Forsiga ™

  • Preprečevanje

V zadnjem času so bolniki s sladkorno boleznijo v Rusiji postali dostopni hipoglikemiki novega razreda z bistveno drugačnim učinkom. Zdravilo Forsig za sladkorno bolezen tipa 2 je bilo prvič registrirano v naši državi, kar se je zgodilo leta 2014. Rezultati študij zdravila so impresivni, njegova uporaba lahko bistveno zmanjša odmerek zdravila, v nekaterih primerih celo izključi injekcije insulina v hudih primerih bolezni.

Pomembno vedeti! Novost, ki jo priporočajo endokrinologi za stalno spremljanje sladkorne bolezni! Potrebujete le vsak dan. Preberite več >>

Pregleduje endokrinologe in dvoumne bolnike. Nekdo se veseli novih priložnosti, drugi raje čakajo, dokler niso znani učinki dolgotrajne uporabe zdravila.

Kako zdravilo Forsiga

Delovanje zdravila Forsig temelji na sposobnosti ledvic, da zberejo glukozo v krvi in ​​jo odstranijo v sestavi urina. Kri v našem telesu je stalno onesnažena s presnovnimi produkti in strupenimi snovmi. Vloga ledvic je filtriranje teh snovi in ​​njihovo odstranitev. Da bi to naredili, kri prehaja skozi glomerulus večkrat na dan. V prvi fazi skozi filter ne preidejo samo proteinske komponente krvi, preostala tekočina vstopi v glomeruli. To je tako imenovani primarni urin, v teku dneva se oblikujejo desetine litrov.

Filtrirana tekočina mora postati bolj koncentrirana, da postane sekundarna in vstopi v mehur. To se doseže na drugi stopnji, ko se vse koristne snovi absorbirajo nazaj v kri v raztopljeni obliki - natrijevega, kalijevega, krvnega elementa. Tudi telo meni, da je glukoza potrebna, ker je vir energije za mišice in možgane. Posebni transportni proteini SGLT2 ga vrnejo v kri. V tubulih nefrona tvorijo nekakšen predor, skozi katerega sladkor prehaja v kri. Pri zdravi osebi se glukoza povsem vrne, pri bolniku s sladkorno boleznijo začne delno padati v urin, ko njegova raven preseže ledvični prag 9-10 mmol / l.

Forsigovo zdravilo so odkrili s preiskavo farmacevtskih podjetij za snovi, ki lahko zaprejo te predore in blokirajo glukozo v urinu. Raziskave so se začele v zadnjem stoletju, končno pa so leta 2011 podjetja Bristol-Myers Squibb in AstraZeneca vložila vlogo za registracijo bistveno novega orodja za zdravljenje sladkorne bolezni.

Zdravilna učinkovina Forsigi je dapagliflozin, zaviralec beljakovin SGLT2. To pomeni, da je sposoben zatreti svoje delo. Absorpcija glukoze iz primarnega urina se zmanjša, ledvice se začnejo izločati v povečanih količinah. Posledično pade raven glukoze v krvi, glavni sovražnik krvnih žil in glavni vzrok vseh zapletov sladkorne bolezni. Posebnost dapagliflozina je visoka selektivnost, skoraj ne vpliva na transporterje glukoze na tkiva in ne vpliva na njegovo absorpcijo v črevesju.

Pri standardnem odmerku zdravila se približno 80 g glukoze sprosti v urin na dan, ne glede na količino insulina, ki ga proizvaja trebušna slinavka, ali pa ga dobimo z injekcijo. Ne vpliva na učinkovitost zdravila Forsigi in prisotnost insulinske rezistence. Poleg tega zmanjšanje koncentracije glukoze olajša prenos preostalega sladkorja skozi celične membrane.

V katerih primerih je dodeljen

Forsiga ne more odstraniti vsega presežnega sladkorja z nenadzorovanim vnosom ogljikovih hidratov iz hrane. Poleg drugih hipoglikemičnih učinkov so prehrana in telesna vadba med uporabo nujni. V nekaterih primerih je možna monoterapija s to zdravilo, najpogosteje pa endokrinologi predpisujejo Forsigu skupaj z metforminom.

Priporočen recept za zdravila v naslednjih primerih:

  • olajšati hujšanje pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2;
  • kot dodatno orodje v primeru hude bolezni;
  • za popravek rednih napak v prehrani;
  • v prisotnosti bolezni, ki preprečujejo telesno dejavnost.

Pri zdravljenju diabetesa tipa 1 to zdravilo ni dovoljeno, ker količina glukoze, ki jo uporabljamo, ni konstantna in je odvisna od številnih dejavnikov. Če želite pravilno izračunati potreben odmerek insulina v takšnih pogojih, je nemogoče, kar je preobremenjeno s hipo-in hiperglikemijo.

Kljub visoki učinkovitosti in dobrim ocenam Forsig še ni prejel široke uporabe. Za to obstaja več razlogov:

  • njegova visoka cena;
  • nezadosten študijski čas;
  • vplivajo le na simptom sladkorne bolezni, ne da bi vplivali na njegove vzroke;
  • neželeni učinki zdravila.

Navodila za uporabo zdravila

Na voljo Forsig v obliki tablet 5 in 10 mg. Priporočeni dnevni odmerek v odsotnosti kontraindikacij je konstanten - 10 mg. Odmerek metformina izberemo individualno. Ob zaznavi sladkorne bolezni se običajno predpisujejo 10 mg in 500 mg metformina, nato pa se odmerek prilagodi glede na glukometer.

Tabletka traja 24 ur, tako da se zdravilo vzame le enkrat na dan. Polnost absorpcije zdravila Forsigi ni odvisna od tega, ali se zdravilo jemlje na prazen želodec ali s hrano. Glavna stvar je, da jo popijemo z dovolj vode in zagotovimo enake intervale med odmerki.

Zdravilo vpliva na dnevni volumen urina, za odstranitev 80 g glukoze pa je potrebnih dodatnih 375 ml tekočine. Gre za eno dodatno potovanje na stranišče na dan. Izgubljeno tekočino je treba dopolniti, da se prepreči dehidracija. Zaradi odvzema dela glukoze med jemanjem zdravila se skupna kalorična vsebnost hrane zmanjša tudi za približno 300 kalorij na dan.

