Amlodipin in diabetes

  • Razlogi

Amlodipin bo pomagal normalizirati krvni tlak pri sladkorni bolezni. Diabetiki so pogosto soočeni s problemom visokega krvnega tlaka, vendar pa se vsa zdravila ne morejo uporabljati za visoke ravni glukoze v krvi. Amlodipin ne vsebuje sestavin, ki lahko vplivajo na delovanje sladkorja, zato ga lahko diabetiki varno vzamejo, po posvetovanju z zdravnikom.

Zakaj je pritisk na sladkorno bolezen?

Diabetes mellitus je endokrina bolezen, za katero je značilno povečanje ravni sladkorja v krvi, ki jo spremljajo različni zapleti, zlasti arterijska hipertenzija. Naslednji dejavniki lahko prispevajo k povečanju pritiska pri diabetesu tipa 2:

  • diabetična nefropatija;
  • zastrupitev s solmi težkih kovin;
  • kršitev presnove ogljikovih hidratov;
  • poškodbe ledvic;
  • ateroskleroza in posledično zoženje velike arterije;
  • pomanjkanje magnezija;
  • esencialna hipertenzija.
Nazaj na kazalo

Ali je amlodipin na voljo za sladkorno bolezen?

Za normalizacijo kazalcev krvnega tlaka pri bolnikih s sladkorno boleznijo, pogosto zdravniki predpišejo zdravilo Amlodipin. Zdravilo sprosti gladke mišice žil, kar prispeva k znižanju krvnega tlaka na normalne vrednosti. Vendar se terapevtski učinki amlodipina ne končajo. Opisano zdravilo zmanjša obremenitev srčne mišice, zmanjša potrebo po kisiku in zmanjša pogostost napadov angine. V sestavi "amlodipina" ni saharoze ali druge sestavine, ki bi lahko spremenila koncentracijo glukoze v krvi. Zato sladkorna bolezen ni vključena v seznam kontraindikacij, navedenih v navodilih za zadevno zdravilo.

Sestava in oblika sproščanja

Proizvajalci ponujajo potencialnim potrošnikom obliko tablet amlodipina. Tablete vsebujejo zdravilno učinkovino amlodipin bezilat in takšne pomožne sestavine:

  • mlečni sladkor;
  • krompirjev škrob;
  • aditiv za živila E572;
  • Povidon;
  • monohidrat.
Nazaj na kazalo

Indikacije in kontraindikacije

Priporočljivo je, da uporabite "Amlodipin" ne samo za zdravljenje visokega krvnega tlaka, ampak tudi za zdravljenje koronarne bolezni srca, kot tudi bolezni srca, ki se kažejo v bolečih občutkih v središču prsnega koša. Treba je zavrniti uporabo tablet za bolnike, ki imajo individualno intoleranco ali alergijske reakcije na katero koli sestavino iz njihove strukture.

V skladu z navodili se zdravilo ne sme uporabljati za hipotonično bolezen, akutno poslabšanje delovanja srčnih mišic, kardiogeni šok in aortno stenozo. Kontraindikacije so nezadostna aktivnost jeter, obdobje brejosti in dojenja. Zdravilo Amlodipin bo škodilo zdravju ljudi in poslabšalo potek bolezni, če bo pijan bolnikom, pri katerih je bila ugotovljena akutna faza miokardnega infarkta.

Kako vzeti?

Odmerek in trajanje terapevtskega poteka določi zdravnik individualno za vsakega pacienta ob upoštevanju resnosti poteka bolezni in značilnosti bolnikovega telesa.

Zdravilo se jemlje enkrat na dan.

Da bi normalni krvni tlak pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zdravniki običajno predpišejo »Amlodipin« v minimalnem odmerku - 5 mg enkrat na dan. Pri dobrem prenašanju se odmerek postopoma poveča, vzporedno z opazovanjem reakcije bolnikovega telesa. Da bi dosegli želeni učinek od uporabe hipotoničnega zdravila, je dovolj, da vzamete 10 mg enkrat na dan. Pri mladih bolnikih je varen odmerek 2,5–5 mg enkrat na dan.

Preveliko odmerjanje

V primeru dolgotrajne uporabe visokih odmerkov amlodipina se lahko razvije refleksna tahikardija, dolgotrajna hipotenzija, zlasti smrtni šok. Zdravilo nima specifičnega antidota. Zdravljenje je simptomatsko in je namenjeno normalizaciji pritiska in podpori aktivnosti srčno-žilnega sistema. Žrtvi je predpisan kalcijev glukonat, izpiranje želodca in aktivno oglje.

Podobna sredstva

Ko ni mogoče uporabiti farmacevtskega zdravila Amlodipin v boju proti hipertenziji, zdravniki predpišejo zdravilo, ki ima podobno sestavo in ima podoben terapevtski učinek. Neodvisno izberite zamenjavo, ki je kontraindicirana, ker niso dovoljene vse hipotonične droge za uporabo pri sladkorni bolezni. Zamenjaj opisano farmacevtsko sredstvo lahko:

Pogoji za počitek in shranjevanje

Zdravilo Amlodipin lahko kupite v lekarni samo na zdravniški recept. Rok veljavnosti zdravila je 3 leta od datuma, navedenega na embalaži, in ob upoštevanju temperaturnega režima, ki ne sme presegati 25 stopinj Celzija. Pomembno je, da je zdravilo na suhem mestu, zaščiteno pred žarki svetlobe, in majhni otroci ne bi smeli imeti dostopa do njega. Po izteku roka uporabnosti "Amlodipin" kategorično kontraindicirana.

Amlodipin pri sladkorni bolezni tipa 2

Že vrsto let se neuspešno bori s hipertenzijo?

Vodja Inštituta: »Presenečeni boste, kako enostavno je zdraviti hipertenzijo, če jo vzamete vsak dan.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) se uspešno uporabljajo za arterijsko hipertenzijo (AH), koronarno srčno bolezen (CHD), kronično srčno popuščanje (CHF), miokardni infarkt in diabetično nefropatijo. Predstavniki te farmacevtske skupine so zelo učinkoviti, dokaj varni in jih bolniki dobro prenašajo. Mehanizem njihovega delovanja je povezan z zaviranjem aktivnosti renin-angiotenzinskega sistema.

Funkcije renin-angiotenzinskega sistema

Sistem renin-angiotenzin ima pomembno vlogo pri kratkoročni in dolgoročni regulaciji krvnega tlaka (BP). Vsi dejavniki, ki vodijo v znižanje krvnega tlaka, zlasti zmanjšanje mase krvi, ki kroži (na primer z dieto z nizko vsebnostjo soli, jemanje diuretikov, izguba krvi, srčno popuščanje, ciroza jeter, nefrotski sindrom), povzroči sproščanje renina iz ledvic.

Za zdravljenje hipertenzije so naši bralci uspešno uporabljali ReCardio. Ko smo opazili priljubljenost tega orodja, smo se odločili, da vam ga predstavimo.
Več o tem preberite tukaj...

Renin je encim, ki katalizira nastajanje angiotenzina I (AT I) iz angiotenzinogena. Pod delovanjem APF AT I (ki praktično nima lastne aktivnosti) se spremeni v angiotenzin II (AT II). Biološko aktiven peptid AT II povzroča povišanje krvnega tlaka - torej, ko se krvni tlak zmanjša, se tvorba AT II vrne v normalno stanje. Mehanizmi tega dejanja AT II so različni, vendar so vsi med seboj povezani: t

  • Prvič, AT II neposredno in posredno poveča celotno periferno žilno odpornost in sodeluje pri kratkoročni regulaciji krvnega tlaka. Tudi z zmernim povišanjem krvi se koncentracija AT II BP močno poveča. To je tako imenovana hitra reakcija tlaka, ki je namenjena vzdrževanju krvnega tlaka v primeru nevarnosti akutnega padca (na primer v primeru izgube krvi).
  • Drugič, AT II zmanjša izločanje natrija in vode z ledvicami, kar je eden od mehanizmov dolgotrajne regulacije krvnega tlaka (zahvaljujoč temu se vzdržuje relativno stalen krvni tlak kljub spremembam vnosa natrija). Ta učinek AT II se imenuje počasna presorična reakcija.

