začetni odmerek za hude kršitve jetrne funkcije je 5 mg. Z dobro prenosljivostjo lahko uporabite Forsigi 10 mg.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni dogodki, ki vodijo do odpovedi zdravila Forsigi, so omotica, okužbe sečil, slabost, izpuščaj in povečanje koncentracije kreatinina v krvi. V enem primeru je bil opažen razvoj neželenega dogodka v jetrih (avtoimunski in / ali zdravilni hepatitis). Med zdravljenjem se je najpogosteje pojavila hipoglikemija.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 2, zdravilo se prekliče.

Pri hudi jetrni funkciji se poveča izpostavljenost dapagliflozinu.

Z zelo visoko koncentracijo glukoze v krvi je lahko diuretični učinek bolj izrazit.

Pri bolnikih, pri katerih je znižanje krvnega tlaka zaradi dapagliflozina lahko tveganje, na primer zaradi poslabšane kardiovaskularne bolezni, arterijske hipotenzije in antihipertenzivnega zdravljenja ter pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost med zdravljenjem.

Med jemanjem zdravila Forsigi je priporocljivo skrbno spremljati prostornino krvi in ​​koncentracijo elektrolitov (zlasti fizicni pregled, laboratorijske teste, vkljucno s hematokritom, merjenje krvnega tlaka) glede na pogoje, ki lahko povzrocijo zmanjšanje tega kazalca. Ko se zmanjša pred popravkom tega stanja, je indicirana začasna prekinitev zdravljenja.

Če se v času zdravljenja pojavijo simptomi, kot so bolečine v trebuhu, slabost, slabost dihanja, slabo počutje, bruhanje, je treba bolnika pregledati glede ketoacidoze (tudi pri koncentracijah glukoze do 14 mmol / l). Če sumite na razvoj te kršitve, morate razmisliti o možnosti odpovedi / kratkotrajnega prenehanja uporabe Forchige in takoj opraviti pregled.

Glavni dejavniki, ki vplivajo na razvoj ketoacidoze, so zmanjšanje odmerka insulina, nizka funkcionalna aktivnost β-celic zaradi disfunkcije trebušne slinavke, zmanjšan vnos hrane ali povečane potrebe po insulinu zaradi okužb, bolezni, zlorabe alkohola ali operacije. To skupino bolnikov je treba predpisati previdno.

Če se glukoza izloči skozi ledvice, lahko pride do povečanega tveganja za okužbe sečil, zato je treba pri zdravljenju urosepse ali pielonefritisa upoštevati možnost začasnega preklica Forsigija.

Pri uporabi po registraciji so poročali o resnih okužbah urinarnega trakta, vključno z razvojem urosepse in pielonefritisa, ki so zahtevali hospitalizacijo bolnikov, ki so jemali Forsigu in druge zaviralce SGLT2. Ker zdravljenje z zaviralci SGLT2 povečuje verjetnost okužb sečil, je treba spremljati stanje bolnikov glede razvoja takšnih okužb. Pri potrditvi diagnoze je potrebno takojšnje zdravljenje.

Izkušnje z uporabo zdravila Forsigi pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I - II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene, med kliničnimi študijami pa zdravila niso uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem razreda III - IV.

Zaradi mehanizma delovanja zdravila Forsigi med zdravljenjem bodo rezultati testiranja glukoze v urinu pozitivni.

Ocena glikemične kontrole z določanjem 1,5-anhidroglucitola ni priporočljiva, saj je merjenje 1,5-anhidroglucitola nezanesljiva metoda za bolnike, ki prejemajo zaviralce SGLT2. Za oceno glikemične kontrole je treba uporabiti alternativne metode.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnostnega profila niso proučevali in Forsig ni imenovan za nosečnice in doječe ženske.

Uporaba v otroštvu

Varnostni profil ni raziskan, zato bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravilo ne predpisuje.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Bolniki s končno ledvično boleznijo ali zmerno / hudo ledvično odpovedjo (s kreatininskim očistkom 2) so kontraindicirani za zdravilo Forsigu.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Pri hudi odpovedi jeter je treba zdravljenje predpisati previdno.

Uporaba v starosti

Varnostni profil zdravila Forsigi ni raziskan, zato bolniki, starejši od 75 let, ne smejo začeti zdravljenja.

Interakcija z zdravili

• tiazidni in zančni diuretiki: povečanje njihovega diuretičnega učinka in povečanje verjetnosti arterijske hipotenzije in dehidracije;
• inzulin in zdravila, ki povečajo izločanje insulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahteva previdnost in morebitno prilagoditev odmerkov teh zdravil.

Analogi

Informacije o analogih Forsigija niso na voljo.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Forsig pregledi

Po ocenah je Forsig učinkovito zdravilo za odstranjevanje glukoze iz telesa. V nekaterih primerih vam lahko terapija popolnoma opusti insulin. Vendar mnogi opažajo razvoj izrazitih neželenih učinkov, vključno s prepogostim uriniranjem, poslabšanjem vnetnih bolezni urogenitalnega sistema, motnjami spanja, srbenjem, zvišano telesno temperaturo, zasoplostjo.

Forsigu cena v lekarnah

Približna cena za 10 mg Forsigu (30 tablet na pakiranje) je 1,470-2,580 rubljev.