Stranski učinki zdravil

Ob registraciji podjetja Forsigi v Združenih državah in Evropi so se proizvajalci soočali s težavami, komisija pa zdravila ni odobrila zaradi strahu, da bi to lahko povzročilo nastanek tumorjev v mehurju. Med kliničnimi preskušanji so bile te predpostavke zavrnjene, pri Forsigi pa ni bilo rakotvornih učinkov.

Trenutno obstajajo podatki iz več kot dvanajstih študij, ki so potrdile relativno varnost tega zdravila in njegovo sposobnost zmanjševanja krvnega sladkorja. Seznam neželenih učinkov in pogostost njihovega pojava. Vse zbrane informacije temeljijo na kratkotrajni uporabi zdravila Forsig - približno šest mesecev.

Podatkov o tem, kakšne posledice bo imela dolgotrajna stalna uporaba zdravil, ni. Nefrologi so izrazili zaskrbljenost, da lahko dolgotrajna uporaba zdravila vpliva na delovanje ledvic. Ker so prisiljeni delovati s stalno preobremenitvijo, se lahko stopnja glomerularne filtracije zmanjša in volumen izločanja seča se lahko zmanjša.

Trenutno ugotovljeni neželeni učinki:

  1. Če je predpisano kot dodatno zdravilo, je možno prekomerno znižanje krvnega sladkorja. Opažena hipoglikemija je običajno blaga.
  2. Vnetje v urogenitalnem sistemu, ki ga povzročajo okužbe.
  3. Povečanje volumna urina je večje od količine, potrebne za odstranitev glukoze.
  4. Povečane lipide in hemoglobin v krvi.
  5. Rast kreatinina v krvi je povezana z okvarjenim delovanjem ledvic pri bolnikih, starejših od 65 let.

Pri manj kot 1% bolnikov s sladkorno boleznijo zdravilo povzroča žejo, zmanjšanje pritiska, zaprtje, prekomerno potenje in pogosto nočno uriniranje.

Največjo budnost zdravnikov povzroča rast urogenitalnih okužb zaradi zaužitja Forsigija. Ta neželeni učinek je zelo pogost - pri 4,8% diabetikov. 6,9% žensk ima bakterijski in glivični vaginitis. To pojasnjuje dejstvo, da visok sladkor sproži pospešeno razmnoževanje bakterij v sečnici, urinu in vagini. V obrambi zdravila lahko rečemo, da so te okužbe večinoma blage ali zmerne in se dobro odzivajo na standardno terapijo. Pogosto se pojavijo na začetku dajanja zdravila Forsigi in po zdravljenju se le redko ponovijo.

Navodila za uporabo zdravila nenehno doživljajo spremembe, povezane z odkritjem novih stranskih učinkov in kontraindikacij. Na primer, februarja 2017 je bilo izdano opozorilo, da je uporaba zaviralcev SGLT2 dvakrat povečala tveganje za amputacijo prstov ali dela stopala. Navedene informacije se bodo pojavile v navodilih za zdravilo po novih raziskavah.

Kontraindikacije forsigi

Kontraindikacije za prejem so:

  1. Diabetes mellitus tip 1, saj ni izključena možnost hude hipoglikemije.
  2. Obdobje nosečnosti in dojenja, starost do 18 let. Dokazi o varnosti zdravila za nosečnice in otroke ter možnost sproščanja zdravila v materino mleko še niso bili prejeti.
  3. Starost več kot 75 let zaradi fiziološkega zmanjšanja delovanja ledvic in zmanjšanja volumna krvi v obtoku.
  4. Netoleranca za laktozo je kot pomožna snov del tablete.
  5. Alergija na barve, ki se uporabljajo za ovojnico tablet.
  6. Povečana koncentracija ketonskih teles v krvi.
  7. Diabetična nefropatija z zmanjšanjem hitrosti glomerularne filtracije do 60 ml / min ali hude ledvične insuficience, ki ni povezana s sladkorno boleznijo.
  8. Sprejem diuretikov z zanko (furosemid, torasemid) in tiazidne (dihlotiazid, polythiazide) diuretike zaradi povečanja njihovega učinka, ki je poln zmanjšanja tlaka in dehidracije.

Sprejem je dovoljen, vendar je potrebna previdnost in dodatni zdravstveni nadzor: starejši bolniki s sladkorno boleznijo, osebe z jetrno, srčno ali šibko ledvično insuficienco, kronične okužbe.

Ali imate visok krvni tlak? Ali ste vedeli, da hipertenzija povzroča srčne napade in kapi? Normalizirajte pritisk. Tukaj preberite mnenje in povratne informacije o metodi >>

Testiranje učinka alkohola, nikotina in različnih živil na učinek zdravila še ni bilo izvedeno.

Lahko pomaga izgubiti težo

V obvestilu proizvajalcu zdravila Forsigi obvešča o izgubi teže, ki jo opazimo med sprejemom. To je še posebej opazno pri bolnikih s sladkorno boleznijo z debelostjo. Dapagliflozin deluje kot blag diuretik in zmanjšuje odstotek telesnih tekočin. Z veliko težo in prisotnost edema - to je minus 3-5 kg ​​vode v prvem tednu. Podoben učinek je mogoče doseči s prehodom na brez-solno prehrano in preprosto močno omeji količino hrane - telo se takoj začne znebiti vlage, ki je ne potrebuje.

Drugi razlog za hujšanje je zmanjšanje kalorij zaradi odstranitve dela glukoze. Če se 80 g glukoze sprosti v urin na dan, to pomeni izgubo 320 kalorij. Če želite izgubiti kilogram teže zaradi maščobe, se morate znebiti 7716 kalorij, kar pomeni, da bo izguba 1 kg trajala 24 dni. Jasno je, da bo Forsig deloval le, če bo pomanjkanje hrane. Za stabilnost izgube teže se bo treba držati predpisane prehrane in ne pozabite na usposabljanje.

Zdravi ljudje uporabljajo pripomočke za hujšanje, ni vredno. To zdravilo je bolj aktivno pri zvišanih koncentracijah glukoze v krvi. Bližje kot je normalno, počasnejši je učinek zdravila. Ne pozabite na prekomerno obremenitev ledvic in pomanjkanje izkušenj z uporabo sredstev.