Poleg tega AT II povzroča pomembne morfološke (strukturne) spremembe v srcu in krvnih žilah, zlasti hipertrofijo, ki poslabša osnovno bolezen in vodi do povečanega tveganja zapletov in smrti.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE

Za pripravke te farmacevtske skupine je značilna visoka selektivnost: ne vplivajo neposredno na druge sestavine sistema renin-angiotenzin in njihovi glavni farmakološki učinki so povezani z blokado sinteze AT II (ne le v krvni plazmi, ampak tudi v tkivih). Z zatiranjem aktivnosti ACE (drugo ime - kininaza II) blokirajo pretvorbo AT I v AT II, ​​kar vodi do izločanja vazopresorja (vazokonstriktorja) in drugih nevrohumoralnih vplivov slednjih.

Povečana aktivnost renin-angiotenzinskega sistema poveča tveganje za hipotenzijo pri predpisovanju zaviralca ACE, zato je treba zdravljenje bolnikov z visokimi ravnmi renina v plazmi (na primer pri srčnem popuščanju, pomanjkanju natrija, hipovolemiji) začeti z majhnimi odmerki. Vsi predstavniki zaviralca ACE učinkovito blokirajo pretvorbo AT I v AT II, ​​imajo podobne indikacije, kontraindikacije in stranske učinke.

Perindopril

Perindopril je eden najbolj raziskanih zaviralcev ACE, ki se priporoča za različne kategorije bolnikov s srčno-žilnimi boleznimi. Zdravilo zmanjšuje verjetnost kardiovaskularnih zapletov pri bolnikih s hipertenzijo, koronarno arterijsko boleznijo, sladkorno boleznijo, miokardnim infarktom in možgansko kapjo. Prednosti perindoprila so tudi njegova sposobnost, da povzroči pomembno regresijo hipertrofije levega prekata (LVH).

Farmakokinetika

Perindopril je neaktivni prekurzor (predzdravilo), ki se pod delovanjem jetrnih encimov spremeni v aktivni presnovek - perindoprilat (približno 30-50% zdravila, ki vstopa v kri, preide pod to transformacijo). Biološka uporabnost perindoprila (75%) se ne spremeni ob hkratnem zaužitju hrane, vendar se biološka uporabnost perindoprilata zmanjša za približno 35%.

Najvišja serumska koncentracija perindoprilata je dosežena 3-7 ur po jemanju zdravila. Perindoprilat in neaktivni presnovki se izločajo predvsem preko ledvic.

Izločanje perindoprilata je dvofazno. Razpolovna doba prve faze (ki odstrani večino zdravila) je 3-10 ur; razpolovni čas druge faze, zaradi počasne odstranitve perindoprilata iz tkivnega ACE, je 30-120 ur. Pri disfunkciji ledvic je izločanje presnovkov perindoprila oslabljeno, zato je treba pri tej skupini bolnikov odmerek zdravila zmanjšati.

Farmakološki učinki in področje uporabe

Hipertenzija

Perindopril se pogosto uporablja kot antihipertenzivno zdravilo.

Zmanjšuje skupno periferno žilno upornost, pa tudi srednji, sistolični in diastolični krvni tlak, širi arteriole ledvic in povečuje ledvični krvni pretok (ki pa ga ne spremlja povečanje glomerularne filtracije), povečuje elastičnost velikih arterij, kar prispeva tudi k zmanjšanju sistoličnega krvnega tlaka..

S svojim zmernim hipotenzivnim učinkom ima perindopril ugoden učinek na strukturne spremembe srca in krvnih žil ter endotelijsko funkcijo pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem.

Vpliv zdravila na hipertenzijo, povezano z boleznijo koronarnih arterij, se kaže v zmanjšanju napadov angine in resnosti spremembe ishemičnih EKG, zmanjšanju potrebe po jemanju nitratov, zmanjšanju potrebe po hospitalizaciji in optimizaciji kakovosti življenja te kategorije bolnikov.

Sekundarna preventiva CHD

Perindopril spada v prvo skupino zdravil za zdravljenje bolnikov s koronarno arterijsko boleznijo za preprečevanje zapletov, izboljšanje prognoze in podaljšanje življenjske dobe. Skupaj z antitrombocitnimi zdravili in statini se priporoča vsem bolnikom z diagnozo IHD.

Pod delovanjem zdravila se zmanjša popuščanje in sistolična napetost v steni levega prekata, srčni volumen, srčni volumen, sistolični volumen in povečanje tolerance na stres. Odpornost ledvičnih žil se prav tako bistveno zmanjša, kar pomeni, da se ledvični krvni pretok poveča, izločanje natrija z urinom, povečanje odvečne tekočine iz telesa in zmanjšanje venskega vračanja.

Perindopril v kombinirani terapiji IHD zmanjša tveganje za miokardni infarkt (ki je povezan s stabilizacijo holesterola in zmanjšano verjetnostjo za nastanek koronarne tromboze) in zavira napredovanje kongestivnega srčnega popuščanja.

Diabetes

Vsak tretji primer kronične odpovedi ledvic je posledica diabetesa. Perindopril opozarja ali upočasni diabetično poškodbo ledvic, ne glede na njihovo prvotno funkcijo.

Izrazit nefroprotektivni (zaščitni) učinek pri teh bolnikih daje kombinacijo perindoprila in indapamida (tiazidno podobnega diuretika). Koristni učinek perindoprila se lahko poveča tudi s sočasnim dajanjem kalcijevih antagonistov (amlodipina).

Poleg tega uporaba perindoprila pri sladkorni bolezni tipa 2 zmanjšuje tveganje za ponavljajočo se kap.

Zdravilo tudi upočasni razvoj retinopatije (poškodbe mrežnice) pri insulinu odvisni sladkorni bolezni.

Hipertrofija levega prekata

LVH je znani dejavnik tveganja za kardiovaskularne zaplete in zlasti razvoj CHF.

Perindopril vodi v preobrat ventrikularnega prestrukturiranja, zmanjšuje pred- in posttrading, odpravlja stimulativni učinek AT II na proliferacijo in hipertrofijo kardiomiocitov (mišične celice srca) in zmanjšuje kardiosklerozo.

Kombinacija perindoprila in indapamida ima izrazit učinek na obratni razvoj LVH.

Miokardni infarkt

Perindopril pomembno zmanjša smrtnost, če je predpisan v zgodnjih fazah miokardnega infarkta. Še posebej je učinkovit pri miokardnem infarktu pri bolnikih s hipertenzijo in sladkorno boleznijo. Če ni kontraindikacij (kardiogeni šok, huda hipotenzija), je treba perindopril uporabiti takoj skupaj s trombolitiki, aspirinom in zaviralci β-blokatorjev.

Preprečevanje sekundarne kapi

Vsako leto zaradi kapi umre približno 5 milijonov ljudi. Poleg tega se verjetnost ponavljajoče se akutne cerebrovaskularne nesreče pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 poveča za 35% v primerjavi s tistimi, ki nimajo motenj v presnovi ogljikovih hidratov.