Zdravilo Forsiga je na voljo samo na recept in je namenjeno izključno bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Ocene bolnikov

Endokrinolog me je imenoval le za Vorsuig in prehrano, vendar pod pogojem, da se bom strogo držal pravil in se redno udeležil sprejemov. Glukoza v krvi se je gladko zmanjšala, do 7 dni v približno 10. Sedaj, pol leta je minilo, nisem dobil nobenih drugih zdravil, počutim se zdravo, v tem času sem padel za 10 kg. Zdaj na razpotju: Želim si prekiniti zdravljenje in preveriti, ali lahko sladkor obdržim sam, samo na dieti, vendar zdravnik tega ne dovoli.

Kaj so analogi

Zdravilo Forsiga je edino razpoložljivo zdravilo v naši državi z učinkovino dapagliflozin. Popolni analogi izvirnega Forsigija se ne proizvajajo. Kot nadomestilo lahko uporabite katerokoli zdravilo iz razreda glifosinov, katerega delovanje temelji na inhibiciji transporterjev SGLT2. Dve taki zdravili sta bili registrirani v Rusiji - Jardins in Invokana.

Forsig - navodila za uporabo, indikacije, sestava in analogi

Glede na farmakološko klasifikacijo je Forsig oralno hipoglikemično sredstvo in spada v skupino natrijevega transporterja glukoze druge vrste. Zdravilo se proizvaja Puerto Rican farmacevtsko podjetje Broisto-Myers. Preberite navodila za uporabo.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Forsig ima naslednjo sestavo:

Rumene okrogle ali diamantne tablete

Koncentracija dapagliflozin propanedol monohidrata, mg na kos.

Rumeni železov oksid, mikrokristalna celuloza, smukec, brezvodna laktoza, makrogol, titanov dioksid, krospovidon, polivinil alkohol, silicijev dioksid, rumena Opadry, magnezijev stearat

Pretisni omoti po 10 ali 14 kosov, pakiranja po 2, 3, 4 ali 9 pretisnih omotih z navodili za uporabo

Lastnosti sestavin zdravila

Zdravilo Forsig vsebuje selektivni zaviralec dapagliflozin. Izloča se selektivno preko ledvic, je eden glavnih nosilcev, ki sodelujejo pri reabsorpciji glukoze v ledvičnih tubulih, ki se nadaljuje pri bolnikih s hiperglikemijo in sladkorno boleznijo tipa 2. t

Glikozurni učinek opazimo takoj po dajanju, traja en dan. Količina sladkorja, ki jo izločajo ledvice, je odvisna od njegove koncentracije v krvi.

Forsiga ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Njegovo delovanje ni odvisno od sinteze insulina, občutljivosti nanj. Pri uporabi zdravila izboljša delovanje beta celic. Z odvzemom sladkorja je izguba kalorij, zmanjšana telesna teža.

Dapagliflozin poveča osmotsko diurezo in izločanje urina. Po jemanju tablet se želodec popolnoma absorbira, doseže maksimalno plazemsko koncentracijo po 2 urah, ima 78% biološko uporabnost. Dapagliflozin se 91% veže na plazemske beljakovine, presnavlja, tvori 14c-dapagliflozin glukozid in dapagliflozin-3-o-glukuronid. Razpolovna doba preostalega odmerka krvi je 13 ur. Presnovki so neaktivni, ledvice izločajo z urinom in črevesjem, iztrebki pa so v nespremenjeni obliki (testirani z radioaktivnostjo).

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo Forsigi poudarja naslednje indikacije za uporabo orodja:

  • diabetes druge vrste (poleg prehrane, fizičnega napora v odsotnosti učinkovitosti slednjega);
  • monoterapijo za visok krvni sladkor, dodatek k zdravljenju z metforminom.

Doziranje in administracija

Tablete Forsig se jemljejo peroralno, ne glede na obrok. Z monoterapijo z navodili priporočamo enkratno uporabo 10 mg zdravila, pri kombiniranem zdravljenju pa se odmerek ne spremeni, vendar mu dodamo 500 mg metformina. Za hudo okvaro delovanja jeter je dnevni odmerek 5 mg, z dobro vzdržljivostjo do 10 mg.

Varnost zdravila pri otrocih ni bila ugotovljena. Starejšim bolnikom odmerka ni treba prilagajati, po 75. letu starosti pa ni zaželeno jemati zdravila.

Posebna navodila

Tablete Forsig imajo posebna navodila za uporabo, kot je opisano v navodilih:

  1. Dapagliflozin poveča diurezo in rahlo znižuje krvni tlak. Z zelo visoko koncentracijo glukoze v krvi je diuretični učinek bolj izrazit, zato zdravilo ni predpisano skupaj z zanko diuretiki ali bolniki z zmanjšano količino krvi, ki kroži. Pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni, arterijske hipotenzije v zgodovini je potrebna previdnost.
  2. Jemanje tablet lahko poveča pojavnost okužb sečil. Pri zdravljenju pielonefritisa ali urosepsa se zdravljenje začasno prekine.
  3. Zdravljenje s sredstvom vodi do pozitivnega testa glukoze v urinu.
  4. Ni znano, ali vnos zdravila vpliva na sposobnost vožnje vozil in strojev.
  5. Starejši bolniki imajo povečano tveganje za okvaro ledvic. Pogosto uporabljajo antihipertenzivna zdravila (zaviralci angiotenzinske konvertaze, antagonisti angiotenzinskih receptorjev 1), ki vplivajo na delovanje ledvic. Pri bolnikih, starejših od 65 let, se pogosto razvijejo neželene reakcije na strani ledvic in koncentracija kreatinina se poveča. Večina primerov je prehodnih reverzibilnih.
  6. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v 1-2 funkcionalnih razredih je izkušnja z jemanjem tablet majhna. Zdravilo se ne uporablja v razredih 3-4.
  7. Med zdravljenjem se pojavi povečanje hematokrita, zato se pri bolnikih z že povečano vrednostjo zdravilo uporablja previdno.

drog Forsig tablete 10 mg 30 kosov

filmsko obložene tablete

Tablete, filmsko obložene, 5 mg:

Okrogle bikonveksne tablete, prevlečene z rumenim filmom, z vtisnjeno oznako "5" na eni strani in "1427" na drugi strani. Filmsko obložene tablete, 10 mg: bikonveksne tablete v obliki diamanta, filmsko obložene, rumene, z vtisnjeno oznako “10” na eni strani in “1428” na drugi strani.

A.10.B.X Druga hipoglikemična zdravila

Dapagliflozin je močan (inhibicijska konstanta (K;) 0,55 nM), selektivni, reverzibilni zaviralec natrijevega glukoznega transporterja tipa 2 (SGLT2). SGLT2 je selektivno izražen v ledvicah in ga ne najdemo v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, mehurjem in možgani). SGLT2 je glavni vektor, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Resorpcija glukoze v ledvičnih tubulih pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se kljub hiperglikemiji nadaljuje. Z zaviranjem ledvičnega prenosa glukoze dapagliflozin zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze iz ledvic. Posledica dapagliflozina je zmanjšanje koncentracije glukoze na tešče in postprandialno koncentracijo ter zmanjšanje koncentracije glikoziliranega hemoglobina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

Izločanje glukoze (glukozni učinek) opazimo že po zaužitju prvega odmerka zdravila, traja 24 ur in traja zdravljenje. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice zaradi tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek dapagliflozina ni odvisen od izločanja insulina in občutljivosti na insulin. V kliničnih študijah zdravila Forsig ™ se je izboljšala funkcija beta celic (test HOMA, ocena modela homeostaze).

Izločanje glukoze preko ledvic, ki ga povzroča dapagliflozin, spremlja izguba kalorij in izguba telesne mase. Dapagliflozin zavira natrijev glukozo, ki ga spremljajo šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki.

Dapagliflozin ne vpliva na druge prenašalce glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva, in kaže več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, glavni črevesni transporter, odgovoren za absorpcijo glukoze.

Po zaužitju dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so opazili povečanje količine glukoze, ki jo izločajo ledvice. Pri prejemanju dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan za 12 tednov so se bolniki s T2DM približno 70 jr glukoze na dan izločali preko ledvic (kar ustreza 280 kcal / dan). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan dolgo (do 2 leti), se je izločanje glukoze ohranjalo ves čas zdravljenja.

Izločanje glukoze preko ledvic z dapagliflozinom povzroči tudi osmotsko diurezo in povečanje volumna urina. Povečanje volumna urina pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan, se je ohranilo 12 tednov in je bilo približno 375 ml / dan. Povečanje volumna urina je spremljalo majhno in prehodno povečanje izločanja natrija preko ledvic, ki ni spremenilo koncentracije natrija v serumu.

Absorpcija
Po zaužitju se dapagliflozin hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu in ga lahko jemljete med obrokom in zunaj njega. Največja plazemska koncentracija dapagliflozina (C max) je običajno dosežena v 2 urah po zaužitju na prazen želodec. Vrednosti C max in AUC (območje pod krivuljo koncentracije v odvisnosti od časa) se povečajo sorazmerno z odmerkom dapagliflozina. Absolutna biološka uporabnost dapagliflozina pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih jemanje je imelo zmeren učinek na farmakokinetiko dapagliflozina. Hrana z visoko vsebnostjo maščob je zmanjšala C max dapagliflozina za 50%, podaljšala T max (čas za dosego največje plazemske koncentracije) za približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.

Distribucija
Dapagliflozin je približno 91% vezan na beljakovine. Pri bolnikih z različnimi boleznimi, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, se ta indikator ni spremenil.

Presnova
Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik, ki zagotavlja njeno stabilnost proti glukozidazam. Povprečni razpolovni čas iz plazme (T1 / 2) pri zdravih prostovoljcih je bil 12,9 ure po enkratnem odmerku dapagliflozina peroralno v odmerku 10 mg. Dapagliflozin se presnavlja v obliki neaktivnega presnovka dapagliflozin-3-O-glukuronida.

Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina se 61% sprejetega odmerka presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid, kar predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi (AUC0-12 h) - nespremenjeno zdravilo predstavlja 39% celotne radioaktivnosti v plazmi.. Deleži drugih presnovkov ne presegajo 5% celotne radioaktivnosti v plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja. Dapagliflozin-3-O-glukuronid tvorijo encim uridin difosfat glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9), ki je prisoten v jetrih in ledvicah, in citokrom CYP izoencimi so v manjši meri vključeni v presnovo.

Odstranitev
Dapagliflozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice in le manj kot 2% se izloči nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina je bilo ugotovljenih 96% radioaktivnosti - 75% v urinu in 21% v blatu. Približno 15% radioaktivnosti v iztrebkih je imelo nespremenjen dapagliflozin.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

V stanju ravnovesja (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo in blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic (določena z očistkom yogeksola) za 32%, 60% in 87% višja kot pri bolnikih s sladkorno boleznijo in normalno funkcijo. ledvic. Količina glukoze, ki jo preko dneva izločajo ledvice med jemanjem dapagliflozina v ravnovesnem stanju, je bila odvisna od stanja delovanja ledvic. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in normalnim delovanjem ledvic ter z blago, zmerno ali hudo ledvično insuficienco so 85, 52, 18 in 11 g glukoze odvzeli dnevno. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina z beljakovinami pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Pri bolnikih z blago ali zmerno jetrno insuficienco so bile povprečne vrednosti Stax in AUC dapagliflozina za 12% in 36% višje kot pri zdravih prostovoljcih. Te razlike niso klinično pomembne, zato prilagajanje odmerka dapagliflozina pri blagi in zmerni jetrni insuficienci ni potrebno (glejte poglavje “Odmerjanje in uporaba”). Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (razred C po Child-Pughu) so srednje vrednosti Stak in AUC dapagliflozina sta bila v primerjavi z zdravimi prostovoljci za 40% oziroma 67% višja.