Perindopril v odmerku 4 mg enkrat na dan zagotavlja 24-urni hipotenzivni učinek, kar preprečuje najvišje nihanje tlaka in njegovo močno povečanje v jutranjih urah, kar je najbolj nevarno z vidika razvoja kardiovaskularnih nesreč in zlasti kapi. Vendar mora odmerek določiti lečeči zdravnik.

Poleg tega perindopril premika ravnovesje med koagulacijo in fibrinolitičnimi sistemi krvi v smeri slednjega, ne vpliva na možganski pretok krvi pri bolnikih z ishemično kapjo, pozitivno vpliva na strukturo možganskih arterij.

Neželeni učinki

Med neželenimi reakcijami vseh zaviralcev angiotenzinske konvertaze, ki so značilne za posamezen razred, spadajo (v padajočem vrstnem redu pogostost pojavljanja): kašelj, hipotenzija, kožne alergijske reakcije, angioedem, hiperkalemija.

Med jemanjem perindoprila se pri zelo majhnem odstotku bolnikov opazi kašelj, zaradi česar lahko med razvojem suhega kašlja prejmemo še "rezervnega" zaviralca ACE, ki ga prejemajo drugi predstavniki te farmacevtske skupine.

Opozoriti je treba tudi, da zdravilo dobro prenaša tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, in tistih, ki imajo nedavno ishemično kap.

Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem je verjetno, da bo perindopril v primerjavi z drugimi zaviralci ACE (kaptopril, enalapril) povzročil hipotenzijo prvega odmerka.

Perindopril v kombinirani terapiji za bolezni srca in ožilja

Vrednost kombinirane terapije za hipertenzijo je težko preceniti, saj je večina bolnikov prisiljena vzeti dva ali tri antihipertenzive za doseganje optimalnih vrednosti krvnega tlaka.

Trenutno se v arzenalu praktičnega zdravnika pojavlja fiksna kombinacija perindoprila in indapamida, ki nima izrazitega hipotenzivnega učinka, lahko pa znatno zmanjša tveganje za kardiovaskularne zaplete pri različnih kategorijah bolnikov.

Za kombinacijo perindoprila in amlodipina ni značilen le pomemben hipotenzivni učinek, ampak tudi zmanjša tveganje tako za miokardni infarkt (zaradi perindoprila) kot za možgansko kap (zaradi amlodipina).

Na domačem farmacevtskem trgu Krka predstavlja generični perindopril v naslednjih kombinacijah: perindopril sam (Perineva®), perindopril + indapamid (Co-Perineva®) in perindopril + amlodipin (Dalneva®).

Indikacije za uporabo perindoprila in njegovih kombinacij pri bolnikih s hipertenzijo

Perindopril (Perineva®) je indiciran v naslednjih primerih: t

  • Monoterapija AH (z AD 160 mm Hg. Čl.).

Kombinacija perindoprila z amlodipinom (Dalnev®) je priporočljiva v naslednjih primerih: t

  • Kombinirano zdravljenje hipertenzije s krvnim tlakom> 160/100 mm Hg. Čl. bolnikih z visokim in zelo visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni.
  • V kompleksnem zdravljenju odpornega (odpornega na zdravljenje) hipertenzije.
  • Bolniki z diabetesom mellitusom, presnovnim sindromom (s hipertenzijo 2-3 stopinje) in nefropatijo.
  • Osebe s hipertenzijo in koronarno arterijsko boleznijo z angino, kljub terapiji z zaviralci beta in / ali nitrati.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Perineva® je na voljo v tabletah po 2, 4 in 8 mg.

Co-Perinev® je na voljo v treh različnih odmerkih perindoprila in indapamida: 2 mg oz. 625 μg, 4 mg oz. 1,25 mg, 8 mg in 2,5 mg.

Zdravilo Dalneva® ima štiri fiksne kombinacije perindoprila in amlodipina: 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg in 8 mg + 10 mg.

Pripravkov Perinev®, Ko-Perinev® in Dalnev® ne smete sami predpisovati. Samo zdravnik bo lahko pravilno izbral optimalno kombinacijo in odmerek za bolnika. Pred uporabo zdravila preberite celotna navodila za uporabo zdravila.

Za zdravljenje hipertenzije so naši bralci uspešno uporabljali ReCardio. Ko smo opazili priljubljenost tega orodja, smo se odločili, da vam ga predstavimo.
Več o tem preberite tukaj...

AMLODIPIN

Tablete bele ali skoraj bele barve, plosko valjaste, z nevarnostjo in faseto.

Pomožne snovi: kalcijev stearat, krompirjev škrob, laktoza (mlečni sladkor), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (9) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.

Tablete bele ali skoraj bele barve, plosko valjaste, z nevarnostjo in faseto.

Pomožne snovi: kalcijev stearat, krompirjev škrob, laktoza (mlečni sladkor), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (9) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.

Generacija počasnega zaviralca kalcijevih kanalov (BMCC) II, derivat dihidropiridina. Ima antianginalne in hipotenzivne učinke. Z vezavo na dihidropiridinske receptorje blokira kalcijeve kanale, zmanjšuje transmembranski prehod kalcijevih ionov v celico (v večji meri v gladkih mišičnih celicah žil kot v kardiomiocitih).

Antianginalno delovanje zaradi širjenja koronarnih in perifernih arterij in arteriolov: z angino zmanjšuje resnost miokardne ishemije; razširitev perifernih arteriol, zmanjša okroglo pest; zmanjšuje prednapetost srca, potrebuje miokard za kisik. Razširi glavne koronarne arterije in arteriole v nespremenjenih in ishemičnih predelih miokarda, poveča pretok kisika v miokard (zlasti z vazospastično angino); preprečuje nastanek krča koronarnih arterij (vključno s kajenjem). Pri bolnikih z angino pektoris enkratni dnevni odmerek poveča toleranco za vadbo, upočasni razvoj drugega napada angine pektoris in ishemične depresije segmenta ST; zmanjšuje pogostnost kapi in porabo nitroglicerina.

Amlodipin ima dolg, odvisen od odmerka hipotenzivnega učinka, ki ga povzroča neposreden vazodilatacijski učinek na gladke mišice žil. V primeru arterijske hipertenzije enkratni dnevni odmerek amlodipina zagotavlja klinično pomembno znižanje krvnega tlaka 24 ur (v položaju bolnika, ki leži in stoji).

Zmanjšuje stopnjo hipertrofije levega prekata levega prekata, ima anti-aterosklerotične in kardioprotektivne učinke pri IHD. Ne vpliva na kontraktibilnost in prevodnost miokarda, zavira agregacijo trombocitov, poveča GFR in ima šibek natriuretični učinek. Pri diabetični nefropatiji se ne poveča resnost mikroalbuminurije. Ne vpliva negativno na presnovo in koncentracijo lipidov v plazmi.

Začetek zdravljenja je 2-4 ure, trajanje je 24 ur.

Po peroralni uporabi se amlodipin počasi absorbira iz prebavil. Obrok ne vpliva na absorpcijo amlodipina. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64%. Cmaks v serumu dosežemo po 6-9 urah

Css Doseženo po 7-8 dneh zdravljenja. Vezava na plazemske beljakovine je 95%. Srednje Vd - 21 l / kg telesne mase. Amlodipin pride skozi BBB.

Amlodipin se presnavlja počasi, vendar aktivno (90-97%) v jetrih, če ni pomembnega učinka prvega prehoda. Metaboliti nimajo pomembne farmakološke aktivnosti.

T1/2 v povprečju je 35 ur, približno 60% zaužitega odmerka se izloči preko ledvic, predvsem v obliki metabolitov, 10% v nespremenjeni obliki, 20-25% v žolču in skozi črevesje v obliki metabolitov, kakor tudi v materino mleko. Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Hemodializa ni prikazana.

Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov

T1/2 Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je 48 ur, pri starejših bolnikih pa se poveča na 65 ur, pri jetrni odpovedi pa se podaljša na 60 ur.1/2 opazili pri hudi kronični odpovedi srca, kar je kršitev ledvične funkcije T1/2 se ne spremeni.

- arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);

- stabilna angina pektoris in Prinzmetalova stenokardija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antianginskimi zdravili).

- huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mm Hg);

- nestabilna angina (z izjemo stenokardije Prinzmetal);

- huda aortna stenoza;

- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze;

- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);

- Preobčutljivost za amlodipin, druge sestavine zdravila ali druge derivate dihidropiridina.

V primeru nenormalne funkcije jeter, SSS (huda bradikardija, tahikardija), kroničnega srčnega popuščanja neishemične etiologije III-IV funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA, aortne stenoze, mitralne stenoze, hipertrofične obstruktivne kardiomiopatije, akutnega miokardnega infarkta in miokardne arterije in miokardnega arteriozusa ter miokarda mesecu), starejši bolniki.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Za zdravljenje arterijske hipertenzije in preprečevanje napadov angine pektoris in vazospastične angine je začetni odmerek 5 mg 1-krat / dan. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko poveča na največ 10 mg (1 čas / dan).

Amlodipin se predpisuje previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter kot antihipertenzivnim zdravilom, 2,5 mg v začetnem odmerku (1/2 tab. 5 mg) in 5 mg kot antiangijsko sredstvo.

Bolniki z ledvično insuficienco ne potrebujejo spremembe odmerka.

Starejši bolniki lahko povečajo T1/2 in zavrne QC. Spremembe odmerka niso potrebne, vendar je potrebno bolj skrbno spremljanje bolnikov.

Pri sočasni uporabi s tiazidnimi diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci ACE niso potrebne spremembe odmerka.

Ker srčno-žilni sistem: pogosto - občutek srčnega utripa, periferni edemi (otekanje gležnjev in stopal); redko - prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, vaskulitis; redko, razvoj ali poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja; zelo redko - motnje ritma (bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija), miokardni infarkt, bolečina v prsih, migrena.

S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica, utrujenost; redko - slabo počutje, omedlevica, astenija, hipestezija, parestezija, periferna nevropatija, tremor, nespečnost, čustvena labilnost, nenavadne sanje, živčnost, depresija, tesnoba; redko - krči, apatija, vznemirjenost; zelo redko - ataksija, amnezija.

Na strani organa vida: redko - motnje vida, diplopija, motnje nastanitve, kseroftalmija, konjunktivitis, bolečine v očeh.

Na strani krvnega sistema: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, trombocitopenična purpura.

Na strani dihal: redko - zasoplost, rinitis; zelo redko - kašelj.

S strani prebavnega sistema: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje, sprememba načina iztrebljanja (vključno z zaprtjem, vetrovi), dispepsija, driska, anoreksija, suha usta, žeja, perverznost okusa; redko - hiperplazija gingive, povečan apetit; zelo redko - gastritis, pankreatitis, hiperbilirubinemija, zlatenica (ponavadi holestatična), povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis.

Iz sečilnega sistema: redko - polakijaurija, boleče nagnjenje k uriniranju, nokturija; zelo redko - disurija, poliurija.

Iz reproduktivnega sistema in mlečne žleze: redko - impotenca, ginekomastija.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mišični krči, artroza, mialgija (pri dolgotrajni uporabi), bolečine v hrbtu; redko - miastenija.

Za kožo: redko - prekomerno znojenje; zelo redko - hladno lepljivo znojenje, kserodermija, alopecija, dermatitis, purpura, pigmentacijska motnja kože.

Alergijske reakcije: redko - pruritus, izpuščaj; zelo redko - angioedem, multiformni eritem, urtikarija.

Drugo: redko - tinitus, povečanje / izguba telesne mase, mrzlica, krvavitve iz nosu; zelo redko - parosmija, hiperglikemija.

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka z možnim razvojem refleksne tahikardije in prekomerne periferne vazodilatacije (tveganje hude in dolgotrajne arterijske hipotenzije, vključno z razvojem šoka in smrti).

Zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja (zlasti v prvih 2 urah po prevelikem odmerku); pacienta je treba prenesti v položaj Trendelenburg; ohranjanje funkcije srčno-žilnega sistema, spremljanje kazalcev delovanja srca in pljuč, BCC in diureza. Obnoviti vaskularni tonus - uporaba vazokonstriktorskih zdravil (v odsotnosti kontraindikacij za njihovo uporabo); za odpravo učinkov blokade kalcijevih kanalov - v / v uvedbo kalcijevega glukonata. Hemodializa ni učinkovita.

Inhibitorji mikrosomske oksidacije lahko povečajo koncentracijo amlodipina v krvni plazmi, povečajo tveganje za neželene učinke, induktorji mikrosomskih jetrnih encimov pa lahko zmanjšajo ta indikator.

Za razliko od drugih BCCA amlodipin nima klinično pomembnih interakcij z NSAID, zlasti z indometacinom.

Tiazidni in "zančni" diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, verapamil, zaviralci ACE in nitrati povečujejo antianginalne ali hipotenzivne učinke amlodipina.

Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenergični blokatorji, antipsihotiki (nevroleptiki) in izofluran lahko povečajo hipotenzivni učinek amlodipina.

Pripravki kalcija lahko zmanjšajo učinek BCCA.

Kombinirana uporaba amlodipina z litijevimi pripravki lahko okrepi znake nevrotoksičnosti slednjih (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).

Amlodipin ne vpliva na farmakokinetične parametre digoksina in varfarina.

Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Protivirusna zdravila (ritonavir) pomagajo povečati koncentracijo BCCA (vključno z amlodipinom) v krvni plazmi.

Med zdravljenjem z zdravilom Amlodipin je potrebna kontrola bolnikove telesne teže in količine porabljenega natrijevega klorida; predpisati ustrezno prehrano za omejitev vnosa soli.

Potrebno je vzdrževati zobno higieno in redne obiske zobozdravnika (za preprečevanje bolečin, krvavitev in hiperplazije dlesni).

Način odmerjanja zdravila Amlodipin pri starejših bolnikih je podoben kot pri bolnikih drugih starostnih skupin. Pri povečanju odmerka je treba skrbno nadzorovati starejše bolnike.

Kljub odsotnosti odtegnitvenega sindroma pri BMCC, se pred prekinitvijo zdravljenja priporoča postopno zmanjšanje odmerka.

Amlodipin ne vpliva na koncentracije kalijevih ionov, glukoze, trigliceridov, skupnega holesterola, LDL, sečne kisline, kreatinina in sečninskega dušika v plazmi.

Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja zaradi nevarnosti poslabšanja poteka angine. Uporaba zdravila Amlodipin pri hipertenzivni krizi ni priporočljiva.

Bolniki z nizko telesno maso, bolniki s kratko rastjo in bolniki s hudo okvarjenim delovanjem jeter bodo morda potrebovali manjši odmerek.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Ni poročil o učinku zdravila Amlodipin na vožnjo ali delo s stroji. Vendar se pri nekaterih bolnikih, predvsem na začetku zdravljenja, lahko pojavi dremavost in omotica, zato je treba paziti pri vožnji vozil in izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorične reakcije.

Teratogenost amlodipina v raziskavi na živalih ni bila ugotovljena, vendar ni kliničnih izkušenj z njeno uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Zato se amlodipina ne sme predpisati nosečnicam in med dojenjem kot tudi ženskam v rodni dobi, če ne uporabljajo zanesljivih metod kontracepcije.

Antihipertenzivna zdravila za sladkorno bolezen tipa 2

Zakaj se pojavlja in kako se manifestira?