Starejši bolniki (> 65 let)

Pri bolnikih, mlajših od 70 let, ni bilo klinično pomembnega povečanja izpostavljenosti (razen če so bili upoštevani drugi dejavniki kot starost). Vendar se lahko poveča izpostavljenost zaradi zmanjšanja ledvične funkcije, povezane s starostjo. Podatki o izpostavljenosti pri bolnikih, starejših od 70 let, niso zadostni.

Pri ženskah je povprečna AUC v ravnotežju za 22% višja kot pri moških.

Klinično pomembnih razlik v sistemski izpostavljenosti med predstavniki rase kavkaza, negroidov in mongoloidov ni bilo.

Označene so nižje vrednosti izpostavljenosti za povečano telesno težo. Zato lahko pri bolnikih z nizko telesno maso pride do rahlega povečanja izpostavljenosti, pri bolnikih s povečano telesno maso pa lahko opažamo zmanjšanje izpostavljenosti dapagliflozinu. Vendar te razlike niso klinično pomembne.

Sladkorna bolezen tipa 2 poleg diete in telesne vadbe izboljša urejenost glikemije kot:

• zdravljenje z metforminom brez ustreznega glikemičnega nadzora pri tem zdravljenju;

• Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom, kot je primerno za to zdravljenje.

Povečana občutljivost posameznika na katerokoli sestavino zdravila.

Diabetes mellitus tip 1.

Srednja do huda ledvična odpoved (GFR)

Nosečnost in dojenje

Ker uporaba dapagliflozina med nosečnostjo ni raziskana, je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano. Če se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z dapagliflozinom prekiniti.

Ni znano, ali dapagliflozin in / ali njegovi neaktivni presnovki v materino mleko. Tveganja za dojenčke in dojenčke ni mogoče izključiti. Dapagliflozin je kontraindiciran med dojenjem.

Zdravi prostovoljci so varni in dobro prenašajo dapagliflozin, če ga jemljejo enkrat v odmerkih do 500 mg (50-krat večji od priporočenega odmerka). Po zaužitju zdravila je bila določena glukoza v urinu (vsaj 5 dni po jemanju odmerka 500 mg), medtem ko ni bilo ugotovljenih primerov dehidracije, hipotenzije, elektrolitskega neravnovesja ali klinično pomembnega učinka na interval QTc. Incidenca hipoglikemije je bila podobna pogostnosti s placebom. V kliničnih študijah pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s T2DM, ki so zdravilo jemali enkrat v odmerkih do 100 mg (10-krat večji od največjega priporočenega odmerka) 2 tedna, je bila incidenca hipoglikemije nekoliko višja kot pri jemanju placeba in ni bila odvisna od odmerka.. Incidenca neželenih učinkov, vključno z dehidracijo ali hipotenzijo, je bila podobna pojavnosti v skupini, ki je prejemala placebo, brez klinično pomembnih, od odmerka odvisnih sprememb laboratorijskih parametrov, vključno s koncentracijami elektrolitov v serumu in biomarkerji ledvične funkcije.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvesti vzdrževalno zdravljenje, pri čemer je treba upoštevati stanje bolnika. Izločanja dapagliflozina s hemodializo niso proučevali.

Dapagliflozin lahko poveča diuretični učinek tiazidnih in "zančnih" diuretikov ter poveča tveganje za dehidracijo in arterijsko hipotenzijo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Presnova dapagliflozina se v glavnem izvaja s konjugacijo glukuronida pod delovanjem UGT1A9.

Med študijami in vitro dapagliflozin ni zaviral izoencimov citokroma P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 in ni induciral CYP1A2, izoencimov CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. V zvezi s tem ni pričakovati učinka dapagliflozina na presnovni očistek spremljajočih zdravil, ki se presnavljajo s temi izoencimi.

Učinki drugih zdravil na Dapagliflozin
Študije medsebojnega delovanja zdravih prostovoljcev, ki so večinoma jemale en odmerek zdravila, so pokazale, da metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartan ali simvastatin ne vplivajo na farmakokinetiko dapagliflozina. Po skupni uporabi dapagliflozina in rifampicina, induktorja različnih aktivnih transporterjev in encimov za presnovo zdravil, so opazili zmanjšanje sistemske izpostavljenosti (AUC) dapagliflozina za 22%, brez klinično pomembnega učinka na dnevno izločanje glukoze preko ledvic. Odmerek zdravila ni priporočljivo prilagajati. Pri uporabi z drugimi induktorji (npr. Karbamazepinom, fenitoinom, fenobarbitalom) ni pričakovati klinično pomembnega učinka.

Po skupni uporabi dapagliflozina in mefenamske kisline (zaviralec UGT1A9) so opazili 55-odstotno povečanje sistemske izpostavljenosti dapagliflozinu, vendar brez klinično pomembnega učinka na dnevno izločanje glukoze preko ledvic. Odmerek zdravila ni priporočljivo prilagajati.

Učinek dapagliflozina na druga zdravila

V študijah interakcij zdravih prostovoljcev, večinoma, ko so jemali odmerek, dapagliflozin ni vplival na farmakokinetiko metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirid, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartana, digoksina (P-gp) ali varfarina (S-varfarina, podložnim izoencima CYP2C9) ali na antikoagulantni učinek, izmerjen z mednarodnim normaliziranim razmerjem (MHO). Uporaba enkratnega odmerka 20 mg dapagliflozina in simvastatina (izoencimski substrat CYP3A4) je povzročila povečanje AUC simvastatina za 19% in 31% AUC simvastatinske kisline. Povečanje izpostavljenosti simvastatina in simvastatinične kisline ni klinično pomembno.

Učinkov kajenja, prehrane, jemanja zeliščnih zdravil in pitja alkohola na parametre farmakokinetike dapagliflozina niso preučevali.

Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic

Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic in ta učinkovitost je zmanjšana pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco in je verjetno odsotna pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glejte poglavje “Odmerjanje in uporaba”). Med bolniki z zmerno hudo ledvično odpovedjo (CK 2 je treba dapagliflozin prekiniti.

Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter

V kliničnih študijah so pridobili omejene podatke o uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Izpostavljenost dapagliflozinu se pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter poveča (glejte poglavja “Odmerjanje in način uporabe”, “previdno” in “farmakokinetika”).