Po klasifikaciji so tablete amlodipina vključene v skupino antihipertenzivnih zdravil, ki zmanjšujejo pritisk z sproščanjem gladkih mišic krvnih žil. Proizvajajo jih ruske in tuje farmacevtske družbe. Zdravilo deluje z isto zdravilno učinkovino. Antianginalni učinek zdravila traja več kot en dan, kar pomaga nadzorovati kazalnike tlaka.

Različne oblike "sladke bolezni" imajo različne mehanizme za nastanek hipertenzije. Insulin-odvisen tip spremljajo številke visokega krvnega tlaka na osnovi ledvičnih glomerularnih lezij.

Insulin-neodvisen tip se kaže predvsem s hipertenzijo, še prej, kot se pojavijo specifični simptomi osnovne patologije, saj je visoka stopnja pritiska sestavni del tako imenovanega presnovnega sindroma.

Vzroki hipertenzije pri sladkorni bolezni

Hipertenzija se lahko pojavi vzporedno, vendar se pretežno povišan tlak razvije prej, kot simptom presnovnega sindroma. V začetnih fazah razvoja patologije pri ljudeh se opazi odpornost na insulin, to pomeni, da se zmanjša zaznavanje insulina pri telesnih tkivih.

Posledično se poveča raven hormona v krvi, kar prispeva k zvišanju krvnega tlaka. Takšni dejavniki, ki izzovejo razvoj hipertenzije pri diabetikih, so navedeni:

  • prekomerna teža;
  • spremembe starosti;
  • endokrine motnje

Prav tako je potrebno spremljati stanje urinarnega sistema med razvojem takšne patologije. Povišan tlak pri sladkorni bolezni tipa 1 se oblikuje kot posledica diabetične nefropatije, tj. Ledvice prenehajo delovati. Raven visokega tlaka je odvisna od količine beljakovin, ki se izločajo v urinu, bolj kot je stanje slabše.

Sorte, imena, oblike sproščanja in sestava amlodipina

Antihipertenzivna zdravila se medsebojno kombinirajo, izberejo se ob upoštevanju povezanih bolezni, zdravil. Hipertenzija, ki jo spremlja diabetična okvara intracelularne presnove, povzroča različne delne reakcije.

Pred uporabo morate preučiti seznam neželenih učinkov, kako jih odpraviti.

Pri jemanju opazujte dinamiko krvnega tlaka. Hkrati nadzirate raven glikiranega hemoglobina, holesterola, trigliceridov, glukoze na tešče in po jedi. Neželena odstopanja od sprejemljivih ravni zahtevajo nadomestitev zdravil.

Amlodipin zavira razvoj ateroskleroze

V devetdesetih in dvajsetih letih so bili objavljeni rezultati več študij, v katerih so ugotovili, da amlodipin zavira razvoj ateroskleroze. V skupinah bolnikov, ki so jemali placebo, je ateroskleroza sčasoma napredovala.

To je bilo opazno, ker je ultrazvok pokazal, da stene arterij postajajo vse debelejše. Pri bolnikih s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca, ki so jemali Norvask in Tenox, je debelina sten arterij ostala nespremenjena.

Referenčno zdravilo je bilo enalapril. Izkazalo se je, da on, za razliko od amlodipina, ne upočasni napredovanja ateroskleroze.

Enalapril tudi poslabša krvni tlak in zmanjša tveganje za srčni napad.

V letu 2003 so bili objavljeni rezultati študije o vplivu amlodipina na prognozo bolnikov po operaciji krvnih žil, ki hranijo srce. Če lumen v koronarnih (hranjenje srčnih) žilah blokirajo aterosklerotični plaki, se lahko prehodnost arterij kirurško ponovno vzpostavi.

Zaradi tega se izboljša oskrba srca s kisikom in hranili. Bolnikom so prvotni amlodipin Norvask predpisali 2 tedna pred takšno operacijo in nato še 4 mesece po njem.

Zaradi tega se je pri bolnikih potreba po ponovljenih operacijah na koronarnih arterijah zmanjšala kar za 55%. Očitno je to posledica dejstva, da amlodipin zavira napredovanje ateroskleroze.

Celotno tveganje za srčno smrt in miokardni infarkt se je zmanjšalo za 35%.

Amlodipin ima sinergistični učinek, če ga jemljete s statinskimi zdravili. To pomeni, da je skupni učinek skupne tabletke bistveno višji, kot če se ga vzame ločeno.

Pri bolnikih, ki so jemali amlodipin in atorvastatin, se je tveganje za kardiovaskularne dogodke zmanjšalo za kar 53%. Podatki o tem so bili objavljeni leta 2000.

Amlodipin je edini antagonist kalcija, za katerega je bil s statini dokazan sinergizem.

V poznih 2000-ih letih so na trg vstopile tablete, ki vsebujejo amlodipin in atorvastatin pod enakim premazom. Prodajo se pod imeni Caduet in Duplekor.

Proizvajalci jih aktivno promovirajo z objavljanjem člankov po meri v medicinskih revijah. Vendar statini povzročajo pomembne stranske učinke - utrujenost, težave s spominom, oslabitev moške moči.

Zmanjšujejo koncentracijo holesterola v krvi, pa tudi vitalnega koencima Q10. Po nekaterih poročilih statini ne znižujejo smrtnosti med bolniki.

Prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov normalizira krvni tlak za 3 tedne, holesterol v krvi pa po 6-8 tednih. Priporočamo ga namesto statinov proti aterosklerozi, lahko pa zavržemo tudi amlodipin.

Simptomi bolezni

  • bolečine v glavi;
  • omotica;
  • motnje vida ali druge motnje v zaznavanju okolja.

Katere tablete izberemo za zdravljenje hipertenzije pri sladkorni bolezni?

V zadnjih letih se vedno več zdravnikov nagiba k prepričanju, da je bolje predpisati ne enega, ampak samo 2-3 zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Ker imajo bolniki običajno več mehanizmov za razvoj hipertenzije hkrati, in eno zdravilo ne more delovati na vse vzroke. Tablete za pritisk in zato razdeljene v skupine, ker delujejo drugače.

Eno zdravilo lahko zmanjša pritisk na normo pri največ 50% bolnikov in če je bila hipertenzija sprva zmerna. Hkrati pa kombinirana terapija omogoča uporabo manjših odmerkov zdravil in še vedno boljše rezultate. Poleg tega nekatere tablete oslabijo ali popolnoma odpravijo neželene učinke drug drugega.

Hipertenzija sama po sebi ni nevarna, temveč povzroča zaplete. Njihov seznam vključuje: srčni napad, kap, odpoved ledvic, slepoto. Če je visok krvni tlak kombiniran s sladkorno boleznijo, se tveganje za zaplete poveča večkrat. Zdravnik oceni to tveganje za določenega bolnika in se nato odloči, ali bo začel zdravljenje z eno samo tabletko ali takoj uporabiti kombinacijo zdravil.

Pojasnila za sliko: HELL - krvni tlak.

Rusko združenje endokrinologov priporoča naslednjo strategijo za zdravljenje zmerne hipertenzije pri sladkorni bolezni. Najprej je predpisan blokator angiotenzinskih receptorjev ali zaviralec ACE. Ker zdravila iz teh skupin bolje zaščitijo ledvice in srce kot druga zdravila.

Če monoterapija z zaviralcem ACE ali zaviralcem angiotenzinskih receptorjev ne pomaga zadostno znižati krvnega tlaka, je priporočljivo dodati diuretik. Kaj je diuretik, ki ga izberete, je odvisno od varnosti delovanja ledvic pri bolniku.

Če ni kronične odpovedi ledvic, se lahko uporabljajo tiazidni diuretiki. Zdravilo Indapamid (Arifon) velja za eno od varnih diuretikov za zdravljenje hipertenzije.

Če se je že razvila ledvična odpoved, so predpisani diuretiki zanke.

Pojasnila za sliko:

  • BP - krvni tlak;
  • GFR - hitrost glomerularne filtracije ledvic, za podrobnosti glejte "Katere teste je treba opraviti za preverjanje ledvic";
  • CKD - ​​kronična ledvična odpoved;
  • BKK-DGP - dihidropiridinski zaviralec kalcijevih kanalov;
  • BKK-NDGP - blokator kalcijevih kanalov, ki ni dihidropiridin;
  • BB - beta blokator;
  • zaviralec ACE - zaviralec ACE;
  • ARA je antagonist angiotenzinskih receptorjev (blokator receptorjev angiotenzina II).

Priporočljivo je predpisati zdravila, ki vsebujejo 2-3 učinkovine v eni tableti. Ker so manjše tablete, so bolniki bolj pripravljeni, da jih sprejmejo.

Kratek seznam kombiniranih zdravil za hipertenzijo:

  • rootite = enalapril (renitec) hidroklorotiazid;
  • fosid = fosinopril (monopril) hidroklorotiazid;
  • ko-diroton = lizinopril (diroton) hidroklorotiazid;
  • gizaar = losartan (cozaar) hidroklorotiazid;
  • Noliprel = perindopril (prestarium) tiazidno-diuretični retard.

Zaviralci ACE in zaviralci kalcijevih kanalov naj bi medsebojno izboljšali sposobnost za zaščito srca in ledvic. Zato so pogosto predpisana naslednja kombinirana zdravila:

  • tarka = trandolapril (Hopten) verapamil;
  • Prestanz = perindopril amlodipin;
  • ekvator = lizinopril amlodipin;
  • exforge = valsartan amlodipin.

Zelo smo previdni pri bolnikih: ne predpisujte svojega zdravila za hipertenzijo. Lahko ste hudo prizadeti zaradi neželenih učinkov, celo smrti. Poiščite usposobljenega zdravnika in se posvetujte z njim. Vsako leto zdravnik opazuje na stotine bolnikov s hipertenzijo, zato je zbral praktične izkušnje, kako delujejo zdravila in kateri izmed njih so učinkovitejši.

Amlodipin - od česa pomaga? (terapevtski učinek)

Amlodipin zavira kalcijeve kanale na membranah miokardnih celic in arterijskih žilnih stenah. Zahvaljujoč zaklepanju kanala

ne vstopi v celice skozi membrano, zaradi česar se zmanjša mišični tonus žil in miokarda, začne se njihova sprostitev. Zato se sproščene krvne žile razširijo, kar olajša pretok krvi skozi njih in s tem zmanjša krvni tlak.

Širitev miokardnih žil in zmanjšanje napetosti mišičnih celic vodita v dejstvo, da srčna mišica zahteva manj kisika za normalno delovanje. Navsezadnje sproščene mišice potrebujejo manj kisika kot napeti.

V skladu s tem, miokard pridobi sposobnost za normalno delo v pogojih prejema majhno količino kisika. In tako lahko oseba, ki trpi zaradi angine, poveča toleranco stresa in zmanjša pogostost in resnost napadov angine pektoris.

Učinek znižanja krvnega tlaka amlodipina se imenuje antihipertenzivna (hipotenzivna) in zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardnih je antianginalno. To je hipotenzivno in antianginično delovanje, ki je glavni učinek amlodipina, ki se uporablja v klinični praksi.

Zaradi visoke varnosti in pomanjkanja refleksnega srčnega utripa ali velikega zmanjšanja tlaka se lahko Amlodipin uporablja za zdravljenje ljudi, ki imajo diabetes, protin ali bronhialno astmo, poleg angine pektoris.

  • Razširi arterije in arteriole miokarda v vseh njegovih delih. Še posebej pomembno je, da amlodipin širi krvne žile v miokardnih območjih, ki trpijo za ishemijo (pomanjkanje kisika). To pomeni, da zdravilo izboljša oskrbo krvi ne le z normalnimi deli srčne mišice, ampak tudi s tistimi, katerih žile so blokirane z aterosklerotičnimi plaki;
  • Poveča količino kisika, ki vstopa v celice miokarda na enoto časa;
  • Zmanjšuje stopnjo ishemije miokarda pri angini pektoris;
  • Zmanjšuje obremenitev srčne mišice;
  • Zmanjša potrebo po kisiku za normalno ali stresno delo;
  • Zmanjšuje pogostost napadov angine;
  • Zmanjša količino nitroglicerina, ki se uporablja za lajšanje kapi;
  • Preprečuje zoženje srčnih žil, tudi pri kajenju;
  • Poveča vzdržljivost in toleranco fizičnega in čustvenega stresa pri angini pektoris;
  • Upočasni napredovanje angine;
  • Zmanjša stopnjo miokardne hipertrofije levega prekata srca;
  • Blago zmanjša krvni tlak;
  • Preprečuje odebelitev notranje obloge sten krvnih žil v srcu in zmanjšuje smrtnost pri ljudeh z aterosklerozo s stenozo do 3 ali več arterij, angino, kot tudi miokardnim infarktom ali perkutano angioplastiko;
  • Na osnovi redne uporabe seveda zmanjša pogostost hospitalizacije v bolnišnico zaradi nestabilne angine in napredovanja kroničnega srčnega popuščanja.


Amlodipin ne povzroča strmega znižanja krvnega tlaka, ne zmanjšuje tolerance za vadbo, ne povzroča refleksnega srčnega utripa in zmanjšuje stopnjo agregacije.

Primarno delovanje amlodipina se pojavi 2 do 4 ure po zaužitju in traja 24 ur.

Hitro delujoča zdravila

Z nagnjenostjo k nenadnim skokom krvnega tlaka je treba poskrbeti za posamezna zdravila za zdravljenje hipertenzije pri sladkorni bolezni.

Nenamerna uporaba snovi, ki lahko povečajo razvoj insulinske rezistence pri sladkorni bolezni, je nesprejemljiva.

Če je to potrebno, nujno uporabimo sredstva, katerih učinek na telo ne traja več kot 6 ur. Aktivne snovi, ki sestavljajo skupna trgovska imena zdravil: t

Stalno odčitavanje nad 130,80 mm Hg. Čl. diabetiki so polni mikrovaskularnih zapletov, razvoja ateroskleroze in napredovanja diabetičnih angiopatij.

V tem primeru priporočamo nenehno uporabo zdravil, pri tem pa upoštevajte diete s soljo in ogljikovimi hidrati. Učinki zdravil zaradi visokega krvnega tlaka pri sladkorni bolezni morajo biti gladki.

Padec krvnega tlaka, ki mu sledi skok navzgor, je uničujoč tudi za kardiovaskularni sistem zdrave osebe.

Zaviralci ACE

Katere antihipertenzivne tablete so škodljive za diabetike? Prepovedan, škodljiv diuretik pri sladkorni bolezni je hipotiazid (tiazidni diuretik). Te tablete lahko zvišajo koncentracijo glukoze v krvi in ​​škodljivega holesterola v krvi. Pri prisotnosti odpovedi ledvic se lahko pri bolniku poslabša delovanje organa. Bolnikom s hipertenzijo se predpisujejo diuretiki drugih skupin.

Zdravilo Atenolol (β1-adenoblocker) pri sladkorni bolezni tipa 1 in tipa 2 povzroča povečanje ali zmanjšanje ravni glukoze v krvi.