Uporaba pri bolnikih s tveganjem za znižanje BCC razvoja arterijske hipotenzije in / ali neravnovesja elektrolitov

V skladu z mehanizmom delovanja dapagliflozin izboljša diurezo, ki jo spremlja rahlo znižanje krvnega tlaka (glejte poglavje Farmakodinamika). Diuretični učinek je lahko bolj izrazit pri bolnikih z zelo visokimi koncentracijami glukoze v krvi.

Dapagliflozin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo "povratne" diuretike (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij med zdravili") ali pri bolnikih z zmanjšanim BCC, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil). Pri bolnikih, pri katerih lahko znižanje krvnega tlaka, povzročeno z dapagliflozinom, predstavlja tveganje, na primer pri bolnikih z anamnezo srčnožilnih bolezni, pri bolnikih z anamnezo arterijske hipotenzije ali antihipertenzivnim zdravljenjem ali pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost.

Pri jemanju dapagliflozina je priporočljivo skrbno spremljanje stanja BCC in koncentracij elektrolitov (npr. Fizikalni pregled, merjenje krvnega tlaka, laboratorijski testi, vključno s hematokritom) v povezavi s sočasnimi stanji, ki lahko povzročijo zmanjšanje BCC. Z zmanjšanjem BCC je priporočljivo začasno prekiniti jemanje dapagliflozina pred popravkom tega stanja (glejte poglavje »Neželeni učinki«). Infekcije sečil Pri analizi kombiniranih podatkov o uporabi dapagliflozina do 24 tednov okužbe sečil se pogosteje pojavlja pri uporabi 10 mg dapagliflozina v primerjavi s placebom (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Razvoj pielonefritisa je bil opazen redko, s podobno pogostnostjo v kontrolni skupini. Izločanje glukoze preko ledvic lahko spremlja povečano tveganje za razvoj okužb sečil, zato je treba pri zdravljenju pielonefritisa ali urosepse razmisliti o možnosti začasne prekinitve zdravljenja z dapagliflozinom (glejte poglavje "Neželeni učinki").

Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost okvare delovanja ledvic in / ali uporabe antihipertenzivnih zdravil, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic, kot so zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II tipa 1 (ARA). Pri starejših bolnikih veljajo enaka priporočila za ledvično disfunkcijo kot za vse populacije bolnikov (glejte poglavja "Odmerjanje in način uporabe", "Neželeni učinek" in "Farmakodinamika"). V skupini, starejši od 65 let, se je pri večjem deležu bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, v primerjavi s placebom pojavili neželeni učinki, povezani z okvarjenim delovanjem ledvic ali insuficienco ledvic. Najpogostejši neželeni učinek, povezan z okvarjenim delovanjem ledvic, je bil povečanje serumskega kreatinina, večina primerov je bila prehodna in reverzibilna (glejte poglavje "Neželeni učinki").

Pri starejših bolnikih je lahko tveganje za znižanje BCC višje, diuretiki pa so bolj verjetni. Med bolniki, starejšimi od 65 let, je večji delež bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, pokazal neželene učinke, povezane z zmanjšanjem BCC (glejte poglavje »Neželeni učinki«).

Izkušnje z zdravilom pri bolnikih, starih 75 let in več, so omejene. V tej populaciji je kontraindicirano za začetek zdravljenja z dapagliflozinom (glejte poglavja "Odmerjanje in način uporabe" in "Farmakokinetika").

Kronično srčno popuščanje

Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I-II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene in v kliničnih študijah dapagliflozin ni bil uporabljen pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem III-IV funkcionalnega razreda po NYHA.

Povečanje hematokrita

Pri uporabi dapagliflozina so opazili povečanje hematokrita (glejte poglavje »Neželeni učinki«), zato je pri bolnikih s povišano vrednostjo hematokrita potrebna previdnost.

Rezultati vrednotenja urinske analize

Zaradi mehanizma delovanja zdravila bodo rezultati testiranja glukoze v urinu pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Forsig ™, pozitivni.

Vpliv na sposobnost vožnje trans. Sre in krzno.

Opravljene so bile študije o vplivu dapagliflozina na sposobnost vožnje in mehanizmov.

Forsiga

Forsig: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Forxiga

ATX koda: A10BX09

Aktivna sestavina: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvajalec: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Posodobite opis in fotografijo: 07/27/2018

Cene v lekarnah: od 2511 rubljev.

Forsiga - oralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava sproščanja

Izdaja zdravila Forsigi - filmsko obložene tablete: rumena, bikonveksna; Po 5 mg - okroglo, na eni strani z gravuro "5", na drugi - "1427"; Po 10 mg - v obliki romba, na eni strani z "10" graviranjem, na drugi - "1428" (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 9 pretisnih omotih; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 4) mehurčki).

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: dapagliflozin - 5 ali 10 mg (propanediol dapagliflozin monohidrat - 6,15 oziroma 12,3 mg);
  • pomožne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; brezvodna laktoza - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • lupina (5/10 mg): Opadry II rumena (delno hidroliziran polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1.177 / 2.35 mg; makrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; smukec - 0.74 / 1.48 mg, rumeno barvilo železovega oksida - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina Forsigi, dapagliflozin, je močna [konstanta inhibicije (Ki) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni zaviralec natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2), ki je selektivno izražen v ledvicah in v več kot 70 drugih telesnih telesih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, sečilami in možganov) ni zaznan.

SGLT2 je glavni nosilec, ki sodeluje v procesu reabsorpcije glukoze v ledvičnih tubulih. Pri sladkorni bolezni tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) se reabsorpcija glukoze v ledvičnih tubulih nadaljuje kljub hiperglikemiji. Dapagliflozin, ki zavira prenos ledvice v ledvice, zmanjša njegovo reapsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar povzroči izločanje glukoze skozi ledvice. Zaradi delovanja dapagliflozina pri bolnikih s T2DM se koncentracija glukoze na tešče in po obroku zmanjša, koncentracija glikiranega hemoglobina pa se zmanjša.

Glukozurni učinek (izločanje glukoze) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila Forsigi, učinek traja naslednjih 24 ur in traja celotno obdobje uporabe. Količina, ki jo ledvice izločajo zaradi tega mehanizma glukoze, je odvisna od hitrosti glomerularne filtracije (GFR) in koncentracije glukoze v krvi. Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Učinek snovi na izločanje in občutljivost insulina ni odvisen od tega. V kliničnih študijah je zdravilo Forsigi pokazalo izboljšanje funkcije β-celic.

Izločanje glukoze iz dapagliflozina s pomočjo ledvic spremlja izguba kalorij in hujšanje. Inhibicija natrijevega glukoze se prenaša s šibkimi prehodnimi natriuretičnimi in diuretičnimi učinki.

Dapagliflozin nima vpliva na druge nosilce glukoze, ki prenašajo glukozo v periferna tkiva. Snov izkazuje več kot 1400-krat večjo selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1, ki je glavni transporter v črevesju, odgovoren za absorpcijo glukoze.

Farmakodinamika

V skladu s kliničnimi preskušanji je bila v primeru T2DM v ozadju dolgega teka (do 2 leti) v dnevnem odmerku 10 mg, izločanje glukoze ohranjeno ves čas jemanja zdravila.

Izločanje glukoze skozi ledvice vodi tudi do osmotske diureze in povečanja volumna urina, ki traja 12 tednov (375 ml / dan). Povečanje volumna urina je spremljalo prehodno in rahlo povečanje izločanja natrija v ledvicah, ki ni povzročilo sprememb v koncentraciji natrija v serumu v krvi.

Tudi po rezultatih raziskav je bilo ugotovljeno, da uporaba zdravila povzroči znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (CAD in DBP) za 3,7 in 1,8 mm Hg. Čl. (v povprečju) v 24. tednu odmerjanja z 10 mg dapagliflozina na dan v primerjavi s placebo skupino (zmanjšanje VARCEV in DAD za 0,5 mmHg). Podoben učinek so opazili v 104 tednih zdravljenja.

Pri uporabi 10 mg dapagliflozina na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo s hipertenzijo in nezadostnim uravnavanjem glikemije, ki prejemajo zaviralce receptorjev angiotenzina II, zaviralci angiotenzinske konvertaze, tudi v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom znižanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in zmanjšanje vrednosti SAP za 4,3 mm Hg. Čl.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dapagliflozin popolnoma in hitro absorbira iz prebavil. Zdravilo lahko vzamete kot med obrokom in zunaj njega. Cmaks (Največja koncentracija snovi) dapagliflozin v krvni plazmi se praviloma doseže v 2 urah po zaužitju na prazen želodec. C vrednostimaks in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) se poveča sorazmerno s prejetim odmerkom. Absolutna biološka uporabnost snovi pri peroralni uporabi v odmerku 10 mg je 78%. Pri zdravih prostovoljcih uživanje farmakokinetike dapagliflozina ima zmeren učinek. Hrana z visoko vsebnostjo maščob Cmaks dapagliflozin za 50%, podaljšan Tmaks (ura za dosego maksimalne koncentracije) v plazmi približno 1 uro, vendar ni vplivala na AUC v primerjavi s tešče. Te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava dapagliflozina na beljakovine v plazmi je približno 91%. Okvarjeno delovanje ledvic / jeter in druge bolezni ne vplivajo na ta indikator.

Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik. Snov se presnovi v pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni presnovek).

61% odmerka po peroralnem dajanju 50 mg 14 C-dapagliflozina se presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid (predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi). Delež nespremenjenega zdravila - 39% celotne radioaktivnosti plazme, preostali presnovki ločeno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega delovanja.

Povprečno t1/2 (polčas življenja) plazme pri zdravih prostovoljcih je 12,9 ure po enkratnem odmerku 10 mg dapagliflozina. Izločanje snovi in ​​njenih presnovkov poteka predvsem v ledvicah, manj kot 2% - nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina se ugotovi 96% radioaktivnosti (75% v urinu, 21% v blatu). Približno 15% radioaktivnosti v blatu je nespremenjen dapagliflozin.

V ravnovesju (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in blago, zmerno ali hudo ledvično odpoved 32%, 60% in 87% višja kot pri normalni ledvični funkciji. Količina glukoze, ki jo ledvice izločijo v 24 urah, medtem ko jemljete dapagliflozin v ravnotežnem stanju, je odvisna od stanja ledvične funkcije. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in normalnim delovanjem ledvic ter z blago, zmerno ali hudo odpovedjo ledvic se 85, 52, 18 in 11 g glukoze izloča na dan. Ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina na beljakovine pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z različno resnostjo ledvične insuficience. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Pri blagi ali zmerni odpovedi jeter srednje vrednosti Cmaks in AUC dapagliflozina je bila 12% oziroma 36% večja kot pri zdravih prostovoljcih (nimata kliničnega pomena). Pri hudi odpovedi jeter so povprečne vrednosti teh indikatorjev višje za 40% oziroma 67%.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se lahko pričakuje povečanje izpostavljenosti, kar je povezano z zmanjšanjem ledvične funkcije.

Povprečna AUC v ravnovesju pri ženskah je 22% višja kot pri moških.

Pri povečani telesni masi so opazne nižje vrednosti izpostavljenosti (nima kliničnega pomena).

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsigu je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 kot dopolnilo k prehrani in telesni vadbi za izboljšanje urejenosti glikemije.

Zdravilo se lahko uporablja na naslednji način:

  • monoterapija;
  • začetno kombinirano zdravljenje z metforminom (če je ta kombinacija primerna);
  • poleg zdravljenja z metforminom, tiazolidindioni, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), zaviralci dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (vključno v kombinaciji z metforminom), pripravki insulina (vključno z t v kombinaciji z enim ali dvema peroralnimi antidiabetičnimi zdravili) v primerih pomanjkanja ustrezne urejenosti glikemije.