Zdravljenje hipertenzije pri sladkorni bolezni

Dober dan vsem! Brez dolgega uvoda želim iti naravnost do točke. Samo vas bom spomnil, da sem v zadnjem članku, ki sem vam ga začel povedati o drogah za "pritisk", izvedeli več o zaviralcih ACE, diuretiku in blokatorjih receptorjev angiotenzina II. Članek “Kako zmanjšati visok krvni tlak pri sladkorni bolezni tipa 2?” Je tu, če je kdo v zadnjem času zamudil in se pridružil naši skupnosti.

Danes imamo veliko dela, morate izvedeti o preostalih skupinah in se sami odločiti, katera zdravila ali zdravila so primerna za znižanje krvnega tlaka za vas. Ker je vsaka oseba posameznik, je treba zdraviti hipertenzijo. Morda bom začel s tako dobro znano skupino zdravil, kot so beta-blokatorji.

Beta-blokatorji pri zdravljenju hipertenzije

Beta-blokatorji so zdravila, ki zavirajo delovanje beta-adrenergičnih receptorjev (β1, β2, β3), ki jih najdemo v različnih organih, vključno s plovili in srcem. Beta-adrenoreceptorje stimulirajo hormoni adrenalin in noradrenalin, zdravila za blokiranje beta pa jim preprečujejo, da bi spodbujali njihov stimulativni učinek. Vse sestavine zdravil se končajo z "lol", tako da jih je mogoče zlahka razlikovati od drugih zdravil zaradi pritiska.

Ta zdravila so obvezna za bolnike s koronarno boleznijo srca (CHD), srčno popuščanje, post-infarktni kardiosklerozo, hitri utrip. Srce utripa hitreje in z manj sile. Vendar pa se zelo pogosto uporablja za navadno hipertenzijo in se pogosto predpisuje bolnikom z diabetesom mellitusom, kar je velika napaka. Razumeli boste, zakaj kasneje.

Učinek znižanja tlaka se doseže z blokado receptorjev β1. Ko se to zgodi:

  • zmanjšanje srčnega utripa
  • zmanjšanje srčnega utripa
  • zmanjšanje srčne moči
  • zmanjšali proizvodnjo renina preko ledvic

Blokada receptorjev β2, ki se nahajajo v drugih organih, vodi do ne zelo zaželenih učinkov:

  • bronhospazem, ki izzove napade astme
  • vazospazem
  • ustavite razkosanje maščob
  • zaustavitev sinteze glukoze v jetrih, kar je nevarno, če je hipoglikemija, tj.
  • zavira sproščanje insulina v trebušni slinavki

Ker so učinki blokade receptorjev β2 absolutno nezaželeni, so nastala zdravila, ki blokirajo samo β1 receptorje. Takšna zdravila se imenujejo selektivna, t.j. selektivna.

Razvrstitev zaviralcev beta

  • neselektivna (propranolol (Anaprilin))
  • selektivni (atenolol, metoprolol, betaksolol (Lokren), bisoprolol (Concor) itd.)
  • beta-blokatorji z dodatnim vazodilatacijskim učinkom (labetalol (Tradat), karvedilol (Dilatrend), nebivolol (Nebilet))

Najsodobnejša in najvarnejša zdravila za bolnika s sočasno sladkorno boleznijo so tretja skupina, saj ta zdravila širijo majhne posode in imajo veliko manj stranskih lastnosti. Poleg tega imajo pozitiven učinek na profil lipidov in ogljikovih hidratov, kar je prispevalo k zmanjšanju odpornosti proti insulinu. Preprosto, selektivna in neselektivna zdravila, nasprotno, povečajo raven holesterola in trigliceridov, povečajo odpornost proti insulinu, zvišajo raven krvnega sladkorja in telesno težo ter lahko pri moških povzročijo erektilno disfunkcijo.

Glede na številne študije velja, da sta najprimernejši zdravili za zaviralce beta za bolnike z indikacijami in sočasno sladkorno boleznijo danes le dve: karvedilol (Dilatrend) in nebivolol (Nebilet). Ker je karvedilol neselektivni zaviralec beta, je njegova uporaba pri bolnikih z bronhialno astmo omejena. Ostali, zlasti anaprilin, atenolol in metoprolol, veljajo za škodljive in popolnoma nezdružljive s sladkorno boleznijo.

Na žalost imajo vsi beta blokatorji napako. Zapirajo znake hipoglikemije in upočasnijo neodvisen izhod iz tega stanja, tj. Kompenzacijsko sproščanje glukoze iz jeter. Zato morate biti previdni pri bolnikih, ki se slabo počutijo znake hipoglikemije ali jih sploh ne čutijo.

In zdaj poglejte, kaj zdravijo kardiologi? Na sprejemu popolnoma vidim, da je predpisan metoprolol (Metocard, Betalok, Egilok), redkeje atenolol, redkeje bisoprolol (Concor), itd.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (BBK) pri zdravljenju hipertenzije

Malo ljudi ve, da kalcij v telesu igra vlogo ne le strukturnega elementa kosti. Kalcij je bistveni element v sledovih, ki aktivira številne bioenergetske procese v mišičnih celicah. Kalcij prehaja v celico prek posebnih kanalov, ki se odprejo z adrenalinom in noradrenalinom. Presežek kalcija pospešuje procese presnove in celične aktivnosti, kar pri nekaterih boleznih sploh ni zaželeno.

Na primer, vazokonstrikcija in pojav arterijske hipertenzije ali pospeševanje srčnih kontrakcij pri IHD. BBK blokira tako imenovane počasne kanale, ki se nahajajo v mišicah srca in gladkih mišičnih vlaknih krvnih žil, s čimer se zmanjša njihova kontraktilna aktivnost. Posledica je razširitev krvnih žil in zmanjšanje pogostnosti in moči miokardnega krčenja.

Katere skupine zaviralcev kalcijevih kanalov so na voljo?

  • Skupina verapamila (vpliva na mišične celice srca in krvnih žil)
    1. Verapamil
    2. Diltiazem
  • Nifedipin ali dihidropiridinska skupina (delujejo samo na krvne žile in se končajo z "-dipinom") t
    1. Nifidipin (Corinfar) in njegova razširjena oblika (Corinfar Retard) sta prvi v tej skupini.
    2. Felodipin (Adalat SL), Nimodipin (Nimotop)
    3. amlodipin (Norvask), lerkanidipin (Lerkamen), isradipin (Lomir), nitrendipin (Bypress), lacidipin (Sakur), nikardipin (Barizin)

Zaradi dejstva, da zdravila teh skupin blokirajo različne kalcijeve kanale, se znatno razlikujejo glede terapevtskih in stranskih učinkov. Prva skupina prizadene miokard in krvne žile, zato ima vazodilatacijski učinek in zmanjšanje pogostosti in moči srčnih kontrakcij. V povezavi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so kontraindicirani, ker lahko povzroči resne motnje ritma - atrioventrikularno blokado (blokado AV) in zastoj srca.

Toda zdravila iz druge skupine nimajo skoraj nobenega učinka na srčno mišico, zato jih je mogoče kombinirati z zaviralci beta. Blokirajo kanale vaskularnih gladkih mišic, jih sproščajo in s tem znižujejo krvni tlak. Vendar pa imajo eno ne zelo prijetno stranski učinek - povečan srčni utrip. Zato se pri jemanju zdravila Corinfar pojavi neprijeten srčni utrip, čeprav se je tlak hitro zmanjšal. To je obrambna reakcija srca za ohranjanje pritiska.

Kadar ni mogoče predpisati beta blokatorjev, so predpisani zdravili skupine verapamila. Prav tako zmanjšujejo delovanje srca, vendar ne povzročajo bronhospazma in tudi ne vplivajo na raven holesterola. Verapamil in diltiazem sta dobra alternativa zaviralcem beta, kadar sta potrebna, vendar sta kontraindicirana, le zdravniki se tega pogosto ne spomnijo.

Katero zdravilo iz skupine nifedipina izbrati? Nifedipin in njegova podaljšana oblika preveč zvišata tlak in povzročata srčni utrip, zato ju je mogoče uporabiti za lajšanje kriz krvnega tlaka. Preostala zdravila se vzamejo enkrat na dan, delujejo nežno in ne povzročajo povečanja srčnega utripa, vendar mnogi od njih zadržijo tekočino in povzročijo otekanje. Zagotovo ste opazili, da se po jemanju amlodipina pojavi hud edem. Na srečo so izumili zdravilo, ki ne povzroča edema - to je lerkanidipin (Lerkamen). Ker je pri bolnikih s sladkorno boleznijo zaradi patogeneze pogosta edemi, Lerkamen tega problema ne bo poslabšal. Lerkamen, za razliko od svojih bližnjih, ne povzroča otekanja!

Vse BBK ne vpliva na izmenjavo ogljikovih hidratov in lipidov. Pripravki iz skupine nifedipina so kontraindicirani pri hiperglikemiji in nestabilni angini (ishemija), miokardnem infarktu in srčnem popuščanju, nimajo nefroprotektivne aktivnosti, tj. Ne ščitijo ledvic. Toda zdravila verapamilne skupine imajo takšno aktivnost, poleg tega pa so precej izrazita. Pri starejših osebah se priporoča priprava obeh skupin za preprečevanje kapi, saj širijo možganske žile.

Pomožna zdravila pri zdravljenju hipertenzije

Alfa blokatorji

Na podlagi imena alfa-blokatorji blokirajo delovanje α-adrenergičnih receptorjev, ki jih najdemo v številnih organih in tkivih, vključno s prostato. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v urologiji za izboljšanje uriniranja pri benignem adenomu prostate. Alfa receptorje, kot tudi beta receptorje, stimulirajo adrenalin in noradrenalin in so lahko α1 in α2.

Tudi zdravila te skupine so lahko:

  • neselektivni (blokirati oba receptorja α1 in α2)
  • selektivni (blokirajo samo receptorje α1)

Neselektivna zdravila za zdravljenje hipertenzije se ne uporabljajo, zato o njih ne bom govoril. Selektivno se uporablja v kardiologiji in urologiji. Za zdravljenje hipertenzivnih bolezni se alfa-blokatorji uporabljajo samo v kompleksni terapiji, nikoli ločeno.

Selektivni zaviralci alfa so:

  1. Prazosin
  2. doksazosin (Kardura)
  3. terazosin (Setegis)

Ta zdravila pozitivno vplivajo na raven lipidov in ravni glukoze, zmanjšujejo njihovo raven in zmanjšujejo odpornost na insulin. Nežno zmanjšujejo pritisk, ne da bi povzročili strmo pospeševanje impulza. Ne vplivajte na učinkovitost kot zaviralci beta. Ampak ne glede na to, kako dobri so ti zdravili, imajo eno glavno pomanjkljivost - »učinek prvega odmerka«.

Je to to? Ko jemljete prvi odmerek, se majhna in večja žila močno razširijo in ko človek vstane, se vsa kri zniža iz glave in oseba izgubi zavest. To stanje se imenuje ortostatski kolaps ali ortostatska hipotenzija. Takoj, ko je oseba v vodoravnem položaju, se pojavi brez kakršnihkoli posledic. To je nevarno, ker se lahko bolnik med padcem poškoduje.

Na srečo se taka reakcija pojavi le pri prvem odmerku in poznejše je mogoče vzeti brez strahu. Obstaja več pravil za zmanjšanje učinka „prvega odmerka“.

  1. Za nekaj dni morate preklicati diuretike.
  2. Prvič jemljete zdravilo v najmanjšem odmerku.
  3. Prvič ponoči.
  4. V nekaj dneh postopoma povečajte odmerek, kot je potrebno.

. Namen zdravil v tej skupini mora biti previden v prisotnosti hude avtonomne nevropatije, ki se izraža v ortostatskih padcih tlaka, in so kontraindicirane tudi pri srčnem popuščanju.

Tako lahko alfa-adrenergični blokatorji uporabljamo pri bolnikih s hipertenzijo v kombinaciji s sladkorno boleznijo in adenomom prostate, vendar le v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, saj je učinkovita le pri 50% bolnikov. Prednost dajte modernejšemu doksazosinu in terazosinu, ki se jemljejo enkrat na dan.

Stimulansi imidazolinskih receptorjev

To so droge s centralnim delovanjem, to pomeni, da delujejo na receptorje v možganih, s čimer slabijo delo simpatičnega sistema, kar vodi do zmanjšanja pulza in pritiska. Te vključujejo zdravila, kot so:

  • moksonidin (fiziotenz)
  • rilmenidin (Albarel)

Znanstveniki so dokazali, da ta skupina antihipertenzivnih učinkovin učinkovito znižuje krvni tlak le pri 50% bolnikov, zato se uporabljajo le kot del kombinirane terapije in niso prva zdravila. Stimulatorji imidazolinskih receptorjev pozitivno vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov, zmanjšujejo odpornost na insulin in raven glukoze v krvi ter so nevtralni v spektru lipidov.

Do sedaj niso preučevali njihovih učinkov na zaščito organov, zato o tem ne morem reči ničesar. Na tem blogu se lahko naročite na nove članke...

Zaviralci renina

Nova skupina antihipertenzivnih zdravil je bila odkrita pred kratkim in ni bila dovolj raziskana. Edino zdravilo v tej skupini je aliskiren (Rasilez). Blokada tvorbe renina v ledvicah ustavi kaskado reakcij, zaradi katerih pride do angiotenzina II. Taka zdravila za pritisk kot zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina II so prav tako povezana z blokado učinkov angiotenzina. Zato je učinek zmanjšanja tlaka enak.

Medtem ko je to zdravilo priporočljivo uporabiti kot dodatno zdravilo, ker njegovi končni učinki niso bili v celoti raziskani. Predvideva se, da ima učinek zaščite ledvic, vendar je to treba še dokazati s pomočjo velikih študij.

Torej smo opravili odlično delo. Spoznali ste vse antihipertenzivne skupine. Zdaj veste, kaj vas obravnavajo, in najpomembnejša stvar je prav? In zdaj vam predstavljam majhno tableto, ki opisuje najbolj optimalno kombinacijo teh zdravil.

  • Zaviralec ACE + tiazidni diuretik
  • Zaviralec ACE + tiazidno podoben diuretik
  • Zaviralec ACE + zaviralec kalcijevih kanalov
  • Zaviralec angiotenzinskih receptorjev + tiazidni diuretik
  • Zaviralec angiotenzinskih receptorjev + zaviralec kalcijevih kanalov
  • Zaviralec kalcijevih kanalčkov + tiazidni diuretik
  • Skupina zaviralcev kalcijevih kanalčkov nifedipin + zaviralci beta

Beta-blokatorji se dodajajo kombinaciji le z indikacijo, preostale droge pa dodaja tretja komponenta le, če sta dve glavni neučinkovitosti.

Na tem imam vse o zdravilih. Naj vas spomnim, da pomagajo zmanjšati visok krvni tlak pri sladkorni bolezni in metodah brez zdravil, o katerih sem pisal tukaj. Želim se zahvaliti tistim moškim in ženskam, ki so pomagali naši družini za njihovo velikodušnost in prijaznost. Ne dopustite, da denarni tok v vaših družinah. Želim vam zdravje, dolgoživost in obilje! V Rusiji smo že naročili nov monitor, a od novih dobaviteljev v Rusiji, zato bom kmalu napisal članek.