Kontraindikacije

  • dedna intoleranca za glukozo-galaktozo, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
  • diabetes tipa 1;
  • končno odpoved ledvic ali zmerna do huda ledvična odpoved (GFR 2);
  • diabetična ketoacidoza;
  • kombinirano zdravljenje z diuretiki z zanko ali z zmanjšanim volumnom krvi, ki je na primer povezano z akutnimi boleznimi (kot so bolezni prebavil);
  • starost do 18 let;
  • starost 75 let (za prvo uporabo);
  • nosečnost in dojenje;
  • posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Relativno (Forsig, imenovan pod zdravniškim nadzorom):

  • povečan hematokrit;
  • kronično srčno popuščanje;
  • huda jetrna odpoved;
  • tveganje zmanjšanja prostornine krvnega obtoka;
  • okužba sečil;
  • starosti

Navodila za uporabo Forsigi: metoda in odmerjanje

Forsigu jemljemo peroralno. Uživanje v učinkovitosti zdravljenja nima učinka.

Priporočeni režim odmerjanja je 10 mg enkrat na dan.

Pri kombiniranem zdravljenju z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (zlasti z derivati ​​sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati njihov odmerek.

Če se zdravilo Forsig uporablja za začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom, je njegov dnevni odmerek 500 mg v enem odmerku. Zaradi nezadostne urejenosti glikemije se odmerek metformina poveča.

Začetni odmerek za hude kršitve jetrne funkcije je 5 mg. Z dobro prenosljivostjo lahko uporabite Forsigi 10 mg.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni dogodki, ki vodijo do odpovedi zdravila Forsigi, so omotica, okužbe sečil, slabost, izpuščaj in povečanje koncentracije kreatinina v krvi. V enem primeru je bil opažen razvoj neželenega dogodka v jetrih (avtoimunski in / ali zdravilni hepatitis). Med zdravljenjem se je najpogosteje pojavila hipoglikemija.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 2, zdravilo se prekliče.

Pri hudi jetrni funkciji se poveča izpostavljenost dapagliflozinu.

Z zelo visoko koncentracijo glukoze v krvi je lahko diuretični učinek bolj izrazit.

Pri bolnikih, pri katerih je znižanje krvnega tlaka zaradi dapagliflozina lahko tveganje, na primer zaradi poslabšane kardiovaskularne bolezni, arterijske hipotenzije in antihipertenzivnega zdravljenja ter pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost med zdravljenjem.

Med jemanjem zdravila Forsigi je priporocljivo skrbno spremljati prostornino krvi in ​​koncentracijo elektrolitov (zlasti fizicni pregled, laboratorijske teste, vkljucno s hematokritom, merjenje krvnega tlaka) glede na pogoje, ki lahko povzrocijo zmanjšanje tega kazalca. Ko se zmanjša pred popravkom tega stanja, je indicirana začasna prekinitev zdravljenja.

Če se v času zdravljenja pojavijo simptomi, kot so bolečine v trebuhu, slabost, slabost dihanja, slabo počutje, bruhanje, je treba bolnika pregledati glede ketoacidoze (tudi pri koncentracijah glukoze do 14 mmol / l). Če sumite na razvoj te kršitve, morate razmisliti o možnosti odpovedi / kratkotrajnega prenehanja uporabe Forchige in takoj opraviti pregled.

Glavni dejavniki, ki vplivajo na razvoj ketoacidoze, so zmanjšanje odmerka insulina, nizka funkcionalna aktivnost β-celic zaradi disfunkcije trebušne slinavke, zmanjšan vnos hrane ali povečane potrebe po insulinu zaradi okužb, bolezni, zlorabe alkohola ali operacije. To skupino bolnikov je treba predpisati previdno.

Če se glukoza izloči skozi ledvice, lahko pride do povečanega tveganja za okužbe sečil, zato je treba pri zdravljenju urosepse ali pielonefritisa upoštevati možnost začasnega preklica Forsigija.

Pri uporabi po registraciji so poročali o resnih okužbah urinarnega trakta, vključno z razvojem urosepse in pielonefritisa, ki so zahtevali hospitalizacijo bolnikov, ki so jemali Forsigu in druge zaviralce SGLT2. Ker zdravljenje z zaviralci SGLT2 povečuje verjetnost okužb sečil, je treba spremljati stanje bolnikov glede razvoja takšnih okužb. Pri potrditvi diagnoze je potrebno takojšnje zdravljenje.

Izkušnje z uporabo zdravila Forsigi pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I - II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene, med kliničnimi študijami pa zdravila niso uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem razreda III - IV.

Zaradi mehanizma delovanja zdravila Forsigi med zdravljenjem bodo rezultati testiranja glukoze v urinu pozitivni.

Ocena glikemične kontrole z določanjem 1,5-anhidroglucitola ni priporočljiva, saj je merjenje 1,5-anhidroglucitola nezanesljiva metoda za bolnike, ki prejemajo zaviralce SGLT2. Za oceno glikemične kontrole je treba uporabiti alternativne metode.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnostnega profila niso proučevali in Forsig ni imenovan za nosečnice in doječe ženske.

Uporaba v otroštvu

Varnostni profil ni raziskan, zato bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravilo ne predpisuje.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Bolniki s končno ledvično boleznijo ali zmerno / hudo ledvično odpovedjo (s kreatininskim očistkom 2) so kontraindicirani za zdravilo Forsigu.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Pri hudi odpovedi jeter je treba zdravljenje predpisati previdno.

Uporaba v starosti

Varnostni profil zdravila Forsigi ni raziskan, zato bolniki, starejši od 75 let, ne smejo začeti zdravljenja.

Interakcija z zdravili

  • tiazidni in zančni diuretiki: povečanje njihovega diuretičnega učinka in povečanje verjetnosti arterijske hipotenzije in dehidracije;
  • inzulin in zdravila, ki povečajo izločanje insulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahteva previdnost in morebitno prilagoditev odmerkov teh zdravil.

Analogi

Informacije o analogih Forsigija niso na voljo.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Forsig pregledi

Po ocenah je Forsig učinkovito zdravilo za odstranjevanje glukoze iz telesa. V nekaterih primerih vam lahko terapija popolnoma opusti insulin. Vendar mnogi opažajo razvoj izrazitih neželenih učinkov, vključno s prepogostim uriniranjem, poslabšanjem vnetnih bolezni urogenitalnega sistema, motnjami spanja, srbenjem, zvišano telesno temperaturo, zasoplostjo.

Forsigu cena v lekarnah

Približna cena za 10 mg Forsigu (30 tablet na pakiranje) je 1,470-2,580 rubljev.